Farmacocinética

● ¿Por qué el fármaco debe sobrevivir al metabolismo hepático? porque

puede ser excretado por la bilis
● ¿Cuáles son los medios de eliminación del fármaco? hígado, heces y
riñón
● ¿A qué se le conoce farmacocinética? son los procesos que sufre el
fármaco después de la ingesta, ADME
● ¿Cuáles son los factores que determinan la distribución y
biodisponibilidad del fármaco? tamaño, estructura molecular, la
solubilidad en sus formas ionizadas y no ionizadas con lípidos y su
unión con proteínas séricas y tisulares
● ¿Cuál es el medio de transporte de la mayoría de fármacos y cuál son
los “secundarios”? su principal medio es la difusión pasiva, pero
algunos utilizan el transporte activo y difusión facilitada
● ¿Cómo se encuentra una membrana al tener administrado un fármaco
estable no unido? se encuentra en sus ambas partes con la misma
concentración
● ¿De qué depende un fármaco con compuesto iónico para atravesar la
barrera de la membrana en estado estable? depende del gradiente de
concentración y las diferencias de pH y ambos factores permiten que el
fármaco quede en ambos lados de la membrana
● ¿Cuáles son los grupos funcionales ionizables? ácidos carboxílicos,
aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias, este nivel
siempre se encuentra positivo
● ¿Qué factores necesita un electrolito débil para el paso de la
membrana? su pKa y nivel de pH
● ¿que es pKa? es un pH que de las moléculas del fármaco ya sea un
electrolito débil ácido o base se encuentra en su forma ionizada o
constante de disociación ácida del fármaco
● ¿Cuál es la función de la ecuación Henderson- Hasselbalch? relaciona
el pH del medio del fármaco con la pKa con la proporción de las formas
protonadas y las que no
● ¿En qué medio se presentan las formas protonadas HA y BH y por qué?
se presenta en medios ácidos porque los ácidos se tienden a unir con
los H+ que se encuentran en el medio
● ¿Qué tipo de orina excretan ácidos? especialmente en la orina alcalina
y se excreta la aspirina con 3.5 de pH y urea con 5.8
● ¿cuál es el motivo para que se ionice un fármaco a pH fisiológico? por
los falta del sedante de los antagonistas de histamina H1 de segunda
generación
● ¿Qué función tienen los antihistamínicos de segunda generación? evitar
que los fármacos se encuentren en un pH fisiológico, además tienen
dificultad para atravesar la BBB porque son más hidrofóbicas, eje:
loratadina
● ¿La función de los antihistamínicos de primera generación? estas no
presentan dificultad para atravesar la membrana ya que son
compuestos por lípidos
● ¿Qué fármaco se utiliza como medicamento para dormir?
difenhidramina porque atraviesa la barrera hematoencefálica y así
interactuar con el SNC
● ¿cómo funciona el transporte de difusión facilitada? utiliza
transportadores de proteína pero utiliza el gradiente de concentración
a su favor
● ¿cuál es la función del transportador OTC1/ SLC22A1? su función es es el
paso de solutos fisiológicos como la tiamina y fármacos como
metformina
● ¿cómo funciona el transporte activo? es un transportador que utiliza la
energía para el paso de sustratos en contra del gradiente
electroquímico, saturabilidad, selectividad y por inhibición incompleta
● ¿qué bombas son blanco de la digoxina, tratamiento de la insuficiencia
cardíaca? las bombas de Na-K+ ATPasa
● ¿a qué familia pertenece el ABC y cuál es su función? transportadoras
activas primarias que se encargan de hidrolizar el ATP para el paso de
sustancias
● ¿con qué otros nombres se conoce la glucoproteína P? MDR1 y ABCB1
● ¿qué farmacos transporta la MDR1? digoxina
● ¿qué limitación tiene el enterocito al tener el transportador MDR1? que
envía el fármaco a la superficie de la membrana cuando se encuentra
en el GI
● ¿qué función tiene la superfamilia SLC? el paso de sustancias por medio
de la energía electroquímica almacenada en el gradiente de la bomba
Na+
● ¿cuál es la función de la proteína de intercambio SLC8/ Na+-Ca2+? es el
paso del Ca2+ al exterior de la membrana este es un antiportador
● ¿con qué nombre se les conoce a los cotransportadores SLC y qué
función tiene? tienden a mover nucleósidos de pirimidina,
quimioterapéuticos contra el cáncer, gemcitabina y citarabina al
interior de las células
● ¿cuáles son los neurotransmisores transportadores activos secundarios
que dependen de la energía almacenada que se genera por la bomba
de Na+? dopamina, serotonina y noradrenalina y dependen de la
energía almacenada en el gradiente de Na+
● ¿cuál es el tracto que utiliza la superfamilia SLC para el transporte de
fármacos? tracto gastrointestinal, hígado y riñón
● ¿cuáles son las desventajas que atraviesan los fármacos de la vía oral?
