TEMA DE EXPOSICIÓN:

Mecanismos de la acción farmacológica de los

fármacos antipiréticos y analgésicos

CARRERA PROFESIONAL: TÉCNICA EN

FARMACIA

CURSO: Clasificación de acción farmacológica

SEMESTRE: II

ALUMNA (O): Anabel Noelia Tribiños Laguna

DOCENTE: Mg. María Luz Barreda Espinoza

CAMANA, DICIEMBRE 2023

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 ÍNDICE

INTRODUCCION ------------------------------------------------------------------------------------------------------------03 pg

MECANISMOS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS FÁRMACOS ANTIPIRÉTICOS

1. Introducción a la Fiebre ------------------------------------------------------------------------------------------------04 pg

2. Clasificación de los Fármacos Antipiréticos ----------------------------------------------------------------------04 pg
3. Mecanismos de acción específicos --------------------------------------------------------------------------------05 pg
4. Fármacos Antiinflamatorios no Esteroideos (aines) ------------------------------------------------------------06 pg
5. Paracetamol (acetaminofén) ------------------------------------------------------------------------------------------06 pg
6. Aspirina y otros salicilatos ------------------------------------------------------------------------------------------- 07 pg
7. Farmacocinética de los Antipiréticos -------------------------------------------------------------------------------- 07 pg
8. Efectos Adversos y Contraindicaciones ----------------------------------------------------------------------------- 08 pg
9. Efectos Secundarios Comunes ---------------------------------------------------------------------------------------- 09 pg
10. Perspectivas Futuras y Nuevas Investigaciones ------------------------------------------------------------- 09 pg

MECANISMOS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS FÁRMACOS ANALGESICOS

1. Introducción al Dolor ----------------------------------------------------------------------------------------------------11 pg

2. Clasificación de los Analgésicos --------------------------------------------------------------------------------------- 12 pg
3. Mecanismos de Acción de los Analgésicos No Opioides --------------------------------------------------- 13 pg
4. Fármacos Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) ------------------------------------------------------------ 13 pg
5. Opioides y Receptores Opioides -------------------------------------------------------------------------------------- 14 pg
6. Mecanismos de Acción de los Analgésicos Adyuvantes -------------------------------------------------------- 15 pg
7. Farmacocinética de los Analgésicos --------------------------------------------------------------------------------15 pg
8. Efectos Adversos y Contraindicaciones ----------------------------------------------------------------------------- 16 pg
9. Efectos Secundarios Comunes ------------------------------------------------------------------------------------ 17 pg
10. Nuevos Desarrollos en Analgesia -------------------------------------------------------------------------------- 17 pg

CONCLUSIONES -------------------------------------------------------------------------------------------------------- 19 pg
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS ------------------------------------------------------------------------------- 20 pg
ANEXOS -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 21 pg

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INTRODUCCIÓN

El dolor y la fiebre son respuestas fisiológicas del cuerpo ante diversas condiciones, y su gestión
efectiva es esencial para mejorar la calidad de vida y prevenir complicaciones. El dolor, una
experiencia sensorial y emocional desagradable, puede clasificarse en nociceptivo y neuropático,
mientras que la fiebre, un aumento de la temperatura corporal, puede tener consecuencias
beneficiosas o perjudiciales según su duración y magnitud.

El dolor no controlado no solo afecta la comodidad del individuo, sino que también puede influir
en la calidad de vida, la recuperación postoperatoria y el curso de enfermedades crónicas. Para
abordar estas condiciones, se emplean diversos analgésicos y antipiréticos, que se clasifican en
opioides, no opioides, y se dividen en analgésicos periféricos y centrales.

En este contexto, los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), el paracetamol y los

salicilatos son fundamentales en el manejo del dolor y la fiebre. Los AINEs actúan principalmente
a través de la inhibición de la ciclooxigenasa y la reducción de la síntesis de prostaglandinas,
mientras que el paracetamol tiene un mecanismo menos claro pero se cree que actúa
centralmente. La aspirina, un salicilato, no solo posee propiedades antipiréticas y analgésicas,
sino que también es valiosa en la prevención de eventos trombóticos debido a sus efectos
antiplaquetarios.

Este panorama farmacológico se completa con opioides que actúan en receptores específicos
del sistema nervioso central y otros analgésicos adyuvantes, como antidepresivos y
anticonvulsivantes, que desempeñan un papel en el manejo del dolor crónico.

A lo largo de esta revisión, se explorarán los mecanismos de acción, la farmacocinética, los

efectos adversos y las perspectivas futuras de estos fármacos, con el objetivo de proporcionar
una comprensión integral de la gestión farmacológica del dolor y la fiebre en el contexto clínico.

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 MECANISMOS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS FÁRMACOS ANTIPIRÉTICOS

1. INTRODUCCION A LA FIEBRE

1.1. Definición y clasificación de la fiebre:

La fiebre es una respuesta del cuerpo ante diversas condiciones, caracterizada por un aumento
de la temperatura corporal. Se considera fiebre cuando la temperatura supera el rango normal de
36-37°C. La clasificación incluye:

• Febrícula (37.5-38.3°C): Elevación moderada de la temperatura.

• Fiebre (38.3-39.4°C): Aumento significativo, pero generalmente bien tolerado.
• Fiebre alta (>39.4°C): Elevación más pronunciada, asociada a respuestas fisiológicas
más intensas.

1.2. Función fisiológica y patológica de la fiebre:

- Fisiológicamente: La fiebre puede ser beneficiosa al estimular la respuesta inmunitaria.

Aumenta la actividad de los glóbulos blancos y la producción de citocinas, mejorando la
capacidad del cuerpo para combatir infecciones.

- Patológicamente: Fiebres prolongadas pueden tener consecuencias negativas. La

deshidratación es común debido a la pérdida de líquidos por la sudoración. En niños, la fiebre
sostenida puede desencadenar convulsiones febriles.

Implicaciones clínicas de la fiebre no controlada: La fiebre no controlada puede ser perjudicial,

especialmente en grupos vulnerables. En ancianos, puede exacerbar condiciones
cardiovasculares o neurológicas preexistentes. Además, la fiebre persistente puede indicar una
condición médica subyacente grave que requiere atención urgente.

2. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTIPIRÉTICOS:

2.1. Diferentes clases de fármacos antipiréticos:

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- AINEs (Antiinflamatorios No Esteroideos): Incluyen medicamentos como ibuprofeno y
naproxeno, que reducen la fiebre al inhibir la acción de la enzima ciclooxigenasa (COX)
involucrada en la síntesis de prostaglandinas.

- Paracetamol (acetaminofén): Actúa principalmente en el sistema nervioso central para reducir

la producción de prostaglandinas, contribuyendo así a la disminución de la fiebre.

- Salicilatos: La aspirina es un ejemplo que, además de ser antiinflamatoria y analgésica, actúa

como antipirético al inhibir la COX.

2.1. Ejemplos de fármacos en cada clase:

• AINEs: Ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco.

• Paracetamol: Comúnmente conocido como Tylenol o Panadol.
• Salicilatos: Aspirina (ácido acetilsalicílico).

Estos fármacos antipiréticos son ampliamente utilizados para controlar la fiebre y aliviar los
síntomas asociados en diversas condiciones médicas.

3. MECANISMOS DE ACCIÓN ESPECÍFICOS:

3.1. Inhibición de la ciclooxigenasa (COX) y síntesis de prostaglandinas:

Los AINEs actúan bloqueando la acción de la enzima COX, que es crucial en la conversión de
ácido araquidónico en prostaglandinas. Estas prostaglandinas desencadenan respuestas
inflamatorias y participan en la regulación de la temperatura corporal. Al inhibir la COX, los
AINEs reducen la síntesis de prostaglandinas, disminuyendo la fiebre y aliviando la inflamación.

3.2. Modulación de la respuesta inflamatoria:

Además de su efecto directo sobre la COX, los AINEs modulan la respuesta inflamatoria de
varias maneras. Pueden disminuir la migración de células inflamatorias hacia el sitio de la lesión,
reducir la liberación de mediadores inflamatorios y prevenir la formación de radicales libres.
Estos mecanismos ayudan a controlar la inflamación y, en consecuencia, la fiebre asociada.

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 3.3. Efectos sobre el hipotálamo y el centro termorregulador:

Los antipiréticos, incluidos los AINEs, actúan en el hipotálamo, que es el centro termorregulador
del cuerpo. La fiebre es el resultado de un ajuste hacia arriba en la temperatura corporal
establecida por el hipotálamo. Al modular las señales en el hipotálamo, los antipiréticos reducen
el punto de ajuste, llevando a una disminución de la temperatura corporal y alivio de la fiebre.

4. FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs):

4.1. Mecanismos específicos de los AINEs:

La principal acción de los AINEs es la inhibición de la COX. Esta enzima existe en dos isoformas,
COX-1 y COX-2. La COX-1 es constitutiva y está presente en tejidos normales, mientras que la
COX-2 se induce durante la inflamación. Los AINEs pueden ser no selectivos o selectivos para
COX-2, y su acción reduce la formación de prostaglandinas, mitigando así la respuesta
inflamatoria y la fiebre.

4.2. Relación entre la inhibición de COX y la reducción de la fiebre:

La fiebre está estrechamente vinculada a la liberación de prostaglandinas en el hipotálamo, que

elevan el punto de ajuste térmico. Al inhibir la COX y, por ende, reducir las prostaglandinas, los
AINEs bajan el punto de ajuste, lo que resulta en una disminución de la temperatura corporal y el
alivio de la fiebre.

5. PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN):

5.1. Mecanismo de acción del paracetamol:

Aunque el mecanismo exacto no está completamente comprendido, se cree que el paracetamol

actúa principalmente en el sistema nervioso central, inhibiendo la enzima COX de forma
selectiva en ciertas áreas del cerebro. A diferencia de los AINEs, su acción no es tan evidente en
tejidos periféricos, lo que le confiere un efecto limitado en la inflamación.

5.2. Diferencias con los AINEs en términos de mecanismo y efectos secundarios:

Aunque tanto el paracetamol como los AINEs tienen propiedades analgésicas y antipiréticas,
difieren en su mecanismo de acción. Mientras que los AINEs inhiben la COX en varios tejidos, el

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paracetamol se enfoca en el sistema nervioso central. Esto resulta en menos efectos
antiinflamatorios para el paracetamol. Además, el paracetamol tiene un perfil de seguridad
gastrointestinal más favorable, ya que no causa irritación gástrica significativa, a diferencia de los
AINEs.

6. ASPIRINA Y OTROS SALICILATOS:

6.1. Acción antipirética de la aspirina:

La aspirina, un salicilato, actúa inhibiendo la enzima COX, reduciendo así la síntesis de

prostaglandinas. Esta acción antipirética contribuye a la disminución de la fiebre. La aspirina es
única entre los AINEs al tener efectos antiplaquetarios, lo que la hace valiosa en la prevención
de eventos trombóticos.

6.2. Consideraciones sobre la seguridad y otros usos de los salicilatos:

Aunque la aspirina tiene propiedades antipiréticas y antiinflamatorias, su uso se extiende más

allá de estos propósitos. La aspirina es conocida por su capacidad antiplaquetaria, utilizada en la
prevención de eventos cardiovasculares. Sin embargo, su uso prolongado o en altas dosis puede
aumentar el riesgo de sangrado, y se deben tomar precauciones en pacientes con problemas
gástricos debido a la posibilidad de irritación gastrointestinal. Otros salicilatos, aunque menos
comunes, también pueden tener aplicaciones similares y consideraciones de seguridad.

7. FARMACOCINÉTICA DE LOS ANTIPIRÉTICOS:

7.1. Absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos antipiréticos:

Las características farmacocinéticas varían entre los diferentes antipiréticos. La absorción puede
ocurrir en el tracto gastrointestinal, y la distribución se refiere a cómo el fármaco se distribuye en
los tejidos del cuerpo. El metabolismo, que generalmente ocurre en el hígado, implica la
transformación del fármaco en metabolitos inactivos o activos, y la excreción se refiere a la
eliminación del fármaco o sus metabolitos del cuerpo, principalmente a través de los riñones o el
hígado. Por ejemplo:

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 • Paracetamol: Se absorbe principalmente en el intestino delgado y se metaboliza en el
hígado a través de diversos procesos enzimáticos. La mayoría de los metabolitos son
inactivos y se excretan por la orina.
• AINEs: Suelen absorberse bien en el tracto gastrointestinal, y muchos de ellos se
metabolizan en el hígado. La excreción puede ocurrir por vía renal.

7.2. Factores que afectan la farmacocinética:

Diversos factores pueden influir en la farmacocinética de los antipiréticos, incluyendo:

• Edad: La función renal y hepática puede variar con la edad, afectando la metabolización
y excreción de los fármacos.
• Función hepática y renal: Alteraciones en la función de estos órganos pueden afectar la
capacidad del cuerpo para procesar y eliminar los antipiréticos.
• Interacciones medicamentosas: Algunos fármacos pueden afectar la absorción,
metabolismo o excreción de los antipiréticos, lo que puede modificar su eficacia o
aumentar el riesgo de efectos secundarios.

8. EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:

8.1. Reacciones adversas comunes de los antipiréticos:

Los efectos secundarios pueden variar según el tipo de antipirético, pero algunos efectos
adversos comunes incluyen irritación gástrica, especialmente con AINEs, y problemas renales,
que son más específicos de algunos AINEs. Además, algunas personas pueden experimentar
reacciones alérgicas a estos medicamentos.

8.2. Grupos de pacientes que deben evitar ciertos antipiréticos:

Algunos antipiréticos tienen contraindicaciones específicas en ciertos grupos de pacientes. Por

ejemplo:

• Embarazadas deben evitar aspirina: La aspirina puede aumentar el riesgo de

complicaciones durante el embarazo, especialmente en las etapas finales, y se asocia
con un mayor riesgo de sangrado en el parto.

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 • Aquellos con problemas hepáticos deben tener precaución con paracetamol: Aunque el
paracetamol es generalmente seguro, en dosis elevadas o en presencia de problemas
hepáticos preexistentes, puede causar daño hepático grave. Por lo tanto, se deben
tomar precauciones en pacientes con enfermedades hepáticas.

9. EFECTOS SECUNDARIOS COMUNES:

9.1. Irritación gástrica (raro en paracetamol):

La irritación gástrica es un efecto secundario común asociado con el uso de AINEs, como el
ibuprofeno y el naproxeno. Estos fármacos pueden causar erosiones en la mucosa gástrica, lo
que a veces resulta en úlceras y sangrado. Sin embargo, el paracetamol generalmente tiene
menos riesgo de causar irritación gástrica, lo que lo convierte en una opción preferida para
aquellos con sensibilidad gástrica o antecedentes de problemas gastrointestinales.

9.2. Problemas renales (algunos AINEs):

Algunos AINEs pueden afectar la función renal, especialmente en pacientes con enfermedades
renales preexistentes o en aquellos que tienen una disminución en el volumen de sangre
circulante. Esto se debe a la inhibición de las prostaglandinas que tienen un papel en la
regulación del flujo sanguíneo renal. Se recomienda precaución y supervisión médica en
personas con condiciones renales, y en casos críticos, se pueden buscar alternativas a los
AINEs para evitar complicaciones.

10. PERSPECTIVAS FUTURAS Y NUEVAS INVESTIGACIONES:

10.1. Avances recientes en el desarrollo de antipiréticos:

La investigación actual se centra en desarrollar antipiréticos más específicos y con menos

efectos secundarios. Se exploran nuevas moléculas y enfoques terapéuticos para mejorar la
eficacia y la seguridad de estos medicamentos. La búsqueda de compuestos que proporcionen
alivio sin causar irritación gástrica o afectar negativamente otros sistemas orgánicos es un
objetivo clave en el desarrollo de futuros antipiréticos.

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 10.2. Investigaciones en curso para comprender mejor los mecanismos y mejorar la
eficacia:

La comprensión de los mecanismos subyacentes de la fiebre y la respuesta inflamatoria sigue

siendo un área activa de investigación. Se están llevando a cabo estudios para identificar nuevas
dianas terapéuticas y desarrollar tratamientos más específicos. Además, se busca mejorar la
eficacia de los antipiréticos existentes y comprender mejor su impacto a largo plazo,
especialmente en poblaciones específicas como niños y ancianos. La investigación continua es
esencial para avanzar en el manejo de la fiebre de manera segura y efectiva.

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 MECANISMOS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS FÁRMACOS ANTIPIRÉTICOS

1. INTRODUCCIÓN AL DOLOR:

1.1. Definición y Clasificación del Dolor:

El dolor es una experiencia compleja que involucra aspectos sensoriales y emocionales

desagradables asociados con daño tisular real o potencial. Se puede clasificar en dos categorías
principales:

• Dolor Nociceptivo: Este tipo de dolor se origina a partir de la activación de receptores

especializados llamados nociceptores, que responden a estímulos perjudiciales. El dolor
nociceptivo suele estar relacionado con lesiones tisulares, como quemaduras, cortes o
fracturas.
• Dolor Neuropático: Este tipo de dolor está vinculado con disfunciones o lesiones en el
sistema nervioso, ya sea central o periférico. Ejemplos incluyen el dolor asociado con
neuropatías, como la diabetes o lesiones de la médula espinal.

1.2. Importancia Clínica del Dolor no Controlado:

El dolor no controlado tiene consecuencias significativas para la salud y el bienestar:

- Impacto en la Calidad de Vida: El dolor crónico puede limitar la capacidad de las personas para
llevar a cabo actividades diarias, afectando negativamente su calidad de vida.

- Discapacidad: El dolor no controlado puede resultar en discapacidad funcional, afectando la

movilidad y la capacidad para trabajar.

- Contribución a Condiciones Psicológicas: El dolor crónico no tratado puede contribuir al

desarrollo de condiciones como depresión y ansiedad, creando un ciclo perjudicial.

- Interferencia con la Recuperación Postoperatoria: El dolor no gestionado después de

procedimientos quirúrgicos puede prolongar la recuperación y complicar la rehabilitación.

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- Agravamiento de Enfermedades Crónicas: El dolor no controlado puede exacerbar condiciones
médicas crónicas, como artritis o enfermedades neurológicas.

2. CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGÉSICOS:

2.1. Fármacos Opioides y No Opioides:

• Opioides: Estos fármacos, como la morfina y la oxicodona, actúan sobre los receptores
opioides en el sistema nervioso central para modular la percepción del dolor. Son
eficaces en el alivio del dolor moderado a severo.
• No Opioides: Incluyen analgésicos como los AINEs (antiinflamatorios no esteroideos),
por ejemplo, ibuprofeno, que actúan principalmente reduciendo la inflamación y
bloqueando la síntesis de prostaglandinas, y el paracetamol, que tiene propiedades
analgésicas y antipiréticas sin actividad antiinflamatoria significativa.

2.2. Analgésicos Periféricos y Centrales:

• Analgésicos Periféricos: Actúan en el lugar del dolor, a menudo bloqueando la

transmisión de señales dolorosas en los nervios periféricos. Ejemplos incluyen algunos
anestésicos locales.
• Analgésicos Centrales: Modulan la percepción del dolor en el sistema nervioso central.
Los opioides son un ejemplo, ya que actúan a nivel central para bloquear la transmisión
del dolor.

2.3. Ejemplos Representativos de Cada Clase:

Opioides:

• Morfina, oxicodona, codeína (agonista), nalbufina (agonista-antagonista), naloxona

(antagonista).

No Opioides:

• Ibuprofeno (AINE), paracetamol (acetaminofén), naproxeno (AINE), tramadol (analgésico

central)

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Esta clasificación diversa de analgésicos permite abordar diferentes tipos y niveles de dolor,
proporcionando opciones terapéuticas adaptadas a las necesidades individuales de los
pacientes.

3. MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANALGÉSICOS NO OPIOIDES:

3.1. Inhibición de la Ciclooxigenasa (COX) y Síntesis de Prostaglandinas:

Los AINEs (Antiinflamatorios No Esteroideos) bloquean la enzima COX, específicamente las

isoformas COX-1 y COX-2. Estas enzimas son responsables de la conversión de ácido
araquidónico en prostaglandinas, mediadores proinflamatorios que sensibilizan los receptores del
dolor. Al bloquear la COX, los AINEs reducen la síntesis de prostaglandinas, disminuyendo así la
sensación de dolor y la respuesta inflamatoria.

3.2. Modulación de la Respuesta Inflamatoria:

Algunos analgésicos, como ciertos AINEs, no solo inhiben la síntesis de prostaglandinas, sino
que también modulan directamente la respuesta inflamatoria. Esto implica la reducción de la
liberación de mediadores inflamatorios, como citocinas y quimiocinas, que contribuyen al proceso
inflamatorio. Al atenuar la respuesta inflamatoria, estos analgésicos reducen la sensibilidad al
dolor asociada con la inflamación.

3.3. Acción sobre Receptores Específicos:

Analgésicos como el paracetamol tienen un mecanismo de acción menos claro en comparación

con los AINEs. Aunque su capacidad para inhibir la COX es limitada, se sugiere que el
paracetamol podría actuar de manera central, posiblemente afectando los receptores
cannabinoides endógenos. Sin embargo, el mecanismo exacto aún no está completamente
comprendido.

4. FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES):

4.1. Acción Analgésica de los AINEs:

Los AINEs tienen múltiples acciones que contribuyen a su efecto analgésico:

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 - Inhibición de COX: Al bloquear la COX, reducen la formación de prostaglandinas, lo que
disminuye la sensibilización de los receptores del dolor.

- Reducción de la Inflamación: Al inhibir la síntesis de prostaglandinas, los AINEs reducen la

respuesta inflamatoria, aliviando así el dolor asociado con procesos inflamatorios.

4.2. Relación entre la Inhibición de COX y el Alivio del Dolor:

La inhibición de COX es esencial para el efecto analgésico de los AINEs. Al prevenir la actividad
de esta enzima, se impide la producción excesiva de prostaglandinas, que son mediadores clave
en la sensación de dolor y la respuesta inflamatoria. La reducción de estas sustancias
proinflamatorias contribuye directamente al alivio del dolor, especialmente en condiciones
inflamatorias como la artritis.

5. OPIOIDES Y RECEPTORES OPIOIDES:

5.1. Mecanismos de Acción de los Opioides:

Los opioides ejercen su acción a través de la interacción con receptores opioides en el sistema
nervioso central, que incluye el cerebro y la médula espinal. Estos fármacos se unen
principalmente a tres tipos de receptores opioides: mu, delta y kappa. Al unirse a estos
receptores, los opioides bloquean la transmisión de señales dolorosas, modulan la liberación de
neurotransmisores y alteran la percepción del dolor. Este bloqueo de la señal dolorosa se
traduce en un alivio efectivo del dolor, especialmente en situaciones de dolor moderado a
severo.

5.2. Tipos de Receptores Opioides y su Distribución:

Hay tres tipos principales de receptores opioides:

• Receptores Mu (μ): Responsables del efecto analgésico central de los opioides. La

activación de los receptores mu produce analgesia, sedación y euforia.
• Receptores Delta (δ): Contribuyen al efecto analgésico y regulan la liberación de ciertos
neurotransmisores.

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 • Receptores Kappa (κ): Tienen propiedades analgésicas y modulan la liberación de
neurotransmisores. La activación de los receptores kappa puede producir efectos
analgésicos y disociación sensorial.

Estos receptores están distribuidos en varias áreas del sistema nervioso central, incluyendo el
cerebro y la médula espinal. Su localización específica contribuye a los diferentes efectos
observados con la administración de opioides.

6. Mecanismos de Acción de los Analgésicos Adyuvantes:

6.1. Antidepresivos y Anticonvulsivantes en el Manejo del Dolor Crónico:

Algunos antidepresivos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y

norepinefrina (IRSN) y los anticonvulsivantes, se utilizan en el tratamiento del dolor crónico.
Estos fármacos pueden modular la transmisión del dolor al afectar las vías nerviosas
responsables de la percepción del dolor. Los antidepresivos pueden influir en los niveles de
neurotransmisores asociados con el dolor y mejorar el estado de ánimo en pacientes con dolor
crónico.

6.2. Papel de los Anestésicos Locales:

Los anestésicos locales bloquean la conducción nerviosa al interferir con la generación y

conducción de los impulsos eléctricos a lo largo de los nervios. Se utilizan para aliviar el dolor en
áreas específicas, como en procedimientos quirúrgicos locales o para el manejo del dolor crónico
focal. Su acción bloqueadora de nervios permite un alivio temporal del dolor en el área donde se
administran.

7. FARMACOCINÉTICA DE LOS ANALGÉSICOS:

7.1. Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción:

• Absorción: Refiere al proceso por el cual los analgésicos ingresan al torrente sanguíneo
desde el lugar de administración (por ejemplo, vía oral, intravenosa). La velocidad y
grado de absorción pueden variar entre diferentes fármacos y formas de administración.

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 • Distribución: Una vez en el torrente sanguíneo, los analgésicos se distribuyen a través
del cuerpo y alcanzan los tejidos. La distribución puede depender de factores como la
liposolubilidad y la unión a proteínas plasmáticas.
• Metabolismo: Muchos analgésicos experimentan procesos de metabolismo en el hígado.
Estas transformaciones metabólicas pueden convertir los fármacos en metabolitos
activos o inactivos. La capacidad del hígado para metabolizar los analgésicos puede
influir en la duración y la intensidad de su acción.
• Excreción: Los productos de desecho, incluidos los analgésicos y sus metabolitos, se
eliminan del cuerpo principalmente a través de la excreción renal. La función renal juega
un papel crucial en este proceso.

7.2. Factores que Afectan la Farmacocinética:

Diversos factores pueden afectar la farmacocinética de los analgésicos:

• Edad: La edad puede afectar la función renal y hepática, lo que puede influir en la
velocidad de metabolismo y excreción de los analgésicos. En niños y ancianos, los
ajustes de dosis pueden ser necesarios.
• Peso: La distribución de los fármacos en el cuerpo a menudo se calcula en función del
peso corporal, y el peso puede afectar la cantidad de medicamento necesaria para lograr
el efecto deseado.
• Función Hepática y Renal: La función adecuada del hígado y los riñones es esencial
para el metabolismo y la excreción de los analgésicos. Las enfermedades hepáticas o
renales pueden alterar la farmacocinética.
• Interacciones con Otros Medicamentos: Algunos medicamentos pueden afectar la
absorción, metabolismo o excreción de los analgésicos, lo que puede requerir ajustes en
las dosis o la selección de medicamentos.

8. EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:

8.1. Consideraciones Especiales en Poblaciones Sensibles:

- Embarazadas: Algunos analgésicos pueden afectar al feto, por lo que se deben considerar
cuidadosamente los riesgos y beneficios durante el embarazo.

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 - Niños: Las dosis pediátricas pueden variar y deben ajustarse según el peso y la edad del
niño.

- Ancianos: La función renal y hepática disminuida puede requerir ajustes en las dosis para
evitar efectos adversos.

- Enfermedades Preexistentes: Pacientes con afecciones médicas preexistentes, como

enfermedades hepáticas o renales, pueden necesitar ajustes en la dosis o una elección de
medicamentos cuidadosa.

9. EFECTOS SECUNDARIOS COMUNES:

9.1. Estreñimiento, Náuseas, Somnolencia (Opioides), Irritación Gástrica (AINEs):

Estos efectos secundarios son típicos en el uso de opioides y AINEs, y su gestión adecuada es
esencial para mejorar la tolerabilidad de estos medicamentos analgésicos:

• Estreñimiento: Es un efecto secundario común de los opioides debido a su acción en los

receptores opioides del sistema gastrointestinal, que ralentiza el tránsito intestinal. El
manejo puede incluir cambios en la dieta, aumento de la ingesta de fibra y el uso de
laxantes.
• Náuseas: Otra reacción común con opioides, especialmente al inicio del tratamiento. Se
puede gestionar con antieméticos o ajustes en la dosificación.
• Somnolencia: Específica de los opioides, puede afectar la calidad de vida y la
funcionalidad diaria. Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo de somnolencia
y se debe evitar operar maquinaria pesada durante la administración de estos
medicamentos.
• Irritación Gástrica (AINEs): Los AINEs pueden causar irritación en la mucosa gástrica,
aumentando el riesgo de úlceras y hemorragias. Se recomienda tomarlos con alimentos
o utilizar protectores gástricos para reducir este riesgo.

