UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN AGUSTÍN DE

AREQUIPA
FACULTAD DE ENFERMERÍA

FARMACOLOGÍA
PRÁCTICAS GRUPO “B”
FÁRMACOS ANTIHÍSTAMIÍNICOS

Integrantes:
HUAYLLASI USCA, Gadea Angélica
TURPO MAMANI, Angie Camila
RAMOS VEGA, Diana Carolina
PALMA HUAMAN, Marjiorie Milagros
SUCA SOTOMAYOR, Kinverly Dayan

Docente:
DR.WILBER JAVIER ESCALANTE ORDOÑEZ

Arequipa - Perú
2023
 FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS

1. ¿Qué son y cómo se clasifican los fármacos antihistamínicos?

Los antihistamínicos son medicamentos que sirven para

reducir o eliminar los efectos de las alergias debido que
tienen un efecto al nivel de los receptores de la histamina
inhibiéndolos para reducir dichos efectos.

Clasificación:

1a Generación: Son fármacos que debido a la liposolubilidad atraviesan la

barrera
hematoencefálica teniendo efectos depresivos a nivel del SNC. Son fármacos que
tienen efectos antieméticos, de sedación y somnolencia y anticolinérgicos. En este
grupo de fármacos tenemos: clorfenamina, dimenhidrinato, difenhidramina,
prometazina, ciproheptadina.

2a Generación: Son fármacos que no atraviesan con facilidad la barrera

hematoencefálica por lo que tienen tantos efectos adversos en comparación a los
de primera generación. Son menos sedantes y más selectivos. En este grupo de
fármacos tenemos:.Loratadina, desloratadina, cetirizina, levo cetirizina,
fexofenadina.
2. Describir el mecanismo de acción de los antihistamínicos.
Los fármacos antihistamínicos de primera generación actúan
como antagonistas competitivos de la histamina, se unen al receptor
H1 sin activarlo e impiden así que la histamina se una y los active,
inhibiendo la vasodilatación.
Los antihistamínicos de segunda generación:
La cetirizina reduce la atracción de las células inflamatorias al foco
tras la provocación con antígeno e inhibe la expresión de la
molécula de adhesión intercelular-1 en la superficie de células
epiteliales. También podría bloquear la producción de leucotrienos
inducida por antígeno.
La loratadina y su metabolito descarboetoxiloratadina inhiben la
liberación de triptasa y alfa macroglobulina, interleucina 6,
leucotrienos y prostaglandina D2 y la expresión de molécula de
adhesión intercelular-1y de antígenos Complejo mayor de
histocompatibilidad-II en la superficie de células epiteliales.
La fexofenadina, por su parte, inhibe la liberación espontánea de
IL-6 en cultivos de fibroblastos y la liberación inducida por
eosinófilos de IL-8 y factor estimulante de colonias de granulocitos
y macrófagos así como la expresión de molécula de adhesión
intercelular-1 de superficie en cultivos de células epiteliales nasales.
3. Explicar las características farmacocinéticas de los
antihistamínicos

ANTIHISTAMINICOS DE 1RA GENERACIÓN

Absorción en el tracto gastrointestinal

Distribución amplia, se excreta en la leche materna
Cruza a barrera hematoencefalica
Se une a proteínas plasmáticas en un 72%
Metabolismo hepático y en el tracto gastrointestinal
Presenta efecto de primer paso
Su t1/2 es 20h  5 h
CLORFENAMINA
Excreción renal, principalmente como metabolitos
El comienzo de su acción antialérgica se observa a os 30-
60 minutos.
A duración de os efectos terapéuticos oscila entre 4 a 8
horas.
La edad, la diálisis, el Ph y el flujo urinario influyen en la
cinética de su eliminación

Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral.

Se disocia en difenhidramina y 8-cloroteofileno a ser
administrado.
La respuesta antiemética se inicia a los 15-30 minutos de la
administración oral.
Llega al máximo a las 1-2 horas se extiende hasta las 3-6
horas
DIMENHIDRINATO
Su unión a proteínas plasmáticas es del 78-99%
Se distribuye a todos los tejidos, incluida la placenta el
SNC, y también una pequeña parte a la leche materna.
Se metaboliza de forma extensa y rápida en el hígado.
Tiene metabolismo renal en una pequeña proporción.
Presenta una semivida (t 1/2) que oscila entre 1-4 horas.
Se excreta por la orina como metabolitos o inalterado.
4. Explicar las características farmacocinéticas de los
antihistamínicos de 2ª generación cetirizina y loratadina

5. Mencionar las indicaciones y efectos indeseables de los antihistamínicos.

INDICACIONES: Alergias: urticaria, edema angio-neurótico leve, rinitis alérgica,
dermatitis alérgica. En la cinetosis y como antiemético (dimenhidrinato),
congestión, secreción nasal, estornudos o picazón, hinchazón de las vías
Nasales, erupciones cutáneas, picazón y secreción de los ojos.

EFECTOS INDESEABLES: En caso de los fármacos de primera generación

existen efectos colaterales producto de la interacción con receptores colinérgicos
y sedación. Las manifestaciones tóxicas se presentan con depresión del sistema
nervioso central e incluso convulsiones. Eventualmente, con el uso conjunto de
inhibidores del CYP3A4, antihistamínicos de segunda generación han producido
arritmias de características fatales. Por último, también se pueden encontrar
reacciones de hipersensibilidad a estos fármacos