ANTIINFLAMATORIOS

🙢
 CLASIFICACION
🙢
1 Sobre derivados del Ac. Araquidonico:

• Inh. Cicloxigenasa: AINES

• INH. Fosfolipasa A2: Glucocorticoides
• Desplazan los eicosanoides a productos inactivos: Ac. Grasos n-3

2. Modifican funciones de polimorfonucleares:

• Inh migracion leucocitaria: Colchicina

• Estabilizan Memb. Lisosomal: Cloroquina e Hidroxicloroquina

3. Neutralizan radicales libres de oxigeno:

• Enzimas que inactivan radiclaes superoxidos: Orgoteina

4. Modificadores de la enfermedad en Reumatologia:

• No biologicos: leflunomida,metotrexate, sulfasalazina, D-penicilamina, cilcosporina,

ciclofosfamida, azatioprina, sales de Au, cloroquina e hidroxicloroquina
• Biologicos: Inh TNFalfa: infliximab, adalimumab, etanercept, certolizumab, golimumab
• Otros inmunosupresores: rituximab, tocilizumab, abatacept, anakinra, ustekinumab
 AINES
🙢
Moleculas implicadas en
Implicadas en dolor: ↑
inflamación: histamina,
sensibilidad de
bradicinina, serotonina,
nociceptores histamina,
LT, PAF, PGE2, PGI2, F.
bradicinina, serotonina,
Complemento, TNF,
LT, PG.
IL1-6-8.

Fiebre: pirogenos
endogenos IL1b, IL-6, TNF
e interferones rta mediada
por ceramida de neuronas
y mas tarde por PGE2 en
neuronas termosensibles.
 Glucocorticoides

AINES

Leucotrieno B Leucotrieno C PGE2

Leucotrieno D
Leucotrieno E Tromboxano A2 Prostaciclina
TXA2 PGI2

PGF alfa
PGD2
 Clasificación
AINES no selectivos

D. ac
Derivados
D. ac. antranilico
ac. D. ac. Acetico
Propionico o
Salicilico
fenamatos

Ac. Triaprofenico,
fenoprofeno,
d. Aromaticos y
flurbiprofeno,
heteroaromaticos del Ac. Mefenamico, ac.
ibuprofeno,
Ac. Acetilsalicilico d. Acido fenilacetico: ac. Indolacetico: Folfenamico,
indoprofeno,
(ASA) fifunisal aceclofenac, diclofenac acemetacina, etodolac, etofenamato,
ketoprofeno,
indometacina, meclofenamato
loxoprofeno,
ketorolac, sulindac
naproxeno, pirprofeno,
oxaprozin
 Clasificación
AINES no selectivos 🙢 AINES
COX 2
selectivos

Celecoxib,
D. D. acido Etoricoxib,
Otros parecoxib,
pirazolona enolico
lumiracoxib

Piroxicam, Benzidamina,
Fenilbutazona, tenoxicam, fenbufen,
pirazonone meloxicam, nabumetona,
lornoxicam nimesulide
Aspectos farmacológicos
🙢
Inhiben producción PGE2 (vasodilatación,
de PGs (inh. Asa inh en forma ↑ de permeabilidad
Reversibles de irreversible. capilar, eritema,
enzimas COX. algesia, fiebre)

COX1: citoproteccion
COX se divide en COX2: Inflamación y
gástrica, renal y
COX1 Y COX2 cáncer
hemostasia
 🙢
AntiCOX2 selectivos: menor efectos GI,
selectividad dosis depend.

Bloq de actividad vasodilatadora y antiagregante,

aumenta riesgo eventos tromboticos.

Meloxicam, nimesulide, diclofenaco riesgo similar

a celecoxib.
 AINES concentraciones ↑: disminuyen
radicales superoxido, activan
apoptosis, inh moleculas de adhesión,
reducen NO sintasa y citocinas
proinflamatorias, estabilizan memb
lisosomales inh quimiotaxis.

Efecto analgésico acción del SNC no

definidas.

Actúan inh PGs e IL-1, no sobre

pirogenos endogenos.
 Farmacocinética
🙢
Absorción: Distribución: Metabolismo: Excreción:

oral buena
concentraciones
máximas a las 2 y 4 unión a proteínas 95%
horas. llegan a liq sinovial,
SNC e inflamados.

Alimentos y
antiácidos retardan Hepático Renal
pero no la reducen.

Vida media variable

Aplicaciones
parenterales, tópicos
 Reacciones adversas
🙢
• Nauseas, dispepsia, anorexia, dolor abdominal,
ulcera gastrica e intestinal 30% usuarios
TGI: regulares, inh de COX1 (proteccion gastrica).
• Se disminuye si se usa con IBP o misoprostol.

