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FARMACOLOGIA.

- Es una rama de las ciencias biomdicas


dedicada al estudio de los frmacos (propiedades,
caractersticas, accin o efecto)
FARMACOS.- Es toda sustancia que tiene una accin sobre
los seres vivos, es decir sustancias qumicas que modifica el
protoplasma de las clulas.
MEDICAMENTOS.- Son el conjunto de frmacos por ejemplo
el antigripal, que contiene un AINE (Paracetamol),
Pseudoefredina (descongestionante nasal), antialrgico,
Antitusgeno (destrometorfano-evita la tos), estimulante del
SNC (Cafena).
ESCIPIENTE.- Sin principio activo, que sirve para dar sabor o
para conservar los medicamentos.
En medicina, el frmaco debe tomar la accin sobre la
especie humana para obtener un efecto benfico, este efecto
funciona de las siguientes maneras:
- Tratando de prevenir enfermedades.
- Mitigando el dolor
- Curando las enfermedades.
- Rehabilitando a los pacientes.
Existen 4 tipos de frmacos tenemos:
-Vacunas.
-AINES (Antianalgsico, Antiinflamatorio, Antipirtico).
-Antibiticos.
-Tnicos, Medicamentos con protenas, vitaminas.
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA.
Farmacognosia, estudia el origen de los frmacos y sus
caractersticas o propiedades fsicas y qumicas.
Farmacodinamia, estudia la accin farmacolgica sobre el
organismo.
Farmacocintica, estudia los procesos de absorcin,
distribucin, transformacin y excrecin, es decir lo que
ocurre con el frmaco en el organismo
Farmacotecnia, Estudia la preparacin de los frmacos o
medicamentos para ser administrado. (Trabajo de
bioqumicos y farmacuticos)

Teraputica, Es el arte de aplicar los medicamentos y otros


recursos teraputicos para curar las enfermedades, de
manera individual dependiendo de cada caso.
Toxicologa, Estudia los efectos de los frmacos en hombres
sanos y enfermos, ocupndose del uso racional de los
frmacos.
Farmacoepidemiologa, Es el estudio del impacto del uso
de los frmacos en una poblacin.
Farmacogentica, Estudia la influencia de la herencia o
gentica sobre los efectos de los frmacos.
Farmacologa experimental, Estudia la realizacin de
investigaciones experimentales sobre los frmacos. Accin
farmacolgica, farmacognosia, investigacin farmacocintica,
toxicologa. Se divide en:
FE Preclnica en la que se usan animales y FE Clnica
Trabajos de investigacin en humanos
FARMACOGNOSIA.- Los frmacos tienen origen natural, que
proviene de uno de los tres reinos de la naturaleza (vegetal,
animal y animal), tambin tiene un origen sinttico cuando el
frmaco es producido en laboratorios y por ultimo un origen
sinttico en el que un producto natural es modificado en el
laboratorio.
Ejemplos:
1) Origen natural: Antibiticos, antibacterianos como la
penicilina sdica.
2) Origen sinttico: Antibacterianos como el cotrimoxazol.
3) Origen semisinttico: Ampicilina y amoxicilina creados en
base a la molcula de la penicilina
El 60% de los frmacos son de origen natural
Desde el punto de vista qumico pueden ser simples, con un
solo tipo de tomos o elementos (metales y no metales) o
compuestos que tienen varios elementos o molculas,
algunos pueden corresponder a la qumica orgnica (hidruros
de carbono, lpidos, protenas, esteroides) e inorgnica
(cidos, Bases, Hidrxidos, sales.
Las sustancias o frmacos de composicin qumica

parecida tienen una accin farmacolgica similar


Por ejemplo:
Cimetidina, Ranitidina y la famotidina que disminuyen cidos
gstricos en gastritis, tienen una Composicin qumica
parecida por lo que su accin farmacolgica es similar.
Diasepan, Lorasepan, bromasepan, tetrasepan, tienen Comp.
Quim. Parecida > A.F.S.
Todos los frmacos que tienen K+ son depresores frmacos.
Todos los frmacos que tienen Mg+ son depresores del SNC.
Los que tienen bromuros tambin son depresores del SNC.
Los que tienen Nitritos son vasodilatadores.
En cuanto a composicin orgnica podemos decir que:
Las aminas son estimulantes del SNC.
Las amidas son depresores del SNC.
Los glucsidos son cardiotnicos.
Los alcaloides son estimulantes del SNC.
FARMACODINAMIA.Estudia la accin farmacolgica, que es la modificacin de la
funcin de las clulas, cabe notar que los frmacos no crean
otras funciones a las clulas.
Existen 5 tipos de accin farmacolgica:
1) Estimulacin.- Aumenta la funcin de las clulas, en los
msculos aumentan la contraccin
2) Depresin.- Disminuye la funcin de las clulas.
3) Reemplazo o sustitucin.- Agregando una sustancia
que el cuerpo no est produciendo. Sobre todo se da en el
sistema endocrino, con las hormonas (insulina)
4) Irritacin.- Se conceptualiza como una estimulacin
violenta que produce dao a la clula y si es muy fuerte
puede producir muerte celular, es decir corrosin.
Ej: Las callicidas se usan para el tratamiento de las verrugas.
5) Antiinfecciosas.- Produce la atenuacin o destruccin de
los agentes infecciosos patgenos (bacterias, virus hongos,
parsitos), sin producir dao celular al husped, evitando su
multiplicacin o reproduccin o eliminndolos.
Algunos antibacterianos evitan la reproduccin, se

denominan bacteriostticos.
Otros antibacterianos eliminan las bacterias, se denominan
bactericidas.
EFECTO FARMACOLGICO.- Es la manifestacin de la
accin farmacolgica, percibida por el mdico mediante los
sentidos o mediante aparatos o instrumentos.
Ejemplo:
Estimulacin: Un estimulante cardiaco aumenta la
frecuencia cardiaca, ruidos cardiacos mas fuertes/intensos,
aumento de la fuerza de contraccin y por ende la presin
arterial
Depresin: todo lo contrario.
Sustitucin y reemplazamiento: disminucin del nivel de
glucosa observando mediante la glicemia.
Irritacin: Destruccin de una verruga por un callicida.
Antiinfeccioso: En una bronquitis desaparece la
expectoracin purulenta.
Todo frmaco tiene 3 tipos de efectos:
-TERAPEUTICOS (beneficioso)
-TOXICO (perjudicial)
-PLACEBO (Biolgico).
Un placebo no tiene Accin Farmacolgica.
Un nocebo solo empeora al paciente.
De acuerdo al sitio donde actan las drogas se
clasifican en:
-LOCAL.- En el lugar donde se aplica o administra el
medicamento.
Ej. Conjuntivitis, lidocana (analgsico local)
-SISTEMICA.- Cuando el frmaco ingresa al torrente
sanguneo y mediante la sangre llega al rgano donde tendr
un efecto farmacolgico
-REMOTA.- Cuando acta en un rgano como el SNC,
Sistema endocrino.

SELECTIVIDAD.- La mayora de las drogas tiene accin


farmacolgica selectiva o afinidad por un rgano en
especifico.
REVERSIBILIDAD.- La accin farmacolgica es reversible.
POTENCIA DE ACCION FARMACOLOGICA.- Tenemos que
comparar dos frmacos que tengan la misma accin o efecto
farmacolgicos
Benzodiacepina
DOSIS.
Diasepan
> Tableta > 10mg
Alprazolam > Tableta > 0,25mg
Medicamento de menos dosis menor efectos txicos
EFICACIA FARMACOLOGICA.- Es el mximo efecto que
tiene un frmaco.
Ej. Diurticos.Clorotiazida Tableta 500mg 3 a 5 litros de orina en 24 horas.
Hidroclorutiazida Tableta 50 mg 3 a 5 litros de orina en 24
horas.
Furosemida Tableta 40 mg ms de 10 litros de diuresis en 24
horas.
FACTORES QUE PUEDEN MODIFICAR O DISMINUIR LA
AC. FARMACOLOGICA.
DOSIS.- A mayor dosis, mayor accin farmacolgica, tiene
un lmite denominado eficacia farmacolgica, si pasa el limite
produce toxicidad.
ABSORCION DEL FARMACO.- A mayor absorcin de la
droga, mayora accin farmacolgica y por ende a menor
absorcin, menor accin farmacolgica.
EXCRESION O ELIMINACION DE LA DROGA.- A mayor
excrecin menor accin farmacolgica, y a menor excrecin,
mayor accin farmacolgica.
VIA DE ADMINISTRACION.- Los ms importantes son la va
oral y la va parenteral
A los pacientes que se encuentren graves por va
endovenosa V.E.
A los pacientes menos graves por va oral.
Sulfato de magnesio por va oral es un purgante.

Sulfato de magnesio por va endovenosa es un represor del


SNC.
TIEMPO DE ADMINISTRACION.- Los medicamentos
administrados antes del desayuno son ms eficaces debido a
que a las primeras horas hay menor jugo gstrico y la
absorcin es mejor.
Los corticoides producidos por las glndulas suprarrenales,
tienen una accin antiinflamatoria, cuando existe una mala
produccin, se deben suministrar los mismos en la maana
para no alterar el ciclo circadiano.

VARIACION FACTORES INDIVIDUALES.


TOLERANCIA CRUZADA.- Por ejemplo, el alcohol, los
depresores del SNC. Los pacientes alcohlicos son tolerantes
a los anestsicos y a la benzodiacepina.
TOLERANCIA DE ESPECIE.- Los conejos son tolerantes a la
atropina.
TOLERANCIA CONGENITA.- De nacimiento es tolerante a la
succinilcolina.
TOLERANCIA ADQUIRIDA.- Se da por el uso frecuente de
frmacos como la benzodiacepina.
Morfina.- Analgsico de efecto hipnoanalgsico, produce
sueo y calma el dolor.
TAQUIFILAXIA.- Es la tolerancia aguda y/o rpida.

Ej: Vasopresina, produce vasoconstriccin, 1 ampolla


administrada aumenta la presin arterial, pero si se aplica
cada 10 minutos ya no aumenta la presin. Despus de un
periodo ms largo, vuelve a tener un buen efecto.
FACTORES PARA LA TOLERANCIA.
-El cuerpo no absorbe el medicamento.
-La droga se excreta rpidamente.
-La droga se metaboliza rpidamente.
-Tolerancia celular, tolerancia propiamente dicha.
INTOLERANCIA.- Se presenta en individuos que son
susceptibles que presentan una respuesta exagerada a la
droga puede ser cuantitativa.
Ej: La benzodiacepina hace que el paciente intolerante
duerma ms rpido y ms tiempo.
IDIOSINCRACIA.- Es el efecto farmacolgico inesperado o
anormal.
Ej: La primaquina que es un antipaldico, antimalrico, en
algunos casos produce hemolisis de los glbulos rojos.
Cloranfenicol, es un antibacteriano, elimina bacterias en
algunas personas con idiosincrasia produce aplasia medular
(no forma GR, GB ni plaquetas)
Estas respuestas de tolerancia e intolerancia pueden tener
relacin con factores hereditarios y genticos.
La tolerancia de los conejos a la atropina se debe a un gen
autosmico tolerante.
La intolerancia a la succinilcolina, se debe a un gen
autosmico recesivo hace que tenga o forme
SEUDOCOLINASTERASA.
Primaquina se debe a la carencia de la enzima glucosa 6fosfato. Deshidrogenasa por alteracin del cromosoma X.
REACCION ALERGICA. HIPERSENSIBILIDAD.- Es la
respuesta extraordinaria y anormal diferente a la accin
farmacolgica que presenta ciertas caractersticas:
-Las reacciones se producen por efectos inmunolgicos
(Reaccin antgeno anticuerpo)
-Las reacciones no se presentan en la primera administracin

del frmaco. A partir de la segunda todas las veces va a


tener todas las reacciones.
-Se conocen casos clnicos definidos, ERUPCION CUTANEA,
ERIMATOSAS CON PRURITO.
Tambin reacciones ms severas con RINITIS, ASMA
BRONQUIAL, EDEMA DE GLOTIS, OBSTRUCCION DE
VIAS AEREAS que conducen a la MUERTE.
SHOCK ANAFILACTICO, TAQUICARDIA, HIPOTENSION
ARTERIAL. SINDROME DE STEVEN JOHNSON
-Las personas presentan reacciones en frmacos especficos
e individuales.
-Existen estados patolgicos o enfermedades que pueden
influir en la accin farmacolgica.
ENFERMEDADES QUE INFLUYEN EN LA ACCION
FARMACOLOGICA.
Paciente con insuficiencia cardiaca (frec. Card. Aumentada) y
con un cardiotnico como es la DIGOXINA que disminuye la
frecuencia cardiaca
La digoxina no acta en pacientes en buen estado, no
disminuye la Frec. Card.
Un antipirtico, baja de 39 a 36.5, pero si un paciente sin
temperatura lo consume, no genera cambio alguno en la
temperatura.
En pacientes con niveles normales de glicemia, la
administracin de insulina, no afecta dichos niveles.
En pacientes con insuficiencia renal, el frmaco no se elimina
y la concentracin del frmaco estara aumentada. Es decir
se debe disminuir la dosis.
Mediante el examen de CLEARENCE DE CREATININA se
determina la Insuf. Renal.
En pacientes con insuficiencia heptica, el frmaco no se
biotransforma y la concentracin se aumenta, por lo que la
accin farmacolgica tambin aumenta.
En pacientes con vmitos, no se retienen ni absorben las
drogas.
Cuando presentan diarrea, el peristaltismo aumenta, los

frmacos se absorben en menor medida.


DROGAS CONTRAINDICADAS EN ALGUNAS
ENFERMEDADES.
El propanolol, es un betabloqueante y acta en el SNA, en el
simptico, produciendo asma bronquial (bronco espasmos)
por lo que no se administra a asmticos.
MECANISMO DE LA ACCION FARMACOLOGICA.- Es el
conjunto de procesos que se producen en la clula y son la
base de la accin farmacolgica.
Esos procesos deben tener una explicacin qumica o fsica.
Tiene que haber interaccin molecular entre la molcula del
frmaco y parte de la clula, ese lugar en el que entran en
contacto se denomina BIOFASEFARMACOS DE ACCION ESPECIFICA.
-Se utilizan a dosis bajas (10ml, 20ml, 100ml) tienen una
buena potencia farmacolgica.
-Composicin qumica parecida, accin farmacolgica similar.
-Explicados por fenmenos qumicos.
-Se rige por la teora de los receptores
-La mayora de los frmacos pertenecen a este grupo.
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------La teora de los receptores, se refiere a que en las clulas
existen lugares (receptores) especficos para recibir a los
frmacos
Para explicar esta teora se puede usar dos conceptos:
TEORIA DE OCUPACION DE LOS RECEPTORES:
Una clula puede tener varios receptores y la accin
farmacolgica depende del nmero de receptores ocupados.
Si 4 receptores son ocupados la accin farmacolgica es de
4.
TEORIA DE LA COMBINACION DE LOS RECEPTORES O
DE PATON.
La accin farmacolgica no depende del numero sino de la
velocidad de combinacin de los receptores, sobre un mismo
receptor pueden actuar varias molculas del frmaco

Se denomina AGONISTA, cuando una molcula del frmaco


ocupa un receptor y produce una accin farmacolgica.
Se denomina ANTAGONISTA, cuando una molcula no
produce Accin farmacolgica.
En las clulas existen receptores adrenrgicos en SNASimptico que son ocupados por adrenalina.
Un betabloqueante se une a un receptor BETA y cuando la
adrenalina se secreta no tiene donde actuar, por lo tanto no
existe accin farmacolgica.
Los receptores pueden estar en la superficie de la clula y
tambin intracelulares, cuando la molcula del frmaco se
une al receptor tienen que formarse enlaces qumicos dbiles
porque las drogas tienen una accin farmacolgica reversible
(E.Q. dipolar, inicos, puentes de hidrogeno o enlaces
qumicos tipo Van der Vars)
FARMACOS DE ACCION INESPECIFICA.
-Se utilizan a dosis altas.
-Composicin qumica diferente, accin farmacolgica similar.
-Explicados por fenmenos fsicos.
-Se rigen por el principio de Ferguson.
-Muy pocos frmacos pertenecen a este grupo, solo los
anestsicos generales por va inhalatoria.
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------Frmacos como el oxido nitroso, tienen una composicin
qumica diferente al cloroformo pero son anestsicos.
PRINCIPIO DE FERGUSON.- Cuando existe un estado de
equilibrio entre la fase externa y la biofase, entra en juego un
potencial qumico termodinmico que va a definir la accin
farmacolgica de la droga.
Si la concentracin del anestsico (40%) y concentracin en
la biofase es de (90%) entra en accin el potencial para
definir la accin.
MECANISMO DE LA RESPUESTA FARMACOLOGICA.
Despus de unin entre el frmaco y la clula, debe haber un
estimulo que d una respuesta en la clula, se divide en dos

grupos:
A) AGENTES QUIMIOFARMACODINAMICOS.- Producen
modificaciones qumicas dentro la clula, sobretodo se dan
en los sistemas enzimticos, en el sistema del AMP-cclico,
segundo mensajero de la unin celular y sntesis de las
protenas
B) AGENTES ELECTROFARMACODINAMICOS.- Modifican
el potencial elctrico de las membranas. Como es el caso de
las neuronas y fibras musculares en las que la concentracin
sucede por la despolarizacin de sus membranas.
Los anestsicos locales evitan la despolarizacin evitando los
impulsos.
ACCION COMBINADA DE LAS DROGAS.- Sucede huando
se utilizan 2 drogas con la misma accin farmacolgica.
1) SINERGISMO.- Tiene por resultado una accin
farmacolgica aumentada
SINERGISMO DE SUMA.- Al sumar un frmaco A con una
A.F. de 3 con un frmaco B con una A.F de 2, se tiene una
accin farmacolgica total de 5.
Ej. Es mejor usar una aspirina de 250mg (AINE) junto al
paracetamol de 250mg (AINE) por que tienen por ventaja la
menor cantidad de efectos txicos. Comparando la misma
con una dosis de 500mg de cualquiera de las dos drogas
SINERGISMO DE POTENCIACION.- Al usar un frmaco A
con A.F. de 3 con un frmaco B con A.F. De 2; la accin
farmacolgica va a ser mayor que la suma es decir 6, 7, 8,
9,10.
EJ 1. El cotrimoxazol, tiene dos frmacos ATB. El
sulfametoxasol y el trimetroprim ambos de A.F. Baja pero
que al combinarlos tienen una A.F. aumentada.
Ej 2. Un betalactmico como ser la penicilina o la
cefalosporina de A.F. baja se usa junto a un Aminoplacsido
como es la Gentamicina de A.F. baja, tiene una A.F.
aumentada
EJ 3. La penicilina 633 que contiene 6 millones UI de
penicilina benzatnica, 3 millones de PNC procainica y 3

millones de PNC sdica. Esta unin de frmacos adems de


sumar su A.F. tambin agregan su diferente tiempo de
accin.
PNC sdica tiene accin rpida hasta de 6 horas.
PNC procainica tiene accin intermedia hasta de 12 horas
PNC benzatnica tiene accin retardada hasta de 1 semana a
1 mes.
2) ANTAGONISMO.- Tiene por resultado una A.F.
disminuida.
Un ejemplo son los betabloqueantes como el propanolol,
atenolol y bisoprolol.
ANTIDOTO.- Es el antagonista de los venenos.
Por ejemplo, los pacientes que reciben warfarina
(anticoagulante), y tienen hemorragias, el antdoto es la
vitamina K.
ANTAGONISTA UNIVERSAL: CARBON ACTIVADO.Tiene una accin absorbente.
FARMACOCINETICA.- Transferencia o dispersin de las
drogas o frmacos tienen por objetivo asegurar la llegada del
frmaco a la biofase en una cantidad y tiempo suficiente
para que se produzca la accin farmacolgica.
Comprende los siguientes procesos:
1) ABSORCION.- Es el paso del frmaco del exterior al
torrente sanguneo, para esto debe atravesar membranas
celulares
Mecanismo general.- Los mecanismos utilizados son:
TRANSPORTE PASIVO.- Es el ms importante y es el paso
del frmaco o la droga de un lugar de mayor concentracin a
un lugar de menor concentracin y no requiere energa.
Este proceso depende de la liposolubilidad del frmaco,
mayor liposoluble, mayor absorcin. Por otro lado la
liposolubilidad de las drogas depende del PH en el que se
encuentren. Dentro de este mecanismo se tienen varios tipos
de transporte.
DIFUSION SIMPLE.- Es el ms importante por el cual la
mayora de las drogas se absorbe

DIFUSION FACILITADA.- Es aquel en el que de un lugar de


mayor concentracin, pasa por la membrana por medio de
transportadores (CARRIES > ALTAMENTE
LIPOSOLUBLES) para constituir un lugar de menor
concentracin, se presenta cuando el frmaco no es
liposoluble.
TRANSPORTE ACTIVO.- Es lo contrario, es decir de un
lugar de menor concentracin pasa a un lugar de mayor
concentracin, requiere energa, existen dos ejemplos de
transporte pasivo.
BOMBA DE SODIO Y POTASIO.- La concentracin del
potasio dentro de la clula es mayor que la concentracin
extracelular, el potasio entra en la clula pese a tener mayor
concentracin, para entrar utiliza un transportador, el T, la
energa que utiliza es el ATP generado en las mitocondrias,
una vez que el Trans. Activo introduce al potasio, se convierte
en T2 para sacar al sodio que en la clula tiene poca
concentracin.
PINOCITOSIS.- Proceso conocido como fagocitosis, algunas
molculas pueden ser absorbidas por los fagocitos para que
el citoplasma se prolongue y englobe al frmaco con energa
(ATP).
VIAS DE ABSORCION.- Existen dos tipos de vas de
absorcin:
MEDIATAS O INDIRECTAS.- Compuesto principalmente el
aparato digestivo, absorbiendo drogas en la mucosa
sublingual, en la mucosa gstrica, el lugar de mayor
absorcin es en la mucosa del intestino, la mucosa del
intestino grueso y tambin por la mucosa rectal.
APARATO RESPIRATORIO.- Por la mucosa nasal, solo la
cocana, por va alveolar, la mucosa de los alveolos tienen
una superficie de absorcin, solamente los anestsicos
generales por va inhalatoria, gases o lquidos voltiles.
PIEL Y MOCOSAS.- Por la mucosa conjuntival, la absorcin
es mnima solo local, mucosa nasal; por va tica, la
absorcin solo es local, no sistmica; por la mucosa vaginal

mediante los vulos, la accin local es mayor que la


sistmica; mucosa ureteral.
INMEDIATAS O DIRECTAS.- Todas las vas a ser
mencionadas dependen de la solubilidad, superficie de
absorcin, accin de los coloides y tambin de la circulacin:
VIA PARENTERAL.-Debido al uso de jeringa, involucra lesin
de los tejidos.
VIA INTRAMUSCULAR.- Es la ms importante.
VIA SUBCUTANEA.- Un ejemplo bastante conocido es la
insulina.
VIA INTRADERMICAS.- Muy rara, es usada en el espacio
peridural o raqudeo, espacio pleural.
2) DISTRIBUCION.- Una vez ingresado se distribuye a los
diferentes tejidos:
En teora se puede medir la concentracin de la droga en
sangre, pero solo se hace concentracin en los casos mdico
legales.
Una vez que el frmaco esta en torrente sanguneo se
produce una distribucin de las drogas con las protenas
(combinacin) que pueden ser globulinas en la mayora y en
poca cantidad con la albumina, muy raras drogas son
distribuidas por la vitamina D, A, K y hormonas esteroideas.
En porcentaje variable, se combina un 50% y un 50% no se
combina, aproximadamente, otras pueden combinarse en
mayor o menor porcentaje.
Gracias a esta combinacin, se dividen en dos fracciones,
una fraccin libre y una fraccin combinada a las protenas.
FRACCION LIBRE.- Tiene las siguientes caractersticas:
-Tiene accin farmacolgica.
-Se metaboliza o biotransforma.
-Se excreta
*Cuando se excreta, el nivel de concentracin baja, por lo
que la F. combinada automticamente se libera.
FRACCION COMBINADA.-No tiene accin farmacolgica
-No se metaboliza o biotransforma.

