FARMACOLOGIA PRIMER COHORTE

FARMACOLOGIA
● Es la ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los seres vivos y la clínica en los humanos
● Intervención farmacológica (herramienta terapéutica) 🡪 psicoterapia, fisioterapia son otro tipo de
terapias
FARMACOLOGIA BASICA
NOMENCLATURA
FARMACO O PRINCIPIO ACTIVO
Es una sustancia con composición exactamente conocido y que es capaz de producir efectos o cambios sobre
una determinada propiedad fisiológica de quien lo consume
Un fármaco puede ser exactamente dosificado y sus efectos, tanto beneficiosos como perjudiciales, son
perfectamente conocidos, luego de utilizar dicho fármaco en un número de personas lo suficientemente
grande
Ej.: Captopril, Glibenclamida, Acetaminofén

MEDICAMENTO
Es la combinación de 1 o más fármacos con otras sustancias farmacológicamente inactivas llamados
excipientes, que sirven para darle volumen a la presentación farmacéutica y facilitan la producción, el
transporte, el almacenamiento, la dispensación y la administración de los fármacos: los medicamentos se
identifican por
La denominación común internación (nombre genérico) nombre comercial o de marca, ejemplo: Dolex,
Leprid, Oxicam, Viagra, Talysto, Adirpasic

DROGA
Es una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene actividad farmacológicamente, pero
se desconoce tanto el tipo como la composición de la mezcla, es decir no se conoce la identidad de otros
componentes ni mucho menos su concentración, Ej. La marihuana y el Bazuco. En la primera se sabe que es
el tetrahidrocannabinol y en el segundo la cocaína como responsables de efectos adictivos de cada droga, sin
embargo, cada vez que un farmacodependiente consume cualquiera de estos productos se desconoce la
cantidad exacta que ha ingerido de los principios activos, que otras sustancias activas ha consumido y la dosis
de cada una de ellas

FORMULA MAGISTRAL
Es un medicamento destinado a un paciente en específico, preparado por un farmacéutico o laboratorio
especializado o bajo su dirección, para complementar expresamente una prescripción médica detallada de las
sustancias medicinales que incluye, se elabora según las normas técnicas y científicas de la química
farmacéutica, se dispensa en farmacias específicas y la debida información al usuario
Ej. Aloevera 0.3%, Cindamicina 2%, Extracto de llamamelis (ANITTI)

EXCIPIENTE
Es una sustancia farmacológicamente inerte (¿?) que se usa para dar:
● Forma farmacéutica (presentación)
● Conservación (almacenamiento)
● Aceptabilidad
● Fácil administración y absorción (administración)
En la medida en que inciden sobre la liberación del principio activo, pueden afectar la actividad farmacológica
del fármaco
REMEDIO
Cualquier recurso o medio de orden: químico, físico o psicológico, utilizado para producir un cambio favorable
el curso de una enfermedad ya sea para aliviarla o sanarla (remedio químico: medicamento)

POCIMA
Es una preparación o infusión que se elabora con diferentes plantas o vegetales para administrarla en forma
de bebida o ungüento. Puede ser medicinal o un veneno, (curar, envenenar o hechizar, sabor desagradable)

BREBAJE
Es una bebida compuesta con varios ingredientes con supuestas propiedades mágicas o sobrenaturales,
combinación de zumos

PLACEBO
Sustancia inerte (lactosa, almidón), disfrazada de medicamento con el fin de explorar los efectos psicológicos
de un tratamiento

FORMA FARMACEUTICA
Es la forma física como finalmente se presenta el fármaco con el fin de facilitar la dosificación y administración
del principio activo (fármaco) y su liberación en el momento y sitio adecuados para que se logre una correcta
acción (local o sistémica)
OBJETIVOS
● Proteger al fármaco de factores externos (luz, humedad)
● Enmascarar sabores y olores desagradables
● Brindar estabilidad química

DOSIS
Es la cantidad de principio activo o medicamento que se ingiere en una sola forma (medida de la exposición)

TERAPEUTICA
Es el empleo de diferentes medios en la prevención y tratamiento de enfermedades, según el recurso utilizado
puede hablarse de farmacoterapia, psicoterapia, terapia física, Etc.

FARMACOLOGIA
Es la ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los organismos vivos. La farmacología clínica estudia
dicha actividad en el ser humano
FUENTES DE OBTENCION DE NUEVOS FARMACOS
1. Modificación química de una molécula ya conocida. Con la introducción de pequeñas variaciones o
grupos químicos en la molécula conservando la estructura básica original o tratando de mantener o
mejorar algunas características farmacodinámicas (conservar efectos beneficios, eliminar o evitar
otros efectos indeseables) o farmacocinéticos (alteración de las propiedades físico – químicos para
modificar la velocidad de absorción, distribución, metabolismo o excreción)
2. Extracción y purificación de un principio activo presente en un producto natural. Es la obtención de
fármacos para partir de los productos naturales especialmente de plantas, pero con la condición de
extraer, purificar e identificar el principio activo para así poder caracterizarle y dosificarle con
cantidades exactamente conocidos, libre de otros compuestos desconocidos
3. Diseño racional de fármacos basadas en la relación estructura – actividad. El conocimiento de la
estructura de un determinado receptor permite, con la ayuda de modelos computarizadas, diseñar
moléculas que actúen como agonistas o antagonistas (modelo QSAR) Ej. ARA II, AINES selectivos
(COX2)
4. Utilización de la biotecnología. Consiste en la inserción de bacterias, hongos o células de mamífero,
genes específicos que codifican la síntesis de agonistas endógenos, Ej. La insulina, la eritropoyetina,
la hormona de crecimiento
EL MEDICO FRENTE AL USO DE MEDICAMENTOS
TERAPEUTICA RACIONAL
● Fármacos muy útiles (herramientas terapéuticas)
● En algunas patologías apenas aporta beneficios comparado con otras herramientas no
farmacológicas
● En otras su uso es contraproducente
Tener en cuenta
1. La relación beneficio / riesgo ha de ser favorable
2. El índice terapéutico
3. Hacer un uso racional de los medicamentos

1.) LA RELACION BENEFICIO / RIESGO HA DE SER FAVORABLE

Al suministrar un fármaco esperamos:
A.) Un beneficio (que esperamos)
B.) Un riesgo por posibles reacciones adversas
Es muy importante conocer estas características del fármaco:
A.) La eficacia
B.) La efectividad
C.) La eficiencia
D.) Los efectos indeseables
E.) Costos

EFICACIA
Es la capacidad intrínseca de una intervención farmacológica para modificar favorablemente el curso de una
enfermedad, que está determinada en la fase III del desarrollo de un nuevo fármaco y se hace en condiciones
ideales o estrictas (cuando el fármaco está en desarrollo)

EFECTIVIDAD
Es la capacidad que tiene una intervención farmacológica para modificar el curso de una enfermedad en las
condiciones reales de la práctica clínica habitual, cuando el fármaco ya está en el mercado y es utilizado por
todos los segmentos de la población

EFICIENCIA
Se refiere a la relación que existe entre los efectos o resultados finalmente conseguidos con una intervención
farmacológica y el esfuerzo que fue necesario hacer, medido en términos monetarios, de recursos o de tiempo
Ej. Se utilizan 2 fármacos diferentes (para prolongar la vida de un paciente y con calidad de vida igual) se
considera más eficiente aquel que haya resultado a un menor costo

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos se conocen desde la fase I del desarrollo de un nuevo fármaco, pero mientras más tiempo
lleve en el mercado (fase IV) o en uso clínico mejor se conoce su verdadero perfil de seguridad

COSTO
Importante conocer el costo de los medicamentos ante dos fármacos efectivos y seguros se prefiere el de
menor costo
 2.) EL INDICE TERAPEUTICO
Es la médica de la relación beneficio / riesgo del uso de un fármaco para determinada patológica, se debe
seleccionar al adecuado tener en cuenta
A.) El margen terapéutico
B.) La enfermedad
C.) El paciente

MARGEN TERAPEUTICO
Es la diferencia que existe entre la dosis toxica y la dosis efectiva, existen fármacos con escaso margen
terapéutico y por lo tanto de mayor riego de ocasionar efectos Yatrogénicos

LA ENFERMEDAD
Ante una enfermedad grave se justifica el riesgo ante una alta probabilidad de mejoría.
No se justifica utilizar fármacos de escasos margen terapéutico en el tratamiento de enfermedades leves

EL PACIENTE
Actualmente se debe seleccionar fármacos dependiendo de las características del paciente, por ejemplo:
edad, sexo, estado nutricional, hábitos alimenticios

3.) USO RACIONAL DE LOS MEDICAMENTOS

Depende de los siguientes factores
1. De la información que tenga el médico sobre el fármaco. Es deficiente después de graduarse, la
información de nuevos medicamentos corre a cargo de los visitadores de la industria
farmacéutica, información incompleta ¿?
2. Del sistema de salud, tiempo para la atención, condiciones salariales, interés por actualizaciones,
educación continuada, favorecen ¿?
3. Actitud del prescriptor. Se refiere a la seguridad del médico, a la empatía, al buen trato

TIPOS DE PRESCRIPCION INCORRECTAS

1. PRESCRIPCION EXTRAVAGANTE
● uso de fármacos muy costosos o nuevos
● tratamiento sintomático de condiciones leves
2. PRESCRIPCION EXCESIVA (SOBREPRESCRIPCION)
● Uso de un número mayor de fármacos que el necesario
● Dosis más altas que las recomendadas
● Periodo de tratamiento más prolongado
● Cantidad dispensada es exagerada para el curso el tratamiento
3. PRESCRIPCION INSUFICIENTE (SUBPRESCRIPCIÓN)
● Cuando el fármaco necesario no se prescribe
● Las dosis prescritas son menores
● Duración del tratamiento insuficiente
4. PRESCRIPCION INCORRECTA
● Cuando prescribe medicamento que no se necesitan
● Cuando existen otros fármacos más efectivos para tratar la enfermedad
● Cuando el fármaco seleccionado ha demostrado que no es efectivo
5. PRESCRIPCION MÚLTIPLE
● Variante de la excesiva (polifarmacia)
● Utilización innecesaria de un numero exagerado de fármacos
● Riesgo de interacciones medicamentosas
PASOS A SEGUIR EN UNA PRESCRIPCIÓN
1. Hacer un diagnóstico con certeza razonable (probable)
2. Conocer la fisiopatología o historia de la enfermedad
3. Especificar los objetivos terapéuticos
4. Conocer las opciones terapéuticas tanto farmacológicas como no farmacológicas
5. Conocer las características de los fármacos que podrían ser útiles para el tratamiento de la
enfermedad, beneficios, precauciones reacciones adversas (farmacocinética y farmacodinámica)
6. Seleccionar el fármaco y el esquema de tratamiento más adecuado para cada paciente
7. Escribir la prescripción de manera clara
8. Dar información, instrucciones y advertencias relevantes posibles riesgos o beneficios
9. Supervisar el tratamiento
10. Instruir al paciente para que revise el estado del medicamento
11. Regla de oro en la prescripción “no ser el primero en adoptar un medicamento nuevo, pero tampoco
el último en abandonar un obsoleto”
12. Considerar otras medidas que pueden ser más útiles, menos costosas y peligrosas que el uso de los
fármacos Ej. Psicoterapia, terapia física, ejercicio, yoga, meditación, otras
ASPECTOS MEDICOS, SOCIALES Y ECONOMICOS DEL USO DE MEDICAMENTOS
1. ASPECTOS MEDICOS
a. BENEFICIOS DE LOS MEDICAMENTOS
● Brindar nuevas alternativas terapéuticas
● Fármacos: no son solo para prevenir y curar enfermos (vivienda, trabajos)
b. Riesgos del uso de medicamentos (RAM)
● Propiedades intrínsecas del fármaco (del prescriptor, del lote, del medioambiente)
2. ASPECTOS SOCIALES
a. Se basan en
● Farmacología clínica
● Epidemiologia (magnitud y patrones de uso)
● Ciencias sociales (percepción del individuo)

1. MEDICALIZACION DE LA SOCIEDAD
2. AUTOMEDICACION
3. EL CUMPLIMIENTO (COMPLIANCE Y ADHESION)
4. INFLUENCIA EL SISTEMA SANITARIO

MEDICACION DE LA SOCIEDAD
● Convertir una serie de experiencias humanas normales en problemas médicos y asumiendo que para
cada signo o síntoma debe existir un medicamento
● Se ha incrementado 🡪 uso de medicamentos en el mundo
● Medicamentalización de la consulta 🡪 creer que toda consulta debe generar una formula

AUTOMEDICACION
● Acto mediante el cual una persona recibe uno o más medicamentos
o Por iniciativa propia
o Sugerencia empírica de terceros
o Consejo de la farmacia
● Automedicación responsable 🡪 alternativa cuando no es posible el cuidado de un profesional
● Consecuencia 🡪 reacciones adversas, interacciones farmacológicas
o Mas frecuente
▪ Mujeres
▪ Ancianos
▪ Estratos económicos

EL CUMPLIMIENTO (ADHESIÓN – COMPLIANCE)

● Grado con que los pacientes siguen las instrucciones del tratamiento farmacológico, dieta o pautas
de estilos de vida dadas por el médico tratante
 TIPOS DE FALTA DE CUMPLIMIENTO
A.) El paciente no obtiene el medicamento
● No reclama los fármacos, recursos económicos, varios
B.) El paciente no toma el medicamento de manera prescrita
● Por cambios en la dosis
● Cambios en la frecuencia
● Cambios en la vía / técnica
C.) El paciente suspende prematuramente el tratamiento
● Paciente asume que ya no es necesario seguir con el tratamiento
D.) El paciente toma fármacos de manera inapropiada
● Cuando toma fármacos que no necesita
NOTA: “TODOS CONDUCEN A FALLO TERAPEUTICO”

FACTORES QUE ESTIMULAN LA FALTA DE CUMPLIMIENTO

1.) Enfermos que cursan asintomáticos Ej. HTA
● Paciente no experimenta síntomas que le recuerden la toma de medicamentos
2.) Continuo cambio de medicamentos en enfermedades crónicas
● La esperanza de encontrar un medicamento mejor
3.) Frecuencia de toma de medicamentos
● Monodosis 🡪 menor el riesgo a cumplir
4.) Duración del tratamiento
● Los pacientes con enfermedades crónicas incumplen mas
5.) Tolerabilidad del medicamento
● Mayor grado de incumplimiento con los fármacos que producen efectos adversos
importantes
6.) Factores relacionados con el paciente
● Incumplen mas según estudios, los ancianos y hombres casados

ESTRATEGIA PARA MEJOR EL CUMPLIMIENTO

● Mayor instrucción al paciente sobre el fármaco
● Mayor involucramiento del paciente con el tratamiento

INFLUENCIA DEL SISTEMA DE SALUD EN LA UTILIZACION DE LOS MEDICAMENTOS

Sistema determina
● Condiciones de uso de medicamentos
● Disponibilidad de los medicamentos
● Accesibilidad a los medicamentos
Objetivos de un país
● Garantizar medicamentos efectivos y seguros
● Vigilar procesos de manufacturación y distribución
● Regular la industria farmacéutica
● Controlar costos
ASPECTOS ECONOMICOS DEL USO DE LOS MEDICAMENTOS
Evaluar costos
● Gasto farmacéutico (cantidad gastada de medicamentos)
● Costo de determinación de medicamentos
● Prescripción excesiva por parte de algunos médicos
● Uso excesivo de fármacos útiles y desperdicio de otros
 CONTROL DE SISTEMA SANITARIO
● Control de precios
● Exclusión de ciertos medicamentos
● Creación de fármacos útiles con listas restringidas de fármacos
● Limitación de los talonarios de recetas para cada prescriptor
● Limitación del número de médicos prescritos por cada formula
● Medidas educativas (educación continua, guías)

