Depakine

"Ácido valproico"

Contreras Reynoso Maricielo

Juárez Espinosa Fernanda Elizabeth
Polo Contreras Sabrina.
Ácido
Es un anticonvulsivante dotado de un amplio
espectro de actividad antiepiléptica, cuyo
mecanismo de acción principal se relaciona con el
valproico aumento de la
neurotransmisor GABA.
acción inhibitoria del
Química Fórmula química: C8H16O2.
Masa molar: 144.211 g/mol
Nombre IUPAC: Ácido 2-
propilpentanoico
pka: 4.8
Grupo funcional

El principal responsable de la actividad

antiepiléptica es el C = O, debido a que esta
región proporciona la interacción
electrostática inicial entre el VPA y la
proteína diana provocando la inhibición
reversible.
Indicaciones
Tratamiento de las epilepsias generalizadas o
parciales y episodios maníacos asociados al trastorno
bipolar.
Monoterapia o terapia adyuvante en el tratamiento de
crisis epilépticas crisis de ausencia simples o
complejas.

Terapia coadyuvante en el manejo de múltiples tipos de

convulsiones.

Profilaxis de migraña.
Mecanismo de acción
Incrementa la acción del GABA en altas concentraciones.

Potenciación de la inhibición postsináptica mediada por el

GABA.

Inhibición de las enzimas que degradan al GABA y tiene una

acción potenciadora de la síntesis de GABA estimulando la
decarboxilasa del ácido glutámico.

Inhibe la transmisión excitadora del aspartato, glutamato y

gammahidroxibutirato.

Reduce el umbral para la conducción del calcio y el potasio.

Efectos adversos Malformaciones más comunes:

Asociado a desarrollar Defectos del tubo neural,

malformaciones congénitas, Dismorfia facial,
además de tener reportes de Paladar hendido y labio leporino,
aumento de depresión y de peso Craneosinostosis,
en niveles considerables. Defectos cardíacos, renales y
urogenitales,
Defectos en las extremidades
(incluyendo aplasia bilateral del radio) y
Anomalías múltiples con afectación de
varios órganos y sistemas.
Trastorno en el desarrollo temprano
Menor cociente intelectual
Autismo infantil
 ¿Por qué es teratogénico?
Dosis mayores a 750 mg/día causan

Reducción de la neurotransmisión excitatoria

Modificación de monoaminas
Inhibición débil de los canales de sodio activados por voltaje
Inhibe la enzima metilentetrahidrofolato reductasa (MTHFR), que proporciona el
sustrato 5-metiltetrahidrofolato (5MTHF), necesario para producir metionina.
Inhibe la síntesis de folato

Procesos fundamentales durante el desarrollo fetal

CASOS
Se han presentado múltiples casos de Síndrome de valproato fetal
causado por el consumo de este antiepiléptico en el embarazo.

Su comercialización comenzó en 1967, y fue hasta 50 años

después que se comenzaron a realizar estudios para confirmar el
daño fetal que éste causaba.

Desde un inicio, la compañía fabricante sabía de los riesgos

potenciales que el medicamento presentaba, sin embargo decidió
omitirlos en su reporte a las autoridades sanitarias; generando un
grave daño a miles de personas, y además, su única consecuencia
fue poner las advertencias de uso en embarazo y mujeres que
pudieran concebir.
 El fármaco es lipofílico, atraviesa la placenta
e inhibe procesos de desarrollo de un feto.
Inclusive a dosis bajas, no debe prescribirse

Conclusiones
como Tx principal en mujeres.
Los niños nacidos de una madre que
consume anticonvulsionantes tienen el
doble de probabilidades de adquirir una
malformación congénita.

La desinformación sobre este medicamento

aumenta la incidencia de malformaciones y
tratornos en bebés.
Aún se desconoce gran parte de su
mecanismo de acción, por lo que aún no se
sabe qué otros efectos podría ocasionar.
Referencias
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