-No se excreta.
-Se denomina RESERVORIO.
-Forma enlaces qumicos reversibles, dbiles como los inicos
y de Van Der Vals.
FACTORES QUE ALTERAN LA COMBINACION DE LAS
DROGAS.- En pacientes con hipoproteinemia, en recin
nacidos inmaduros y en pacientes con uremia alta, Urea
aumentada.
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCION DE LAS
DROGAS.- Es el volumen en el cual se distribuye la droga en
forma homognea a la del plasma, ese volumen pasa al
lquido extracelular y tambin al lquido intracelular.
Plasma + LEX = 20% peso, equivale a 0.2 litros x
Kg/peso.
Plasma + LEX + LIN = 60 % del peso, equivale a 0,6
litros x Kg/peso
Una vez que pasa al LEX, e ingresa a la clula, algunas
drogas tienen cierta afinidad por ciertas clulas, los metales
pesados tienen afinidad por el hgado y el rin, y estas
clulas pueden convertirse en un reservorio.
Tiopental sdico (va endovenosa) tiene afinidad por el T.
Adiposo (RESERVORIO).
A paciente con peso de acuerdo a su estatura, se le aplica
Tiopental sdico + Anestesia, se recupera ms rpido, por
que almacena la droga en el T. Adiposo.
Paciente con bastante grasa, tarda ms en recuperarse.
PASO POR BARRERAS.PASO DE LAS DROGAS POR LA BARRERA
HEMATOENCEFALICA.- Atraviesan la misma la fraccin libre
de las drogas, las sustancias o frmacos no ionizados la
atraviesan muy bien. Ej. Tiopental sdico (Anestsico
general), Los frmacos ionizados no atraviesan esta barrera.
Ej. Estreptomicina
Cuando las drogas son hidrosolubles, pasan las molculas

pequeas, existen drogas o frmacos que cuando las


meninges estn sanas no las atraviesan la Barrera HE. Pero
cuando hay una meningitis, estas drogas atraviesan esta
barrera por ejemplo la penicilina y la Gentamicina.
PASO DE LAS DROGAS POR LA BARRERA
PLACENTARIA.- En los casos de mujer en periodo de
lactancia, puerperio, tambin por simple difusin, algunas
sustancias atraviesan esta barrera como sol los anticuerpos,
alcohol, nicotina, anestsicos generales.
Los barbitricos que atraviesan la BP, son la atropina y la
morfina.
3) BIOTRANSFORMACION O METABOLIZACION.- Las
sustancias qumicas, frmacos o drogas se convierten en otra
sustancia esta sustancia puede tener accin farmacolgica
(ACTIVACION) o no puede tener la misma
(INACTIVACION).
Los procesos de biotransformacin se dividen en reacciones
de fase I y fase II.
FASE I.- Pueden resultar sustancias activas e inactivas.
FASE II.- Todas las reacciones son de inactivacin, no tienen
Accin farmacolgica.
FASE I - 1) PROCESOS DE OXIDACION.- Ganancia de un
oxigeno o perdida de un hidrgeno.
- OXIDACION PROPIAMENTE DICHA.- Por ejemplo tenemos
a la clorpromacina (antisictico) se inactiva por la ganancia
de un Oxigeno.
- HIDROXILACION.- Existe la ganancia de un oxigeno que se
une a un hidrogeno y forma un grupo hidroxilo (OH-), por
ejemplo el fenobarbital (anticonvulsionante) se inactiva.
-DESALQUILACION OXIDATIVA.- Ganancia de oxigeno con
prdida de un grupo alquilo. Ej. Fenaselina, se convierte en
paracetamol por el proceso anteriormente dicho, de tal forma
que se activa la droga (ACTIVACION)
- DESAMINACION OXIDATIVA.-Ganancia de un oxigeno con
prdida de un grupo amino. Ej. Anfetamina por el proceso de
desaminacin se inactiva.

FASE I - 2) REDUCCION.- Perdida de un oxigeno o ganancia


de hidrogeno. Ej. La sulfamidacrisoidina se convierte en
sulfanilamina, con Accin Farmacolgica. (ACTIVACION)
FASE I - 3) HIDROLISIS.- Descomposicin del frmaco
mediante el agua. Ej. Procaina, se inactiva (descomposicin
por agua)
FASE II.- Todos son para la inactivacin.
PROCESOS DE CONJUGACION.- Es la combinacin de la
droga o frmaco con una sustancia de nuestro organismo por
ejemplo:
Frmaco + Ac. Glucornico =
Glucoronidos.
Frmaco + Ac. Sulfrico = Sulfatos
Etreos
Frmaco + Ac. Actico = Acetilacin.
Frmaco + Glicina = Conjugacin con
glicina
Frmaco + Grupo metilo = Metilacin
Los PROCESOS de biotransformacin en el hgado, se llevan
a cabo en el RETICULO ENDOPLASMATICO AGRANULAR DE
LOS MICROSOMAS HEPATICOS.
A parte del hgado, lo procesos metablicos se realizan en
menor escala en rin y plasma.
Los MECANISMOS que intervienen, son los procesos
enzimticos, no son especficos para los diferentes procesos
de biotransformacin. Ej:
Oxidacin = Oxidasas / Reduccin = Reductasas /
Hidrlisis = Hidrolasas /
Metilacin = Metilasas
INDUCCION ENZIMATICA.- Es un proceso en el cual algunos
frmacos aumentan la cantidad de enzimas, debido a este
aumento de enzimas, aumentan los procesos de
metabolizacin.
Ej. Rifampicina que sirve para el tratamiento de la
tuberculosis, es un INDUCTOR ENZIMTICO para los
estrgenos y progesterona.

Existen problemas de los procesos de biotransformacin en


pacientes con insuficiencia heptica, tambin se presenta en
Recin Nacidos que se manifiestan en el denominado
SINDROME GRIS.
INHIBICION ENZIMATICA
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA.- Puede
alterar la metabolizacin del fenobarbital de la morfina por
que inhiben a las enzimas.
4) EXCRECION.- Se denomina excrecin de frmacos a la
salida de estos y de sus metabolitos desde el sistema
circulatorio al exterior del organismo. Las vas de excrecin
principales son el rin, el pulmn y el sistema hepatobiliar.
EXCRESION RENAL.- El principal rgano de excrecin es el
rin, la cantidad final de frmaco que se excreta por la orina
es la resultante de la filtracin glomerular y de la secrecin
tubular, menos la reabsorcin tubular.
FILTRACION GLOMERULAR.- Los capilares del glomrulo
renal poseen abundantes poros intercelulares. Por ellos pasan
todas las molculas, con excepcin de las que tienen un
tamao grande y de las protenas. Tambin puede pasar por
el transporte activo.
SECRECION TUBULAR.- Las clulas de los tbulos renales
pueden secretar los frmacos desde el espacio peritubular a
la luz de los tbulos renales. La secrecin pasiva se lleva a
cabo en la parte ms proximal del tbulo renal. En resumen,
es la excrecin del torrente sanguneo al exterior.
El tiempo de excrecin de las drogas es muy variable
depender de varios factores: Concentracin de droga en la
sangre, a mayor concentracin, mayor excrecin y depende
de cada droga.
VIA ALVOLAR (PULMONAR).- Muy pocas drogas se eliminan
por va pulmonar.
Los anestsicos generales que se administran por va
inhalatoria son un ejemplo, tambin el alcohol.
APARATO DIGESTIVO.- No es una buena va de excrecin,

las drogas se pueden excretar por la saliva, jugos gstricos y


algunas drogas que se excretan por la bilis, tambin por el
colon. La razn principal de la poca excrecin por estas vas
es porque la droga se absorbe por el Intestino delgado y
sigue el ciclo enteroheptico.
VIA MAMARIA.- Mediante la leche materna, se puede
excretar alcohol, nicotina.
La leche materna tiene un pH acido, se excretan las drogas
que son alcalinas, aunque cabe notar que la concentracin
de frmacos en la leche no es elevada.
TOXICOLOGIA.- Todos los frmacos pueden presentar
efectos txicos, se pueden dar varios nombres a estos
efectos.
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS COLATERALES
< EFECTOS
TOXICOS
EFECTOS PERJUDICIALES
EFECTOS NOCIVOS.
1) El mdico no desea que se presente/ 2) Perjudican la
salud del paciente.
IATROGENIA.- Es un cuadro clnico producido por el mdico
de forma involuntaria durante la atencin del paciente y
sobre todo por la utilizacin de los frmacos.
Por ejemplo al recetar un AINES, provocamos que el paciente
tenga enfermedades acidoppticas.
Los corticoides, provocan el aumento de azcar en la sangre.
El propanolol, provoca crisis asmtica.
Las penicilinas, presentan reacciones alrgicas
Pueden producirse efectos txicos cuando se utiliza frmacos
a dosis normal o tambin por exceso de dosis, en este caso
es por una conducta psicopatolgica.
Algunas veces es involuntaria por el tipo de trabajo.
Otro es el componente gentico de los pacientes que
presentan reacciones de idiosincrasia, reaccin alergia
SINTOMAS DE LA TOXICIDAD DE LAS DROGAS.- Los
sntomas son muy diversos y se presentan a todo nivel, ya

sean agudos o crnicos.


