Hormonas

sexuales
Ignacio Martín Chouhy
Emilia Cortes
Santiago Frangi
Dra. Victoria Peisker
1° cátedra de Farmacología
Facultad de medicina - UBA
 Farmacología de hormonas sexuales

01 Introducción 02 Anticoncepción 03 IVE

Interrupción
voluntaria del
embarazo

serms Inhibidores de TerApia de

04 Moduladores 05 la aromatasa 06 reemplazo
selectivos de
receptores
estrogénicos
 01
introducción
¿Por qué es importante
saber sobre la
farmacología de las
hormonas sexuales?
Múltiples usos
 uso de métodos anticonceptivos

72% 80%

74% 76%

Mujeres entre 15 y 49 años

 Ciclo normal
LH
FSH

Eg

Pg Ovulación
 Mecanismo de acción

E2

E2

HSP ER HSP E2: Estrógeno

ER: Receptor de
estrógeno
E2
ER HSP: Proteína de
HSP choque térmico
CoA: CoActivador
HSP CoR CoR: CoRepresor
CoA E2 E2
ER ER
Efecto biológico
 Efectos fisiológicos
¿De que dependen?

Edad Momento del Etapa Concentración

ciclo gestacional
 Efectos fisiológicos

Estimulan el Promueven la Desarrollo Regulan el

desarrollo redistribución de genitales crecimiento
mamario del tejido internos y longitudinal
adiposo externos
 Efectos fisiológicos

Promueve la Aumenta la Aumenta

proliferación secreción de moco sensibilidad oxitocina
endometrial y se vuelve filante y contracciones
uterinas
 Efectos fisiológicos

LDL

Anabolismo y Promueven Aumentan el Mejora la

mineralización vasodilatación colesterol HDL y sensibilidad a
ósea disminuyen el LDL la insulina
 Efectos fisiológicos Progesterona

La secreción se
Disminuye amplitud Estimula la Eleva la
vuelve espesa y frecuencia de actividad temperatura
y viscosa contracciones mitótica en corporal
uterinas la mama
 ¿que pasa a dosis suprafisiologicas?

Intolerancia Aumento de Mayor síntesis Aumento de

a la glucosa triglicerídeos de factores de proteínas
coagulación transportadoras
 Estrógenos

Naturales Sintéticos

Esteroides
Estradiol

Valerato Etinilestradiol
Cipionato Mestranol
Enantato
Hemisuccinato No esteroides

Estrona Dietilestilbestrol
Dienestrol

Estriol
 Gestágenos

Progesterona Testosterona Espironolactona

17-OH 19-Nor Estranos Gonanos Drospirenona

Progesterona Progesterona

Acetato AC. Nomegestrol Linesterol Gestodeno

Medroxiprogesterona (Nomac) Ac. Desogestrel
Ac. Ciproterona Nestorona Noretisterona Norgestimato
Ac.clormadinona (NES) (NETA) Levonorgestrel
Megestrol Trimegestona
(TMG)

Dienogest
 Acciones
Sobre receptores de hormonas esteroideas

Androgenos Progesterona Estrogenos

Mineralocorticoides Glucocorticoides
 Generaciones

1° 2° 3° 4°
Medroxiprogesterona Levonorgestrel Norgestimato Drospirenona
Noretisterona Ciproterona Gestodeno Dienogest
Desogestrel Nomegestrol
Trimegestona
Nestorona
 Algunas particularidades
Antiandorgenicos
Ciproterona, Drospirenona, Dienogest

Drospirenona

Efecto antiandrogénico y antimineralocorticoide

Levonorgestrel

Gestágeno muy potente con leve acción androgénica

 02
anticoncepción
¿QUÉ MÉTODOS ANTICONCEPTIVOS CONOCEN?

NO HORMONALES hORMONALES
 Anticonceptivos hormonales

sarcs larcs
anticonceptivos reversibles anticonceptivos reversibles
de acción corta de acción prolongada
 hORMONALES

combinados Progestágenos
Estrógenos
&
progestágenos
 hORMONALES

combinados Progestágenos
Estrógenos
&
progestágenos
 ¿QUÉ combinaciones SE USAN?
eSTRóGENOS pROGESTágeNOS
Drospirenona
Etinil estradiol
Dienogest
Valerato de estradiol
Nomegestrol
Levonorgestrel
Norgestel
Desorgestel
Acetato de ciproterona
 Métodos hormonales Combinados

Anticonceptivos Inyección Anillo vaginal Parche

orales (ACO) transdermico
Mensual
Monofásicos
Trifásicos
Cuatrifásicos
 ¿CÓMO FUNCIONAN?

