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Fármacos

Antiparasita
Antiparasit
Dr. David Figuera
rios
arios
República Bolivariana De Venezuela
Ministerio Del Poder Popular Para La Educación Superior
Universidad Nacional Experimental De Los Llanos Centrales
“Rómulo Gallegos”
3er Año de medicina Sección “2”
Extensión de Valle De La Pascua, Estado Guárico

Fármacos
Facilitador:
Bachilleres:
Antiparasitarios
Dr. David Elimelec Figuera Zaraza Karla CI: 29.558.226
Pérez Sergio CI: 29.558.257
Martinez Victory CI: 30.007.152
Gómez Mariemily CI: 28.442.517
Abril; 2022 Camero Viviangela CI: 27.171.590
Anti-
Fármaco
protozooarios
s
Introducción a las infecciones por:
Protozoarios
Son frecuentes en los individuos de los países
tropicales y subtropicales en vías de desarrollo,
donde las condiciones sanitarias, las prácticas
higiénicas y el control de los vectores de
transmisión son inadecuados.
Introducción

Metronidazol
Metronidazol
Es el fármaco de elección en el tratamiento de la amebiasis extraluminal; elimina a
los trofozoítos, pero no a los quistes de la E. histolytica y erradica eficazmente las
infecciones tisulares intestinales y extraintestinales.

Espectro
Espectro dede acción
acción
El metronidazol tienen actividad in vitro contra una
amplia variedad de protozoarios parásitos y
bacterias anaerobias.

El metronidazol manifiesta su
actividad antibacteriana contra
todos los cocos anaerobios y
bacilos anaerobios gramnegativos.
Uso terapéutico:
Tricomoniasis:
Amebiasis:
El metronidazol es el
El metronidazol o el Giardiasis: tratamiento de
tinidazol es el fármaco de El metronidazol es el
elección en el tratamiento elección. Una sola
tratamiento de elección para dosis de 2 g es
de todas las infecciones la giardiasis. La dosis para la
tisulares por E. histolytica. efectiva.
giardiasis es mucho más
baja que la de la amebiasis.

Efectos adversos
 Cefalea
 Náusea
 Resequedad de boca
 sabor metálico.
En ocasiones se puede experimental: diarrea,
vómito y molestias abdominales.
Secnidazol
El Secnidazol es un antiparasitario sintético derivado de los 5-nitroimidazoles
de vida media larga, mayor de 24 horas.

Mecanismo de acción
Entra por difusión pasiva a través de la pared
celular del parasito, posteriormente el grupo “Nitro”
del fármaco capta electrones de la ferredoxina del
parasito, dicho grupo Nitro se degradara formando
un compuesto muy reactivo que va a interaccionar
directamente con el ADN del parasito.
Espectro de acción:
Posee una acción efectiva sobre: Cubre los quistes de Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis.
Además se ha descrito que el Secnidazol tiene Indicaciones terapéuticas
acción sobre algunos gérmenes
anaerobios como:
Gardnerella vaginalis
Bacteroides fragilisClostridium perfringens
Se utiliza para el tratamiento amebiasis
intestinal, amebiasis crónica y amebiasis
hepática, giardiasis y vaginosis.

Posología
Fusobacterium Clostridium difficileHelicobacter pylori Amebiasis intestinal aguda y Giardiasis.
 Amebiasis crónica presentación quística o
portador asintomático, amebiasis asintomática.
 Amebiasis hepática.
 Vaginosis causada por Trichomonas.
 Vaginalis y vaginosis bacteriana.
Contraindicaciones
 En embarazo no debe administrarse este fármaco puesto que atraviesa la barrera
placentaria.
 Efecto Antabus o Disulfiram se manifiesta por un conjunto de síntomas que consisten en
eritema en la cara, cefalea, sudoración profusa, taquicardia etc.
 No administrar simultáneamente con el Disulfiram pues puede producir alteraciones
del estado de conciencia.
 Debe administrarse con precaución en pacientes que toman anticoagulantes orales
como la Warfarina.
Efectos adversos
 Trastornos digestivos.
 Náuseas.
 Gastralgias.
 Diarrea.
 Emesis.
 Modificación del gusto.
 Glositis
Nitazoxanida
Es un agente antiparasitario de amplio espectro sintético oral. Está aprobada para el
tratamiento de la criptosporidiosis y la giardiasis en adultos y niños
inmunocompetentes.
Espectro
Espectro de
de acción Mecanismo de acción
acción Interfiere con la reacción de transferencia de
electrones dependiente de la enzima PFOR piruvato
ferridoxin oxidorreductasa.

