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MECANISMOS DE RESISTENCIA

GRUPO DE MODIFICACIÓN MODIFICACIÓ MECANISM CREACIÓN DE


ANTIBIÓTICOS O N DEL SITIO OS DE UNA RUTA
INACTIVACIÓN BLANCO EXPULSIÓ ALTERNATIVA A
ENZIMÁTICA N LA INHIBIDA
BETALACTÁMICOS Producción de Mutaciones en - Mutacion Bombas de flujo
betalactamasas las PBPs es en las
porinas
- Bombas
de
eflujo/ex
pulsión
VANCOMICINA Inhibe la fase 1 Mutaciones en Bombas de Bombas de flujo
de la biosíntesis la D-ala. flujo
de
peptidoglucano

CICLOSERINA Genes La resistencia


codificantes para frente
arabinosil a estos cuatro
transferasas antibióticos es
consecuencia
principalmente de
una menor
captación del
Mutaciones en fármaco en el
la D-ala interior de la célula
sintetasa y bacteriana o de
D-ala racemasa una alteración de
los sitios diana.
ETIONAMIDA Bloquean la
ISONIAZIDA Isoniazida inhibe Mutaciones en síntesis del Bombas de flujo
la D-alasinetasa y ácido
monoaminooxidas D- ala micólico
a del plasma, racemasa
actúa sobre la
monoaminooxidas
a y diamino
oxidasa
bacteriana
ETAMBUTOL Genes Interfiere en Bombas de flujo
codificantes para la síntesis
arabinosiltransfer del
asas arabinogala
ctano en la
pared
celular.

BACITRACINA se une al Alteración de Mutaciones


transportador y citio Diana de las
bloquea su porinas
desfosforilación bombas de
expulsión

POLIMIXINAS Detergentes Disminución/au Disminución de la


catiónicos sencia de la interacción entre el
interacción antimicrobiano y el
entre el lípido A presente
antimicrobiano en LPS
y el lípido A
presente en el
LPS bacteriano
QUINOLONAS Mutaciones en Mutaciones
la DNA girasa y de las
en la porinas
topoisomerasa Bombas de
ll flujo
AMINOGLUCÓSIDOS Producción de Mutaciones en Bombas de
enzimas las proteínas expulsión
modificadoras, ribosomales o
como: en el ARNr 16s.
APHs, ACCs, y Metilación del
ANTs sitio de unión
de los
Modificación aminoglucósido
enzimática de los s al ribosoma.
grupos de amino
o hidroxilo de
estos antibióticos

MACRÓLIDOS Producción de Mutación en Mutación de


eritromicina 23s y proteínas las porinas
esterasa ribosomales L4 Bombas de
y L22 expulsión
La enzima
glicosiltransferasa
cataliza la
glucosilación de
eritromicina
y otros macrólidos
en la posición 2'
del azúcar
desosamina
usando
UDP-Glucosa
como donador de
glucosa

TETRACICLINAS Producción de Mutación en Alteración Catálisis de


TetX y 30s y 16s, y en la enzimas, requiere
monooxigenasas. modificación de permeabilid oxígeno y NADPH.
Ribosomas con ad de la
proteínas de membrana
elongación que Bombas de
impide unión de flujo.
TC.
CLINDAMICINA Producción de Metilación del Bombas de
Triol transferasas RNA ribosomal expulsión
en la subunidad activas
50S. dependiente
s de
hidrólisis de
ATP y los
metabolitos
se excretan
a través de
bilis y orina.
TRIMETOPRIM+STX Sobreproducción Alteraciones en Bombas de Codificación de
de dihidrofolato la expulsión plásmido factor R
reductasa. permeabilidad que codifica una
de membrana nueva dihidrofolato
reductasa que
resiste a la
inhibición.

NITROFURANTOÍNA Mantiene Actúa


habitualmente su inhibiendo
actividad en varios sistemas
bacterias enzimáticos
portadoras de bacterianos en
mecanismos de bacterias
resistencia que Gram-negativas
confieren y Gram-
multirresistencia a positivas.
otros antibióticos,
como cepas de
enterobacterias
que producen
beta-lactamasas
de espectro
extendido (BLEE),
serinacarbapene
masas (como
KPC),
metalobetalactam
asas clase B, o
cefalosporinasas
clase C (AmpC),
así como en
cepas de
Enterococcus
spp. resistentes a
ampicilina.