FARMACOECONOMIA
Se encarga de estudiar las implicaciones económicas del uso de los fármacos
● Análisis costo beneficio
● Análisis costo efectividad
● Análisis costo utilidad
● Minimización de los costos
2da clase
COMO NACE UN NUEVO MEDICAMENTO
HISTORIA NATURAL DEL DESARROLLO DE UN NUEVO FARMACO
1. OBTENCION
a) Modificaciones química de una molécula ya conocida
b) Extracción y purificación de un principio activo presente en un producto natural
c) Diseño racional de fármacos basados en la relación estructural - actividad
d) Utilización de la biotecnología
2. ESTUDIOS DE LA FASE PRECLINICA (FASE 0)
2.1. Fase química
2.2. Fase biológica
3. ENSAYOS CLINICOS (FASES, I, II, III, IV)
2.1 FASE QUIMICA
Caracterización fisicoquímica y desarrollo farmacéutico
● Propiedades fisicoquímicas
● Estado físico
● Estructura química
● Peso molecular
● Solubilidad (agua y lípidos)
● Puntos de fusión o de ebullición
● Densidad
● Espectro infrarrojo y ultravioleta
● Espectrometría infrarrojo y ultravioleta
● Espectrometría de masas
● Termolabilidad
● Fotosensibilidad
● Estabilidad en disolución o en humedad
● Trabajo desarrollado por químicos orgánicos

2.2 FASE BIOLOGICA

● Aproximación del perfil farmacocinético y farmacodinámico
● Potencial toxicológico a corto y largo plazo y se realizan en:
o Animales
o Órganos aislados de animales
o Cultivos celulares
o Escala molecular
● Evaluación toxicológica:
o Toxicidad aguda
▪ Efecto toxico de dosis únicas
o Toxicidad subaguda
▪ Se refiere a los efectos tóxicos de dosis múltiples sobre tiempos prolongados
o Toxicidad crónica
▪ Se refiere a los efectos tóxicos de dosis múltiples sobre tiempos prolongados
o Efectos sobre el comportamiento reproductivo
▪ Como influye esa sustancia, principio activo como afecta el apareamiento
reproductivo si es posible o no que afecte la reproducción
o Potencial carcinogénico – mutagénico
▪ Puede generar cáncer
o Otras pruebas: dosis sin efecto, dosis letal mínima y dosis letal media
 ▪ Dosis sin efecto es la dosis máxima, el cual el efecto toxico no se observa
▪ Dosis letal mínima, es la dosis más mínima que produce la muerte de cualquier
animal
▪ Dosis letal media es la dosis que causa la muerte en el 50% de los animales
LIMITACIONES DE LAS PRUEBAS PRECLINICAS
A.) Se necesita un número muy grande de animales para obtener resultados validos - alternativa cultivo de
células y tejidos (valor limitado)
B.) Los datos de toxicidad obtenidos en animales no siempre son extrapolables al ser humano
C.) Por razones estadísticas es poco probable que se detecten efectos adversos poco frecuentes
D.) Si se ha demostrado una aceptable eficacia y seguridad se solicita autorización ante la FDA para iniciar
estudios en seres humanos

ESTUDIOS CLINICOS (O ENSAYOS CLINICOS)

Evaluación de un nuevo medicamento en seres humanos con el fin de
A.) Poner de manifiesto efectos farmacocinéticos y farmacodinámicos
B.) Establecer eficacia para una indicación terapéutica
C.) Conocer reacciones adversas y establecer su seguridad

3.1 ESTUDIOS DE FASE I

OBJETIVO: Conocer las características propias del producto investigado y tolerabilidad y rango de dosis
● Incluye pruebas de biodisponibilidad y farmacocinética clínica
● Diseño experimental
● Voluntarios sanos (20-50)

3.2 ESTUDIOS DE FASE II

OBJETIVO: tener una pequeña aproximación de la eficacia terapéutica del fármaco y conocer rango de dosis
útiles, tolerabilidad y seguridad del producto
● Participan pacientes voluntarios que padecen la enfermedad
● Los pacientes que no tengan otros procesos patológicos asociados, que no reciban otro medicamento
y ningún grado de daño hepático renal
● Tamaño grupo: 50 y 500 pacientes voluntarios
● Grupo control (placebo) – o el medicamento más eficaz que se conozca
● Estudio enmascarado simple

3.3 ESTUDIOS DE FASE III

EL ENSAYO CLINICO CONTROLADO (ECC)
OBJETIVO: establecer y comparar la eficacia de dos o más intervenciones, en este caso farmacológico
● Participan entre 500 y 3000 pacientes
● Controlado: grupo de control (recibe placebo o fármaco más efectivo)
● Además, grupo experimental de intervención
● Aleatorio (randomizado) – asignación al azar
● Enmascaramiento: pacientes, investigadores o ambos desconozcan el tratamiento recibido
● Ciego simple: solo pacientes
● Ciego doble: también el investigador
● Triple ciego: también el bioestadístico
DISEÑO DE ENSAYOS CLINICOS
A.) Grupos paralelos
B.) Diseño cruzado
C.) Diseño secuencia
D.) Diseño factorial

No. CENTROS PARTICIPANTES

● Unicéntrico
● Multicéntrico
● Tb: nacionales o internacionales

ENSAYO CLINICO EXPLICATIVO

A.) Se realiza en condiciones estrictas
B.) Muestra homogénea de pacientes
C.) Condiciones experimentales restringidas
D.) Resultados no extrapolables condiciones reales

ENSAYO CLINCIO PRAGMATICO

A.) Gran número de pacientes
B.) características variables
C.) alta validez externa
Para garantizar que un ensayo clínico se ha efectuado siguiendo un protocolo científica y éticamente
adecuado, respetando los derechos de los pacientes de acuerdo con los principios de la declaración de Helsinki
y garantizando la validez y credibilidad de los datos y resultados obtenidos, se deben seguir las normas de
buena práctica clínica (GCP). Delineadas a escala internacional por las ICH (international conference on
Harmonization)

PRINCIPIOS DE LA BUENA PRACTICA CLINICA DE LA ICH

1. Los ensayos clínicos deben ser realizados de acuerdo con los principios éticos que tienen origen en
la declaración de Helsinki
2. Antes del ensayo se deben considerar los inconvenientes y riesgos previsibles con relación al
beneficio previsto para el sujeto y la sociedad. Debe iniciar y continuar si los beneficios provistos
justifican los riesgos
3. Los derechos, seguridad y bienestar de los sujetos deben prevalecer sobre los intereses de la ciencia
y de la sociedad
4. La información clínica y no clínica disponible sobre un producto debe ser adecuada para respaldar el
ensayo propuesto
5. Los ensayos clínicos deben ser razonables y estar descritos en protocolos
6. El Protocolo debe ser revisado previamente por un comité ético independiente
7. El cuidado medico de los sujetos debe ser siempre responsabilidad de un medico
8. Cada individuo implicado con la realización de un ensayo debe estar cualificado por educación,
formación y experiencia para realizar su labor
9. Se debe obtener un consentimiento informado de cada sujeto dado libremente, previo a su
participación en el ensayo
10. Toda la información del ensayo clínico debe ser registrada, manejada y almacenada de forma que
permita su comunicación, verificación e interpretación exactas
11. Debe protegerse la confidencialidad de los registros
12. Los productos en investigación deben obedecer las buenas prácticas manufactura (protocolos)
13. Se deben llevar a cabo sistemas y procedimientos que aseguran la calidad de cada aspecto del ensayo

ESTUDIOS DE FASE IV (O DE MERCADO)

Se encarga de estudiar
● Posibilidad de establecer nuevas indicaciones o usos
● Posibilidad de desarrollar nuevas formulaciones o vías de administración
● Establecer la seguridad y efectiva en grupos especiales (niños, ancianos, embarazadas, otros)
● Establecer el comportamiento del nuevo medicamento en las condiciones reales de la práctica clínica
● Asegurar la eficacia y seguridad de un fármaco es una tarea que dura todo el tiempo en que el
medicamento este en uso clínico
● Farmacovigilancia (principal actividad)
FARMACOLOGIA BASICA
TRANSPORTE DE FARMACOS A TRAVES DE LAS MEMBRANAS BIOLOGICAS
COMO LLEGAN LOS FARMACOS A SU DESTINO?
Paso a traves de membranas para:
● Ingreso al torrente sanguíneo
● Salida del torrente sanguíneo para ir a sitio de acción
● Almacenamiento
● Eliminación

MECANISMOS DE TRANSPORTE DE FARMACOS

● Filtración
● Difusión pasiva
● Transporte activo
● Endocitosis
● Transporte especializado

1. FILTRACION
Es mecanismo pasivo de deslizamiento a través de poros en la membrana, importante para las sustancias
hidrosolubles, también para moléculas pequeñas
Ej. Filtración renal, paso a espacio intravascular desde IM o SC

2. DIFUSION PASIVA
No consume energía, se lleva a cabo en favor de gradiente de concentración a ambos lados de la membrana,
funciona para sustancias solubles en la membrana Ej. Sustancias liposolubles y apolares, tamaño de la
molécula también influye en la velocidad de difusión
Los fármacos son ácidos o bases débiles que en los líquidos orgánicos se encuentran
● En forma no ionizada (neutra)
● En forma ionizada como aniones (COO-)
● En forma ionizada como cationes (NH+)
Difusión pasiva (mediada por canal o por acarreador uniporte)
● Solo la porción neutra puede difundir a través de las membranas
● Para la mayoría de los fármacos, la difusión pasiva depende del pH de los líquidos biológicos donde
se encuentren
● Los ácidos se localizan en el lado más básico
● Lo Básicos en el lado más acido de la membrana que separa los compartimentos
● Una sustancia se encuentra en varios compartimentos a diferentes concentraciones (atrapamiento
iónico)
ENDOCITOSIS
Propiedad de las membranas de englobar grandes moléculas en vesículas que las atraviesan, es poco
importante

3. TRANSPORTE ESPECIALIZADO
TRANSPORTE ACTIVO. Contra gradiente, consume energia
DIFUSION FACILITADA. A favor de gradiente, no consume energia
Se han identificado unos 2.000 genes (7%) que codifican proteínas relacionadas con el transporte a través de
las membranas biológicas
Transporte especializado está en todas partes, sobre todo en:
● Tracto digestivo
● Hígado
● Riñón
● Pulmón
● Plexo carotideo
● Placenta
TRANSPORTE ESPECILIZADO
Superfamilia:
● SLC (SOLUBLE CARRIER)
● ABC (BINDING CASSETTE)
1) SLC: están los transportadores
a. Que recaptan neurotransmisores (serotonina, dopamina, Etc.)
b. Los que participan en el intercambio y el contransporte de iones bidireccional
2) ABC: están
a. la glicoproteína P (P-gP) o proteína de resistencia a múltiples fármacos
i. Limita la función intestinal
ii. Excluye del SNC
iii. Retira de la placenta
iv. Excreción hepatobiliar
b. Transportadores de aniones orgánicos (OAT): tiene que ver con la secreción renal de
fármacos aniónicos Ej. diuréticos: tiazidas, del ASA
c. Transporte de cationes orgánicos (OCT): importante en los procesos e la farmacocinética
IMPORTANTE
● Son saturables
● Capacidad transportadora genéticamente predeterminada
● Fuente de interacciones cuando compiten sustratos endógenos por el mismo transportador.
También exógenos
● La p-gP trabaja en llave con la CYP 3 a 4 (evitar acumulo de tóxicos)

FARMACOLOGIA
A.) FARMACOCINETICA: (quinesis – movimiento)
a. Lo que el organismo le hace al fármaco
b. Como se movilizan los fármacos
c. Si los deja absorber y por qué vía
d. Si lo metaboliza o no y en que órgano o extensión
e. Si lo excreta por qué órganos, en que velocidad o extensión
B.) FARMACODINAMICA: (Dynamis – trabajo)
a. Lo que el fármaco le hace al organismo
b. Los efectos en calidad y magnitud
c. Los efectos benéficos y perjudiciales
d. Como se pueden modificar
ABSORCION
Es el proceso mediante el cual, un fármaco pasa desde su sitio de administración hacia el plasma sanguíneo

EFECTO DE PRIMER PASO

Es el metabolismo parcial o total de un fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica, se lleva a cabo en
el epitelio intestinal o al paso por el hígado proveniente de la circulación portal, el hígado tiene la oportunidad
de metabolizar los fármacos antes de que alcance la circulación general y en consecuencia antes de que
alcancen los órganos diana

Propanolol, se metaboliza 95% y llega al torrente sanguíneo más o menos un 5%

Heparina, Warfarina, carbamazepina, solo metaboliza el 5%
Antes de actué y llegué al torrente sanguíneo
3ta clase
Ciertos fármacos se inactivan tan intensamente en su primer paso a través del hígado que no pueden
administrarse por vía oral
LA MAGNITUD CON QUE UN FARMACO SUFRE EL EFECTO DE PRIMER PASO DEPENDE DE LA ESTABILIDAD
DE LA MOLECULA Y ESTA DADA POR LA ESTRUCTURA QUIMICA Y PRESENCIA DE GRUPOS FUNCIONALES
Ej. Carbazepina, Warfarina y otros casi no sufren efecto del PP. Aspirina, codeína y otros se degradan entre 30
a 70%, propanolol, morfina, lidocaína, son muy lábiles y se degradan del 95%
Por eso la menor concentración del mismo fármaco en presentación parenteral Ej.
Propanolol: TAB del 40, 80, 120mgs y AMP de 1mg
Neostigmina: TAB de 15mgs y AMP de 0.5mg
Furosemida: TAB de 40mgs y AMP de 20mg

Cuando se administra un medicamento se grafica en relación con su concentración vs tiempo

En el lado derecho la línea punteada se denomina CMAX esa punta de la gráfica corresponde a la
concentración máxima luego de la administración de un fármaco en dosis máxima

CMAX 🡪
AUC🡪 autodefensas unidades de Colombia 🡪
Concentración mínima efectiva y toxica entre las dos se encuentra el rango terapéutico o ventana

Estas dos representan la concentración plasmática vs tiempo de dos medicamentos

El descenso corresponde a su fase de distribución
PARAMETROS BIOFARMACEUTICOS
CMAX: es la máxima concentración plasmática (Cp) que se puede lograr tras la administración de una dosis
única de un medicamento
TMAX: es el tiempo necesario para alcanzar la Cmax
ABC: (área bajo la curva): es la medida de la cantidad absorbida, medida de la biodisponibilidad

BIODISPONIBILIDAD
Parámetro que cuantifica la absorción en términos de la fracción del fármaco administrado que alcanza la
circulación sistémica y la velocidad a que lo hace

COMPRENDE 2 ASPECTOS
A.) La intensidad de la absorción: medida como el área bajo la curva
B.) Velocidad de la absorción: medida como la Cmax y Tmax (medida de la velocidad de desintegración,
disgregación y distribución)

OTRAS DEFINICIONES DE BIODISPONIBILIDAD

● Es la cantidad y velocidad con que un fármaco o principio activo es absorbido desde un medicamento
y se vuelve disponible en el sitio de acción
● Es la cantidad y velocidad con que un fármaco alcanza la circulación sistémica después de su
administración por una vía que requiere absorción
● Es la medida de la absorción de un fármaco
● Es el índice del potencial terapéutico de un fármaco

