Martina Steger – Farmacología 2022
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LAS ENFERMEDADES NEUROLÓGICAS
Fármaco Mecanismo de acción
Donepecilo Inhib. reversible acetil
colinesterasa
Rivastigmina Inhib. seudoirreversible de la
acetilcolinesterasa cerebral
Galantamina Inhib. colinesterasa (aum niveles
del NT acetilcolina).
Modulación alostérica + sobre
recept nicotínicos de neuronas
colinérgicas
Memantina Inhibidor no competitivo del
receptor NMDA: impide ingreso
excesivo de Ca a la neurona.
En sinapsis con déficit de
glutamato: actúa sobre receptor
AMPA facilitando
neurotransmisión: activación.
Levodopa Es un precursor de la dopamina,
(+ carbidopa) que atraviesa BHE y se
descarboxila a dopamina: mejora
modulación de impulsos nerviosos
voluntarios transmitidos a la
corteza motora.
Pramipexol Agonista dopaminérgico no
ergotínico, con afinidad p/D2.
Ropirinol Estimula recep dopaminérgico
postsinápticos D1 y D2.
agonista dopaminergico
no ergolinico
Generalidades
Disponibilidad oral: 100%
Pico concentración: a las 3-4h
VM: 70h
Estado estable a las 2 sem
Abs VO completa y rápida.
Unión prots plasm 40%
Atraviesa BHE
VM plasmática: 1h
Alcaloide natural derivado del
Galantus nivalis.
(modul alost. +: cuando la
galantamina y la ACh se fina a
sus recepr: aum la rta
colinérgica).
BD: 90%
Pico concentración: en 1h.
VM: 7h
BD: 100%
Pico concentración: 3-7h
VM: 60-80h
No interactúa con alimentos
Gold standard para la terapia de
reemplazo de dopamina.
VM: 1-3h
Tomar lejos de las comidas
(sobre todo prots)
Rápida absorción, 90%
Sin interacción con comidas
Pico concentración: 2h
Unión prots: - 20%
Amplia distribución x el cuerpo
VM: 8h adultos, 17h ancianos
Rápida abs, BD: 50-60%
VM: 6h
Baja unión a prots.
ALZHEIMER – PARKINSON – EPILEPSIA – MIGRAÑA
Vïa Indicaciones Efectos adversos Dosis Metabolismo y excreción
adm.
VO Alzheimer leve-moderado. GI: náuseas, vómitos, diarrea, 1 toma/día: Metabolismo: hepático.
pérdida apetito. 5mg a la noche x 1 mes, Excreción: por orina (elim.
Precauciones generales Dificultad para dormir. luego subir a 10mg sin cambios).
con inhibidores de la Calambres musculares. (mantenimiento)
colinesterasa:
VO Dosis-dependiente: náuseas, VO: Inicial: 1,5mg x2/d Metab: x hidrólisis x
Parches *Precaución en ptes con
vómitos, diarrea, dolor abd, Mantenim: 1,5-8mg x2/d estearasas hepáticas.
Asma, EPOC y otras enf pérdida apetito, dispepsia, Dosis máx: 12mg/día Excreción: por orina
obstructivas fatiga, astenia, temblor, Parches: inicial: 4,6mg/d (metabolito completo).
pulmonares. agitación, insomnio, depresión. Mantenimiento: 9,5mg/d
Dosis máx: 13,3mg/d
VO *Cardiopatías (enf nodo Dosis-dependiente: náuseas, Inicial: 4mg x2/d Metabolismo: hepático.
sinusal, bloqueo AV, vómitos, diarrea, anorexia. Luego de mín. 4 sem.: Excreción: renal.
bradicardia): recomiend Aumentar a 8mg x2/d.
hacer ECG y consulta
cardio antes del tto. Puede volver a aum dp de 4
sem a 12mg x2/d.
*Puede
inducir/exacerbar
convulsiones.
VO Confusión, diarrea, cefalea, Inicial: 5mg/d Mínimo metabolismo
mareos, alucinaciones, Ir aumentando en 5mg/d x hepático
somnolencia. semana hasta el objetivo de Excreción: por orina (sin
10mg x2/d. cambios)
Memantina XR:
Inicio 7mg/d, aum de 7mg
c/sem hasta 28mg/d.
