Farmaco Teoria

RESUMEN FARMACOLOGIA 2019 – TEORIA – ZILA GUEVARA VICENCIO
*CONCEPTOS:
-Farmacología: Es una disciplina científica que estudia las propiedades de los fármacos y sus acciones sobre el organismo.
-Droga: Es una sustancia de origen vegetal, mineral o sintético que introducida en el organismo es capaz de producir algún
efecto biológico siendo la sustancia responsable de la actividad farmacológica el principio activo.
Incorrectamente se usa el término droga como sinónimo de medicamento por traducción literal del vocablo inglés “drug”. Con
frecuencia se utiliza el término droga para referirse a las drogas de abuso, lo que representa una limitación de su significado
original.
-Latencia: tiempo que transcurre entre la administración del fármaco y su detección en plasma
-Actividad constitutiva de un receptor: Es la respuesta basal y pequeña (no cero) de un receptor aun sin que un ligando se le
una y lo active.
- Precinética: Comprende todo aquello que tiene que ver con la liberación del principio activo del fármaco, desde su forma
farmacéutica hasta las vías de administración del mismo.
-Fármaco: Además de su significado primitivo como purgante o purificante, actualmente fármaco es toda droga que al
interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta, sea ésta beneficiosa o tóxica.
-Medicamento/Preparacion farmacéutica: Es todo fármaco con una forma farmacéutica determinada, que es útil en el
diagnóstico, tratamiento y prevención de enfermedades, síntomas, signos patológicos o que es capaz de modificar los ritmos
biológicos. El medicamento sería un fármaco útil con fines médicos, por ej.: ácido acetilsalicílico es un fármaco y los
comprimidos que lo contienen (aspirina) son medicamentos.
-Precinética: Comprende todo aquello que tiene que ver con la liberación del principio activo del fármaco, desde su forma
farmacéutica hasta las vías de administración del mismo.
-Farmacodinamia: Estudia las acciones y efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos y sistemas y su
mecanismo de acción bioquímico o molecular. Comprende principalmente, la descripción de fenómenos vinculados a las curvas
dosis respuestas, graduales o quantales. (Son los EFECTOS del FÁRMACO sobre el organismo)
-Farmacocinética: (LADME) Estudia las características de la liberación (L) del principio activo del fármaco, su absorción (A),
distribución (D), metabolismo (M) y excreción (E) del organismo. (Son los EFECTOS del ORGANISMO sobre el fármaco)
-Principio Activo/Sustancia medicamentosa: Sustancia responsable de la actividad farmacológica de la droga.

-Farmacología Clínica: Estudia las acciones y los efectos de los fármacos en el hombre sano y enfermo y del uso racional de
los medicamentos, pensando críticamente en su empleo.
-Terapéutica (Farmacología aplicada): Estudia el empleo de los fármacos en tratamientos, prevención o diagnóstico de las
enfermedades. Es la práctica concreta del profesional que prescribe medicamentos. Es la extensión de la Farmacología Clínica
a la relación médico-paciente.
-Farmacotoxicología: Es una disciplina científica que estudia la toxicidad de las sustancias o productos químicos en general.
Desde el punto de vista de la farmacología terapéutica, la toxicología medicamentosa se ocupa del estudio de las reacciones
tóxicas producidas por medicamentos administrados a dosis tóxicas o/a dosis terapéuticas pero con insuficiencia renal o
hepática.
-Cronofarmacología: Estudia los efectos de los fármacos en función de las características biológicas, temporales o ritmos
biológicos. Los fármacos pueden actuar sobre esos ritmos biológicos modificándolos, por ej. un anticonceptivo hormonal sobre
la menstruación o adaptando la administración del fármaco a las características biológicas temporales del paciente, por ej:
administración de antiácidos al acostarse para neutralizar la mayor hipersecreción gástrica nocturna.
-Biofase: Espacio biofísico en que se encuentra la droga con su target u órgano blanco (ej: el sitio de la inflamación para la
acción de un antiinflamatorio).
-Biodisponibilidad: Es la cantidad de droga administrada que alcanza la biofase (en clínica se emplea, como un sinónimo de la
biofase, la concentración del fármaco alcanzada en la circulación sistémica, estimando que la misma es un reflejo de la que
finalmente alcanzará en la biofase). La única vía de administración de drogas que logra F=1 es decir del 100%, es en la
vía endovenosa o intravenosa rápida (o en bolo). El fármaco excepción es la teofilina que si bien se administra vía
parenteral también puede ser por vía oral y en la oral es el único que administrado por esta vía alcanza una F de 100%,
es decir, una F=1.
F= AUC VIA ORAL
AUC VIA EV
-Receptores: Son macromoléculas celulares encargadas directa y específicamente de la señalización química entre células y
dentro de las células, siendo en su inmensa mayoría de naturaleza proteica.
-Nanofarmacología: aplicación de la nanotecnología en el desarrollo y/o descubrimiento de métodos de liberación de
fármacos. En este contexto, un nanofármaco puede ser un vector (nanovector) diseñado para liberar un principio activo. La
importancia de tratamientos nanofarmacológicos reside en la posibilidad de distribuir medicamentos a la zona o tejido de
interés. La administración dirigida de nanofármacos supone también toda una revolución farmacológica (farmacocinética y
farmacodinámica); combina ciencias de polímeros, farmacia, química de bioconjugados y biología molecular: aplicación de la
nanotecnología en el desarrollo y/o descubrimiento de métodos de liberación de fármacos. En este contexto, un nanofármaco
puede ser un vector (nanovector) diseñado para liberar un principio activo. La importancia de tratamientos nanofarmacológicos
reside en la posibilidad de distribuir medicamentos a la zona o tejido de interés. La administración dirigida de nanofármacos
supone también toda una revolución farmacológica (farmacocinética y farmacodinámica); combina ciencias de polímeros,
farmacia, química de bioconjugados y biología molecular
-Agonista Farmacologico: es una molécula que al unirse a un receptor inactivo lo activa generando una respuesta en la
célula. Los agonistas poseen Eficacia (actividad intrínseca) y Potencia.
*Eficacia: Representa la magnitud de la respuesta producida por el agonista. Se expresa en porcentaje. Mayor eficacia
resulta generalmente una respuesta de mayor magnitud.
*Potencia: Representa la dosis de la droga necesaria para inducir un efecto determinado. Mayor potencia representa una
respuesta semejante a la de otro agonista, pero con dosis menores. El parámetro por excelencia que compara la potencia de
fármacos es la Concentración o Dosis Efectiva 50 (CE50 o DE50), siendo la misma la dosis requerida para producir el 50% de
la respuesta máxima.
-Antagonista farmacológico: Ocupa el receptor y al bloquearlo impiden que el agonista ejerza su acción. Tiene afinidad pero
no eficacia. No tiene respuesta por sí mismo, sino evitando la acción del agonista. En la relación agonista-antagonista
farmacológico, los dos parámetros más importantes que regulan su unión a receptores son: 1-la concentración de cada uno de
ellos,2- la afinidad por el receptor de cada uno de ellos.
-Agonista inverso: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal, es decir que
es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.
Para que el agonista inverso provoque una respuesta, es necesario que el receptor muestra actividad constitutiva en ausencia
del ligado. Un agonista aumenta la actividad del receptor por encima de su nivel basal, mientras que un agonista inverso
disminuye la actividad por debajo del nivel basal. Un antagonista neutro no da lugar a ninguna respuesta en ausencia del
agonista o el agonista inverso, pero puede bloquear la actividad de ambos. y tiene esta figura:
-Selectividad: Es la capacidad de un fármaco de combinarse en MAYOR PROPORCION con un tipo particular de receptor.
Una droga es selectiva cuando produce un efecto mediado por un tipo particular de receptores (ej. ranitidina es un agonista
selectivo para los receptores histaminérgicos H2).
-Especificidad: Es la capacidad de un fármaco de combinarse con un SOLO tipo particular de receptor. Una droga es
específica cuando actúa a través de un único mecanismo de acción (ej. atropina bloquea toda las acciones muscarínicas de la
acetilcolina en todos los territorios del organismo).
‘NINGUN FARMACO ES ESPECIFICO pero muchos tienen una acción relativamente selectiva para un tipo de receptor
en particular’
-Farmacogenética: Disciplina que se ocupa de identificar las bases genéticas de las diferencias interindividuales en la
respuesta a drogas (ej. respuestas idiosincráticas). Ocupa cada vez un lugar más destacado en la investigación de fármacos, y
seguramente será la base de importantes desarrollos farmacológicos en el futuro.
-Formas Farmacéuticas: Son las distintas formas en que se presentan los medicamentos. Hay formas farmacéuticas sólidas,
semisólidas, líquidas, gaseosas y de liberación controlada.
-Vehículo/Excipiente/Base: Son palabras sinónimas cuyo uso depende de la forma farmacéutica: si uno habla de forma
farmacéutica sólida o semisólida debe decir excipiente, si la forma farmacéutica es líquida o gaseosa debe decir vehículo. El
excipiente o vehículo es una sustancia inerte con propiedades farmacéuticas, pero sin actividad farmacológica propia, que
puede eventualmente interaccionar con el principio activo o con el organismo, modificando la seguridad y eficacia del mismo.
-Vías de administración: Hay distintas vías para administrar medicamentos: oral, sublingual, rectal, subcutánea, intradérmica,
intramuscular, intravenosa, intraarterial, intracardíaca, subaracnoidea, intraneural, inhalatoria, tópica, intrapleural, intraarticular.
-Equivalentes farmacéuticos: Son 2 o mas medicamentos que al compararlos entre si, contienen idéntica cantidades del
mismo principio, la misma sal o éster, idéntica forma farmacéutica, PERO NO CONTIENE NECESARIAMENTE EL MISMO
EXCIPIENTE.
-Medicamentos bioequivalentes farmaceuticos: Son 2 o más medicamentos que al compararlos entre sí, contienen idéntica
cantidades del mismo principio, la misma sal o éster, idéntica forma farmacéutica PERO NO POSEEN EL MISMO EXCIPIENTE
y además poseen igual biodisponibilidad.
-Sustitución Terapéutica: Consiste en dispensar una alternativa terapéutica en cambio del medicamento prescripto.
-Nombre químico: Es la denominación aplicada al principio activo según la nomenclatura química dictada por la IUPAC.
-Nombre genérico: Denominación de un principio activo o, cuando corresponda, de una asociación o combinación de
principios activos a dosis fijas, adoptada por la Autoridad Sanitaria Nacional o, en su defecto, la Denominación Común
Internacional (DCI), de un principio activo recomendada por la Organización Mundial de la Salud (OMS) y aceptado
internacionalmente el cual es de más fácil uso que el nombre químico. Por ejemplo, el ácido acetilsalicílico es el nombre
genérico de la Bayaspirina y el paracetamol es el nombre genérico del Tafirol. (Tómese en cuenta que los nombres genéricos
se escriben en minúscula y los comerciales en mayúscula).
Utilizar el nombre genérico trae aparejadas más ventajas que desventajas. La indicación por nombre genérico permite terminar
con un gran número de fármacos, mejorar el conocimiento sobre la droga prescripta, entender mejor los
beneficios/riesgos/costos y, además, son los nombres de los medicamentos que se estudian en la Universidad.
Cuando la industria nacional o multinacional elabore productos en el país con la droga genérica, se podrá lograr una verdadera
competencia en los precios y una prescripción racional. En la práctica esto no se cumple sino que se realizan estudios
continuos de bioequivalencia entre productos comerciales.
-Nombre comercial o de Fantasía: Es el nombre que el laboratorio que fabrica el medicamento, le coloca a su producto. Para
un mismo genérico pueden existir muchos medicamentos con nombres propios. Por ejemplo: el ácido acetilsalicílico se lo puede
conseguir como Bayaspirina, AAS, Ecotrin, Egalsic, etc. y el paracetamol como Tafirol, Causalon, Termofren, etc. Resulta
adecuado que el estudiante –y el profesional-hagan referencia a los medicamentos en términos de principios activos y no
nombres comerciales o de fantasías, como también educar al paciente en la comprensión de la diferencia entre ambas
denominaciones.
-Medicamento oficial: Es aquel descrito o incluido en algún libro o publicación reconocida por el gobierno (la farmacopea)
como instrumento legal para establecer normas y patrones.
-Medicamento no oficial: Es aquel que no está descrito o incluido en algún libro o publicación reconocida por el gobierno.
• Medicamento magistral o galénico: Es todo medicamento prescrito por orden médica y preparada según cada caso, detallando
la composición cualitativa y cuantitativa, la forma farmacéutica y la manera de suministrarlo
• Especialidad farmacéutica o medicinal: Es todo medicamento de fórmula declarada, acción terapéutica comprobable y forma
farmacéutica estable, envasado de modo uniforme y distinguido con un nombre convencional y su expendio está sujeto a la
autorización previa del Ministerio de Sanidad y Asistencia Social. Esta registrado y protegido legalmente.
• Genéricos: Es todo aquel medicamento que es ofrecido bajo el nombre que identifica a la droga activa que lo constituye, el
cual tiene reconocimiento
-Medicamentos esenciales: son aquellos que satisfacen las necesidades de salud de la mayoría de la población; por lo tanto,
deberían estar disponibles en todo momento en cantidades adecuadas, en apropiadas formas de dosificación y costo
razonable. Se trata de una selección Racional de los medicamentos que están en el mercado, llevada a cabo por un comité de
expertos sin intereses comerciales en conflicto. Advierte, además, que cada país debe armar su propio listado de
medicamentos esenciales según las necesidades económicas y sus patologías prevalentes.
-Placebo: (latín placere = complacer) Se trata de un medicamento o proceder terapéutico que carece de principio activo y por
ello, se encuentra desprovisto de actividad farmacológica propia o de utilidad en la situación clínica para la que se usa.
Presentan la misma forma color, olor, sabor, tamaño y presentación del medicamento. Al carecer de principio activo, no tiene
acción terapéutica ni efecto fisiológico alguno y busca tan sólo darle al paciente la impresión de que está siendo medicado, cuya
impresión puede generar que sea igual, menos o incluso más eficaz que una droga debido a su expectación. Tiene efectos a
nivel cerebral y medular. Sin embargo, esto no significa que el medicamento sea inactivo; de hecho, su administración produce
frecuentemente algún efecto: es el llamado efecto placebo.
De uso frecuente en los ensayos clínicos donde se compara el principio activo con un placebo. Un dato a tener en cuenta es
que la analgesia de un placebo es revertida por NALOXONA, un antagonista de receptores opiáceos.
-Nocebo: (latín dañare) El efecto no cebo es lo contrario del efecto de placebo y puede ser definido como las reacciones
adversas que presenta un paciente como respuesta al tratamiento con un placebo. Si consideramos lo que es un placebo, estas
reacciones adversas, no deberían ser consideradas como consecuencias del tratamiento específico usado.
PLACEBO vs NOCEBO: Los efectos placebos y no cebos se basan en mecanismos psicológicos (mente-cuerpo), capaces de
liberar principios activos endógenos tales como hormonas, neurotransmisores, péptidos, etc.
-Reacciones adversas: Son reacciones indeseables producidas en el organismo con dosis de drogas adecuadas a los fines
diagnostico, profilácticos y terapéuticos. Los efectos toxicos ocurren solamente a dosis toxicas, no terapeuticas. Las
principales reacciones adversas son:
*Efectos colaterales: son aquellos nos buscados, producidos por extension del efecto primario del fármaco sobre receptores
en otro sitio de acción (biofase), ej.1-atropina (anticolinérgico mucarínico) utilizado como antiespasmódico (efecto útil) puede
producir también sequedad de boca, taquicardia, retención urinaria, etc. (todos estos efectos son producidos por acción de la
atropina sobre receptores muscarínicos en distintas biofases), 2-clorpromazina cuando bloquea receptores adrenérgicos alfa-1,
produce hipotensión ortostática.
*Efectos secundarios: efectos indeseables de los efectos primarios (producidos por acción de la droga sobre el tejido
deseado) ej. 1- la administración de antibióticos como efecto secundario puede provocar supresión de la flora bacteriana normal
de boca, fauces, colon y predisponer al desarrollo de microorganismos patógenos bacterianos y micóticos.2- la hipotensión
ortostática producida en el párrafo anterior, hace que el organismo, de modo compensatorio, retenga agua y sales, lo que lleva
a la aparición de edemas, los cuales representan efectos secundarios del fármaco.
.*Hipersensibilidad: reacción que se manifiesta después de un contacto previo con la droga y/o sus metabolitos. Por ejemplo,
alergia.
*Idiosincrasia: reacción que se produce desde la primera vez que la droga ingresa al organismo, es decir, sin sensibilización
previa aparente. Es una reacción individual ocasionada por características genéticas propias del individuo en cuestión. Resulta
imprevisible y a menudo grave.
*Taquifilaxia o desensibilizacion: Es la disminución del efecto farmacológico de manera rápida (minutos), incluso con una
única toma del medicamento. Normalmente no puede ser revertido aumentando la dosis para mantener la misma respuesta. Su
base es genética y muchas veces responde a polimorfismos de nucleótidos únicos, pudiendo deberse a cambios en los
receptores. También representa una resistencia exagerada del individuo a responder a las dosis habituales a una droga
administrada por un tiempo breve (incluso una única toma del medicamento). Su base es genética y normalmente no puede ser
revertido aumentando la dosis. Muchas veces responde a polimorfismos de nucleótidos únicos.
.Por suspensión brusca de la administración:
*Síndrome de abstinencia: Es el conjunto de signos y síntomas, en general desagradables, por suspensión brusca del
fármaco-droga, en tanto se ha desarrollado dependencia física y psicológica. No es la mera amplificación del problema original,
sino la aparición de signos y síntomas diferentes.
*Reacción rebote: Es la reacción que se produce al finalizar el tiempo de acción de ciertas drogas la cual consiste en una
exacerbación de los síntomas que motivaron la prescripción. Ej.: El bicarbonato de sodio se utiliza como antiácido gástrico
porque se combina con el acido clorhídrico neutralizándolo en forma inmediata, aliviando los síntomas pero la gran elevación
del pH gástrico estimula la secreción ácida produciéndose un fenómeno de rebote.
.*Reacción paradojal: es la reacción producida por ciertas drogas las cuales pueden provocar efectos inversos a los
esperados. Ej.: Una droga ansiolítica que produce ansiedad.
.*Intoxicación: se produce con dosis elevadas o sobredosificación, ej. Atropina se utiliza para suprimir espasmos intestinales
(efecto deseado), y en dosis elevadas es capaz de provocar cuadros excitatorios a nivel psicomotriz (efecto tóxico).
.*Tolerancia: representa una resistencia exagerada del individuo a responder a las dosis habituales a una droga
administradas por un tiempo prolongado. Es la disminución del efecto farmacológico de manera lenta (días o semanas). Se
requiere aumentar la dosis de la droga para mantener la misma respuesta. Puede deberse a una mejor metabolización del
fármaco, a mecanismos homeostáticos que reducen gradualmente su efecto o a disminución de la cantidad de receptores.
-Iatrogenia Farmacológica: Es el daño producido por profesionales de la salud en la utilización de los fármacos por
imprudencia, impericia o negligencia, lo que hace que legalmente sea responsable tanto desde el punto de vista civil como
penal
-Farmaco epidemiología: Los objetivos fundamentales son el estudio y control de la seguridad (Farmacovigilancia) Y el costo
de los medicamentos (Farmacoeconomía).
Iatrogenia Farmacológica: Es el daño producido por profesionales de la salud en la utilización de los fármacos por imprudencia,
impericia o negligencia, lo que hace que legalmente sea responsable tanto desde el punto de vista civil como penal
-Terapia Génica: Es una nueva forma de tratamiento que dio sus primeros pasos hacia el final del siglo XX. Consiste en la
transferencia de material genético a células o tejidos con intención de obtener un beneficio terapéutico mediante la introducción
de una función nueva, la restauración de una función perdida o la corrección de un defecto genético. Es aún una forma de
tratamiento en fase experimental .Cabe esperar que se utilice en forma creciente a lo largo del siglo XXI.
-Fitoterapia: Muchos de los actuales medicamentos tienen su origen en plantas medicinales. Por lo que el empleo de plantas
medicinales debe estar sometido a regulaciones tan estrictas como las que se exigen para fármacos convencionales. La falsa
aureola que tienen las plantas de que son seguras porque son naturales está originando muchos accidentes tóxicos, facilitado
por el escaso control sanitario, la recomendación por personas en medicina que se arrogan sin derecho alguno la potestad de
describir sustancias con acción terapéutica real o supuesta, la no comunicación de los enfermos a su médico que toman plantas
medicinales y la posibilidad de que se produzcan interacciones entre éstas y los medicamentos hacen que su efecto
farmacológico sea impredecible debido a la variabilidad intrínseca en la concentración de sus principios activos, ej. de
hepatoxicidad (hepatitis, colestasis, etc.) por el uso de Camelia sinensis (té verde) u otros vegetales. El empleo de plantas
medicinales debe estar sometido a regulaciones tan estrictas como las que se exigen para fármacos convencionales, tanto en
su proceso de elaboración como en su prescripción y seguimiento.
-Recetas: Es una orden escrita del médico para preparar o administrar uno o varios fármacos para un enfermo en particular.
Lleva el nombre del paciente y el médico, el nombre genérico del fármaco, dosis, cantidades, instrucciones para el
farmacéutico, normas para el paciente, firma y sello del médico y la fecha. Hay recetas especiales que se hacen por triplicado
para medicamentos con potencial de abuso como morfina, codeína, heroína, alucinógenos, anfetaminas, cocaína, psicotrópicos
lista IV ( Rubifen, Tamilán ), recetas para especialidades medicinales ( son las fabricadas por el laboratorio y registradas ) que
deben llevar el nombre genérico y comercial ej: antibióticos, antihipertensivos, antiinflamatorios, etc., y recetas para
medicamentos magistrales (creadas por el médico ), ej: receta homeopática, dermatológica, etc. Se debe escribir la receta con
letra clara y legible
-Drogas o Medicamentos huérfanos/raros: Son aquellos utilizados en diagnostico, tratamiento o prevención de patologías
poco frecuentes (Enfermedades Raras), que afectan tanto a niños como adultos en cualquier parte del mundo. Por ejemplo:
Hematina fármaco indicado en Porfiria patología congénita, de baja prevalencia, relacionada con un problema en el
metabolismo de hemoglobina. No producida por la industria farmacéutica argentina. PAS sódico (para amino salicilato sodio)
recetado para tuberculosis multiresistente.
-Enfermedades raras: para la OMS es cuando la padecen entre 650 y mil personas por cada millón de habitantes. Estima que
actualmente existen 5000 enfermedades raras o de baja prevalencia en el mundo. Afecta a casi el 10% de la población mundial.
El 80 % de estas patologías es de origen congénito. Los pacientes son minorías, existe poca conciencia pública y no
representan prioridades de sanidad pública, se realiza poca investigación y la industria farmacéutica se resiste a invertir en
investigación ya sea por el elevado costo para su desarrollo y producción, por la imposibilidad de patentarlos, o bien, porque la
demanda no es significativa. Argentina y Latinoamérica carecen de Legislación al respecto
-Drogas o Medicamentos Olvidados/Descuidados: Son escasos medicamentos que existen para combatir las Enfermedades
Olvidadas que afectan principalmente a pacientes con bajo poder adquisitivo, en países en desarrollo. Puesto que no
representan prioridades de la sanidad pública de los países industrializados, hay escasez de investigación. Son escasos ya que
la industria farmacéutica los descuida porque el mercado se considera poco rentable.
La industria farmacéutica los descuida porque el mercado se considera poco rentable. Ante la falta de nuevos tratamientos los
médicos se ven obligados a usar procedimientos antiguos cuyos resultados son cada vez más ineficaces a causa de la
resistencia de los medicamentos. Hay que desarrollar nuevas drogas de fácil acceso en países pobres o modificar las ya
existentes.
-Hormesis: El término se utiliza para describir una respuesta de dosis bifásica, con una dosis baja de estimulación o efecto
beneficioso y una dosis alta de inhibición o efecto tóxico. Que resulta en una curva de respuesta a nuevas dosis en forma de j o
u invertida.
Una dosis muy baja de un fármaco puede producir el efecto contrario a una dosis alta.
-RAM: Es una respuesta nociva y no intencional de un medicamento que ocurre a dosis normalmente utilizadas en el hombre
°Inesperada: Su severidad o recuencia de aparición no es consistente con la información aplicable del producto (prospecto)
°Seria: RAM que a cualquier dosis provoca fallecimiento, amenaza de vida, hospitalización, invalidez, anomalía congénita o
defecto de nacimiento.
DISCUSIÓN DE EFECTOS A DOSIS TERAPÉUTICAS Y A DOSIS TÓXICAS
-Efecto primario: Se obtiene a dosis terapéuticas, producidos en el tejido blanco sobre el que se quiso producir el efecto
buscado. A estas dosis podemos experimentar los efectos:
a. Terapéuticos: son los buscados o deseables. Se deben al mecanismo de acción primario de la droga sobre su “target” o
blanco (generalmente receptores). Por ej., atropina actuando como antiespasmódico en músculo liso intestinal (receptores
colinérgicos de tipo muscarínico).
b. Colaterales: son efectos no buscados del fármaco, producidos por extensión del efecto primario a otras biofases. Es una de
los tantos tipos de reacciones adversas. En el ej. de la atropina, la sequedad bucal, visión borrosa, constipación, retención
urinaria). Es el caso del bloqueo D2 con los neurolépticos: sobre la vía mesolímbica producen su efecto terapéutico, pero sobre
la nigroestriada y túberoinfundibular producen efectos colaterales (parkinsonismo y ginecomastia con galactorrea,
respectivamente). Además, los neurolépticos producen efectos colaterales cuando actúan sobre receptores alfa-1
(antagonizándolos y generando hipotensión postural), colinérgicos (antagonizándolos y produciendo efectos similares a los de
atropina) entre otros.
-Efectos secundarios: Son derivados del efecto primario, y no un efecto en sí mismo. Por ejemplo, la retención de agua y
sodio producida por efectos mineralocorticoides de los glucocorticoides, la aparición de candidiasis bucal debido a la
disbacteriosis en tratamientos con antibióticos, la aparición de tos por liberación de bradicinina en el tratamiento con inhibidores
de la enzima de conversión de angiotensina (IECA). Otro ejemplo es el bloqueo de receptores alfa-1 por neurolépticos,
conduciendo a hipotensión, activación del sistema renina-angiotensina, y como consecuencia retención de agua y sodio, con
producción de edemas en miembros inferiores.
***Como conclusión:
-Los efectos adversos o indeseables o no buscados comprenden los siguientes:
1. Colaterales
2. Secundarios
3. Idiosincrasia (incluye taquifilaxia)
4. Inmunológicos
-Los idiosincráticos e inmunológicos: son responsables de la intolerancia a un fármaco. No se debe confundir la intolerancia con
el concepto de tolerancia, que se refiere a la necesidad de incrementar la dosis para obtener el mismo efecto tras la
administración prolongada de dicho fármaco, por ejemplo fenobarbital y la inducción enzimática hepática. Por su parte, todo lo
referido ocurre en presencia del fármaco en el organismo, y debe añadirse que los efectos tóxicos ocurren solamente a dosis
tóxicas, no terapéuticas.
-Con respecto a efectos que ocurren en ausencia de la droga del organismo, por suspensión brusca de la misma, son los
siguientes:
1. Efecto rebote: amplificación de la situación original, por ejemplo, la suspensión brusca de un hipnótico genera insomnio más
intenso que el originalmente padecido.
2. Síndrome de abstinencia: conjunto de signos y síntomas, en general desagradables, por suspensión brusca del fármaco-
droga, en tanto se ha desarrollado dependencia física y psicológica. No es la mera amplificación del problema original, sino la
aparición de signos y síntomas diferentes.
*CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS:

