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INTEGRANTES:
En el vaso órgano
aislado (yeyuno íleon)
colocamos un agonista ->
acetylcholine: 1E.5M con
volumen de 0.10ml +
antagonista -> ATROPINE:
1E.8M con un volumen de
0.10ml
En el vaso órgano
aislado (yeyuno íleon)
agonista -> pilocarpina:
1E.5M con un volumen de
0.10ml + colocamos un
agonista ->
acetylcholine: 1E.5M con
volumen de 0.10ml
En el vaso órgano
aislado (yeyuno íleon)
antagonista -> ATROPINE:
1E.8M con un + volumen
de 0.10ml colocamos un
agonista ->
acetylcholine: 1E.5M con
volumen de 0.10ml
2. Defina índice terapeutico, indique cómo se calcula y mencione
4 ejemplos
- ESPECIFICIDAD - AMPLIFIVACIÓN
La molécula de señal ajusta el sitio Cuando las enzimas activan
de unión a su receptor enzimas, el número de la molécula
complementario; otras señales no afectadas aumentan
encajan geométricamente en una cascada
enzimática
4:Indique cuál es la importancia clínica de la especialidad de los fármacos menciones 4
Especialidad de los fármacos: Es la capacidad de los fármacos para reconocer a un tipo o familia de receptores determinados, o tambien podriamos
definirlo como selectividad con la que un fármaco se une a un receptor determinado y no a otro para que un fármaco tenga alguna utilidad terapéutica
demostrar una especialidad elevada por un lugar de unión por otro lado las proteínas que actúan como diana para un fármaco suelen mostrar una gran
especialidad con ligado, únicamente reconoce un tipò de ligado .
La especialidad de la afinidad de un fármaco (agonista o antagonista )por su receptor permite marcar el receptor y de este modo se consigue
● Determinar su localización en un tejido.
● Cuantificar su densidad en dicho tejido
● Precisar la afinidad y actividad de diversos agonistas y antagonistas
● Intentar su aislamiento, purificación y cristalización
● Analizar su estructura
La importancia clínica radica en que ningún fármaco actúa con una especialidad absoluta .En general cuanto menor es la potencia de un fármaco y
mayor es la dosis que se necesita, mayores son las probabilidades de que tengan importancia otros lugares de acción de al margen del primario: En
términos clínicos esto suele asociarse a la aparición de efectos secundarios adversos de los que no carece ningún fármaco
Desde los años setenta la investigación farmacológica ha logrado identificar las proteínas diana de muchos tipos de fármacos. Actualmente sabemos
que farmcos tales como los analgesicos piaceos, los cannabinoides y los tranquilizantes benzodiacepínicos, que tienen unos efectos perfectamente
conocidos desde hace muchos años se unen a receptores clara mente definidos que a sido caracterizado plenamente mediante técnica de clonación
genética y cristalografía de proteínas ejemplos.ç
● Farmaco agonista FENILEFRINA, que tiene un receptor adrenérgico tipo alfa, localizado en en disminuye salivales y bronquiales, y tiene como
efecto, el aumento de secreción salival y disminuye la secreción bronquial
● Fármaco antagonista BUTOXAMINA que tiene un receptor adrenérgico tipo beta localizado en el páncreas y tiene como efecto aumentar la
liberación de insulina
● Farmaco antagonista RANITIDINA, que tiene un receptor histaminérgico localizado en el tracto gastrointestinal y tiene como efecto aumentar la
secreción gástrica
● Farmaco antagonista ACEBUTOLOL, que tiene un receptor adrenérgico tipo beta localizado en el corazón y tiene como efecto aumentar la fuerza
de contracción cardiaca velocidad de conducción (dromotropismo positivo )
5.Indique las características de la activación constitutiva del receptor
y agonistas inversos mencione 4 ejemplos
Agonistas inversos: