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Tema Nº 1 Vías de Administración y Formas Farmacéuticas

1. ¿En qué consiste la administración de drogas?


La administración de drogas consiste en procedimientos que permiten la infusión de un fármaco en
el organismo de modo que pueda tener un efecto terapéutico con el menor riesgo posible para el
receptor y mayor efectividad. Considerando que la elección de la vía de administración depende de
muchos factores (Diana, dosis, edad del receptor, presentación del fármaco (sólida, líquida,
semisólida y gaseosa), estado de conciencia, situación de emergencia, grado de colaboración del
paciente, tipo de medicamento y costo) y va a tener influjo en la velocidad del efecto,
biodisponibilidad, riesgos o reacciones adversas. La administración de drogas requiere de cierto
grado de experiencia, en particular si se trata de la vía intravenosa. (1,2 y 3)

2. ¿Qué factores determinan la vía de administración de un fármaco?


Se debe tener en cuenta principalmente 2 cuestiones, las propiedades del fármaco y el objetivo
terapéutico. Con respecto a la primera, estaría influida principalmente por las fisicoquímicas del
mismo, como su polaridad, ionización, estabilidad química, etc; que deben considerarse para la
absorción, distribución, metabolismo y excreción del mismo. Por su parte, dentro de los objetivos
terapéuticos encontraríamos lo que es la dosis, que tan rápido queremos que actúe, cual es el
tejido/órgano diana, las características del paciente y la adherencia al tratamiento. (1)

3. ¿Cómo se clasifican las vías de administración?


Las vías de administración se clasifican clásicamente en: vía enteral y parenteral. En primer lugar,
la vía enteral está constituida por la vía oral (presentación con capa entérica y preparados de
liberación controlada) y sublingual. En la vía parenteral, están incluidas la vía intramuscular
(intravenosa/intraarterial), intramuscular y subcutánea. Además hay otra vías como la inhalación
nasal, intranasal, intratecal/intraventricular, tópica (ojo, membranas mucosas (conjuntiva,
nasofaringe, orofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga) y piel), transdérmica y rectal. (1-2)

4. ¿Cuáles son las vías de administración más importantes? Y ¿por qué?


Una de las más importantes sería la vía oral. Y es que esta vía es muy accesible para el paciente,
segura y económica. Tiene ventajas como que esta puede se autoadministrarse (por lo que el
paciente puede seguir el tratamiento fuera del centro de salud) se reducen el número de infecciones
sistémicas y las posibilidades de intoxicación. Estas características han hecho que esta sea una de
las vías más usadas. Por otro lado, consideramos que la vía intravenosa también sería una de las más
importantes, pues esta además de superar las limitaciones de absorción que presentan el resto de
vías, además que es la única con la que se alcanza una biodisponibilidad del 100% . Y es que, como la
administración se da directamente al torrente sanguíneo permite un efecto rápido y un control
máximo sobre los niveles circulantes del fármaco. (1-2)

5. Describa las principales vías de administración y explique cuáles son las ventajas y
desventajas de cada una de ellas.
-Vía enteral: Administración por la boca es el método más simple y frecuente para la medicación.
1. Administración oral: Es una de las vías más comunes, seguras, económicas y convenientes
para la administración de fármacos. Sin embargo, existen algunas desventajas de está vía
como pueden ser la absorción limitada de algunos fármacos de baja solubilidad en agua, la
émesis por irritación de la mucosa gastrointestinal, el compromiso del mismo fármaco por
acción de enzimas del tracto digestivo y las condiciones del medio como el pH ácido del
estómago; además de la alteración de la absorción del fármaco por la digestión paralela de
alimentos y la necesidad de cooperación por parte del paciente.
2. Administración sublingual: Absorción rápida del fármaco por la mucosa que permite ingreso
directo en la circulación sistémica sin pasar por la circulación portal (metabolismo hepático).
Además es de cómoda administración y hay baja incidencia de infecciones.
-Vía parenteral: Introduce fármacos a la circulación y tejidos vasculares de modo que los fármacos
no pasan por el tracto GI, ventajoso para fármacos que no pueden ser absorbidos por vía enteral
conservando su forma activa, además se evita el metabolismo hepático y se logra una
biodisponibilidad importante. Permite la acción rápida frente a pacientes inconscientes, no
cooperadores o emergencias y un mayor control de la dosis. Sin embargo, requiere de condiciones
específicas de asepsia y la aplicación suele causar molestia en el receptor (inyección), además es
irreversible (no hay marcha atrás).