CLASIFICACIÓN ATC, es una forma funcional y universalmente aceptada para clasificar los principios activos. Además este
sistema es el que se adoptó como método internacional único y es el que utiliza la EMA (Agencia Europea de Evaluación de
Medicamentos) y el que recomienda la OMS.
La llamada ATC es una forma de ordenar los principios activos aprobados en diferentes "cajones" según su clasificación
anatómica, terapéutica y química.
Está formada por 14 grupos diferentes ordenados alfabéticamente, donde cada uno se corresponde con un sistema fisiológico
de nuestro cuerpo (con una letra que se corresponde con la inicial en inglés del órgano). A su vez, se dividen en subgrupos
según su actividad terapéutica y características químicas.
Este sistema asigna un código a cada p.a. (o a una asociación de p.a.) y se establece un valor DDD (dosis diaria definida) para
cada uno, con el fin de medir el consumo de los diferentes medicamentos de una manera racional y realizar comparaciones
entre distintos ámbitos.
Como se observa, cada PRINCIPIO ACTIVO tiene asignado un código ATC formado por 7 DÍGITOS ALFANUMÉRICOS.Estos
códigos vienen especificados en la ficha técnica del medicamento que se pueden consultar por internet en fuentes de confianza.
Además, el código ATC asignado a cada P.A. (DE FORMA INDIVIDUAL O ASOCIADA) es único, a no ser que un mismo p.a.
tenga indicaciones terapéuticas distintas y por tanto actúe sobre un órgano o sistema distinto. En tal caso se clasificará en
grupos distintos.
LA CODIFICACIÓN ATC IDENTIFICA GRUPOS DE MEDICAMENTOS ( PUEDEN TENER FORMAS FARMACÉUTICAS
DISTINTAS) NO SUS MARCAS COMERCIALES.
-NIVELES:
• NIVEL 1 O GRUPO ANATÓMICO- UNA LETRA: Indica el órgano , aparato o sistema sobre el que actúa el medicamento.
Cuando aparece un principio activo nuevo la OMS decide en cuál de estos cajones hay que ponerlo.
• NIVEL 2 O GRUPO TERAPÉUTICO- DOS CIFRAS: Indica la acción terapéutica del fármaco. Ejemplo : M 01
ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMÁTICOS
• NIVEL 3 O SUBGRUPO TERAPÉUTICO O FARMACOLÓGICO - UNA LETRA: Indica o concreta la acción terapéutica del
subgrupo.
• NIVEL 4 O GRUPO QUÍMICO - UNA LETRA: En este nivel los p.a. se clasifican por su composición química, es decir
cuyas moléculas son similares.
• NIVEL 5 O PRINCIPIO ACTIVO O ASOCIACIÓN FARMACOLÓGICA - DOS CIFRAS: En este nivel aparecen los nombres de
los principios activos clasificados por su grupo químico.
*METABOLISMO:
-Biotransformacion: modificación de las moléculas del fármaco catalizada por enzimas
-Prodroga: sustancia inactica hasta que se metaboliza en el organismo y da lugar a fármacos activos
El metabolismo de los fármacos tiene 2 importantes efectos:
1- El fármaco se vuelve mas HIDROFILO; esto agiliza su excreción por el riñon, porque el metabolito menos liposoluble no se
reabsorbe con facilidad en los tubulos renales
2- Los metabolitos por lo general son menos activos que el fármaco del que proceden. A veces los metabolitos son tan activos
como (o mas activos que) el fármaco original. Las prodrogas son inactivas hasta que se metabolizan en el organismo y dan
lugar a fármacos activos
El HIGADO es el principal organo para el metabolismo de los fármacos y participa en 2 tipos generales de reacción
-REACCIONES DE FASE 1: comprenden la biotransformación de un fármaco en un metabolito mas polar, al introducir o
desenmascarar un grupo funcional. Comprende oxidaciones principalmente (catalizadas por citocromo p450) y otras
reacciones de esta fase son las reducciones y la hidrolisis
Merece recordar el CYP3A4, pues metaboliza mas del 50% de los medicamentos
-REACCIONES DE FASE 2: la administración reiterada de algunos fármacos aumenta la síntesis del citocromo P-450
(inducción enzimática). Esto incrementa la velocidad del metabolismo del fármaco inductor y tambien la de otros fármacos que
son metabolizados por la misma enzima. Por el contrario, los fármacos a veces inhiben la actividad enzimática microsomica y
esto aumenta la acción de aquellos fármacos metabolizados por la misma enzima
Tienen lugar en el hígado y en si comprenden la conjugación de un fármaco o de su metabolito de fase 1 con una sustancia
endógena. Los conjugados resultantes casi siempre son menos activos y son moléculas polares que se excretan con facilidad
por los riñones
*TIPOS DE DOSIS:
-Dosis diaria: dosis recomendada para tomar en el perido de 24h, a repartir entre una o varias tomas
-Dosis optima: cantidad de fármaco eficaz en cada paciente, que resuelve el problema para el que ha estado indicado
-Dosis de inicio: dosis menor a la terapéutica aconsejada, al inicio de tratamientos en que es necesario empezar con dosis
bajas para reducir la posibilidad de aparición de efectos secundarios molestos. Se incrementan hasta conseguir la dosis optima
-Dosis máxima: cantidad de fármaco que no debe excederse, puesto que aparecen los efectos de toxicidad del principio activo.
Habitualmente se expresa como dosis máxima diaria. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toxicos
-Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la máxima
*TP SISTEMA SIMPATICO Y PARASIMPATICO (evaluacion con el ojo):
-ATROPINA: antagonista competitivo de receptores

muscarínicos
-PILOCARPINA: agonista de receptores
muscarínicos
-FISOSTIGMINA: inhibidor de acetilcolinesterasa
-FELINEFRINA: agonista de receptores alfa
adrenérgicos (alfa 1 selectivo)
-COCAINA: inhibidor neuronal de la recaptacion de
noradrenalina
-ANFETAMINA: libera noradrenalina de los nervios
simpáticos
*TALLER 1: USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS. PERFILES PRESCRIPTIVOS:

