ANTIDIARREICOS

OPIÁCEOS ANÁLOGO SOMATOSTATINA

LOPERAMIDA DIFENOXILATO OCTREÓTIDA

Mecanismo

Agonismo receptores MOR y DOR en pared gastrointestinal Análogo SOMATOSTATINA

(ppal// MOR)

INHIBICIÓN MOTILIDAD:

Incremento del tono y reducción de motilidad del píloro:

retraso vaciamiento gástrico

Disminución act peristáltica del intestino (aumento del tono y

contrac no propulsivas): dificulta el avance de masa fecal

Aumento tono esfinter anal: mejora continencia. Inhibe secreción ácida y de pepsinógeno
en estómago; inhibe secreción de
Acción

ANTISECRETOR: hormonas gastrointestinales; inhibe

secreción intestinal de líquidos y HCO3;
Contracción directa de fibras de capa circular (aumento P disminuye contractilidad ML intestinal.
intraluminal)

Inhibición de liberación de Ach en capa longitudinal musc

Favorecen absorción de AGUA e IONES, reducen la actividad

secretora.

Inhiben la liberación de PGI

Buena Abs Vía ORAL Adm SUBCUTÁNEA.

Absorción

PRODROGA: se desesterifica a
DIFENOXINA
Mtb y distt

Mtb Hepático 1/3 mtb hepático

Fcocinética

Penetra MUY MAL BHE. BHE: Puede desencadenar ef sin cambios en Ox

centrales
V 1/2

11 Hs. 12 Hs (Difenoxina) 90min

Ajuste

NO adm a otes con riesgo de desarrollar MEGACOLON

TÓXICO. CONTRAINDICADOS en suboclusión intestinal

Dolor en sitio de inyección - NyV - dolor

Frec

Dolor ABD y estreñimiento

Abd
Adversos
 Adversos
Infrecuentes Efectos CENTRALES (niños!): Mareo, desorientación, rx Alteración del mtb hidrocarbonado
distónica o estereotipias. (altera liberación de insulina y glucagon)

SOBREDOSIS: Depresión SNC e ILEO PARALÍTICO. 10-20% colelitiasis