Tubo endometrio óvarico Eje hipotálamo

vaginal hipofisario
 ¿CÓMO FUNCIONAN?

Atrofia glandular
eSTRóGENOS pROGESTágeNOS
FSH LH
Engrosamiento
moco cervical

Motilidad trompas

Ovulación
Desarrollo
folicular
 eSTRóGENOS

● Estabilizan el endometrio
● permiten tener sangrado en los
descansos
 ¿CÓMO FUNCIONAN?

LH LH

FSH FSH

Eg Eg

Pg Ovulación Pg Ovulación
 ¿CÓMO FUNCIONAN?
Tubo endometrio óvarico Eje hipotálamo
vaginal hipofisario

Atrofia glandular
Ovulación FSH
Engrosamiento
moco cervical Desarrollo LH
folicular
Motilidad trompas
 Métodos hormonales Combinados

Anticonceptivos Inyección Anillo vaginal Parche

orales (ACO) transdermico
Mensual
Monofásicos
Trifásicos
Cuatrifásicos
Anticonceptivos orales combinados

D SHBG* y Albúmina

M Conjugación con ácido Glucurónido

Circulación enterohepática

E Biliar y urinaria
*globulina fijadora de hormonas sexuales
 Anticonceptivos orales combinados

´¨

21 días de
droga activa [ [ 7 días de
placebo
 Anticonceptivos orales combinados

Tomar la olvidada lo Método de <4hs última toma:

antes posible barrera x7 días repetirla

Tomar última olvidada

lo antes posible

2o+ Sumar método de

barrera x7 días
 Efectos no contraceptivos
¡Son anticonceptivos muy efectivos!
Ca de endometrio, ovario y colon
Enfermedad pélvica inflamatoria
Quistes ováricos
Anemia por deficiencia de hierro
Protegen
contra
Dolores menstruales
Problemas del sangrado
Dolor de ovulación
Vello excesivo
Síntomas del Sdme. de ovario poliquístico
Síntomas de endometriosis
 Efectos adversos
Frecuentes

cefaleas nauseas acné Alteraciones

de peso
Poco frecuentes
tensión Tep tvp* Cambios en el
arterial *Tromboembolismo de pulmón perfil lipídico
- Trombosis venosa profunda
 contraindicaciones
absolutas

Lactancia Embarazo y tabaquismo acv Cáncer de

Exclusiva <6 postparto Personas >35 años, Actual o mama
semanas <6 semanas >15 cigarrillos/día antecedente Actual
 contraindicaciones
absolutas

Hipertensión migraña Hepatitis Diabetes

Trombosis venosa
arterial Con aura Cirrosis
profunda o >20 años de
Mayor a 160/100 Tumor hepatico evolución o
tromboembolismo
con daño de
pulmonar órgano
Episodio agudo blanco
o antecedente
 contraindicaciones
relativas

Lactancia postparto tabaquismo Cáncer de

Exclusiva
<21 días Personas >35 años, mama
<15 cigarrillos/día
Antecedente
 contraindicaciones
relativas

Hipertensión migraña Diabetes

arterial Sin aura <20 años de
< 160/100 evolución
 Métodos hormonales Combinados

Anticonceptivos Inyección Anillo vaginal Parche

orales (ACO) transdermico
Mensual
Monofásicos
Trifásicos
Cuatrifásicos
 anticonceptivos hormonales combinados de
aplicación inyectable (ACI)

Misma fecha todos Luego de suspender la Evitar en personas con

los meses aplicación, la fertilidad se
movilidad reducida
+-3días recupera de inmediato.
 Métodos hormonales Combinados

Anticonceptivos Inyección Anillo vaginal Parche

orales (ACO) transdermico
Mensual
Monofásicos
Trifásicos
Cuatrifásicos
 Anillo vaginal
Por 21 días

A Absorción por vía tópica

evita CEH*

Su liberación evita
fluctuaciones diarias

*circulación enterohepática
 Métodos hormonales Combinados

Anticonceptivos Inyección Anillo vaginal Parche

orales (ACO) transdermico
Mensual
Monofásicos
Trifásicos
Cuatrifásicos
 hORMONALES

combinados Progestágenos
Estrógenos
&
progestágenos
Progestágenos
 Métodos hormonales de progestágenos

Orales Inyección DISPOSITIVO Implante

intramuscular INTRAUTERINO subcutaneo
Minipildora trimestral CON
Anticoncepción libre LEVONORGESTREL
de Estrógenos (DIU-LNG)
Anticoncepción
hormonal de
emergencia
 Via oral