pueden tener una absorción limitada por su baja solubilidad en agua o
poco permeable en la membrana, su eliminación por las enzimas de
microbioma intestinal
● ¿cuál es la causa de que algunos fármacos se metabolizan antes de
llegar a la circulación general? por las las enzimas de microbioma
intestinal
● ¿cuáles son los factores en que se rige la absorción en el GI? espacio de
absorción, flujo de sangre, estado del fármaco si es sólido, suspensión,
solución. Tiene más posibilidad de ser absorbido en forma lipofílica
● ¿cuando el fármaco se encuentra en su forma sólida presenta dificultad
para su absorción y por qué? si presenta dificultad porque en su
presentación sólida limita el tiempo de absorción del fármaco
● ¿qué tipo de ácido se absorbe mejor en el estómago pH 1-2? ácido débil
● ¿qué tipo de base se absorbe mejor en el intestino superior pH 3-6?
base débil
● ¿qué factores influyen en el vaciamiento gástrico? las características de
los alimentos digeridos, estar acostado del lado derecho, volumen,
osmolalidad, temp, pH, estado metabólico
● ¿Qué hormonas influyen en el vaciamiento gástrico en las mujeres?
estrógeno y en mujeres menopáusicas o con tratamiento con esta
hormona
● ¿Qué medicamento se le conoce que utiliza un recubrimiento entérico y
especialmente en donde acciona? la mesalamina cuenta con un
recubrimiento entérico para evitar ser eliminada en las secreciones
gástricas, acciona en el íleon y colon
● ¿de qué depende un fármaco administrado como tableta u otra forma
de dosificación oral? parcialmente depende del tiempo de disolución
● ¿cuáles son los preparados farmaceúticos y sus ventajas? permite que
la administración de fármacos sea períodos largos
● ¿qué tipo de fármaco es el apropiado para una dosificación controlada
liberada? fármacos con vidas medias cortas
● Explique la administración sublingual: su vía de absorción es reducida
pero va directamente a la vena cava superior, evitando el paso de la
circulación portal
● ¿qué tipo de inyección permite que el fármaco permanezca en su forma
activa? parenteral
● ¿cuáles son las principales vías de administración parenteral?
intravenoso, subcutánea, intramuscular
● ¿qué tipo de transporte tiene la absorción desde los sitios subcutáneos
e intramusculares? difusión simple
● ¿los canales acuosos permiten la entrada de moléculas solubles en
lípidos? verdadero
● ¿qué medio utilizan las proteínas para llegar a su lugar de acción?
sistema linfático
● ¿por qué la administración sistémica no es tan factible a menos que sea
administrada en la via intraarterial? porque pasa por la circulación
portal, donde puede ser eliminado el fármaco
● ¿de cuánto es la biodisponibilidad de la vía intravenosa? F1
● Explique cuáles son algunas ventajas y desventajas de la aplicación
intravenosa: sus ventajas es que el fármaco llega de forma rápida al
lugar de efecto, desventajas muchos fármacos no son tan resistentes a
los mecanismos de eliminación y terminan siendo desechados antes de
poder actuar
● ¿qué puede sufrir el paciente si se administra un fármaco por vía
subcutánea que irrita el tejido? puede causar una reacción tóxica,
necrosis o escema
 ● ¿qué velocidad tiene un fármaco administrado por vía subcutánea?
lenta de efecto sostenido
● ¿cuánto dura un fármaco administrado por vía subcutánea en forma de
gránulos? semanas o meses
● ¿por qué se utiliza la vía intraarterial para el tratamiento de tumores
hepáticos y cáncer de cabeza y cuello? porque esta vía se enfoca en su
lugar de efecto
● ¿para que se utiliza la vía intratecal? cuando se necesita una rápida
acción en las meninges o en el SNC
● mencione las ventajas de la absorción pulmonar: actúa de forma rápida
por su medio de absorción grande
● mencione los tipos de administración tópica: mucosa, ojo y piel
● ¿qué efecto tiene la aplicación en las membranas mucosas de la
conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga
urinaria? ayuda a la inmunoterapia y es una vía rápida
● ¿qué efecto tiene la administración de una vacuna mucosal? dar
protección a las vías mucosas
● ¿qué medios permiten la administración directa de fármacos en los
ojos? vía tópica
● ¿cuál es el porcentaje de fármaco que se administra vía rectal evita la
eliminación hepática? 50%
● mencione 2 avances recientes que ayuden en la administración de
fármacos: polímeros y nanopartículas
● explique que es la bioequivalencia: es cuando un fármaco se considera
similar a un farmaceutico
● ¿tras la administración de un fármaco, qué órganos reciben la mayor
distribución del fármaco y cuál es la menor?
○ riñón, cerebro, hígado, ME, grasa y residuos

