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Antieméticos

31 pag.

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 FARMACOLOGIA

ANTIeMETICOS
GRUPO 1

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Contenido
¿ Que es ?
Centro reflejo del vomito
Farmacodinamia
Antagonistas de dopamina
Antagonista de histamina
Antagonista de serotonina
Antagonistas de receptores
NK1
Anticolinérgicos
Otros
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 ANTIEMÉTICOS
Es un fármaco que impide el vómito o las
náuseas. Estos fármacos antieméticos suelen
usarlo para tratar cinetois (mareos) y uno de sus
efectos secundarios de los analgésicos opioides,
de los antieméticos generales y de las
quimioterapias dirigida contra el cáncer.
También muchos agentes provocan sedación y
tienen efectos anticolinérgicos, que pueden
agravar las enfermedades subyacentes

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Centro reflejo del vomito
VOMITOS
NAUSEAS

Se presenta en:
Embarazo.
Gastro intestinal.
Tratamientos
en quimioterapias.
Infecciones virales.
Migrañas.
Post operatorios.

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 FARMACODINAMIA
El vómito está mediado por
neurotransmisores que son los
NEUROT- que actúan sobre receptores
RASMISO presentes en el centro del
vómito y la zona gatillo,
-RES terminaciones nerviosas
implicadas en la transmisión de
estímulos aferentes y eferentes.
dOPAMINA
HISTAMINA Los fármacos antieméticos actúan
ACETILCOLINA bloqueando los receptores de los
SEROTONINA neurotransmisores que activan los
centros reguladores del vomito
NEUROQUININA
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 CLASIFICACIÓN

Los fármacos antieméticos son los fármacos que

están indicados para las náuseas, vómitos.
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GENERALIDADES DEL TRATEMIENTO
SE RECOMIENDA IMGERIR COMIDA EN
PEQUEÑAS CANTIDADES
EVITAR FACTORES QUE PUEDAN
PRODUCIR VOMITOS
NO ESTA RECOMENDADO ACOSTARSE
TRAS CADA COMIDA, PERO SI
DESCANSAR
NO TOMAR SUPLEMENTOS DE HIERRO
HASTA QUE LOS SÍNTOMAS
DESAPAREZCAN

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 PROCEDIMIENTO
PRIMERA
LINEA TERCERA
LO CONSTITUYEN LOS LINEA
ANTIHISTAMINICOS
SI NO REACCIONAN A UN
CORTICOSTEROIDES
UNICO ANTIHEMETICO,
SE TRATA CON UNA
SEGUNDA METILPREDNISOLONA
IV 16 MG/ 8 H
COMBINACION DE LINEA PREDNISOLONA 40
FARMACOS
MG/DÍA
ANTAGONISTAS
DOPAMINÉRGICOS
METOCLOPRAMIDA NO
DEBE PROLONGARSE MÁS
DE 5 DÍAS

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 ANTAGONISTAS DE dopamina
Mecanismo de acción
Estos medicamentos bloquean de forma
predominante a los receptores
dopaminérgicos D2.

domperidona
Utilizado para sintomas de náuseas y
vómitos y dipepsia (es un dolor en la
parte alta del vientre que se manifiesta
después de comer).
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ADMINISTRACIÓN : Vía oral EFECTOS ADVERSOS:
DOSIS: 10mg, 3 veces al día Boca seca
Tomar este medicamento antes de las Insomnio
comidas Migraña
Galactorrea
Este medicamento puede asociarse con un
mayor riesgo de arritmias cardiacas severas,
especialmente cuando se utiliza dosis diarias
por encima de 30mg o en pacientes mayores
de 60 años

Durante el embarazo no se encontraron estudios clínicos que evaluaran la

eficacia y seguridad de domperidona en el tratamiento de las náuseas y
vómitos en pacientes embarazadas, así como tampoco notificaciones de
efectos adversos (se desconoce el riesgo potencial en humanos).
Por lo tanto, domperidona se debe utilizar durante el embarazo únicamente
cuando los beneficios terapéuticos esperados lo justifiquen.
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METOCLOPRAMIDA
La metoclopramida se utiliza para aliviar los síntomas
provocados por el vaciamiento lento del estómago
en personas que tienen diabetes.
SINTOMAS :
Náuseas
Vómitos
Acidez estomacal
Pérdida del apetito
Una sensación de saciedad que permanece mucho
Actúa tambien sobre 5HT-3 Y 5HT-4
tiempo después de las comidas.

Se utiliza como un tratamiento para la estasis gástrica a menudo asociado con la migraña.
El amplio uso de metoclopramida durante el embarazo, permite considerarlo un
medicamento seguro, sin embargo se debe evitar la administración de metoclopramida al
final del embarazo debido a las propiedades farmacológicas (al igual que con otros
neurolépticos), no se puede excluir síndrome extrapiramidal en el recién nacido.
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¿Cuáles son los efectos secundarios que podría
provocar el Metoclopramida??
somnolencia diarrea
cansancio excesivo náuseas
debilidad vómitos
dolor de cabeza aumento de las senos
mareos perdido período menstrual

SOBREDOSIS
Puede experimentar movimientos incontrolables (trastornos
extrapiramidales), sentir somnolencia, tener algunos problemas de
consciencia, estar confuso, tener alucinaciones y problemas en el
corazón.
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HALOPERIDOL
Haloperidol es el medicamento de elección
cuando los medicamentos clásicos para el
tratamiento de las náuseas y los vómitos no son
suficientemente efectivos.

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN: Rápida DISTRIBUCIÓN: Unión a

proteínas plasmáticas
en 92% METABOLISMO:
Hepático
ELIMINACIÓN: Orina y
biliar
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ADMINISTRACIÓN:Vía oral,Intravenosa y Intramuscular
Dosis: indicaciones que de el doctor

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo,
Depresión del S.N.C. por alcohol o por
otros fármacos depresores.
Enfermedad de Parkinson
Hipersensibilidad al HALOPERIDOL.

EFECTOS ADVERSOS:
Síntomas extrapiramidales

Los efectos neurológicos son los más

comunes.
Síntomas extrapiramidales
Discinesia tardía
Síndrome neuroléptico maligno
Síntomas gastrointestinales
Efectos cardiovasculares
Visión borrosa
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ANTAGONISTA DE HISTAMINA (HI)
Dimenhidrinato
Meclizina

Mecanismo de acción

Bloquean los receptores

H1, impide la propagación
de los impulsos
emetógenos aferentes.

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 FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN: DISTRIBUCIÓN:
METABOLISMO: ELIMINACIÓN:
Buena absroción por vía oral y Se distribuye por todo el
En el hígado. En la orina
parental ( dimenhidrinato). cuerpo.

dimenhidrinato EFECTOS
ADVERSOS
Somnoliencia
Xerostomia
INDICACIONES
Enfermedad
de Ménière
Cinetosis
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Meclizina Somnoliencia

INDICACIONES
Vertigo EFECTOS
Cinetosis ADVERSOS

DOXILAMINA Vision borrosa Xerostomia

COMBINACIÓN DE PIRIDOXINA CLORHIDRATO

10MG+ DOXILAMINA SUCCINATO 10MG

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ANTAGONISTA DE SEROTONINA (5HT3)
Son medicamentos utilizados por sus propiedades antieméticas para el tratamiento de náuseas
y vómitos inducidos por quimioterapia citotóxica, radioterapia, y también para prevenir
náuseas y vómitos.
- Ondasetron
- Ganisetron
- Palanosetron

Mecanismo de acción
Bloquea selectivamente a los
receptores 5HT-3.

Estos receptores participan en

la estimulación del centro del
vomito
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FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
Biodisponibilidad
oral de 60%
DISTRIBUCIÓN:
Unión moderada a proteínas
plasmáticas (70% a 76%)

METABOLISMO:
Hepático
Ningún metabolito
con importancia clínica

ELIMINACIÓN:
Por vía renal
En las heces

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INDICACIONES: EFECTOS ADVERSOS:
Nauseas y vómitos por Cefalea
citostáticos Diarrea o estreñimiento
Nauseas y vómitos asociados a Sedación moderada
analgesia postoperatoria Rash (poco frecuentes)
Prurito

CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES:
Hipersensibilidad Los antiepilépticos podrían
Insuficiencia hepática (con precaución) reducir la concentración
Embarazo plasmática de estos fármacos.

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 ANTAGONISTA DE RECEPTORES
NEUROQUININAS (NK1)
Aprepitant
Fosaprepitant

MECANISMO DE ACCIÓN

Estos fármacos bloquean

selectivamente el receptor
de neuroquinina 1 (NK1)
Con lo que impide la acción
de la sustancia P sobre el
centro del vomito.
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FARMACOCINÉTICA

Absorción: Biodisponibilidad oral de 59% a 67%

Distribución: Fuerte unión a proteínas plasmáticas (97%)
Metabolismo: Hepático, Se ha identificado 12 metabolitos
Eliminación: Por vía renal, En las heces

Efectos adversos:
Indicaciones:
Insomnio Contraindicaciones:
Nauseas y vómitos
Cefalea Hipersensibilidad
asociados a
Mareos Insuficiencia hepática
quimioterapia y
Diarrea o estreñimiento Embarazo
posoperatorios.
Fatiga

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 La hioscina (escopolamina) es el fármaco
anticolinérgico predominante en el tratamiento
de las náuseas y los vómitos. Tomar hioscina en el
embarazo conlleva un riesgo de taquicardia fetal.
Existen dos formas salinas diferentes de hioscina

ANTicolinÉrgicos
EL BROMHIDRATO DE ESCOPOLAMINA
Es mas fecuente en tratamiento de náuseas y
vómitos
Su rápido inicio de acción es útil en los viajes
MECANISMO DE ACCIÓN imprevistos
Actúa sobre los receptores de acetilcolina Dosis:
a nivel periférico y central. Producen Suelen oscilar entre 150 y 300 μg, que se repiten
reducción del dolor cólico y de las cada 6 horas.
secreciones por bloqueo parasimpático Parche transdérmico (Scopoderm TTS) que libera 1
mg de hioscina durante 72 horas
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 ANTicolinÉrgicos