Inhibe in vitro la
proliferación de
Protozoarios Helmintos esporozoítos y ovocitos de
C. parvum e inhibe el
crecimiento de trofozoítos
de G. intestinalis, E.
histolytica y T. vaginalis.
Helicobacter
Farmacocinética
Después de la administración oral, la nitazoxanida se hidroliza rápidamente a su
metabolito activo, la tizoxanida, que se conjuga con el glucurónido de tizoxanida.

Usos terapéuticos y dosificación


Tratamiento de la infección por G. intestinalis y de la diarrea
causada por Cryptosporidium en adultos y niños mayores de un
año de edad.
Niños de 12 a 47 meses de edad es de 100 mg
cada 12h por tres días, en niños de 4-11años, la
Efectos dosis es de 200 mg cada 12h por tres días.

Secundarios:
En la mayor parte de los individuos que la
consumen se observa una coloración
verdosa en la orina.
Paramomicina
Es un aminoglucósido de la familia neomicina/kanamicina que se usa como agente
oral para tratar la infección por E. histolytica, la criptosporidiosis y la giardiasis.
Mecanismo de acción
Comparte el mismo mecanismo de acción que la neomicina y la
kanamicina y tiene el mismo espectro de actividad antibacteriana.

Efectos antimicrobianos:
Amebiasis Giardiasis Se ha recomendado
Se usa en como un tratamiento
combinación con de la giardiasis
metronidazol cuando el
para tratar la metronidazol está
colitis amebiana. contraindicado.
Usos terapéuticos
Vía oral: para tratar la infección por E. histolytica, la criptosporidiosis y la giardiasis.
Uso tópico: se han usado para tratar la tricomoniasis y la leishmaniasis cutánea.

Efectos adversos
Posologí
(Adultos y niños
 Dolores abdominales a mg/kg/d en tres
25-35
 Cólicos dosis orales divididas.
 Dolor epigástrico
 Náuseas
 Vómitos
 Esteatorrea
 Diarrea
En raras ocasiones se ha reportado sarpullido y dolor de
cabeza.
8-Hidroxiquinolinas
Se han utilizado como fármacos luminales para la eliminación de la
colonización intestinal con E. histolytica. yodoquinol (diyodohidroxiquinoleína) y
clioquinol (yodo clorohidroxiquinoleína)
Farmacocinética
El 90% del fármaco se retiene en el intestino y se excreta en las
heces. El resto ingresa a la circulación, tiene una semivida de 11
a 14 horas y se excreta en la orina como glucurónidos.

El yodoquinol es
efectivo contra los
organismos en la luz
intestinal pero no
contra los trofozoítos.
Usos terapéuticos
Se utiliza en combinación con metronidazol para el tratamiento de individuos con colitis
amebiana o absceso hepático amebiano.

Posología Absceso
Colitis
hepático
Adultos: 650 mg cada 8 h por 20 amebiana
amebiano
días,
Niños: se administran 10 mg/kg Efectos adversos
de peso corporal por día por vía La reacción tóxica más importante relacionada
oral tres veces al día (sin principalmente con el clioquinol es la neuropatía
exceder 1.95 g/día) por 20 días. mielóptica subaguda.
Anti-
Fármaco
helminticos
s
Introducción a las infecciones por:
Helmintos o Nemátodos Tremátodos
vermes
Son fármacos con acción local, que expulsan a
los vermes de vías gastrointestinales o bien de
todo el organismo, de manera que erradican los
helmintos adultos o formas en desarrollo que
invaden órganos y tejidos.

Las formas inmaduras invaden a los


seres humanos a través de la piel o las
vías gastrointestinales y evolucionan
hasta transformarse en vermes adulto. Cestodos
Benzimidazoles (BZA)
Aunque se ha sintetizado una gran cantidad de fármacos de esta clase y varios han
experimentado desarrollo clínico para el tratamiento de infecciones parasitarias en
humanos, sólo dos se usan ampliamente en la actualidad.

Mecanismo de
acción:
Es la inhibición de la polimerización de
microtúbulos al unirse a la tubulina β
(Prichard, 1994). La toxicidad selectiva de
estos agentes contra helmintos resulta de
su mayor afinidad por la tubulina β del
parásito.
Albendazol
Es un Carbamato benzoimidazólico con efectos antihelmínticos frente a los parásitos
tisulares e intestinales.
Efectos adversos
Daña de forma selectiva los microtúbulos citoplasmáticos de las células intestinales
de los helmintos, pero no del huésped, ocasionando la ruptura de las células y la
perdida de funcionalidad secretora y absortiva.
Espectro de
Cubreacción
protozoarios y
helmintos intestinas y
extra intestinales, cubre
migración errática del
Ascaris Ascaris lumbricoides. Echinococcus
lumbricoides multilocularis
Uso terapéutico y posología
1 Ascariasis, tricuriasis e 3 Neurocisticercosis:
infecciones por anquilostomas Enfermedad Hidatídica: Las indicaciones para el
y lombrices intestinales: 2 tratamiento médico son
Adultos y niños de 2 años con Es más activo contra controvertidas ya que la
infecciones por ascariasis y Echinococcus multilocularis, terapia Antihelmíntica no
lombrices intestinales; dosis la dosis es de 400 mg 2 veces es claramente superior a la
única de 400mg por V.O al día con la comida durante terapia con
1 mes o más. corticosteroides solos.

Contraindicaciones y reacciones adversas:


No se debe administrar albendazol durante el
embarazo o en mujeres con sospecha de estarlo,
debido a que causa efectos teratrogénicos.
Membedazol
Es un benzimidazol sintético que tiene un amplio espectro de actividad
antihelmíntica y una baja incidencia de efectos adversos.

Mecanismo de acción
El mebendazol al igual que el Albendazol daña selectivamente los
microtúbulos citoplasmáticos de las células intestinales del helminto
Cobertura
antimicrobiana:
 Trichinella spiralis
 Trichuris trichiura
 Enterobius vermicularis
 Strongyloides stercoralis
 Ascaris lumbricoides
 Ancylostoma duodenale
 Necator americanus.
Uso terapéutico y posología
1 Tratamiento de las 3 Tratamiento de la
tricuriasis, ascariasis, Taenia
o infestaciones mixtas de
2 Tratamiento del quiste
amebiasis y Giardiasis:
hidatídico: Las dosis recomendadas
estos parásitos: son de 100 mg en una
100 mg dos veces al día Se han utilizado dosis de
40 mg/kg una vez al día dosis única.
durante 3 días.
durante 1 a 6 meses.

Contraindicaciones y reacciones adversas:


 Náusea  Alopecia
 Vómitos  Prurito
 Cefaleas  Tos
 Tinnitus  Somnolencia
 Tumefacción  Escalofríos
 Mareos  Hipotensión.
Tiabendazol
Es un compuesto del benzimidazol que tiene actividad contra una amplia gama
de nematodos que infectan al tubo digestivo.

Uso terapéutico y
posología
El tiabendazol sigue siendo un fármaco útil
cuando se aplica tópicamente para el tratamiento
de la larva migratoria cutánea.

La dosis estándar es de 25 mg/kg dos


veces al día.
-Para la infección por strongyloides, el
tratamiento es por dos días.
-La larva migrans cutánea: Vía tópica
Cobertura antimicrobiana
Larva
migrans Contraindicaciones y reacciones
cutánea adversas:
El tiabendazol es mucho más tóxico que otros
benzimidazoles y más toxico que la ivermectina por lo
Strogyloi
que ahora se prefieren otros fármacos para la mayoría
des de las indicaciones.
stercolari
Los efectos adversos más comunes incluyen:
s
 Mareos
Trichinella  Anorexia
 Náuseas
spiralis  Vómitos
Doxiciclina
Es un antibiótico de la familia de las tetraciclinas. La doxiciclina actúa de forma
indirecta, matando a la Wolbachia, que es un simbionte bacteriano intracelular
de los parásitos filáricos.
Cobertura
antimicrobiana
Es un fármaco de elección para las enfermedades de
transmisión sexual, infecciones por rickettsias, brucelosis,
tularemia e infecciones por espiroquetas. además posee actividad
antihemintica tratando ciertos parásitos producidos por
Posología artrópodos.

: 12 h
100 Mg cada el
primer día y luego 50 mg
cada 12 h o 100 mg dos
veces al día cuando se
Wulcheria bancrofti Onchocerca volvulus
trata de una infección
Ivermectina
Se utiliza ampliamente para erradicar y combatir infecciones muy diversas causadas
por nematodos parásito (vermes redondos) y artrópodos (insectos, garrapatas, y
ácaros) que infestan ganados y animales domésticos.

Mecanismo de acción
Actúa principalmente sobre la etapa larvaria de
los parásitos susceptibles y es el fármaco de
elección en el tratamiento de la oncocercosis.

Espectro de acción
En seres humanos infectados por O.
Volvulus, produce una disminución rápida y
notable de las cifras de microfilarias de la
piel y los tejidos oculares que dura de seis a
12 meses. Cubre piojos, ladillas y escabiosis.
Oncocercosis:
Usos terapéuticos Posolog
Su empleo muy amplio se ha tornado el
elemento básico de los programas de
erradicación de la oncocercosis en áfrica
ía
La dosis varia de
150mcg/kg de peso
subsahariana y América cada 6 a 12 meses

Filariosis linfática
Para la filariosis
Es eficaz e inocua para la
linfática es de
farmacoterapia colectiva de
400 mcg/kg de
infecciones por por W. bancrofti y B.
peso por año.
Malayo.
Nematodos
La absorción de una sola dosis puede curar la Una sola dosis
intestinales
estrongiloidosis humana, el fármaco también es de 150 a 200
eficaz contra otros cuadros coexistentes como mcg/ kg de
ascariosis, tricurosis y enterobiosis. peso por año.
Absorción
Se absorbe bien y casi completamente después de su
administración oral y alcanza concentraciones terapéuticas de 3.5 a 5
horas de su administración. No atraviesa la barrera hematoencefálica. Se
metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta casi exclusivamente en
las heces.
Efectos adversos
 Prurito leve,
 edema y
 dolor de los ganglios linfáticos
Raras veces presenta reacciones más graves que
comprenden:  Cefalea
 Fiebre alta  Mialgias
 Taquicardia  Artralgias
 Hipotensión  Diarrea
 Mareos  Edema periférico y facial
Praziquantel
Es un derivado pirazinoisoquinolinico que se obtuvo a partir del
descubrimiento de que estos compuestos tenían actividad antihelmíntica.
Acción antihelmíntica
Después de captación rápida y reversible ejerce dos
efectos importantes en los esquistosomas adultos, con
las concentraciones mínimas eficaces origina mayor
actividad muscular a la que siguen contracción y
parálisis espásticas.

El tegumento es el
sitio de acción del
praziquantel
Mecanismo de acción
El praziquantel penetra en el parasito, y actúa rápidamente (aproximadamente
media hora), provoca parálisis espásticas debido a un pasaje del calcio al interior
del verme.
Usos terapéuticos
Duelas
El praziquantel a recibido aprobación en Estados
del Unidos solo para tratamiento de la esquistosomosis e
hígado infecciones por duelas del hígado.

Posolog
ía
Administración por vía oral con agua durante las
comidas.
Esquistosomosis: 20 mg/kg por dosis tres veces al
Esquistosomosis día a intervalos de 4 a 6 horas durante un día.
Absorción
Se absorbe fácilmente después de ingerido, de tal forma que los niveles máximos en
el plasma humano aparecen en termino de 1 a 2 horas.

Efectos adversos
Poco después de ingerido surgen molestias abdominales,
en particular dolor
 Nauseas
 Diarrea
 Cefaleas
 Mareos
 Somnolencia
dichos efectos directos son transitorios y dependen de la
dosis.
Piperazina
Es eficaz frente a nematodos (Ascaris lumbricoides, enterobios vermicularis, S.
stercoralis y trichuis trichiura).
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente por vía oral, el 25 % se metaboliza y el resto se
excreta de forma inalterada por la orina.

Acción antihelmintica
Actúa como un agonista del receptor
GABA. Al aumentar la conductancia del
ión cloruro en la membrana muscular
del Áscaris, culmina en relajación
muscular y la parálisis del Áscaris.
Indicaciones terapéuticas
Es un fármaco de elección en la ascariasis, como alternativa del mebenzadol y al
pamoato de pirentel, la dosis es de 75mg durante 2 días. Para enterobios vermicularis
la dosis es de 50 kg/kg/día durante 7 días.
Reacciones adversas
Estos son leves y ocasionales incluyen:
 Náuseas
 Vómitos
 Diarreas Ascariasis Enterobios
 Dolor abdominal vermicularis
 Mareos
 Dolor de cabeza
La neurotoxicidad y las reacciones alérgicas son raras no debe administrarse a mujeres
en gestación, pacientes con insuficiencia renal o función hepática
Pamoato de pirantel-oxantel
Es una piriminida que posee propiedades antihelmintica de amplio espectro
altamente eficaz para el tratamiento frente a los nematodos intestinales como:

Farmacocinética
Oxiuros Casi no se absorbe en las vías
gastrointestinales propiedad que
contribuye a su acción selectiva en los
nematodos de tales vías.

Ascaris
Menos del 15% del
fármaco se excreta por la
Trichostrongylus orina en forma activa y
orientalis metabolizada.
Acción antihelmíntica
Es efectivo contra formas de helmintos maduras e inmaduras de helmintos
susceptibles dentro del tracto intestinal, pero no contra etapas migratorias en
los tejidos.
Usos terapéuticos
El pirantel es eficaz contra infecciones por
Ancylostoma
ancylostoma duodenales y necator americanus, aunque
duodenales se necesita dosis repetidas para curar infecciones
intensas por necator americanus.

Reacciones adversas
Se observan a veces síntomas
Necator transitorios y leves en las vías
americanus gastrointestinales, se pueden presentar
cefalea, mareos, erupciones cutáneas,
somnolencia y diarrea.
El objetivo de la medicina es
prevenir la enfermedad y
prolongar la vida, el ideal de la
medicina es eliminar la
necesidad de un médico.
-William J.
Mayo

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