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{REPASO LAB FARMA 1ER EXAMEN}

PRÁCTICA 1- Posología:
La Farmacología es el estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen,
propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos,
mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación, eliminación y usos con
fines terapéuticos.
Posología: es la parte de la Farmacología que se encarga del cálculo de las dosis que deben
administrase a un ser vivo para lograr un efecto fisiológico determinado.
Dosis: es la cantidad de fármaco que se administra a un ser vivo para lograr ese efecto
fisiológico deseado.
La Farmacia es la división de la Farmacología encargada de la preparación de las formas
farmacéuticas, las cuales deben apegarse a las normas oficiales, de tal manera que sean
aceptables para los pacientes y con una dosis exacta.
a) Unidades de masa:

1g = 1000mg por lo tanto 1mg = 0.001g o 1 x 10-3g

1 mg = 1000µg por lo tanto 1µg = 0.001mg o 1 x 10-3mg

1 g = 1’000,0000µg por lo tanto 1µg = 0.000001g o 1 x 10-6g

b) Unidades de volumen:

1litro = 1 dm3 = 1000 cm3


1ml = 1cm3
1litro = 1000 ml = 1000 cm3
1 m3 = 1000 lt.

c) Unidades de concentración:
- Mediante el peso del soluto por unidad de volumen de la solución (gr. de soluto/ml de
disolvente). El porcentaje indica el número de gramos de soluto que se
disuelven en 100 ml de solvente.
- En forma porcentual de un líquido que se disuelve en otro solvente líquido (ml/ml): El
porcentaje indica el número de mililitros de líquido que se disuelven en el disolvente, y
éste último entonces se agrega hasta completar 100 ml de solución.
- Cuando la cantidad de soluto es muy pequeña respecto al volumen de disolvente, la
solución puede expresarse en forma de una proporción.

En esta parte lo más importante es que recuerden como hacer los cálculos (casi siempre se
resuelven con reglas de 3), seguramente vendrán ejercicios parecidos a los de su práctica
en el examen.
PRÁCTICA 2- Absorción y Distribución de los Fármacos:
Farmacocinética: Estudia la absorción, la distribución, la biotransformación y la eliminación
de las drogas. Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.
Latencia: tiempo que transcurre desde el momento en que se administra el fármaco hasta
cuando comienza a surtir su efecto fisiológico.
Hipnosis: tiempo que dura el efecto fisiológico del fármaco.
Absorción: puede definirse como el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde
su sitio de administración. Los factores que inlfuyen en la absorción son: tamaño o peso
molecular, solubilidad en lípidos, concentración en el sitio de absorción, grado de
ionización, solubilidad en el medio de administración, superficie de absorción.
Distribución: repartición de los fármacos en los diversos tejidos del organismo después de
que llegan a la circulación general. Los factores que influyen en la distribución son: unión a
proteínas plasmáticas, fijación a tejidos y acumulación en líquidos corporales o barreras
fisiológicas (hematoencefálica, placentaria).

Vía de administración Ventajas Desventajas


E Oral Es la más cómoda y Requiere
N económica y permite la colaboración del
T autoadministración. paciente, no evita el
E metablismo del
R primer paso.
A Sublingual Entra directo a la vena Puede convertirse
L cava superior evitando en admin. oral si el
E degradación del hígado. paciente se traga el
S fármaco.
Rectal Útil para supositorios, Incómoda para el
pacientes pediátricos y paciente.
geriátricos.
P Intravenosa Permite esquivar la Es imposible revertir
A absorción y es útil en efectos.
R urgencias extremas.
E Intraarterial Para limitar el efecto a Es muy difícil de
N un tejido. aplicar.
T Subcutánea Adecuada para No es útil para
E suspensiones grandes volúmenes.
R insolubles.
A Intramuscular Permite aplicación de Puede causar
L sustancias irritantes y embolismos y
E mayores volúmenes. trombos.
S Intrarraquídea Efectos rápidos en Muy difícil
meningitis. aplicación.
Intraperitoneal Útil para Puede causar
experimentación con adherencias en
ratas. peritoneo.
Inhalada Gran superficie de Díficl controlar la
absorción. dosis.