albúmina portador de fármacos ácidos

glucoproteí se une a fármacos básicos

na ácida
alfa 1

fármacos que se unen a proteínas con

función de ser proteínas portadoras de
hormonas

estrógeno o globulina fijadora

testosteron
a

tiroidea globulina fijadora de tiroxina

● ¿por qué las magnitudes de las fracciones que se unen son constantes?
por el rango terapéutico
● mencione algunas enfermedades que son afectadas por la reacción de
la fase aguda y explique qué ocurre: cáncer, artritis, infarto del
 miocardio, enf de Crohn elevan los niveles de glucoproteína ácida alfa 1
y con llevan a un incremento de unión de las bases
● ¿qué se observará cuando se encuentra un fármaco en el organismo
no unido? ocurre un cambio de Cp
● ¿qué cambios puede tener el fármaco que no se encuentra unido en el
sistema? puede ser eliminado por su metabolismo o puede tener
cambios tras la administración de un fármaco
● ¿en qué momento un fármaco esta limitado en tanto a su
concentración y cuándo se encuentra “libre”? cuando se encuentra
unido a una proteína y libre cuando no
● ¿qué unión limita la filtración glomerular, además de evitar el transporte
y metabolismo del fármaco? la unión de una proteína
● enlista en orden ascendente, la distribución del flujo sanguíneo en un
hombre de 70 Kg
○ hígado 1700 ml/min
○ riñón 1100 ml/min
○ músculo esquelético 900
○ cerebro 800
○ residuo 500
○ grasa y corazón 250
○ total 5500
● ¿qué transporte predomina en el cerebro tras la administración de un
fármaco? transporte paracelular
● ¿qué causa una inflamación meníngea y encefálica? aumenta la
permeabilidad local
● ¿qué ocurre tras la administración de antibióticos tetraciclinas y
agentes quelantes de los iones metálicos divalentes, y metales
pasados? puede generar una adsorción sobre el cristal del hueso y
unirse en el retículo cristalino
● ¿el hueso puede almacenar plomo o agentes tóxicos? verdadero
● ¿por qué se le considera un almacenamiento estable a la grasa
corporal? porque se considera neutra permitiendo el almacenamiento
de fármacos liposolubles
● explique cuál es el camino que tiene el anestésico tiopental: tiene una
alta distribución en el cerebro y cuenta con un tiempo de aclaramiento
lento permitiendo que funcione como anestesia
● ¿qué factores determinan la transferencia de fármacos por la placenta?
libosolubilidad, grado de unión e ionización
● ¿qué transportador limita el paso de sustancias al feto? ABC
● mencione los procesos metabólicos del fármaco: cinetica de primer
orden, cinética cero y enzima inducibles de biotransformación
● explique la cinética de primer orden: el tiempo de eliminación del
fármaco es proporcional a su concentración
● explique la cinética de orden cero: cuánto de fármaco se metaboliza en
