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Salicilamida
Etenzamida
Gentisato sódico
Manzanas, kiwi Brócoli, rábanos Pastas y salsas de tomate, café, vino, cerveza
melocotones pimiento vinagre, salsa de soya
ETORICOXIB
El etoricoxib es un fármaco anti-inflamatorio no esteroídico perteneciente a la familia de
los inhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa 2. Los estudios clínicos han demostrado
que el etoricoxib produce una inhibición dosis dependiente de la COX-2 sin inhibir la
COX-1 hasta en dosis de 150 mg/día.
Farmacocinética:
Metabolismo: Metabolización hepática
Eliminación: Renal
Farmacodinámica
Mecanismo de Acción:
Inhibidor selectivo por vía oral de ciclooxigenasa 2. Efectos Se han
comunicado los siguientes efectos, posiblemente relacionadas con la
administración de Etoricoxib:
Del Aparato digestivo: Dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, gastritis,
ardor de estómago/reflujo ácido, diarrea, dispepsia/malestar epigástrico, náuseas,
vómitos, esofagitis, úlcera bucal, distensión abdominal, alteraciones en la
motilidad intestinal, boca seca, úlcera gastroduodenal, úlceras pépticas
incluyendo perforación y sangrado gastrointestinal, síndrome del intestino
irritable, pancreatitis.
Hepáticas: Elevación de las transaminasas, hepatitis, insuficiencia hepática,
ictericia. Del Sistema hematopoyético y linfático: Anemia (principalmente
asociada a sangrado gastrointestinal), leucopenia, trombocitopenia.
Del Sistema inmunológico: Hipersensibilidad, angioedema, reacciones
anafilácticas, reacciones anafilactoides incluyendo shock.
Dermatológicas: Equimosis, edema facial, prurito, erupción, eritema, urticaria,
síndrome de Stevens- Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, erupción fija
medicamentosa.
Infecciosas: Osteitis alveolar, gastroenteritis, infección respiratoria alta,
infección del tracto urinario.
Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: Calambre/espasmo
muscular, dolor musculoesquelético/rigidez musculoesquelética.
Del Aparato respiratorio: Broncoespasmo, tos, disnea, epistaxis.
Del Sistema nervioso: Mareo, cefalea, disgeusia, insomnio,
parestesias/hipoestesia, somnolencia.
Del Aparato cardiovascular: Palpitaciones, arritmia, fibrilación auricular,
taquicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios inespecíficos en el ECG,
angina de pecho, infarto de miocardio.
Renales: Proteinuria, creatinina elevada en suero, fallo renal, insuficiencia renal;
nefrotoxicidad incluyendo nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Del
Metabolismo y nutrición: Edema/retención de líquidos, apetito aumentado o
disminuido, ganancia de peso.
Psiquiátricas: Ansiedad, depresión, disminución de la agudeza mental,
alucinaciones, confusión, inquietud. Oftalmológicas: Visión borrosa,
conjuntivitis.
Del Oído y del laberinto: Acúfenos, vértigo.
Vasculares: Hipertensión, rubefacción, accidente cerebrovascular, accidente
isquémico transitorio, crisis hipertensiva, vasculitis.
Interacción: Anticoagulantes orales, Aspirina, Metotrexato.
Indicaciones: Tratamiento de los signos y síntomas de la osteoartritis (OA) y de
la artritis reumatoidea (AR). Tratamiento de la espondilitis anquilosante (EA).
Tratamiento de laartritis gotosa aguda.
Efectos Adversos: dolor abdominal, osteitis alveolar, edema/retención de
líquidos, mareo, cefalea, palpitaciones, arritmias, hipertensión, broncoespasmo.
Contraindicaciones Etoricoxib está contraindicado en los pacientes con
hipersensibilidad conocida al etoricoxib, en aquellos pacientes que se presenten
con úlceración péptica o gastroduodenal activa
Dosis
Tratamiento de la osteoartritis Administración oral: Adultos: las dosis
recomendadas son de 60 mg una vez al día
Tratamiento de la artritis reumatoide: Administración oral: Adultos: las dosis
recomendadas son de 90 mg una vez al día
Presentación: Etoricoxib 60 Comprimidos recubiertos: Envases conteniendo 10
y 30 comprimidos. Comprimidos recubiertos redondos, color blanco, ranurados,
codificados ER en una cara y 60 en la otra.