Práctica 3- Biodisponibilidad de los Fármacos:


Farmacometría: Estudia la relación que existe entre la dosis administrada de un fármaco y
la magnitud del resultado obtenido.
-Biodisponibilidad: se define como la fracción de fármaco administrado que llega en forma
activa y sin metabolizar a la circulación sistémica después de su administración por
cualquier vía, Mismo principio activo, dosificación y via de admin. Está determinada por
los factores farmacocinéticos que son el tiempo, velocidad, la concentración máxima y el
área bajo la curva.
-Bioequivalencia: dos sustancias farmacéuticamente equivalentes se consideran
bioequivalentes si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del ingrediente activo en
ambos no difiere en mayor grado en las situaciones idóneas de prueba.
Hay 3 tipos:
-Química: implica que dos productos farmacológicos contienen la misma cantidad
del mismo compuesto activo y cumplen con los requisitos oficiales vigentes; sin
embargo, pueden diferir en su contenido en ingredientes inactivos.
-Farmacocinética: Significa que dichos productos farmacológicos dan lugar a
concentraciones equivalentes del fármaco en plasma y tejidos cuando se
administran a un mismo paciente empleando las mismas dosificaciones. O sea
poseen la misma absorción, distribución, biotransformación y excreción.
-Terapéutica: indica que dichos productos provocan los mismos efectos terapéuticos
y adversos cuando se administran a un mismo paciente empleando la misma
dosificación.
-Principio activo: sustancia responsable de los efectos farmacológicos de un FARMACO
-Excipiente: Sustancia inactiva (no tiene efecto farmacológico) usada para incorporar el
principio activo. Se añade a los principios activos para servirles de vehículo, posibilitar su
preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las
propiedades físico-químicas del medicamento y su biodisponibilidad.

Fármaco de patente Genérico intercambiable Similar


Resultade un proceso de Han pasado pruebas para No han pasado por ninguna
investigación. demostrar que son prueba de
intercambiables con el intercambiabilidad.
innovador (patente).
Es fabricado de manera Fabricado por cualquier La forma de preparación o
exclusiva por el laboratorio laboratorio. los aditivos que se usen en
farmacéutico que lo su elaboración pueden
desarrolló.
hacer variar su
biodisponibilidad.
Teien el nombre de la Tiene el nombre de la Nombre comercial.
sustancia activa y marca sustancia activa y el
comercial. símbolo GI.

La presentación de medicamentos que se absorbe más rápidamente es la efervescente.

Ácido acetil salicílico:


Mecanismo de acción:
-Bloquea la producción periférica de prostaglandinas, especialmente las E1, E2;
responsables del dolor y los tromboxanos Tx, al inhibir la enzima ciclooxigenasa.
-La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de
prostaglandinas en respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal
normal, así como para la integridad de la mucosa gástrica y la homeostasis.
-La COX-2 se expresa en cerebro, riñones, órganos reproductores y algunos tumores.
-La aspirina a bajas dosis se comporta como un inhibidor selectivo de la COX-1 y a elevadas
dosis como inhibidor no selectivo de la COX.
-Reanuda la permeabilidad capilar modificada por la histamina y la serotonina, bloquea el
efecto agregante plaquetario de los tromboxanos A2 y estimula la vasodilatación por la
liberación de óxido nítrico.