LINEZOLID Sustitución de Mutacion de la


aminoácidos en subunidad 23s
proteínas del ARNr
ribosomales L3 y
I4
CLORANFENICOL Producción de Se une de suele
enzimas modo reversible depender de
plasmídicas como al complejo la
el cloranfenicol y peptidil acetiltransfe
acetil transferasa transferasa de rasa
que cataliza la la subunidad codificada
acetilación del ribosómica 50s en plásmido
grupo 3-Hidroxi bloqueando la que inactiva
del cloranfenicol elongación el fármaco.
peptídica consecuenci
Inactivación a de la
enzimática por menor
acetilación permeabilid
ad y de la
inhibidor mutación
bacteriostático de ribosomal.
síntesis de
proteínas) tanto
en los
microorganismos
Grampositivos
como
Gramnegativos
está
mediada
principalmente
por una enzima
inactivadora
denominada
cloramfenicol
metiltransferasa.
Estas son dos
enzimas A y B
que funcionan
como
homotrímeros

modificación
enzimática de los
grupos de amino
o hidroxilo

RIFAMPICINA Aparece por Mutación en el Mutaciones


mutación bien gen de las
definida en el par cromosómico porinas
de bases 81 que codifica sub Bombas de
(codón 27) en la B de la ARNpol expulsión
zona central del
gen que codifica
la subunidad beta
de la ARN
polimerasa.
Impide la fijación
del antibiótico y
su efecto
consecuente

la glucosilación
de rifampicina
(en Ia posición
23) por Nocardia,
sin embargo la
enzima no ha sido
caracterizada.

METIONIDAZOL Eliminación de
compuestos
tóxicos, menor
captación del
antibiótico
TRIMETROPINA Alteración en la Bombas de
permeabilidad expulsión
de membrana
GRUPO DE ESPECTRO DE ACTIVIDAD / USO CLÍNICO
ANTIBIÓTICOS

BETALACTÁMICOS Cocos Gram positivos: Streptococcus (penicilina y cefalosporinas 1 y2a


gen), Staphylococcus (oxa, metilcilina, dicloxacilina); Espiroquetas:
Treponema pallidum (Penicilina G); Gram negativos: enterobacterias
como E. coli, Klebsiella (carbapenémicos); Infecciones nosocomiales
ocasionadas por Enterococos y variable contra Pseudomonas.
VANCOMICINA Activa frente a bacterias Gram -, infecciones por estafilococos,
streptococcus, Rhodococcus (enfermedad broncopulmonar, infecciones
oportunistas en pacientes inmunocompetentes.), Corynebacterium
jeikeium (Infecciones oportunistas, bacteria), Corynebacterium
urealyticum (infecciones del tracto urinario, incluida la pielonefritis, con
cálculos, bacteremia)
CICLOSERINA Antibiótico de amplio espectro utilizado como fármaco de segunda línea
ETIONAMIDA en el tratamiento de la tuberculosis activa pulmonar y extrapulmonar y
ISONIAZIDA en las infecciones del tracto urinario, microorganismos como
ETAMBUTOL enterobacter sp, Escherichia coli, mycobacterium avium,
mycobacterium bovis, mycobacterium kansasii etc.
ETIONAMIDA E Es bactericida frente a micobacterias que se replican activamente, se
ISONIAZIDA utiliza como tratamiento para la tuberculosis, como también para el VIH,
microorganismos susceptibles como Mycobacterium tuberculosis, M.
leprae etc.
ETAMBUTOL Está indicado en el tratamiento de tuberculosis pulmonar,
microorganismos susceptibles como mycobacterium tuberculosis, M.
bovis, M. Marinum. M. Kansasi. etc.
BACITRACINA Es tópica ( cremas, pomadas, pulverizaciones) para el tratamiento de
infecciones cutáneas causadas por bacterias
grampositivas(particularmente las causadas por Staphylococcus y
Streptococcus del grupo A).