Etoricoxib 90 Comprimidos recubiertos: Envases conteniendo 10 y 30
comprimidos. Comprimidos recubiertos redondos, color celeste, ranurados,
codificados ER en una cara y 90 en la otra.
Etoricoxib 120 Comprimidos recubiertos: Envase conteniendo 10 comprimidos.
Comprimidos recubiertos redondos, color verde, ranurados, codificados ER en
una cara y 120 en la otra.
Nombres en el medio: Arcoxia
OXICAMS Y ANALOGOS
El Consejo de Nombres Adoptados de los Estados Unidos eligió el término "oxicam" para
describir los AINE que pertenecen a la clase de ácido enólico de los derivados de 4-
hidroxi-1,2-benzotiazina-3-carboxamida, que comparten la menor cantidad de elementos
estructurales con otros AINE. Son un grupo de estructuras estrechamente relacionadas
como anti-inflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
Permiten su administración en una sola toma diaria, pues presentan una vida media de
eliminación larga.
Una extensa investigación realizada por el grupo Pfizer para descubrir nuevos agentes
inflamatorios potentes que no contienen ácido carboxílico condujo al desarrollo de los
oxicams.
Las características físico-químicas de estas moléculas varían mucho según el ambiente.
Son tautoméricos y pueden existir como una serie de tautómeros (tautomerismo ceto-
enol),
El primer miembro de esta clase, piroxicam, se introdujo en los Estados Unidos en 1982
como Feldene (Pfizer) y obtuvo una aceptación inmediata en el mercado, convirtiéndose
en uno de los 50 mejores medicamentos recetados durante varios años.
Oxicams son estructuralmente diferentes de todos los otros AINE, exhibiendo una nueva
postura de unión en el canal COX. Además, a partir de la plantilla de oxicam, una serie
de potentes inhibidores microsomal de la prostaglandina E sintasa-1 (mPGES-1)
representa una nueva dirección para el desarrollo de fármacos.
Efectos secundarios
Los oxicams están asociados con eritema multiforme (EM) relacionado con el fármaco,
síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (TEN). Esta asociación es
una de las razones por las cuales los medicamentos no se prescriben regularmente.
Estatus epiléptico
Una crisis que dure más de 5 minutos o dos o más crisis que ocurran sin recuperación
completa de conciencia entre ellas, se define como estatus epiléptico. La prioridad del
tratamiento es dar apoyo cardiocirculatorio y respiratorio. Se deberá evitar la hipoxia y
valorar inicialmente la existencia o no de hipoglucemia, tras lo cual se debe administrar
tiamina 100 mg, IV, seguida de suero glucosado al 50 %, siendo la infusión intravenosa
de benzodiazepinas y fenitoína la primera línea farmacológica. Se deberá evitar la vía IM
por ser impredecible.
PIRAZOLONAS
TIPOS
Acciones Farmacológicas
Mecanismo De Acción
Farmacocinética
Absorción: estos agentes se absorben completamente por vía oral.
Metabolismo: hepático.
Eliminación: renal por medio de la orina entre 3-5 horas.
Efectos Adversos
Puede producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos pero los de mayor
gravedad consisten en agranulocitos y anemia aplásica, el riesgo de su aparición es más
alto en personas de edad avanzada y cuando se utilizan a dosis elevadas.
Sus efectos adversos GI son menores que los de la aspirina También pueden provocar
reacciones alérgicas y otros efectos nocivos, como toxicidad renal y hepática.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal o hepática aguda o crónica, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal
activa, insuficiencia cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No administrar
en casos de porfiria hepática, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6fosfato,
antecedentes de alergia a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.
METIMAZOL
Fue introducido para uso médico por primera vez en Alemania en 1922 bajo la marca
comercial «Novalgin» y estuvo durante décadas disponible sin restricciones en la
mayoría de países, hasta que se fueron descubriendo sus efectos tóxicos
Mecanismo De Acción:
Farmacocinética:
Metabolismo:
Indicaciones:
Adultos: Dolor moderado a intenso cuando no puede ser tratado con otros analgésicos
menos tóxicos. Niños: No se recomienda su empleo en menores de 12 años.
Contraindicaciones:
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o
hepática, aguda o crónica, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal activa, insuficiencia
cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No debe administrarse en casos de
porfiria hepática, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, antecedentes de
alergia a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Su aplicación conjunta con
neurolépticos puede dar lugar a hipotermia grave. No se dará por periodos prolongados y
se evitará la administración parenteral. Se aconseja la valoración hematológica antes del
tratamiento, y periódicamente durante el mismo. A fin de evitar el choque y la
hipotensión, la aplicación intravenosa debe realizarse en forma lenta en un periodo no
menor de 4 min. No se recomienda para lactantes menores de tres meses o con peso menor
de 5 kg. No debe administrarse por vía intravenosa a menores de un año de edad.
Efectos Adversos:
Su uso puede dar lugar a reacciones intensas de hipersensibilidad. Entre ellas destacan:
agranulacitosis (en ocasiones irreversible), leucopenia, trombocitopenia, anemia
hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y choque. La
agranulocitosis y el choque requieren suspensión del tratamiento y atención médica
inmediatos.
Interacciones Medicamentosas:
FENILBUTAZONA
Farmacología:
Se absorbe con rapidez por vía oral, gastrointestinal y rectal. Se distribuye en el plasma
sanguíneo unido en un 98% a proteínas plasmáticas. Penetra los espacios sinoviales y
permanece allí hasta 3 semanas después de suspendido el tratamiento. El metabolito
activo es la oxifenbutazona y luego se conjuga con el ácido glucurónicodel hígado. No se
considera droga de elección para ninguna condición y solo debe emplearse cuando otras
drogas han fracasado y después de una rigurosa comparación de los riesgos y los
beneficios para el paciente. No debe administrarse por más de 1 semana
Propiedades Farmacológicas:
Efectos Secundarios:
Indicaciones Terapeuticas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o a otros AINE, porfiria, úlcera péptica, colitis ulcerosa, alteraciones
coagulación, hemorragia digestiva, Insuficiencia Renal, Insuficiencia Hepática,
insuficiencia cardiaca, Insuficiencia
coronaria, HTA, hipertiroidismo, hipotiroidismo, depresión, Síndrome de Sjögren.
ARILACÉTICOS
Son uno de los grupos de fármacos prescritos a nivel mundial. Son útiles en el dolor
reumático, tanto en enfermedades inflamatorias como degenerativas y por su poder
analgésico, también se usan con frecuencia en enfermedades no reumáticas como la
migraña, dolor dental y en general en cualquier proceso doloroso e inflamatorio.
METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
El 10 al 20 % se elimina sin metabolizar por secreción tubular activa, secreción que
puede ser inhibida por probenecid. Su vida media es variable (1 a 6 horas), tal vez
debido a las diferencias en la circulación enterohepática de las personas.
El principal mecanismo de eliminación de los AINE ácidos es la biotransformación
hepática. Algunas pocas drogas se eliminan en parte por excreción renal. Pero tanto
estas moléculas activas como los metabolitos de todos los AINE ácidos, se secretan por
el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos del túbulo proximal
ABSORCIÓN
Los AINE ácidos (salvo pocas excepciones) tienen elevada biodisponibilidad cuando se
los administra por vía oral. Los compuestos de aluminio retardan su absorción. La
absorción de varios AINE ácidos está retardada si se administran simultáneamente
bloqueantes H2.
ARILACÉTICOS
CLASIFICACIÓN:
DICLOFENACO
TOLMETINA SULINDAC INDOMETACINA ACECLOFENACO
KETOROLACO
AZOLACÉTICOS (TOLMETINA)
Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia de los AINES que son Derivados del
Ácido Fenilacelico, es quizá el único con menos efectos adversos que la indometacina,
es el mejor documentado y es el que menos se le parece estructuralmente, pero en
cualquier caso, las diferencias de toxicidad no son muy grandes. Es el más usado, tras el
AAS, en la artritis crónica juvenil.
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
REACCIONES ADVERSAS
INDANOACÉTICOS (SULINDACO)
Antirreumático no esteroideo dotado de propiedades antiinflamatorias, analgésicas y
antipiréticas. Buena tolerancia gastrointestinal, rapidez de acción y vida media
prolongada.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
CONTRAINDICACIONES
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
INTERACCIONES
1. Precaución con anticoagulantes orales o hipoglucemiantes orales
2. Embarazo
REACCIONES ADVERSAS
PRESENTACIONES
INDOLACÉTICOS (INDOMETACINA)
La indometacina es un fármaco anti-inflamatorio no esteroídico, perteneciente a la
familia de derivados del ácido indolacético. Con propiedades analgésicas y antipiréticas
se usa principalmente en el tratamiento de la artritis reumatoide, aunque otros usos
son la dismenorrea primaria, artritis juvenil, síndrome de Reiter, enfermedad de Paget,
seudogota aguda, dolor torácico pleurítico y pericarditis.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Oral y Rectal (infomed, 2011)
ABSORCIÓN
La absorción es rápida y completa, 90 % de la dosis se absorbe en 4 h, aunque puede
retrasarse levemente cuando la indometacina se toma con alimentos o con antiácidos
que contengan aluminio o magnesio, pero el efecto es clínicamente insignificante.