Anticoncepción
Desogestrel Drospirenona
Minipildora hormonal de
0,75 mg 4mg
emergencia
Mini pildora
Levonorgestrel
0,03mg

¡NO ES ANOVULATORIO!
 Desogestrel 0,75 mg
1er método anticonceptivo libre de
estrógenos
Utilizado en:

Lactancia Endometriosis
 Desogestrel 0,75mg

ANOVULACIÓN Y MARGEN DE ALTERACIONES

ESPESAMIENTO DEL MOCO SEGURIDAD DE EN EL
CERVICAL 12HS SANGRADO
 Drospirenona 4mg

eficacia
comparable con 24hs de Mejor perfil de
los aco seguridad sangrado
 Beneficios extra contraceptivos

Efecto Efecto
antimineralocorticoide antiandrogénico

Aumenta la excreción Mejoría sobre:

de sodio y agua Acné
Seborrea
hirsutismo
Anticoncepción
hormonal de
emergencia
Levonorgestrel a altas dosis 1 comprimido de 1,5 mg
(1,5 mg)
2 comprimidos de 0,75 mg
cada uno
 No es abortivo!
Es anovulatorio

Endometrio disociado Motilidad trompas Engrosamiento

moco cervical
 Tener en cuenta

Ventana de Antes de
las 12hs 95%
eficacia

49-72hs 58%
 parenterales

Inyección Implante
intramuscular Diu-lng subdermico
trimestral
 Inyección intramuscular
trimestral
Acetato de Medroxiprogesterona de
Depósito (AMPD) 150 mg

Cada 3 meses fecha Anovulación

calendario
Ventana de aplicación:
2 semanas
 Efectos secundarios

Alteraciones en Disminución
el sangrado reversible de la
densidad ósea
 IMPLANTE SUBDéRMICO
Etonorgestrel 68mg

Alta efectividad
Anovulación +
Duración de
No depende de la espesamiento del
acción: 3 años
persona usuaria moco cervical

No requiere control
 Aplicación del implante

Profesional En la cara interna de Anestesiar el lugar

entrenado la parte superior del de inyección
brazo no dominante
 Efectos secundarios

Alteración del Variaciones en el Cefaleas

sangrado peso
 DISPOSITIVO INTRAUTERINO CON LEVONORGESTREL
(DIU-LNG)
Levonorgestrel de
liberación lenta

Alta efectividad

No depende de la Duración de
persona usuaria acción: 5 años

No requiere control
 DIU-LNG

Atrofia endometrial
+
Cambios en el
moco cervical
Beneficios extra contraceptivos

Tratamiento de Mejor perfil de

endometriosis sangrado
 03
Ive
Interrupción
voluntaria del
embarazo
 ¿Qué métodos existen?

No farmacológicos Farmacológicos
AMEU (Aspiración Mifepristona
manual endouterina)
Misoprostol
Legrado
Misoprostol Mifepristona
Prostaglandina E1 Progesterona

Sensibilidad a las
contracciones del prostaglandinas
músculo liso del útero
maduración cervical

tono uterino
 AntiestrÓgenos

SERM AntiestrÓgenos Inhibidores de la

puros aromatasa
Tamoxifeno Clomifeno Exemestano
Raloxifeno Fulvestrant Anastrozol
Letrozol
 04
Moduladores
selectivos de los
receptores
estrogénicos
SERM
 MEcanismo de acción
Tx Tx
Tx: Tamoxifeno
ER: Receptor de
estrógeno
CoA: Co Activadores
CoR: Co Represores
ER ER

CoR CoA

CoR CoA
ER ER

Antagonismo Agonismo
ACCIÓN Tamoxifeno Raloxifeno

Proliferación Proliferación

Proliferación

Resorción Resorción

LDL LDL

No promueven la ovulación

Riesgo Riesgo
Sobre cancer de mama

Estrogeno

Tamoxifeno

Estrogeno
 Antiestrógenos

Antagonistas en
todos los tejidos
ACCIÓN Clomifeno Fulvestrant

Proliferación

Promueve ovulación
 Estimulación de la ovulación

CLOMIFENO
Estrógeno
Estrógeno
 Efectos adversos
Derivados de la privación de estrógeno

Derivados de acciones estrogénicas

Carcinogenos
Tamoxifeno Mayor riesgo

Entonces…
● Control con ecografía
transvaginal

● 5 años de uso
 05
Inhibidores de la
aromatasa
 Colesterol

CYP11A1

17ɑ-hidroxilasa Pregnenolona 3𝛃- deshidrogenasa

Hidroxipregnenolona Progesterona

Androstenediona Aromatasa Estrona

Desmolasa

3𝛃- deshidrogenasa

Dehidroepiandrosterona Testosterona Aromatasa Estradiol

 Mecanismo de acción
Androstenediona Aromatasa Estrona

Testosterona Aromatasa Estradiol

Estrogeno
 clasificación

1° Generacion 2° Generacion 3° Generacion

Esteroideos Formestano Exemestano
No esteroideos Aminoglutetimida Anastrozol
Letrozol