EL BUTIL-ESCOPOLAMINA
Tratamiento del espasmo del musculo liso
(colico o dolores menstruales)
Los efectos secundarios es una limitación Para secar las secreciones respiratorias
importante excesivas
Son bien conocidos por producir una molesta Dosis:
sequedad de boca y ojos, estreñimiento, 10-20 mg, tres o cuatro veces al día.
dificultad para orinar y sedación. La dosis y la indicación correctas para evitar
una sobredosificación o infradosificación
graves.

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CORTICOSTEROIDES:
tienen un elevado indice terapeutico ,Se usa en combinacion con
otros antiemeticos

DEXAMETAZONA:

Su mecanismo de accion:
Nose comprende por completo pero al parecer se relaciona con
la inhibicion a las prostaglandinas en el encéfalo, desde un punto
de vista clínico disminuye de manera cuantitativa las nauseas y
vomitos

Farmacocinetica:
Su uso por corto tiempo, no conlleva efectos negativos, en
muchos estudios se observó que la dexametasona potencia las
propiedades antieméticas de los bloqueadores del receptor 5-
HT3.
la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis
oral. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al
cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona
inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa,
intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio inyectado.
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Efectos adversos:
inmunodepresión
necrosis aseptica de los huesos largos
cataratas
hiperglusemia
Cataratas
letargo
aumento de peso Psicosis
imsomnio
irritacion intestinal
ansiedad
cambios de humor
psicosis

Vías de administración:
oral
intravenosa
la dexametazona
se da por via oral para las nauseas y vomitos pero su
uso prolongado de los cortiesteroides es inadecuado
y causa morbilidad.

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 CANNABINOIDES
Un grupo de compuestos químicos que se encuentran de forma natural en la planta del cannabis
(Cannabis sativa) y en algunas otras plantas.

Potencia inferior a los ya mencionados

antieméticos

Se usan principalmente en vómitos por

quimioterapia

Elevada incidencia de efectos

secundarios

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 DRONABINOL
EFECTOS SECUNDARIOS:
pérdida de la memoria
ansiedad
confusión
somnolencia
dificultad para concentrarse
inestabilidad al caminar
sensación de estar fuera de su cuerpo
ánimo "exaltado" o elevado
alucinaciones (ver cosas o escuchar voces
que no existen),
depresión
Se usan para tratar la náusea y los vómitos dolores de cabeza,
ocasionados por la quimioterapia, por lo general se problemas de la vista,
toman de 1 a 3 horas antes de la quimioterapia y luego sensación de aturdimiento.
cada 2 a 4 horas después de la quimioterapia, para un
total de 4 a 6 dosis al día. La primera dosis de la
solución usualmente se toma con el estómago vacío al
menos 30 minutos antes de comer, pero las siguientes
dosis se pueden tomar con o sin alimentos.Descargado por celeste rivas (yazereth2005@gmail.com)

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 CANNABINOIDES
Riesgo de bajo peso al nacer: El consumo de cannabis durante el
embarazo se ha asociado con un mayor riesgo de que el bebé
nazca con bajo peso.

Problemas cognitivos y de desarrollo: El uso de cannabis durante

el embarazo se ha relacionado con posibles efectos en el
desarrollo cognitivo y del comportamiento del niño, como
dificultades de atención, memoria y aprendizaje.

Riesgo de parto prematuro: Se ha sugerido que el consumo de

cannabis durante el embarazo puede aumentar el riesgo de parto
prematuro.

Problemas respiratorios: La exposición prenatal al humo de

cannabis puede aumentar el riesgo de problemas respiratorios en
el recién nacido, como dificultades respiratorias y mayor riesgo de
infecciones respiratorias.
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Benzodiacepina
Actúan sobre el sistema nervioso central con efecto
tranquilizante, producen sedación, sueño, alivian la
ansiedad y los espasmos musculares y previenen las
convulsiones.
Sus principales efectos secundarios son sedación y amnesia
Uso frecuente como coadyuvante en el tratamiento de
vómitos por quimioterapia, radioterapia o cirugías.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS EFECTOS ADVERSOS DURANTE EL EMBARAZO.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas El feto y el neonato metabolizan las
Síndrome de apnea del sueño. benzodiacepinas muy lentamente, y en el
Insuficiencia respiratoria severa. organismo del recién nacido pueden
Insuficiencia hepática severa. permanecer concentraciones considerables
Drogodependencia y alcoholismo hasta dos semanas después del nacimiento
(excepto en el tratamiento de síndrome del "floppy infant"
reacciones agudas de abstinencia). exceso de sedación e incapacidad para mamar
Hipertensión ocular. alto riesgo de malformaciones congénitas
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GRACIAS POR SU
ATENCIÓN

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