-CLASIFICACIÓN CUALITATIVA DE LOS MEDICAMENTOS SEGÚN SU VALOR INTRÍNSECO TERAPÉUTICO POTENCIAL
(VITP)
En el mercado farmacológico mundial y en nuestro país existen medicamentos, de valor terapéutico potencial relativo, dudoso-
nulo o inaceptable, de acuerdo a la clasificación cualitativa de los medicamentos tomada de Laporte y cols1
1. VALOR ELEVADO Medicamentos de Uso Abierto con Eficacia y Seguridad demostradas en Ensayos Clínicos Controlados
para Indicaciones definidas. Sus efectos son inmediatos y obvios
Ejemplos: Penicilinas. Betabloqueantes. Insulinas. Clorpromazina. Ibuprofeno. Clortalidona. Sulfato ferroso. Prednisona
2. VALOR DUDOSO / NULO: fármacos cuya eficacia terapéutica no ha sido demostrada en ensayos clínicos controlados para
las indicaciomnes anunciadas
Ejemplos: Hepatoprotectores, Enzimas digestivas, Ginseng, Ginko biloba, Vasodilatadores cerebrales, Idebenona,
Gangliósidos. Serenoa Repens, diosmina, dobesilato de calcio
3. VALOR RELATIVO: medicamentos en combinación irracional porque contienen un fármaco de valor elevado y uno o varios
de valor dudoso o nulo, en una misma forma farmacéutica
Ejemplos: Amoxilina + bromhexina., dextrometorfan + ambroxol, metoclopramida +simeticona
4. VALOR INACEPTABLE: medicamentos en combinación irracional en una sóla forma farmacéutica o aquellos que presentan
una relación beneficio / riesgo claramente desfavorable
Ejemplos:. Polivitamínicos, Testosterona+Estradiol, Diclofenac+Amoxicilina, Alprazolam + Sulpirida, Dextropropoxifeno +
Dipirona + Complejo B
-ERROR DE LA MEDICACION:
*TALLER 2: FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION DE LOS FARMACOS:
-CASO CLINICO 1: ¿INTERRUPCIÓN DE LA LACTANCIA?
Madre en el 4º mes de lactancia consulta al pediatra porque ha notado que su bebé ha comenzado a quedarse insatisfecho
después de cada mamada y además presenta frecuentemente vómitos y diarrea.
En el interrogatorio la madre revela padecer de dolores de cabeza que trata con ergotamina y que sospecha que se debe a los
anticonceptivos orales que utiliza.
El examen clínico del niño resulta normal.
El pediatra recomienda sustitución de la lactancia por leche artificial durante 48 horas. Como durante ese lapso no se
produjeron vómitos ni diarrea en el niño indicó interrupción definitiva de la lactancia.
RESOLVER
1. ¿Las indicaciones del pediatra fueron las correctas?
No, ya que están contraindicados durante la lactancia y no debería haber suspendido la lactancia de forma definitiva, sino
priorizarla. Debería haber indicado algo mas
2. ¿Los medicamentos consumidos por la madre se relacionan con los vómitos y diarrea del niño?
Si, ya que la ERGOTAMINA se excreta por la leche y produce intoxicación en el bebe y esto es la causa de que tenga diarrea y
vomitos
3. ¿A qué puede deberse que el bebé quede insatisfecho después de cada mamada?
Debido a los ESTROGENOS, que contienen los anticonceptivos, debido a que INHIBEN LA LACTANCIA y MODIFICAN LA
CANTIDAD DE LA MISMA, por eso se recomiendan anticoncepticos con progestágenos durante la lactancia. También debido a
la ERGOTAMINA, ya que produce VASOCONTRICCION
-CASO CLINICO 2: ¿MALA ABSORCIÓN DE LA VITAMINA C?
Paciente de 83 años de edad que padece artritis reumatoide recibe una terapia crónica con aspirina o eventualmente con
fármacos que contienen salicilatos, presenta un estatus corporal en vitamina C que se encuentre disminuido o al menos, no es
el adecuado. Se le indica vitamina C, pero su situación no se modifica. Se descarta una mala administración de la medicación.
RESOLVER
1. ¿Dónde se absorbe la aspirina y la vitamina C?
La Aspirina se absorbe en el duodeno y la Vit. C en el duodeno y yeyuno
2. ¿Cuál es el transporte por el que se absorbe la vitamina C?
Por medio de canales activos de sodio, circula libre por el plasma debido a que es hidrosoluble
3. ¿Qué ocurre con la biodisponibilidad metabólica de la vitamina C en la terapia crónica con dosis terapéuticas de aspirina?
Disminuye la Vit. C, ya que la Aspirina aumenta su excrecion
4. ¿Dónde y cómo podría estar produciéndose el mecanismo de interacción entre estos dos medicamentos?
En el duodeno, debido a que sus transportadores están saturados ya que, ambos comparten el mismo transportador
*FORMAS FARMACÉUTICAS: es la forma de preparación de un fármaco para facilitar su administración, principalmente del
principio activo, para liberarlo en el momento y lugar necesario para que se asegure una optima absorcion. Son las distintas
formas en que se presentan los medicamentos.
Hay formas farmacéuticas sólidas, semisólidas, líquidas, gaseosas y de liberación controlada.
Es un producto, proveniente de la transformación de una droga o de una asociación de drogas mediante procedimientos
farmacotécnicos, a fin de darle características físicas y morfológicas particulares que faciliten su administración y acción
farmacológica.
Esta forma farmacéutica va a estar formada por la sustancia medicamentosa o parte activa, que es la porción del medicamento
con capacidad terapéutica.
La forma medicamentosa o forma farmacéutica que es la disposición externa que se le da a un fármaco para poder
administrarlo en el organismo. Cuando es solida o semisólida nos referimos al excipiente o base y seria la sustancia añadida a
esta forma solida y sirve para darle masa y forma. Cuando es liquida nos referimos al vehiculo y sirve para hacerla mas
• Clasificación según su estado físico:
➢ Sólida:
-Polvos: constituidos por una sustancia seca o mezcla homogénea de sustancias finamente divididas. Vienen para uso
externo (polvos tópicos) por ejemplo polvo cicatrizante o antipluriginosos. También son de uso interno aquellos polvos para ser
constituidos mediante el agregado de agua u otro vehiculo al momento de usarlo
Dado que estos productos reconstituidos tienen generalmente estabilidad limitada el frasco debe decir fecha de utilidad a partir
de la reconstitución
Algunos pueden ser refrigerados
Los papelillos son hojas dobladas que encierran una dosis de polvo y los granulados son una mezcla de polvo medicamentoso
con o sin azúcar repartidos en pequeños granos, los sobres son envoltorios de papel impermeabilizados que encierra una dosis
de polvo o granulado
-Cápsulas: son formas farmacéuticas sólidas con principios activos que pueden estar solos o acompañados excipientes
dentro de una cubierta que puede ser rígida o blanda. Se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la vía de
administración. El componente principal es la GELATINA
.Los de cubierta rígida tienen la ventaja de tener fácil elaboración, las paredes son más finas, se componen de un 10 a un 15%
de agua y su contenido puede ser sólido o semisólido, su uso permite elegir una droga única o una combinación de drogas a
nivel de dosis exacta. Poseen 2 secciones, una que se desliza sobre la otra, para rodear por completo la formulación de la
droga. Se llenan al introducir el material en polvo en el extremo mas largo o cuerpo de la capsula
.Las cápsulas blandas son de una sola pieza, las paredes son más gruesas, pueden tener el sorbitol o glicerina, tienen la
característica de poseer una gran exactitud de dosis y tienen entre 6 y 13% de agua como ejemplo Piroxicam o Diclofenaco,
que vienen en cápsulas blandas para disminuir sus efectos de daño por
contacto con la mucosa del estómago. Las cápsulas blandas están destinadas a contener medicamentos líquidos oleosos y
también algunos sólidos que pueden ser ingeridos sin que se perciba su olor o sabor. Se usan para drogas poco solubles en
agua (aceites). Son de tamaños variables, redondas o esféricas
.De liberación modificada o controlada: Son cápsulas duras o blandas en las que el contenido o la envoltura o ambos contienen
aditivos o están preparados por procedimientos especiales, como la microencapsulación, que separados o en conjunto están
destinados a modificar la tasa de liberación del ingrediente o los ingredientes activo(s) en el tracto gastrointestinal. Las ventajas
que presentan son la cesión del medicamento de forma más lenta, disminución del número de tomas diarias, prolongación del
efecto liberando principio activo (incluso durante la noche) y una reducción de efectos secundarios indeseables.
Las cápsulas pueden ser OBLEAS/SELLOS y PERLAS
*Obleas/Sellos: son un tipo de cápsula de almidón y casi no se usan en la actualidad, su empleo es limitado a la
preparación de ciertas fórmulas magistrales con polvos muy voluminosos
*Perlas: son cápsulas blandas, pero tienen una forma esférica perfecta y son mucho más pequeñas que las anteriores.
Se utilizan para contener drogas que son poco solubles en agua
-Comprimidos: son obtenidos por compresión mecánica o de moldeado de polvo o granulado y pueden tener uno o más
principios activos. Contienen drogas con diluyentes adecuados o sin ellos. Son de bajo costo y tienen precisión en la
dosificación y prolongado período de validez. Se administran de forma oral.
Las formas pueden ser de tipo discoidales, redondos, ovales, oblongos, cilíndricos o triangulares y pueden diferir en tamaño y
peso según la cantidad de droga que contengan
La administración solo depende de la dilusión y podemos encontrar distintos tipos:
-Tabletas y Pastillas: lo mismo que los comprimidos se obtienen por compresión de polvos o ver granulados. Son
aglutinados para darles forma y están formados por el medicamento, azúcares y goma arábiga
Son sólidos discoides que contienen el agente medicinal en una adecuada base saborizada. Las pastillas se ponen en la boca,
donde se disuelven con lentitud y liberan los componentes activos
La diferencia es que las Pastillas están aglutinadas en caliente y las Tabletas en frío
Las Pastillas se utilizan en tratamientos odontológicos en infecciones bucales o irritaciones. Pueden contener principios activos
que están destinados a la absorción sistémica después de la ingestión
Las Tabletas suelen confundirse con los comprimidos porque la preparación, forma y el excipiente es el mismo, pero se
diferencian en que en su composición tienen azúcar y almidón (éste facilitaría la liberación del principio activo a nivel gástrico)
-Supositorios y Óvulos: se definen como un preparado sólido a temperatura ambiente, de forma cónica para introducir en el
organismo y que funde, ablanda o disuelve a temperatura corporal. Se componen de excipientes como manteca cacao, glicerina
solidificada con gelatina, polietilenglicol, distintas sustancias que facilitan la difusión y la rápida absorción
Los Supositorios son sólidos de diversos pesos y formas cónicas para inserción en el recto. Después de colocados los
supositorios se ablandan, se funden y se dispersan o se disuelven en los líquidos de la cavidad. Son adecuados para
administrar drogas a niños o ancianos. Las drogas que tienen efectos sistémicos (como los sedantes, tranquilizantes y
analgésicos) se administran en forma de supositorio rectales. Los supositorios para adultos tienen de 2 gramos de peso y la
base generalmente es manteca de cacao, pero puede ser manteca de cacao asociada a cera, lanolina, glicerina más gelatina,
agar, estearato de sodio polietilenglicoles. Para lactantes y niños los supositorios pesan la mitad. Deben ser colocados con el
extremo más grueso hacia adelante, para evitar su expulsión.
Los Óvulos pesan aproximadamente 5 gramos y su forma es olivar. Los excipientes usados son los mismos que para el
supositorio, pero el más usado es la gelatina con glicerina. Se administran vía vaginal
-Píldoras: son sólidos, pequeñas, redondas, con dos ó más principios activos y están destinadas a la administración oral
-Grageas: son comprimidos y tabletas recubiertos con varias capas de azúcar, generalmente coloreadas, de aspecto
brillante para enmascarar el sabor desagradable y evitar la acción oxidante del aire.
➢ Semisólida: son preparados para aplicación externa sobre la piel o las mucosas que habitualmente contienen sustancias
medicinales con efecto protector, terapéutico o profiláctico. Reciben distintos nombres según el excipiente usado, que puede ser
parafinas, aceites vegetales, grasas animales, polietilenglicoles, agua/aceite, aceite/agua, glicerina, cera de abejas, etc.
-Pomadas: son de uso externo, tienen hasta un 40% de agua en base grasa y son ceratos o gliceratos
-Las pastas: son preparaciones que contienen una gran cantidad una gran cantidad de polvo insoluble. Son de uso tópico
y tienen altos porcentajes de sólidos, se realizan a partir de un gel acuoso o excipientes
grasos, obteniéndose en estos casos ungüentos espesos que no se absorben a temperatura corporal y en consecuencia sirven
como capas protectoras sobre las áreas en las cuales las queremos aplicar
-Las cremas: son preparaciones homogéneas consistentes. Son emulcionados que contienen uno o varios principios
activos y hasta un 80% de agua. Efecto protector puede ser uno de sus objetivos y su uso profiláctico y terapéutico. Su
consistencia y sus propiedades (viscosidad, plasticidad y la elasticidad) dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite
(hidrófobas) o aceite/agua (hidrófilas)
-Ungüentos: son preparaciones homogéneas. Se utilizan como emolientes cuando se desea obtener cierto grado de
oclusión. Para su formulación se usa generalmente resina.
-Los Geles: tienen alto contenido acuoso o Hidroalcohólico. Es usado para aplicar fármacos solubles en agua a
superficies corporales por períodos más prolongados que una crema y pueden ser un sistema de dos fases:
.Geles: son partículas pequeñas de baja viscosidad por ejemplo gel de hidróxido de aluminio que se administra
por vía oral como antiacido
.Magma: son partículas más grandes de media viscosidad y como ejemplo podemos citar magma de bentonita
que se usa en forma tópica
También pueden pertenecer a un sistema homogéneo con una sola fase. En este caso son macromoléculas sintéticas y gomas
naturales
Tanto los geles como magma tienen efecto tixotrópico, que significa que son semisólidos en reposo y se tornan más líquidos o
líquidos al frotarlos o agitarlos sobre alguna superficie de la piel. Los geles a menudo proveen una liberación más rápida de la
droga, independiente de la hidrosolubilidad de la droga en comparación con las cremas y pomadas
-La jalea: es un coloide de semisólido, cuya base es la goma de tragacanto o la glicerina. El medio de dispersión es el
agua y se utiliza por vía oral. Contiene como excipiente un MUSILAGO
-Glicerolado: contienen 50% de glicerina
-Cerato: contiene 25% de cera de abejas
“La diferencia básica entre las distintas formas semisólidas es el contenido de agua”. De forma que un ungüento no tiene
nada de agua. Una pomada contiene más cantidad de agua que un ungüento pero menos que una crema
La crema es de todas las formulaciones semisolidas la que contiene más cantidad de agua, generalmente tiene más de un 50%
➢ Líquida: Suspensiones, emulsiones, jarabes, elixir, poción, loción, soluciones, tintura, inyectables y extractos.
-Soluciones: son preparados líquidos que contienen una o varias sustancias disueltas en un solvente o mezcla apropiada
de solventes misibles entre sí. Se dispersan uniformemente. Su uso como forma farmacéutica contempla la seguridad de
dosificación y buena exactitud cuando se diluyen o se mezclan con otras soluciones
Reciben distintos nombres según el lugar de aplicación:
o Colirios o gotas oftálmicas: Se aplican en la conjuntiva.
o Gotas nasales: Se aplican en las fosas nasales.
o Gotas óticas: Se aplican en el conducto auditivo externo.
o Colutorios: Se aplican en encía, lengua o fauces.
o Enemas: Se aplican vía rectal.
o Inyectables: Se aplican vía IM, IV, subcutánea, dérmica, etc. Son soluciones o dispersiones estériles y
apirógenas, (emulsiones o suspensiones) de uno o más principios activos en un vehículo apropiado. En lo posible, una
inyección debe ser preparada utilizando un vehículo acuoso. Pero existen otros disolventes (aceites). Los inyectables que son
dispersiones deben tener la estabilidad suficiente para que después de la agitación pueda retirarse una dosis homogénea. Es
preferible el empleo de inyectables de una sola dosis o monodosis, esta preparación está destinada a la administración por vías
en la que no es admisible el empleo de un agente conservador antimicrobiano como las intrarraquídeas. Las formas de
multidosis, deben contener un agente conservador antimicrobiano y los recipientes están equipados de modo que garanticen la
protección del contenido después de la toma de la muestra parcial, y su contenido no debe normalmente pasar de 30 mL
Otras formas son las Tinturas que son soluciones alcohólicas e hidroalcohólicas que están preparadas a partir de productos
vegetales animales o químicos. Las Lociones que son de aplicación tópica sin fricción, pero también son suspensiones. Los
Colirios son soluciones isotónicas estériles, el vehículo más empleado es la solución de ácido bórico al 1.9% y no es irritante. El
Linimento que es una preparación menos espesa que el ungüento, en la cual entran como base aceite y bálsamos y se aplican
en forma externa, puede ser una solución o emulsión como ejemplo podemos citar óleo calcáreo que se aplica a los bebés
-Inyectables: son preparaciones líquidas para aplicar directamente por vía parenteral o son sólidos para reconstituir.
Deben ser estériles y libres de pirogenos o partículas extrañas. El vehículo puede ser aceitoso o acuoso
-Suspensiones: son preparados líquidos constituidos por partículas sólidas dispersadas en una fase líquida, en la cual las
partículas no son solubles. Son preparaciones de la droga finamente dividida
Son formuladas para ser administradas por diferentes vías, como oral, parenteral o topica. La vía oral es más fácil de ajustar la
dosis. La via parenteral requiere una suspensión estéril.
Una suspensión extemporánea se prepara en el momento de ser administrada, siendo los principios activos pocos solubles en
agua
NUNCA SE DEBEN ADMINISTRAR LAS SUSPENSIONES VIA INTRAVENOSA NI POR VIA INTRATECAL. Los magmas y
leches son suspensiones acuosas de drogas inorgánicas insolubles con partículas suspendidas grandes por lo que son
preparaciones espesas y viscosas y por lo que se recomienda que se agiten antes de ser usadas.
-Emulsiones: es un sistema de dos Fases, donde un líquido se dispersa en otro en forma de pequeñas gotas. Por
ejemplo: aceite en agua o agua en aceite. Requieren el agregado de antimicrobiano y pueden tener un aspecto lechoso o
cremoso
-Jarabe: son soluciones de azúcares en líquido acuoso, a menudo tiene alcohol como conservador, como solvente de
sustancias aromatizantes y como continente de la droga. Son eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o
saladas. Se utilizan por vía oral, especialmente en pediatría por su sabor dulce
-Elixir: es una solución hidro-alcohólica, dulce, que contiene el principio activo. La administración es oral
-Lociones: son preparaciones líquidas o semilíquidas que contienen uno o más componentes activos en un vehículo
apropiado. Pueden contener conservadores microbianos y otros excipientes como estabilizadores. Están destinadas para
aplicarse sobre la piel indemne sin fricción. Pueden tener propiedades refrescantes, suavizantes, secantes y protectoras
➢ Gaseosa: Aerosoles (aspersiones aéreas, aspersiones mojadoras y espumas de aire) e inhaladores
- Aerosoles: dependen del poder de un gas licuado o comprimido para expeler el (los) componente(s) activos en una
niebla, una espuma o un semisólido finamente disperso. Los sistemas de bomba, que también expelen el (los) componente(s)
activo(s) en forma de niebla en una fina dispersión (aunque con un tamaño de partícula mayor) se suelen clasificar como
aerosoles. Se usan por vía oral o tópica.
Son de acción rápida, evitan metabolismo de primer paso, evita la degradación en el tracto gastrointestinal, se puede
administrar con menos dosis lo que reduce acciones adversas y se puede titular la dosis según la necesidad individual. Las
formas en aerosoles se envasan bajo presión en recipientes con sistemas de válvula o envasados a presión ambiente y llevan
bombas de rociado.
*Inhalatorios: Son sencillos y cómodos y más aceptables que los atomizadores y los nebulizadores (que son aparatos
voluminosos y requieren limpieza). Los tratamientos por vía inhalatoria y nasal se usan para aquellas drogas que normalmente
se descomponen en el tracto gastrointestinal.
*Tópicos:
❖ Anestésicos locales (lidocaína)
❖ Germicidas (aerosol nasal para tratamiento de rinitis alérgicas como compuestos con glucocorticoides)
❖ De vía oral (broncodilatadores para trastornos obstructivos crónicos como el ipratropio y el fenoterol)
➢ Misceláneos: Nanofármacos.
• Clasificación según su vía de administración:
Para que los fármacos se pongan en contacto con tejidos y órganos sobre los cuales actuaran y deben absorberse, lo cual
puede ocurrir de 2 formas:
-Forma Mediata o Indirecta: que se produce a través de la piel y las mucosas
-Forma Inmediata o Directa: que es mediante la penetración del fármaco hacia los tejidos
➢ Inhalatoria o respiratoria: Aspiradas por la nariz o la boca siendo absorbidas en aparato respiratorio. Sustancia de absorción
local. Imposibilidad de regular la dosis. Entre sus ventajas podemos encontrar una absorción rápida igual a EV (porque la
superficie alveolar es grande), util en anestesia y útil enfermedades respiratorias. Entre sus desventajas podemos encontrar que
es de acción fugaz y requiere aparatos especiales para la inhalación. Ej.: Aerosoles y nebulizadores.
➢ Oral: colocadas en la cavidad oral, se degluten y se absorben en estomago e intestino delgado (debido a su gran superficie y
vascularización se absorben bastante rápido). Sufren metabolización pressitemica o de primer paso HEPATICA (primero va a la
circulación portal y despues a la sistemica) y se pierde [ ] de fármaco. Es la forma mas fisiológica. No absorbible por via oral
significa que: en un organismo con mucosa sana se encuentra menos concentración de fármaco en sangre debido a una alta
metabolización presistemica, en una lesión de la mucosa hay detección de fármaco en orina. Destrucción de principios activos
por enzimas-flora-pH (tanto en estómago como en intestino), producen náuseas y vómitos e interaccionan con alimentos. Ej.:
Elixires, geles, tabletas, comprimidos, cápsulas, jarabes y suspensiones.
Se ve modificada por la motilidad, los jugos digestivos, tipo de preparado farmacologico, factores químicos (como el pH) y
alimentos
Ventajas: comoda y sencilla, no dolorosa, segura, económica y permite la autoadministración, pero si se produce una
sobredosis hay que realizar un lavado gastrico para poder eliminar el fármaco
Inconvenientes/Desventajas: sabor desagradable, irritación gástrica y no se puede utilizar en pacientes con dificultad para
deglutir, que tengan vomitos o esten inconscientes
➢ Sublingual: colocadas debajo de la lengua y debe mantenerse el mayor tiempo posible sin tragar saliva hasta su completa
absorcion, NO debe deglutirse, se absorben en mucosa bucal y la zona mas selectiva es la mucosa sublingual (base de la
lengua y pared interna de la mejillas). La rica vascularización de la zona bucal permite la RAPIDA absorción hacia la circulación
sistémica.
Entre sus ventajas encontramos que tienen un efecto mas rápido e intenso que la VO, sirve en situaciones agudas de
emergencia como por ejemplo: medicamentos que se utilizan en situaciones de angina de pecho. NO sufren un efecto de primer
paso hepático ni destrucción gastrointestinal (jugos gástricos) debido a que ingresan directamente a la circulación sistemica.
También es sencilla, comoda y permite la autoadministración
Entre sus desventajas/inconvenientes encontramos que el medicamento debe tener buenas propiedades oraganolepticas para
que el paciente pueda mantenerlo durante cierto tiempo en la boca sin tragarlo o escupirlo, pocas drogas se absorben en
mucosa bucal. Sufren metabolización presistemica. Como el área de absorción es pequeña existen pocos preparados
disponibles. En general se administran sustancias liposolubles. Son de acción rápida. Ej.: Tabletas y cápsulas.
➢ Intracavitarias: Se colocan dentro de una cavidad accesible para el paciente:
▪ Rectal: Se colocan dentro del ano absorbiéndose en intestino grueso y recto y actuando sobre el nervio vago. Entre sus
ventajas podemos encontrar que se suprime parcialmente el metabolismo de primer paso hepático. Se utiliza para administrar
fármacos que producen irritación GI, fármacos que son destruidos por el pH gastrico o las enzimas digestivas, fármacos con
olor o sabor desagradable. Es una buena alternativa a la via oral cuando el paciente presenta vomitos, se encuentra
inconsciente o en intervenciones quirúrgicas y también se utiliza mucho en niñes.
La absorción es errática, irregular e incompleta, porque el medicamento se mezcla con el contenido rectal y no contacta
directamente con la mucosa y ademas las ampollas rectales son muy pequeñas(2 mL)
Dentro de sus ventajas es que eluden parcialmente el paso por el higado.
Dentro de las formas farmacéuticas se encuentran: supositorios, pomadas (llevan como excipiente glicerina o crema de cacao y
a veces éstas pueden obstaculizar la absorción) y soluciones para enemas (son mejores)
Los inconvenientes son: administración incomoda, existen poco preparados para ser utilizados por esta via, irritación del recto
con muchos fármacos y no se puede utilizar en aquellos pacientes con diarrea
▪ Vaginal: Ej.: Tabletas, óvulos, cremas, ungüentos, soluciones y espumas.
▪ Uretral
▪Sonda Nasogastrica o Gatrostoma
➢ Tópica o dérmica o superficial: aplicadas sobre la piel siendo absorbidas en piel (estrato corneo) y mucosas, alcanza la
circulacion sistemica dependiendo de diversos factores.
1) Zona de Aplicación: la absorcion es mayor en aquellas zonas de piel fina
2) Forma farmacéutica: la absorción es mayor cuanto mas graso sea el excipiente
3) La integridad de la piel: la absorción es mayor en la capa cornea cuando esta inflamada o dañada
4) Duracion del tratamiento: la aplicación repetida en la piel produce un efecto acumulativo que aumenta la absorción del
fármaco
5) Otros factores: como los vendajes oclusivos, porque retienen la humedad en la herida y por lo tanto en la piel. La T°
Corporal. El grado de hidratación. La irrigación local. Todos éstos factores influyen en la absorción de esta via topica
Entre sus ventajas podemos encontrar que son de acción rápida y producen efectos locales. Entre sus desventajas podemos
encontrar que su dosificación es irregular (por la vascularización de la zona) y que aplicada sobre áreas cutáneas lesionadas
produce absorción sistémica no deseada e irritación. Absorcion deficiente. Fármaco liposoluble. Absorción lenta y mantenida.
Evita metabolización presistemica. Ej.: Cremas, ungüentos, pomadas, lociones, aerosoles, pastas, polvos y soluciones
➢ Otica: aplicadas sobre el conducto auditivo externo. Ej.: Soluciónes, suspensiónes, cremas y ungüentos
Es considerada dentro de la vía tópica, se utiliza para introducir pequeñas cantidades de fármacos en el conducto auditivo con
efectos locales. El objetivo es ablandar el cerumen, tratar una infección, dolor o una inflamación
Tiene una forma de aplicación característica: el paciente debe inclinar la cabeza hacia un lado y las gotas se aplican sin tocar el
oído. Las gotas deben resbalar sobre la pared del conducto auditivo externo y la medicación debe estar a temperatura corporal,
no se deben colocar gasas o algodones y en conductos luego de colocación de las gotas ya que absorberían por capilaridad
parte de la medicación disminuyendo así la eficacia
➢ Nasal: aplicadas sobre las fosas nasales. Ej.: Soluciónes, aerosoles e inhaladores
También es considerada una vía tópica. Se utiliza para administrar gotas, nebulizadores, atomizadores, y pomadas para
tratamiento local de infecciones de congestión nasal y alergia. La principal recomendación es que se debe instalar de una sola
vez la dosis requerida en el orificio nasal, ya que mientras más veces se haga mayor será el riesgo de contaminación del frasco
➢ Ocular: Aplicadas sobre la conjuntiva ocular. Ej.: Colirios, pomadas, gotas oftalmicas y ungüentos.
También es considerada una vía tópica. Se administran sobre la conjuntiva para reducir la irritación, para dilatar la pupila, para
producir la anestesia o tratar infecciones. Una vez abierto el colirio se deberá anotar la fecha de apertura y desecharlo
al mes. Cada gota de colirio posee un volumen de 25 a 50 microlitros, pero el volumen que puede retener el ojo es de 10
microlitros
Un dato que debemos decirle al paciente es que cuando éste utiliza diferentes colirios y con diferentes fármacos debemos
pedirle que la colocación de la gota sea al menos con un intervalo entre una y otra de 5 minutos
Las soluciones oftálmicas deben ser neutras e isotónicas y pueden utilizarse soluciones oleosas también
En ocasiones puede producirse además cierta absorción sistémica y efectos indeseados por ejemplo se puede producir
broncoespasmo en asmáticos que utilizan gotas de Timolol para el glaucoma
➢ Conjuntival: epitelio bien irrigado, fármaco neutro o isotónico, efecto en estructuras internas o sistemicas
➢ Genito urinaria: la mucosa uretral y la vaginal son muy buenas para la absorción de medicamentos. Se utilizan fármacos de
uso local antiinfecciosos y la forma farmacéutica son los óvulos, los comprimidos vaginales, las cremas uretrales, las cremas
espermicidas y el gel uretral
➢ Parenteral: aplicadas mediante inyecciones. El fármaco alcanza el medio interno sin atravesar ninguna barrera epitelial, ni
metabolización presistemica. Absosrcion regular, de efectos rapidos. Son caras, dolorosas, ocasionan complicaciones y
requieren técnicas especiales de administración. Ej.: Suspensiones y soluciones.
▪Subcutánea e Intramuscular: los fármacos en solución acuosa se absorben con bastante rapidez, pero la absorcion puede
retardarse adminsitrando el fármaco en forma de ester.
-Subcutanea: Se inyecta debajo de la piel, difunde al tejido conectivo y penetra en el torrente sanguíneo. Condicionado por
el flujo sanguíneo. Velocidad de absorción constante y efecto sostenido. Absorción errática (no se libera la misma cantidad de
droga en el torrente)
-Intramuscular: absorción mas rápida y regular que subcutánea, depende del flujo y la vascularización sanguínea. Se
coloca en deltoides o gluteo
▪Intravenosa: el fármaco ingresa directamente en la circulación, evita las barreras de absorción y no pasa por el higado. Tiene
latencia nula (instantáneo llego a sangre). La inyección rápida puede llevar a que la droga se distribuya inicialmente en un
volumen pequeño y luego alcance niveles séricos muy rápido (intoxicación). Se utiliza:
-cuando se requiere un efecto rápido
-para una administración continua
-para grandes volúmenes
-para fármacos que provocan daño tisular local cuando se administran por otras vias
▪Intraarterial: administración local o proceso diagnostico
▪Intradérmica: fines diagnosticos (hipersensibilidad). Absorción nula
▪Intracardíaca
▪Subaracnoidea
▪Intraneural
Via de administración Sitio de absorción Ventajas Desventajas
Subcutánea Tejido celular subcutáneo -Acción rápida - Dolorosa
-Evita destrucción en tubo - Incómoda
digestivo - Realizado por personal
-Solución acuosa no irritante de sanitario
volumen pequeño (0,5-2ml) - Transmitir hepatitis y SIDA por
falta de esterilización
- Produce abcesos estériles
- Produce lipodistrofias
Intradérmica Dermis -Absorción lenta Idem
-util en vacunas, pruebas
- Idem
cutáneas, anestesia local
- Produce flebitis
Intramuscular Tejido intersticial musculo estriado -rapida absorción -idem
- Produce extravasación
-volumen relativo grande -mas irritantes
- Produce toxicidad aguda
(5ml acuosos o oleosos) -produce alteraciones de
- Produce embolia gaseosa
coagulación
- Produce infecciones
-produce
sistémicasedema y shock
Intravenosa Vena - Acción rápida y eficaz
- Administración de grandes
dosis de fármacos, reponer
líquidos y nutrientes
-Modular acción del fármaco
según reacción enfermo
(NO2 puntos)
Intraarteial Arteria - Actualmente no se emplea
- Tienen alta fijación a proteínas
- Tienen rápida destrucción en
sangre
- Produce vasoespasmo
- Produce necrosis en zona de
punción
Intracardiaca corazon Útil en paro cardiaco Raramente usada
Subaracnoidea LCR (puncio lumbar) -ATB acuosos
-anestesia raquidea
Intraneural Nervios o ganglios perifericos Atenua el dolor de algunas
neuralgias
*FARMACOS QUE NO SE PUEDEN TRITURAR, porque puede provocar una alteración farmacocinética del fármaco. Estas
formas farmacéuticas que no se deben dosificar, triturar o partir son:
-las de liberación controlada
-con cubierta entérica
-capsulas con microesferas
-capsulas gelatinosas con liquidos
-farmacos con estrecho margen terapeutico
*FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA:
Son todos aquellos medicamentos en los que se ja modificado el lugar, la velocidad o el momento en el cual se libera del
principio activo
Existen numerosas clasificaciones basadas en la forma de liberar el fármaco por ejemplo:

-Los sistemas de liberación acelerada: se produce una disolución rápida del fármaco sin necesidad de administración de
líquidos el efecto terapéutico no se prolonga
-Los sistemas de liberación diferida: dentro de ellos tenemos retardado y pulsátil
.Sistemas de liberación Retardado/Demorado/Sostenido/Gastroresistentes/Entericos: la liberación del fármaco se hace en
forma retardada. Están preparadas de modo que la envoltura o el contenido resista la acción el ph del jugo gástrico, pero liberan
el o los ingrediente/s activos en presencia del líquido intestinal
.Sistemas de liberación pulsatil: se produce una liberación secuencial del medicamento
-Los sistemas de liberación prolongada: están diseñados para prolongar la concentración plasmática del fármaco o para mejorar
las características farmacocinéticas del medicamento. Están ideadas para que la liberación del ingrediente/s activo/s en el tracto
gastrointestinal sea más lenta. Se utiliza para fármacos con vida media corta
-Los Sistemas Flotantes o Bioadhesivos: están diseñados para aumentar periodo de residencia gástrica o retrasar el tránsito
intestinal
-Los sistemas de acción Repetida: con una sola toma se producen dosis repetidas
*ALGUNOS DISPOSITIVOS PARA APLICAR FORMAS FARMACEUTICAS:
-Aerosoles: pueden ser soluciones o dispersiones, conteniendo principios activos que se envasan bajo presión y se liberan
activando una válvula. Se aplican en las superficies como la piel, la mucosa nasal, bucal y para inhalación. También sirven para
fármacos que se descomponen en el tracto gastrointestinal
-Nebulizadores: son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partículas uniformes y muy finas del
principio activo que está en forma líquida en un gas. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las
vías aéreas
-Inhaladores de polvo seco: a partir del fármaco en estado sólido se liberan partículas pequeñas de forma sincrónica donde la
fuerza de la inhalación arrastra el producto
Otras dispositivos para formas farmacéuticas son los
-Parches de uso sistémico: el fármaco se libera lentamente en la circulación general. Son sistemas terapéuticos
transdérmicos compuesto por el conjunto de la forma farmacéutica + vía de administración. Sus ventajas son que evitan el
primer paso hepático, evitan incompatibilidad gastrointestinal, se puede controlar de forma precisa la duración efectiva del
fármaco, se evitan sobredosis, se evitan dosis insuficientes y se puede suspender el tratamiento retirándolo.
Podemos citar como ejemplo analgésicos y los parches de Nicotina
-Apósitos: son hidrocoloides de uso térmico para cicatrización rápida de heridas, se adaptan perfectamente al hecho de
herida para lograr una absorción superior
-Nanofarmaco: son formas diseñadas para liberar el fármaco específico a un receptor particular (blanco) dentro de un órgano
o tejido. Tienen la capacidad de atravesar membranas celulares y nucleares, en este caso vemos a las nanoestructuras de
carbono que pueden tener formas esféricas, elipsoidales y tubulares
-Nanocápsulas: son más grandes que los átomos y moléculas similares en tamaños a muchas proteínas
-El Implante subcutáneo anticonceptivo: es una varilla pequeña delgada del tamaño de un fósforo que se coloca debajo de la
piel y libera progestina
-Stents liberadores de fármacos: el tratamiento más común de la enfermedad obstructiva de las arterias coronarias se realiza
con stent que busca recuperar la luz de la arteria y revascularizar al paciente. Desde la aparición del primer stand metálico han
aparecido formas alternativas y más nuevas a estos para brindar más seguridad y eficacia los stent liberadores de fármacos
que tienen el objetivo de realizar una liberación controlada insitu de potentes fármacos capaces de inhibir la proliferación
neoíntimal de los vasos sanguíneos reduciendo las estenosis angiográfica y la tasa de revascularización de la lesión tratada
más de lo que lo hacen los stents anteriores
- Suplementos dietarios, nutraceuticos y fitoterapeuticos: son un conjunto de vitaminas, minerales y/o aminoácidos
administrados conjuntamente con nuestra dieta. Con una dieta nutricional equilibrada se obtienen todas las vitaminas,
minerales, lípidos, proteínas e Hidratos de carbono suficiente y necesario para los requerimientos del organismo, pudiendo
prescindir de cualquier suplemento dietario
*DATOS INFORMATIVOS QUE DEBE LLEVAR EL ENVASE DE UN MEDICAMENTO:
• Numero de certificado: Esta es la constancia de que el medicamento ha sido registrado y aprobado para su consumo por la
ANMAT.
• Troquel: Parte del envase del medicamento que se canjea en la escuela de farmacéuticos para validar los descuentos de las
obras sociales.
• Código de barras
• Lote
• Fecha elaboración
• Fecha de vencimiento
• Principio activo
• Nombre comercial
• Presentación
*FARMACOLOGIA CLINICA:
-ENSAYO CLINICO: experimento eticamente justificado y correctamente diseñado (confiable)
°Requirimiento éticos y legales:
aprobacion por un comité de biotecia independieten (principio de beneficiencia)
consentimiento informado (principio de autonomía)
sujetos experimentales (principio de justicia)
selección de la población (depende del beneficio terapeutico que se busca para incluir niñes, emabrazadas, ancianos,
pero en general NO se incluyen en los experimentos)
°Diseño:
+Grupo control -tratado con placebo para comprobar la toxicidad o eficiencia de un medicamento
-tratado con el medicamento patron o el mejor del mercado
-control histórico
+Grupos paralelos o el propio individuo como control (derechos o cruzados)
+Doble ciego: no lo sabe el que prescribe ni el paciente
+Simple ciego: lo sabe o el que prescribe o el paciente
+Abierto: lo saben ambos pacientes y el Dr./Dra (tolerancia)
°Desarrollo de nuevos medicamentos:
-cada etapa requiere una planificacion municiosa, participación multidisciplinaria y recursos económicos
-para el descubrimiento y la síntesis se utiliza un diseño asistido por computadora mediante una molecula cabeza de serie
-ETAPAS/FASES: En las investigaciones preclínicas se administra la sustancia en estudio a diferentes animales de
experimentación, durante un lapso prolongado, bajo condiciones estandarizadas, y se evalúan posibles daños histopatológicos,
fisiológicos, bioquímicos, electrofisiológicos y otros, por lo que sólo los medicamentos con toxicidad conocida pasan a la Fase
de investigación clínica, la cual se ejecuta en humanos y comprende cuatro fases cuidadosamente planeadas, las tres
primeras se desarrollan antes de la comercialización y la cuarta se inicia una vez que el fármaco ha sido aprobado para ser
usado en terapéutica.
FARMACOLOGIA PRE-CLINICA (en animales)
FASE 0 -Antes de iniciarse las pruebas clínicas en seres humanos, se debe tener al menos una aproximación acerca del
perfil farmacocinético y farmacodinámico del producto en dos especies animales diferentes, incluyendo su
potencial toxicológico a corto y largo plazo
-Éstas pruebas se realizan en animales íntegros, en órganos aislados de animales, en cultivos celulares o a
escala molecular, dependiendo de cuál sea el objetivo farmacológico
-Con toda esta información y siempre y cuando el producto investigado haya demostrado una aceptable eficacia y
seguridad, el interesado solicita autorización ante la FDA 2 para iniciar los estudios en seres humanos (fase
clínica); si la FDA aprueba la solicitud, el fármaco es declarado como NFI (Nuevo Fármaco en Investigación, en
Inglés: IND = Investigational New Drug) y se inicia la fase de investigación clínica y se le asigna un nombre
genérico (o DCI, Denominación Común Internacional) con que será reconocido en adelante y empieza a correr el
tiempo de la Patente.
-Se evaluan las siguientes cosas:
°Farmacodinamia: efectos bioquímicos y moleculares, perfil de actividad, efecto 1°, eficacia clínica, curva dosis-
rta, binding
°Farmacocinetica
°Toxicidad: preclínica y dura hasta fase 2
-toxicidad aguda: dura de 1 a 3 meses, busco DL50 en por lo menos 3 especies distintas, una no roedora
-toxicidad subaguda y crónica: dura de 3-6 meses, realizo análisis bioquímico y antomia patológica, utilizando
distintas dosis y vias de admnistracion, para obtener tolerabilidad
-toxicidad sobre los procesos de la reproducción y desarrollo:
Segmentos 1. Fertilidad y capacidad reproductiva
2. teratogénesis
3. Perinatal y postnatal
°Mutagenesis y carcinogénesis
°Estudios de tolerancia local
°Indice terapéutico
°Indice de seguridad = DL1/DE99 X<1 algunos animales mueren
X>2 seguro
FARMACOLOGIA CLINICA
FASE 1 -Se estudia el fármaco en un número reducido de voluntarios sanos
con el objeto de obtener datos de la farmacocinética y farmacodinamia.
-Los participantes están bajo estricto control clínico y en algunos casos ya se pueden detectar efectos indeseables
groseros
-No debe cumplirse en la investigación de fármacos antineoplásicos.
-Son las primeras pruebas de investigación en seres humanos con un número reducido de voluntarios sanos
(entre 10 y 100)
-Su principal objetivo es conocer acerca de características propias del producto investigado (obtener mejores
datos de la farmacocinética del LADME y farmacodinamia) y el de establecer los rangos de dosis aceptables
[aquellas que pueden ser administradas sin producir efectos adversos (tolerabilidad) con el fin de determinar
esquemas de administración adecuados para ser utilizados en las fases II y III.] Por ahora no interesa establecer
su eficacia.
-Se deben llevar a cabo en voluntarios sanos (solamente cuando se conoce por la fase preclínica que el fármaco
en estudio tiene una toxicidad muy elevada, como por ejemplo en el caso de los agentes antineoplásicos,
antiretrovirales o inmunosupresores, se acepta que estas pruebas se realicen con pacientes voluntarios)
-También realiza pruebas de biodisponibilidad
-Determina .maxima dosis tolerada
.perfiles farmacocinéticos
.efectos farmacológicos
.reacciones adversas
-Estudio .DOSIS UNICA (cruzado frente a placebo)
.DOSIS MULTIPLE (defino reacciones adversas, margen de seguridad, ensayo de biodisponibilidad y
bioequivalencia)
-Dosis .Inicial: 1% de la dosis farmacológicamente efectiva en realcion con el peso de la mas sensible de las
especies de preclínica
.Maxima (ajustada por la torabilidad): 10-16% de la dosis limite
FASE 2 -Evalúa si el tratamiento actúa como se esperaba.
-Estudia los efectos de la administración del nuevo fármaco en un número reducido de enfermos cuidadosamente
seleccionados
-Se valora la acción terapéutica, la seguridad y la dosis óptima
-Se evalúan los efectos indeseables que puedan aparecer del orden del 1%, si son graves o aparecen en un
número elevado de pacientes se suspende el estudio clínico del fármaco.
-Su objetivo principal es el de tener una primera aproximación de la eficacia terapéutica del fármaco y conocer
más acerca del rango de dosis útiles, tolerabilidad y seguridad del producto
-Participan pacientes voluntarios (cientos) que padecen la enfermedad sobre la cual se espera que actúe el
fármaco estudiado. Con el fin de no modificar de una manera importante el comportamiento farmacocinético que
ya ha sido establecido en la fase I, se prefiere seleccionar pacientes que preferiblemente no tengan otros
procesos patológicos asociados, que no estén recibiendo ningún otro tipo de medicamento y que no presenten, en
lo posible, ningún grado de daño hepático o renal
-A su vez tiene 2 fases
°Temprana -20-50 individuos seleccionados
-evaluo posibles efectos terapéuticos
-determino parámetros farmacocinéticos en pacientes
-determino rango de dosis
-detecto reacciones adversas
°Tardia -200-500 pacientes controlados contra placebo o con medicamentos de referencia

-evaluar eficacia terapéutica
-eleccion definitiva de dosis
-completar estudio farmacocinética
-detectar reacciones adversas
FASE 3 -TAMBIEN SE CONOCE COMO: Ensayo clínico controlado (ECC) o ensayo clínico aleatorizado o
randomizado
-Se realizan estudios más amplios
-Los pacientes participan en ensayos clínicos controlados prospectivos para evaluar los efectos terapéuticos del
fármaco en estudio: eficacia, potencia e indicaciones.
-Compara a la nueva droga con el mejor tratamiento aceptado hasta el momento para una determinada
enfermedad
-También se valoran las reacciones adversas del orden del 1%
-Se estudia un reducido número de pacientes durante un período de tiempo limitado. -Se podrían detectar
reacciones adversas que se presentan con una alta frecuencia y que aparecen en períodos de administración del
fármaco.
-Luego que el nuevo fármaco haya demostrado ser razonablemente eficaz y seguro en las fases de desarrollo
anteriores, se debe comparar contra el tratamiento estándar mas aceptado para la misma condición en un gran
ensayo que incluya un elevado número de pacientes (1.000 a 4.000 pero se excluyen determinados sectores de la
población como las embarazadas, los niños y los ancianos, que podrían potencialmente recibir el fármaco una vez
comercializado.).
-En la actualidad ningún nuevo fármaco es aprobado en el mundo para su uso en humanos, si no ha sido
evaluado de forma adecuada mediante ensayos clínicos controlados
-También se valoran las reacciones adversas del orden del 1%
-Se utilizan estudios de doble ciego (paciente + doctor no saben), simple ciego (solo el doctor sabe) y abiertos
(ambas partes saben).
-2000-5000 pacientes no seleccionado en gran cantidad de instituciones asistenciales de muchos países
-establece utilidad terapéutica
-evalua eficacia terapéutica con dosis seleccionada
-Una vez que las autoridades sanitarias de un país aprueban esta etapa del nuevo fármaco (Administración
Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica (ANMAT) en Argentina), este puede ser
comercializado.
Una vez que las autoridades sanitarias de un país aprueban el nuevo fármaco (ANMAT en Argentina), este puede ser
comercializado.
FASE 4 -Los estudios de esta fase, farmacovigilancia o post comercialización, son importantes para la detección
precoz de acciones adversas previamente desconocidas o el descubrimiento nuevos efectos terapéuticos
importantes.
-seguimiento permanente del medicamento mientras esta en uso terapéutico
-evaluo los efectos a largo plazo
-evaluo nuevas indicaciones, dosis, vias de administración, requiere estudios apropiados correspondientes a
etapas tempranas
-Cuando un nuevo fármaco es aprobado para su uso terapéutico, no significa que su relación beneficio/riesgo esté
totalmente establecida; significa que a través de los ensayos clínicos, el fármaco en cuestión ha demostrado una
eficacia buena y un perfil de reacciones adversas aceptable; pero todavía es mucho lo que falta por conocer sobre
todo en relación con reacciones adversas, ya que en el contexto de los ensayos clínicos, no se habrán podido
conocer aquellas que tengan una muy baja incidencia o que se presenten después de varios años de haber tenido
la exposición al fármaco; de esto se puede deducir que el asegurar la eficacia y seguridad de un fármaco, es una
tarea que debe perdurar desde los primeros ensayos realizados con el medicamento en su período de
investigación y durante todo el tiempo en que el medicamento esté en uso clínico.
-Además de la farmacovigilancia que es su principal actividad, los estudios de esta fase también se encargan de
estudiar otros aspectos importantes en la vida de un nuevo medicamento, como son la posibilidad de establecer
nuevas indicaciones o usos para el medicamento, posibilidad de desarrollar nuevas formulaciones o vías de
administración, evaluar aspectos económicos, establecer la efectividad y seguridad en grupos especiales de
población (niños, embarazadas, ancianos, insuficientes renales o hepáticos, etc.) y en general, tipificar el
comportamiento del nuevo medicamento en las condiciones reales de la práctica clínica habitual
-La información obtenida en los ensayos clínicos controlados en la fase III no permite predecir lo que pasará en la
práctica clínica habitual con respecto a la aparición de reacciones adversas o las reacciones graves a
medicamentos que solo se ponen de manifiesto cuando el fármaco es utilizado de manera general (cuando ya es
comercializado y lo usa la población, es donde empiezan a aparecer nuevos efectos)
FASES DE ESTUDIO SUJETOS OBJETIVOS DURACIÓN (AÑOS)

-Estudios in Vitro
ESTUDIOS PRE
Animales de experimentación -Estudios en Animales 2 – 6 años
CLÍNICOS
-Evaluación de la toxicidad de
Fase 0
la molécula
ESTUDIOS CLÍNICOS
-Efectos biológicos
2 – 10
Voluntarios adultos sanos (20 - 50) -Seguridad
Fase I (media 5 - 6)
-Dosis
-Tolerancia
-Dosis (rango)
2 – 10
Voluntarios enfermos (150 - 350) -Eficacia
Fase II (media 5 - 6)
-Cinética
-Metabolismo
ECC en pacientes seleccionados Eficacia, cuantif. de efectos 2 – 10
Fase III
(cientos a miles) adversos más frecuentes (media 5 - 6)
Aprobación o rechazo por autoridad regulatoria (ANMAT)
Pacientes en general (estudios
Fase IV Toda la vida
pragmáticos)
La información obtenida en los ensayos clínicos controlados en la fase III no permite predecir lo que pasará en la
práctica clínica habitual con respecto a la aparición de reacciones adversas o las reacciones graves a medicamentos
que solo se ponen de manifiesto cuando el fármaco es utilizado de manera general. Es por esto que los medicamentos
nuevos solo se deberían introducir en terapéutica en una población donde existen sistemas de seguridad.
-COMO SE ESTUDIA EL MEDICAMENTO: "Randomizado" o "aleatorizado". Quiere decir que sobre el conjunto de pacientes
que ha aceptado participar en el estudio, todos tienen las mismas posibilidades de recibir un tratamiento o el otro.
-ESTUDIOS UTILIZADOS: Muchas veces los estudios de Fase III son "doble ciego". Esto quiere decir que ni el médico ni el
paciente conocen lo que está recibiendo el paciente. "ciego o simple ciego" donde sólo el médico conoce el tratamiento, pero
no el paciente. Esto se realiza cuando la medicación en estudio necesita ser controlada de un modo especial y el médico debe
saber cuál paciente recibe cada medicamento. "Abiertos" donde todos conocen lo que toma el paciente.
-SEGURIDAD DE LOS ESTUDIOS CLÍNICOS: riesgos y efectos de los cuales el paciente deberá ser CORRECTAMENTE
informado. Todo paciente dentro de un Estudio Clínico debe ser cuidado muy de cerca, con una mayor cantidad de análisis de
sangre, estudios de imágenes y cualquier otro procedimiento que pueda ser necesario.
* RECETA MÉDICA O RÉCIPE O PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA: Es una orden escrita del médico para preparar o
administrar uno o varios fármacos para un enfermo en particular. Es un documento de carácter legal. Lleva el nombre del
paciente y el médico, el nombre genérico del fármaco, dosis, cantidades, instrucciones para el farmacéutico, normas para el
paciente, firma y sello del médico y la fecha.
• PARTES:
➢ Superinscripción: Se refiere a la letra R o Rp. que resulta de abreviar la palabra latina "Récipe" que significa
‘tome usted’ y se escribe por debajo de los datos de la información. Consta del nombre y apellido del médico, especialidad,
dirección del consultorio, número(s) telefónico(s), correo electrónico o fax y horarios de atención al público.
➢ Inscripción: Se escribe el nombre genérico o comercial de los fármacos, con la forma farmacéutica, la cantidad, vía de
administración y tiempo del tratamiento. El nombre inicial del fármaco debe escribirse con mayúscula.
➢ Suscripción: El médico le indica al farmacéutico la forma farmacéutica.
➢ Indicaciones o instrucciones: Son dirigidas al paciente y contiene las indicaciones que garantizarán la administración correcta
del fármaco, por lo tanto, deben ser claras, sin abreviaturas, ni símbolos y con un lenguaje asequible al nivel intelectual del
paciente. Las instrucciones deberán contener: La forma farmacéutica, la frecuencia de administración, la vía y la manera de
administrar el medicamento.
➢ Requisitos Legales: Es un documento de carácter legal, por lo tanto, debe llevar: Nombre y Apellido, firma del médico,
matrícula (actualmente se utiliza un sello con esta información) y la fecha en que se expide.
• TIPOS:
➢ Corriente: Se utiliza cuando el medicamento puede ser expendido sin controles estrictos de los medios oficiales.
➢ Para drogas de adicción o para estupefacientes: Se utiliza para medicamentos con potencial de abuso [como morfina,
codeína, opio, heroína, alucinógenos, anfetaminas, cocaína y derivados y psicotrópicos de lista IV (Rubifen y Tamilán)]. Se
hacen con recetarios oficiales. El médico debe hacer la misma receta tres veces (por triplicado). Están controlados en una
forma estricta por la dirección de salud y la división de drogas y cosméticos del Ministerio de Salud y Desarrollo Social.
➢ Para especialidades medicinales: Se utiliza para medicamentos fabricados por el laboratorio y registrados, que deben llevar
el nombre genérico y comercial como con antibióticos, antihipertensivos, antiinflamatorios, etc.).
➢ Para medicamentos magistrales: Se utiliza para medicamentos creados por el médico como las recetas homeopáticas,
dermatológicas, etc.
*NIVELES A LOS QUE ACCIONA UN FÁRMACO:
• Inhibir la captación de un precursor
• Inhibir la inactivación de un transmisor: Ej.: Inhibir la recaptación presináptica de un neurotransmisor así se mantiene más
tiempo y disponible para que se una a receptores postsinapticos.
• Activar (agonistas) o bloquear (antagonistas) receptores
• Inhibir los procesos de transporte transmembrana
• Inhibir enzimas
*MODOS DE ACCIÓN DE UN FÁRMACO:
• Acción farmacológica no específica: Cuando lo hacen en virtud de sus propiedades fisicoquímicas.
• Acción farmacológica específica: Cuando lo hacen uniéndose a receptores. Es la más común.
• Acción farmacológica sobre sistemas de transporte transmembrana y enzimas ES ESPECIFICA: Cuando lo hacen actuando
como falso sustrato o inhibidores de sistemas de transporte y enzimas.
*UNION DE LOS FARMACOS A SUS RECEPTORES:
-Fuerzas intermoleculares: si la molecula posee la forma adecuada para ajustarse con precisión en el sitio de unión del
receptor, los enlaces o puentes de hidrogeno y las fuerzas de van der Waals fijan el fármaco brevemente al receptor. Los
antagonistas irreversibles se unen a los receptores mediante fuertes enlaces covalentes
*AGONISTA FARMACOLÓGICO: Es una molécula o sustancia que al unirse a un receptor inactivo lo activa generando una
respuesta en la célula. Poseen Eficacia (actividad intrínseca) y Potencia.
.Eficacia intrínseca: es la capacidad de un agonista de alterar la conformación de un receptor de modo que este suscite o
produzca una respuesta en el sistema. Representa la magnitud de la respuesta producida por el agonista. Se expresa en
porcentaje. Mayor eficacia resulta generalmente una respuesta de mayor magnitud.
°Eficacia máxima: Representa la concentración de droga en el organismo en la cual por mas dosis que se
administren no aumenta la respuesta celular.
.Potencia: representa la dosis de la droga necesaria en el organismo para inducir un efecto determinado. Mayor potencia
representa una respuesta semejante a la de otro agonista, pero con dosis menores. El parámetro por excelencia que
compara la potencia de fármacos es la Concentración o Dosis Efectiva 50(CE50 oDE50).
°Concentración o dosis efectiva 50 (CE50 o DE50): Es la dosis requerida para producir el 50% de la respuesta
máxima. NO es la mitad de la cantidad que se administro de fármaco, a veces se llega al 50% de respuesta con tan solo un
poco de la sustancia y no con todo lo que se administra. Ejemplo: aca se puede observar que la dosis máxima se logra a los
10mg en 50 voluntarios que presentan signos (+). Se debe partir desde el punto de 50 y buscar el numero mas cercano a 50
que se repite en ambas columnas, en este caso es el 25. En este casos, entonces la dosis máxima o concentración efectivo 50
es 10mg. Además podemos sacar el índice terapéutico, que es la dosis toxica (50) dividida por la dosis efectiva (50), en este
caso seria 50/0,7=71,4
*ANTAGONISTA FARMACOLÓGICO: es aquella sustancia que cuando se une/ocupa el receptor NO desencadena ninguna
respuesta celular PERO no permite la unión de un agonista (de cualquier tipo) a dicho receptor ya que el antagonista se une al
sitio de unión del agonista. Tiene afinidad pero no eficacia. No tiene respuesta por sí mismo, sino evitando la acción del
agonista. En la relación agonista-antagonista farmacológico, los dos parámetros más importantes que regulan su unión a
receptores son:
1-la concentración de cada uno de ellos
2- la afinidad por el receptor de cada uno de ellos.
-TIPOS:
• Competitivo: Son aquellos que se unen reversiblemente a un receptor en el sitio de acción de un agonista impidiendo la unión
de estos últimos. Mayores dosis de un agonista desencadenaran una respuesta normal aun en presencia de un antagonista
competitivo. Se necesitan dosis más altas que un irreversible para deprimir la respuesta del receptor ya que el competitivo tiene
que competir con el antagonista para lograr bloquear al receptor.
• Irreversible: Son aquellos que se unen irreversiblemente a un receptor en el sitio de acción de un agonista impidiendo la unión
de estos últimos. Dosis bajas deprimen totalmente la respuesta del receptor ya que al unirse irreversiblmemente, el receptor se
bloquea, deja de servir y se deriva a degradación, requiriendo la síntesis de novo de receptores para que un agonista se pueda
unir a los mismos. Por ende, dosis bajas son muy eficaces para deprimir la respuesta del receptor. El único ejemplo importante
es la fenoxibenzamina que se une covalentemente a los adrenorreceptores α y sirve para tratar al feocromocitoma, un tumor
que libera grandes cantidades de epinefrina.
• No competitivos: Se unen reversible o irreversiblemente a un receptor en un sitio diferente al sitio de acción de un agonista
produciendo un cambio conformacional en la estructura molecular del receptor haciendo que disminuya o se bloquee la
respuesta celular del receptor.
• Químico: Se unen al fármaco y lo inactivan.
• Fisiológico: Son pares de agentes que poseen efectos opuestos que tienden a cancelarse recíprocamente.
*CURVA DOSIS-EFECTO GRADUAL O CONCENTRACIÓN-RESPUESTA GRADUAL:
*CURVA SEMILOGARITMICA DOSIS-EFECTO GRADUAL O CONCENTRACIÓN-RESPUESTA GRADUAL: Cuando al eje

horizontal (concentración de la droga o dosis) de la curva descrita más arriba se le aplica la función logarítmica adquiriendo
ahora una curva de forma sigmoide.
*COMPORTAMIENTO DE LA EFICACIA FARMACOLÓGICA: Para que un fármaco logre su máximo efecto farmacológico,
requerirá de un determinado y preciso número de receptores. Se debe tener en cuenta que la célula posee receptores por
demás de los necesarios para poder ligar agonistas que desencadenen una respuesta máxima, dicha reserva de receptores
que no son utilizados para lograr una respuesta máxima se denominan receptores ociosos lo cuales si bien no son necesarios
para ligar agonista pueden incrementar la sensibilidad y velocidad de un sistema debido a que la concentración del complejo
fármaco-receptor (y por ende la respuesta) depende del producto de la concentración del agonista y la concentración TOTAL de
receptores. La eficacia del fármaco disminuye cuando el número de receptores que se necesitan para producir el efecto máximo
no son suficientes. Ej.: Si hay 10 receptores y el efecto máximo farmacológico se logra con tal solo la unión del fármaco a 8
receptores, recién cuando se bloqueen 3 receptores (es decir, haya 7 receptores disponibles) disminuirá la eficacia del fármaco.
-Grafico de Scatchard: Es un grafico de la relación bound/free (concentración del ligando unido en relación a la concentración
de ligando libre) en función de bound (concentración de ligando unido) cuya pendiente recta corresponde a la constante de
asociación negativa -Ka. La intercepción de la recta -Ka con el eje X determina un punto que se denomina BMax. Considerando
al eje vertical como la afinidad del fármaco y el horizontal como la cantidad de receptores disponibles para el fármaco, se llega a
la conclusión de que cuanto más se aleje del origen el Bmax, habrá mayor numero de receptores; y que cuanto más se aleje del
origen la -Ka, mayor afinidad tendrá el fármaco por el receptor estudiado.
*DISTRIBUCIÓN DOSIS-EFECTO QUANTAL: La curva indica como varía la respuesta de una droga en diferentes números
poblacionales de acuerdo a las dosis administradas. Al principio, hacia la izquierda, vemos como a pequeñas dosis, una
pequeña parte de la población reacciona ante la administración de la misma (hipersensibles). En el medio vemos como la
mayoría de la población reacciona ante dosis aun mayores. Hacia la derecha vemos como a dosis incluso más altas que las
anteriores la población reacciona muy poco (tolerantes).
MEDIO: la mayoría de la población

reacciona ante dosis aun mayores
IZQUIERDA: a DERECHA: se puede

pequeñas dosis, ver como a dosis
una pequeña parte incluso mas altas
de la población que las anteriores la
reacciona ante la población reacciona
administración de la muy poco
misma
*ÍNDICE TERAPÉUTICO: El numerador indica cuantas dosis se requieren para lograr un efecto toxico y el denominador indica
cuantas dosis se requieren para lograr un efecto terapéutico. Si tuviéramos un índice terapéutico de 100/1 quiere decir que se
necesitan 100 dosis para que haya toxicidad y que con 1 dosis se logra el efecto terapéutico (droga segura). Si el índice
terapéutico es de 100/100 sería una droga insegura porque si bien con 100 dosis logramos el efecto terapéutico también
logramos la toxicidad en el organismo. Si el índice terapéutico es de 1/10 no es una droga, es un veneno toxico.
-Indice terapéutico: DT50 (dosis toxica 50)
DE50 (dosis efectiva 50)
-Índice de seguridad: DT1 (dosis toxica 1)

DE99 (dosis efectica 99)
-Margen de seguridad estándar: DT1 – DE99 X 100

DE99
*SINERGISMO DE SUMA: Es la sumatoria de efectos, todos del mismo tipo, ocasionados por 2 o más drogas administradas
conjuntamente. Es producido cuando dos fármacos que poseen el mismo efecto, al estar ambos presentes, sus efectos
individuales se suman produciendo un efecto sinérgico total. Se da si los mecanismos de acción de cada droga son diferentes
entre sí. Ej.: El uso conjunto de agonistas adrenérgicos y antagonistas muscarinicos producen taquicardia manifestada más
intensamente en presencia de ambos.
*SINERGISMO DE POTENCIA: Es la potenciación del efecto de un fármaco (es decir, aquel que tiene actividad intrínseca)
gracias a la presencia de otro fármaco que no posee un efecto propio (es decir, no posee actividad intrínseca) pero que facilita
la acción del primero. Ej.: Uso de penicilinas en conjunto con inhibidores de las betalactamasas. Existen bacterias capaces de
producir betalactamasas, enzimas que hidrolizan a las penicilinas, impidiendo su efecto. Si se administra un inhibidor de dichas
enzimas aisladamente, no se apreciaría un efecto notable PERO si se administra la penicilina con un inhibidor de la
betalactamasa, las penicilinas actuaran más favorablemente, puesto que no se verán destruidas.
*MECANISMOS DE TRANSPORTE DE FÁRMACOS:
• Difusión pasiva acuosa
• Difusión pasiva lipídica: Es la más común para los fármacos.
• Difusión activa:
➢ Permeasas
➢ Endocitosis
➢ Exocitosis
*ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL:
• La absorción de un fármaco es proporcional a la liposolubilidad del fármaco. De este modo se absorben más fácilmente
moléculas no ionizadas que las que estas ionizadas ya que estas últimas están rodeadas de una capa de agua.
• Los fármacos se absorben mayormente en el intestino delgado debido a su gran área de absorción; esto se cumple hasta para
los ácidos débiles los cuales no están ionizados a pH acido estomacal.
• Los fármacos absorbidos en el tracto gastrointestinal ingresan en la circulación portal hepática y algunos son extensamente
metabolizados cuando ingresan al hígado (metabolización de primer paso).
*FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO DE LOS FARMACOS:
-Induccion enzimática: algunos fármacos y contaminantes aumentan la actividad de las enzimas metabolizadoras de los
fármacos. Es la inducción de la síntesis de enzimas metabolizadoras gracias a la presencia de un fármaco. Estas enzimas
metabolizan al propio fármaco que las estimulo.
-Inhibicion enzimática: los fármacos pueden inhibir diferentes formas de citocromo P-450 y disminuir la metabolización; y de ese
modo afectar únicamente el metabolismo de los fármacos metabolizados por esa isoenzima en particular. Es la inducción de la
inhibición de la síntesis de enzimas metabolizadoras gracias a la presencia de un fármaco. Estas enzimas dejan de metabolizar
al fármaco que las inhibió.
-Polimorfismos genéticos: los fármacos varian según el individuo, distribución gaussiana, respuesta multifactorial, polimorfismo
de único gen
.Enzimas acetiladores
.Seudocolinesterasa plasmática
-Edad
• Las enzimas microsomales hepáticas y los mecanismos renales de eliminación de fármacos son limitados al nacer,
especialmente en bebes prematuros. Ambos sistemas se desarrollan rápidamente durante las 4 primeras semanas de vida.
• En los ancianos el metabolismo hepático y renal sobre los fármacos se hayan reducidos, siendo el más reducido el riñón.
Por lo tanto las personas mayores necesitan dosis menores con respecto a los jóvenes, especialmente de fármacos de acción
del SNC.
-Formulacion
-Estabilidad del acido a las enzimas
-Motilidad intestinal
-Presencia de alimentos en el estomago
-Grado de metabolismo de primer paso
-Liposolubilidad: Depende mucho del pK del fármaco y del pH del medio. El fármaco no ionizado es mucho mas liposoluble que
el fármaco ionizado.
*FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION DE LAS DROGAS:
Factores individuales: Factores ambientales:
Factores genéticos y étnicos Ritmos circadianos
Sexo Contaminantes
Edad
Ejercicio
Ingesta de alimentos
Embarazo
Hábitos: - Tipo de dieta
- Ingesta de alcohol
- Hábito de fumar
*EFICACIA DE ABSORCIÓN VS CANTIDAD ABSORBIDA: Que un fármaco se absorba más óptimamente o eficazmente no
quiere decir que sea donde se absorba su mayoría. Ej.: El acido acetilsalicilico en estomago se absorbe rápido por ser un acido
y encontrarse en su forma neutra y por ende lipofilica (por el pH acido el acido para poder mantenerse en equilibrio con el
entorno deja de ceder protones para no acidificar mas) pero se absorbe mayoritariamente en intestino porque en él, hay mayor
área de absorción.
*TRANSPORTE PLASMÁTICO DE FÁRMACOS: La mayoría se encuentra unido de manera laxa a la albumina y el resto
circula libre en plasma, de esta forma, se establece un equilibrio químico entre la fracción libre del fármaco y la fracción unida a
albumina. El fármaco que queda unido a la albumina queda confinado en el sistema vascular y por ende no ejerce su efecto
farmacológico.
*EQUILIBRIO DE IONIZACIÓN DE UN ACIDO O BASE DÉBIL EN EL LUMEN GASTROINTESTINAL Y EN LA SANGRE: Si
ponemos de ejemplo al acido acetilsalicilico, que es un acido débil, a pH estomacal se encontrara como ya sabemos en su
forma neutra, es decir, no ionizada. Cuando es absorbido y se libera a circulación, en circulación el pH ahora es de 7,4 aprox.
Este pH ligeramente básico hace que el acido acetilsalicilico ahora en plasma se encuentre mayormente en su forma
IONIZADA. Viceversa pasa con las bases débiles.
*VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN APARENTE (VDA): Es el volumen de liquido en el que se distribuye un fármaco, despues de
una inyección intravenosa. Pensar que si el VDA es mayor, entonces menor es el volumen que tiene el fármaco en sangre. El
volumen de distribución se puede utilizar para calcular la depuración (clearance) del fármaco
-Un valor de VD menor de 5 litros implica que el fármaco es retenido dentro del compartimiento vascular
-Un valor menor de 15 litros indica que el fármaco esta restringido al liquido extracelular
-Grandes volúmenes de distribución (mayores a 15 litros) señalan que el fármaco se distribuye por toda el agua corporal o bien
se concentra en ciertos tejidos.
Ej.: Los fármacos digitalicos se filtran rápidamente hacia el tejido desde el plasma, por ende su volumen de distribución
aparente será un valor considerablemente grande ya que queda muy poco fármaco en sangre.
VDA= dosis administrada
C0 (concentración)
-Dosis de carga (DC)= concentracion plasmática del farmaco(C 0) x VDA
-Dosis de mantenimiento (DM)= C0 x Crfármaco (clearance del fármaco)
Una vez que un fármaco penetra en la circulación sistémica, se distribuye entre los tejidos corporales. Esta distribución no suele
ser uniforme, debido a diferencias en la perfusión sanguínea, la fijación a los tejidos (p. ej., debido a su contenido graso), el pH
regional y la permeabilidad de las membranas celulares.
La velocidad de acceso de un fármaco a un tejido depende de la velocidad del flujo sanguíneo hacia dicho tejido, de la masa
tisular y de los coeficientes de partición entre la sangre y el tejido. El equilibrio de distribución (momento en que las velocidades
de entrada y de salida son iguales) entre la sangre y un tejido se alcanza más rápidamente en las regiones más vascularizadas,
excepto cuando el paso limitante de la velocidad es la difusión a través de las membranas celulares. Una vez que se alcanza el
equilibrio, las concentraciones del fármaco en los tejidos y en los líquidos extracelulares vienen dadas por su concentración
plasmática. Al mismo tiempo que se produce la distribución, se están llevando a cabo también los procesos de metabolismo y
excreción, por lo que se trata de un proceso dinámico y complejo.
Una vez que un fármaco ingresa en los tejidos, la velocidad de distribución en el líquido intersticial depende fundamentalmente
de la perfusión. En los tejidos poco perfundidos (p. ej., muscular, adiposo), la distribución es muy lenta, en especial si el tejido
presenta una alta afinidad por el fármaco.
El volumen aparente de distribución es el volumen teórico de líquido en el que habría que disolver la cantidad total de fármaco
administrado para que su concentración fuese igual a la del plasma. Por ejemplo, si tras administrar 1000 mg de un fármaco se
obtiene una concentración plasmática de 10 mg/L, los 1000 mg se han distribuido aparentemente en 100 L (dosis/volumen =
concentración; 1000 mg/x L = 10 mg/L; por lo tanto, x= 1000 mg/10 mg/L = 100 L).
El volumen de distribución no guarda correspondencia alguna con el volumen real del cuerpo o sus compartimientos líquidos,
sino que está relacionado con la distribución del fármaco en el organismo. Cuando un fármaco se une mucho a los tejidos, solo
queda circulando una pequeña parte de la dosis, por lo que la concentración plasmática será baja y el volumen de distribución
grande. Los fármacos que permanecen en el torrente circulatorio tienden a presentar volúmenes de distribución pequeños.
El volumen de distribución permite prever la concentración plasmática tras la administración de una dosis determinada, pero
aporta poca información acerca del patrón específico de distribución. Cada fármaco se distribuye en el cuerpo de manera
específica. Algunos se concentran principalmente en el tejido adiposo, otros permanecen en el líquido extracelular y otros se
unen en gran medida a determinados tejidos.
Muchos fármacos de naturaleza ácida (p. ej., warfarina, aspirina) se encuentran unidos extensamente a proteínas, por lo que
presentan un volumen aparente de distribución bajo. Muchos fármacos de naturaleza básica (p. ej., anfetamina, meperidina)
son captados en gran medida por los tejidos, por lo que su volumen de distribución es mayor que el volumen corporal total.
-EJERCICIO: si tenemos un recipiente con un volumen de agua desconocido y le agregamos 10mg de NaCl. Notese que no
sabemos que volumen hay, pero si sabemos que le estamos agregando 10mg de sal. Medimos luego la concentración (C 0) en
el liquido y el resultado luego de realizar la mezcal es de 0.1mg/mL, teniendo esto podemos aplicar la formula VDA, que nos
daría un VDA=100ML. Partiendo de esto podemos hacer los cálculos en el cuerpo humano, para esto hay que conocer el
volumen total que tiene el cuerpo humano, que varia según la talla y peso de la persona, pero en este caso el normal es en un
individuo de 70 Kgs:
-Vol total: 42 litros, distrubuidos en:
.Vol de plasma: 3 litros
.Vol intersticial/espacio intersticial: 11 litros
.Vol intracelular (dentro de las celulas): 28 litros
VD Altos implican:
-mayor distribución incluyendo
lípidos
-mayor penetración a tejidos
-influye en la vida media del
fármaco de forma directamente
proporcional
Que influye en el volumen de distribución?:

-tamaño de la molecula: moléculas grandes no pueden difundir tan fácilmente como las moléculas pequeñas
-union a proteínas: a mayores uniones a proteínas, van a difundir menos y no van a poder salir del espacio intravascular, les
cueta mas
-lipofilico o hidrofílico: los lipofílicos tienden a difundir con mayor facilidad
*VIDA MEDIA DEL FARMACO (T1/2): es el tiempo que tarda la concentracion sanguínea del fármaco en caer a la mitad de su
valor original. Su medición permite calcular la constante de eliminación (K e) a partir de la formula:
Ke= 0.69
T
Esta constante es la fracción de fármaco presente en cualquier momento que seria eliminada por unidad de tiempo
2 factores que influyen en t1/2:
- A MAYOR VD DE DISTRIBUCION MAYOR VIDA MEDIA, en general
-A mayor depuración del fármaco menor vida media
*DEPURACION (ACLARAMIENTO o CLEARANCE): es el volumen de sangre o plasma depurado de fármaco por unidad de
tiempo. La depuración plasmática (CL p) se calcula:
CLp= VDA x Ke
La velocidad de eliminación= CLp x Cp
La depuración es la suma de los valores de depuración individuales. Asi CL p= CLm (depuración metabolica) + CLr (excreción
renal). La depuración, pero no el t1/2, proporcionan un indicio de la capacidad del hígado y del riñon para eliminar los fármacos
*DOSIFICACION: los valores de depuración se pueden usar para planificar regímenes de dosificación. El estado estable se
alcanza cuando la velocidad de ingreso del fármaco en la circulación sistémica (frecuencia de dosificación) equipara la
velocidad de eliminación. Asi, frecuencia de dosificación= CL x CL pss. Esta ecuación puede aplicarse a una infusion intravenosa
porque la dosis total ingresa en la circulación a una velocidad conocida. Para la administración por via oral, la ecuación es:
F x dosis = CLp x Cp
Promedio de intervalo de dosis, donde F=biodisponibilidad del fármaco. El valor t1/2 del fármaco es utila para elegir un intervalo
ente las dosis que no produzca picos excesivamente altos (niveles toxicos) ni valles demasiado bajor (niveles ineficaces) en la
concentración del fármaco.
* ELIMINACIÓN/EXCRECION DE UN FÁRMACO:
• Excreción renal (90%): Se elimina el fármaco propiamente dicho concentrándolo en la orina. El riñón vuelve más hidrófilo al
fármaco para que así no se reabsorba y se pueda excretar más fácilmente. Si un fármaco solamente se excreta por vía renal y
teniendo en cuenta que dicho fármaco se reabsorbe con facilidad en el túbulo renal se llegaría a la conclusión de que el
fármaco tardaría mucho en eliminarse del organismo y por ende su acción sobre el organismo sería muy prolongada.
• Metabolización hepática: Se elimina el fármaco transformándolo a metabolitos. El hígado genera metabolitos ya que el
organismo reacciona como si fuera una sustancia potencialmente toxica (aunque no lo fuere). Estos metabolitos pueden (con
respecto al fármaco absorbido) no tener efecto o tener un efecto menor (lo que ocurre la gran mayoría de las veces), tener un
efecto igual o bien incluso tener un efecto superior. Además de que el metabolito puede tener o no diferentes efectos que el
fármaco del que proviene, el metabolito puede ser con respecto a dicho fármaco una sustancia ahora toxica o no. Esta
metabolización ocurre por oxidación, hidroxilacion, reducción e hidrolisis
• Excreción biliar: Se elimina el fármaco propiamente dicho concentrándolo en la bilis.
• Metabolización gastrointestinal
• Metabolización pulmonar o inhalatoria (10%)
La velocidad de eliminación del fármaco es la caída de la concentración del fármaco a lo largo del tiempo, cae rápidamente al
principio, que significa que en cualquier momento se elimina una fracción constante del fármaco por unidad de tiempo
-TENER EN CUENTA:
*En los ancianos o personas con problemas renales, podría estar modificado el K e, por esto se debe:
-reducir la dosis
-aumentar el intervalo entre dosis y dosis
*Paciente con fallas metabólicas que no incluyen el hígado o el riñom, ni interiferen con la llegada del fármaco a la sangre. En
este caso podrían estar afectados:
-el pasaje de la sangre al organo blanco (K 1.2). modifico las propiedades del fármaco
-el pasaje del organo blanco a la sangre (K 2.1). atrapamiento ionico
*CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS DE UN FÁRMACO Y SU RELACIÓN CON SU ELIMINACIÓN: La mayoría de fármacos son
ácidos o bases DEBILES (lipofilicos) unidos a proteínas plasmáticas. Unos pocos fármacos son acidos o bases FUERTES
(hidrofílicos) circulando libres en el plasma sanguíneo y los cuales son pocos metabolizados (si es que son metabolizados) cuyo
cese de sus acciones depende principalmente del riñón.
*2 CINÉTICAS DE ELIMINACIÓN:
• DE PRIMER ORDEN: la velocidad es proporcional a la concentración del fármaco, siempre se elimina el mismo
porcentaje de la droga. Depende de la dosis. Es aquella eliminación que depende de todo momento de la concentración del
fármaco. Muestra como un fármaco sufre un decaimiento de su concentración en el organismo a través del tiempo (debido a
que se va eliminado) y en donde la eliminación mayoritaria y rápida se produce cuanta mayor concentración haya y cuanta
menor concentración haya el fármaco se empieza a eliminar más lentamente. En resumen, a mayores concentraciones el
fármaco se elimina más rápido y a menores más lento. La mayoría de los fármacos poseen esta cinética de eliminación.
• DE ORDEN CERO: la velocidad de eliminación es constante para cualquier fármaco, siempre se elimina la misma
cantidad de droga. Es independiente de la dosis, es saturable. Es aquella eliminación que no depende, en cualquier
momento dado, de la concentración del fármaco. Muestra como un fármaco sufre una eliminación constante por unidad de
tiempo. En resumen, se elimina la misma cantidad de fármaco en cualquier etapa de su eliminación. Esto se debe a que el
sistema enzimático responsable de la metabolización de fármaco se satura por lo que un aumento de la concentración del
fármaco no afecta la velocidad de eliminación.
En condiciones fisiológicas se utiliza cinetica de primer orden:
-la piel puede absorber, acumular, metabolizar y eliminar fármacos. Los metales toxicos se eliminan por descamación
*ENSAYOS DE SATURACION DE UNION: sirven para determinar la presencia de R en un tejido
Homogenato tisular ligando radioactivo lectura

Ligando no riadioactivo + ligando radioactivo
*CURVA DOSIS-RESPUESTA GRADUAL:
DOSIS EFECTIVA: Permite conocer la potencia entre diversos fármacos

Eficacia: Potencia:
A=C C>A
A>B B>A
C>B C>B
Para saber que medicamento usar necesito saber la toxicidad también
*EFECTO TERAPEUTICO Y TOXICO:
VALORES DEL INDICE TERAPEUTICO:
X=1 farmaco peligroso
X<1 veneno
X>1 farmaco seguro
RECORDAR: Mientras mayor sea el

resultado mas seguro es el farmaco
*CURVA DE RTA QUENTAL:
*VITAMINAS: Las vitaminas deben obtenerse en pequeñas cantidades a partir de la dieta ya que los seres humanos son
incapaces de sintetizarlas de nuevo, o su síntesis es inadecuada para la conservación de la salud (una excepción la constituye
la síntesis endógena de vitamina D bajo los efectos de la luz ultravioleta). Esta definición diferencia a las vitaminas de los
oligoelementos que son sustancias inorgánicas necesarias en pequeñas cantidades.
• Vitaminas hidrosolubles: Se almacenan en una cantidad limitada, y se requiere consumo frecuente para conservar la
saturación de los tejidos. Actúan en el organismo como cofactores enzimáticos, participando en reacciones esenciales del
metabolismo intermedio. Estas son: vit C, B1, B2, B3, B6, B5, B8, B9, B12
• Vitaminas liposolubles: Pueden almacenarse en cantidades muy abundantes, y esta propiedad les confiere un potencial de
toxicidad grave. Se comportan como hormonas e interactúan con receptores intracelulares específicos en tejidos blanco. Estas
son: AD(2-3)EK
Uso racional de vitaminas: Los polivitamínicos deben ser usados para el tratamiento de estados nutricionales deficitarios o
cuando se sabe que la dieta es inadecuada. Pueden ser prescriptas para prevenir o tratar deficiencias pero no como un
suplemento dietario en condiciones óptimas de salud. Con excepción de la vitamina D, la leche materna contiene las cantidades
exactas necesarias para el metabolismo óptimo de todos sus otros nutrientes. Es por lo tanto innecesario dar suplementos
vitamínicos e incluso alimentos complementarios durante la lactancia materna del primer trimestre. Las dietas restringidas para
perder peso, en casos de anorexia y en ancianos que comen poco por distintas razones pueden causar problemas por
absorción inadecuada de vitaminas y otros nutrientes. El consumo de cantidades excesivas de alcohol también puede generar
ese cuadro. La malabsorción de vitaminas también puede observarse en ciertas patologías como las enfermedades
pancreáticas, hepatobiliares (cirrosis), hipertiroidismo, diarreas prolongadas, esprue y operaciones en las que se ha realizado
derivación intestinal. La utilización de vitaminas es recomendable como profilaxis en circunstancias en las cuales es probable
que sobrevengan deficiencias vitamínicas, como pueden ser situaciones en las que existe una ingesta inadecuada,
malabsorción, o bien por un incremento de las necesidades tisulares, así como también deficiencias congénitas del
metabolismo. Las necesidades corporales de vitaminas pueden estar aumentadas en casos de enfermedades en las que existe
un aumento del índice metabólico como el hipertiroidismo y en patologías que se acompañan de fiebre.En el embarazo y la
lactancia también aumentan las necesidades metabólicas. Estudios de investigación han demostrado una reducción muy
importante de los defectos del tubo neural cuando la dieta de la embarazada se suplementa con dosis farmacológicas aisladas
de ácido fólico. Teniendo en cuenta la actual circunstancia socio-histórica de Argentina, el Ministerio de Salud de la Nación
considera que, además de la desnutrición, hay otros problemas de salud en los que predominan el retraso crónico del
crecimiento, el sobrepeso y las carencias de micronutrientes, por lo que inició una estrategia que comprende la fortificación de
la leche del Programa Materno Infantil, la capacitación de los equipos de salud y la comunicación social dirigida a las familias y
a la comunidad. La fortificación con hierro y zinc, y el agregado de ácido ascórbico como facilitador de la absorción de hierro
representan intervenciones nutricionales a gran escala y sostenibles en el tiempo. El uso racional de vitaminas y minerales
explicita que siempre se deben administrar monofármacos y en dosis acordes a las necesidades del paciente, de modo que el
tratamiento sea lo más específico posible. Deben evitarse los preparados multivitamínicos a menos que haya buenas razones
para sospechar de una deficiencia multivitamínica. Una dieta rica en frutas y verduras es suficiente.
• Los suplementos vitamínicos son necesarios en situaciones muy concretas:
➢ Las mujeres jóvenes necesitan un aporte suficiente de ácido fólico
➢ Los ancianos necesitan aporte de vitaminas D y B12
• Los suplementos vitamínicos no son necesarios en situaciones muy concretas:
➢ Las mujeres no deberían tomar suplementos de vitamina A durante la gestación o después de la menopausia
➢ Nadie debería tomar dosis altas de suplementos de beta carotenos
Vitamina A Hiperqueratinosis
Piel seca
Fisuras
Despigmentaciones
Prurito
Hepatopatía crónica
Aumento de la presión intracraneal
Alopecía
Diarrea
Náuseas
Vómitos
Cefalea
Trastornos en el sueño
Teratogénesis (renal y del sistema nervioso)
Vitamina D Desmineralización ósea
Calcinosis renal y fallo renal
Hipercalcemia
Calcificación metastásica
Hipertensión
Vitamina K Anemia Hemolítica
Ictericia Neonatal
Vitamina B6 Neuropatía sensorial periférica
Ataxia
Niacina Hipotensión
Arritmias
Hiperuricemia
Gota
Prurito
Hiperglucemia
Hepatotoxicidad
Cefalea
Alopecia
Ulcera péptica
Vitamina E Incremento de la acción de la warfarina
Vitamina C Síntomas gastrointestinales
Posible teratogénesis y carcinogénesis en dosis muy altas
Deterioro del rendimiento en personas que trabajan a grandes
altitudes
*CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBACTERIANOS:
• Bacteriostáticos:
➢ Detienen el crecimiento de la bacteria, pero no la matan (eso lo hace el sistema inmunológico)
➢ Es más selectivo a las bacterias
➢ Permite que el sistema inmunológico trabaje mejor
• Bactericidas:
➢ Mata a la bacteria infecciosa, pero también mata a la flora bacteriana (dando síntomas como la diarrea)
➢ Los pacientes inmunocomprometidos directamente reciben bactericidas y no bacteriostáticos
*ESPECTRO DE UN FÁRMACO: Cantidad de gérmenes que puede atacar.
• Reducido: Solo para un germen en específico.
• Extendido: Para muchos para Gram positivos pero solo algunos Gram negativos.
• Amplio: Para muchos Gram positivos y muchos Gram negativos.
*MECANISMOS DE RESISTENCIA:
• Alteraciones genéticas (mutación, transferencias de plásmidos, selección, etc.)
• Mecanismos bioquímicos
-Profilaxis: Solo para determinadas situaciones clínicas como la fiebre reumática, extracción dentaria, TBC, meningitis, cirugía
y embarazos.
*ANESTESIA GENERAL: Es un estado transitorio reversible del sistema nervioso central inducido por drogas, caracterizado
por pérdida de conciencia (hipnosis), pérdida de la sensibilidad (analgesia), pérdida de la actividad refleja (protección
neurovegetativa) y pérdida de la motilidad (relajación muscular).
-ETAPAS DE LA ANESTESIA:
• Periodo I o de Inducción-analgesia:
➢ Características:
▪ Desde inicio hasta la pérdida del conocimiento
▪ Ausencia de respuestas a las órdenes verbales
• Periodo II o de excitación/delirio:
▪ Pérdida de la conciencia (amnesia)
▪ Exaltación y delirio
▪ Aumenta la actividad refleja
▪ Respiración irregular
▪ Aumenta la descarga simpática lo que aumenta las arritmias
• Periodo III o de anestesia quirúrgica propiamente dicha:
➢ Características: Desde el comienzo de la respiración regular hasta el paro respiratorio.
• Periodo IV o de parálisis bulbar:
▪ Depresión
▪ Coma
▪ Muerte
-PARÁMETROS PARA DEFINIR LAS 4 ETAPAS:
• Características de la respiración
• Magnitud y cambio de la tensión arterial y frecuencia cardíaca
• Tamaño de las pupilas
• Tono muscular
• Ausencia o presencia de reflejos
-Anestesia equilibrada: Es la inducción de la anestesia gracias al uso combinando de varios fármacos que potencian las
ventajas y disminuyen los procesos indeseables.
-Anestesia local: Es un estado provocado por el bloqueo de conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible,
sin afectar la conciencia del paciente.
*AFECCIÓN DE LA SENSIBILIDAD:
• Primero la sensibilidad dolorosa
• Segundo la sensibilidad térmica
• Tercero la sensibilidad táctil
• Cuarto la sensibilidad propiocectiva
• Quinto la sensibilidad motora
*USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS: En la Conferencia de Expertos en uso racional de medicamentos (URM) convocada
por la Organización Mundial de la Salud en Nairobi, en 1985, se definió “El uso racional de medicamentos como la condición en
la que el paciente reciba la medicación apropiada a su necesidad clínica, en las dosis correspondientes con sus requerimientos
individuales, por un período adecuado de tiempo y al menor costo
para él y su comunidad.”
Objetivo: promover la prescripción y el uso racional de los medicamentos, cuya selección y uso debe hacerse de acuerdo con
la información científica disponible acerca de la farmacología del medicamento, luego de haberse evaluado la relación entre los
efectos terapéuticos y tóxicos de tal medicamento.
RAZONES DE LA PRESCRIPCIÓN IRRACIONAL:

- Formación inadecuada en farmacología clínica y en los principios básicos fundamentales necesarios para
entender la prescripción racional de medicamentos.
- Falta de educación continua, de supervisión y de revisión crítica de la forma de prescribir medicamentos.
- Las actividades promocionales de las compañías farmacéuticas. Es posible entonces, que parte de la información
que reciben los médicos carezca de objetividad.
- El deseo de prestigio: disposición a prescribir medicamentos, estén o no indicados clínicamente.
- Consulta muy numerosa, la prescripción puede usarse como un mecanismo para terminar la visita del paciente.
- La presión ejercida por los pacientes sobre el médico para que les prescriba medicamentos.
- Incertidumbre con relación al diagnóstico
- Tendencia del profesional a prescribir basado solamente en su propia y limitada experiencia personal, sin tomar
en consideración la evidencia científica.
TIPOS DE PRESCRIPCIÓN IRRACIONAL DE MEDICAMENTOS: La prescripción irracional de medicamentos puede ocurrir
cuando el medicamento prescrito es:
I. Incorrecto.
II. Inadecuada.
III. Excesivo.
IV. Múltiple.
V. Submedicación.
I. Prescripción incorrecta: cuando se receta al paciente el medicamento equivocado, por ejemplo:
- Diagnóstico equivocado o conocimiento inadecuado del medicamento.
- Puede deberse a la falta de conocimiento del clínico sobre las indicaciones terapéuticas apropiadas o al
desconocimiento de la disponibilidad de alternativas que son claramente más seguras y efectivas.
- La administración por una vía inadecuada
- Preparación incorrecta puede resultar en el deterioro o la pérdida de potencia y efectividad del medicamento.
II. Prescripción inadecuada: resulta cuando no se selecciona el medicamento más apropiado para tratar la enfermedad.
Ejemplos:
- Un medicamento costoso, raro o escaso
- La prescripción de un medicamento que requiere ser administrado por una vía que no es fácil de administrar y que
puede causar problemas debido al nivel de entrenamiento del personal de salud disponible.
- La selección de un medicamento cuya dosificación segura y efectiva requiere de medición periódica de su
concentración en fluidos biológicos (suero, plasma), cuando no se dispone del personal o equipo apropiado para tales
análisis.
III. Prescripción excesiva: resulta cuando se prescribe un medicamento por un período demasiado largo o en cantidades
excesivas para las necesidades reales del paciente. Este procedimiento puede conducir a sobredosis, reacciones indeseables o
abuso de medicamentos.
IV. Prescripción múltiple: es el uso de un número innecesario de medicamentos, cuando un número menor de ellos puede
producir un efecto beneficioso equivalente. Por ejemplo:
- Prescripción de 2 o más medicamentos cuando el uso de un número menor de medicamentos podría producir un
beneficio equivalente para el paciente, y a la vez reducir el riesgo de efectos indeseables.
- El uso de un segundo medicamento para contrarrestar los efectos indeseables producidos por el medicamento principal
- Muchas veces no se instituye tratamiento etimológico y se hace tratamiento sintomático, para lo cual varios
medicamentos son prescritos.
V. Submedicación: ocurre cuando se receta una dosis inadecuada o cantidad insuficiente de un fármaco, o bien, cuando no se
prescribe un medicamento necesario. Ejemplos:
- La no prescripción de un medicamento necesario puede resultar en sufrimiento innecesario para el paciente.
- La prescripción de un medicamento en dosis insuficiente o por un período demasiado corto para tratar adecuadamente el
paciente.
-También puede emplearse erróneamente con la idea de conservar medicamentos para usarlo con pacientes más severamente
enfermos o para tratar un mayor número de personas.
*FACTORES QUE DETERMINAN EL MAL USO DE LOS MEDICAMENTOS:
1. El interés económico por encima del interés para la salud.
2. Promoción comercial
3. Falta de control: Medicamentos que no se venden en los países que los producen y sí en los países más pobres.
4. Venta de medicamentos sin receta
5. Poca o mala información
6. Donaciones inapropiadas
7. Las costumbres de uso
¿CUÁNDO SE USAN MAL LOS MEDICAMENTOS EN LA SOCIEDAD?:
I. POR PARTE DEL MÉDICO
a) Medicamentos múltiples (prescripción múltiple): Uso innecesario de más de un medicamento para una misma condición
cuando podría haber sido suficiente uno o dos.
b) Medicamentos innecesarios, inefectivos o no requeridos
c) Dosis demasiado altas (sobreprescripción)
d) Por tiempo prolongado
e) Medicamentos caros, ineficaces o extravagantes: Cuando se dispone de medicamentos más baratos y de eficacia similar.
f) Dosis insuficientes (subprescripción)
g) Menor tiempo del necesario
h) Equivocado por error en el diagnóstico
i) Medicamentos equivocado (prescripción incorrecta)
j) Uso de combinaciones irracionales o medicamentos que interactúan
k) Medicamentos excesivamente peligrosos
l) Medicamentos inapropiados
m) No evaluar el riesgo/beneficio del fármaco
II. POR PARTE DEL FARMACÉUTICO
a) Medicamento equivocado por:
- Receta escrita con letra poco legible y debe adivinarse lo que dice.
- Medicamentos mal rotulados o desordenados.
b) Medicamentos de mala calidad
III. POR PARTE DEL PACIENTE

A) Automedicación: Esto puede llevar a:
-Interpretación errónea de los síntomas
-Ocultar una enfermedad grave
-Interacciones medicamentosas
-Dosis insuficientes o excesivas
-Aumento de la frecuencia de reacciones indeseables e intoxicaciones
B) Polimedicación: algunos pacientes visiten a varios médicos y a veces a curanderos sin decido, hasta quedar satisfechos con
la atención o con los medicamentos recetados.
C) Incumplimiento: Muchos pacientes no toman los medicamentos como les fueron indicados.
*ANALISIS DE MEDICAMENTOS QUE ESTÁN EN EL MERCADO:
Muchas copias: Un mismo medicamento se vende con muchos nombres comerciales diferentes.
Combinaciones: Se juntas varias drogas en una sola presentación.
Medicamentos inútiles: Medicamentos que no han podido demostrar que sean útiles, pero que la industria farmacéutica los
promueve como si lo fueran realmente.
Peligrosos: Medicamentos que han provocado serios daños y sin embargo se siguen usando de manera habitual, existiendo
otros fármacos igualmente eficaces y más seguros.
Inapropiados: Medicamentos que se consumen para problemas que no se resuelven con
Medicamentos
Excesivamente caros: Medicamentos que se venden muy por encima de su valor real. Con una eficacia comparable o apenas
superior que otro y ser muchísimo más caro.
Mala calidad o falsificados: No llevan la cantidad de droga anunciada en la etiqueta. No llevan el mismo producto anunciado
en la etiqueta
*¿POR QUÉ UTILIZAR EL NOMBRE GENÉRICO?
Prescribir con el nombre genérico y no el comercial, pensando en ventajas como las siguientes:
1. Los nombres genéricos son los que comúnmente se enseñan y se aprenden en la Universidad, tanto en el pregrado como en
el postgrado.
2. Los nombres genéricos son menos engorrosos para designar a los fármacos que los nombres químicos o los múltiples
nombres de fantasías.
3. Comúnmente a un nombre genérico le corresponden muchos nombres de fantasía, lo que multiplica las dificultades en su
manejo.
4. El medico relaciona, normalmente, el nombre genérico con el grupo terapéutico al que este corresponde su acción
farmacológica y hasta sus efectos colaterales.
5. El uso del nombre de fantasía, lleva a desconocer muchas veces los costos de este, con relación a otros productos con el
mismo nombre genérico, pero con distinto nombre de fantasía.
-Tabla comparativa:
MEDICAMENTOS ESENCIALES MEDICAMENTOS GENERICOS MEDICAMENTOS COMERCIALES
*Corresponden a las necesidades *Se distribuyen con la D.C.I. o nombre *Se venden con un nombre de fantasía o
médicas de una población genérico de marca.
*Cubren el 95% de patologías *Patente vencida. *El nombre de fantasía o de marca
prevalentes de un país. *Pueden producirse libremente. pertenece al fabricante.
*Tienen una eficacia y seguridad *Precio menor en general. *Se necesita licencia para producir la
terapéutica comprobada. *Algunos pueden contener ADITIVOS marca.
*Seguros en un grado aceptable *Su bioequivalencia ha sido demostrada *Son más caros.
*Precio accesible (bajo) por estudios de biodisponibilidad *El precio incluye gastos de promoción.
*Por lo general son monodrogas. *Poseen la misma composición cuali y *En su mayoría tienen sus patentes
cuantitativa del principio activo (p.a) e vigentes
igual FF que el de referencia. *En muchos países estas patentes no
tienen efecto y se crean alternativas
genéricas.
*¿EXISTE CALIDAD UNIFORME ENTRE LOS DISTINTOS NOMBRES DE FANTASÍA?:
NO. No existe. El utilizar el nombre de fantasía no garantiza calidad, si no se realizan los debidos controles de bioequivalencia y
biodisponibilidad. Dos medicamentos son bioequivalentes si:
1. son equivalentes farmacéuticos: contienen la misma cantidad del mismo principio activo en la misma forma de dosificación
2. poseen igual biodisponibilidad: no exhiben diferencias significativas en la cantidad y velocidad de absorción de un mismo
principio activo, cuando se administran en la misma dosis, bajo condiciones experimentales similares.
Así, los efectos serán esencialmente los mismos (equivalencia terapéutica). Medicamentos denominados “Copias” o
productos “Similares” a otros ya autorizados. Se hace referencia a los medicamentos que pretenden ser iguales al producto
original. Con sólo “copiar la fórmula”, estos productos se han beneficiado de la investigación realizada por la compañía
innovadora.
Los medicamentos denominados Licencias o “Segundas Marcas” son los mismos productos que el medicamento innovador,
comercializados por otras compañías farmacéuticas con autorización expresa del investigador. Se podría hablar de un
“medicamento clónico” del original. Utilizar el nombre genérico traerá aparejadas más ventajas que desventajas y el médico
debería tender a su utilización
*FUENTES DE INFORMACIÓN:
FUENTES DE CONSULTA:
°FUENTES PRIMARIAS: estudios observacionales y experimentales. Son los trabajos originales que dan origen a la
información científica.
Metaanálisis
Ensayos clínicos
Casos y controles
Serie de casos
Reporte de casos
Estudios de Cohorte
-Metaanálisis: Es el más completo e importante. Estudio basado en la integración estructurada y sistemática de la información
obtenida en diferentes estudios clínicos, sobre un problema de salud determinado. Identificar y revisar los estudios controlados
sobre un determinado problema, con el fin de dar una estimación cuantitativa sintética de todos los estudios disponibles. Incluye
un número mayor de observaciones, tiene un poder estadístico superior al de los ensayos clínicos que incluye. Los dos
principales problemas metodológicos de los son:
• La heterogenicidad entre los ensayos incluidos, en términos de características clínicas y sociodemográficas
• El posible sesgo de publicación, derivado de que no todos los ensayos clínicos realmente realizados han sido publicados, por
resultados negativos o no esperados.
-Ensayo clínico: es una evaluación experimental de un producto, sustancia, medicamento, técnica diagnóstica o terapéutica
que, en su aplicación a seres humanos, pretende valorar su eficacia y seguridad.
-Estudio caso-control, es un estudio epidemiológico, observacional, analítico, en el que los sujetos son seleccionados en
función de que tengan (casos) o no tengan (control) una determinada enfermedad, o en general un determinado efecto.
- Estudio de serie de casos clínicos: estudio epidemiológico, descriptivo, que se limita a la simple identificación y descripción
de un conjunto de casos clínicos que han aparecido en un intervalo de tiempo.
- Reportes de casos clínicos: El objetivo del reporte de un caso clínico es hacer una contribución al conocimiento médico,
presentando aspectos nuevos o instructivos de una enfermedad determinada. Los casos clínicos considerados usualmente para
un informe son aquellos que cumplen algunas o varias de las siguientes condiciones:
• Están relacionados con una enfermedad nueva o poco frecuente.
• Muestran alguna aplicación clínica importante.
• Ayudan a aclarar la patogénesis del síndrome o de la enfermedad.
• Muestran una relación no descrita previamente entre dos enfermedades.
• Describen una complicación de algún tratamiento o fármaco.
• Dan ejemplo de un enfoque práctico y novedoso para el diagnóstico y el manejo de una enfermedad.
• Representan aspectos psicosociales esenciales en el enfoque, manejo, o prevención del problema o enfermedad.
- Estudio de cohortes: es un estudio epidemiológico, observacional, analítico,
longitudinal prospectivo o retrospectivo, en el que se hace una comparación de la frecuencia de enfermedad
°FUENTES SECUNDARIAS: Sistemas indexados como medline. Son guías y consensos basados en artículos relevantes para
orientar al profesional a tomar decisiones clínicas.
- Index médicus
- Bases de datos con información completa
- Base de datos con información de localización.
°FUENTES TERCIARIAS: consisten en revisiones de trabajos con información ya elaborada por los autores. El autor hace una
búsqueda usando fuentes secundarias para identificar todos los trabajos publicados sobre el tema y luego presenta la
información en forma fácil y comprensible. Previsiones sistemáticas de la colaboración Cochrane.
ACCESO Y CARACTERÍSTICAS DE INFORMACIÓN BIOMÉDICAS (importante):
1. Transmisión oral: Es la forma más frecuente de acceso a la información
2. Información escrita: incluyen a los Libros de textos, revistas científicas, Boletines y la información comercial sobre
medicamentos como propaganda, vademécum y prospectos.
3. En soporte electrónico: internet (algunas gratuitas, otras por suscripción). Medline y Cochrane son seguras.
LIBROS DE CONSULTA RÁPIDA SOBRE MEDICAMENTOS:
-Farmacopea o Codex Medicamentarius: son libros oficiales (propios de cada país) que contienen la recopilación de todos los
tipos de drogas más usuales, sancionadas como tales por la experiencia en el momento de su aparición, y las distintas
preparaciones y medicamentos de utilidad para la medicina y la farmacia en sus diferentes aspectos.
-Manual Farmacéutico: Es una publicación mensual destinada a las farmacias. Allí aparecen los nombres comerciales de los
medicamentos con aclaración del nombre genérico. Incluyen propaganda comercial de algunos laboratorios.
-Manual de Terapéutica: es una publicación que sirve de orientación en la terapéutica médica a los estudiantes de cursos
avanzados de Medicina ya que contiene un resumen conciso y autorizado del tratamiento de una amplia gama de
enfermedades. Un ejemplo lo constituyen el F.T.N. (Formulario Terapéutico Nacional) de COMRA (Confederación Médica de la
República Argentina)
-Formularios Terapéuticos de Medicamentos Esenciales: En Argentina, existen diferentes listados de medicamentos
esenciales como: el Formulario Terapéutico Nacional (COMRA). La selección de los medicamentos esenciales incluye la
definición de los criterios (eficacia, efectividad, seguridad, disponibilidad, conveniencia, costos) y el establecimiento de un
listado.
-F.T.N. (Formulario Terapéutico Nacional) de COMRA: Es un listado de medicamentos esenciales, referencias terapéuticas y
patologías prevalentes en Argentina. Los criterios de selección de los medicamentos se basan en datos objetivos y
comprobados, derivados de la investigación fármaco-clínica internacional y los provenientes de publicaciones e informes
confiables. Se tiene en cuenta su eficacia-seguridad, su costoefectividad y disponibilidad en el mercado. A través de estos
formularios se busca ofrecer fármacos seguros, eficaces y con una relación riesgo/beneficio/costo favorable.
1. Listado principal: abarca los medicamentos esenciales que cubren las necesidades de atención de la salud de la mayor parte
de la población (información, costo e índice terapéutico)
2. Listado complementario: abarca los medicamentos que permiten tratar trastornos raros o casos excepcionales. Se incluyen
drogas que requieren de normatización para su uso, o uso restringido, o deben ser manejadas por un
especialista. Contiene: índice terapéutico, precio de los medicamentos e información.
-Vademecum: Constituye una fuente de información de medicamentos provenientes, de la propia información elaborada por
cada Empresa Farmacéutica y complementada por la de otras fuentes independientes de información, no deben considerarse
como una fuente autónoma y suficiente para prescribir aquellos medicamentos sobre los que se informa. No incluye los precios,
tiene propagandas. A veces puede contener algún índice de monografías de algunas drogas, patologías e interacciones
medicamentosas, según decisión del laboratorio
-Vademécum de Obras Sociales: se trata de una selección acotada de medicamentos que cubren la mayor parte de las
patologías prevalentes de la comunidad que asisten, que tiende a disminuir costos para ir en ayuda de un número mayor de
afiliados y poder cubrir, además, tratamientos costosos y alta complejidad.
-Listas nacionales de drogas esenciales y guías de tratamiento: corresponden a listas de drogas esenciales elegidas para
cada nivel de atención. Se basa en el acuerdo acerca del tratamiento de las enfermedades más comunes que estos centros
atienden y que permiten definir un rango de drogas que deberán estar disponibles para su prescripción.
-Boletines de drogas: son publicaciones de las empresas farmacéuticas, ya sea en papel o electrónicas, que contienen
noticias sobre acontecimientos relativos a políticas farmacéuticas nacionales, directrices terapéuticas, cuestiones farmacéuticas
de actualidad, estrategias educativas, investigaciones operativas y de fármacos, etc. Su publicación es periódica, en forma
semanal o trimestral y promueven la terapéutica nacional.
-Revistas médicas: Las buenas revistas cuentan con la revisión de artículos por árbitros especializados en el tema. New
England Journal, British Medical Journal.
-Centros de información sobre drogas: algunas instituciones tienen estos centros. Los trabajadores de la salud y algunas
veces, el público en general, pueden llamar a dichos centros y obtener ayuda.
CRITERIOS PARA SELECCIONAR UN MEDICAMENTO:
-Eficacia terapéutica: es la capacidad de una droga para producir efectos deseados en pacientes.
-Adecuación: condiciones del paciente, como enfermedades recurrentes u otras, serán determinantes en la elección más
efectiva y segura.
-Seguridad: Se debe elegir el medicamento que evite en el paciente los efectos colaterales y tóxicos. Para aceptar su uso se
debe establecer la relación beneficio/riesgo.
.Costo: la búsqueda de alternativas baratas y eficaces que garanticen el éxito del tratamiento
*UTILIZACIÓN DE FARMACOS EN EL EMBARAZO:
Se debe tener en cuenta dos aspectos:
I. Los efectos sobre el feto de los fármacos administrados a la madre, y
II. La influencia del embarazo sobre la respuesta de la madre a los fármacos
EFECTOS SOBRE EL FETO DE LOS FÁRMACOS ADMINISTRADOS A LA MADRE: Los efectos teratogénicos son “los
efectos adversos morfológicos, bioquímicos o de la conducta causados durante la vida fetal y detectados en el momento del
parto o más tardíamente”.
-Consecuencias de los efectos teratógenos:
a) Infertilidad: por mutagénesis de células germinales. Los efectos graves en las fases precoces del desarrollo producen la
muerte del embrión, quedando oculto como infertilidad.
b) Muerte: abortos espontáneos y muerte perinatal
c) Alteraciones del crecimiento fetal: pueden deberse a efectos directos sobre el feto o a efectos sobre la circulación placentaria
d) Alteraciones del desarrollo: pueden ser morfológicas, bioquímicas o de la conducta
e) Efectos diferidos: alteraciones genéticas, carcinogénesis, efectos sobre la
conducta y sobre la capacidad reproductiva.
-Mecanismos de la acción teratógena:
a) Mutaciones
b) Alteraciones cromosómicas
c) Efectos directos: los fármacos o sus metabolitos pueden ocasionar malformaciones, cambios fisiológicos.
d) Efectos indirectos: los fármacos pueden actuar sobre el feto disminuyendo el aporte materno de nutrientes esenciales para el
crecimiento y desarrollo del feto, o disminuyendo su paso a través de la placenta.
LOS EFECTOS TERATOGÉNICOS DE LOS FÁRMACOS ADMINISTRADOS DEPENDEN DE:
1. Naturaleza del agente responsable: tener en cuenta:
a) Fármacos liposolubles atraviesan fácilmente la barrera placentaria.
b) Fármacos hidrosolubles lo hacen con dificultad. Se acumula en líquido amniótico.
2. Acceso al feto del producto: el paso del fármaco de la madre al feto a través de la placenta depende de las características
fisicoquímicas del fármaco, el flujo sanguíneo placentario y el grosor y la superficie de las membranas que separen la
circulación materna y fetal.
3. Duración de la exposición – Dosis acumulada:
- Reciclaje de orina
- Inmadurez hepática
4. Estadio de gestación
ALGUNAS RECOMENDACIONES PARA LA ELECCIÓN DE FÁRMACOS DURANTE EL EMBARAZO:
-VITAMINAS: no son necesarios durante el embarazo. Solo estarían justificados el hierro y el ácido fólico. Tener precaución con
algunos de estos preparados polivitamínicos que contienen retinol, que puede ser teratogénico a dosis elevadas y suelen
contener iodo que puede alterar la función tiroidea del feto.
-ANALGÉSICOS: No son recomendables con combinaciones a dosis fijas
-ANTIULCEROSOS: dieta adecuada
-LAXANTES Y ANTIDIARRÉICOS: No deben usarse antidiarréicos derivados opiáceos ni laxantes estimulantes o drásticos.
-SEDANTES: Evitar el tratamiento con barbitúricos y meprobramato.
-ANTIDEPRESIVOS: Se suele relacionar con malformaciones congénitas.
-ANTIEPILÉPTICOS: La fenitoína y el valproato pueden ser causa de teratogenia.
-ANTIHIPERTENSORES: Los inhibidores de la ECA, y los diuréticos (en el tercer trimestre) no son recomendables.
-ANTICOAGULANTES: Los orales no son convenientes durante el primer y tercer trimestre de la gestación. La heparina puede
ser utilizada durante todo el periodo.
-BRONCODILATADORES: Los más indicados son los agonistas adrenérgicos β2 y los corticoides inhalatorios.
-ANTIDIABÉTICOS: Debe tratarse mediante dieta y con insulina si fuera necesario, evitando los antidiabéticos orales.
-VACUNAS: No debe realizarse ningún tipo de inmunización durante la gestación, excepto las recomendadas según las normas
de salud de cada región. En caso de zonas de alto riesgo podría administrarse la vacuna para la fiebre amarilla y poliomielitis.
-ANTINEOPLÁSICOS: No hay ningún fármaco de este tipo que sea seguro durante el embarazo. Los menos tóxicos son los
agentes alquilantes, vinblastina y metotrexato.
*ADMINISTRACIÓN DE FARMACOS EN EL LACTANTE: Los efectos adversos de los fármacos en la lactancia dependen de
la concentración del fármaco en la leche, de la cantidad de leche consumida y de la sensibilidad del individuo.
¿QUÉ HACER CUANDO SE DEBE PRESCRIBIR UN MEDICAMENTO?: Pueden plantearse tres situaciones:
a) Pacientes tratadas crónicamente con una medicación eficaz para su enfermedad y que van a iniciar la lactancia: debe
plantearse si hay otra medicación eficaz, pero con menor riesgo para el niño, y si no es así, debe valorarse si el riesgo es menor
que el beneficio de la lactancia.
b) Pacientes que van a iniciar un tratamiento durante la lactancia: debe elegirse el tratamiento más seguro para el niño. Si no lo
hay y el tratamiento es de corta duración, debe plantearse la suspensión de la lactancia durante este período, y si es larga
duración, hay que interrumpir la lactancia.
c) Aparición de un cuadro de toxicidad en el lactante atribuible a la medicación de la madre: Debe plantearse si hay otra
medicación igualmente eficaz con menor riesgo para el niño y si no lo hay, debe interrumpirse la lactancia.
*ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS EN EL NIÑO: En estos pacientes es difícil medicar por que presentan: Cambios de peso,
cambios en la farmacocinética porque los ensayos clínicos controlados son poco frecuentes.
Factores que alteran la respuesta a los fármacos en el niño:
-La absorción oral suele ser más lenta que en los adultos debido a un menor peristaltismo y a una lentificacion de la absorción
celular
-La absorción cutánea es mayor debido al menor espesor de la piel, lo que se debe tener en cuenta al aplicar cremas y
pomadas con corticoides
-La I.M. y la rectal son muy irregulares. IV es más fiable, cuando se trata de situaciones agudas.
-La excreción de los fármacos o sus metabolitos es diferente al adulto, debido a la inmadurez del hígado y los riñones (filtración
glomerular=10ml/min/m2)
-El Ph urinario es más ácido en recién nacidos y esto a su vez:
a) Potencia la excreción de bases débiles
b) Retrasa la de los ácidos débiles
*ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS EN EL ANCIANO:
¿CÓMO FAVORECER LA CORRECTA PRESCRIPCIÓN EN LOS ANCIANOS?: Dos grandes conjuntos de factores. Estos
son los Factores No Farmacológicos y los Factores Farmacológicos
-FACTORES NO FARMACOLÓGICOS: Muchas veces existe una tendencia a tratar síntomas sin tener claridad sobre las
causas que los originan, por ejemplo:
Frecuente coexistencia de múltiples enfermedades.
Dificultades en el cumplimiento de las indicaciones por alteraciones cognitivas y de órganos de los sentidos
Polifarmacia
Complejos esquemas terapéuticos
Automedicación
-FACTORES FARMACOLÓGICOS:
La absorción de los fármacos puede cambiar con la edad.
Disminución de las concentraciones plasmáticas de albúmina, la más importante proteína de transporte, especialmente en
desnutridos y hospitalizados. Efectos nutricionales en el caso de alcohólicos.
Al utilizar varios medicamentos que compiten simultáneamente por la unión a proteínas plasmáticas las interacciones adquieren
particular importancia, aumentando los niveles de fármaco libre en el plasma. Las modificaciones en la farmacodinamia
constituyen otro factor implicado en los cambios de los efectos terapéuticos en el anciano. Para algunos fármacos, existe
evidencia de una mayor sensibilidad. Para aquellos cuyo efecto esta mediado por receptores beta, como propanolol, la
sensibilidad está disminuida.
*PROCESO DE EVALUACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS: incluye tres pasos;
1) la evaluación de los beneficios de los medicamentos
2) el estudio del riesgo, tanto en estudios controlados como en condiciones normales,
3) la evaluación del impacto de los tratamientos
*FARMACOEPIDEMIOLOGÍA: “la aplicación de los conocimientos, métodos, y razonamientos epidemiológicos al estudio de los
efectos (benéficos y adversos) y al uso de los medicamentos en poblaciones humanas”; describe, explica, controla y predice los
efectos y usos de las diversas modalidades de tratamientos farmacológicos en un tiempo, espacio y población definidos. Esta
disciplina, combina los campos de la epidemiología, la farmacología clínica, y la bioestadística, trata no sólo de evaluar los
efectos indeseados de los medicamentos, evalúa su impacto económico y sus beneficios en la salud y en la calidad de vida de
las poblaciones humanas. Asimismo, tiene un impacto significativo y multifacético en los servicios de farmacia clínica, ya que
proporciona información sobre los efectos de los medicamentos, y apoya actividades, el monitoreo de las terapias
farmacológicas, la información sobre medicamentos, y la toma de decisiones.
-Mediante los estudios farmacoepidemiológicos, se pueden contestar diversas preguntas relacionadas con el uso de
medicamentos. Estos cuestionamientos, permiten realizar intervenciones farmacéuticas para promover el uso racional de los
medicamentos:
- Detección
- Evaluación
- Conocimientos
- Prevención de RAM
-La farmacoepidemiología, tiene dos grandes áreas de estudio:
1) los Estudios de Farmacovigilancia y
2) los Estudios de Utilización de Medicamentos,pueden servir para adoptar medidas adecuadas en el uso racional de los
medicamentos.
1. ESTUDIOS DE FARMACOVIGILANCIA: se encargan de recopilar, monitorear, investigar, valorar la causalidad y evaluar la
información que proporcionan tanto los profesionales de la salud, los pacientes acerca de las reacciones adversas de los
medicamentos, productos biológicos, herbolarios, y los empleados en medicina tradicional, buscando identificar información
nueva relacionada con las reacciones adversas y prevenir el daño de los pacientes. Las reacciones adversas severas de los
medicamentos, no han sido detectadas durante las pruebas clínicas realizadas antes de la comercialización del producto. Estos
sucesos son, consecuencia de las características de las mismas pruebas clínicas. Sólo evalúan poblaciones de pacientes, a
poblaciones como la pediátrica, la geriátrica y a pacientes con patologías concomitantes.
2. ESTUDIOS DE UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS: finalidad conseguir un uso óptimo de los medicamentos (descripción,
valoración, intervención). Estudian la comercialización, distribución, prescripción y uso de los medicamentos en una sociedad,
sobre las consecuencias médicas, económicas y sociales resultantes.
*FARMACOVIGILANCIA: Conjunto de métodos, observaciones y disciplinas que permiten, detectar efectos adversos, eventos
adversos, efectos farmacológicos o terapéuticos beneficiosos, no previstos en las etapas previas de control y evaluación del
medicamento. El objetivo es la evaluación permanente de los medicamentos vendidos con y sin receta médica a través de la
identificación y cuantificación del riesgo, empleando técnicas de análisis poblacional con base farmacoepidemiología.
EVENTO ADVERSO: Son los efectos colaterales, habitualmente negativos, provocados por la medicación. Cualquier daño para
la salud causado por el mal uso o no de un medicamento. Puede oscilar desde un moderado RASH hasta un evento serio
(muerte) por sobredosificación.
Existen dos tipos de eventos adversos:
 Causado por errores en la medicación
 Causado a pesar del uso correcto del fármaco.
Una medicación bien tolerada se asocia con tasas bajas de eventos adversos.
Un evento adverso se diferencia de un efecto adverso en que no presupone Causalidad.
La aplicación de los criterios de imputabilidad podrá transformar a un evento adverso en un efecto adverso. Estos eventos
adversos se clasifican de acuerdo a su intensidad en LEVES (signos y síntomas fácilmente tolerados), MODERADOS
(interferencia con las actividades habituales) o GRAVES (todo evento que determine la internación, anomalías congénitas,
cáncer, daño permanente o muerte del paciente).
¿CUÁNDO UN MEDICAMENTO ES EL CAUSANTE DE UN EVENTO ADVERSO?: La relación causa-efecto se puede
clasificar en:
- DEFINIDA: Relación temporal entre la administración del fármaco y el síntoma o signo que desaparece al suspender el
fármaco y reaparece al administrarlo nuevamente. Para decidir la readministración del fármaco se debe valorar riesgo/beneficio.
(Relación fármaco/síntoma)
- PROBABLE: Igual que el anterior pero no se ha vuelto a administrar el fármaco (sin readministración)
- POSIBLE: Igual que el anterior pero el síntoma o signo puede explicarse por la enfermedad del paciente, enfermedades
asociadas o por otras drogas (medicación) o tratamientos.
- CONDICIONAL: Igual al anterior pero carece de reporte previo.
- DUDOSA: No cumple con ninguno de los criterios anteriores. Se trata sólo de una señal.
¿QUÉ ORGANISMO ES EL ENCARGADO DE LA FARMACOVIGILANCIA EN ARGENTINA?: ANMAT
CREACIÓN DEL SISTEMA NACIONAL DE FARMACOVIGILANCIA: Sistema Nacional de Farmacovigilancia (SNFVG), un
mecanismo oficial que basa su labor en la notificación espontánea, voluntaria y confidencial de sospechas de reacciones
adversas por parte de los profesionales de la salud. ANMAT, el Departamento de Farmacovigilancia depende de la Dirección de
Evaluación de Medicamentos (DEM) y funciona como Efector Central del Sistema Nacional de Farmacovigilancia. Su objetivo
es la detección, evaluación, comprensión y prevención de efectos adversos y otros problemas relacionados con los
medicamentos.
*FARMACOECONOMÍA: "la descripción y análisis de los costos del tratamiento con fármacos a los sistemas de salud y
a la sociedad". El término engloba aquellas áreas que consideran los aspectos económicos de los medicamentos: impacto en
la sociedad, la industria farmacéutica, las farmacias, los presupuestos nacionales.
Un tratamiento determinado tiene la mejor relación costo/eficacia, es decir, que podemos obtener los mejores efectos posibles
por el dinero que hemos invertido.
Las exigencias de los pacientes y de los profesionales impulsan el desarrollo de nuevos fármacos que deberán contar con
menos efectos adversos, ser seguros en sobredosis y permitir una mejor adhesión al tratamiento.
CLASES DE COSTOS:
1. Costos directos: son aquellos producidos por la atención del paciente (las internaciones, los pagos a los profesionales, los
medicamentos, el entrenamiento de profesionales, las pensiones por incapacidad, los costos legales, etc.). Éstos, a su vez, se
pueden dividir en:
a) costos médicos: todo lo comprendido en el gasto del sistema de salud, de los pacientes, de sus familias y de otros
financiadores están relacionados con los recursos empleados en el ciclo sanitario de prevención, diagnóstico, tratamiento y
rehabilitación.
b) no médicos: aquellos solventados por el paciente y su familia o por otro pagador fuera del ciclo sanitario, tales como los
costos relativos al transporte para acceder a la atención y los de acceso a los servicios de asistencia social.
2. Costos indirectos: incluyen las pérdidas producidas por la enfermedad, discapacidad o muerte. Se lo determina como el
porcentaje de ingreso perdido sobre la base de la suma de varios factores, incluidos el tamaño de la población, la prevalencia
de la enfermedad, el promedio de ingreso para una persona sin la enfermedad y el deterioro del enfermo.
3. Costos intangibles: son aquellos que no se pueden cuantificar en dinero y tienen que ver con el sufrimiento de las personas
¿CÓMO SE DECIDE LA UTILIZACIÓN DE UN FÁRMACO?:
1. Los costos de la medicación.
2. Las preferencias de los pacientes
3. Sugerencias de las revistas especializadas. Publicación de ensayos clínicos comparativos de fármacos entre sí o contra la
droga patrón. Se incluyen los estudios farmacoeconómicos, de gran valor para la mejor distribución de los recursos.
4. El marketing de los laboratorios.
5. Las muestras gratis.
6. Los vademécum cerrados.
LOS CINCO DEMASIADOS DE LA FASE DE PRECOMERCIALIZACIÓN:
1. Demasiado pocos: 2.000 a 10.000 individuos expuestos al fármaco
2. Demasiado simples: excluye pacientes con patologías o tratamientos complejos
3. Demasiado adultos jóvenes: se excluyen niños, adolescentes, embarazadas y ancianos
4. Demasiado estrecho: eficacia y seguridad investigada sólo en una patología determinada
5. Demasiado breve: eficacia y seguridad son valoradas en períodos relativamente cortos.
*ESTERILIDAD: Es la incapacidad para lograr gestación tras un año de relaciones sexuales con frecuencia normal y sin uso de
ningún método anticonceptivo. La mayoría de las parejas que no han logrado una gestación tras un año de intentos estarán
afectadas por alguna limitación de la capacidad reproductiva.
*INFERTILIDAD: Es para muchos especialistas, del ámbito anglosajón, sinónimo de esterilidad. En el medio hispanohablante,
se ha entendido como infertilidad la incapacidad para generar gestaciones capaces de evolucionar hasta la viabilidad fetal.
Engloba situaciones como el aborto de repetición, la muerte fetal intrauterina, el parto prematuro, etc. En la actualidad, se tiende
a preferir el término «pérdida gestacional recurrente» para designar este conjunto de procesos.
*TÉCNICAS DE REPRODUCCIÓN ASISTIDA: Las técnicas de reproducción asistida forman parte de los recursos de
tratamiento de los trastornos de la fertilidad.
-INSEMINACIÓN ARTIFICIAL (IA): Es la más sencilla de las técnicas de reproducción asistida. la intervención médica
mediante la cual se introduce el semen en el organismo femenino, no a través del acto sexual normal, sino de manera artificial,
a fin de producir la fecundación. Existen dos tipos:
°Inseminación artificial homóloga. Es la que se practica con semen del marido, y que se reconoce con la sigla IAH.
°Inseminación artificial heteróloga. Se practica con semen de un dador no vinculado a la mujer receptora por vínculo
matrimonial.
-INSEMINACIÓN (IIU): consiste en el acto mecánico del depósito de la preparación de espermatozoides seleccionados por el
laboratorio, en el interior de la cavidad uterina.
-FECUNDACIÓN IN VITRO: Es el conjunto de intervenciones médicas que van desde la obtención del óvulo y el esperma,
hasta la implantación del ovulo fecundado en el útero propio o adoptivo para el ulterior desarrollo del mismo, pasando por la
fecundación y primer desarrollo de la célula germinal fuera del seno materno. Consiste en obtener los gametos masculinos y
femeninos para, que la fecundación tenga lugar fuera del organismo de la mujer (in vitro) al ponerlos en contacto en el
laboratorio. Una vez fertilizados los ovocitos, un número limitado de los embriones obtenidos será́ transferido al útero para
intentar conseguir la gestación.
CONCEPTOS:
-Ciclo cancelado: ciclo de TRA en el cual la estimulación ovárica y el monitoreo han sido llevados a cabo con la intención de
hacer un tratamiento, pero no se procedió a la aspiración folicular o a la transferencia del embrión, en el caso de un embrión
descongelado.
-Ciclo de donación de ovocitos: ciclo en el cual los ovocitos de una donante son obtenidos para aplicación clínica o de
investigación.
-Ciclo de receptora de embriones: un ciclo de TRA en el cual la mujer recibe zigotos o embriones donados.
-Ciclo de receptora de ovocitos: ciclo de TRA en el cual una mujer recibe ovocitos de una donante.
-Ciclo de transferencia de embriones criopreservados/descongelados (TEC/D): procedimiento de TRA en el cual el
monitoreo es llevado a cabo con la intención de transferir embriones criopreservados- descongelados.
-Ciclo de transferencia de embriones: ciclo de TRA durante el cual uno o más embriones son colocados en el útero o en la
trompa de Fallopio.
-Ciclo de transferencia de ovocitos criopreservados/descongelados (TEC/D): procedimiento de TRA, el monitoreo es
llevado a cabo con la intención de fecundar ovocitos criopreservados/descongelados y transferir los embriones formados.
-Ciclo iniciado: ciclo de TRA, la mujer recibe medicación paraestimulación ovárica.
-Ciclo natural de FIV: procedimiento de FIV en el cual uno o más ovocitos son obtenidos de los ovarios durante un ciclo
menstrual espontáneo sin uso de drogas.
-Ciclo natural modificado: procedimiento de FIV, uno o más ovocitos son obtenidos de los ovarios durante un ciclo menstrual
espontáneo. Las drogas son administradas con el propósito de bloquear el pico espontáneo de LH e inducir la maduración final
del ovocito.
-Ciclo para receptora de espermatozoides: ciclo de TRA, una mujer recibe espermatozoides de un donante que no es su
pareja.
-Cirugía reproductiva: realizados para diagnosticar, conservar, corregir, y/o mejorar la función reproductiva.
-Criopreservación: la congelación o la vitrificación y el almacenamiento de gametos, zigotos, embriones o tejido gonadal.
-Diagnóstico genético preimplantation (DGP): análisis para la detección de alteraciones específicas, genéticas, estructurales,
y/o cromosómicas.
-Donación de embriones: transferencia de embriones resultantes de gametos (espermatozoides y ovocitos) que no se
originaron de la receptora y su pareja.
-Eclosión asistida: procedimiento in vitro mediante el cual la zona pelúcida de un embrión es adelgazada o perforada por
métodos químicos, mecánicos o con láser para ayudar en la eclosión del blastocisto.
-Eclosión: proceso mediante el cual un embrión en el estado de blastocisto se separa de la zona pelúcida.
-Edad gestacional: edad de un embrión o feto calculada al sumar dos semanas (14 días) al número de semanas completadas
después de la fecundación. Nota: para transferencia de embriones criopreservados/ descongelados, la fecha estimada de
fecundación es calculada restando la edad del embrión en el momento de la criopreservación a la fecha de la transferencia de
embriones criopreservados y descongelados.
-Embarazo bioquímico (aborto espontáneo preclínico): embarazo diagnosticado sólo por la detección de HCG en suero u
orina y que no se desarrolla en embarazo clínico.
-Embarazo clínico con latido cardíaco fetal: embarazo diagnosticado con ecografía o por documentación clínica de al menos
un feto con latido cardíaco. Esto incluye embarazo ectópico.
-Embarazo clínico: diagnosticado por visualización ecográfica, incluye embarazo ectópico.
-Embarazo ectópico: la implantación tiene lugar fuera de la cavidad uterina.
-Estimulación ovárica controlada (EOC) para ciclos no de TRA: tratamiento Farmacológico, las mujeres son estimuladas
para inducir el desarrollo de más de un ovocito.
-Estimulación ovárica controlada (EOC) para TRA: tratamiento farmacológico, las mujeres son estimuladas para inducir el
desarrollo de múltiples folículos ováricos.
-Estimulación ovárica suave para FIV: los ovarios son estimulados con gonadotropinas y/o otros compuestos con la intención
de limitar el número de ovocitos obtenidos para FIV a menos de siete.
-Gestante subrogada: mujer que lleva adelante un embarazo habiendo acordado que ella entregará el bebé a los padres
previstos. Los gametos pueden originarse de los padres previstos y/o de terceros.
-Inducción de ovulación (IO): tratamiento farmacológico de mujeres con anovulación u oligo-ovulación.
-Inyección intracitoplasmática de espermatozoide (ICSI): procedimiento donde un solo espermatozoide es inyectado en el
citoplasma de un ovocito.
-MESA (por sus siglas en inglés): aspiración microquirúrgica de espermatozoides epidídimarios.
-MESE: extracción microquirúrgica de espermatozoides epidídimarios.
-Micromanipulación: tecnología que permite efectuar procedimientos microquirúrgicos en espermatozoides, ovocitos, zigotos o
embriones.
-MicroTESE: extracción microquirúrgica de espermatozoides testiculares.
-Mortalidad perinatal: muerte fetal o neonatal que ocurre durante el embarazo tardío, durante el nacimiento, o hasta
completados los siete días después del nacimiento.
-Muerte fetal (mortinato): muerte que ocurre antes de la completa expulsión o extracción del producto de una fecundación, a
partir de la semana 20 de edad gestacional
-Muerte neonatal temprana: muerte de un nacido vivo dentro de los primeros 7 días del nacimiento.
-Muerte neonatal: muerte de un recién nacido vivo dentro de los 28 días del nacimiento.
-Múltiples de alto orden: embarazo o parto con tres o más fetos o neonatos.
-Muy bajo peso al nacer: peso menor a 1.500 g.
-Nacimiento prematuro extremo: parto de un nacido vivo o muerto que tiene lugar después de la semana 20 y antes de las 32
semanas completas de edad gestacional.
-Nacimiento pretérmino (extremo): un nacimiento vivo o mortinato que sucede después de la semana 20 y antes de la
semana 28 de edad gestacional.
-Nacimiento pretérmino: nacimiento que tiene lugar después de 20 semanas y antes de completadas las 37 semanas de edad
gestacional.
-Nacimiento vivo: expulsión completa del cuerpo de su madre del producto de la fecundación, independientemente de la
duración del embarazo, si después de la separación respira o muestra cualquier otra evidencia de vida, tales como latido del
corazón, pulsación del cordón umbilical, movimiento definido de músculos voluntarios, independientemente de si el cordón
umbilical ha sido cortado o si la placenta está unida.
-Parto: la expulsión o extracción de uno o más fetos de la madre después de completadas 20 semanas de edad gestacional.
-Pequeño para edad gestacional: peso al nacer menor a dos desviaciones estándares de la media o menor que el décimo
percentil de acuerdo a los gráficos locales de crecimiento intrauterino.
-Período neonatal: intervalo de tiempo que comienza con el nacimiento y termina con 28 días completados después del
nacimiento.
-PESA: aspiración percutánea de espermatozoides epidídimarios.
-Reproducción médicamente asistida (RMA): reproducción lograda a través de la inducción de ovulación, estimulación
ovárica controlada, desencadenamiento de la ovulación, técnicas de reproducción asistida (TRA), inseminación intrauterina,
intracervical o intravaginal, con semen del esposo/pareja o un donante.
-Saco(s) o embrión (es) evanescente(s): Documentación ecográfica de la desaparición espontánea de uno o más sacos
gestacionales o embriones de un embarazo en marcha.
-Síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) severo: el SHO es severo cuando se tiene que indicar hospitalización
-Síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO): respuesta sistémica exagerada a la estimulación ovárica caracterizada por
un amplio espectro de manifestaciones clínicas y de laboratorio. Se clasifica en suave, moderado o severo.
-Tamizaje genético preimplantation (PGS, por sus siglas en inglés): análisis de cuerpos polares, blastómeras o
trofoectodermo de ovocitos, zigotos o embriones para la detección de aneuploidías, mutaciones y/o rearreglos del ADN.
-Tasa acumulativa de partos con al menos un bebé nacido vivo: el número estimado de partos con al menos un bebé
nacido vivo resultado de un ciclo de TRA iniciado o aspirado, incluyendo el ciclo en el cual se transfirieron embriones en fresco
y los subsecuentes ciclos en los cuales se transfieran embriones criopreservados y descongelados. El nacimiento de un bebé
único, o múltiples es registrado como un solo parto.
-Tasa de embarazo clínico: el número de embarazos clínicos expresados por 100 ciclos iniciados, ciclos de aspiración o ciclos
de transferencia de embriones. Nota: cuando se expresen las tasas de embarazo clínico, el denominador (iniciados, aspirados o
transferencias) debe ser específicado.
-Tasa de implantación: número de sacos gestacionales observados, dividido por el número de embriones transferidos.
-Tasa de nacimientos vivos: número de nacimientos que hayan resultado en al menos un nacido vivo expresado por 100
ciclos iniciados, ciclos de aspiración, o ciclos de transferencia de embriones. Cuando se exprese la tasa de nacidos vivos el
denominador (ciclos iniciados, aspirados o de transferencias) debe especificarse.
-Tasa de parto después de TRA por paciente: número de partos con al menos un nacido vivo por paciente después de un
número especificado de tratamientos de TRA.
-Tasa de partos: el número de partos expresados por cada 100 ciclos iniciados, ciclos de aspiración o ciclos de transferencia
de embriones. Cuando la tasa de partos es expresada, el denominador (iniciados, aspirados o transferencias) debe ser
especificado. Esto incluye partos que resultaron en el nacimiento de uno o más nacidos vivos y/o mortinatos. Nota: el parto de
un solo bebé único o múltiple, es registrado como un solo parto.
-Tasa total de nacimientos con al menos un nacido vivo: número total estimado de partos con al menos un recién nacido
vivo como resultado de un ciclo de TRA iniciado o aspirado incluyendo todos los ciclos en fresco y los ciclos criopreservados y
descongelados. Esta tasa es usada cuando todos los embriones –en fresco y los criopreservados/descongelados - de un ciclo
de FIV han sido usados. Nota: El parto de un bebé único o múltiple, es registrado como un solo parto.
-Técnicas de Reproducción Asistida (TRA): todos los tratamientos o procedimientos que incluyen la manipulación tanto de
ovocitos como de espermatozoides o embriones humanos para el establecimiento de un embarazo. Esto incluye, pero no está
limitado sólo a, la fecundación in vitro y la transferencia de embriones, la transferencia intratubárica de gametos, la transferencia
intratubárica de zigotos, la transferencia intratubárica de embriones, la criopreservación de ovocitos y embriones, la donación de
ovocitos y embriones, y el útero surrogado. TRA no incluye inseminación asistida (inseminación artificial) usando
espermatozoides ni de la pareja ni de un donante.
-TESA: aspiración de espermatozoides testiculares.
-TESE: extracción de espermatozoides testiculares.
-Torsión ovárica: rotación parcial o completa del pedículo vascular ovárico que causa obstrucción del flujo sanguíneo ovárico,
y puede llevar a la necrosis de tejido ovárico.
-Transferencia de embriones (TE): procedimiento mediante el cual uno o más embriones son colocados en el útero o en la
trompa de Fallopio.
-Transferencia electiva de embriones: transferencia de uno o más embriones, seleccionados a partir de una cohorte más
grande de embriones.
-Transferencia intratubárica de gametos: un procedimiento de TRA en el cual ambos gametos (ovocitos y espermatozoides),
son transferidos a la trompa de Fallopio.
-Transferencia intratubárica de zigoto: procedimiento mediante el cual uno o más zigotos son transferidos a la trompa de
Fallopio.
-Vitrificación: método ultrarrápido de criopreservación que previene la formación de hielo dentro de una suspensión que se
solidifica de manera similar al vidrio.
*EDUCACION PARA EL USO DEL MEDICAMENTO: La Educación Pública para el Uso Racional del Medicamento tiene por
finalidad;
- Proporcionar información a los individuos y las colectividades.
- Impulsar la formación de aptitudes y la confianza que permiten utilizar los medicamentos de modo inocuo y juicioso.
- Educar al público sobre el uso de los medicamentos
- Por el derecho y el deber de las personas a participar individual y colectivamente en la planificación y realización del cuidado
de su salud.
VENTAJAS DEL MAYOR CONOCIMIENTO DE LOS PROBLEMAS POR PARTE DEL PÚBLICO:
- Apreciar mejor los límites de la función de los medicamentos en la atención de la salud y una disminución de la creencia de
que todas las enfermedades requieren tratamiento farmacéutico.
- Mejor equilibrio de poder entre consumidores /pacientes y los profesionales de la salud.
- Una actitud más crítica hacia la publicidad.
- Mejores conocimientos sobre el modo de tomar los medicamentos cuando se necesitan.
La Educación del Público sobre Uso de Medicamentos debe basarse en los mejores conocimientos científicos disponibles sobre
los medicamentos, su eficacia y sus efectos secundarios. La utilización de medicamentos por parte de la comunidad depende
de factores sociales, culturales y económicos de la misma que deben tenerse en cuenta en el momento de la atención de la
salud y de la prevención de la enfermedad. La Educación para el Uso del Medicamento así como la educación para la salud en
general, constituye la base para la prevención de enfermedades. Existen múltiples y variados tipos de medicamentos y esto
también es necesario tomarlo en cuenta.
*NO OLVIDAR:
I. Utilizar preferentemente monodrogas: solamente indicar combinaciones cuando los medicamentos cumplen con los tres
siguientes requisitos:
1. Su eficacia farmacológica y seguridad están clínicamente comprobadas y existe abundante información científica
documentada (independiente) al respecto.
2. La asociación produce efectos terapéuticos potenciados.
3. El costo del producto es menor que la suma de los costos individuales de las drogas.
II. No utilizar medicación extravagante, es preferible manejarse con los medicamentos con los que existe mayor experiencia en
su utilización y mayor seguridad.
III. Recordar siempre los 4 criterios de selección de los medicamentos (eficacia, seguridad, adecuación y costo), estableciendo
el perfil eficacia/costo/riesgo en sus tratamientos.
IV. Promover el Uso Racional del Medicamento, recordando además que éstos deben ser considerados un bien social y no
comercial, por lo que su uso debe basarse en el principio de equidad.
V. Realizar activamente y en cada acto médico, Educación para el Uso Racional del Medicamento
*PINCIPIOS DE QUIMIOTERAPIA:
-GENERALIDADES DE ANTIMICROBIANOS:
.Objetivo: eliminar microorganismo infectante sin lesionar las células infectadas
.Antibiotico: sustancia producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otro
-Se modifican las moléculas para mejorar: farmacocinética, espectro y disminuir su otixicidad
.Quimioterapico: compuestos obtenidos por síntesis quimica, para interrumpir la formación de células cancerosas, inhibir o
eliminar microorganismos
LOS PRINCIPIOS ANTIBACTERIANOS PUEDEN SER APLICADOS A ANTIFUNGICOS, ANTEVIRALES Y EN CIERTO MODO
ANTIPARASITARIOS
-SELECCIÓN DE AGENTES ANTIMICROBIANOS:
1- Conocer la identidad del microorganismo causante de la infección
Patogeno primario Microbiota habitual
Patogenos oportunistas Microbiota residente
Microbiota transitoria
1) Anamnesis
2) Toma de muestra
3) Examen directo: macroscopico de la muestra y micoscopico (en fresco y coloreado)
4) Cultivo y pruebas que nos permitan identificarlo
5) Antibiograma
6) Informe
2- Sensibilidad del microorganismo frente al antimicrobiano: debido a que hay patrones de sensibilidad conocidos e
impredecibles, se puede realizar por medio de diferentes técnicas
1) Tecnicas estandarizadas en medio solido
2) Tecnica: épsilon-test
3) Tecnicas estandarizadas por dilución en medio liquido para determinar la CIM (concentración inhibitoria mínima) y la
CBM (concentración bactericida mínima)
.CIM: Mínima concentración del antibiótico que inhibe VISIBLEMENTE el desarrollo bacteriano
.CBM: Mínima concentración de la droga capaz de producir la muerte del 99% de los microorganismos viables después de una
incubación estandarizada
Su UTLIDAD es para identificar CBM en casos de infecciones severas, endocarditis, osteomielitis o meningitis y la dosis tóxicas
de aquellos antibióticos que tengan un margen terapéutico estrecho
3- El lugar de la infección, hay que conocer el peso molecular, liposubilidad; y saber que en el cerebro y próstata penetran solo
los fármacos libres (no unidos a proteinas)
4- Factores específicos del paciente que está siendo tratado, hay que conocer
.estado del sistema inmune
.disfuncion hepática
.disfuncion renal
.hipoperfusion
-NIÑES: son vulnerables a los efectos toxicos (cloranfenicol y sulfas), metabolismo y elimiancion poco desarrollados. Las
TETRACICLINAS afectan el crecimiento oseo
-EMBARAZO Y LACTANCIA:
.TODOS los antibioticos atraviesan la placenta
.Tienen efectos teratógenos
.Incertidumbre con muchos fármacos
.Leche con PH mas acido que el plasma aumenta las concentraciones de fármacos que se ionizan como base
5- Seguridad del fármaco
-selectivos por estructuras bacterianas especificas, ejemplo penicilinas
-no selectivos se reservan para infecciones graves, ejemplo cloranfenicol
6- Costo del tratamiento
-ESPECTRO ANTIMICROBIANO: conjunto de m.o. que resulta afectado por el antibiotico
-ASOCIACIONES DE ANTIMICROBIANOS
.SINERGIA: la acción combinada de los antibioticos es mayor a la suma de ambas cuando se administran por separado
.ANTAGONISMO: la acción combinada es inferior a la del producto mas eficaz cuando se emplea solo
.INDIFERENCIA: la acción combinada no es mas potente que la del producto mas eficaz cuando se emplea solo
-CATEGORIAS DE TRATAMIENTO:
.Profilaxis: evitar infección o impedir que se desarrolle. Intervenciones quirugicas, recaidas graves en pacientes con infecciones
previas (endocarditis bacterianas), meningitis, TBC, contacto sexual sospechoso de infección
.Tratamiento anticipatorio: interrumpe enfermedad inminente. Breve y definido
.Tratamiento empirico: evita que un desenlace sombrio. Infecciones graves, mientras se esperan los resultados microbiológicos
.Definitivo: terapia dirigida
.Supresor: erradicar el m.o. (profilaxis secundaria)
-SITUACIONES EN QUE ESTA JUSTIFICADA LA ASOCIACION DE ANTIBIOTICOS:
.Para impedir la aparición de resistencias (TBC)
.Como terapia inicial, en pacientes inmunodeprimidos cuya etiología no esta clara y se debe cubrir un amplio espectro
.Infecciones mixtas (infecciones peritoneales)
-MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS: estructura bacteriana
.Elementos obligados: pared celular, membrana citoplasmática, citoplasma, ribosomas, ADN (nucleoide)
.Elementos facultativos: capsula, glucocálix, flagelos (movilidad), fimbrias y esporas

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RESUMEN FARMACOLOGIA 2019 – TEORIA – ZILA GUEVARA VICENCIO

-Principio Activo/Sustancia medicamentosa: Sustancia responsable de la actividad farmacológica de la droga.

*CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS:

-ATROPINA: antagonista competitivo de receptores

*TALLER 1: USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS. PERFILES PRESCRIPTIVOS:

Existen numerosas clasificaciones basadas en la forma de liberar el fármaco por ejemplo:

°Tardia -200-500 pacientes controlados contra placebo o con medicamentos de referencia

FASES DE ESTUDIO SUJETOS OBJETIVOS DURACIÓN (AÑOS)

*CURVA DOSIS-EFECTO GRADUAL O CONCENTRACIÓN-RESPUESTA GRADUAL:

*CURVA SEMILOGARITMICA DOSIS-EFECTO GRADUAL O CONCENTRACIÓN-RESPUESTA GRADUAL: Cuando al eje

MEDIO: la mayoría de la población

IZQUIERDA: a DERECHA: se puede

-Índice de seguridad: DT1 (dosis toxica 1)

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X=1 farmaco peligroso

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*CURVA DE RTA QUENTAL:

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