VÍAS GRADO DE VENTAJAS DESVENTAJAS


PARENTERALES INCLINACIÓN DE LA
INYECCIÓN

Intravenosa 25° -Efectos inmediatos -Administración irreversible


-Biodisponibilidad 100% -Reacciones adversas (embolia,
-Control de administración preciso extravasación medicamentosa y flebitis)
-Permite administración de sustancias -Posible infección 2° a la inyección
irritantes (dilución rápida) -Hemólisis u RAMs por elevación inmediata
-Adecuada para emergencias de la C del fármaco en plasma y tejidos
Ideal para fármacos de alto PM -No permite administración de fármacos
(proteínicos) que requieren vehículo oleoso y
-Para administración prolongada precipitantes

Subcutánea 45° -Reduce al mínimo riesgos asociados a -No adecuada para fármacos irritantes
inyección -Riesgo de necrosis y dolor intenso
-Ejerce efectos constantes. lentos y -No permite infusión de grandes
sostenidos (etonogestrel: anticonceptivo). volúmenes
-Ideal para suspensiones poco solubles
-Implantación de bombas programables
liberadoras de insulina

Intramuscular 90° -Absorción de fármacos en solución acuosa -Afecta algunas pruebas de laboratorio
rápida (creatina cinasa)
-Absorción lenta y constante de fármacos -No se debe administrar en tratamiento
en solución oleosa o en vehículos anticoagulante
repositorios -Puede causar dolor en el sitio de inyección
-Preferible para la autoadministración
(insulina)

-Vía inhalación oral/nasal: Administración rápida a través de mucosas de vías respiratorias y


epitelio pulmonar, efecto de velocidad comparable a de un inyección intravenosa. Permite
medicación con fármacos gaseosos (anestésicos) o en aerosol, comodidad para pacientes con
trastornos respiratorios (asma → broncodilatadores: albuterol).
-Vía intranasal: Administración directa en interior de fosas nasales, preferente para
descongestionantes nasales, desmopresina (tratamiento de diabetes insípida) y calcitonina
(osteoporosis).
-Vía intratecal/intraventricular: Permite acción rápida local en el SNC (elude barrera
hematoencefálica), a través del LCR (anfotericina B → meningitis criptocócica).
-Vía tópica (ojo, membranas mucosas (conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colon,
uretra y vejiga) y piel): Permite efecto local como utilización de lentes de contacto con fármacos e
insertos oculares o la administración de clotrimazol para dermatofitosis.
-Vía transdérmica: Efectos sistémicos por medio de parches dependientes de características del
lugar de aplicación y liposolubilidad de la droga, como parches de nicotina para la abstinencia de
tabaco, antianginosos nitroglicerina, antiemético escopolamina y estrógenos/progestina para control
de natalidad.
-Vía rectal: 50% del fármaco administrado por vía rectal evita el hígado, además del paso por
enzimas intestinales y el pH gástrico. Es útil si se presenta vómito al intentar administrarlo vía oral o
sí el paciente está inconsciente. Se usan dispositivos liberadores que permiten regularizar la
absorción. (1-3)

6. ¿En cuál o cuáles de las vías de administración se logra una biodisponibilidad del 100%? ¿Por
qué? ¿Cuál es la diferencia entre biodisponibilidad y absorción?
Podemos definir como biodisponibilidad a la fracción de medicamento que alcanza su sitio de acción
o fluido desde el cual tiene acceso a dicha diana terapéutica. En palabras más simples, la cantidad de
fármaco que llega a la circulación sistémica o sitio de acción. En cambio, la absorción corresponde al
pasaje del fármaco desde el sitio de administración hacia el compartimiento central. De tal modo, la
única vía de administración en la que se logra una biodisponibilidad de 100% es la intravenosa, pues
al administrar directamente el fármaco hacia la circulación sistémica no se produce absorción,
evitando los factores que limitan a la misma como la solubilidad del fármaco, estabilidad química,
excreción, metabolismo de primer paso, etc. (1, 2)

