HIDANTOÍNAS BARBITÚRICOS

FENITOÍNA (FENILHIDANTOÍNA) FENOBARBITAL

Mecanismo

Inactivación de canales de Na+. Acción en Rc GABAa. Aumenta la entrada de Cl-.

Limita la descarga repetitiva de potenciales de acción Potenciación de la inhibición sináptica
por voltaje.
Mtb y distt Upp Abs

En duodeno, al ser básica (oral) Dig: completa, lenta, errática.

90% Albúmina 40-60% upp. Mismo % para SNC

Extenso CYP2C9 y menor 2C19 2C9>2C19, 2E1

Fcocinética

Cinética saturable (dosis-dependiente) 25% Excr Renal: alcalinizar orina en intoxicación

V 1/2

6-24 hs si [ ] ≤ 10 ug/ml más de 100 hs (larga)

Ajuste

IV: hipoTA y arritmias, ardor. ORAL: Sme. cerebeloso-

vestibular, gingivopatía, def. de folato, hirsutismo, Sedación (EA más común en adultos) y ataxia en fx de dosis.
Frec

hipo vitK, linfadenopatía, oteomalacia, alt. Visión de Irritabilidad en niños.

colores.
Adversos
Infrecuentes

Rash cutáneo (1-2%), hipoprotrombinemia en neonatos.

Antifolato. Osteomalacia.

Poderoso inductor 2C, 3A (ACO) y UGT. Valproato sube 40%

Warfarina (2C9) sangrado! ; Induce 3A4 (ACO); Reduce
Interacc

la [ ] de este fco.
Mtb de Carbamazepina; Valproato la desplaza de lig. Contraindicado en ptes. con Porfiria (induce a la ala
Proteica sintetasa)
Útiles en

TC y parciales TC y parciales

D: alt. En macizo facial D

RF

Molécula básica (IV pH 13). En USA hay Fosfenitoína

Notas

El más viejo. Bueno, bonito, barato. Prodroga: Primidona

(pasa más rápido BHE)
Present.

IV, Oral lib. Lenta y rápida. Oral, IV.

 ANTICONVULSIVANTES

IMINOESTILBENOS SUCCINIMIDAS

CARBAMAZEPINA OXCARBAZEPINA (análogo ETOSUXIMIDA

ceto de carbam., prodroga)

Reduce las corrientes de Ca++ de

Inactivación de canales de Na+ bajo umbral (corrientes T)

Lenta y errática Completa

75% upp. Buena distr. a tejidos. No

25% excr. por riñón. El resto

3A4 microsomal hepático: CYP?

Mtb act: 10-11 epoxi-C Mtb act: 10-monoHO

30 hs en pediatría 40-
10-20 hs 8-24 hs 50 hs en adultos (largas)

IR

Intox. Aguda: estupor, coma, convulsiones, dep. resp. GI: N y V, anorexia. SNC:
Tto. prolongado:Sedación, vértigo, ataxia, diplopía. somnolencia, letargo, hipo, cefalea.

Agranulocitocis, anemia aplásica, Hipo Osm Na+, Menos hepato y fetotóxico. Urticaria, SJ, citopenias,
retención de agua, SJ, TEN, hepatotox., leucopenia. mielosupresión.

Menor inductor. No
Inductor 2C, 3A y UGT. autoinduce su Mtb

Add on en parciales: adultos y

TC, parciales, Neuralgia V. niños Ausencias

Muy parecido a Fenitoína, pero este tiene efecto

antimaníaco y antidiurético. Parecido estructuralmente a La más selectiva en ausencias. Es
los ATC. Tiene ef. anti-musacarínico (abs. enlentecida) una droga pediátrica.
Oral Oral Oral
ONVULSIVANTES

BZD

CLONAZEPAM (aprob.) CLORAZEPATO (aprob.)

AC. VALPROICO
DIAZEPAM LORAZEPAM

Prolonga recup. de canales de Na+ Reduce Intensifican la inhibición sináptica mediada por
corrientes Ca++ (T) Estimula síntesis GABAa.
de GABA, inhibe su degradación

Rápida y completa Dig: amplia IV: redistr. En 1 h

Alta Diaz: 99% Clona: 85%

Extenso. Lora: conjug con glucurónico. Diaz

Extenso. UGT > 2C9, 2C19 y Clora: decarb.

Algunos Mtb son tan potentes como el original Mtbitos activos

15 hs (corta) Diaz: 1-2 d (larga) Clona: 1 d Lora: 14 hs

Anorexia, N y V.
Sedación, ataxia, temblor. Modesta Sedación, letargo. Tolerancia IV:
elevación de transaminasas. depresión resp. y cardíaca

Hepatitis fulminate (esteatosis sin infl.), rash, Incordinación muscular, ataxia. Hipotonía,
aumento de peso, alopecía, pancreatitis, disartria, mareos. Niños: irritabilidad, agresividad,
hiperamonemia. hiperactividad.

Inhibe CYP 2C9 (fenitoína, fenobarbital) Inhibe

UGT (lamotrigina, lorazepam) Desplaza a
fenitoína de la Alb.