VO Efectiva p/acinesia y rigidez. Metab: 1er paso (Ez
Carbidopa: análogo hidrazínico de la levodopa. Inhibe la
descarboxilasa de aa L-
descarboxilasa de L-aa aromáticos, por lo que inhibe la
aromático, convierte 95%
Es la que menos descarboxilación periférica de la levodopa, retrasa su
a dopamina en estómag,
sintomas psiquiatricos conversión a dopamina en los tejidos extra cerebrales.
intestino e hígado.
da
Aumenta la biodisponibilidad de levodopa para su Excreción: renal
transporte al cerebro. (metabolitos de la
dopamina).
VO Hipotensión ortostática, síncope, Liberación inmediata: Excreción: 90% x orina sin
taquicardia, precordialgias. 1,5 – 4,5mg x3/d modificaciones.
Somnolencia, mareos, insomnio.
Alucinaciones, agitación. Liberación prolongada:
0,375 – 3mg/d
VO Alucinaciones, mareos, náuseas, 2- 24mg/d Metab: hepático x
Sme piernas inquietas hipotensión ortostática, edema Nombre comercial: oxidación.
perif., somnolencia, trastorno Requip PD Excreción: renal.
del control de impulsos (puede
ser x la enf tb). SIEMPRE dismunucion gradual x Sme neuroléptico maligno

Apomorfina Efecto estimulante de corta
duración sobre D1 y D2.
Selegilina Inhib MAO-B (Ez del metab de la
dopamina, la convierte a su ácido
carboxílico)
Rasagilina Previenen la degradación de
dopamina: mayores depósitos
para su liberación: +disponible
Amantadina
Fenobarbital Aum activ canales GABA Cl-
Unión al receptor GABA,
prolongando la apertura del canal
de cloruro asociado.
Fenitoína Inhib. canales Na, reduciendo la
activ de alta frecuencia.
Reduce eficacia de fármacos
metabolizados x el sist P450.
La fracción libre aum con falla
hepática o renal.
Carbamazepina Inhib. canales Na, reduciendo la
activ. neuronal de alta frec.
Metabolito + importante:
10,11-epóxido.
Derivado de la morfina.
(test agudo predice en 90% la
rta a levodopa en ptes con EP)
Rápida abs GI
Monoterapia o con levodopa
Rápida abs
Pico en 30min
Monoterapia o con levodopa
Monoterapia o complemento de
levodopa/agonistas
dopaminérgicos.
Abs lenta y variable, niveles
estables a los 4-7 días.
Ligada ampliamente a tejidos.
VM: 12-17h
Excelente biodisponibilidad.
VM: 80-100h
Potente inductor de la enzima
P450 hepática.
BD ↓ con coadministración de
Ca, antiácidos, alimentación
nasogástrica.
Unida a prots 90%.
Agentes que ↓ su metab y
hacen que se acumule:
amiodarona, fluoxetina,
fluvoxamina, isoniazida, agentes
antifúngicos azoles.
BD oral buena.
Unión a prots 75%.
Puede acumularse cuando se
coadministra con inhib de CYP 3
A4: eritromicina, macrólidos
(menos azitro), fluoxetina,
propoxifeno, jugo de naranja.
Martina Steger – Farmacología 2022
Subcu- Rescate de períodos off Náuseas, vómitos.
tánea resistentes a levodopa A largo plazo: efectos
neuropsiquiátricos y aum de las
discinesias.
VO Náuseas, mareos, alucinaciones, 2mg x2/d
debilidad, dolor abdominal, 5 mg x2/dia
confusión, boca seca, sueños Metab: hepático x CYP
vívidos, discinesias. 1mg/d 450
VO En un principio, como 100mg x2/d Máx:400mg/d Excreción: x orina (FG y
profilaxis de Influenza A. tubular).
En etapas tempranas y tardías
Fármacos que pueden causar temblor: amiodarona, clotrimoxazol, aciclovir, anfo B, ketoconazol, tricíclicos,
de la EP (sobre todo cuando
ISRS, ácido valproico, metroclopramida, levotiroxina, cocaína, etanol, cigarrillo, neurolépticos y depresores
pte empieza con discinesias)
dopaminérgicos, etc.
Fármacos que pueden inducir/agravar EP: diltiazem, fenitoína, valproato sódico, amiodarona, sales litio, etc.
VO Para crisis epilépticas focales Teratogénico Inicio: 30-60mg/d al Metab: hepático
Paren- y generalizadas. Sedación, ↓ de la acostarse. Aum según Excreción: ¼ por orina (sin
teral Status epiléptico. concentración, cambios de necesite 30-60mg c/2sem. cambios)
humor (depresión). Mantenimiento:
Niños: hiperactividad. 1 – 2,5mg/kg/d
A largo plazo: ↓densidad ósea, Dosis sérica recomendada:
contractura Dupuytren, 15-40mg/l
fibromatosis plantar, hombro
congelad
VO Crisis focales y gralizadas Con altas dosis: ataxia, Conc sérica recomendada: Metab: hepático (P450:
Paren- tónico-clónicas. incoordinación, disartria, 10 – 20mg/l. 2C9, 2C19), saturable:
teral (Es barata) nistagmo, diplopía. VO: 18mg/kg x3/d, admin cinética no lineal.
Fosfeni- Contraindicada en crisis con 2-3h de diferencia (o
toína mioclónicas ni ausencias: dosis única si es necesario).
en IV e puede exacerbar este tipo de
IM crisis.
VO Convulsiones focales y Náuseas, dolor de cabeza, Inicial: 100mg x2/d Metab: hepático (CYP
convulsiones mareos, sedación y cansancio. (o 200mg a la noche si es de 3A4).
tónico-clónicas generalizadas. Deterioro cognitivo (OJO con los liberación prolongada). Tb induce su propio
Puede exacerbar convulsiones ancianos). metab.: autoinducción:
de ausencia, mioclónicas y Altos niveles: visión borrosa La dosis se puede aumentar aum aclaramiento
atónicas.No buena en epil (cuidado al manejar), diplopía, 200mg c/3 días, máx. durante 2-4 sem.
graliz. idiopática. nistagmo, inestabilidad,
Otros usos: neuralgia del incoordinación, temblor.
trigémino, manía, trastorno Hiponatremia. Leucopenia leve
bipolar. (15%)
Largo plazo: aum peso,
disminución densidad ósea.
Rush cutáneo. Raros:
hepatotoxicidad,
hipersensibilidad.

Oxcarbazepina Inhib. canales Na. Enantiómeros:
S y R licarbazepina (- activa, EA).
Inductor 3A4 (metab estrógeno):
reduce eficacia ACO en dosis altas
(+ 900mg/d).
Valproato de Potenciación de GABA, bloqueo
sodio canales Ca tipo T, bloqueo canales
Na.
Benzodiazepinas Activ receptores GABA-A y aum. la
frec. de apertura en los canales
Cl- activados por GABA.
Gabapentina Modulación de subunidad alfa-2-
delta de los canales de Ca: ↓ al
entrada de Ca x canales de Ca2+
activados x voltaje.
Pregabalina
Lamotrigina Inhibe canales de Na.
Topiramato Múltiples mecanismos de acción:
antagonismo receptores AMPA,
aum activ GABA, bloqueo canales
de Na, inhibidor de la anhidrasa
carbónica.
VM: 1-3h
VM derivados monohidroxi: 8-
10hs.
BD casi completa.
Unión a proteínas 90%.
VM 13-16h.
Potente inhibidor; reduce
aclaramiento de fenobarbital,
lamotrigina, rufinamida y epóxi-
do de carbamazepina.
• CLONAZEPAM
• LORAZEPAM
• DIAZEPAM
• CLOBAZAM
• MIDAZOLAM
BD baja, ↓ con aum de la dosis.
VM: 5-7h.
BD muy buena.
VM: 6h.
Excelente BD.
VM: 24hs.
