TEMA 29: ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS

ESTRÓGENOS
Fármaco Mec. Acción Farmacocinética Act farmacológica Terapéutica RAM
Naturales: Tienen Buena Efecto feminizante: Terapia hormonal Dependen de
Estrona receptor absorción -Desarrollo caract. sustitutiva (THS) dosis, duración,
17β-estradiol nuclear (ER) VO, sexual postmenopausia: edad, asociación a
Estriol que cuando transdérmica y -Regulación ciclo -Con útero intacto: progest y factores
Sintéticos: llega el vaginal -↑crecimiento Estrog+progest de riesgo.
Etinilestradiol estrógeno Efecto primer musculo uterino y -Sin útero:
Tibolona libera el paso marcado endometrio Estradiol General: nauseas,
Otros: represor y se Estroge conjug, vómitos, retención
Sulfato sódico une al VO: efecto Efecto metabólico: tibolona líquidos, tensión
de estrona activador y prolongado -↑ sensibilidad -Vulvovaginitis mamaria, cefalea,
Ginisteína dimeriza (Erα y insulina atrófica: Estradiol, sangrado, litiasis
Erβ) -↑TG, ↑HDL, ↓LDL estriol biliar
-↑Síntesis prot -Prevención
También -Inhibe resorción osteoporosis: CV: HTA,
produce ósea Estradiol tromboembolismo
efectos no -Control crecimiento Estrog+progesta venoso, ictus
genómicos (cierre epífisis) isquémico,
acoplados a Trastornos cardiopatía
proteínas G Efectos CV: relacionados con isquémica
[GPRE1] -Vasos: déficit estrógenos
(membrana→ mantenimiento (hipogonadismo, Riesgo cáncer:
+ rápidos) función endotelial pubertad retrasada, mama,
-Coagulación Síndrome de endometrio
Combinación sanguínea: síntesis Turner): (pacientes con
efectos fact coag Estradiol monoterapia) y
genómicos y -HTA: SRAA: Etinilestra+progest ovario
efectos aumenta el
rápidos no angiotensinógeno, la Anticonceptivos:
genómicos angio II y Estradiol
aldosterona Etinilestra+progesta

Irregularidad ciclo
menstrual:
Estrog+progestag
¡OJO! La estrona puede transformarse en estradiol, que mediante la 5-α-reductasa se transforma en
estriol. Además, el estradiol se puede obtener a partir de la testosterona por la aromatasa.
ANTIESTRÓGENOS
Fármaco Mec. acción Farmacocinética Terapéutica RAM
1) Análogos y antagonistas de GnRH
Análogos: Se administran de -Cáncer de mama
Buserelina forma continuada y -Pubertad precoz
Goserelina por ello -Endometriosis
Triptorelina desensibilizan al -Miomas uterinos
receptor -Disminución grosor
endometrio
-Reproducción
asistida
Antagonistas: Bloquean al Reproducción
Cetrorelix receptor por lo asistida
Ganirelix tanto bloquean el
eje
2) Antagonistas estrogénicos
Moduladores selectivos del receptor (SERM)
Clomifeno Antagonista del ER Buena absorción Infertilidad femenina Sofocos, cefaleas,
en hipotálamo y por vía oral (favorece la hemorragias,
adenohipófisis. liberación de GnRH, hiperestimulación
Agonista parcial en Metabolismo FSH y LH) ovárica
ovario. hepático
Tamoxifeno Antagonista del ER Requieren Cáncer de mama Sofocos, cataratas,
en mama. Agonista días/semanas para dependiente de tromboembolia,
del ER en hueso y alcanzar estrógenos riesgo de cáncer de
endometrio. concentraciones en endometrio,
terapéuticas. hipercalemia.
Raloxifeno Agonistas del ER en Osteoporosis Riesgo de trombosis
Bazedoxifeno hueso y postmenopáusica. venosa profunda y
cardiovascular. embolia pulmonar.
Antagonista en
mama y endometrio
Agonistas puros
Fulvestrant Antagonista del ER Cáncer de mama Sofocos, riesgo de
dependiente de osteoporosis
estrógenos
(resistentes al tto
con tamoxifeno)
3) Inhibidores de la aromatasa
Esteorides Inhiben la Cáncer de mama Supresión de
(irreversible): aromatasa de dependiente de actividad
Exemestano manera que no estrógenos estrogénica
Fomestano pueden sintetizarse (osteoporosis)
No esteorides estrógenos a partir Atralgia
(reversible): de andrógenos Hipercolesterolemia
Anastrozol (↑LDL)
Letrozol
PROGESTÁGENOS
Fármaco Mec. Acción Farmacocinética Act. Terapéutica RAM
farmacológica
Natural: (*) VO, tópica o IM
Progesterona Gran efecto de
primer paso
Sintéticos:
Derivados progest: (*)Actúan Sist. Reproductor: -Anticoncepción -Hirsustismo
Medroxiprogesterona sobre -Favorece -Terapia -Acné
Ciproterona receptores ovulación, hormonal -Aumento peso
Megestrol específicos fertilidad e sustitutiva -Disminución vol y
Nomegestrol (PR) y se implantación -Infertilidad tº sangrado:
Relacionados con activan y -Se opone al (reproducción amenorrea
testosterona: mueven al efecto asistida) -disminución
1ª generación: núcleo proliferativo de -Endometriosis líbido
Nortisterona modificando la estrógenos de -Cáncer de -depresión
2ª generación: expresión endometrio endometrio -
Levonorgestrel génica -Interviene en tromboembolismo
3ª generación: También desarrollo
Desogestel tienen mamario
Gestodeno, receptores a
Norgestimato nivel de Dosis altas:
4ª generación: membrana Inhiben liber.
Dienogest GnRH y LH (inhibe
Relacionados con Combinación ovulac.)
espironolactona: efectos
Dospirenona genómicos y Otros efectos:
rápidos no -↑peso
genómicos -↑resistencia
insulina
-Vasoconstricción
-potencia efecto
procoagulante
-Aumento Tª
-Efecto
antitumoral

¡¡OJO!!: Progestágenos relacionados con la testosterona 1ª y 2ª generación efecto androgénico. 3ª generación

disminuye y 4ª efecto antiandrogénico Los relacionados con la espironolactona tienen efectos antiandrogénicos y
antimineralcorticoide

ANTIPROGESTÁGENOS
Fármaco Acción farmacologica Terapéutica RAM
1) Modulador selectivo del receptor de progesterona
Ulipristal Inhibe o retrasa la Anticonceptivo urgencia Nauseas
ovulación, altera el Mioma uterino Cefalea
endometrio de manera Dolor abdominal
que dificulta la Dismenorrea
implantación Hemorragia abundante
Problemas hepáticos
2) Antagonista del receptor de progesterona
Mifespristona Degenera el endometrio Inducción al aborto en el Dolor abdominal
desprendiendo el saco primer trimestre Hemorragias abundantes
gestacional. Además, Administrado + Infecciones y shock
produce una dilatación misoprostol → induce
cervical contracciones uterinas