CLONAZEPAM y CLORAZEPATO: uso prolongado

Ausencias, Parciales, TC, Mioclónicas. Trastorno (ausencia y mioclonías)
Bipolar Migraña DIAZEPAM y LORAZEPAM: status epilepticus. Se
prefiere Lora porque dura más.

D: defectos en tubo neural

Excipiente "promovido" a anticonvulsivante de

amplio espectro. Iniciar el tto despacio porque la Para el largo plazo no son muy útiles.
sedación es limitante. Necesita muchas tomas
(problema).
Oral (lib. lenta, sales) Oral, parenteral.
 OTROS

GABAPENTINA PREGABALINA LAMOTRIGINA

No imita al GABA. No imita al GABA. Desarrollado como antifolato.

Inhibe canales de Ca++. Otros Inhibe canales de Ca++. Inhibe canales de Na+
mecanismos menos imp.

Buena Rápida Completa

No 50%

No. Se excreta por orina sin modif. Excr. Renal Inalterada. Mtb por UGT: glucuronizada

4-6 hs 15-30 hs

IR IR

Somnolencia, mareos, fatiga, ataxia. Somnolencia, ataxia, visión

Son leves o moderados y resuelven a borrosa, N y V, exantema.
las 2 semanas. Ansiedad, alt humor, aumento de
peso.

SJ, TEN, CID. (Se previenen siendo

juiciosos escalando la dosis)

Fenitoína, Fenobarbital y Carba:

No presenta interacciones con Contraindicado: rabdomiólisis, inducen su Mtb (↓ su [ ])
anticonvulsivantes. Antiácidos miopatía + CPK elevada, Valproato: lo inhibe (↑su
< BD angioedema. [ ])

Parciales c/s generalización 2ª Parciales, con otras. Neuralgia Parciales, 2 ª generalizadas (mono
(agregado a otros fcos) Neuralgia post-herpética. Neuropatía DBT. tto o adyuvante), Lennox-Gastaut,
post-herpética Fibromialgia Enf. Bipolar.

C C

Off label: bipolar, migraña, dolor Off label: dolor neuropático,

neuropático. Hay que ir escalando Off label: Dolor neuropático de ausencia refractaria, depresión
dosis y el rango es muy alto (cuesta diversos tipos, depresión. refractaria. Migraña.
llegar a la adecuada)
Oral Oral Oral
 OTROS

LEVETIRACETAM TIAGABINA TOPIRAMATO FELBAMATO ZONISAMIDA

Inhibe transportador Bloquea canales de Inhibe corrientes

Desconocido. de GABA, GAT-1. Así Na+. Potencia GABAa. de Ca++ T.
Liga proteína sináptica reduce la captación Deprime acción Bloqueo Rc NMDA Prolonga est.
SVZA? neuronal de GABA Glutamato. inact. de canales
de Na+

Rápida, casi completa. Rápida Rápida Buena Completa

No Extensa 10-20% 25% 40%

La mayor parte excr. sin 50% 3A4 Excr. inalt. en

66% por orina inalt. 3A cambios por orina 50% renal orina. Un Mtbito
x 3A4

6 hs 8 hs 1 día 20 hs (larga) 63 hs (larga)

IR IR

Somnolencia,
nerviosismo, pérdida Somnolencia,
Somnolencia, astenia, Somnolencia, ataxia, ponderal, fatiga, Anorexia, cefalea. ataxia,
vértigo. mareos, temblor epigastralgia, nerviosismo,
confusión. fatiga.

Litiais renal (por leve Anemia aplásica,

inhib. de AC) hepatitis fulminante, Litiasis renal (por
Alt. en el sabor de SJ. leve inhib. de AC)
bebidas carbonatadas

No induce enzimas. No Carbam. y Fenitoína Fenobarb,

tiene interacción con Mtb inducible por Necesidad de dosis inducen su Mtb. Fenitoína y
otros anticonvul., ACO o Fenobarb, Fenitoína, mayores de ACO y Eleva [ ] de Carba: reducen [ ]
anticoag. Carba. estrógenos Valproato, Fenitoína Zoni: sin efectos
y Fenobarb. sobre otros

Parciales, TC
Parciales, 2ª Parciales resistentes, generalizadas, Lennox- Parciales refract., Parciales refract.,
generalizadas, TC. adyuvante. Gastaut, adyuvante. Lennox-Gastaut, adyuvante.
(resistentes a tto) Migraña Adyuvante.

C C C

Off label: dolor Suspendido y

Off label: Bipolar Se No en Argentina neuropático, depresión, reintroducido. Derivado de
tolera bien bipolar. Relacionado con el sulfonamida
meprobanato.
Oral Oral Oral Oral Oral
 VIGABATRIN

Inhibidor suicida de
GABA transaminasa
irrev.

4-8 hs

Ceguera por
isquemia (irrev.)

Reduce [ ] de
Fenitoína

Parciales refract.
(add on). Sme de
West (monoterapia)

En Europa y Arg.
están.
No en USA, lo
removieron.
Oral