Clearance aumentado por
estrógenos y embarazo (↓ dosis
efectiva: hay que aum la dosis).
Es el menos teratogénico de las
DAE (x eso se usa + en mujeres).
VM: 21hs.
En dosis + 200mg/d: ↓ eficacia
de ACO (incluso desde 50mg ya)
Debe ajustarse gradualmente
p/evitar EA cognitivos: “se
sienten lentos”.
VO Convulsiones focales.
(only)
Puede exacerbar ausencia y
convulsiones mioclónicas.
Evitarse en ptes con epilepsia
generalizada.
VO Amplio espectro eficacia
Paren- contra todas las convul.
teral focales/graliz., incluyendo
ausencia gralizada y
convulsiones mioclónicas.
Tb como profilaxis migraña,
trastorno bipolar.
Clona: niños para crisis
mioclónicas y ausencias.
Lora,dira: status epiléptico
Clob: sme Lenox-Gastaut.
Mida: status epiléptico.
VO Efecto limitado en crisis
epilépticas focales.
Otros usos:
Neuralgia post herpética.
Sme de las piernas inquietas.
Lmitado crisis focales, como
terapia adyuvante.
Dolor neuropático, neuropatía
DBT, neuralgia posherpética,
fibromialgia
VO Antiepiléptico de amplio
espectro.
VO Efectividad de amplio espectro
en crisis epilépticas focales y
tónico-clónicas generalizadas.
Otros: profilaxis migraña.
Somnolencia, dolor de cabeza,
fatiga.
Dosis altas: mareos, visión
borrosa, diplopía, náuseas,
vómitos, ataxia.
Erupción en 2-4% ptes.
Causa + hiponatremia que la
Carbamazepina.
Droga antiepiléptica +
teratogénica.
Irritación gástrica, náuseas,
vómitos, anorexia, diarrea,
fatiga, somnolencia, temblor,
aum de peso, pérdida de
cabello, edema periférico,
confusión.
Trombocitopenia.
Parkinsonismo.
Somnolencia, mareos, ataxia,
cansancio, aum de peso.
Mioclonía. Puede: ralentización
cognitiva ancianos, labilidad
emocional niños.
Edema perif (+ con aum edad).
Mareos, somnolencia, aum
apetito, aum peso, edema
periférico.
Dosis-dependientes: mareos,
visión borrosa, diplopía, náuseas
y vómitos, inestabilidad, dolor
de cabeza y temblor.
Erupción cutánea3%: + en niños
con coadmin de ác valproico.
Graves, poco frec: sme Stev-Joh,
necrólisis epidérmica tóxica,
hipersensibilidad y
linfohistocitosis hemofagocítica.
Sedación, fatiga, mareos, ataxia,
depresión.
Cálculos renales (1,5%).
↓ apetito, pérdida de peso.
Parestesia manos y pies (con el
inicio del aumento de la dosis).
Martina Steger – Farmacología 2022
Inicial: 300mg x2/d.
Pueden ajustarse en
300mg/sem según
necesidad.
Dosis + alta utilizada:
1200mg x2/d.
Inicial: 500mg al acostarse Metab: por conjugación y
(liberación prolongada) o oxidación.
250mg x2/d (liberación
retardada e inmediata).
Dosis puede aumentarse
gradualmente hasta
2000mg/d.
Inicial: 300-400mg/d, puede
aum en 300-400mg/todos
los d hasta 300-400mg x3/d
Máx q c usa: aprox 2000mg.
4800 mg/d
Inicial: 75mg/d (al
acostarse) o x2/d.
Se puede aum en 75mg a
150mg c/sem según
necesite. D máx: 300mgx2/d
Dar lento para evitar rush. Metab: hígado
Inicial: 25mg/d x2 sem, (glucuronidación)
luego 100 mg/d. puede aum Excreción: orina.
según sea necesario c/2 sem
Máximo: 400-600mg.
Inicio: 25mg/d, aumentar en Metab: parcialmente en
25mg c/sem hasta 100mg/d. hígado (70%).
Se puede considerar Excreción: orina
adicionar 25-50mh c/sem, (sin cambios).
hasta 400mg/d en 2 dosis.