-En el A. Dig. Pueden producir diarreas, estreimiento, enf.
Acidoppticas, etc.
-En el S N, excitacin, depresin del SNC, insomnio,
somnolencia, convulsiones.
-En el S Card. Taquicardia, bradicardia
-Nivel vascular, hipertensin arterial, hipotensin arterial.
-Nivel renal, Nefrotxicos, los aminoglucsidos son ATBs que
daan el rin.
-Nivel heptico, Hepatotxicos, el alcohol, provoca hepatitis y
cirrosis heptica.
-Tambin es necesario habar de drogas que producen asma
bronquial, insuficiencia respiratoria
-Drogas que provocan displasias sanguneas, que inician una
agranulocitosis, como las aspirinas.
-Drogas que aumentan la coagulacin forman trombos y
otras que disminuyen la coagulacin generan hemorragias.
-Efectos txicos en el embarazo, entre ellos podemos citar a
las malformaciones genticas, teratognicos.
PREVENCION DE LAS REACCIONES ADVERSAS
FARMACOVIGILANCIA.-FARMACOVIGILANCIA DESCRIPTIVA.- Es cuando el
paciente o personal de salud denuncia que hay efectos
txicos.
-FARMACOVIGILANCIA ANALITICA.- Es cuando se realiza
los estudios siguiendo el mtodo cientfico y se realiza en los
centros hospitalarios de tercer nivel. Siguiendo un protocolo.
CONTRAINDICACIONES DE LOS FARMACOS.- Son los
estados fisiolgicos o patolgicos en los que se debe evitar el
empleamiento de un frmaco.
Ejemplo de estado fisiolgico: EMBARAZO.
Ejemplo de estado patolgico: GASTRITIS, contraindicado el
uso de AINES y Corticoides.
En INSUFICIENCIA RENAL, contraindicado el uso de
gentamicina.
FARMACODEPENDENCIA.- Es la necesidad para con los

frmacos.
ADICCION.- Existe un deseo compulsivo de consumir la
droga. Presenta:
-Tendencia de aumento de dosis.
-Dependencia psquica.
-Dependencia fsica.
-Efecto daino para la persona.
-Efecto daino para la sociedad.
Ej.
COCAINA
HABITUACION.- Tiene las siguientes caractersticas:
-El deseo de consumo no es compulsivo.
-No hay tendencia al aumento de dosis.
-Dependencia psquica.
-No hay dependencia fsica.
-Efectos dainos para la persona.
-No hay efectos dainos para la sociedad.
Ej.
TABACO
FARMACOTECNIA.- Estudia los preparados farmacuticos,
que son los productos elaborados a partir de la droga o
principio activo para ser administrados.
PREPARADOS FARMACEUTICOS SOLIDOS.- La droga es
finamente molida homogneamente para convertirse en
polvo.
POLVO.- A granel
Sobres (una sola dosis)
GRANULADOS.- Frmaco en polvo mezclado con azcar da
grnulos. Ej. Calcio granular.
COMPRIMIDOS O TABLETAS.- El frmaco en polvo es
compreso dando la forma caracterstica de los comprimidos.
Una tableta presenta una ranura, que indica que presenta el
principio activo distribuido homogneamente, por otro lado
los comprimidos, no presentan una ranura y el principio
activo no est distribuido homogneamente.
GRAGEAS.- Igual que los comprimidos, pero presenta una
capa entrica de azcar que la rodea y tiene una forma

biconvexa.
SUPOSITORIOS.- Preparados farmacuticos slidos que
actan con el calor del lugar donde sean introducidos y
liberando as el principio activo
OVULOS.- El lugar para su administracin es la vagina, su
accin puede ser local o sistmica.
Tanto vulos como supositorios tienen un excipiente que les
ayuda a liberar el principio activo, la MANTECA DE CACAO,
gliceroles semisintticos, glicerina, poliendinogliceroles.
PASTILLAS.- Disueltas en la boca por la secrecin salival,
diluidas en la cavidad oral, tienen al mucilago como
excipiente que les permite liberar su principio activo.
CAPSULAS.- Cubiertas de gelatina en su interior tienen el
principio activo en polvo o en solucin. Esta cubierta tiene
por finalidad no dejar sentir el sabor ni el olor de la droga,
para que llegue al estomago y libere su principio activo,
tambin existen capsulas que solo s disuelven en el intestino.
Pueden haber capsulas duras y capsulas blandas, polvo y
solubles respectivamente.
Existen capsulas transparentes que en su interior tienen
microgrnulos, tienen accin prolongada 1 por da.
PREPARADOS FARMACEUTICOS SEMISOLIDOS.- Se
presentan para uso externo, piel y mucosas son de
consistencia blanda y pastosa para que se puedan adherir a
la piel los excipientes de este tipo de droga, tienen una base
oleaginosa (vaselina o varios tipos de ceras); tambin
pueden tener una base absorbente, la lanolina; base
emulsiva, las cremas; Base hidrosoluble, los
polietinelglucoles.
Ej: POMADAS, UNGENTOS, PASTAS, CREMAS, JALEAS.
EMPLASTES.- Por ejemplo los parches, tienen una superficie
con principio activo que se pega a la piel y pueden tener
efecto local o sistmico.
PREPARADOS FARMACEUTICOS LIQUIDOS.- Soluciones
que son drogas que estaban en polvo y se mezclan con agua,
administrando por va oral.

Si la droga se usa a nivel de la conjuntiva ocular (COLIRIO),


por la piel (LOCIN), rectal (ENEMA).
JARABE, es la unin entre la droga, el agua y azcar aunque
tambin puede tener un saborizante, se administra
generalmente a los nios por va oral.
INYECTABLES.- Administracin parenteral con jeringa
lesionando el epitelio, deben ser estriles.
Se clasifican por su volumen. Pueden tener un vehculo
hidrosoluble o acuoso, o tambin un vehculo liposoluble u
oleoso (en este caso no puede ser administrado por va
endovenosa o se produce una embolia)
INYECTABLES IOFILIZADOS.- presentan el principio activo
en polvo en un frasco.
INFUSIONES.- Soluciones acuosas de los principios activos
obtenidas por el agua caliente, mates.
EMULSIONES.- Son drogas que estn en una solucin
liquida que tienen un vehculo aceitoso disuelto en agua, que
es soluble.
SUSPENSIONES.- El principio activo es un slido, disuelto
en agua, pero a la vez es insoluble (no se puede mezclar).
Para ser administrado debe agitarse el mismo.
PREPARADOS FARMACEUTICOS GASEOSOS.
-Algunos estn en tubos de acero y que se encuentran a
presin. Ej. OXIGENO.
SPRAYS.- Disuelto en un medio gaseoso, presenta molculas
con un tamao menor a 5 micras, son generalmente para uso
externo (piel y mucosa)
AEROSOL.- Las molculas son menores a 5 micras, por lo
tanto pueden llegar a los bronquiolos terminales por va
inhalatoria.
VIAS DE ADMINISTRACION.VIA ORAL/BUCAL.- Es una vi acomoda, indolora, para
autoadministracin, se deglute la droga para que el
medicamento sea absorbido en el estoma e intestino
Por otro lado su accin es poco intensa, retardada, en
algunos pacientes no puede ser usada, como aquellos que

tienen trastornos mentales.


VIA SUBLINGUAL.- Pocas drogas, Ej. Queptorolaco, tambin
los vasodilatadores coronarios.
VIA PARENTERAL.- La ms efectiva, la va endovenosa,
intramuscular, intradrmica, subcutnea, espacio raqudeo,
intracardiaca, pleural.
Ventajas: Mayor accin farmacolgica, puede ser
administrada continuamente en solucin a goteo permanente
Desventajas: Dolorosa, complicaciones por el tejido
adiposo, infecciones, dao de nervios.
VIA INHALATORIA.- Anestsicos generales y
broncodilatadores.
VIA POR PIEL Y MUCOSA.DOSIS.- Cantidad de droga administrada para tener un
efecto deseado en nios depende del peso en kilogramos >
Gentamicina 15mg * Kg peso.
En ancianos mayores a 60 aos, debido a que tienen menos
lquidos, la excrecin puede estar disminuida, presentar
metabolizacin disminuida, se rebaja la dosis. Ej. Cefotaxina
> 1 ampolla c/16 horas. En ancianos 1 ampolla c/8 horas.
UNIDADES DE MEDIDA.- Se mide en gramos, miligramos,
unidades internacionales (penicilina benzatnica, procainica,
Insulina, heparina), miliequivalentes mEq (electrolitos, K, Na),
microgramos (Vitamina B12)
UNIDADES DE VOLUMEN.- Gotas, mililitros (cm3), 20 gotas
equivalen a 1 ml, cucharillas, 5 ml = 1 cucharilla, cucharas =
15ml, tazas = 200-250 ml, 1 litro = 1000cc, litro = 500cc.
INDICACIONES MDICAS O TERAPEUTICAS.- En qu
casos se usan las drogas:
-Antihipertensivos en hipertensin arterial.
-Antianginosas en angina de pecho.
-Analgsicos para disminuir el dolor.
-Tratamiento sintomtico.-Tratamiento causal-etiolgico.-Tratamiento Curativo

-Tratamiento Profilctico o preventivo vitaminas A para


evitar enfermedades respiratorias.
-Tratamiento Supresivo para desaparecer los trastornos
fisiopatolgicos de la enfermedad atenuar el proceso
mientras se efecta el tratamiento.
-Tratamiento de rehabilitacin En la tuberculosis, las
protenas y vitaminas contrarrestan la desnutricin.
----------------------------------------------------------------------------------------------------------Los frmacos tienen 3 tipos de nombres: qumico, genrico y
comercial.
Ej: N. qumico: Acido Acetil Saliclico N. Genrico: Aspirina
N. Comercial:
Calmitol, calmadol, adiro, rin, aspirina.
N. Quim: sulfametoxasol + Trimetroprim N. Genrico:
Cotrimoxazol - N. Comercial: Bactrin, bactorol, bacticel,
ifatrin, sulfatrin, hostes, Nevim.
---------------------------------------------------------------------------------------------------------PARTES DE UN RECETARIO MEDICO.
Est dividido en 2, la primera parte corresponde a la
identificacin del mdico, ntese que Rp/ rcipe se traduce
como entrguese o recbase
Para llenar un recetario primero se anota el nombre
genrico , luego se anota la dosis, por debajo se anota el
numero (N) y la presentacin (preparado farmacutico)
Ej:
Dipirona 1gr
Ej2
Codena Jarabe
N 3 ampollas
N 1 frasco

Dr. Jimmy Jonathan Roldan Choque


Medico Endocrinologo
Calle Bustillos Esq. Omiste
Horarios De Atencin
Telf.: 62-42036
18:30 22: 00

Paciente:

.......
Direccin:...Edad...
Sexo.. Peso

Rp/

1gr.

Amoxicilina 1 gr.
21 tabletas.
Dipirona

3 ampollas.
Codena Jarabe.
1 frasco.

Potos. de de 2012
Jonathan Roldan Choque

Dr. Jimmy
Medico

Endocrinlogo
MP: R2653
[Letra del

Dipirona 1g, una ampolla


intramuscular PRN (por
razn necesaria, si la
temperatura es mayor a
38,5C)
Codena tomar 1 cuchara
VO cada 8 horas

apellido + N de 3-4 cifras]

Diagnostico:

..
INDICACIONES

Amoxicilina 1gr, tomar 1


tableta va oral cada 8
horas (7am, 3pm y 10 pm)

DIAGNOSTICO INTRAHOSPITALARIO.
Despus de conocer el diagnostica, se procede a indicar la
dieta que puede ser:
Dieta corriente, hiperproteica, hiposdica, hipogrsica,
blanca y blanda.

Luego vienen algunos cuidados o procedimientos especiales,


por ejemplo:
Colocar sonda nasogstrica a cada libre, en fracturas realizar
la inmovilizacin, retencin vesical con sonda vesical, en
TEC, curacin o sutura de las heridas, control de signos
vitales.
Despus procedemos con la medicacin, si el paciente
necesita soluciones, son las primeras en ser incluidas.
Terminando, se revisan los exmenes complementarios.
Y por ultimo otras indicaciones o cuidados que pueden ser
administrados como es el caso de las interconsultas.
EJ:
Colecistitis, dolor hipocondrio derecho topo espasmoide,
dolor bastante intenso.
1.-DIETA: Blanda y Blanca.
2.- PROCEDIMIENTOS ESPECIALES: Colocar Sonda
nasogstrica de cada libre.
3.- MEDICAMENTOS.- Solucin fisiolgica 0,7% 1000cc
goteo EV para 24 horas. Viadil compuesto (relajante muscular
y analgsico) 1 ampolla EV c/ 12 horas.
4.- EXAMENES COMPLEMENTARIOS.- Ecografa alta,
hemograma completo
5.- OTRAS INDICACIONES.- Interconsulta con cardiologa.
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------FARMACOLOGIA ANTIINFECCIOSA.
Podemos citar enfermedades infecciosas relacionadas con la
pobreza, que pueden ser infecciones bacterianas y virales,
IRA, diarreas agudas, Chagas, paludismo, tuberculosis.
ACCION ANTIINFECCIOSA.- Frmacos que van a atenuar o
destruir a los agentes infecciosos patgenos sin daar a las
clulas del husped. Estos frmacos son los Antibacterianos,
Antivirales, Antiparasitarios, Antimicticos.
ANTIBACTERIANOS.- El principio de la Elrich es la toxicidad
selectiva, hacer dao a los agentes infecciosos sin hacer
dao a las clulas del paciente.