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

A.) Dependientes del medicamento
B.) Dependientes del sitio de administración
C.) Condiciones fisiológicas
D.) Condiciones patológicas
A.) DEPENDIENTES DEL MEDICAMENTO
1) SOLUBILIDAD
a. Hidrosolubilidad: Importante que se disuelva en medio acuoso
b. Liposolubilidad: importante para atravesar membranas
𝐿𝑖𝑝𝑜𝑠𝑜𝑙𝑢𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑
c. Coeficiente de reparto: 𝐻𝑖𝑑𝑟𝑜𝑠𝑜𝑙𝑢𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑
d.
CR; índice de la facilidad de un fármaco para atravesar membranas, mientras más alto CR:
más facilidad para absorberse
2) CONCENTRACIÓN
a. La velocidad y magnitud de la absorción es directamente proporcional a la concentración
del fármaco en el sitio de la administración
3) GRADO DE DISOCIACION
a. La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y se disocian muy poco
b. Dependiendo del valor del pH del compartimento en donde se encuentre fármaco,
predominara la fracción disociada o la fracción no disociada
c. La fracción no disociada tiene mayor liposolubilidad y facilidad de absorción
d. El pH del medio afecta el grado de ionización de un fármaco y consecuentemente su
absorción
e. Si un fármaco se encuentra a un pH que le permita permanecer en su forma no ionizada o
liposoluble, la absorción de fármaco será mayor

4) FORMA FARMACEUTICA
a. Para un mismo fármaco y vía de administración, se absorben mejor y más rápido las formas
liquidas que las semisólida y estas mejor que solidas
5) TAMAÑO DE LA MOLECULA
a. Fármacos de alto peso molecular (moléculas gigantes) no se administran por vía oral Ej.
Insulina, oxitocina, no se pueden absorber por lo tanto no se pueden administrar por vía
oral
 6) TECNOLOGIA DE FABRICACION DEL MEDICAMENTO
a. La velocidad con que un fármaco se libera desde su forma farmacéutica puede depender de
i. Forma farmacéutica
ii. Tamaño de las partículas
iii. Presencia de aditivos (excipientes)
iv. Proceso de fabricación

DEPENDITES DEL SITIO DE ADMINISTRACION

1.) SUPERFICIE
A mayor superficie de absorción más eficiente es el proceso
2.) IRRIGACION SANGUINEA
En tejidos muy bien vascularizados, mejor absorción
3.) pH DEL MEDIO
Modifican la fracción disociada y no disociada de los fármacos
4.) MECANISMO DE TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANAS CELULARES
Filtración, difusión pasiva, facilitada, transporte activo. Etc.
5.) EMPLEO DE OTROS FARMACOS
El empleo simultaneo de fármacos puede modificar la absorción Ej. Antieméticos, procinéticos,
anticolinérgicos, simpaticomiméticos, simpaticolíticos, antiácidos, antiulcerosos, antidiarreicos, laxantes
6.) PRESENCIA DE ALIMENTOS
El efecto que tiene consumir un fármaco junto con los alimentos a veces es impredecible en cuanto a la
absorción
● Puede verse disminuida (ej. Amoxicilina, tetraciclina. Etc.)
● Otras veces no se modifica (ej. Diazepam, digoxina, Glibens)
● Otras se ven aumentada (ej. Carbamazepina, etc.)

CONDICIONES FISIOLOGICAS
La absorción de los fármacos esta alterada por vía oral, por cambios en el pH y motilidad e irrigación el tubo
digestivo en: RN, embarazo, en ancianos y cambios en vía IM o SC por cambios en la irrigación sanguínea

CONDICIONES PATOLOGICAS
Condiciones anormales que modifican el proceso de absorción
● Fiebre
● Vomito
● Diarrea
● Neuropatía diabética
● Hipo/hipertiroidismo
● Falla cardiaca
● Procesos inflamatorios en TGI. Etc.
4ta clase
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
Proceso por el cual un fármaco abandona reversiblemente el compartimento plasmático y entra al intersticio
o células de los tejidos en virtud de su alta afinidad por dicha célula o tejido.
Ej.
● Digitálicos – fibra miocárdica – actúan en falla cardiaca
● Bifosfonatos – hueso – se lo utiliza en la osteoporosis
● Anestésicos inhalados – al SNC
Fármacos liposolubles se acumulan en tejido graso (obesidad)

UNION DE FARMACOS A PROTEINAS PLASMATICAS

● Los fármacos se transportan en sangre:
o Libre (fracción libre)
o Unidos a proteínas (FUP)
● Porcentaje de unión de fármacos a proteínas: 0 a 100%
● ALBUMINA: tiene afinidad por los fármacos ácidos
● ALFAGLICOPROTEINA: tiene afinidad por los fármacos básicos
● La albumina tiene 4 sitios de unión:
o Se denominan locus
o Son: I, II, III y IV
o Locus I y II son los más importantes, fijan más fármacos
o No son selectivos
o Pueden saturarse
● Esta unión es reversible

El fármaco de unión libre llega más rápido al órgano diana

● La forma libre del fármaco es la forma activa farmacológicamente

● “a medida en que la forma libre abandona el espacio intravascular, el complejo fármaco proteína se
disocia liberando forma libre”
o “la unión a las proteínas del plasma juega un papel modulador de la intensidad del efecto y
de la duración de la acción”
● “la unión de los fármacos a proteínas no es específica”. Muchas sustancias pueden competir por los
mismos sitios de unión y la molécula más a fin desplaza a la otra 🡪 INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
EJEMPLOS
● Warfarina + AINE (ibuprofeno), es más a fin el AINE y desplaza a la Warfarina de los locus y esto se
traduce en aumento de la fracción libre de la Warfarina con aumento de riesgo de sangrado
● En el lactante las sulfas desplazan las bilirrubinas unidas a las proteínas. Estas bilirrubinas se van a
depositar en el cerebro y provocan Kernicterus en el lactante
● Paciente con hipoproteinemia, cualquier fármaco a dosis correctas, tendrá la fracción libre
aumentada
En general los fármacos pueden saturar los sitios de unión a las proteínas y por encima de determinada
concentración, todo fármaco adicional permanecerá en forma libre (porcentaje de unión a dosis terapéuticas)

COMPETENCIA DE LOS FARMACOS POR EL SITIO DE UNION

FARMACOS CLASE I
Si la dosis de un medicamento es menor que la capacidad de unión a las proteínas:
● %dosis / capacidad es baja
● Los sitios de unión son más abundantes que el fármaco disponible y la fracción del agente unido a
esta es alta la mayoría de los fármacos son de clase I

FARMACOS CLASE II
Si la dosis del medicamento excede notoriamente el número de sitios disponibles para unión a la proteína:
● % dosis / capacidad es alta
● Hay cantidad relativamente alta del fármaco en estado libre, sin unión a la proteína
Hay dos tipos de fármacos, fármacos de techo bajo (son aquellos al aumentar la dosis, se aumentan las
reacciones adversas) y los fármacos de techo alto (son aquellos que al aumentando la dosis, se aumenta el
efecto y son muy pocos) la mayoría de los fármacos, son de techo bajo

FUROSEMIDA, Actúan en la rama ascendente del Asa de Henle son de techo alto
FACTORES QUE INFLUYEN LA DISTRIBUCIÓN
La llegada de los fármacos a la diana depende de:
● FLUJO SANGUINEO: la velocidad del flujo sanguíneo en los capilares tisulares es muy variables debido
a la distribución desigual del gasto cardiaco hacia varios órganos. El flujo a cerebro, hígado, riñón es
mayor que al musculo o tejido graso
● PERMEABILIDAD CAPILAR:
o Estructura capilar: Ej. El hígado parte de la membrana basal está expuesta en virtud de la
existencia de capilares con grandes fenestraciones a través de las cuales, pueden pasar las
proteínas del plasma en SNC la vasculatura es menos permeable (sistema glial)
o Características del fármaco: los liposolubles pasan con facilidad la mayor parte de las
membranas biológicas
● UNION DE LOS FARMACOS A LAS PROTEINAS: La unión reversible de los fármacos a las proteínas del
plasma en forma importante puede enlentecer su salida del compartimento vascular

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
No hay métodos para medir “in vivo” la concentración del fármaco en cada tejido del cuerpo. Se dispone de
compartimentos fáciles de medir. Mediante modelos matemáticos permiten calcular la distribución del
medicamento desde el espacio intravascular al resto de compartimentos

EJ: si a un adulto le suministramos 100mgs de un fármaco X y después de un tiempo se mide su concentración

en sangre obtenemos los siguiente
● 100mgs/3.5L = 28.5mgs/L. El fármaco está en el E. intravascular
● 100mgs/14L = 7.1mgs/L. el fármaco está en el espacio extracelular
● 100mgs/42L = 2.3/L. El fármaco está en todo el organismo
Para cada caso; se dice que el fármaco tiene un volumen de distribución de
● 3.5L
● 14L
● 42L

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN APARENTE

● Es el volumen en el que aparentemente se ha disuelto un fármaco
● Es el volumen en el que tendría que haberse disuelto la dosis administrada de un fármaco para
alcanzar la Cp observada
o VDA: dosis IV/ Cp Alcanzada
o Ej. 100mgs IV / 10mgs = 10L
PASO DE FARMACO AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
SNC:
Vía capilar - (sangre – encéfalo)
LCR - (sangre-LCR)
● Los capilares sanguíneos cerebrales tienen reducida permeabilidad por el endotelio tapizado por
células Gliales y los astrocitos: forman una capa celular
● Plexo coroideo:
o Uniones estrechas en los lados apical y basolateral
▪ Sistema de proteínas transportadoras
▪ Batería de enzimas metabolizadoras
o Determinan la disposición de fármacos en el SNC (BHE)
● Como llegar al SNC: microvesículas (Fármaco empaquetado)
o Inhibir trasporte especializado Ej. P-gP
Meningitis, va a alterar la barrera hematoencefálica entonces va a llegar más fármaco al LCR

PASO DE FARMACOS AL FETO

● Poca información sobre el paso de fármacos al feto
● En el embarazo hay cambios farmacocinéticos y farmacodinámicos
● La placenta tiene:
o Sistema de transporte especializado
o Sistema de enzimas metabolizadoras 🡪 barrera placentaria
● El fármaco llega al feto más lentamente que en cualquier otro lugar del organismo (no antes de
40min)

PASO DE FARMACOS A LA LECHE MATERNA

● El postparto hay grandes cambios físicos y psíquicos
● Dos conceptos
o Fármacos con porcentaje de unión muy alto (>de85%), aparecen muy poco en leche
materna
o Grado de difusión: según pH plasmático y lácteo: plasma 7.4, leche 6.5
▪ Ej. Favorece concentración de bases débiles en la leche. Fármacos ácidos, alcanzan
bajas concentraciones en la leche
● En general
o Cantidades de fármaco que pasan a la leche son muy pocas. Daño
o No en lactancia: antineoplásicos, sustancias radioactivas, de uso psiquiátrico
o Riesgo teórico: anticoagulantes, antitiroideos, betabloqueadores, AINES, sales de oro, litio,
opiáceos
5ta clase de farmacología
METABOLISMO (BIOTRANSFORMACION)
Es la transformación parcial o total de un fármaco en otras sustancias activas o inactivas llamadas metabolitos

No siempre la biotransformación es sinónimo de inactivación

Opciones
● Inactivas a los fármacos: La mayoría
● Activa algunos: los profármacos ej. Enalapril
● Transforma en metabolitos más activos: Diazepam
● Fármaco inexcretable: en metabolito excretable
Efecto acumulativo de los metabolitos más activos
El principal órgano metabolizador
HIGADO (citosol, mitocondrias y microsomas)
Otros < importantes:
● Riñón
● Pulmón
● Sangre
El principal objetivo del metabolismo hepático
● “convertir la molécula orgánica en otras moléculas más polares que sean más hidrosolubles y fáciles
de eliminar”

VIAS DE METABOLIZAR DE LOS FARMACOS

Tradicionalmente se han divido en 2 tipos
● Oxidación / reducción (FASE I)
● Conjugación / hidrolisis (FASEII)
● LAS REACCIONES DE OXIDACION: transforman al fármaco en metabolitos más hidrófilos
añadiéndoles o exteriorizando grupos funcionales más polares como son los grupos OH (hidroxilo) o
NH2 (amino) y se puedan excretar
● Otras productos tienen que sufrir más modificaciones para poder excretarse
● LAS REACCIONES DE CONJUGACION: modifican los productos incorporándoles en grupos hidrófilos
como el ácido glucurónico, para generar productos más polares
● Las reacciones de conjugación se producen independientemente de las reacciones de oxidación /
reducción y las enzimas que suelen participar en las reacciones de oxidación / reducción y de
conjugación / hidrolisis suelen competir por sustratos
Sustratos = fármacos

REACCIONES METABOLICAS
● OXIDACION
o Sistema microsomal hepático (citocromo P-450)
▪ Oxidación alifática
▪ Oxidación aromática
▪ N, O, S desalquilaciones
▪ Desaminación oxidativa
▪ Desulfuración
▪ Deshalogenación
o Mecanismos no microsomales (xantinas oxidasas, lipoxigenasas, amina oxidasas, otras)
▪ Oxidación del alcohol
▪ Desaminación oxidativa
 ▪ oxidación alifática
● REDUCCIONES
o Azoreduccion
o Nitroreduccion
● CONJUGACION
o Conjugación con ácido glucurónico
o Conjugación con ácido acético
o Conjugación con sulfato
o Conjugación con aminoácidos
o Conjugación con metilo
● HIDROLISIS
o Deseseterificaiones
o Desamidaciones
o Peptídicas

SISTEMA CITOCROMO P-450

● Hemoproteínas (contienen hierro). Monooxigenasas
● Constituyen una superfamilia genética de > de 150 formas
● Se encuentran en todos los tejidos, pero principalmente en
o Hígado Mitocondrias
o Intestino delgado Retículo endoplasmático
● Se nombran con el prefijo CYP:
o Luego un número que designa la familia (10)
o Luego una letra que designa a la subfamilia
o Luego otro número que es la forma individual (30)
Ej. CYP 3 A 4:
● Representa el 60% del total del citocromo p450
● Es la forma más activa
● Metaboliza la mitad de los fármacos
CYP 2 D 6
● Junto con la anterior metaboliza la mayoría de los fármacos