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Levetiracetam Unión a la prot de vesícula Muy usado por poca interacción VO De amplio espectro: crisis Somnolencia, mareos, astenia, Inicio: 500mg en 2 tomas. No tiene metab hepático
sináptica SV2A → disminución en con otros fármacos. IV focales, generalizadas y depresión (síntomas Dosis máxima: Excreción: orina 66%, el
la liberación de NT en un estado mioclónicas. psiquiátricos, provocación de 3000-4000 mg/d resto hidrolizado en
de hiperactivación neuronal. ideas suicidas). compuestos inactivos.
Triptanes Agonistas selectivos de la • Sumatriptan VO 1ra línea de tto para ataques Cefalea (x abuso analgésicos). Presentaciones:
5-hidroxitriptamina, serotonina. • Naratriptan En Arg moderados a severos. Náuseas, mareos, somnolencia, • Naratriptan:
Producen vasoconstricción, • Eletriptan Son caros parestesia, dispepsia, boca seca, 2,5mg
reducen activación del trigémino. • Rizatriptan Venta bajo receta sensación de frío/calor, opresión • Eletriptan:
• Zolmitriptan Contraindicados en ptes con en el pecho, enrojecimiento, 40mg
• Frovatriptan antecedentes de enf CV o síntomas garganta/cuello,
• Almotriptan cerebrovascular (tb HTA no sensación de pesadez.
controlada, enf vasc periférica,
arritmias, migraña
hemipléjica).
Ergotamina Bloqueante alfa adrenérgico y Poca abs VO: 60%. VO Metab: hepático (con
serotoninérgico. VM: 2h. extenso 1er paso).
Vasoconstricción (tb tener Venta libre, EJ: migral (cafeína + Excreción: vía biliar 90%
cuidado en enf CV). dipirona + ergotamina) de los metabolitos / por
Abuso: + 10 comprimidos/mes. vía fecal o renal algunas
tazas del fármaco
inalterado.
Tratamiento • Para migrañas leves a moderadas. VO
agudo no • Paracetamol: 1000mg. MIGRAÑA:
específico: • DAINEs: - SIN AURA —> ataques recurrentes de cefalea, duran 4-72h. Unilaterales, pulsatil, intensidad moderada-severa,
- AAS 900mg. aum con act fisica. Sintomas compañantes: N/V, fono y foto fobia
- Diclofenac 50-100mg. - CON AURA —> preceden o acompañan el ataque de migraña. 90% es visual, 31% sensorial, parestesias
- Ibuprofeno 200-400mg (uso frec de 600mg). unilaterales. Menos frecuente: afasia.
- Naproxeno 500-550mg. - CRONICA —> 15 dias al mes de cefalea por mas de 3 meses, de los cuales al menos 8 deben ser migraña
• Ttos combinados (AAS + paracetamol + cafeína)
¡Evitar uso de opioides y barbitúricos!
(EJ: opioide tramadol: su rta es impredecible en la migraña)
Tratamiento • Divalproato de sodio → 250-500mg x2/d. Para disminuir la frec. e ¿Cuándo usarlo?
preventivo - EA: trombocitopenia, hepatotoxicidad. Contraindicado en el intensidad, y disminuir el uso • 2 ataques de migraña graves o incapacitantes o 4 menos incapacitantes al mes.
embarazo. teratogenico de analgésicos (tb hay • El tratamiento de la migraña aguda es ineficaz o está contraindicado.
• Topiramato → 100mg / 50mg x2/d. medidas no farmacológicas). • El dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos está presente.
- EA: pérdida de peso. Contraindicado en nefrolitiasis. teratogenico • Ataques de migraña altamente incapacitantes (por ejemplo, migraña hemipléjica o
• Propanolol → 60mg 1 o 2 veces/d. migraña con aura de tronco encefálico).
- EA: empeora depresión. Contraindicado en asma. empeora depresion • Preferencia del paciente.
• Amitriptilina → 50mg a la noche.
- EA: puede causar aumento de peso.
- Buena tolerancia. Iniciar a dosis bajas.