Las sulfas y penicilinas fueron las primeras en ser utilizadas.


Los antibiticos, son los que provienen de un ser vivo,
dependiendo de su origen existen dos tipos: Antibiticos
(ATB), Quimioterpicos, son sintticos hechos en laboratorios.
--------------LA VIDA MATA A LA VIDA------------------Por su efecto de accin, bacteriostticos, bactericidas.
Por su composicin qumica, PENICILINAS,
CEFALOSPORINAS, AMINOGLUCOCIDOS, MACROLIDOS,
TETRACICLINAS, CLORANFENICOLES, SULFAS +
DIAMINOPIRIMIDINAS, QUINOLONAS.
Por su mecanismo de accin:
-Accin sobre la membrana celular.
-Accin sobre la pared celular.
-Inhibir la sntesis de protenas.
-Inhibir la sntesis de cidos nucleicos.
-Antimetabolitos (sustancia imprescindible para la bacteria)
Por su espectro de accin:
ATB de gran espectro - cuando actan en varias bacterias.
ATB de pequeo espectro cuando actan en pocas
bacterias.
ATB de mediano espectro cuando actan en una cantidad
media.
Por la relacin entre farmacodinamia y la
farmacocintica.
-Con accin dependiente de la concentracin.
-Con accin dependiente del tiempo de administracin.
EJ: Gentamicina 1 ampolla EV c/8 horas > 3 ampollas en una
dosis para mejor Accin Farmacolgica.
Por otro lado la buena accin de la penicilina sdica depende
del tiempo de administracin.
ATB Y RESISTENCIA BACTERIANA.
Las bacterias tienen la capacidad de adaptarse a cualquier
medio, por tanto en el mal tienden a volverse resistentes a
los ATB cuando estos son mal usados.
Es decir crean mecanismos de resistencia, tal es el caso de la
tuberculosis, cabe notar que estamos en la segunda etapa de

la tuberculosis multiresistente.
MECANISMOS DE RESISTENCIA DE LAS BACTERIAS.
1.- INACTIVACION DE LOS ATB POR ENZIMAS.- las
bacterias han adquirido la capacidad de generara enzimas
para los ATB. Por su composicin qumica podemos
diferenciar a los ATB Beta-lactmicos (penicilina y
cefalosporina), contra estos, las bacterias generan la betalactamasa que inactiva a las penicilinas y cefalosporinas,
tambin al Cloranfenicol.
2.- DISMINUIR LA CONCENTRACION INTRABACTERIANA
DEL ATB.- El ATB tiene 2 mecanismos para ingresar a la
bacteria que son:
-Alterando la permeabilidad bacteriana al ATB.- Es
decir el ATB no puede ingresar a la bacteria ni a su
membrana, ni a su pared celular, por lo tanto se altera la
permeabilidad, ingresando en poca cantidad.
-Expulsando rpidamente el ATB.- Mediante las bombas
de eflujo, se expulsan rpidamente los ATB
3.- ALTERACIONES DE LOS LUGARES BLANCO DONDE
ACTUE EL ATB.- Se altera un organito o el lugar donde
acta el ATB, cambiando de forma para que no sea
reconocidos.
Las penicilinas tienen por lugar blanco a las protenas
fijadoras de penicilinas, estas se modifican y la penicilina no
cumple accin farmacolgica.
4.-ALTERACIONES O MODIFICACIONES DE LAS VIAS
METABOLICAS O DESARROLLO DE VIAS METABOLICAS
ALTERNATIVAS.-A partir de una sustancia A, se forma una
sustancia B, que forma una C y luego una D, el ATB, altera a
la sustancia B para que no pueda producir la D.
Pero la bacteria crea una va alterna que va de A > X > Y, y
luego forma D.
Los mecanismos de resistencia se producen por alteraciones
genticas en las bacterias que se pueden producir por varios
tipos que se dividen en 2:

-SIN MATERIAL GENETICO EXTRAO.- Mutacin gentica


normal en la multiplicacin celular.
-CON MATERIAL GENETICO EXTRAO.- De una bacteria al
contenido gentico, tiene que pasar a otra bacteria, puede
producirse por distintas formas como ser:
*TRANSFORMACION.- en la que una bacteria, al
destruirse libera su contenido gentico que va a incluirse a
otra bacteria.
*TRANSDUCCION.- Los virus bacterifagos que entran a
una bacteria captan el contenido gentico y luego van a
infectar a otra bacteria pasando el contenido gentico.
*CONJUGACION.- En las bacterias existen partculas de
molculas de DNA se llaman plasmodios, son material
gentico libre en el citoplasma bacteria que ayudan a pasar
el contenido gentico de una bacteria a otra.
GRUPOS DE ATB
PENICILINAS.- provienen de un hongo, el penicilinium
Notatum
COMPOSICION QUIMICA.- Las penicilinas tienen un anillo
Beta-Lactmico, tienen un ncleo con cidos 6amiopenicilanico
CLASIFICACION.- Se clasifican en:
PENICILINAS NATURALES: Penicilina sdica, procainica y
benzatnica.
No son acido resistentes por tanto no se utilizan por va oral,
solo por va parenteral por que se inactivan por la acidez del
contenido gstrico. Su accin farmacolgica esta en relacin
con el tiempo de accin.
Penicilina sdica es de accin inmediata, pero duracin corta
de 6 horas.
Penicilina procainica es de accin intermedia, duracin hasta
de 12 horas.
Penicilina benzatnica es de accin retardada, duracin de 7 a
30 das
Tanto la penicilina procainica como la benzatnica no son
hidrosolubles, es decir no se disuelven en el agua por tanto

no se administran por va endovenosa solo por va


intramuscular. La sdica se administra por va endovenosa.
PENICILINAS BIOSINTETICAS O ACIDO RESISTENTES.Se pueden usar por va oral entre estas tenemos:
Fenoximetil penicilina, penicilina B Potsica que son ms
utilizados en pediatra y vienen en jarabes o suspensiones.
PENICILINAS SINTETICAS.- Modificados de las Pns se
clasifican en 2 grupos:
P. SEMISINTETICAS BETA-LACTAMASA RESISTENTES
(cloxacilina y dicloxacilina)
P. SEMISINTETICAS DE ESPECTRO AMPLIADO (ampicilina
y amoxicilina)
MECANISMO DE ACCION.- Las penicilinas actan en la
pared celular, inhibiendo la formacin de un pptido glucano,
la mureina que brinda resistencia en la pared celular, una vez
ausente, las bacterias explotan.
El lugar blanco es el PBP (protenas fijadoras de Penicilinas)

ESPECTRO DE ACCION.
IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIiiiiI IIIiiiiii
IiiiiiiiiI
Iiiiiiiiiii
GRAM +
GRAM ESPIROQUETAS
ACTINOMICETOS
No acta en riquetsias, micoplasmas, ni protozoarios.
INDICACIONES MDICAS
Cuando hay infeccin por Gram+.
IRA en su mayora por Gram + (Neumococo Neumona)
IGI, gran mayora por Gram ITU por Gram IPB mayormente por Gram+ (Estreptococos Amigdalitis)
*La penicilina benzatnica, acta en la espiroqueta
Tripanosoma palidum.
ESPECTRO DE ACCION DE LAS PNs DE ESPECTRO
AMPLIADO.

IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIiiiiI IIIiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii IiiiiiiiiI


Iiiiiiiiiii
ii
GRAM +
GRAM ESPIROQUETAS
ACTINOMICETOS
No acta en riquetsias, micoplasmas, ni protozoarios.
Las Pns naturales, biosintticas se utilizan en infecciones
severas o graves, asociado a otro ATB, el ms frecuente es la
gentamicina (AMINOGLUCOSIDO)
Para usar cualquier ATB debemos tener en cuenta tres
factores.
1) ATB.- Espectro de accin, dosis, va de administracin,
mecanismo, efecto toxico.
2) HUESPED.- Sistema inmunolgico (en paciente
inmunodeprimidos no actan rpidamente los ATB), Edad (en
nios dosis bajas), Sexo, embarazo, hipersensibilidad,
idiosincrasia, funcin renal, funcin heptica.
3) BACTERIA.- Diagnostico (historia clnica, exmenes
complementarios, orina, sangre), Identificar el germen
(tincin de Gram, cultivo de bacterias, antibiograma,
baciloscopa).
PAUTAS PARA EL TRATAMIENTO. Para pacientes no graves, el
tratamiento debe ser de un solo ATB, por va oral y
ambulatorio.
En infecciones graves, se deben combinar los ATB, por va
endovenosa, con tratamiento hospitalario.
EFECTO TOXICO DE LA PENICILINA.- Tiene poco efecto
toxico, pero presenta reacciones de hipersensibilidad, por lo
que se debe hacer la prueba de sensibilidad en forma
introdrmica y dejar caer una gota en la conjuntiva, si se
produce el eritema y congestiona el ojo, es alrgico a la
penicilina, el 10-15% de los pacientes pueden ser alrgico y
pueden dar como resultado el shock anafilctico y edema de
glotis que puede ser mortal.
PENICILINAS NATURALES:
PRESENTACION PNs SODICA
La penicilina sdica viene en ampollas de 1.000000,

2000000, 4000000, 50000000, 100000000, 30000000


Unidades internacionales UI.
DOSIS. 2000000 UI, va endovenosa C/24 horas >
5
5000000 UI, va endovenosa C/6 horas >
das
Para neumona en medicina interna. En infecciones severas
se usa en el suero.
En nios: 100000 UI x Kg/Peso x 24 horas
Si pesa 10 Kg = 10000000 UI EV C/ 24 horas es decir:
250000 UI EV C/6horas.
PRESENTACION PNs PROCAINICA.
La penicilina procainica viene en ampollas de 400000 UI y
800000 UI.
DOSIS.800000 UI IM c/12 horas.
PRESENTACION PNs BENZATINICA.
La penicilina benzatnica viene en ampollas de 600000 UI,
1200000 y 2400000 UI.
DOSIS.2400000 UI IM 1 sola dosis
En nios:
50000 UI x KG/Peso x 24 horas.
Se debe empezar utilizando la penicilina sdica por 5 das,
luego la procainica 5 das y la benzatnica de una sola dosis
por tener accin de 30 das.
PENICILINAS BIOSINTETICAS USO EN PEDIATRIA.
La penicilina B potsica o la Fenoximetil penicilina se puede
usar por va oral, viene en jarabe. Una cucharilla tiene
500000 UI o 1000000 UI.
Tambin viene en tabletas de 500000 UI y 1000000 UI.
DOSIS.- 1 cucharilla VO C/6 horas.
//
1 tableta
VO C/6 horas
PENICILINAS SINTETICAS
Tanto la cloxacilina como la dicloxacilina vienen en jarabe de
125 mg, 250mg, 500mg x cucharilla. Si es RN, 125mg; si
tiene un ao 250mg; 4aos 500mg.
DOSIS.- 1 Cucharilla VO C/6 horas.
Par a adultos viene en capsulas y ampollas

Capsulas de 250mg y 500 mg > 1 capsula 500mg VO C/6


horas.
Ampollas 500mg y 1gr > 1gr EV c/6horas en INFECCIONES
SEVERAS.
PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO.
AMPICILINA.Viene en jarabe de 125mg, 250mg y 500mg > 1 cucharilla
VO C/6 horas.
Capsulas de 250mg, 500mg > 1 capsula VO C/6 hrs, 1gr > 1
capsula VO C/8 hrs.
Ampolla de 500mg, 1gr > 1 gr EV C/ 6 horas en
INFECCIONES SEVERAS.
AMOXICILINA.Viene en jarabe de 125mg, 250mg y 500mg > 1 cucharilla
VO C/6 horas.
Capsulas de 250mg, 500mg > 1 capsula VO C/6 hrs, 1gr.
* La amoxicilina do es de 875 mg, su dosis es de 1 capsula
VO C/12 horas.
Ampolla de 500mg, 1gr > 1 gr EV C/ 6 horas en
INFECCIONES SEVERAS.
CEFALOSPORINAS.
Son de origen natural vienen de hongos CEFALOSPORIUM
ACROMONIUM.
COMPOSICION QUIMICA.- Tiene un anillo Beta-Lactmico,
el ncleo tiene un acido 7-aminocefalosporanico.
Tenemos a las de 1ra, 2da, 3ra y 4ta generacin.
1ra Generacin: cefadroxila, cefalozina, cefalexina,
cefalotina, cefradina
2da Generacin: Cefactor, Cefamando, Cefuroxima,
Cefoxitina.
3ra Generacin: Cefotaxina, ceftriaxona, ceftazidina,
cefixime, cefpodozima
MECANISMO DE ACCION.- Igual que la penicilina acta a
nivel de la pared celular inhibiendo la formacin de mureina
su blanco es el mismo de la penicilina.

EFECTO TOXICO.- Tiene poco efecto toxico pero producen


alergia en menor porcentaje a la penicilina. Los pacientes
alrgicos a las penicilinas tambin son alrgicos a las
cefalosporinas.

CEFTAZIDINA, Ampolla 1gr > dosis 1gr EV C/8 horas.


CEFIXIME, Tabletas 400mg > dosis 1 tableta VO C/24 horas
o 12 horas.
CEFTOPODOZIMA, Tabletas 200mg > dosis 1 tableta VO
C/24 horas.
La Cefotaxina empieza a usarse en casos severos, durante 5
a 10 das si todo va bien, se aplica cefixime por va oral.

ESPECTRO DE ACCION.
1RA GENERACION
GRAM +
ESPIROQUETAS

AMINOGLUCOSIDOS.

GRAM ACTINOMICETOS

2DA GENERACION
GRAM +
ESPIROQUETAS

GRAM ACTINOMICETOS

3RA GENERACION
GRAM +
ACTINOMICETOS

GRAM -

ESPIROQUETAS

INDICACIONES.- En nuestro medio, la cefalosporina recin


ingreso al mercado, por tanto se debe cuidar el uso y
resistencia de estos ATB, no se debe usar cefalosporina en
forma indiscriminada.
Utilizar en infecciones graves y no utilizar en infecciones
menos graves, es decir se debe usar en infecciones severas.
Se debe usar las de 3ra generacin por tener un espectro
ms amplio.
DOSIS.
CEFOTAXIMA, Ampolla 1 gr > dosis 1gr EV C/6 horas.
CEFTRIAXONA, Ampolla 1 gr > dosis 1gr-2gr EV o IM C/12
horas.

Al utilizar un Beta-Lactmico ms un aminoglucsido


incrementamos la accin farmacolgica.
Los aminoglucsidos provienen de hongos como la
estreptomicina que viene del Streptomyces griseus (el
primero en ser descubierto)
COMPOSICION QUIMICA.- Tiene 1 a 2 azucares
glucosdicos unidos a un ncleo aminociclital.
Tenemos a los siguientes frmacos en este grupo de ATB.
GENTAMICINA.
AMIKACINA.
KANAMICINA
ESTREPTOMICINA. (Infecciones severas, en asociacin a un
Beta-Lactmico)
NEOMOCINA.
TOBRAMICINA.
MECANISMO DE ACCION.- Inhiben la sntesis de las
protenas, actuando sobre la SUBUNIDAD 30S de los
ribosomas de las bacterias.
ESPECTRO DE ACCION.GRAM +
GRAM ESPIROQUETAS
ACTINOMICETOS
Los aminoglucsidos no se absorben por va digestiva por tal

razn se administra por accin local y sistmica.


La gentamicina y amikasina se usa en I. severas unidas a un
beta-Lactmico)
La estreptomicina y la kanamicina tienen uso restringido a la
tuberculosis y brucelosis.
La neomicina y la tobramicina, se usan para la conjuntivitis e
infecciones de la piel.
La gentamicina y la amikasina se usan en infecciones
severas.
EFECTOS TOXICO.- Son tres:
-Nefrticos: Contraindicados en pacientes con problemas
renales
-Ototxicos: Afectan al VIII par craneal (estreptomicina), el
efecto toxico depende de la rama que afecte:
Rama coclear: hipoacusia.
Rama Vestibular: trastornos del equilibrio.
-Relajacin muscular.
Se usan 7 das, controlando la funcin renal con exmenes
de urea y creatinina
DOSIS.La gentamicina viene en ampolla de 20mg, 40mg, 80mg y
240 mg,
La dosis es de 3 ampollas de 80mg C/24horas.
La amikasina viene en ampolla de 500mg, la dosis es 500 mg
EV o IM C/12horas.
La estreptomicina y la kanamicina viene en ampollas de 1gr.
La dosis es de 1 gr IM C/24 horas.
La neomicina y tobramicina viene en colirios y pomadas
MACROLIDOS.
Son de origen natural provienen de hongos del Streptomyces
Erythreus
COMPOSICION QUIMICA.- Tiene un anillo lactnico u olido
macrocclico unido a dexoazucares.
Tenemos a:

ERITROMICINA.
CLARITROMICINA.
ROXITROMICINA.
AZITROMICINA.
MECANISMO DE ACCION.- Inhiben la sntesis de las
protenas actan sobre la SUBUNIDAD 50S de los ribosoma.
ESPECTRO DE ACCION.GRAM +
ACTINOMICETOS

GRAM RIKETSIAS

ESPIROQUETAS
MICOPLASMAS
PROTOZOARIOS
Es igual que en el caso de las penicilinas naturales.
Se usa cuando hay alergia a las penicilinas, tambin tiene
accin en micoplasma y clamidia (neumona atpica),
tambin enfermedades por clamidias (enfermedades de
transmisin sexual como ser el chancro blando)
La claritromicina est indicada en el HELICOBACTER PILORI
(erradicacin del helicobacteri Pylori) Ulcera gstrica)
EFECTOS TOXICOS.Los macrlidos solo se usan por VO, se distribuyen en los
tejidos, se metaboliza en el hgado y se excretan
eliminndose por la bilis.
Son poco txicos, pueden dar dolor abdominal, vmitos y
diarreas, pueden producir colestasis heptica, reaccin de
hipersensibilidad no severas, tambin produce aumento de la
fosfatasa alcalina.
DOSIS.
ERITROMICINA.- En pediatra viene en jarabe o suspensin.
1 cucharilla tiene 125mg, 250mg y 500mg; 1 cucharilla VO
C/6horas.
Para adultos, capsulas de 250mg y 500mg; 1 capsula VO C/6

horas.
CLARITROMICINA.- Viene en capsulas de 200 mg; 1 capsula
VO C/12 horas.
ROCITROMICINA.- Viene en tabletas de 400 mg; 1 tableta
diaria.
AZITROMICINA.- Viene en tabletas de 500 mg y de 1gr; 1
tableta VO diaria.
Para los nios viene en suspensin.
1 cucharilla tiene 200 mg; 1 cucharilla VO diario.
QUINOLONAS.
ORIGEN.- Son de origen sinttico derivado del acido Quinoln
carboxlico
Las quinolonas puras fueron las primeras en ser
descubiertas, estas son:
-ACIDO NALIDIXICO.
-ACIDO PIPEMIDICO.
Tambin estn las fluoroquinolonas, que contienen una
molcula de flor y son:
-NORFLOXACINA.
-CIPROFLOXACINA.
-GATIFLOXACINA.
-ESPARFLOXACINA.
-MOXIFLOXACINA.
-OFLOXACINA.
-LEVOFLOXACINA.
MECANISMO DE ACCION.- Inhiben la sntesis de los cidos
nucleicos, inhibiendo a una enzima topoisomerasa, llamada
ADN girasa, esta enzima, permite que la molcula de ADN se
enrolle, por tanto las quinolonas evitan la replicacin de ADN.
ESPECTRO DE ACCION - QUINOLONAS PURAS.GRAM +
GRAM
El acido nalidxico y el acido pipemdico son indicados en ITU.

El acido nalidxico, en IGI y no as el pipemdico.


ESPECTRO DE ACCION FLUOROQUINOLONAS.GRAM +

GRAM

La Norfloxacina no llega a tejido _____. Su concentracin es


alta en orina y por ello es indicada en ITU, los dems se usan
en IRA, IFB, IGI, ITU.
EFECTOS TOXICOS.- Son poco txicos, pero inhiben el
cartlago de crecimiento de los huesos por eso est
contraindicado en nios menores de 18 aos tambin puede
producir nauseas, dolor abdominal, diarrea, sobreinfeccin,
alergias, nefrotoxicidad, en la sangre produce leucopenia, en
el SNC produce cefalea, mareos, somnolencia, insomnio,
fatiga.
La clepsiela pneumoniae, la salmonella, shiguelosis,
infecciones por gonococo enterobacter.
DOSIS.
Levofloxacina, viene en tabletas de 500mg y 750mg, 1 tab.
De 500 mg VO C/6h.
En ampollas: 1 ampolla Via parenteral C/24 horas, 1 ampolla
(500mg) EV C/24 hrs.
Ofloxacina, para uso en otorrinolaringologa, viene en gotas
ticas.
Moxifloxacina, viene en tabletas de 400mg, 1 tableta de
400mg VO C/24horas.
Esparfloxacina, viene en tabletas de 200mg, 1 tableta de
200mg VO C/24 horas.
Gatifloxacina, viene en tabletas de 400mg, 1 tableta de
400mg VO C/24 horas.
Ciprofloxacina, viene en tabletas de 500mg, 1 tableta de
500 mg VO C/12h.
Viene en ampollas de 200mg: 1 ampolla EV C/24 horas
Norfloxacina, viene en tabletas de 400mg, 1 tableta de
400mg VO C/24 horas
--------------------------------------------------------------------------------------

----------------------ACIDO PIPEMIDICO, viene en tabletas de 400mg, 1 tableta


VO C/12 horas.
ACIDO NALIDIXICO, viene en tabletas de 250mg, 500mg y
1gr, 1gr VO C/6 horas.
Tambin viene en suspensin de 250mg, la dosis es 1
cucharilla VO C/6 horas.
SULFAS + DIAMINOPIRIMIDINAS (COTRIMOXASOL)
Las sulfas son los primeros ATB, se demostr que al utilizarlas
con una diaminopirimidina aumenta su potencial.
La composicin del cotrimoxazol es el sulfametazol +
trimetroprim, esta combinacin aumenta la accin
farmacolgica por el sinergismo de potenciacin.
ORIGEN.- Son de origen sinttico.
MECANISMO DE ACCION.- Es un antimetabolito, inhibe la
sntesis de los folatos.
La sntesis de los fosfatos a partir del PABA que tiene que
convertirse en acido dihidropteroato, este tiene que
convertirse en acido hidrofolato, este tiene que convertirse
en acido tetrahidrofolico y este a su vez en:
___________________

ESPECTRO DE ACCION.
GRAM +

GRAM

Se usa en IGI, IPB, ITU, IRA.


Tiene buena accin en salmonella, tambin en E. Coli, acta
sobre el estreptococo Pneumoniae, shigella, enterobacter, en
el Pneumoniae Carini que solo enferman los
inmunodeprimidos.
Sirve tambin para el toxoplasma gondii
EFECTO TOXICO. Son pocos, pero no severos, puede
presentarse alergias, cristalinuria, anemia hemoltica
megaloblstica, colitis pseudomembranosa y Kernicterus.
DOSIS.
En pediatra viene en tabletas de 200mg de sulfametazol y
40mg de trimetroprim
es decir 240mg; 1 tableta de C/12 horas.

En jarabe viene en 240mg, 1 cucharilla C/12 horas.


En adultos, el cotrimoxazol simple viene en 400mg de
sulfametazol y 80 de trimetroprim. La dosis es, 2 tabletas
C/12 horas.
El cotrimoxazol fuerte, viene en 800mg de sulfametazol y
160 de trimetroprim.
La dosis es 1 tableta C/12 horas.
En infecciones fuertes se usa en ampollas que tienen
240mg. La dosis es 1 ampolla EV C/24horas.
CLORANFENICOL.
ORIGEN.- Es de origen natural proviene del Streptomyces
Venezuelae.
COMPOSICION QUIMICA.- Es un grupo aromtico
nitrobenznico.
MECANISMO DE ACCION.- Inhibe la sntesis de las
protenas, actuando en la SUBUNIDAD 50S de los
ribosomas.
ESPECTRO DE ACCION.- Son de gran espectro al igual que
las tetraciclinas
GRAM +

GRAM

EFECTO TOXICO.- Afecta a la medula sea produciendo 2


fenmenos:
-La depresin medular.- es un proceso reversible, es decir
deja de producir GR, GB y plaquetas cuando se usa el
Cloranfenicol, pero se revierte si se deja de usar.
-Aplasia medular.- Es irreversible, presentando pancitopenia
(anemia, leucopenia y trombocitopenia) su tratamiento seria
trasplante de medula sea.
En nuestro medio esta restringido sobre todo en
dermatologa, en oftalmologa y en infecciones severas,
meningitis, sepsis.
Tambin puede producir en recin nacidos el sndrome gris

que tiene alta mortalidad donde se presenta vomito,


distensin abdominal, diarrea, cianosis, colapso
cardiocirculatorio y la muerte
Por mostrar falta de maduracin a nivel hepatorrenal y del
sistema inmunolgico, tambin puede producir glositis.
Solo se usa en pomadas para la piel y en gotas oculares.

DOSIS.
Adultos, viene en capsulas de 500mg, 1 capsula C/6 horas
En infecciones severas se aplican ampollas de 1gr, 1 ampolla
EV C/8 horas
TETRACICLINAS.
Tanto tetraciclina como doxiciclina son de origen natural,
provienen del Streptomyces aureofacieus, derivados del
hidrocarburo octahidronaftaceno
MECANISMO DE ACCION.- inhibe la sntesis proteica
actuando en la SUBUNIDAD 30S.
ESPECTRO DE ACCION.
GRAM +

GRAM

EFECTO TOXICO. Produce superinfeccin, es decir pueden


contraer otras infecciones severas difciles de curar.
-Puede dar infecciones por cndida albicans, estafilococos
aureus.
Esta indicado en brucelosis que su primera eleccin es la
tetraciclina.
La doxiciclina se utiliza en el clera que produce diarreas y
deshidratacin acompaados con vmitos. Tambin se la
utiliza en el acn juvenil.
DOSIS.
Tetraciclinas viene en tabletas de 500mg, 1 tableta VO
C/6horas.

Doxiciclinas viene en tabletas de100mg. La dosis es:


-Para clera, 3 tabletas de 100mg C/24 horas (nica toma)
- Para Acn, 1 tableta de 100mg C/12 horas.
La tetraciclina se queda en el esmalte dentario dando
coloracin amarillenta. Por la formacin de quelatos en el
diente.
El sndrome de Fanconi, tambin ocasiona ictericia y
reacciones de hipersensibilidad.
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------El tratamiento para una infeccin no grave, se realiza de
forma ambulatoria, con un solo ATB, por via oral,
generalmente no se hace cultivo ni hemograma.
El tratamiento se define en relacin al espectro de accin de
los ATB, asociados a la epidemiologia de las etiologas de los
procesos infecciosos.
IRA (+)
IGI (-)
IPB (+)
ITU (-)
Para IRAs = Pns de espectro ampliado, macrlidos,
cotrimoxazol, fluoroquinolonas (para mayores de 18 aos)
Para IPBs = Pns de espectro ampliado, Pns betalctamasa
resistentes
Para IGIs = Pns de espectro ampliado, cotrimoxazol,
fluoroquinolonas (para mayores de 18 aos)
Para ITUs Pns de espectro ampliado, cotrimoxazol,
quinolonas.
El tratamiento para una infeccin grave, primero se hace una
muestra para cultivo y antibiograma; seguido de un
tratamiento intrahospitalario, combinando ATBs por via
parenteral EV.
La asociacin mas frecuente es un betalactmico mas un
aminoglucsido.
------------------------------------------------------------------------------------------------------------En ginecobstetricia, para infecciones no
severas AMOXICILINA VO
Para infecciones severas:
AMOXICILINA + GENTAMICINA

PENICILINA SODICA + CLORANFENICOL


CEFOTAXIMA + METRONIDAZOL.
En pediatra, para IRAs:
PENICILINA SODICA + GENTAMICINA
CEFOTAXIMA + CLOXACICLINA
Para EDA, AMPICILINA + GENTAMICINA
CEFOTAXIMA + CLOXACICLINA
Para la sepsis neonatal:
AMPICILINA + GENTAMICINA
CEFOTAXIMA + CLOXACICLINA
En traumatologa, en IPB.
CLOXACICLINA + GENTAMICINA
En cirugas, por ejemplo una peritonitis IPB, primero se
repara el rgano y luego se administran Antibioticos
AMPICILINA + GENTAMICINA + METRONIDAZOL (para
anaerobios)
CEFOTAXIMA + METRONIDAZOL.

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA URINARIO.


MECANISMO DE ACCION.
Inhiben la reabsorcin de Na, por lo que se aumenta la
cantidad de Na en orina, esta excrecin de Na, se denomina
accin natriurtica
El Na va acompaado de cloro (cloruro de sodio) por lo tanto
tiene accin salurtica.
La mayor eliminacin tanto de H20 como de NaCl se
denomina accin diurtica.
Los diurticos se usan cuando hay retencin de liquido que
forma edema.
ETIOLOGIA DEL EDEMA.
El edema puede ser de origen CARDIOGENICO,
NEFROLOGICO, HEPATICO.
Presin arterial = Resistencia que ejerce la sangre contra la

pared de los vasos.


Por lo tanto esta indicado en la HIPERTENSION ARTERIAL
SISTEMICA (HAS).
CLASIFICACION.
1.- DIURETICOS DE GRAN EFICACIA.- Tambin llamados
de asa, actan en el asa de Henle, lugar donde se produce
mayor reabsorcin. El ms utilizado y nico la
---FUROSEMIDA:
Ampollas de 20mg
Tabletas de 40mg.
1 tab. VO c/12 hrs.
2.- DIURETICOS DE MEDIANA EFICACIA.- Actan en el
TCD y la parte final y superior del asa de Henle. Son las
TIAZIDAS:
-CLOROTIAZIDA
Tabletas de 500mg.
-HIDROCLOROTIAZIDA
Tabletas de 50mg
1 tab. VO c/12 hrs.
3.- DIURETICOS DE BAJA EFICACIA.- Actan en el TCD y
TCP. Tienen otra accin farmacolgica que es ms
importante, por lo que no se los usa como diurticos.
a) DIURETICOS SALINOS: CLORURO DE AMONIO. Accin
expectorante,
b) XANTINAS:
--AMINOFILINA Broncodilatador (antiasmtico)
Tabletas 100mg
1tab c/12hrs.
Ampollas de 240mg.
2amp en 1000cc goteo 24
hrs.
--TEOFILINA:
Capsulas de 100mg, 200mg, 300mg. 1capsula c/24hrs.
c) DIURETICOS OSMOTICOS:
-MANITOL Antiedematoso cerebral.
Suero litro.
d) ACETASOLAMIDA: Acta en el TCP, es un inhibidor de la
anhidrasa carbnica, disminuye la secrecin de liquido
cefalorraqudeo y su efecto ms importante, sirve como

tratamiento para la hipertensin endocraneal (edema


cerebral de altura). Tambin disminuye la produccin
de humor acuoso y est indicado en glaucoma.
Tableta de 250mg c/da.
4.- DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
(ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA): Actan a nivel
del asa ascendente y el TCD.
-ESPIRONOLACTONA
Tabletas de 25mg y 100mg
1tab 100mg VO c/ 12
hrs.
-TRIAMTERENO
-AMILORIDE.
INDICACIONES.
Para edema Cardiognico y nefrognico: FUROSEMIDA.
Para edema heptico, ascitis e insuficiencia renal:
ESPIRONOLACTONA.
Los diurticos de eleccin para el tratamiento de la
hipertensin son:
HIDROCLOROTIAZIDA, TRIAMTERENO, AMILORIDE.
EFECTOS TOXICOS.
a) Deshidratacin.
b) Al eliminarse sodio y potasio, existe un desequilibrio
hidroelectroltico, por otra parte la eliminacin de potasio
tiene ms repercusiones, por presentar una hipopotasemia
que produce:
-Calambres a nivel de los msculos (debilidad muscular)
-Repercusiones a nivel del corazn que son observados en el
ECG.
Se debe administrar Potasio como tratamiento.
c) Hipotensin arterial.
No hay dosis habitual de diurticos porque depende de la
magnitud del edema. Por ejemplo en un caso de anasarca se
usan 2 diurticos por Via Endovenosa.
FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO.

Se usan en patologas acido ppticas de estomago y


duodeno, GASTRITIS, ESOFAGITIS, DUODENITIS,
ULCERAS (gstricas y duodenales).
Las ulceras tienen una complicacin grave que es la
hemorragia digestiva alta.
Se llama acido ppticas por que los factores para que se
produzcan estas son:
-Acido clorhdrico
>
-Pepsina
>
-Helicobacter Pylori
>
-AINES
> Agentes agresores
-CORTICOIDES
>
-HABITOS ALIMENTICIOS
>
Mecanismos de defensa:
-Barrera de moco
-Integridad de la mucosa
-Secrecin de bicarbonato
-Flujo sanguneo normal (la eritrositosis causa desequilibrio)
-Citoproteccin de las prostaglandinas, que protegen la
mucosa gstrica.
El desequilibrio entre estos agentes agresores y los
mecanismos de defensa producen las enfermedades acido
ppticas.
Existen 2 grupos de drogas que inhiben la produccin de
prostaglandinas y tambin a las citoprotectoras:
-AINES
-CORTICOIDES
Tambin afectan los hbitos alimenticios, el tabaco, y el
alcohol.
En la clula de la mucosa gstrica influyen varios factores,
las clulas forman receptores para la acetilcolina, que genera
mayor jugo gstrico que tiene acido clorhdrico.
Tambin hay receptores para la gastrina.
Tambin hay receptores para la histamina:
-Receptores H1 cuando se une la histamina
-Receptores H2 aumenta la produccin de jugo gstrico.