METABOLISMO
La indometacina se metaboliza en el hígado experimentando una recirculación
enterohepática, pero sus metabolitos no muestran ninguna actividad anti-inflamatoria.
(Bayer, 2010)
ELIMINACIÓN
Eliminación bifásica, con vidas medias de 1 h y 2-11 h. Eliminación renal en un 60%, el
resto por vía biliar.
PRESENTACIÓN
FENILACÉTICOS (DICLOFENACO)
INDICACIONES
ABSORCIÓN
Después de ingerido DICLOFENACO se absorbe en forma rápida y completa por el
tracto gastrointestinal y su concentración máxima se obtiene de 2 a 3 horas cuando se
administra junto con los alimentos.
METABOLISMO
Después de la administración oral repetida, no se produce acumulación del fármaco en
plasma. La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las concentraciones
plasmáticas máximas, pero no afecta la absorción global. El diclofenaco presenta una
farmacocinética lineal, siendo las concentraciones plasmáticas proporcionales a las
dosis.
ELIMINACIÓN
● PRESENTACIÓN
KETOCORALACO
Es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los derivados heterocíclicos
del ácido acético, con frecuencia usado como antipirético, antiinflamatorio y analgésico.
Es el primer AINE para uso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
Se usa para aliviar el dolor moderadamente fuerte, por lo general después de una
operación quirúrgica. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa
dolor, fiebre e inflamación.
● VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
1. Vía oral
2. Sublingual
3. Vía Intravenosa o intramuscular
4. Oftálmica
● METABOLISMO
El 40% de la dosis es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos
prácticamente carentes de actividad analgésica y/o antiinflamatoria.
● ELIMINACIÓN
Es eliminado en un 93% de la dosis con la orina (55% en forma inalterada), el resto de la
dosis se elimina con las heces. La semivida de eliminación es de 4 a 6 horas (hasta 9
horas en ancianos y 16 horas en pacientes con insuficiencia renal). No es eliminado
mediante hemodiálisis.
● PRESENTACIÓN
ACECLOFENACO
● INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Procesos inflamatorios y dolorosos (lumbalgia, odontalgia, periartritis escapulohumeral
y reumatismo extraarticular). tto crónico de osteoartritis, artritis reumatoide y
espondilitis anquilosante.
● CONTRAINDICACIONES
● ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
● REACCIONES ADVERSAS
ANEXOS
TOLMETINA
SULINDACO
INDOMETACINA
DICLOFENACO
KETOCORALACO
ACECLOFENACO
SEDACIÓN PALIATIVA
Se entiende por sedación paliativa la administración deliberada de fármacos, en las dosis
y combinaciones requeridas para reducir la consciencia de un paciente con enfermedad
avanzada o terminal, tanto como sea preciso para aliviar adecuadamente uno o más
síntomas refractarios y con su consentimiento explícito. La sedación en la agonía es un
caso particular de la sedación paliativa, y se define como la administración deliberada de
fármacos para lograr el alivio, inalcanzable con otras medidas, de un sufrimiento físico o
psicológico, mediante la disminución suficientemente profunda y previsiblemente
irreversible de la conciencia en un paciente cuya muerte se prevé muy próxima.
La sedación puede ser intermitente (permite períodos de alerta) o continua (disminución
del nivel de conciencia de forma permanente); superficial (permite la comunicación del
paciente, verbal o no verbal) o profunda (mantiene al paciente en estado de
inconsciencia).
Tipos de fármacos utilizados
Los fármacos de elección en la sedación paliativa son, por este orden:
Efectos adversos
Sedación, somnolencia, disminución del nivel de conciencia, depresión respiratoria;
náuseas y vómitos.
Contraindicaciones
Miastenia gravis y el glaucoma de ángulo estrecho no tratado.
Levomepromazina
Presentación
Ampollas 25 mg/1 ml
Vía de administración
Vía subcutánea. Si el paciente está bajo intento de sedación previa con midazolam, debe
reducirse la dosis de éste fármaco un 50% en el día de la inducción con levomepromacina,
intentando rebajar la dosis de midazolam progresivamente en los días posteriores, según
sea la respuesta clínica. Se calcula la dosis de inducción de forma similar al midazolam,
con dosis iniciales de 12,5 a 25 mg, aunque utilizando mayor intervalo de tiempo (6 a 8
horas), dado que la vida media de éste fármaco es mayor (de 15 a 30 horas). La dosis
diaria de infusión continua será la suma de las dosis administradas en las primeras 24
horas, siendo habitualmente esta dosis de aproximadamente 100 mg diarios.
Mecanismo de acción
Actividad dopaminérgica mediana, sedante mas fuerte que otros neurolépticos,
propiedades anticolinérgicas y acción analgésica importante
Farmacocinética
Inicio de acción:
Efecto máximo: 30 – 90 IM
Duración: 24 H
Metabolismo: Hepatico
Eliminación: Renal y digestivo
Indicaciones
Psicopatías, dolor agudo intratable, medicación preanestésica
Efectos adversos
somnolencia, insomnio, discinesias, fotosensibilidad, hiperprolactinemia hipotensión
arterial, convulsiones.
Contraindicaciones
Glaucoma, insuficiencia hepática y renal, depresión de la médula ósea, hipotensión
Clorpromazina
Presentación
Ampolla con 25 mg de clorpromazina en 5 ml de solución
Vía de administración
Vía endovenosa. Se calcula la dosis de inducción también de forma similar al midazolam,
con dosis iniciales de 12,5 a 25 mg, utilizando intervalos de 6 a 8 horas. La dosis de
mantenimiento suele ser de 12,5 a 50 mg cada 6 a 8 horas, con una dosis techo de 300 mg
diarios
Mecanismo de acción
Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.
Farmacocinética
Inicio de acción: VO: 30-60 min; IM: 3-5 min
Efecto máximo: VO: 2-4 horas; IM: 10-30 minutos
Duración: 4-6 h.
Metabolismo: Hepático, con gran efecto de primer paso.
Eliminación: Biliar y renal.
Indicaciones
Agitación psicomotriz: psicosis aguda, síndrome confusional
Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico
Efectos adversos
Hiperprolactinemia, amenorrea; aumento de peso, intolerancia a la glucosa; ansiedad;
sedación
Contraindicaciones
niños < 1 año, coma barbitúrico y etílico, riesgo de glaucoma de ángulo agudo
Fenobarbital
Presentación
Ampolla con 0,2 g ( 200 mg ) de fenobarbital en 1 ml de solución
Vía de administración
Vía intramuscular. Antes de iniciar la inducción con fenobarbital, hay que suspender el
tratamiento con benzodiacepinas y neurolépticos, y reducir el tratamiento opioide al
menos a la mitad de la dosis. La dosis inicial de inducción es de 100 mg y hay que esperar
al menos 2 horas a que alcance su concentración plasmática máxima. La dosis total suele
ser de 600 mg en el primer día, en perfusión continua subcutánea, ajustando en los
sucesivos hasta alcanzar una sedación adecuada.
Vía endovenosa. La dosis de inducción es de 2 mg/kg (administración lenta), y la dosis
de mantenimiento suele establecerse en 1 mg/kg/hora.
Mecanismo de acción
Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.
Farmacocinética
Inicio de acción: 1 h
Duración: 10-12 h
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
Indicaciones
Epilepsia (convulsiones tónico-clónicas) o Manejo de emergencia de convulsiones
agudas.
Efectos adversos
Somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reaccion
Contraindicaciones
Insuficiencia respiratoria grave, lesiones hepato-renales, HC de porfiria
Propofol
Presentación
Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml)
Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml)
Vía de administración
Vía endovenosa. La dosis de inducción se hace en bolos de 1-1,5 mg/kg con una dosis
inicial de 2 mg/kg/h, la dosis de rescate se hace en bolos con la mitad de la dosis de
inducción.
Mecanismo de acción
evidencias sugieren que puede aumentar la depresión del SNC mediada por el GABA.
Farmacocinética
Inicio de acción: produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s
Efecto máximo: 1 minuto después de la administración
Duración: El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min
tras interrumpir la infusión
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
Indicaciones
Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
Sedación corta y prolongada.
Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y tras quimioterapia.
Efectos adversos
Hipotensión, dolor local, hipertonía, síndrome de la infusión por propofol en niños.
Contraindicaciones
Alergia al huevo y a la soja, niños menores de 3 años, pacientes hemo dinámicamente
inestables.