CARACTERISTICAS DE LAS ENZIMAS

● Sistema saturable
● Capacidad de ser inducidas o inhibidas
● Mecanismos
o Endógenos (PXR)
o Exógenos (XENOBIOTICOS)
● Mecanismo protector: mantener la célula en homeostasis
● El metabolismo es el escenario favorito de las interacciones farmacológicas
● Es importante conocer la forma utilizada para el metabolismo de determinado fármaco
● Se puede predecir las interacciones por el uso simultaneo y otro
● La velocidad del metabolismo de los medicamentos depende de:
o Factores genéticos (variabilidad interindividual)
o Factores ambientales
o Ritmo circadiano
Se acaba = saturable
FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO
EDAD
 ● El RN - prematuro: tiene inmadurez metabólica (hepática)
● Limita el uso de algunos fármacos Ej. Cloranfenicol – síndrome gris
● Anciano:
o Relativa insuficiencia hepática
o Disminución de dotación enzimática
o Reducción del flujo sanguíneo hepático
o hipofunción renal
GENERO
● Soportado por diferencias hormonales entre géneros no tiene gran significado clínico
FACTORES GENETICOS
● El conjunto de enzimas metabolizadoras depende de la dotación genética del individuo
● El metabolismo de los fármacos esta genéticamente determinados Ej. Acetiladores lentos y rápidos
de la isoniazida
o Metabolizadores lentos
o Metabolizadores rápidos
FACTORES PATOLOGICOS
● Alteraciones directas del hígado: Ej. Cirrosis, hepatitis, otras
● Alteraciones indirectas: falla cardiaca, alteran flujo y capacidades metabolizadoras del hígado
DIETA
● La presencia en los alimentos de sustancias propias o contaminantes es capaz de estimular o inhibir
enzimas
o Ej. Algunas frutas
o Alimentos tostados o dorados (asados)
FACTORES AMBIENTALES
● Sustancias químicas presentes en el medio ambiente puede llevar a inducción de enzimas
metabolizadoras hepáticas
o Ej. Insecticidas
RITMO CIRCADIANO
● Corticoides se deben administrar entre 7 y 8 de la mañana
● Los anti H2 se deben dar al acostarse para suprimir el pico de secreción acida de la madrugada
● La melatonina a las 10 a 11 de la noche, otros
5ta clase
FARMACOCINETICA
EXCRESIÓN
Es el proceso que conduce al egreso definitivo del medicamento y sus metabolitos del organismo (El principal
órgano excretor es el riñón)
Mediante 3 mecanismos
● FILTACION GLOMERULAR
o Proceso de difusión pasiva no consume energía
o Se facilita por la presión hidrostática en la sangre al pasar por el glomérulo
o Se filtran
▪ Fármacos de bajo peso molecular
▪ Fármacos libres (no unidos a proteínas)
● SECRECION TUBULAR
o Es un proceso activo
o Consume energía
o Saturable e inespecífico
o Presenta interacciones farmacológicas por competencia por los sitios de unión a las
proteínas de transporte especializado
▪ Ej. Probenecid con penicilinas
▪ Hidroclorotiazida con ácido úrico
Lobatec transportador de aniones
El aumento de la concentración de ácido úrico en sangre forma cristales, lo que se deposita en las
articulaciones formando artritis gotosa
● REABSORCION TUBULAR
o Es un mecanismo en contra de la excreción de los fármacos
o El mecanismo más importante de reabsorción es la difusión pasiva del fármaco desde el
tubo distal hacia el plasma
o Este paso sigue las mismas reglas que entran en juego para las demás membranas
▪ Mas liposolubles se reabsorben más fácil
▪ La velocidad y cantidad de fármaco absorbido depende del pH de la orina
▪ pH de la orina: 6.0
▪ Los ácidos débiles se encuentran en forma favorable para la reabsorción. Mientras
que las bases débiles predominan la forma no reabsorbible
En clínica el pH de la orina se utiliza para la excreción renal de sustancias en caso de intoxicaciones agudas
● ALCALINIZANDO LA ORINA en intoxicaciones por ácidos Ej. AINES, Barbitúricos
● ACIDIFICANDO LA ORINA En intoxicaciones por bases Ej. Fenotiazinas, Antihistamínicos
DEPURACION DE FARMACOS (CLEARANCE)
● Es la limpieza, desaparición o retiro de un determinado fármaco del plasma, gracias a la función de
los órganos depuradores el más importante: el riñón
● Depuración = unidades de volumen de plasma que es depurado de la sustancia / unidad de tiempo

Otras definiciones
● Es un valor de la capacidad de eliminación de una sustancia
● Es la cantidad de plasma liberado de una sustancia
La depuración = FG + RT – ST

DEPURACION HEPATICA (CLEARANCE)

● La mayoría de los fármacos o sus metabolitos son secretados en la sangre por los hepatocitos, a
través de la membrana sinusoidal
● Los fármacos pasan de la sangre a los hepatocitos por difusión pasiva o por transporte activo
● La secreción hacia la bilis o hacia el torrente sanguíneo esta mediada generalmente por transporte
activo
● Los fármacos que van al duodeno por la bilis pueden eliminarse por las heces o ser reabsorbidos en
intestino y regresar a torrente sanguíneo en un proceso de reciclaje conocido como “recirculación
enterohepática”

TIEMPO DE VIDA MEDIA PLASMATICA (T1/2)

Es el tiempo requerido para que la concentración plasmática de un fármaco en fase de eliminación disminuya
a la mitad, es un valor característico de cada fármaco

TIEMPO DE VIDA MEDIA BIOLOGICA – VMB

Es el tiempo real que permanece manifestándose clínicamente el efecto farmacológico; y es una consecuencia
del mecanismo de acción de ciertos fármacos que presentan VMB diferente de la vida media plasmática (T1/2)
FARMACODINAMICA
● Estudia los mecanismos de acción y los efectos de los fármacos

● MECANISMOS DE ACCION: modificación intima, a nivel molecular, luego de la unión del fármaco a
su estructura blanco = consecuencia = efecto
● EFECTO: Clínicamente apreciable y cuantificable
● ANTES: “los fármacos no crean funciones nuevas. Si no que estimulan o inhiben a la célula blanco
● AHORA: “la ingeniería genética, brinda la posibilidad de que una célula adquiera una función y
fabrique su propia molécula terapéutica, aunque no haya estado dotada biológicamente

RELACION ENTRE FARMACOS Y SUS EFECTOS

● FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA
o Son aquellos que tienen grupos químicos funcionales, que interactúan químicamente con
receptores específicos (macromoléculas funcionales situadas en la superficie o en el interior
de las células blanco)
o Ligeras variaciones en su estructura química pueden producirse alteraciones en su actividad
farmacológica
o En conjunto de grupos químicos que le confiere actividad biológica a la molécula se
denomina farmacoforo
o La mayoría de los fármacos utilizados en clínica son de acción especifica

● FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA

o Son aquellos que actúan por procesos fisicoquímicos Ej. Solubilidad, comportamiento
acido/básico Etc.
o Ligeras modificaciones en su estructura química no producen cambios importantes en la
acción farmacológica

TIPOS DE UNION FARMACO RECEPTOR

Reacción química - (enlaces / interacciones) – Carácter reversible
● ENLACE IONICO
o Se produce por atracciones entre sustancias con cargas opuestas fármacos: tiene grupos
cargados, capaces de reaccionar con grupos de cargas contrarias existentes en las proteínas,
ácidos nucleicos, mucopolisacáridos, Etc. Es una unión importante
● PUENTE DE HIDROGENO
o Capacidad que tienen el oxígeno y el nitrógeno de atraer parcialmente al hidrogeno. Aquí la
energía de unión es muy baja, resulta aditivo y tiene importante función en la estabilización
de interacciones fármaco - receptor
● INTERACCIONES DE VANDER WAALS
o Cuando dos átomos se aproximan, sus cargas eléctricas se influyen recíprocamente de modo
que se inducen entre si zonas de cargas contrarias que se atraen, interacción muy débil
● INTERACCIONES HIDROFOBICAS
o Cuando dos moléculas prefieren interactúan entre sí, más bien que con el agua, por lo cual
no sienten atracción (hidrofobicidad) es u medio acuoso como el organismo, la
hidrofobicidad es importante en las interacciones fármaco – receptor
● ENLACE COVALENTE
o Es un enlace con una alta energía de unión y por tanto irreversible, en este enlace las dos
moléculas comparten electrones y da un complejo estable de larga duración inconveniente
en muchas situaciones clínicas
6ta clase
INTERACCIONES FARMACO – RECEPTOR

Complejo AR es necesario y suficiente para producir un efecto el receptor sufre una transformación
configuracional ya sea por sí mismo o a través de unas reacciones posteriores con la intervención de los
llamados segundos mensajeros, originando una respuestas
Ej.
● Contracción de un musculo uso o relajación del mismo
● El aumento o inhibición de la secreción de una glándula
● Alteración de la permeabilidad de la membrana celular
● Apertura de un canal iónico o bloqueo del mismo
● Variaciones del metabolismo celular
● Activación de enzimas y proteínas intracelulares o inhibición de las mismas

La unión del fármaco con el receptor implica la existencia de dos sitios funcionales en el receptor
● Uno que reconoce al ligando “DOMINIO DE UNION AL LIGANDO”
● Otro que desata los eventos conducentes al efecto “DOMINIO EFECTOR”

CARACTERISTICAS DE LA INTERACCION FARMACO – RECEPTOR

Existen dos parámetros
● AFINIDAD
o Es la capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor
● EFICACIA
o Es la capacidad para producir la acción fisiofarmacológica después de la fijación, también se
denomina actividad intrínseca

La afinidad y la eficacia: están determinadas por las propiedades moleculares del medicamento
En general: las características estructurales químicas que determinan la eficacia o actividad intrínseca son
diferentes a las que determinan la afinidad por el receptor
● Un fármaco puede poseer afinidad, pero carecer de actividad intrínseca

TERMINOLOGIA
● AGONISTA
o Todo agente que posea las cualidades de afinidad y eficacia
● AGONISTA PARCIAL
o Posee afinidad y cierta eficacia
● ANTAGONISTA COMPETITIVO
o Que solo tiene afinidad, pero carece de eficacia (ni come, ni deja comer)
● AGONISTA – ANTAGONISTA
o Dos fármacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad y ocupa el
receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco (es
antagonista)
● AGONISTA INVERSO
o Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista
INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLOGICO (TEORIAS)
● Numero de receptores ocupados, mayor ocupación – mayor efecto
● Porcentaje de receptores ocupados, umbral ya hay respuesta
● En algunas células hay más disponibilidad de receptores y entonces poco porcentaje de ocupación
ya habrá respuesta
● Cinética de recambio de receptores, las proteínas están en permanente producción o síntesis,
ubicación en sitios celulares, regulación y destrucción o biotransformación
● En algunas ocasiones, la capacidad de que un fármaco estimule a un receptor y luego salga y estimule
a otro, aumentara la respuesta

RELACIONES ENTRE LOS MEDICAMENTOS Y CON SUS RECEPTORES

● SINERGISMO
o Es el aumento de la respuesta a un fármaco por el empleo simultaneo de otro, puede ser de
2 tipos:
o SINERGISMO DE SUMA
▪ Cuando el efecto neto es igual a la suma de as respuestas de cada uno de los
medicamentos
▪ Aquí los agonistas a los mismos receptores y producen idéntico estimulo
intracelular
▪ Se usa para disminuir los efectos indeseables al usar menos dosis Ej. Acetaminofén
+ aspirina, presenta efectos analgésicos aditivos y reduce los efectos del asa en el
estomago al reducir la dosis
o SINERGISMO DE POTENCIACION
▪ Cuando el efecto neto es mayor que la suma de las respuestas individuales aquí
medicamentos con un mismo efecto se unen a receptores diferentes o actúan por
mecanismos distintos
▪ Ej. Diclofenaco + tramadol
▪ Hidrocodona + acetaminofén
▪ Acetaminofén + codeína
● FACILITACION
o Cuando se aumenta la respuesta terapéutica a un medicamento por la presencia de otro
que no tiene los mismos efectos farmacológicos
o Ej. Levodopa + carbidopa
o betalactámicos + inhibidores de betalactamasas
● ANTAGONISMO
o Competitivo
▪ Los dos agentes tienen afinidad por el mismo receptor, pero uno de ellos carece de
actividad intrínseca
o Agonismo inverso
▪ Cuando hay afinidad y eficacia, Pero el efecto que produce es inverso al del
agonista
o No competitivo o fisiológico
▪ Los dos agentes tienen efectos opuestos por mecanismos diferentes, se unen a
diferentes receptores o a diferentes sitios de un mismo receptor común en las
interacciones entre medicamentos
o Químico
▪ Cuando dos sustancias reaccionan entre si para formar un complejo inactivo
▪ Amplio uso de toxicología
▪ Uso de quelantes para el tratamiento de intoxicación por metales
▪ Ej dimercaprolen intoxicación por plomo, mercurio, arsénico
▪ D-penicilamina
▪ EDTA (acido etilendiaminotetraacético)
▪ A-Lipor
7ma clase
RECEPTORES QUIMICOS
Son moléculas generalmente proteicas que se encuentran ubicadas en las células y que son estructuralmente
específicas para una sustancias interna o externa, cuya estructura química sea similar al mismo
Ubicación de los receptores
● En la membrana celular
● A nivel celular
EN LA MEMBRANA CELULAR
Se encuentran entre los fosfolípidos de las membranas sobresaliendo en el lado externo o interno se
encuentran en estrecha relación con otros componentes
● Enzimas Ej. Adenilciclasa
● Proteínas transportadoras
● Con canales iónicos, produciendo despolarización, hiperpolarización
● Puede formar complejos con proteínas bomba Ej. Na/K ATPasa
● Con la proteína G reguladora de nucleótidos de guanina Ej. La adenilciclasa por aumento de AMP
intracelular
● Activar otros segundos mensajeros Ej.
o IP3 (1,4,5 trifosfato) que tiene que ver con la movilización del C12 intracelular
o DAG (diacilglicerol) que activa la proteinkinasa que promueve fosforilación de otras
enzimas, proteínas reguladoras ligadas a canales iónicos

RECEPTORES INTRACELULARES
Se ubican en el citoplasma o en las mitocondrias o incluso en el núcleo de la célula Ej. Receptores citosólicos
para hormonas
Ej. Estrógenos, atraviesan la membrana celular fácilmente por ser muy liposolubles
Se liga al receptor formando un complejo receptor esteroide
El complejo origina un cambio configuracional que facilita la traslocación del complejo al compartimiento
nuclear
El núcleo se une a la cromatina nuclear a través de un sitio aceptor
Esto estimula la actividad de la RNA polimerasa que produce transcripción del DNA y formación del RNAm
Pasa al citoplasma donde su traducción origina la síntesis de proteínas estructurales, enzimáticas o de
secreción que caracterizan el tejido que dan origen al efecto farmacológico

REGULACION DE LOS RECEPTORES

● “UP REGULATION” O REGULACION EN ASCENSO
o Se produce ante la utilización continua o frecuente de fármacos antagonistas o ante la
carencia o ausencia de ligandos agonistas, ocurre un fenómeno de supersensibilidad, en
este caso
▪ Aumento de receptores disponibles
▪ Aumento de síntesis de receptores
▪ Aumento de afinidad por agonistas
● “DOWN REGULATION” O REGULACION EN DESCENSO
o Se produce cuando la activación es frecuente y continua por parte de lo agonistas
o Se modula la respuesta celular ante la sobreestimulación o sobreocupación de receptores
como mecanismos de defensa celular en este caso
▪ Cambio en el tipo de unión ligando receptor
▪ Numero de receptores disponibles
▪ Disminución de la afinidad del agonista con el receptor
▪ Ej. Disminución del número de receptores B2 por uso crónicos de agonistas B2
● REGULACION HOMOESPECIFICA
● REGULACION HETEROESPECIFICA O TRANSREGULACION
● REGULACION EN EL PROPIO RECEPTOR
● INTERACCION DE LOS RECEPTORES
POTENCIA
Es la dosis necesaria para producir un efecto
La potencia se refiere a la ceso o deso requerida de un fármaco para producir el 50% del efecto máximo de
ese compuesto
La potencia de un fármaco depende en parte de
● De la afinidad de los receptores para unirse al fármaco
● De la eficacia de la interacción fármaco receptor y la respuesta
o Ej. Se requirió menor dosis del fármaco x que del z para producir igual intensidad del efecto

ACTIVIDAD MAXIMA O EFICACIA

Es la máxima respuesta que se obtiene con un medicamento dado, parámetro de gran valor clínico y se
relaciona con la actividad del fármaco con su receptor

Es obvio que la eficacia máxima de un fármaco es crucial para tomar decisiones clínicas y esta determinada
por

● Modo de interacciones del fármaco con el receptor

● Características del sistema recetor- efecto implicado

PENDIENTE: forma de la curva de gran o menor pendiente, pequeñas variaciones la dosis generan grandes
variaciones del efecto

Relación directa dosis, intensidad de respuesta

8va clase
DISTRIBUCIÓN DE LA RESPUESTA A LOS FARMACOS
● Al graficar las frecuencias con que aparece la respuesta en función de la dosis, se obtendrá una curva
de Gauss (campana de Gauss), con una franja intermedia de dosis a la cual responde la mayoría de la
población intermedia de dosis a la cual responde la mayoría de la población
● Hay otro grupo de población que responde en forma habitual a dosis muy bajas o altas
● Hiperreactivos o Hipersensibles, que responden en forma habitual a dosis muy bajas
● Hiporreactivos o resistentes, que responde en forma habitual a dosis muy altas

TOLERANCIA
Cuando como consecuencia de exposiciones repetidas a una sustancia se requieren dosis crecientes para
alcanzar el mismo efecto
TAQUIFILAXIS
Es la tolerancia aguda desarrollada con rapidez tras la exposición a unas pocas dosis

IDIOSINCRACIA
Es la respuesta insólita, en un efecto distinto al del fármaco

CURVA DE DOSIS EFECTO CUANTICA (CURVA DEL TODO O NADA)

La curva de distribución de frecuencias puede presentarse en forma acumulativa graficando el porcentaje de
sujetos que responden a medida que se aumentan la dosis

● Reflejan la seguridad relativa con que el prescriptor puede moverse en el rango de la dosis
● En clínica la mayoría de los fármacos tiene aceptables márgenes de seguridad hay otros fármacos
que tiene estrecho margen de seguridad
● Ej. Digitálicos, anticoagulantes, teofilina, en los cuales fácilmente pueden superponerse efectos
deseables, con efectos indeseables serios
● índice terapéutico = DT50/ DE50
● Margen terapéutico = DT1/DE99
Fase biológica del desarrollo del nuevo fármaco,
FACTORES QUE AFECTAN LA ACTIVIDAD DE LOS FÁRMACOS
EDAD (EXTREMOS DE LA VIDA)
NIÑO ABSORCION:
● pH gástrico mas alto (se normaliza a los 3 años)
● Vaciamiento gástrico prolongado
● Inmadurez de membranas gástrica e intestinal (absorción mas irregular y menos predecible)
● Absorción por piel es mayor por estrato corneo, mas delgado y mayor hidratación
o Ej. Absorción masiva de alcohol, corticoides. Etc., con intoxicación

DISTRIBUCION:
● Menor capacidad unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.
● Menor concentración albúmina
● Mayor permeabilidad capilar
● Mayor permeabilidad la barrera hematoencefálica

METABOLISMO:
● Inmadurez de los sistemas enzimáticos (microsomal hepático)
● Metabolismo de fármacos más lento (mas 1/2)
● Ej. Glucoronil transferasa disminuida para metabolizar el cloranfenicol - síndrome gris del recién
nacido

EXCRECIÓN
● Hasta un año edad el mecanismo filtración y secreción tubular están disminuidos hasta un con un
50% con respecto al adulto

ANCIANO
● La masa hepática renal, cerebral y cardíaca se halla disminuida con disfunción del órgano
● Tiempo vaciamiento gástrico disminuido
● pH aumentado (altera la absorción y biodisponibilidad de los fármacos)
● La perfusión sanguínea disminuye con la edad,
o Ej. en intestinal se reduce hasta 40% (absorción lenta)
● Hay disminución del flujo sanguíneo hepático que afecta la biotransformación (inducción enzimática)
Si no se conoce la dosis para un aciano se le daría la mitad de la dosis que se le da a un adulto
El anciano no se debe decir que tiene insuficiencia sino una DISFUNCIÓN o una HIPOFUNCIÓN --> esto pasa
porque los órganos se vuelven porque su tamaño disminuye porque no le llega la cantidad correcta de sangre

● Hay disminución de proteínas sanguíneas y se afecta el transporte más interacciones.

● La vida media plasmática de los fármacos tiende a prolongarse a veces significativamente con
consecuencias por el efecto de acumulación (dosis menores)

PESO CORPORAL
● Influye en la distribución los fármacos de acuerdo con las características de liposolubilidad e
hidrosolubilidad.
● Fármacos liposolubles pueden depositarse en tejido adiposo
SEXO
● Los cambios fisiológicos y bioquímicos durante los ciclos ovárico y menstrual pueden contribuir a la
variación de la respuesta relacionada con el género Ej. los andrógenos y los estócanos tiene efectos
opuestos sobre algunos sistemas enzimáticos de biotransformación de fármacos. Isoenzimas sexo
específicas del citocromo p450.
● La desaparición del efecto farmacológico es mayor en mujeres con fármacos metabolizados por la
CYP 3A4
● Mujeres son más susceptibles a los efectos de una dosis del fármaco por tener menor masa muscular.
● Las mujeres son más sensibles para algunos fármacos Ej. barbitúricos, morfina, etc.
RAZA
● Se han descrito varios polimorfismos funcionales en alelos de genes responsables de [a síntesis de
enzimas citocromo p450, y se conoce que su distribución en diversos grupos étnicos puede explicar
las diferentes tasas de degradación biológica de fármacos.
● Ej. en raza negra el hacen anemia hemolítica con solfas, primaquina y otras por déficit genético de
glucosa 6- fosfato deshidrogenasa de los eritrocitos.
● La p450 206 está inactiva en el de los caucásicos y en 1% el de los asiáticos.

EMBARAZO
● Disminución del pH
● Retraso en el vaciamiento gástrico
● Aumenta el tiempo del transito intestinal
● Disminuyen las concentraciones de albumina, alfa glicoproteína con disminución de la fracción unida
a proteínas
● Aumenta el volumen plasmático (distribución afectada)
● Aumenta actividad de CYP 3ª4, 2D6, 2C9 y disminuye la actividad de CYP 1A2, 2C9
● La progesterona inhibe la Glucoronil transferasa
● Clearance aumentado
● Hay aumento del flujo sanguíneo, uterino, mamario, de piel, renal y disminuye en músculos

RITMO
● Los genes asociados con el metabolismo y con el transporte de fármacos, se expresan en forma
circadiana
● Enzimas hepáticas parecen estar reguladas por las suprarrenales
● Por otro lado, xenobióticos pueden estar involucrados en alterar la expresión de genes que tienen
que ver con el ritmo circadiano

ESTADOS PATOLOGICOS (ENFERMEDADES)

● Los que mas afectan o inciden en la variación de los efectos de los medicamentos, son los que
comprometen los tejidos que participan en la absorción, metabolismo y excreción
● Cualquier factor que a nivel del TGI altere el tránsito, las secreciones o la integridad de las mucosas
= afecta la absorción

TRASTORNOS RENALES
● Trastornos hepatobiliares afectan la eliminación de los fármacos en la medida en que estos órganos
participan en el metabolismo o en la excreción de un fármaco
● En el paciente renal hay disminución de la depuración, con posibilidad de acumulación y aumento de
toxicidad del fármaco (ajustar dosis)
● En la insuficiencia cardiaca hay disminución del flujo sanguíneo general y puede alterarse la absorción
oral, muscular y subcutánea
● Por los edemas puede alterarse la distribución de los fármacos, por la congestión hepática se altera
el órgano y la capacidad metabólica hay mayor cantidad de fármaco no deseado hipoalbuminemia
Ej. Desnutrido
EXPOSICION A XENOBIOTICOS
● DIETA
o Los alimentos, aumentan, modifican o disminuyen la absorción de los fármacos
o Dieta rica en proteínas: aumenta el metabolismo oxidativo de algunos fármacos por
aumento de disponibilidad de enzimas hepáticas
o Dieta rica en carbohidratos: disminuye la actividad microsomal oxidativa del hígado
o Los alimentos tienen sustancias con capacidad de inducir o inhibir enzimas que metabolizan
fármacos Ej. Col, nabo, repollo, rábanos inducen formación de citocromo P450 y aumentan
procesos oxidativos y de glucoronoconjugación
o Las carnes asadas aceleran el metabolismo de algunos fármacos por formación de
hidrocarburos aromáticos que son inductores enzimáticos
o El juego de toronja inhibe la CYP 3A4 y la P-gp en el intestino delgado y reducen el
metabolismo de 1er paso de fármacos coadministrados que tienen metabolismo y
transporte por estas enzimas
o La inhibición de la P-gp aumenta en alto grado la absorción de los fármacos coadministrados
o Hierbas y especias afectan mayor o menor enzimas metabolizadoras
● ALCOHOL
o El consumo crónico de alcohol sin daño hepático aumenta la biotransformación metabólica
de fármacos por inducción de enzimas del citocromo P450
o Con acetaminofén hay mayor degradación de este, en metabolitos hepatoxicos reactivos
o El consumo agudo de alcohol inhibe el metabolismo de otros fármacos por la menor
actividad enzimática o la disminución del riesgo sanguíneo hepático
o El alcohol deprime el SNC y se aumenta asociado con sedantes el alcohol potencia el efecto
de vasodilatación e hipoglicemiantes
● CIGARRILLO
o Induce enzimas del citocromo p450 (mediada por AHR de hidrocarburos policíclicos,
presentes en el humo del cigarrillo)
o Vasoconstricción: altera la absorción de medicamentos

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
● La respuesta a la acción de un fármaco puede verse alterada por la presencia de otra, antagonismos,
agonismo inverso, Etc. Capítulo aparte: sinergismo, facilitación, antagonismo

REGULATACION DE LA DENSIDAD DE LOS RECEPTORES

● DOWN REGULATION: la exposición continua o repetida de agonistas puede disminuir el No de
receptores
● UP REGULATION: la exposición continua o repetida de antagonistas puede incrementar el No de
receptores

TOLERANCIA
Es la disminución de la respuesta a un medicamento después de un tiempo de uso, puede ser de tipo:
● FARMACOCINETICO: cuando casi siempre por inducción metabólica, el principio activo llega en
menor cantidad a los sitios de acción
● FARMACODINAMICO: como consecuencia de cambios en la densidad de los receptores (alteraciones
de la membrana celular)
VARIACION GENETICA
● Existe alta variabilidad interindividual en las respuestas a algunos fármacos
● Un medicamento que a una dosis resulta benéfico para un paciente puede ser ineficaz o toxico para
otro
● Hay evidencia que el genotipo del individuo determina en gran medida su respuesta individual (la
farmacogenética estudia la influencia genética en la respuesta a los medicamentos)
● A partir del proyecto “genoma humano” se ha determinado que los procesos de la farmacocinética
suelen ser polimórficos y sus diferentes alelos codifican proteínas (enzimas, transporte, receptores)
con actividad con actividad normal, deficiente, nula o excesiva, de tal modo, que los procesos
farmacocinéticos y los efectos de los medicamentos quedan influenciados en gran medida por la
impronta genética de C/persona

HIPERSENSIBILIDAD O ALERGIA MEDICAMENTOSA

● La reacción alérgica a fármacos es una reacción adversa debida a una sensibilidad previa a una
sustancia determinada o a otra con una estructura química similar
● Son reacciones mediadas por sistema inmune
● Fármacos actúan como haptenos, uniéndose a una proteína endógena para formar un antígeno o
complejo antigénico que son capaces de estimular la síntesis de anticuerpos, la exposición siguiente
al fármaco desencadena la reacción alérgica
BIODISPONIBILIDAD E INTERCAMBIO DE MEDICAMENTOS
OTRAS DEFINICIONES IMPORTANTES
● MEDICAMENTO INNOVADOR
o Es aquel que recibe primero la autorización para su comercialización sobre la base de la
documentación relativa a la eficacia, inocuidad y calidad (OMS).
o El medicamento innovador es el producto farmacéuticamente registrado por una casa
farmacéutica, reconocida internacionalmente como promotora de la investigación
completa de su desarrollo, desde su síntesis química hasta la utilización clínica
o Si la autoridad sanitaria lo considera, pertinente, concede a la industria que lo investigo y
desarrollo el nuevo fármaco el:
▪ REGISTRO SANITARIO: es la autorización para la comercialización del producto y le
concede la categoría de innovador (“original”) identificado con 2 nombres
▪ LA DENOMINACION COMUN INTERNACION (DCI) O NOMBRE GENERICO y el
NOMBRE DE MARCA O NOMBRE COMERCIAL: nombre escogido por el laboratorio
innovador
o Como una contraprestación al esfuerzo hecho por lo dicho laboratorio en la investigación y
desarrollo de un nuevo fármaco s ele concede la
▪ PATENTE: es el disfrute con carácter de exclusividad de la explotación comercial de
nuevo medicamento por un determinado tiempo (10 años)
o Una vez vence el periodo de la patente, cualquier otro laboratorio puede fabricar y vender
el mismo fármaco o principio activo sin estudios, y por tanto empiezan a aparecer en el
mercado los llamados “medicamentos genéricos” (copias) que deben demostrar una calidad
similar a la del innovador

● EQUICALENTES FARMACEUTICOS
o “dos productos son equivalentes farmacéuticos si contienen la misma cantidad de la misma
sustancia o sustancias activas en la misma forma farmacéutica y si está previsto que se
administren por la misma vía
o Ej. Dos tabletas producidas por fabricantes diferentes, que contengan cada una 500
miligramos de acetaminofén, son equivalentes farmacéuticos siempre y cuando ambas
estén diseñadas para ser administradas por vía oral (laboratorios diferentes)

● ALTERNATIVAS FARMACEUTICAS
o Dos medicamentos son alternativas farmacéuticas “si contienen a misma sustancia o
principio terapéuticamente activo, pero en forma de diferente derivado (sal, éster, o
 complejos) o diferentes formas de dosificación y potencias dentro de una línea de producto
de un mismo fabricante”
o Ej. E una tableta de estearato de eritromicina de 500mg con una tableta de Etil, succinato
de eritromicina de 500mg

● EQUIVALENTES TERAPEUTICOS
o “Dos productos son equivalentes terapéuticos, si son equivalentes desde el punto de vista
farmacéutico y después de la administración a la misma dosis sus efectos respecto a eficacia
y seguridad son esencialmente los mismos, según se determina por estudios adecuados (de
bioequivalencia, farmacodinámicos clínicos o in vitro)” (OMS)
o Le corresponde a la autoridad de cada país definir el listado de medicamentos a los que se
les exigirá las pruebas para declararlos equivalentes terapéuticos, en función de sus
propiedades de seguridad y eficacia

RESPECTO A LOS EQUIVALENTES TERAPEUTICOS

● Un sentido estricto la equivalencia terapéutica se debería demostrar haciendo un ensayo clínico de
fase III, con un grupo de estudios que reciba al medicamento genérico y un grupo control por
pacientes que reciban el innovador con toda la metodología para el efecto
● Por lo complejo, demorado y costoso del ensayo clínico, las autoridades reguladoras exigen la
realización de pruebas de bioequivalencia como criterio de aceptabilidad para declarar equivalencia
terapéutica
● “La equivalencia farmacéutica no implica necesariamente equivalencia terapéutica ya que las
diferencias en los excipientes o el proceso de fabricación pueden dar por resultado diferencias en el
modo de actuar del producto” (OMS)
● “La equivalencia farmacéutica no necesariamente implica bioequivalencia, ya que diferencias en los
excipientes o en el proceso de manufacturación pueden llevar a una disolución y/o absorción más
rápida o lenta” (EMFA)
● Se duele atribuir los efectos (tanto benéficos como adversos) de los medicamentos, exclusivamente
al fármaco o principio activo, olvidando que los medicamentos poseen excipientes, sustancias que
confieren estabilidad y favorecen la vehiculación del principio activo y que no siempre son
absolutamente inocuos.
● MEDICAMENTOS GENERICOS
o también se denomina productos farmacéuticos de fuentes múltiples “son equivalentes
farmacéuticos que pueden o no ser equivalentes desde el punto de vista terapéutico, los
productos farmacéuticos de fuentes múltiples que sean equivalentes terapéuticos se
consideran intercambiables” (OMS)
o En esta definición, la OMS deja abierta la posibilidad de que un genérico no sea equivalente
terapéutico con el innovador, pero aclara cual es la condición que debe cumplir para
considerarlo intercambiable
o La OMS recomienda el uso de genéricos equivalentes terapéuticos, ya que por su costo
pueden llegar a más grupos de población de menores recursos (países pobres – decisión
política de los mandatarios

● BIODISPONIBILIDAD
o “cantidad y velocidad con que un fármaco o principio activo es absorbido desde un
medicamento y se vuelve disponible en el sitio de acción” (OMS-EMFA)
o BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA (O SISTEMICA)
▪ Mide el grado o porcentaje de un fármaco absorbido por una vía extravascular,
comparado con la misma dosis del fármaco administrado por vía IV
▪ DISPONIBILIDAD ABSOLUTA = (ABC) ev/ (ABC) iv
o BIODISPONIBILIDAD RELATIVA (O COMPARATIVA)
▪ “Compara el ABC de un medicamento administrado por una vía extravascular y el
ABC de la misma dosis de fármaco administrado en un medicamento estándar de
referencia y que se administra por una vía diferente a la intravascular”
▪ BIODISPONIBILIDAD RELATIVA = (ABC test) ev/ (ABC referencia) ev

● BIOEQUIVALENCIA
o “Es la ausencia de diferencias significativas en la velocidad y extensión a la cual el principio
activo en equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas se hace disponibilidad en
el sitio de acción cuando se administran a la misma dosis molar bajo condiciones similares e
un estudio debidamente diseñado” (FDA)
o “Dos productos farmacéuticos son bioequivalentes si son equivalentes desde el punto de
vista farmacéutico y su biodisponibilidad (tasa y grado de biodisponibilidad), después de su
administración en la misma dosis molar es semejante a tal punto que cabe prever que sus
efectos serán esencialmente los mismos” (OMS)
“un estudio de BIOEQUIVALENCIA es un estudio de BIODISPONIBILIDAD COMPARATIVA entre dos
equivalentes farmacéuticos, de los cuales el producto de ensayo es generalmente un medicamento genérico
(producto de fuentes múltiples – OMS) y el producto de referencia es el medicamento innovador, cualquier
diferencia que se encuentre en los valores de Cmax, Tmax, y ABC (biodisponibilidad), será atribuible a:
● Diferencias en la velocidad y magnitud de la liberación del fármaco desde su forma farmacéutica
● Diferencias en la cantidad y calidad de las materias primas
● Tecnología empleada en la fabricación de los dos medicamentos
ESTUDIO DE BIOEQUIVALENCIA
o Es básicamente un estudio de biodisponibilidad comparativa diseñada para establecer
equivalencia entre un producto test (genérico) y un producto de referencia (innovador o un
genérico que ya haya demostrado bioequivalencia con este)

OBJETIVOS DE UN ESTUDIO DE BIOEQUIVALENCIA

● Determinación de la biodisponibilidad absoluta o relativa de un fármaco nuevo
● Comprobación de la bioequivalencia de un medicamento genérico (estudios de fase III)
● Comprobación de la bioequivalencia de una nueva formulación en relación con la formulación
antigua, bien sea por un amino en el proceso de fabricación o por un cambio en la formulación del
producto o incluso por un cambio en la forma farmacéutica

PROTOCOLO DE UN ESTUDIO DE BIOEQUIVALENCIA

● Titulo
● Objetivos y propósito del estudio
● Antecedentes
● Diseño del estudio (tipo de diseño, medicamentos de prueba y de referencia régimen de dosificación,
postura y actividad física, programa de ayuno y comidas, intervalo entre tratamientos, tipo de
muestra y cronograma de recolección, manejo de muestras, metodológicas analítica)
● población del estudio (selección, cálculo del tamaño, restricciones)
● Procedimientos clínicos
● Consideración éticas
● Instalaciones físicas
● Análisis de datos
● Personal responsable
● Apéndices y anexos

CRITERIOS PARA DECLARAR BIOEQUIVALENCIA

● Para cada sujeto del ensayo se deben calcular los cocientes:
o (ABC del producto de prueba) / (ABC del producto de referencia) (Cmax del producto de
prueba) / (Cmax del producto de referencia)
● Para declarar bioequivalencia, tanto la media como el intervalo de confianza del 90% (IC 90%) de
dichos cocientes deben estar contenidos dentro de un rango del 0.80 al 1,25 o sea entre 80% y el
125% cuando los datos han sido transformados logarítmicamente
 ● INTERCAMBIABILIDAD DE MEDICAMENTOS
o La intercambiabilidad o sustitución genérica de medicamentos es una practica permitida en
todo el mundo y consistente en el cambio en el momento de la dispensación, de un
medicamento innovador prescrito por el medio tratante de un paciente, por un producto
genérico o producto farmacéutico de fuentes múltiples que sea equivalente terapéutico de
aquel
o Es una obligación de las autoridades, sanitarias de cada país el velar porque la calidad de los
medicamentos genéricos sea comparable con la de los innovadores y asegurarle a la
sociedad que los efectos esperados con el uso de los medicamentos genéricos serán los
mismos que los evidenciados con el empleo del medicamento innovador, con el fin de lograr
una intercambiabilidad segura de los medicamentos

REACCIONES ADVERSAS PRODUCIDAS POR MEDICAMENTOS (RAM) FARMACOVIGILANCIA

“Cualquier efecto perjudicial o indeseado que se presente tras la administración de la dosis normalmente
utilizadas en el hombre para la profilaxis, el Dx o el tratamiento de una enfermedad” (OMS, comité de expertos
1972)

EFECTO COLATERAL
● Es una consecuencia no buscaba que forma parte de la propia acción farmacología de un
medicamento
● Cualquier efecto involuntario de un producto farmacéutico que ocurre a la dosis normalmente
utilizadas en el hombre, que esta relacionado con las propiedades farmacologías del fármaco
● Ej. El uso de la hioscina para un espasmo de musculo liso en TGI, puede producir sequedad de la boca,
taquicardia, retención urinaria (efectos anticolinérgicos)
● El uso de un antihistamínico para la alergia puede producir sedación
● Un antidepresivo como la amitriptilina puede producir relajación y sedación

EFECTO SECUNDARIO
● Es una manifestación no buscaba que surge como consecuencia de la acción fundamentalmente de
un fármaco, pero que no es parte inherente a ella
● Ej. Uso crónico de diurético va a producir desequilibrios hidroelectrolíticos
● ATB de amplio espectro puede llevar a diarrea por sobreinfección

EVENTO ADVERSO
● Cuando un paciente experimenta un episodio desagradable o dañino mientras esta recibiendo un
medicamento, se habla de que se presenta un evento adverso y no se establece ninguna relación
entre el hecho de tomar el medicamento y presentar el episodio ej. Si un paciente toma enalapril y
sufre traumatismos al rodar las escaleras es un evento adverso
● Si por farmacovigilancia se logra establecer una relación de causalidad entre la exposición al fármaco
y el evento averso, se constituye una reacción adversa
EPIDEMIOLOGIA DE LAS RAM
HISTORIA
● 1930: ira por uso de sulfas con dietilenglicol
● 1960 tromboembolismo pulmonar en USA por uso de AOC
● 1961: focomelia por talidomida en EO
● 1960: Asma: isoproterenol usa y Canadá
● 1960: adenocarcinoma de células claras en usa por dietil-estil-bestrol
● 1998: arritmias por mibefradil en USA
● 2000: troglitazona (IH), cisaprida, Fenilpropanolamina (arritmias, ACV y hemorragico)
● 2001: cerivastatina (IRA) USA y Reino Unido
CLASIFICACION DE LAS RAM
● POR EL MECANISMO QUE OCASIONA LA RAM (CLASIFICACION DE ROWLINS ET. TROMPSON)
o Tipo A (Augmented – aumentados)
o Tipo B (Bizarre – Bizarro)
o Tipo C (Chronic – crónico)
o Tipo D (Delayed – diferidas)
o Tipo E (end – final)
o Tipo F (failure – falla)
● SEGÚN GRAVEDAD DE LA RAM
o Leves
o Moderadas
o Graves
o Mortales
● SEGÚN LA RELACION DE CAUSALIDAD ENTRE LA EXPOSICION AL MEDICAMENTO Y LA
PRESENTACION DE LA RAM
o Probada o definida
o Probable
o Posible
o Condicional
o Dudosa

FARMACOVIGILANCIA
“conjunto de actividades que buscan la detección, registro y evacuación sistemática de las reacciones adversas
a los medicamentos en el conjunto de la población” OMS, informe No 25

OBJETIVOS DE LA FARMACOVIGILANCIA
● Detectar lo mas precozmente posible los efectos adversos producidos por los medicamentos y
primordialmente aquellos que revistan mayor gravedad
● Determinar la gravedad y significado clínico de las RAM
● Detectar nuevas reacciones adversas
● Confirmar si existe una relación de causalidad
● Establecer la incidencia de las reacciones adversas
● Determinar los distintos factores predisponentes
● Desarrollar sistemas de información
● Proveer información para la toma de decisiones sanitarias
● Tomar medidas tendientes a prevenir o tratar a tiempo los efectos
● En resumen, promover el uso racional de los medicamentos

¿QUE NOTIFICAR?
● Todas las sospechas de reacciones en pacientes tratados con fármacos de reciente introducción en
terapéutica
● Todas las sospechas de reacciones que:
o Sean mortales
o Pongan en peligro la vida del paciente
o Provoquen ingreso hospitalario
o Provoquen ausencia laboral o escolar
o Sean malformaciones congénitas
o Sean efectos irreversibles
ALGORITMOS DE DECISION
Los criterios para la evacuación de la relación causalidad, se basan en algoritmos en donde se valoran los
siguientes aspectos:
● Secuencia cronológica
● Plausibilidad biológica
● Efecto de la retirada del fármaco sospechoso
● Efecto de la reexposición al fármaco sospechoso
● Existencia de una causa alternativa
● Consistencia de la asociación

VENTAJAS DE SISTEMA DE NOTIFICACION ESPONTANEA

● Cubre a grandes grupos a toda la población
● Permite el seguimiento de todos los medicamentos comercializados
● Cubre todos los profesionales sanitarios
● Recogida permanente de datos
● Requiere un poco dotación de recursos
● Ideal para genera señales de alarma (hipótesis)

DESVENTAJAS DEL SISTEMA DE NOTIFICACION ESPONTANEA

● Hay subregistro de información
● Muy difícil detectar reacciones tipo D (carcinogénesis, teratogénesis)
● Dificultad para ampliar la información
● No permite valorar la incidencia
● Pueden aparecer con relativa frecuencia falsas alarmas

ESTUDIOS EPIDEMIOLOGICOS
Una vez generado alertas
A. Por un programa de notificación espontanea
B. A partir de la observación clínica sobre el perfil de seguridad de un fármaco
Es necesario probar la hipótesis y cuantificar el riesgo con estudios epidemiológicos observacionales
A. Estudios de cohortes
B. Estudios de casos y controles

ESTUDIOS DE COHORTES
● Son prospectivos
● Ideal cuando se quiere establecer el perfil de seguridad completo de un fármaco
● Duran mucho tiempo son costosos y complejos
● Son útiles para estudio de RAM comunes o frecuentes
● Permite estudiar varias RAM al mismo tiempo
● Menos sujetos a sesgos
● Son más difíciles de identificar y corregir los sesgos
● El tamaño de la muestra impide recoger datos muy detallados sobre cada paciente
ESTUDIOS DE CASOS Y CONTROLES
● Son retrospectivos
● Son cortos, relativamente económicos y de fácil realización
● Puede ser el único método para el estudio de RAM raras o poco frecuentes
● Requiere un numero de pacientes mucho menor
● No son adecuados para monitorizar la seguridad de un nuevo medicamento
● Permite recoger información especifica y detallada sobre cada individuo
● Esta sujeto a sesgos de información y de selección de los casos y de los controles

SISTEMA DE VIGILANCIA INTENSIVA

Son programas basados en una recogida de datos sistemática y detallada de todas las posibilidad RAM que
puedan presentarse en grupos muy bien definidos de población, pueden ser
A. CENTRADOS EN EL MEDICAMENTO: Sigue a todos os pacientes que consumen un determinado
medicamento o grupo de medicamentos
B. CENTRADOS EN EL PACIENTE: aquí se sigue a todos los pacientes que presenten una condición que
sea considerada como factor de riesgo para desarrollar RAM por ej. Ancianos, embarazadas, niños,
pacientes renales o hepáticos
Clase MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO

¿QUE SUCEDE?
Utilización de un fármaco

Efectos benéficos madres

Potenciales efectos perjudiciales sobre el feto
“cambios farmacocinéticos en la gestación, alteran la eficacia y seguridad del fármaco”

POTENCIALES EFECTOS SOBRE EL FETO

● Teratogenesis
● Alteración en desarrollo y funcionamiento de órganos ferales en formación
● Mayor riesgo de malformacion en la organogénesis
● Luego disminuye el riesgo, pero persiste peligro de alteraciones en el crecimiento y desarrollo
funcionan de los órganos
● “anomalia congénita”: cualquier tipo de error del desarrollo físico, psíquico, funcional o motor que
ocurre durante la vida intrauterina y que se detecta en el embarazo, parto o en un momento
posterior a la vida

CONSUMO DE MEDICAMENTOS
● Gestantes: 95% (incluidos los de programa)
● En general: 72% ingieren algún otro
● Mas prescritos
o antieméticos y GI: 34.3%
o Antibiótico: 25.5%
o Analgésicos: 23,7% (acetaminofén: 19.9%
o Otros contraindicados: 1%
o (medicalización de la sociedad)
USO DE FARMACOS
● Nauseas y vomito
● Infecciones de vías urinarias
● Anemia
● Infecciones respiratorias
● Infecciones por hongos
● Alteraciones mentales
● Asma
● Sustancias psicoactivas (drogoilicitas) (medicalización de la sociedad)

PRINCIPIOS PARA LA PREESCRIPCION EN EL EMBARAZO

● Clara indicación, beneficios superan el potencial riesgo
● En la medida de lo posible se debe evitar el uso de fármacos en el primer trimestre de la gestación
● Fármacos a dosis terapéuticas mas baja y por menor tiempo posible
● Prescribir fármacos con buen perfil de seguridad
● Fármacos con peso molecular <1500 Da, cruzan placenta y afectan al feto
● Asesoría preconcepcional a pacientes con alteraciones medicas crónicas
Periodos críticos

17 dias de gestación puede causar el aborto

18 a 25 la diferenciación
CLASIFICACION DEL RIESGO
Aines aumentan el riesgo de hemorragias durante el embarazo
Relacionados con problemas de concentración

Relacionado con gastroquisis, atresias inguinales u estenosis

Atresia anal
Atresias esofágicas o hernias diafragmáticas
CLASE (MEDICAMENTOS EN EL ADULTO MAYOR)
INTRODUCCION
● Formulación en acianos: complejo
● Fármaco indicado, dosis, riesgo de toxicidad
● Estudios previos a la comercialización excluyen a los ancianos
● Dosis aprobadas pueden ser no correctas
● Uso de fármacos con precaución por cambios farmacocinéticos y farmacodinámicos relacionados con
la edad

CAMBIOS FARMACOCINETICOS
ABSORCION
● Aumento del pH gástrico
● Disminución del vaciamiento gástrico
● Disminución del transito intestinal
● Reducción de la superficie de absorción en un 30 a 40%
● Absorción intramuscular errática por alteración de la perfusión tisular y disminución de la masa
muscular

DISTRIBUCIÓN
● El agua se reduce un 15% (ACT)
● Se reduce la grasa magra
● Aumento del tejido adiposo 15 a un 30% (mujeres)
● Disminuye el ACT, disminuye el Vd de fármacos hidrosolubles
● El Vd se altera en enfermedades cardiovasculares o con el uso de diuréticos
● El aumento de tejido adiposo en el anciano aumenta el Vd de fármacos liposolubles (efecto
prolongado)
● Vd menor: dosis de carga menor, intervalo de dosis menor
● Vd Mayor: dosis de carga mayor, e intervalo entre dosis mayor

FIJACION
● La mayoría de los fármacos son ácidos y se unen a la albumina sérica
● La albumina esta disminuida, capacidad de unión 12% menor, (aumenta la fracción libre)
● Fármacos que se unen a la albumina, están la Warfarina, propanolol, fenitoína

METABOLISMO
● Se reduce el tamaño hepático y el flujo plasmático en un 12 a 40%
● El flujo hepático es el mayor determinante del aclaramiento
● Fármacos que tienen primer paso hepático, alcanza niveles séricos más altos
● Se altera la oxidación, reducción e hidrolisis, con menor aclaramiento de fármacos que utilizan estos
procesos
● La conjugación no se afecta con la edad
● Regla: fármacos con alto aclaramiento hepático deben darse en dosis iniciales inferiores a las del
adulto en 3 a 40% con ajustes posteriores

EXCRESION
● Hay reducciones del aclaramiento renal con impacto en fármacos hidrosolubles
● La filtración renal disminuye entre 35 a 50%
● La creatinina sérica aparece normal en acianos debido a la reducción de la masa muscular
● No hay claridad en fórmula para calcular depuración
 ● El riñón del anciano tiene disminuida la filtración glomerular y la eficiencia tubular
● Hay producción compensadora de prostaglandinas renales vasodilatadoras
● Los AINES disminuyen excreción de eliminación renal

CAMBIOS FARMACODINAMICOS
Obedecen a
● Modificación en el número de receptores
● Sensibilidad de los receptores
● Alteraciones patológicas del anciano
o Hipoxemia, isquemia, desequilibrio hidroelectrolítico, enfermedades metabólicas, diabetes,
hipotiroidismo, aumentan la sensibilidad
● Reacciones adversas asociadas a diversas sustancias: morfina, barbitúricos, sedantes hipnóticos

PSICOTROPICOS
● Aumentan la sensibilidad de receptores en el SNC a las benzodiacepinas
● Exige disminuir dosis

ANTICOAGULANTES
● Mayor sensibilidad a la Warfarina
● Hay disminución de síntesis de factores de coagulación
● Se requiere menor dosis de Warfarina

BLOQUEADORES BETA
● Hay disminución de receptores beta con la edad
● La sensibilidad de los receptores cardiovasculares es menor

ANTAGONISTAS DE CALCIO
● Los ancianos son mas sensibles al verapilo
● Fármacos para la HTA

DIURETICOS
● El anciano tiene disminución de la sensibilidad al diurético del ASA (furosemida)
● Se compensa con menor excreción renal, que disminuye entre 24 y 44%, lo que mantiene mayores
niveles séricos

IECAS
● El anciano tiene a ser hiporeninemico
● Respuesta antihipertensiva adecuada

OPIOIDES
● Cerebro del anciano muy sensible a narcóticos
● Sedación excesiva, confusión mental y depresión respiratoria
● El control del dolor se logra con menos dosis
POLIFARMACIA
● POLIFARMACIA: consumo entre 5 a 10 fármacos
● POLIFARMACIA EXCESIVA: >10 fármacos (incluidos automedicación y sus suplementos)
● POLIFARMACIA EXTREMA: >20 medicamentos
● POLIFARMACIA: uso de fármacos sin indicación clínica, que no son efectivos o están repetidos (no
cuenta el numero)

CONSECUENCIAS DE LA POLIFARMACIA
REACCIONES ADVERSAS (RAM)
● La polifarmacia es responsable
o Del 10% de las consultas de urgencias
o Del 10-17% de ingreso hospitalario
o 38% amenazan la vida
● Mas frecuentes: hipoglicemia, anticoagulación, hipotensión, fala renal, trastornos hidroelectrolíticos,
caídas, confusión, deterioro cognitivo, cambios en el habito intestinal, vértigo, Etc.
● Ocurre entre 12 y 17% de pacientes entre 70 y 90 años (3% entre 10 y 30 años)
● Se identifican
o 4% hasta 4 fármacos
o 10% entre 6 y 10 fármacos
o 28% entre 12 y 15 fármacos
o 54% más de 16 fármacos
o La toxicidad de los fármacos puede ser sinérgica
o Toxicidad mayor que la suma de toxicidades individuales

GRUPOS DE FÁRMACOS (RAM)

NEUROLEPTICOS Y ANTIDEPRESIVOS
● Efecto anticolinérgico y sedante
● Caídas, disquinesia tardía y parkinsonismo

CARDIOVASCULARES
● Antihipertensivos: hipotensión postural, letargo, confusión, disfunción renal, caídas depresión
● Diuréticos: desequilibrio hidroelectrolíticos, hipotensión postural, incontinencia y retención urinaria
● Digitálicos: fatiga, anorexia, nausea, vomito, disnea, taquipnea, estertores, edemas y arritmias

SEDANTES
● Alteraciones cognitivas: ataxia, mareo, caídas, depresión
● Las benzodiacepinas
o Riesgo de demencia
o Riesgo de NAC
o Riesgo de accidentes de tránsito (42 a 73%)

AINES
● Retención hidrosalina
● Sangrado gastrointestinal
● Falla renal
ANTICOLINERGICOS
● Alucinaciones
● Confusión mental
● Constipación
● Hipotensión postural
● Sequedad de la boca
● Visión borrosa
● Retención urinaria

FACTORES DE RIESGO PARA GENERAR REACCIONES ADVERSAS

● Polifarmacia: mas de 5 medicamentos
● Multipatologias; 2 o más enfermedades crónicas
● Antecedentes de RAM
● Demencia
● Enfermedad renal crónica
● Edad avanzada
● Prescripción por múltiples médicos

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
● INTERACCIONES MEDICAMENTO – MEDICAMENTO
o Mas frecuente con fármacos
o De estrecho margen terapéutico: digoxina, Warfarina
o Los que tienen efecto inductor o inhibidor de las enzimas del citocromo p 450 (CUP 3A4)
o Transporte de fármacos P-gp
o Transporte de aniones
● INTERACCION MEDICAMENTO NUTRIENTE
o Si el efecto del medicamento esta influenciado por alimentos, bebidas o suplementos
herbales
● INTERACCION MEDICAMENTO ENFERMEDAD
o Si el efecto de un medicamento prescrito empeora una comorbilidad previa ej. Diabético
que, con uso de esteroides, genera crisis hiperglucémica
o Las interacciones y las RAM se pueden confundir o enmascarar con síntomas atípicos o
inespecíficos
o Precaución de fármacos en una sola tableta a dosis mas bajas, buscan disminuir RAM, pero
aumenta riesgo de interacciones medicamentosas

RECOMENDACIONES PARA MANEJO DE INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

● Suspender medicamentos asociados a la interacción o los afectados por la misma
● Disminuir la dosis o cambiar el momento de la administración, si esto ayuda
● Revisar la indicación de cada medicamento y usar la menor dosis efectiva
● Suspender fármacos innecesarios o reemplazarlos por otros de igual eficacia, pero menos potencial
de interacción
● Medir la concentración sérica de ciertos medicamentos
● Prescribir Los medicamentos a intervalos regulares y no a necesidad
● Vigilar las reacciones potenciales de cada medicamento hasta alcanzar equilibrio
● Comunicar el manejo de las interacciones (médicos)
NO ADHERENCIA AL TRATAMIENTO
● Tema prioritario en salud publica según la OMS
● Ocurre entre un 30 a 50% de los ancianos tratdis
● Mas de 90% toman dosis menores
● Mayor ingreso hospitalario aumento de costos en salud

CAUSAS DE FALTA DE CUMPLIMIENTO

● Falta de motivación
● Olvido o retención de la dosis
● No compresión de la formula
● Régimen muy complejo
● Dificultad en la manipulación de la forma farmacéutica (perdida de destreza manual)
● Aumento de los médicos tratantes (fraccionamiento terapéutico)
● Polifarmacia
● Depresión
● Deterioro cognitivo
● Problemas en la deglución
● Factores sociodemográficos

CONSECUENCIAS
● Malos desenlaces en salud
● Progresión de la enfermedad
● Falla terapéutica
● Hospitalizaciones
● Aumento en el número de medicamentos prescritos

ERRORES RELACIONADOS CON LA PRESECRIPCION

● INERCIA CLINCIA es la falta de seguimiento clínico y la falta de diagnostico y se debe a
o Falla para iniciar tratamiento y para fijar metas
o Subestimación de las necesidades del pacientes
o Falla en identificar y manejar comorbilidades
o No disponer del tiempo suficiente para atender al paciente
● PRESCRIPCION INAPROPIADA: es la prescripción de fármacos cuyos riesgos sobrepasa los beneficios,
habiendo alternativas más seguras y/o eficaces

ES ADECUADA PRESCRIPCION
● Tiene una indicación clara
● Es tolerada por e paciente
● Es Costo – efectividad

TENER EN CUENTA
● Esperanza de vida individual
● Evitar terapias preventivas (según cada caso)
● EN Colombia la prescripción inadecuada en un 21%
● Criterios de BEERS y de START-STOP para orientar prescripción
DESPRESCRPCION
● Estrategia para mejorar los resultados asociados a la PI
● Es el proceso de retirada de la medicación inapropiada, supervisada por un profesional de salud, con
el objetivo de reducir la polifarmacia y mejorar los resultados
● Proceso sistemático de identificación y descontinuación de medicamentos, en los casos en que los
daños existentes o potenciales superan los beneficios actuales de cada paciente
● Es una estrategia racional y consensuada para mejorar los resultados en salud del paciente
● Evitar, reducir o paliar el daño provocado por fármacos

RECOMENDACIONES ESPECIALES
● ¿Por qué y para que se prescribe el fármaco?
● ¿Es el diagnóstico correcto y completo?
● ¿Necesita algún tratamiento adicional, para prevención, profilaxis o condición no tratada?
● ¿Hay una indicación apropiada para cada fármaco?
● ¿Hay alguna opción terapéutica no farmacológica?
● ¿Existe algún factor de riesgo que contraindique el medicamento?
● ¿Hay riesgo de acumulación?
● ¿Es la dosis apropiada para el paciente?
● Tengo la manera de verificar la respuesta y/o las complicaciones?
● ¿Es claro la duración del tratamiento?
● ¿Se ha precisado las potenciales interacciones?
● ¿Está claro cómo debe consumirse los fármacos y horarios del mismo?
● ¿Es apropiada la forma farmacéutica?
● ¿El empaque es adecuado? (manipulación del paciente)
● ¿Hay alguna restricción mientras está en tratamiento?
● ¿Se tiene previstas las RAM y como minimizarlas?
● ¿Qué se debe hacer si hay algún problema?
● ¿Que debe hace si se olvida la dosis?
VIAS DE ADMINTRACION Y FORMAS FARMACEUTICAS
● Vías de administración:
o Es el sitio donde se aplica el medicamento para que actué allí o sea absorbido. Propósito:
facilitar administrar del principio activo para optima absorción y menor efecto indeseable
● Formas farmacéuticas
o Tienen como propósito facilitar la administración del principio activo y liberarlo en el
momento y lugar que aseguren una óptima absorción. No es una simple presentación
estética del principio activo sino una preparación técnicamente elaborada, con un papel
decisivo en la cantidad y velocidad con aparición del medicamento en la sangre

VIAS DE ADMINISTRACION
● Entérica
o Vía oral
o Vía bucal y sublingual
o Vía rectal
● Vía parenteral
o Vía intravenosa
o Vía intramuscular
o Vía subcutánea
● Vía tópica en piel
● Vía inhalatoria
● Vía oftálmica
● Vía vaginal
● Vía ótica
● Otras vías: intratecal, intraarticular Etc.

VIAS DE ADMINISTRACION ENTERICA

● Utiliza como sitios de absorción las mucosas bucal, gástrica, intestinal y rectal

VÍA ENTERICA
● Vía oral
● Vía bucal y sublingual
● Vía rectal

VÍA ORAL
● Es el modo de administración más cómodo y fisiológico, requiere la colaboración del paciente, puede
irritar el tracto gastrointestinal la absorción se realiza a través del estomago o del intestino delgado
● Absorción gástrica
o Poca vascularización
o Limitada superficie de absorción
o Absorción depende del pH
o Absorción depende de tiempo de permanencia en la cámara gástrica
o Los alimentos retardan el vaciamiento (menor difusión y contacto el fármaco con la
superficie de absorción)
● Absorción intestinal
o Mejores características morfológicas para la absorción de fármacos
o La motilidad que facilita la liberación del principio activo
o Abundante perfusión
o Extensa área de absorción
 o Prolongada permanencia del fármaco en la superficie de absorción
o pH favor de la absorción

VÍA BUCAL (TRANSMUCOSA) O SUBLINGUAL

● Ventajas
o Rica vascularización
o Rápida absorción
o Pasa directamente a circulación sistémica (evita efecto de primer paso)
o Evita variaciones del pH
o Evita acción de enzimas digestivas de la microbiota intestinal
o Evita interferencias con alimentos
● Desventajas
o Escasa superficie de absorción
o Incomodidad
o Irritación local
o Sabor desagradable de algunos fármacos

VÍA RECTAL
● Se usa para efectos locales: Hemorroides, proctitis, estreñimiento
● Efectos sistémicos cuando no se puede
● Desventajas
o Absorción irregular (impredecible)
o Irritación local
o Incomodidad (presencia de heces)

FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL

● FORMAS LIQUIDAS
o Solución: el principio activo se encuentra en un vehículo acuoso, aumenta la solubilidad en
los jugos digestivos
▪ Comprende: Jarabes y elixires
▪ Jarabe: Contienen azúcar, que saboriza y retarda el vaciamiento gástrico (pediatria)
▪ Elixires: El alcohol sirve como solvente
o Emulsión: el principio activo es un líquido oleoso disperso en un vehículo acuoso
o Suspensión: Cuando el principio activo es muy poco soluble, se presenta generalmente
como suspensión acuosa; el fármaco se encuentra en forma de partículas finas humedecidas
y suspendidas en un liquido acuoso. Debe agitarse antes de usarse
● FORMAS SOLIDAS
o Polvo: Es la formas mas simple, solo debe ser mojado para que se forme una solución o una
suspensión
o Capsula: Cuando un polvo o un granulo se encapsula, la cubierta de gelatina debe romperse
por acción acido péptica y de la temperatura corporal
o Pastilla: Forma solida de sabor agradable al chuparse, generalmente utilizada para
conseguir efectos locales (sistémicos)
o Comprimido o tableta: Los polvos o gránulos son comprimidos industrialmente junto con
otros materiales (excipientes)
o Grageas o comprimidos con recubrimiento no gastrorresistente: el principio activo e
recubre con una capa protectora que se disuelve rápidamente en el medio del estomago y
cuya finalidad es
▪ Encubrir un sabor desagradable
 ▪ Proteger el principio activo de la degradación por agentes exteriores como
temperatura
o Formas con recubrimiento entérico
▪ Las tabletas, grageas o capsulas se recubren con una capa gastrorresistentes y
enterosoluble capaz de resistir la acidez gástrica y la acción proteolítica de la
pepsina, pero que se disuelve fácil en intestino
● Protegen al principio activo de la desnaturalización por el jugo gástrico
● Protegen la mucosa gástrica de efectos irritantes (la mayoría viene de esta
forma)

FORMAS FARMACEUTICAS DE LIBERACION MODIFICADA

● Son aquellas en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancias o sustancias activas es
diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional
● CLASIFICACION
o Sistema de liberación acelerada
o Sistema de liberación diferida
o Sistema de liberación prolongada (controlada/sostenida)
o Sistemas flotantes o bioadhesivos

SISTEMA DE LIBERACION ACELERADA

● Disolución rápida del fármaco sin necesidad de liquido
● No se prolonga el efecto terapéutico Ej. Zofran (ondasetron)

SISTEMA DE LIBERACION DIFERIDA

● RETARDADA: Diseño para salvar el pH o para evitar gastrolesividad, no prolongan el efecto
terapéutico (sistemas de cubierta entérica) ej. Omeprazol
● PULSATIL: Liberación secuencial del medicamento (ritmo circadiano)

SISTEMA DE LIBERACION PROLONGADA (CONTRALADA O SOSTENIDA)

● Diseñados para controlar la concentración plasmática (Cp) del fármaco
● Mejoran características farmacocinéticas del fármaco Ej. Adalat (nifedipina), morfina, Omnic
(tamsulosina)

SISTEMAS FLOTANTES Y BIOADHESIVOS

● Diseñados para aumentar el tiempo de resistencias Ej. Madopar (levodopa + benzarazida) El punto
en la tableta de la imagen sirve para que entre agua --> entre al principio activo y sea liberado de
forma prolongada o sostenida

FORMAS FARMACEUTICAS DE LIBERACION MODIFICADA

● VENTAJAS
o Mejora posología
o Disminuye la toma de frecuencia del fármaco (mejora adherencia) SLP
o Mejoras en la farmacocinética del principio activo. SLP
o Tratamiento mas eficaz en determinados pacientes: SLA
o Mayor facilidad en la administración SLA
o Mejor biodisponibilidad
o Minimizan efecto de primer paso SLA
o Minimizan efectos adversos gastrointestinales. SLD
● DESVENTAJAS
 o Mas costosas
o Limitada relevancia clínica
o Escases de información sobre correcta administración

TABLETA DISPERSABLE (EFERVECENTE)

● Son tabletas o comprimidos sin película, que generalmente contienen un acido y bicarbonato, que
reacciona rápidamente en presencia de agua con liberación de dióxido de carbono, el acido es el
ácido cítrico, ascórbico o acetil salicílico, la reacción es ácido cítrico + bicarbonato se forma citrato de
sodio + agua + CO2 (burbujas)

CAPSULAS BLANDAS – PERLAS

● Las capsulas de gelatina blanda es una forma farmacéutica formada por una cubierta de una sola
pieza de gelatina que contiene un líquido o semisólido en solución o suspensión

FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION RECTAL

● Supositorios: Son los más utilizados por vía rectal: consisten en preparaciones solidas que funden a
la temperatura corporal, dispersando el fármaco por la superficie de la mucosa para que sea
absorbido o actúe localmente
● Enemas: Son preparados líquidos para administración rectal, generalmente con fines evacuantes

VIA DE ADMINISTRACION PARENTERAL

VÍA INTRAVENOSA
● El fármaco es introducido directamente en el torrente sanguíneo (no hay absorción), en cierta forma
no requiere la colaboración del paciente y es de acción rápida. La intravenosa esta restringida a
medicamentos en soluciones, liofilizados, algunas suspensiones (no hay efecto de primer paso)
● Sirve para sustancias que no se absorben --> No se absorben porque el efecto de primer paso la
metaboliza muy rápido
● Que puedan ser destruidas
● Ideal para administrar grandes volúmenes
● Para administrar de manera prolongada (goteo, infusión c.)
● Para obtener un efecto inmediato
● Vía de mayor riesgo de toxicidad y sepsis/infección locales o sistémicas

VIAS DE ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR Y SUBCUTANEA

● Aseguran absorción total hacia torrente sanguíneo
● Evitan efecto de primer paso
● Musculo menor de fibras nerviosas y más vascularizado que el TCS.
● IM Menos Dolorosa Y Rápida Absorción Que La SC

VÍA INTRAMUSCULAR Y SUBCUTANEA

● Factores que determinan velocidad de absorción
● Flujo sanguíneo local
● Viscosidad del líquido de la inyección
● Concentración del producto activo bajo peso molecular atraviesan por filtración los poros del
endotelio vascular (liposolubles y no ionizadas por difusión)

FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION PARENTERAL

 ● LIOFILIZADO: producto que debido a la inestabilidad del principio activo se ha desecado por
congelación al vacío pero que se restaura fácilmente.
● La velocidad con que la forma farmacéutica libera el principio activo va en el siguiente orden
decreciente:
● solución acuosa > suspensión acuosa > solución oleosa > suspensión oleosa
● La vasodilatación acelera la absorción y la vasoconstricción la retarda
● Ej. Al añadir adrenalina al anestésico se retarda la absorción y se prolonga la acción del anestésico y
se reduce riesgo de toxicidad.
● Viales de vidrio --> principio activo en polvo que viene para ser diluido

FORMAS PARENTERALES DE DEPOSITO

● son preparados con sales o ésteres muy poco solubles y de lenta absorción desde el espacio
extravascular
● la administración IV de estas forma produce embolia pulmonar
● Solo para vía intramuscular o subcutánea
● Ej: penicilina benzatínica --> se la coloca cada 20 días por 3 dosis en casi de sífilis O única dosis en
casos de infección de vías aéreas

TRANSPORATORES MICROVESICULARES (LIPOSOMAS, NANOSFERAS, MICROCAPSULAS,

MICROEMUSIONES, ETC.)
● Sistemas para empaquetamiento de fármacos
● Vectores dirigibles hacia dianas concretas
● Poseen marcadores de superficie que los anclan a receptores específicos entregando al fármaco
donde se necesite
● Algunos son de liberación regulada
● Se logran mayores concentraciones de fármaco en la diana.
● Se requieren menores dosis
● Menor riesgo de reacciones adversas
● Requieren mucha tecnología, pero llegan exactamente al sitio que deben llegar
● No se las puede ver a simple vista
● No es novedosa, es de mucha tecnología --> muy costosa

VÍA DE ADMINISTRACION TOPICA EN PIEL

CARACTERISTICAS
● En piel
o Acción local
o Acción sistémica
● En estrato corneo pasa a de matriz lipídica del espacio intercelular.
● Hace un papel de barrera
● Barrera difícil para moléculas hidrofílicas --> por eso son
● Demás estratos de piel: vía paracelular o a través de las células por difusión o endocitosis
● Llegan a dermis, son absorbidos a circulación sistémica por iguales reglas que rigen el paso de
membranas en cualquier otro lugar
● Hay resistencia a la difusión en estrato corneo aumenta absorción en abrasiones, ulceras, dermatitis
disminuye en casos de liquenificación o en lugares de mayor espesor de la capa córnea
● Vendaje oclusivo o el uso de sustancias oleosas disminuyen la resistencia e intensifican la absorción
● La absorción de fármacos en piel depende de:
o concentración
o Solubilidad
 o Capacidad de difusión
● Puede haber acumulación y retención de sustancias en estrato corneo: organofosforados,
corticoesteroides y otros, denominada "efecto de depósito' de la piel y tiene implicaciones clínicas y
toxicológicas.
● Pacientes intoxicados por órganos fosforados (insecticidas) al ser atendidos --> si tiene buen estado
de consciencia se lo envía ducharse - si viene con la estado de consciencia se le hace una limpieza

FORMAS FARMACEUTICAS PARA USO DERMATOLOGICO

● LOCIONES O LINIMENTOS: Son formas semilíquidas que vehiculizan el principio activo en solución o
suspensión: tienen propiedades de limpieza y refrescantes. Si el liquido es agua o alcohol se llama
loción: si es aceite, linimento, estos suelen contener mentol, alcanfor en sus componentes
● GELES: Preparados semisólidos transparentes e incoloros que licuefican al contacto con piel,
fácilmente lavables, estéticos
● CREMAS: Son preparaciones semisólidas con mucha mayor proporción de vehículo acuoso que
oleoso; tienen acción secante y están particularmente indicadas en procesos húmedos
● POMADAS o UNGUENTOS: preparaciones prácticamente exentas de agua, proporcionan una
cubierta que facilita la hidratación de la piel y están indicadas en procesos secos
● PASTAS: son pomadas más densas porque están mezcladas con polvos insolubles, como talco, oxido
de zinc, Etc.
● DISCOS o PARCHES TRANSDERMICOS: Este sistema de liberación controlada ha sido desarrollado
para proporcionar una absorción transdérmica continua de algunos medicamentos como
nitroglicerina, hormonas sexuales, clonidina, fentanilo, nicotina, Favorecen la penetración en el
estrato corneo de la piel y la posterior absorción del principio activo a través de los lípidos
intercelulares

VÍA DE ADMINISTRACION INHALATORIA

● El fármaco esta destinado a una acción directa en vías aéreas permite obtener concentraciones
locales superiores a las alcanzadas por otras vías: en cambio si el fármaco se administra para que
actúe en otro lugar, la absorción es prácticamente inmediata

FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION INHALATORIA

● GASES: Se absorben a través de la membrana alveolo capilar, se limita al empleo de los anestésicos
volátiles que gracias a su tamaño molecular y alta liposolubilidad, atraviesan rápidamente la
membrana alveolo capilar y producen anestesia
● SOLUCION PARA NEBULIZACION: Utilizando nebulizadores o respiradores, transformar inmediata
una sustancia liquida a forma de gas
● INHALADORES EN CARTUCHO PRESURIZADO: Son dispositivos que contienen el fármaco
micronizado en partículas muy pequeñas, lo que permite la administración uniforme del
medicamento
o TIPOS
▪ Inhalador convencional. Activado por presión
▪ Inhalador de partículas extrafinas (Moulite, alresco)
▪ Inhalador de niebla fina (respinat)
▪ Inhalador de autodisparó (Easy Breath)
▪ Inhalador de espaciador incorporado (ribujet)
o Según la administración de la dosis
▪ SISTEMA UNIDOSIS: Aerolizer, Breezhaler, handihaler
▪ SISTEMA MULTIDOSIS PREDOSIFICADORES: Acuhaler ellipta
 ▪ SISTEMA MULTIDOSIS DE DEPOSITO: Easy haler, turbohaler spiromax, Novolaizer,
genuair, Twisthaler, spiromax

INHALADOR O CARTUCHO PRESURIZADO

● Es un dispositivo que dispone de un cilindro metálico, en cuyo interior, se encuentra el farmco activo,
en forma sólida, mezclado en solución o suspensión con un gas propelente que se microniza a
temperatura ambiente creando una corriente en gran velocidad posee una válvula que permite
liberar en cada pulsación una dosis controlada y uniforme de medicamento

INHALADOR DE POLVO SECO

● Son dispositivos que permiten la aerolización y entrega del medicamento, sin necesidad de empleo
gas propelente y de fácil manejo

VENTAJAS TERAPIA INHALADA

● Administración directa del fármaco al órgano diana
● Administración de concentraciones elevadas de fármaco
● Cantidad necesaria del fármaco menor con el consiguiente ahorro y reducción de efectos adversos
● Inicio instantáneo de sus acciones farmacológicas en especial el caso de broncodilatadores
● Posibilita administrar fármacos solo activos en el aparato respiratorio
● Administración sistémica de fármacos de forma no agresiva, ni dolorosa

DESVENTAJAS DE LA TERAPIA INHALADA

● Deposito del fármaco en la orofaringe
● El paciente debe ser entrenado en su utilización
● Una técnica de inhalación inadecuada bien por errores o por la situación del paciente, condiciona
notablemente la eficacia del tratamiento
● La no adherencia es menor en general a la terapia oral
● Los sistemas de inhalación incrementan el costo del tratamiento Ej corticoides no inhalados pueden
causar hongos al quedarse en la faringe
INHALOCAMARA – AEROCAMARA – ESPACIADORES
● Son dispositivos médicos que aseguran la entrega eficaz de los medicamentos a los pulmones cuando
es necesaria la utilización de un inhalador
● Aumentan la distancia entre el inhalador y la boca del paciente

INHALOCAMARAS
VENTAJAS
● Son baratos, no necesaria la inspiración coordinada, adecuada para niños, deposito orofaríngeo
reducido
DESVENTAJAS
● Menos transportables, no respetan el medio ambiente, difícil de monitorear la dosis disminución de
fármaco administrado

VÍA OFTALMICA Y SUS FORMAS FARMACEUTICAS

CARACTERISTICAS
● Hay restricción anatómica
● Volumen administrado es limitado
● Eficiente sistema de depuración
● Difícil mantener efectiva concentración de fármaco durante el tiempo deseado en superficie anterior
del ojo
● La biodisponibilidad intraocular de fármacos tópicos es menor del 10%
● Parte del fármaco se arrastra al canal naso lagrimal donde se puede absorber y provocar efecto
sistémicos abandonan por sitios de drenaje de humor acuoso o por difusión a través de las
membranas hasta la sangre

FORMAS FARMACEUTICAS DE LA VÍA OFTALMICA

● GOTAS OFTALMICAS: son disoluciones o suspensiones estériles, acuosas u oleosas de uno o mas
principios activos, destinadas a su instalación en el ojo, se emplean con fines terapéutico-locales para
diagnostico
● PREPARACIONES OFTALMICAS SEMISOLIDAS: son ungüentos, cremas o geles estériles destinadas a
ser aplicadas sobre la conjuntiva, contienen uno o varios principios activos, disueltos o dispersos en
una base apropiada, presentan un aspecto homogéneo

VÍA OFTALMICA
● VENTAJAS:
o De fácil aplicación
o Es efecto del medicamento es local
o La concentración necesaria del fármaco es menor
o Se puede revertir con facilidad cualquier efecto alérgico
o Sirve para hacer pruebas de sensibilización a fármacos
● DESVENTAJAS
o La cornea es muy sensible a cualquier sustancia
o Riesgo de transmitir infección
o Todas las relacionadas a la automedicación

INSERTOS OCULARES
Son preparaciones estériles, solidas o semisólidas de tamaño y forma adecuados, diseñados para permitir su
inserción en el saco conjuntival con objeto de producir un efecto en el ojo se compone generalmente de un
deposito de principio activo, metido en una matriz o rodeado por una membrana que controla la velocidad
de liberación el principio activo que es soluble en el liquido lagrimal, se libera en una periodo de tiempo
determinado, viene en envases estériles, los HPC son barras de 1.27 y 3.5mm de largo y actúa espesando la
película lagrimal

VÍA OTICA
● Es la vía para administración de medicación liquida el conducto auditivo externo para diferentes
efectos terapéuticos, suelen ser medicamentos destinados para producir un efecto local
● Los fármacos incluyen antibióticos, antiinflamatorios, antimicóticos, analgésicos, y sustancias
oleosas para remover impactación de cerumen
● VENTAJAS
o Se logra obtener un efecto local
o Brinda analgesia de manera rápida
o Remueve secreciones y cuerpos extraños
● DESVENTAJAS
o Puede producir molestia e incomodidad
o Se necesita educar en forma adecuada al paciente

VÍA NASAL
● Es una vía para introducción a través de las fosas nasales, de preparados líquidos en forma de gotas
o pulverizados mediante un nebulizador (cartucho) para producir efectos locales o sistémicos

VÍA VAGINAL
● Es la vía para suministro de fármacos en el canal vaginal, generalmente para producir efectos locales,
pero por su epitelio escamoso estratificado, puede facilitar la absorción de fármacos para uso
sistémico
● Es una vía muy estudiada y poco utilizada para suministro de fármacos
● Se puede suministrar anticonceptivos, antivirales, anti protozoarios, antifúngicos, espermicidas,
hormonas, prostaglandinas (misoprostol – IVE)
● VENTAJAS
o Evitar efecto de primer paso
o Elevada absorcion de fármacos de bajo peso moelcular
o Buena vascularizacion area de superficie
● DESVENTAJAS
o Uso limitado solo sexo femenino
o Mayor o menor aceptacion
o Irrtacion local
o Nivel de estrogenos puede influir en el permeabilidad de la membrana vaginal
o Presencia o no de flujo vaginal puede influir en la absorcion

FORMAS FARMACEUTICAS
● OVULOS VAGINALES: Son preparados solidos o semisólidos que se derriten fácilmente al introducirse
en la vagina
● CREMA VAGINAL: preparaciones semisólidas, con vehículo acuoso, para producir efectos locales
● IMPLANTE SUBDERMICO (anticonceptivo): Son una opción anticonceptiva a largo plazo para la
mujer consiste en 1 o dos varillas plásticas flexibles del tamaño de un fosforo que se coloca debajo
de la piel en la parte superior e interna del brazo que libera una hormona
 ● DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS HORMONALES: es una estructura de plástico en forma de T, que se
inseta en el útero y libera una hormona (progesterona), y la cual previene un embarazo y también se
ndica en algunas hemorragias uterinas anormales – duración de 3 a 7 años Ej. Mirena, Skyla, Kyleena
y Liletta

OTRAS VIAS
● Intraarticular
● Intratecal
● Otras