POLIMIXINAS
Corto espectro: activo frente a bacilos gramnegativos seleccionados
carece de utilidad la actividad frente a grampositivos; amplio espectro:
Antibióticos de amplio espectro con actividad frente a bacterias
grampositivas y
gramnegativas, pejem.
Bacillus anthracis causante de carbunco cutáneo,
gastrointestinal por inhalación, Erysipelothrix rhusionphanthiae
causante de erisipeloide; espectro extendido: Antibióticos de amplio
espectro con mejora en la actividad frente a gram positivas, sobre todos
estreptococos y enterococos, actividad frente a bacilos gramnegativos

QUINOLONAS Corto Espectro Activo frente a bacilos gramnegativos seleccionados


carece de utilidad la actividad frente a grampositivos
Amplio Espectro Antibióticos de amplio espectro con actividad frente a
bacterias grampositivas y gramnegativas, p.ej., Bacillus anthracis
causante de carbunco cutáneo, gastrointestinal por inhalación,
Erysipelothrix rhusionphanthiae causante de erisipeloide.
Espectro Extendido Antibióticos de amplio espectro con mejora en la
actividad frente a gram positivas, sobre todos estreptococos y
enterococos, actividad frente a bacilos gramnegativos.
AMINOGLUCÓSID Son bactericidas por su capacidad para unirse irreversiblemente a los
OS ribosomas, se utilizan para tratar infecciones graves causadas por
bacilos
gram negativos (p.ej. enterobacterias, pseudomonas, Acinetobacter) y
algunos microorganismos gram positivos, Francisella tularensis,
causante de tularemia, ulceroglandular, oculoglandular o neumónica,
aeromonas
causantes de infecciones de heridas y gastroenteritis, etc

MACRÓLIDOS Antibióticos de amplio espectro: Activos frente a bacterias


ERITROMICINA grampositivas y algunas gram negativas, Neisseria, Mycoplasma,
AZITROMICINA Chlamydia, causante de infecciones genitales, Chlamydophila,
CLARITROMICINA Treponema y Rickettsia, causante de tifo, Legionella, causante de
ROXITROMICINA enfermedad de los legionarios (neumonía), fiebre Pontiac
TETRACICLINAS Antibiótico de amplio espectro: efectivos contra una amplia gama de
bacterias grampositivas y gram negativas. Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia
trachomatis
Mycoplasma pneumoniae. También pueden ser efectivas contra
algunas bacterias anaerobias y protozoos, como Entamoeba histolytica
y Plasmodium falciparum (causante de la malaria).
CLINDAMICINA Actividad de amplio espectro frente a cocos gram positivos aerobios y
anaerobios, como actinomyces causante actinomicosis cervicofacial,
torácica, abdominal, pélvica, bacillus anthracis causante de carbunco
cutáneo, gastrointestinal por inhalación.
TRIMETOPRIM+ST Interfiere con el metabolismo del ácido fólico al inhibir la dihidrofolato
X reductasa, con lo que se previene la conversión de dihidrofolato a
tetrahidrofolato. Esta inhibición bloquea la formación de timidina,
algunas purinas, metionina y glicina. La trimetoprima se combina
comúnmente con el sulfametoxazol para producir una combinación
sinérgica activa en dos etapas en la síntesis del ácido fólico.
NITROFURANTOÍN Su espectro de actividad se limita principalmente a bacterias
A grampositivas y gramnegativas que causan infecciones del tracto
urinario, como Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Staphylococcus
saprophyticus y Klebsiella pneumoniae.
LINEZOLID Frente a Gram + es bacteriostático. Su uso clínico: Neumonía
nosocomial, infecciones complicadas en la piel y tejidos blandos. Lienzo
los también puede tener actividad contra algunas bacterias gram
negativas, como Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis, pero
su espectro de actividad se limita principalmente a bacterias
grampositivas.
CLORANFENICOL Amplio espectro de actividad que incluye microorganismos
gramnegativos, grampositivos, espiroquetas, rickettsias, clamidias y
micoplasmas. Destaca la actividad frente a Salmonella spp.
Los tres microorganismos que más a menudo causan meningitis en el
niño(H, influenzae, S pneumoniae y N. Meningitidis) son sensibles al
cloranfenicol . Este es uno de los antimicrobianos más activos frente a
anaerobios, incluyendo B. Fragilis
RIFAMPICINA Bactericida para Mycobacterium tuberculosis, y es muy activa frente a
cocos grampositivos aerobios, incluidos estafilococos y estreptococos,
anaplasma phagocytophilum causante de anaplasmosis, Rhodococcus
equi causante de enfermedad broncopulmonar

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