un tiempo específico
● explique en qué consiste las enzimas inducibles de biotransformación:
las enzimas pueden interferir en el metabolismo de los fármacos y
viceversa
● ¿qué ocurre con el fármaco después de su metabolismo? se convierte
en un metabolito inactivo
● ¿en qué órgano ocurre la biotransformación de fármacos y en qué otros
puede ocurrir? hígado y puede ocurris en riñones
● mencione las reacciones que ocurren en el hígado
○ reacción fase 1: oxidación, reducción o reacciones hidrolíticas y
actividades con CYP
○ reacción fase 2: conjugación con las reacciones de la fase 1
● explique que son los profármacos: son fármacos inactivos que tras su
metabolismo se activan
● ¿por medio del enlace amida o éster que resultado tiene los
profármacos activos? metabolitos activos
● ¿qué función tiene los inhibidores ACE? presentes en el tratamiento de
PAA
● ¿qué reacción tiene el enalapril con la esterasa? tiene reacción de
forma activa
● ¿cuál es el porcentaje que tiene el riñón en la eliminación de fármacos?
25-30%
● ¿cuáles son los procesos de los fármacos y metabolitos en la orina?
pasar por los glomérulo del riñón por medio de metabolitos
● ¿qué proporciona la farmacocinética? un tipo de dosis en un marco de
tiempo para beneficio del paciente
● ¿cuáles son los 4 parámetros que rigen la disposición de fármacos?
biodisponibilidad, volumen de distribución, aclaramiento y tiempo de
vida media
● la multiplicación del aclaramiento con la concentración estable es la
tasa de dosificación
● ¿cómo se calcula el aclaramiento total? la suma del aclaramiento renal,
hepático y otros
● ¿cuáles son los fármacos que el hígado elimina eficazmente? diltiazem,
imipramina, lidocaína, morfina y propanol
● ¿qué respuesta tiene el organismo a dosis altas y bajas de aspirina?
● ¿por qué ocurre la farmacocinética no lineal? saturación de unión de
proteínas
● ¿cuáles son algunos fármacos que saturan el metabolismo cerca de
concentraciones terapéuticas?
● ¿cuál es el límite superior de un rango terapéutico?
● ¿la digoxina puede causar efectos tóxicos a rangos bajos? verdadero
● ¿cómo se puede calcular la dosis de mantenimiento de un fármaco?
● explique con sus propias palabras una dosis de carga: es la
administración rápida de un fármaco para que tenga un efecto rápido
el tratamiento
● ¿por qué vía se administra comúnmente las dosis de carga? intravenosa
● efecto terapeutico: es el efecto que hara sentir mejor al paciente
○ tenemos dos efectos: secundarios y adversos
● Factores inhibidores que afectan al metabolismo de medicamentos:
alopurinol , eritromicina, simeticina, corticoides
 ● Factores inductore que afectan al metabolismo de medicamentos:
tabaco, alcohol, fenobarbital y rikampicina