7. Fundamente el por qué algunos medicamentos sólo están disponibles para ser administrados
por una determinada vía.
La elección de la vía de administración depende de numerosos factores como de la diana, dosis, edad
del receptor, estado de conciencia del paciente, situación de emergencia, grado de colaboración del
paciente, costo y también de la forma (sólida, líquida, semisólida y gaseosa) y tipo de fármaco. Estos
dos últimos factores son determinantes para que haya medicamentos que solo puedan ser
administrados por una vía. Por ejemplo, los fármacos irritantes no pueden ser administrados por vía
intramuscular o subcutánea, debido a que provocan dolor y posible lesión tisular. Del mismo modo,
algunos fármacos presentan una disminución de su efectividad por compromiso de su integridad lo
que provoca una menor biodisponibilidad al ser administradas por ciertas vías. Por otro lado, la diana
determina que algunos medicamentos sean solo administrados por una determinada vía, así como el
efecto deseado (local o sistémico). Además, la cantidad del fármaco va a ser un factor principal para
la elección de una vía específica, por ejemplo grandes volúmenes no podrían ser administrados por
vía transdérmica. Del mismo modo sustancias oleosas serán preferentemente administradas por vía
intramuscular. (1-4)

8. ¿Qué se entiende por forma farmacéutica? ¿Cómo se clasifican?


Llamada también preparados farmacéuticos o formas medicamentosas, la forma farmacéutica es el
producto final de cuándo principio activo del fármaco se mezcla con ingredientes (excipientes) no
farmacológicos (generalmente inertes) y forman un producto medicinal que puede ser administrado
al organismo. Se clasifican según sus características fisicoquímicas, encontrando formas
farmacéuticas en estado sólido, semisólido, líquido y gaseoso, soluciones, suspensiones, emulsiones
o dispersiones coloidales. (5)

9. Describa cada una de las formas farmacéuticas.

A. Preparados sólidos:
-Cápsulas: Medicamento contenido dentro de una cubierta que tiene una función de protección del
medicamento y también de enmascaramiento de las características organolépticas desagradables.
Pueden ser blandas o duras.
-Comprimidos: Medicamento y excipientes que le dan cohesión son sometidos a un proceso de
compresión que le da forma al fármaco. Algunos están recubiertos por una película que rodea el
comprimido para proteger el medicamento y evitar su reacciones de desagrado por el receptor, otros
son de liberación sostenida/prolongada y otros son efervescentes y se deben disolver en agua antes
de tomarlos (vitaminas)
- Grageas: Rodeado de una cubierta dura o compacta, generalmente de azúcar, que protege el
medicamento.
-Píldoras: Cuerpos sólidos, esféricos y de pequeño tamaño que contienen sustancias
farmacológicas, destinados a ser administrados por vía oral. La forma farmacéutica de la píldora ha
sido sustituida en gran medida por los comprimidos y las cápsulas.
-Supositorios: Formas de dosificación adaptadas para su aplicación en el recto. Se funden, ablandan
o disuelven a la temperatura corporal, de modo que pueda tener un efecto protector o paliativo local,
o puede suministrar un fármaco de acción sistémica o local.
B. Preparados líquidos:
-Jarabes: Medicamento disuelto en una solución azucarada que enmascara el sabor del
medicamento y que impide la proliferación bacteriana.
-Elixir: La solución que acompaña al medicamento tiene un contenido variable de alcohol.
-Suspensión: Preparación en la que el medicamento es insoluble en el líquido que lo contiene. Si se
deja en reposo, se deposita en el fondo.
-Sprays: Un medicamento en spray es una forma de dosificación que contiene una sustancia
farmacológica en estado líquido como solución o suspensión y está destinado a ser administrado en
forma de niebla, se distinguen de los aerosoles en que los envases de los sprays no están
presurizados.
-Emulsiones: Una emulsión es un sistema coloidal disperso que consiste en dos fases líquidas
inmiscibles generalmente estabilizadas con uno o más agentes adecuados.
C. Preparados gaseosos
-Aerosoles: Formas de dosificación envasadas a presión y contienen el agente terapéutico y
propulsor que se liberan al accionar un sistema de válvulas adecuado. Al accionar el sistema de
válvulas, la sustancia farmacológica se libera como un penacho de partículas finas o gotas.
-Gases: Los gases medicinales son productos que se administran directamente en forma de gas.
D. Preparados semisólidos
-Cremas: formas de dosificación de emulsiones semisólidas. Suelen contener más de un 20% de
agua y volátiles, y/o suelen contener menos de un 50% de hidrocarburos, ceras o polioles como
vehículo para el fármaco. Las cremas suelen estar destinadas a la aplicación externa aplicación
externa en la piel o en las membranas mucosas.
-Pomadas: Preparados semisólidos destinados generalmente a la aplicación externa sobre la piel o
las mucosas. Las sustancias farmacológicas que se administran en las pomadas están destinadas a la
acción local o a la absorción sistémica. Las pomadas suelen contener menos del 20% de agua y
volátiles y más del 50% de hidrocarburos, ceras o polioles como vehículo.
-Gel: Un gel es sólido o semisólido, pueden clasificarse en químicos y físicos. Los químicos suelen ser
geles reticulados covalentemente, mientras que los geles físicos están formados por pequeñas
moléculas o cadenas moleculares reticuladas físicamente en redes, o soluciones, o dispersiones
coloidales que se endurecen con un agente gelificante. (1-6)

10. ¿Qué se entiende por un preparado magistral?


Los preparados magistrales son un producto medicinal preparado por un farmacéutico a partir de
ingredientes constitutivos de un fármaco según las normas técnicas y científicas para un paciente
determinado. Es un tratamiento personalizado que se solicita según las necesidades específicas e
individuales del paciente, y permite tener un medicamento que no existe comercialmente.(7,8)

11. ¿Qué es un medicamento de liberación prolongada o acción sostenida?


Los preparados de liberación controlada, extendida, sostenida y de acción prolongada permiten
absorción lenta y uniforme durante 8 hrs o <, de modo que haya un mantenimiento del efecto
terapéutico amplio y disminución de incidencia e intensidad de efectos colaterales, así se evitan
niveles sanguíneos no terapeúticos de la droga. Además ello permite un mayor apego del paciente al
régimen, ya que se reduce la frecuencia de administración. Ventajosa para medicamentos de vida
media corta como morfina en tabletas de liberación controlada. (1,2 y 9)

12. ¿Cuál es el objetivo de las formas farmacéuticas “recubiertas” o con cubierta entérica?
La cubierta entérica tiene 2 objetivos: Proteger al fármaco y proteger al paciente. Por un lado, debido
a que algunos fármacos pueden ser inactivados por el ácido gástrico o las enzimas del estómago, las
tabletas con recubrimiento entérico protegen al fármaco al resistir el ambiente ácido y las enzimas,
mientras que se disuelven en el duodeno para permitir su absorción.Por otra parte, algunos
fármacos pueden tener efectos irritantes, por lo que al disolverse a nivel del intestino solo se
expondría en el momento que debe ser absorbido, disminuyendo daños o irritación en el paciente.
(1)

13. ¿Cuáles son las razones por las cuales un medicamento tiene una fecha de expiración? ¿Qué
riesgo se corre al utilizar un medicamento vencido o administrado por una vía que no sea la
correcta?
Según la FDA, la fecha de expiración de un medicamento determina el periodo en el cúal el fármaco
permanece estable, lo que implica efectividad, potencia, calidad y pureza, en base a las condiciones
de almacenamiento indicadas. Es importante tener en cuenta que existen varios daños potenciales
que pueden producirse al tomar un medicamento caducado o que se haya degradado por no haber
sido almacenado según las condiciones indicadas en la etiqueta, por lo que es posible que no
proporcione el beneficio previsto. Además, cuando un fármaco se degrada puede producir
compuestos tóxicos que podrían causar a los consumidores efectos secundarios negativos. Otro
aspecto a considerar respecto a la fecha de expiración es que se corre un riesgo mayor en los
pacientes con enfermedades graves y potencialmente mortales que pueden ser especialmente
vulnerables a los efectos potenciales de los medicamentos que no se han almacenado
correctamente.

Sin embargo, las pruebas realizadas por la FDA, enfocadas en más de 100 fármacos con receta y de
venta libre, mostraron que cerca del 90% eran seguros y eficaces hasta 15 años después de su fecha
de caducidad original, por lo que la fecha de expiración aún está en controversia, ya que en base a
ellos autoridades médicas afirman que es seguro tomar medicamentos caducados, incluso los que
caducaron hace años, en razón de que gran parte de la potencia original se mantiene incluso una
década después de la fecha de caducidad. Teniendo en cuenta que, la mayoría de los medicamentos
son de larga duración, excluyendo la nitroglicerina, la insulina y los antibióticos líquidos. (10)

14. ¿Cuáles son las fuentes de información de medicamentos?


Las diversas fuentes de información sobre drogas se pueden clasificar en primarias, secundarias y
terciarias. Las fuentes primarias de información sobre medicamentos incluyen estudios no
publicados, artículos originales publicados en revistas revisadas por pares de renombre que
informan investigaciones, ideas u opiniones originales. Las fuentes secundarias de información sobre
drogas se refieren a sistemas de indexación y resumen que organizan y facilitan la recuperación de
recursos primarios. Las fuentes terciarias de información sobre medicamentos resumen los datos de
la literatura primaria e incluyen libros de referencia, compendios de medicamentos, listas de
medicamentos esenciales, guías de tratamiento, formularios de medicamentos, boletines de
medicamentos y farmacopeas. Las fuentes comerciales de información sobre medicamentos se
refieren a información sobre medicamentos de compañías farmacéuticas o fabricantes de
medicamentos con el objetivo principal de promocionar su medicamento y aumentar las ventas de
su producto. Los sistemas de información computarizados o electrónicos y la información verbal son
las otras fuentes de información sobre drogas. Los centros de información sobre medicamentos
también brindan información sobre medicamentos (verbal y/o escrita) a pedido de los médicos en
ejercicio, farmacéuticos y otros profesionales de la salud, pacientes o el público en general. (11)

15. ¿Cómo se podría garantizar la eficacia y seguridad de un medicamento?


En primera instancia hay que dejar en claro que ningún fármaco es totalmente seguro, ya que todos
producen algún efecto colateral, pero mayormente de manera infrecuente; ello implica que se
requieran grandes poblaciones en los estudios experimentales de ensayo clínico controlado y
procesos adicionales como la vigilancia poscomercialización. Cuando se estudia una sustancia con
posible efecto terapéutico se diseñan investigaciones bien controladas como estudios clínicos
aleatorios, doble sesgo y con comparación de controles (placebo); ello permite evaluar la presencia
de efectos adversos en los grupos experimentales y controles, para verificar la seguridad del
fármaco, así mismo ello se usa para medir la eficacia. Se considera que al diseñar el estudio, se
prevé la exclusión de sujetos que pudieran presentar contraindicaciones al fármaco, entre otros
criterios de exclusión e inclusión que permiten afianzar la seguridad del ensayo; además de que los
estudios se construyen sobre antecedentes previos del estudio de un medicamento o relacionados.
Además se debe tener en claro que las consecuencias no deseadas y graves de un medicamento
pueden ser aceptadas si el efecto terapéutico es único y valioso en contextos específicos. Por otro
lado, los ensayos experimentales están bien regulados por numerosas instancias que a su vez
analizan el trabajo elaborado por los investigadores y deciden si un medicamento ingresa a un
mercado o no. También las mismas empresas elaboradoras e instancias reguladoras proveen
servicios de contacto que recogen posibles denuncias de complicaciones por uso de un fármaco,
como en el caso de la FDA.(2)

16. ¿Qué es un medicamento genérico y uno de marca?


La creación de un fármaco es propiedad intelectual. Por lo tanto, aquellos medicamentos de marca
son aquellos productos innovadores y originales que pueden ser patentados por su creador. Cuando
la patente expira surgen los medicamentos genéricos. Según la OMS, un medicamento genérico es
un producto farmacéutico, generalmente destinado a ser intercambiable con el producto innovador,
que normalmente se fabrica sin licencia de la empresa innovadora y comercializados después de la
expiración de la patente o otros derechos de exclusividad”. Para que un medicamento pueda ser
intercambiado por el original debe haber bioequivalencia, que según la FDA es cuando un producto
medicamentoso tiene dosis, forma, seguridad, concentración, vía de administración, calidad,
características de rendimiento y uso previsto. Por su parte, según el libro , un genérico es
terapéuticamente equivalente al original, manteniendo las mismas cantidades del químico activo y
alcanzar concentraciones iguales en sangre cuando se administra por las mismas vías que el
producto de marca. (12)

Justifique sus respuestas con referencias bibliográficas como libros, publicaciones científicas, NO con
páginas web.
1. Lippincott’s Illustrated Review: FARMACOLOGIA HARVEY. LWW; 6° edition
2. Brunton, L; Lazo, J; Parker, K. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. 13a
edición. 2007.
3. Armijo, J. A. Absorción, distribución y eliminación de los fármacos. Farmacología humana. Barcelona: Masson SA.
1997; 52,55.
4. Thabet Y, Klingmann V, Breitkreutz J. Drug Formulations: Standards and Novel Strategies for Drug Administration
in Pediatrics. J Clin Pharmacol. 2018 Oct;58 Suppl 10:S26-S35. doi: 10.1002/jcph.1138. PMID: 30248193.
5. Almoazen H. Chapter 4: Dosage forms and drug delivery systems. En: The APhA Complete Review for Pharmacy,
12th edition. 2215 Constitution Avenue, N.W. Washington, DC 20037-2985: The American Pharmacists Association;
2017. Recuperado de: https://doi.org/10.21019/9781582122816.ch4
6. Verges, E. (1999). Formas farmacéuticas. Malgor LA, Valsecia ME; Farmacología Médica, 175-6.
7. Pirnay JP, Verbeken G, Ceyssens PJ, Huys I, De Vos D, Ameloot C, et al. The Magistral Phage. Viruses. 2018 02
6;10(2):E64.Recuperado de: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5850371/pdf/viruses-10-00064.pdf
8. Mínguez A., Andrés J. de. La formulación magistral en la escalera analgésica de la OMS como estrategia de la
atención farmacéutica. Rev. Soc. Esp. Dolor [Internet]. 2005 Mayo [citado 2022 Mar 30] ; 12( 4 ): 235-241.
Disponible en: http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1134-80462005000400007&lng=es.
9. Ayala, A. E. G. (2007). Manipulación de especialidades farmacéuticas: revisión. Farmacia profesional, 21(4), 44-48.
10. Gikonyo D, Gikonyo A, Luvayo D, Ponoth P. Drug expiry debate: the myth and the reality. Afr Health Sci.
2019;19(3):2737-2739. doi:10.4314/ahs.v19i3.49
11. Anandabaskar N. Drug Information. En: Introduction to Basics of Pharmacology and Toxicology. Singapore: Springer
Singapore; 2019. p. 223–34. Recuperado de: https://doi.org/10.1007/978-981-32-9779-1_14
12. Kleinstäuber M, Colgan S, Petrie KJ. Changing understanding, perceptions, pain relief of and preference for generic
medicines with patient education: An experimental intervention study. Res Social Adm Pharm. 2021
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https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S155174112031113X?via%3Dihub

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