• antiCOX2, diclofenaco meloxicam y nimesulide

e incremento de IAM, ECV y tromboticos. Por
Cardiovascular: inh de PGI2-PGE2 tambien renales.
• Darse por tiempo limitado
 🙢
TA Y • no altera en sanos.
Riñones:

En ICC, • Nefropatía crónica e hipovolemia

• Se asocian con inhibición de reabsorción de Cl,
Cirrosis retención Na, K, H2O, reduce acción de antiHTA

Nefropatia • IR lenta y progresiva

• Suspensión de fármaco restablece función
por AINES: • Ketorolaco mas implicado
 🙢
• Rinisti vasomotora
• Rash
• Eritema
• Urticaria
Reacciones de
• Broncoconstriccion
hipersensibilidad
• Asma
• Edema laringeo
• Hipotension
• Shock anafilactico
 🙢
• Agranulocitosis (pirazolonas), anemia
aplastica (pirazolonas, indomentacina,
Hematicas: diclofenaco), inhibición de agregación
plaquetaria, aumento tiempo de sangrado

• Cefalea, vértigo, confusión, psicosis,

Sistema depresión, somnolencia, insomnio
(salicilatos, indometacina, piroxicam)
nerviosos: dosis altas
• Meningitis aséptica con ibuprofeno
 🙢
Sx de • Asociado a ASA y salicilatos
Reye:

Embarazo • Por inhibición de PGs prolonga

y la gestación y cierra conducto
arterioso, hemorragia posparto
lactancia:
 Precauciones y
contraindicaciones
🙢
Asma, rinitis, pólipos nasales, ulcera péptica

Discrasias, hepatitis, HTA, ICC, riesgo enf

CV

Por Sx de Reye no ASA en niños y

adolescentes

Ketorolaco IV, 60 mg día en ancianos y 90 en

adultos jóvenes máximo 2 días y 5 días oral
 Interacciones
🙢
↓ Eficacia IECA Corticoides,
por inhibición de antiagregantes
PGs plaquetarios,
vasodilatadoras y anticoagulantes,
natri uréticas ISRS riesgo GI

Además ↑ Toxicidad de
hipercalcemia = sulfunilureas,
bradicardia y metotrexato,
sincope warfarina
 Usos
🙢
Antipiréticos

Antiinflamatorios

Analgésicos

Dolor moderada a baja intensidad

Migraña asociados con triptanes y antiemeticos

 Usos
🙢
Dismenorrea

Dolor agudo neoplásico y no neoplásico

ASA dosis ↓ cardioprotector

Sx bartter (alcalosis metabólica hipocalcemica, hipocloremica

por ↑ de PGE2 a nivel renal), con endometacina
Otros antiinflamatorios
🙢

•Acetaminofen
•Metabolito de fenacetina
•Inhibe síntesis de PG en SNC por inhibición de COX (cox 2) y bloqueo
periférico de dolor
•Antipiresis por bloqueo de centro regulador hipotalamico
Farmacocinetica
🙢
•Absorción
•Oral excelente
•Presentacion IV
•Biodisponibilidad
•30-60 min
•Vida media 2 horas
•Distribución
•Todos los liquidos corporales
•Metabolismo
•Hepático
•Excreción
•Renal
 Reacciones adversas
•Oral
🙢
•Rash
•Hipersensibilidad
•Neutropenia, Trombocitopenia, Nefrotoxicidad (raras)
•Aumento de Cl, Ac. Urico y glucosa
•Mas importante hepatotoxicidad (combinaciones con opioides)

•IV
•Nauseas, vomito
•Edema periferico
•Hipervolemia
•Hipero o hipotension
•Taquicardia
•Insomnio
•Fatiga
•Constipacion
•↑ transaminasas
 Intoxicación por
acetaminofén
🙢

hepatotoxicidad,
Ingesta aguda ˃ necrosis tubular
7.5 g o uso renal y coma
repetido mas 4 g hipoglicemico
al dia
 Precauciones y
contraindicaciones
🙢
Dosis
limite 4 g
día, en
niños
Alcohólic
dosis/kg
os, déficit
peso
G6PD,
desnutric
Daño
ión,
renal
hipovole
severo
mia
Presentac
ión IV
categoría
C de
Precauci
embaraz
ón
o y oral
Lactancia
categoría
materna
B
 Usos
🙢

IV util
dolor
Dolor leve Primera moderado
Antipirétic
a línea en – severo
o
moderado artrosis combinado
con
opioides
 Dipirona
🙢
Actividad analgesica, MA: desconocido;
Derivado de
antipiretica y inhibe sintesis de PG,
pirazolonas
antiespasmodica central y periferico

RAM en piel y RAM mas grave

Absorción oral
mucosas, anafilaxia y agranulocitosis
rápida tambien IV o
M. doloroso, IV (dependiente de
IM
hipotension dosis)
Clonixato de lisina
🙢
Analgesico

MA: desconocido

Biodisponibilidad oral 70%

Se une a proteinas plasmaticas 97%

Metabolismo hepatico

RAM: nauces, epigastralgia, mareo,

somonolencia
Precaución: enf. Acido peptica, no niños
ni embarazadas
 Capsaicina
🙢
•Uso tópico
•En neuralgia postherpetica
•Neuropatía diabética
•Osteartrosis leve a moderada
•Inhibe sustancia P
•RAM
•Ardor local
•Eritema
•Picazón
•No exposición ojos, mucosas, áreas denudadas
 Hialuronato de sodio
(hyalectina)
🙢

Usos RAM
Fracción purificada •Para terapia de •Dolor, inflamación
de ac. hialuronico viscosuplementacion •Hidroartrosis
(lubricacion
articular)
•Osteoartritis de
rodilla y cadera en
infiltracion
 Glucosamina
🙢
Parece estimular
proteoglicanos e
Aminoazucar hialuronato por Efectividad en duda
condrocitos en la
articulación

Contraindicado en
Uso: dolor
embarazo, lactancia y
osteoartrosis de
niños, arritmias, no
rodilla
IV