Usos terapéuticos:
- Acción Analgésica: Bloquea la transmisión del estímulo doloroso al inhibir la producción
de prostaglandinas. Dosis 500mg.
- Acción Antiinflamatoria: Inhibe la acción de las prostaglandinas, reduciendo así la
respuesta de las células al estímulo inflamatorio. Disminuye la sensibilidad de los receptores
nerviosos del dolor, inhibe la estimulación de las células inflamatorias y la producción de
interleucina-1, un potente inductor de la inflamación.
- Acción Antipirética: Regula el proceso de elevación de la temperatura y ayuda a bajar la
fiebre a través de la vasodilatación y la consiguiente sudoración. Cuando la temperatura
corporal es normal, su administración no provoca hipotermia.
- Acción Antiagregante plaquetario: Bloquea el efecto agregante plaquetario de los
tromboxanos A2 y estimula la vasodilatación por la liberación de óxido nítrico. Dosis 150-
300 mg.

Síndrome de Reye: Esta afección ocurre en niños y adolescentes hasta 18 años, es una
encefalopatía metabólica acompañada de infiltración de grasas en las vísceras, en particular
en el hígado. Es típico que el niño se esté recuperando de una virosis y que aparezcan
vómitos y alteración en el estado de la conciencia; puede haber hepatomegalia y una
importante elevación de las transaminasas sin ictericia.

Salicilismo: Trastornos ácido-base:


Todos los pacientes con intoxicación por salicilatos presentan dos componentes:
1) Por hiperventilación se produce alcalosis respiratoria;
2) Por el desacople en la fosforilación oxidativa se produce metabolismo anaerobio con
resultado de acidosis metabólica.
Efectos sobre el sistema nervioso central (SNC):
La toxicidad del SNC se asocia con la aparición de acidemia; por tanto, la aparición de un
nivel de conciencia disminuido es más frecuente en niños. Las convulsiones y el edema
cerebral aparecen de forma muy infrecuente.

Práctica 4- Inducción enzimática:


Biotransformación o metabolismo puede definirse como la eliminación química o
transformación metabólica de las drogas.
Las reacciones químicas que ocurren en la biotransformación proceden por dos fases:
Fase I: Se añaden sustituyentes a la molécula o se liberan en ella grupos funcionales que
aumentan su ionización e hidrosolubilidad. Son reacciones no sintéticas que pueden
producir activación, cambio de actividad o inactivación del compuesto original. En esta fase
las principales reacciones son las de oxidación, reducción e hidrolisis.
Fase II: Al compuesto resultante de la fase I se le acoplan compuestos endógenos poco
liposolubles (ácido glucorónico, ácido acético o ácido sulfúrico) que aumentan el tamaño de
la molécula. Con ello, en general, se inactiva el fármaco y se incrementa su hidrosolubilidad
facilitando su excreción por la orina o la bilis. En esta fase solo se producen reacciones de
síntesis y conjugación.
El objetivo final de estas dos fases del metabolismo de los xenobióticos es el incremento de
su polaridad (↑ hidrosolubilidad, ↓liposolubilidad) y por lo tanto incrementar su excresión
de organismo.

Profármaco: compuesto farmacológicamente inactivo que se sintetiza con el objeto de


hacer llegar la máxima cantidad posible del producto activo a su sitio de acción. Estas
sustancias inactivas son transformadas rápidamente en metabolitos biológicamente activos
(hidrolisis).Es aquel fármaco que requiere metabolizarse para ser activado.

Inducción enzimática: aumento en la velocidad de biotransformación a consecuencia del


incremento en la síntesis de proteínas enzimáticas, generalmente enzimas pertenecientes
a la familia del citocromo P-450, y también a las transferasas del ácido glucurónico y de
glutatión. Esta inducción enzimática incrementa la eliminación de los fármacos (los cuales
son metabolizados por la enzima inducida), lo que alarga su tiempo de latencia (tiempo en
el que empieza a actuar el fármaco) y reduce su vida media (disminuye la intensidad y la
duración de sus efectos).
Fármacos inductores: alcohol, barbitúricos, carbamazepina, ciprofloxacina, corticoides,
teofilina, fenitoína, rifampicina, etc. En ocasiones, la inducción enzimática también puede
aumentar la formación de metabolitos tóxicos, y, por ende, aumentar la toxicidad en el
organismo.
Inhibición enzimática: la exposición a un fármaco puede disminuir la actividad de las
enzimas, lo que provoca mayores niveles del fármaco original y prolonga la actividad del
fármaco.
-Competitiva: la competencia de 2 o más fármacos por el sitio activo de la misma
enzima puede disminuir la degradación de uno de los dos fármacos que compiten,
dependiendo de la concentración y afinidad de cada fármaco por la enzima. Se une
el que tenga mayor concentración o el que sea más afín.
-No competitiva: la inhibición de enzimas de biotransformación da lugar a mayores
niveles del fármaco original, efectos prolongados, y mayor toxicidad.

Tolerancia: la inducción enzimática induce tolerancia del fármaco y por lo tanto se


necesitará más del mismo para producir efecto.
Síndrome del niño gris: El síndrome gris es una afección peligrosa que se presenta en recién
nacidos (especialmente en bebés prematuros) si se le administra cloramfenicol para
combatir una infección bacteriana.
Síntomas: Vómitos, rechazo a succionar, deposiciones verdes sueltas. Debilitamiento
corporal y color gris ceniciento. Hipotensión (presión sanguínea baja).Cianosis (color
azulado en los labios, en los lechos ungueales y en la piel por falta de oxígeno en la sangre).
Hipotermia (temperatura corporal baja).Colapso cardiovascular.
Efecto antabús: es cuando al administrar ciertos medicamentos (disulfiram, cefalosporinas,
clorpropamida, ketoconazol y metronidazol) con alcohol, se inhibe el metabolismo de este
último por lo que se acumula y aumenta significativamente la concentración de alcohol en
sangre, ocasionando vómitos, sudoración, enrojecimiento, etc…

Práctica 5: Relación Dosis-efecto gradual:


Dosis-efecto gradual: Si se aplican concentraciones crecientes del fármaco y después de
cada aplicación se determina el efecto o respuesta, se obtiene una curva dosis-respuesta
gradual, ya que está constituida por respuestas de magnitudes que crecen con la dosis.
Este tipo de curvas nos permiten valorar la potencia y eficacia de un fármaco.

Dosis-efecto cuantal: Se representa a través de una curva dosis-porcentaje, donde hay una
distribución logarítmica normal en una curva gaussiana, que indica el porcentaje de
individuos que presentan el efecto deseado; al sumar estas respuestas, la distribución de
la frecuencia acumulativa resultante constituye una curva dosis-porcentaje que indica el
porcentaje de individuos que presentan el efecto deseado en función del logaritmo de la
dosis.
Es aquella en la que se administra una dosis determinada de un fármaco a un individuo para
producir un efecto específico deseado. Esta relación es diferente en cada individuo. La dosis
del fármaco requerida para producir un efecto específico en un individuo se llama dosis
efectiva individual, y va a dar lugar a una respuesta cuantal (todo o nada) en lugar de
gradual, ya que el efecto buscado se produce o no se produce.

Teoría de la ocupación o Teoría de Clark y Gaddum:


1. Unión reversible del fármaco y su receptor.
2. El efecto del fármaco es proporcional al número de receptores ocupados.
3. El efecto máximo se alcanza cuando todos los receptores son ocupados.
4. La acción del fármaco prevalece mientras el fármaco esté unido a su receptor.

Afinidad: Es la capacidad que tiene un fármaco para combinarse con su receptor.

Potencia: Es la capacidad de un fármaco para producir un efecto farmacológico del 50% del
efecto máximo. Esta capacidad depende de su concentración.

Eficacia: Es la capacidad que tiene un fármaco para producir un efecto máximo. Es


independiente de la concentración del fármaco

Índice terapéutico: Es la relación o el cociente entre la LD50 y la ED50. Es una medida de


seguridad en terapéutica clínica.

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