cap 3
● ¿qué es la farmacodinámica? es el estudio de los cambios bioquímicos,
celulares y fisiológicos del fármaco
● ¿qué es un aceptor? son entidades que no causan una alteración en la
farmacocinética de un fármaco como la albúmina
● explique que es un receptor o blanco de fármaco: es la unión del
fármaco con su receptor para generar una respuesta en el sistema
● mencione como el virus oncolítico aka melanoma ayuda en el
tratamiento de tumores: este virus se inyecta en tumores que no es
posible su eliminación total
● ¿cómo se llama al tipo de terapia que utiliza virus para reemplazar las
mutaciones genéticas que causan enf? respuesta de terapia genética
● ¿que es un receptor fisiológico? es una proteína que se encarga de
aceptar al fármaco para ligar reguladores endógenos
● explique con sus palabras que es agonista: es el fármaco que se une al
receptor endógeno e imita sus respuestas
○ agonista primario: el fármaco se encuentra en el mismo lugar de
reconocimiento que el receptor endógeno
○ agonista alostérico/ alotrópico: el fármaco no se encuentra en el
mismo sitio de reconocimiento que el receptor sino que se
encuentra en el sitio alostérico
● ¿cuál es la diferencia entre los agonistas y antagonistas? antagonista
es el fármaco que bloquea o reduce la acción de un agonista
● ¿cuáles son los tipos de agonistas que se comportan como
antagonistas competitivos? agonista parcial e inversos
● ¿el antagonista no competitivo es producido por? antagonista
alostérico
● ¿qué es un agonista alostérico o coagonista? es un fármaco que se une
a los sitios alostéricos para aumentar los efectos del agonista
● ¿cuál es la constante que logra medir la fuerza de interacción y
afinidad entre un fármaco y su receptor? constante de disociación
● ¿cómo se llama el fármaco que interactúa con muchos receptores en el
tratamiento de arritmias cardíacas? amiodarona
● V o F: es imposible que la amiodarona cause efectos tóxicos en el
organismo por su similitud con la H. tiroidea?
● ¿qué es un estereoisómero? son medicamentos que muestran diferentes
propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas
● ¿qué efecto tiene el fármaco antiarrítmico sotalol? este es un
estereoisómero que es bloqueador de los canales de potasio y agonista
beta adrenérgico
● ¿cuales son las características que depende un fármaco para su
aceptación? su estructura química y especificidad
● ¿ a qué se le conoce como desensibilización? a la administración
crónica de un fármaco
● de un ejemplo de una tolerancia completa/ taquifilaxia:
nitrovasodilatadores que tratan la angina de pecho
● ¿cuál es la función de los hidróxidos de aluminio y magnesio? reducen
el ácido gástrico
● V o F: el manitol no causa la promoción de diuresis: verdadero y
también ayuda a la reducción de edema cerebral.
● V o F: la afinidad del fármaco con su receptor como la actividad
intrínseca se determina por estructura química: verdadero
● Mencione los factores que ayudan a la resistencia de antiinfecciosos:
○ mutación de receptores blanco
○ expresión aumentada de enzimas
○ desarrollo de vías bioquímicas alternativas
● ¿qué es el farmacóforo? es un análisis que identifica las propiedades
químicas del receptor
● V o F: si la unión de fármaco-receptor es 1 se le considera antagonista
● ¿a qué se refiere la potencia del fármaco?
● ¿qué tipo de antagonismo pelea con un agonista por el mismo sitio de
unión primario en el receptor? antagonismo competitivo
● ¿qué tipo de antagonismo se une al mismo sitio que el agonista de
forma irreversible o pseudoirreversible?-
● Mencione un fármaco que sea un agonista parcial: vareniclina es un
receptor nicotínico que se utiliza para dejar de fumar
● ¿qué se necesita para que se de el movimiento de la curva a la derecha
de una gráfica de antagonismo? dependen de la concentración del
antagonista y su afinidad por el receptor
● V o F: los sinergismos positivos son los efectos superaditivos de
fármacos combinados: verdadero
● ¿qué es un efecto sinérgico? es la combinación de acción de distintos
fármacos
● ¿qué es un sinergismo negativo o efecto subaditivo? la eficacia del
fármaco es menor de la esperada
● ¿qué es un isobolograma? es un gráfico que permite ver la
concentración relativa de cada fármaco
● ¿qué es una ventana terapéutica? rango de concentraciones de un
fármaco en estado estable, y permite ver su eficacia es alta o la
probabilidad de efectos adversos
● ¿qué se necesita para complementar la ventana terapéutica
poblacional? seguimiento de marcadores clínicos y sustitutos del efecto
de fármaco para el paciente
● ¿cómo se calcula el índice terapéutico clínico?
● mencione los factores negativos de una dosis prescrita: que el paciente
no se tome la dosis, dosis a la hora indicada
● mencione los factores negativos de las dosis administradas: que se
metabolicen antes de llegar a su cel. diana, que sean excretados
● mencione los factores negativos de las concentraciones en los sitios de
acción:
● mencione los factores negativos de los fármacos: