Farmacodinamica.

Recorderis : el fármaco es una sustancia quimica que interacciona con una estructura biológica
para producir un efecto----- este se puede medir y cuantificar clínicamente

. De las relaciones de los fármacos con el efecto se producían dos tipos de sustancias

 Fármacos de acción específica: fármacos que tenían grupos funcionales que se llamaban
farmacoforos--- que eran capaces de interactuar con otras macromoléculas que se llaman
receptores químicos--- los cuales se encontraban en el interior o en la superficie de las
celulas. La mayoría de los far utilizados en clínica son de acción especifica
 Fármaco de acción no especifica: actúan mediante procesos físico-quimicos no tienen
grupos funcionales capaces de interactuar

Eje : agentes neutralizantes del acido en el estómago, se unen con el hcl para formar una sal
binaria y h2o o co2 y reducían el hcl del estómago---------- UN FARMACO DE ACCION
ESPECIFICA

Si cambiamos una pequeña modificación de la estructura química de estos

farmarmacos va a cambiar el efecto farmacológico
Si se cambia parte de la estructura molecular de un fármaco de acción específica no va
a variar el efecto farmacológico

Tipos de unión fármaco receptor

5 tipos de unión : enlace ionico, puentes de h, interacciones de vander walls, interacciones

hidrofóbicas, enlace COVALENTE

ENLACE COVALENTE: esta unión es muy estable, irreversible

Ej de fármacos que se unían covalentemente: quelantes: sustancias que se unen en el caso de una
intoxicación por metales y se inactivan y se excretan, utilizados en toxicología

o La interacción del fármaco con el receptor: este proceso se llama BIOFASE, el producto de
esta unión fármaco receptor de por si era capaz de producir una transformación
configuracional por si mismo o atreves de segundos mensajeros y desencadenar un efecto
farmacológico cual? R cualquiera

Ej : bloquear o estimular la secreción de una glandula , bloquear o abrir un canal ionico para que
haya o no haya un repolarización , contraer o relajar un musculo liso, aumentar la permeabilidad
celular , aumentar el metabolismo COMO EFECTO FARMACOLOGICO , SOLAMENTE PRODUCTO DE
ESTA RELACION

o También se digo que había dos sitios funcionales en el entorno :

. Dominio de unión

. Dominio efector
De esta relación fármaco-receptor salen dos caracteristicas imp

1. Afinidad: capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor

2. Eficacia: capacidad para producir la acción fisio-farmacologica

Primero se une y después se da la acción fisiofarmacologica

Termino eficacia cuando se habla DE LA UNION FARMACO RECEPTOR ES DIFERENTE al desarrollo

de un nuevo fármaco ()la efectividad y la seguridad se comprueban cuando el fármaco sale al
mercado-fase4.

Eficacia: a esto también se le llama actividad intrínseca.

Estas dos características están determinadas por las propiedades moleculares del fármaco, y en
general decimos que las caracteristicas estructurales químicas que determinan la eficacia o
actividad intrínseca son diferentes a las que determinan la afinidad por el receptor. por eso
decimos que un fármaco puede tener afinidad pero carecer de eficacia o de actividad intrínseca

o Es diferente la estructura que permite afinidad con la estructura química que permite la
actividad: un fármaco puede tener afinidad y unirse fácilmente al receptor pero no es
capaz de desarrollar el efecto

De estas caracteristicas o de esta unión hay unas definiciones importantes

o Agonista : es un fármaco que tiene las cualidades de afinidad y eficacia
o Agonista parcial: es el que tiene afinidad, cierta eficacia o poca eficacia
o Antagonista competitivo: solo tiene afinidad y carece de eficacia, fármaco que ni
come ni deja comer
o Agonista-antagonista: cuando dos fármacos tienen afinidad y eficacia---ambos pero
uno de ellos tiene mayor afinidad y ocupa el receptor del otro bloqueando la acción del
segundo fármaco. está haciendo antagonismo porque ocupa el receptor del otro
o Agonismo inverso: el agente tiene afinidad y eficacia pero el efecto que produce es
inverso al del agonista.

Si damos un medicamento: sabemos que la unión fármaco-receptor produce una respuesta

pero no se sabe porque se produce y en que intensidad se produce un efecto farmacológico.
Hay teorías que hablan de esto : 5 teorías que explican la intensidad del efecto
farmacológico

1. Numero de receptores: a mayor ocupación más intensidad de respuesta, estamos

hablando de dosis terapéutica. Porque hace efecto a docis terapéutica un farmaco?

r/ ocupan un número de receptores, produciendo la respuesta buscada. La intensidad

simplemente se define como el efecto que queremos conseguir
2. Umbral de ocupación: existe un umbral o % de ocupación de receptores: ej que ocupe el
60% de los receptores, con eso tenemos la respuesta.
3. Disponibilidad de receptores celulares: en algunas células hay mayor cantidad de
receptores que en otras, entonces decimos que con una poca ocupación o % de ocupación
en esa célula es suficiente para obtener una respuesta. un poca ocupación de esas células
que tienen más cantidad de receptores es suficiente para obtener una respuesta o efecto
terapéutico
4. Cinética del recambio: los receptores farmacológicos generalmente son proteínas que en
determinado tiempo se destruyen, se metabolizan por lo cual tienen que aparecer otras,
hay un recambio constante de receptores farmacológicos-proteínas, entonces LA
INTENSIDAD DE LA RESPUESTA VA A DEPENDER DE LA VELOCIDAD CON LA QUE LAS
PROTEINAS SE RECAMBIAN, SE SUSTITUYAN, SE REUBIQUEN.
5. Capacidad de un fármaco de estimular varios receptores: ej célula – otra celula-cel

Un agente x llega a estimular, la velocidad con la que un agente llegue y sea capaz de
estimular una cel, sea capaz de salir y estimular a esta otra y así sucesivamente. La capacidad
de un fármaco que puede estimular una cel y pueda salir y estimular más células DE ESO
DEPENDERIA LA INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLOGICO.

Existen unos fenómenos que se presentan de las relaciones entre los fármacos con el efecto:

3 fenomenos imp examen jejejejeje

1. Sinergismo: aumento de la respuesta a un fármaco por el empleo simultaneo de otro

fármaco. existe dos tipos de sinergismo

. De suma: cuando el efecto neto es = a la suma de las respuestas de cada uno de los
medicamentos, en este caso los agonistas se unen a los mismos receptores y producen un
idéntico-mismo estimulo intracelular.

Ej Si nosotros damos acetaminofén a un paciente con fines analgésicos, vamos a tener un

efecto y1 pero si a otro paciente le damos el ácido acetil salicílico vamos a tener un efecto
analgésico y1 . En este caso vemos que es igual.

Pero si al mismo paciente le vamos a dar acetaminofén, ácido acetil salicílico-las dos sustancias
a la vez. Vamos a tener UN efecto cuantificado en y1. Para que asociamos los fármacos si dan
el mismo efecto?

r/ sinergismo de suma ---- se usa para disminuir los efectos indeseables al usar menos dosis
por ejemplo si esta asa de 375mg y este acetominofen de 500 mg con esta asociación vamos a
provocar un efecto analgésico igual PERO A MENOS DOCIS, Y SI HAY MENOS DOCIS VA A
HABER MENOS REACCIONES ADVERSAS

La suma es igual a la respuesta de los fármacos en forma individual pero aquí se disminuyen
las docis

.de potenciación: cuando el efecto neto es mayor que la suma de las respuestas individuales,
aquí en este caso los medicamentos tienen el mismo efecto pero se unen a receptores
diferentes
 En el de suma se unen al mismo receptor osea que tienen el mismo mecanismo de acción, en
el sinergismo de potenciación se unen a dif receptores por lo tanto tienen diferentes
mecanismos de acción

Ej : asociamos un acetaminofén ( sabemos que su mecanismo de acción es bloquear la

ciclooxigenasa 3) con un opiode-hidrocodona-derivado de la morfina-cuál es su mecanismo de
acción? Estimular receptores kappa-delta a nivel de determinadas áreas del sistema nervioso
central, por lo que es diferente al mecanismo de acción del acetominonofen. Pero que
asociados nos van a dar un efecto sinérgico de potenciación. Inclusive aquí tambien podemos
disminuir la dosis porque es la absorción de dos sustancias que actúan por diferente lado pero
que van a lo mismo (a aliviar el dolor) y esta asociación en el mercado se la conoce como
sinargen-nombre de marca

Sabemos que la morfina-hidrocodona produce dependencia pero como es un dolor muy fuerte
que necesitamos aliviar.

Ej sinergismo (caso hipotético) : paciente con hipertensión arterial, le hacemos afinamiento y

tiene una presion de 180/100 , yo le inicio con enalapril de 20mg y le digo al paciente que
tome media tableta cada 12 horas y lo controlo( enalapril es un inhidor de la enzima
convertidora de angiotensina), pero el paciente a pesar de hacer dieta tto no farmacológico no
mejoro , sigue con la misma presión, antes le daba 10mg porque era media tableta cada
12horas, osea que le estaba dando 20mg diario.

o Entonces ahora se le va a dar 40 mg diario osea tableta entera cada 12 horas : SUBI A
LA DOCIS MAXIMA , la anterior ves fue a la dosis mínima
o Al otro mes no sigue mejor: le añado una hidroclotiazida de 25mg ( diurético ) , al
disminuir el volumen intravascular disminuye la resistencia vascular periférica para
bajar la presión arterial
o Al otro mes supongamos que sigue igual : entonces se le da un amlodipino es un
bloqueador de canales lentos de calcio a nivel periférico ( vasodilatador periférico) se
le da 5mg diarios

Que estoy haciendo al dar estos fármacos: estoy dando una asociación de fármacos que
todos persiguen un fin que es disminuir la presión arterial, como lo hacemos?

Añadiendo fármacos que actúan por diferente mecanismo de acción, por diferentes
receptores.

o Se añaden otros fármacos con el fin de potenciar el efecto hipotensor que queremos
con ese paciente

En farmacología hay muchas asociaciones ej : antimicrobianos(asociación sinérgica): penicilina +

aminoglucosidos = la penicilina destruye la pared de la bacteria , llega el aminoglucosido entra
más fácilmente porque se tiene que unir a una fracción ribosomal para poder destruir la bacteria :
la penicilina le abre la puerta al aminoglucosido y tenga jjajaja para que acabe de rematar a la
bacteria( UNA ASOCIACION DE SINERGISMO DE POTENCIACION )
 o Sinergismo----- en una misma tableta vienen 3 sustancias sinérgicas. Ej: CANDAM H :
se usa en pacientes con crisis hipertensiva lo ideal es utilizar un solo fármaco a la dosis
minima

2. Facilitación: cuando se aumenta la respuesta terapéutica a un medicamento por la

presencia de otro que no tiene los mismos efectos farmacológicos. En el ant miramos
que las sustancias tienen el mismo efecto ej hidrocodona-acetominofen son un analgésico
ambos van a aliviar el dolor, los antihipertensivos van todos a disminuir la pa
o Pero cuando asociamos una sustancia que no tiene el mismo efecto y sin embargo
aumenta la respuesta a eso se le llama facilitación

Ej : sustancias :

o estreptococo: tiene un brazo que sostiene un escudo que es la betalactamasa. Los

gérmenes se inventan sistemas de resistencia (mas de 10) para defenderse del
fármaco o antimicrobiano
o este fármaco sintetizo una betalactamasa. llega la penicilina a la bacteria - pero al
llegar la inactiva inmediatamente (la bacteria sigue siendo la misma)
o es por eso que la penicilina no se da sola si no con otras sustancias : inhibidores de
betalactamasa
o los inhibidores( inhibidores suicidas) empiezan a actuar con la bacteria que tiene
betalactamasa y llega un momento tal que estos dos se destruyen
o el estreptococo que estaba con el escudo quedo asi xxxjlk por lo que es mas fácil que
llegue la penicilina
o entonces se dice que este efecto resistente añadiendo un inhidor de b-lactamasa va a
recuperar la sensibilidad a ese antimicrobiano
o el inhibidor de b solo no existe viene asociado a antimicrobianos –no es antibiótico

En este caso la otra sustancia que se añade no tiene efecto farmacológico (un inhidor de
b-lactamasa solo no puede hacer ningún efecto pero asociado a un antibiótico va
destruir ese mecanismo de resistencia del germen

Ej dopamina : neurotransmisor para paciente con enf de Parkinson, la causa de esa enf es
la deficiencia de dopamina en determinadas zonas cerebrales

o si falta dopamina pues se da dopamina, en farmacología se da un precursor de la

d que es la levo-dopa
o se da levo-dopa ---- llega al intestino, una enzima (levo-dopa descarboxilasa)
produce dopamina pero la dopamina a nivel periférico no alcanza a llegar al
cerebro que es donde se requiere
o entonces la farmacológica lo que ha hecho es dar la levo dopa con otra sustancia
que bloquee la dopa-descarboxilasa para que llegue mas cantidad de dopamina al
cerebro
 Este es un mecanismo de facilitación, la bencerazida carbidopa no existe –asociadas con levo
dopa si para facilitar la llegada de mayor cantidad de dopamina al cerebro( mecanismo de
facilitación

3. Antagonismo : es la disminución o anulación del efecto del fármaco por reacción de otro

Hay diferentes tipos de antagonismo :

1. Antagonismo competitivo : cuando dos fármacos tienen afinidad por el mismo receptor
pero uno de ellos carece de actividad intrínseca
2. Agonismo inverso: tipo de antagonismo : cuando hay afinidad y eficacia pero el efecto que
produce es inverso al del agonista
3. Antagonismo no competitivo o fisiológico: cuando dos agentes tienen efectos opuestos
por mecanismos diferentes, se unen a diferentes receptores o a diferentes sitios de unión
de un mismo receptor. Esto es común en las interacciones medicamentosas

Ej: si damos un laxante porque un paciente tiene un sx de colon irritable con estreñimiento de
(laxante de volumen) generalmente de origen vegetal --- la superficie de la cel vegetal absorbe
unas sustancias que vuelven una especie de gel-con agua-atrae el agua y ese gel con irritación
mecánica mueve el intestino.

Antidiarreico derivado opiáceo: llega a través de receptores muscarinicos y ni más ni menos

paraliza el movimiento del intestino

La eosina: es un anticolinérgico se une a receptores muscarinicos mediante otro efecto

paralisa o disminuye el peristaltismo

Si queremos que se mueva en el laxante con los antidiarreicos estamos paralizando por
diferentes mecanismos de acción, claro que va hacer un efecto de antagonismo fisiológico

Antogonismo quimico: cuando dos sustancias reaccionan entre si para formar un complejo
inactivo

ej : quelantes: intoxicaciones por metales . estos se unen y se inactivan ( un antagonismo

quimico ) el efecto que hacen los quelantes imp en toxicología para tratar pacientes con
intoxicaciones por metales.