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Las células hepáticas transfieren distintas

Excreción
sustancias, incluidos los fármacos, del plasma a la
bilis en un proceso donde intervienen los

biliar y
transportadores de cationes orgánicos (TCO) y los
de aniones (TAO) y la glucoproteína p. Conjugados

circulación
hidrófilos de los fármacos se concentran en la bilis

EXCRECIÓN enterohepátic
y llegan al intestino donde se regenera el fármaco
activo y el fármaco libre se vuelve a absorber

a
repitiendo el ciclo y teniendo un reservorio de los
DE mismo.

Metabolitos
Aclaramiento renal: Volumen de plasma que
contiene la cantidad de sustrato que se elimina

y
del cuerpo por los riñones por unidad de tiempo.
La excreción renal de los fármacos depende de 3

Fármacos
factores:

Excreción
1. Filtración Glomerular: Los capilares
glomerulares dejan que las moléculas de

renal
fármaco con un peso molecular menor de
20kDa difundan al filtrado glomerular. Si un
fármaco se une de manera notable a la
albúmina plasmática, su concentración en el
filtrado será menor a la concentración
plasmática total.
2. Secreción tubular: 80% del fármaco pasa a
los capilares peritubulares del túbulo
proximal. Las moléculas del mismo son
llevadas a a luz tubular por el TAO y el TCO.
3. Difusión a través del túbulo renal: Si el túbulo

Excreción
deja pasar libremente las moléculas farmacológicas
la concentración de fármaco en el filtrado se

renal mantendrá en valores parecidos a los del plasma y


prácticamente el 99% del fármaco se reabsorberá

EXCRECIÓN de forma pasiva.

DE
Los mecanismos principales por los cuales un
fármaco puede afectar a la tasa de excreción

Metabolitos
renal son:
1. La alteración de la unión a proteínas y la
filtración

y
2. Inhibición de la secreción tubular: Existen
Interacciones fármacos que son capaces de potenciar las

Fármacos farmacológicas
acciones de sustancias que se eliminan por
secreción tubular.
secundarias a la 3. Alteración del flujo y el pH urinario: Los
alteración de la diuréticos del asa y las tiacidas aumentan

excreción
indirectamente la reabsorción tubular
proximal del litio por lo que en pacientes con
trastornos afectivos tratados con carbonato
de litio puede aparecer toxicidad. El efecto
del pH urinario sobre la excreción de ácidos
y bases débiles se aprovecha en el
tratamiento de la intoxicación por salicilato
pero no es una causa de interacciones
accidentales.
Principales: Excreción renal, sistema biliar,
intestino, y los pulmones.
VÍAS DE Ruta secundaria: Leche materna en mujeres
ELIMINACIÓN amamantadoras, donde se secretan
fármacos en concentraciones suficientes
para ser un riesgo potencial

Filtración glomerular, secreción y


reabsorción tubular (conducen al fármaco a
¿QUÉ SABE USTED MECANISMOS EN la orina tubular). La resultante de estos tres
LA EXCRECIÓN
ACERCA DE... determina la concentración final del fármaco
RENAL
ELIMINACIÓN DE en la orina.
FÁRMACOS?

El plasma arterial renal se aclara


IMPLICACIONES
SE LA completamente de ella en un solo paso por
SECRECIÓN POR el riñón, dicha sustancia servirá para medir
LOS TUBULOS el flujo plasmático renal. Los fármacos
RENALES secretores tienen una vida media pequeña.
El pH de la orina oscila entre 4.4 y 8.0. La
PH DE LA ORINA acidificación de la orina puede afectar
EN LA profundamente la velocidad de excreción de
EXCRECIÓN DE los fármacos. Incrementará la reabsorción de
LOS FÁRMACOS fármacos ácidos débiles y aumentará la
excreción de los bases débiles.

Polaridad y peso molecular. La presencia de


un grupo polar aumenta la excreción.
PROPIEDADES Muchos fármacos pasan hacia la bilis como
¿QUÉ SABE USTED QUE INFLUYEN glucurónidos, sulfatos o glicinatos o
EN LA
ACERCA DE... conjugados de glutatión. La conjugación
SECRECIÓN EN
ELIMINACIÓN DE LA BILIS añade un grupo polar e incrementa el peso
molecular
FÁRMACOS?
La secreción biliar y la reabsorción intestinal
continúan hasta que finalmente la excreción
renal elimina al fármaco del organismo. Por
CICLO ENTERO-
HEPÁTICO este proceso el organismo conserva
sustancias endógenas. Este ciclo puede ser
responsable de las largas vidas medias de
los fármacos
FARMACOCINETICA
EXCRECION

RIÑON HEPATOBILIAR
VIDA MEDIA PLASMATICA
3 procesos DE ELIMINACION

es lo que tarda la concentracion


plasmática en reducirse a la mitad es una valor clave a la
hora de rojo decidir las pautas de administracion cuanto
Através de la bilis generalmente por esta
vía se eliminan compuestos de peso
mayor sea más lenta será la eliminación se ha consensuado
FILTRACION SECRECION REABSORCION
molecular o molecular alto se produce que tras cinco vidas medias el fármaco se ha eliminado
GLOMERULAR TUBULAR TUBULAR principalmente por transporte activo y en por completo del organismo
algunas ocasiones es util para tratar
infecciones biliares los farmacos pueden
ser eliminados también a través de las
heces

Puede lleaverse
Pasan a la orina los acabo de forma
farmacon dusueltos pasiva o mediante Los farmacos que
en plasmaque se transporte activo. han sido filtrados PULMONAR LECHE
encuentran de farma los farmcos que o secretados a
libre y con un peso excretan por esta no
tubulos renales
MATERNA
molecular inferior a importa cual sea la
pueden ser
los 70 mil a este fraccion libre o
unidad de proteinas reabsorbidos
paso puede estar
condicionado por la siempre que la volviendo asi a la
edad, embarazo y secrecion sea circulacion
Para la madre es importante tenerla en cuenta en madres lactantes
reversible, hay que sistemica.
algunas sustancias y es importante para generalmente la concentracion de farmaco eliminado a través de la
algunas patologias tener encuanta que
el transporte activo anestésicos generales inhalatorios y leche es pequeña pero en caso de medicamentos toxicos que las
se sobresatura otros compuestos que se administran madres consumen en grandes cantidades puede pasar al bebe
por via inhalada

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