Esteroideos Inhibicion irreversible

No esteroideos Inhibicion reversible

 06
Terapia de
reemplazo
hormonal
 Indicaciones

Síntomas Prevención Sintomas Menopausia precoz

vasomotores pérdida de masa genitourinarios (antes de los 40)
(sofocos ósea (infecciones,
moderados a incontinencia,
severos) sequedad
vaginal)
 estrategias

estrógeno Estrógeno y
progesterona
Pacientes sin útero En forma cíclica
o continua
 estrógenos Estrógenos y
17 b estradiol progesterona
Valerato de estradiol

Cáncer de
endometrio Disminuye el riesgo de
cáncer de endometrio
 Vías de administración

Oral
Vaginal
(Tibolona, estrógenos Percutánea
(óvulos con
y progesterona) (estrógenos)
promestieno)
Tratamiento de síntomas

Síntomas genitourinarios

Óvulos con
promestieno
 Tratamiento de sintomas
Síntomas vasomotores
(sofocos que afectan la calidad de vida)

Evalúo riesgo

Cancer de mama Cardiovascular Edad

 Tratamiento de síntomas
RIESGO
LEVE MODERADO GRAVE

Tratamiento NO
hormonal

Medidas higiénico
Tibolona Gel de estrógenos dietéticas; antidepresivos
+
Progesterona si necesita
 Ventana de oportunidad

50 60
años años

Aumenta el
Tratamiento en inicios
de la menopausia
riesgo
cardiovascular

disminuye el
riesgo
cardiovascular
 tibolona

Esteroide sinteticos

3α- and 3β-OH ∆4 tibolone

tibolona isome

Receptores
Receptores
androgénicos y
estrogenicos
de
progestágenos
 tibolona

Mejora síntomas Mejora la líbido y Prevención

vasomotores y el bienestar pérdida de masa
genitourinarios general ósea
 Contraindicaciones absolutas

Sospecha o Antecedente de Enfermedad

confirmación de cáncer tromboembólica
(ACV,TVP,IAM)

Enfermedad hepática activa Hemorragia gential de origen

o crónica grave desconocido (sospecho cáncer)
 Contraindicaciones relativas

Hipertensión Hiperlipidemia
arterial severa

Hiperplasia
Litiasis Diabetes endometrial
biliar Mellitus previa
Hormonización en
personas trans y
no binarias
 Hormonización con estrógenos
y antiandrógenos
Estradiol Antiandrógenos
Acetato de ciproterona

Espironolactona

Monitoreo

K+

+ de 40 años
 Hormonización con estrógenos
y antiandrógenos
Efectos esperables

piel - deseo sexual

suave +
grasa -
crecimiento
+ mamario
redistribución
masa erecciones
corporal
- producción semen
volumen testicular
masa -
muscular - vello
corporal
Muchas
gracias
nachouhy@gmail.com
emiliacortesec@gmail.com
santifrangi@hotmail.com
victoriapeisker@gmail.com
● Goodman&Gilman, “Las bases farmacológicas de la terapéutica”, por
Brunton, Laurence L., Hilal-Dandan, Randa and Knollmann, Björn C., Ed. 13.,
2019.
● Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic. , Editorial Masson-Salvat
Medicina 4° o 5° edición – 2001.
● Guyton, A.C.& Hall, J.E. (1996). "Tratado de Fisiología médica". 9ª Edición.
Interamericana-McGraw-Hill. Madrid.
● Tresguerres, J.A.F. (1993). "Fisiología humana". Interamericana-McGraw-hill.
Madrid.
● Ministerio de Salud. “Atención de la salud integral de personas trans,
travestis y no binarias; Guía para equipos de salud.”-Argentina (2020)
● Ministerio de Salud. “Métodos anticonceptivos: Guía práctica para
profesionales de la salud” -Argentina (2019)
● Consenso FASGO “ANTICONCEPCIÓN LIBRE DE ESTRÓGENOS”, 2021
● A “Window of Opportunity:” The Reduction of Coronary Heart Disease and
Total Mortality with Menopausal Therapies is Age and Time Dependent, 2010
● Climaterio y Menopausia. Federacion Lationamericana de Sociedades de
Obstetricia y Ginecología (FLASOG ) (2016)