10. NUEVOS DESARROLLOS EN ANALGESIA:

10.1. Investigaciones Recientes y Avances en el Desarrollo de Analgésicos:

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La investigación continua en el campo de la analgesia busca desarrollar opciones más efectivas
y seguras. Se están explorando nuevos fármacos que modulan vías específicas del dolor para
lograr un alivio más selectivo y menos propenso a efectos secundarios. Además, se investigan
compuestos con perfiles de seguridad mejorados.

10.2. Enfoques Innovadores para el Tratamiento del Dolor:

Diversos enfoques están siendo explorados para el tratamiento del dolor:

• Terapias no Farmacológicas: Incluyen técnicas como la fisioterapia, acupuntura y terapia

cognitivo-conductual, que buscan abordar el dolor desde diferentes perspectivas.
• Nanotecnología: Se investiga el uso de nanomateriales para administrar analgésicos de
manera más precisa, mejorando la eficacia y reduciendo los efectos secundarios.
• Modulación Genética: La modificación genética para modular las vías del dolor está
siendo investigada como una forma de personalizar los tratamientos y mejorar la eficacia
de los analgésicos.

Estos avances representan un paso hacia tratamientos más eficaces, personalizados y con
menor riesgo de efectos secundarios, proporcionando esperanza para aquellos que sufren de
dolor crónico y otras condiciones dolorosas.

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CONCLUSIONES

La gestión farmacológica del dolor y la fiebre implica un entendimiento profundo de los

mecanismos de acción de los analgésicos y antipiréticos. Los fármacos antiinflamatorios no
esteroides (AINEs), el paracetamol, y los opioides son fundamentales en este ámbito, cada uno
con sus propios mecanismos específicos y perfiles de seguridad.

Los AINEs, al inhibir la ciclooxigenasa y reducir la síntesis de prostaglandinas, no solo alivian el

dolor sino que también controlan la fiebre al modular la respuesta inflamatoria. Por otro lado, el
paracetamol, aunque su mecanismo exacto no está completamente comprendido, actúa
centralmente y es una opción preferida en aquellos con sensibilidad gástrica. La aspirina,
además de ser un antipirético eficaz, destaca por sus propiedades antiplaquetarias, siendo
valiosa en la prevención de eventos trombóticos.

Los opioides, al actuar en receptores específicos del sistema nervioso central, proporcionan un
alivio potente pero requieren precauciones debido a sus efectos secundarios y el riesgo de
dependencia. Además, otros analgésicos adyuvantes, como antidepresivos y anticonvulsivantes,
ofrecen opciones complementarias en el manejo del dolor crónico.

La farmacocinética de estos fármacos, influenciada por factores como la edad y la función

hepática/renal, destaca la importancia de una atención personalizada. Los efectos adversos,
como la irritación gástrica y los problemas renales, requieren una consideración cuidadosa,
especialmente en poblaciones sensibles como embarazadas y pacientes con enfermedades
hepáticas.

Las perspectivas futuras se centran en el desarrollo de fármacos más específicos y seguros, así
como en la exploración de terapias no farmacológicas y avances tecnológicos. La investigación
continua es esencial para mejorar la eficacia y seguridad de los tratamientos, avanzando hacia
un manejo del dolor y la fiebre más efectivo y personalizado. En resumen, la farmacología de los
analgésicos y antipiréticos juega un papel crucial en la mejora de la calidad de vida de los
pacientes al proporcionar alivio efectivo y gestionar de manera óptima estas respuestas
fisiológicas.

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REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

• Daniela Echeverri Castro. (2023). Fármacos antipiréticos.

https://mejorconsalud.as.com/farmacos-antipireticos/
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ANEXOS

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Anexo 3)

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Anexo 4)

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Anexo 5)

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