Excreta una enzima HK ATPasa hace que las clulas de la


mucosa gstrica formen hidrogeniones esto aumenta la
produccin de acido clorhdrico y por lo tanto existe mayor
cantidad de secrecin gstrica.
Es decir los H+ dan lugar a la formacin de HCL y aumento
de la secrecin del jugo gstrico.
La HKATPasa, es tambin conocida como BOMBA DE
PROTONES.
TRATAMIENTO: Antiguamente las enfermedades
acidoppticas terminaban en cirugas con extirpacin de los
nervios vagos.
1) ANTISECRETORES.- Disminuyen la secrecin gstrica,
dos tipos de drogas:
- BLOQUEANTES H2, bloquean los receptores H2 donde
acta la histamina
CIMETIDINA.
Tabletas de 600mg
RANITIDINA
Tabletas de 150mg y 300mg, Dosis 150mg 2 veces por da
VO, 300mg 1 por da.
Ampollas de 50mg
Solucin + 4amp EV c/24hrs + 1
Amp omeprazol c/12hrs
FAMOTIDINA.
Tabletas de 20mg y 40mg, Dosis 20mg = 2veces por da, 40
mg 1 por da.
-INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES, Disminuyen
la formacin de hidrogeniones, inhiben a la enzima HKATPasa
son los siguientes:
OMEPRAZOL
Capsulas de 40mg y 20mg
1 capsula x da
Ampollas 40mg
1amp c/12hrs.
PANTOPRAZOL
Capsulas de 20mg > 1 x da
LANSOPRAZOL
Capsulas de 30 mg > 1 x da

RABEPRAZOL
Capsulas de 40 mg > 1 x da
EFECTOS TOXICOS.
Sangrado rutilante en la parte baja del intestino.
Sangrado a nivel del estomago, color del alquitrn.
Disminucin de la libido, es el efecto ms importante de los
bloqueantes H2,
cefalea, confusin, nauseas, reacciones hematolgicas,
artralgia, alergia, colestasis heptica, arritmias cardiacas.
Las drogas inhibidoras de la bomba de protones
producen, nauseas, diarreas, constipacin, cefaleas, mialgias,
artralgias, nefritis intersticial, ginecomastia, disminucin de
la libido.
2.-NEUTRALIZANTES DE LA ACIDEZ O ANTIACIDOS: Son
sustancias alcalinas que se mezclan con el contenido gstrico
y aumentan el PH. Se utilizan pocos y se dividen en 2 grupos:
a) ANTIACIDOS LOCALES:
-HIDROXIDO DE ALUMINIO. Suspensin 1 cucharilla
hora dsp de las comidas
-HIDROXIDO DE MAGNESIO. Suspensin 1 cucharilla
hora dsp de las comidas
-MAGALARATO, ES EL ALUMINIO HIDRATADO DE MAGNESIO.
El hidrxido de magnesio produce deposiciones diarreicas y
el hidrxido de aluminio produce estreimiento por lo que es
mejor proporcionar ambos en combinacin como ser el
Magalarato.
b) ANTIACIDOS SISTEMICOS:
-Bicarbonato de sodio, ingresa al torrente sanguneo en
mucha cantidad produciendo alcalosis metablica por eso no
se utiliza mucho, tiene una accin rpida pero fugaz.
Preparados: Jarabe o suspensin y masticables
Suspensin 30 minutos despus de las comidas
EFECTOS TOXICOS: Son poco txicos solo aumentan el PH.
3.- PROTECTORES GASTRICOS:. Aumenta la secrecin de
mucus gstrico, de manera que el nicho ulceroso queda

protegido de la accin del acido clorhdrico y la pepsina y


cura ms rpidamente.
SUCRALFATO.
Suspensin 1 cuchara VO c/8
horas.
4.- DROGAS GASTROCINETICAS: Aumentan el
peristaltismo del estomago, esfago, duodeno, abren el
ploro y cierran el cardias, es decir aumentan el vaciamiento
gstrico e impiden el reflujo acido gstrico actuando como un
antiemtico, tambin impiden las nauseas y vmitos. Estos
son:
METOCLOPRAMIDA: Tabletas y ampollas. (1/2 hora antes de
las comidas).
1 gota x Kg peso, 1 tableta de 10 mg antes de comer, 1
ampolla de 10 mg EV.
DOMPERIDONA: Gotas (nios); tabletas y ampollas
1 gota x kg peso, 1 tableta de 10 mg antes de comer, 1
ampolla de 10 mg EV.
CISAPRIDA: Tabletas y ampollas de 10mg.
MOSAPRIDA: Tabletas de 5mg. 1 tableta de 5mg media hora
antes de comer.
5.- ANTIFLATULENTO: Facilitan la eliminacin de gases,
rompen las burbujas de gas para que se eliminen.
La acumulacin de gases produce distencin y dolor
abdominal.
DIMETIL POLIXILOSANO O CIMETICONA O DIMETICONA.
Viene combinado con anticido se utiliza tambin en la
preparacin para exmenes complementarios para rayos X
de abdomen (diagnstico por imagen).
6.- TRATAMIENTO DE ERRADICACION DEL
HELICOBACTER PILORI: Se usan ATB:
AMOXICILINA
CLARITROMICINA
METRONIDAZOL
Suspensin VO una cuchara c/8 horas.

ANTIDIARREICOS:
La OMS dice que no es efectivo el tratamiento para la diarrea
solo se deber:
**REPONER LIQUIDOS Y ELECTROLITOS DE 2 FORMAS:
1.- VIA PARENTERAL: Administrar sueros:
Solucin glucosada > agua + azcar.
Solucin fisiolgica > H2O + Sal
Solucin Ringer normal > H2O + electrolitos
Solucin Ringer lactato > H2O + electrolitos
+ HCO3
2.- VIA ORAL: Administrar 1 sobre de sales de rehidratacin
oral
1 sobre de SRO en 1 litro de agua.
**REPOSICION DE LA FLORA BACTERIANA: de tres
formas:
1.- LACTOBACILOS: viene en LACTEOLO
2.- SARCHOMYCOS BOULARDI: Viene en sobres de
FLORESTOL.
Menores: medio sobre c/12 hrs.
Mayores: 1 sobre c/12 hrs.
3.- YOGURT: Rico en lactobacilos.}
**ANTIDIARREICOS ABSORBENTES ANTAGONISTAS:
Carbn absorbente evita las toxinas, cascara de pltano
(TANINA, COLINA PEPTINA)
LOPERAMIDA > disminuye los movimientos peristlticos.
LAXANTES PARA EL ESTREIMIENTO

Aumenta el movimiento peristltico (loperamido) y tambin


produce evacuaciones intestinales en casos de
estreimiento, constipacin y para pacientes cardiacos que
no pueden hacer mucho esfuerzo. Se utiliza cuando la
defecacin provoca dolor (hemorroides, fisuras perianales)
En la preparacin para estudios radiolgicos sobre todo de
abdomen.
Tambin sirven en la preparacin para cirugas abdominales.
*O-O*PRIMER GRUPO LAXANTES DE VOLUMEN.-FIBRA VEGETAL en alimentos, cereales. 20 a 60 gr diarios
de flora vegetal.
1 cuchara C/12 horas.
MECANISMO DE ACCION: Absorbe agua, por lo que
aumenta y agranda el bolo fecal produciendo el estimulo de
peristaltismo para estimular el reflejo de la defecacin.
EFECTOS TOXICOS: Poco txicos, producen flatulencia,
distensin abdominal y clico.
*O-O*SEGUNDO GRUPO - LAXANTES ESTIMULANTES:
(poco toxicos)
-ACEITE DE RICINO
-BISACODILO
tabletas de 5mg c/24hrs (noche)
-FENOLFTALEINA
tabletas de 200mg c/24hrs (noche)
-ALOE
-RUIBARDO
-CASCARA SAGRADA
MECANISMO DE ACCION: Inhiben la secrecin
hidroelectroltica a nivel del colon.
Estimulan la secrecin de prostaglandinas.
Inhiben a la ATPasa por lo que aumenta el bolo fecal,
estimulando el peristaltismo y se produce el reflejo de la
defecacin.
*O-O*TERCER GRUPO LAXANTES SALINOS:
-SULFATO DE MAGNESIO
-PICOSULFATO SODICO
tabletas de 5mg c/24hrs

(noche).
-SULFATO DE SODIO
-CITRATO DE SODIO
-ACIDO TARTARICO
La sal inglesa produce deposiciones diarreicas.
MECANISMO DE ACCION: Tiene un efecto osmtico que
retiene agua y aumenta el bolo fecal, se estimula el
peristaltismo.
EFECTOS TOXICOS: Puede producir un desequilibrio
hidroelctrico, tambin una hipermagnesemia que origina
calambre, sedacin, confusin.
*O-O*CUARTO GRUPO LAXANTES OSMOTICOS:
SORBITOL
GLICERINA
Suspensin y supositorios. 2
cucharillas.
MECANISMO DE ACCION: Accin hidroscpica, extraen
agua de tejido al intestino, aumenta le bolo fecal y produce
peristaltismo
*O-O*QUINTO GRUPO OTROS LAXANTES:
-ENEMA.
-ACEITE VEGETAL.
-ACEITE DE COCO.
-VASELINA.

TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA


(Chagas)
La ICI, se caracteriza por disena, edema pulmonar y tos.
La ICD, se caracteriza por ingurgitacin yugular, edema de
miembros inferiores y hepatomegalia.
GRUPOS DE DROGAS PARA LA INSUFICIENCIA
CARDIACA:
1.- MEJORADORES DE LA FUNCION CARDIACA
CARDIOTONICOS digoxina. Tab 0,25mg (12 gotas 0,25mg)
Cada 24 horas.
ANTIARRITMICOS amiodarona. Tab 200mg c/8 hrs. Amp
150mg.
2.- TRATAMIENTO DE LA POSTCARGA DILATADORES:
Enalapril.
Carvedilol.
3.-TRATAMIENTO DE LA PRECARGA: Actua a nivel del
sistema venoso, producen vasodilatacin del sistema venoso
(ayuda a la llegada de sangre al corazn.
MONONITRATO DE ISOSORBIDE.
4.- TRATAMIENTO DEL EDEMA - DIURETICOS:
Furosemida
Espironolactona.

FECALOMA.- Se utiliza el enema de Murphy (leche de


magnesio, agua oxigenada y glicerina) Ablanda poco a poco
y se produce la eliminacin.
FARMACOLOGIA CARDIOCIRCULATORIO.
CARDIOTONICOS: Mejoran la fuerza de contraccion.
ANTIARRITMICAS: Son de dos tipos taquiarritmias y
bradiarritmias.
ANTIHIPERTENSIVOS: Para la tensin arterial
ANTIANGINOSOS: En la angina de pecho y el infarto de
miocardio.

CARDIOTONICOS
Derivado de la digital, la digoxina.
Los cardiotnicos tienen 2 requisitos:
-Aumenta la fuerza de contraccin de la fibra miocrdica.
-Aumenta el tono miocrdico o la eficiencia cardiaca quiere

decir que el corazn trabaja ms o mejor con menor


requerimiento de oxigeno. La adrenalina aumenta la fuerza
de contraccin pero no disminuye el requerimiento de O2 por
tal razn no es considerado un cardiotnico.
La digoxina, tiene buen efecto en pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva, taquicardias supraventriculares
(aurcula >aleteo y fibrilacin auricular).
La digoxina acta sobre las propiedades del corazn:
CONTRACCION INOTROPISMO +
EXCITACIN BATMOTROPISMO +
CONDUCCION DROMOTROPISMO AUTOMATISMO CRONOTROPISMO Es decir disminuye la FC por disminuir el automatismo y
conduccin.
-REGULA el automatismo es decir disminuye la frecuencia
cardiaca.
-RETARDA por que disminuye la conduccin.
-REFUERZA por que aumenta la fuerza de contraccin.
MECANISMO DE ACCION:
Inhibe a la enzima ATPasa NK, aumentando de esta manera
la concentracin de Na intracelular, se produce un aumento
del calcio intracelular, este aumento produce mayor fuerza
de contraccin.
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben a la enzima ATPasa NaK (que acta en la bomba de
NaK), aumenta el Na y Ca intracelular a mayor Ca, mayor
contraccin, es decir aumenta la fuerza de contraccin (a
nivel de la fibra miocrdica).
MECANISMO NEUROHUMORAL:
Aumenta la sensibilizacin de los Barorreceptores y restituye
la respuesta de los Barorreceptores, de esta manera
disminuye el tono simptico y aumenta el tono

parasimptico. Y conlleva a corregir la disfuncin


neuroendocrina es decir se comporta como un modulador
neurohormonal.
Estos dos procesos producen efectos de tipo elctrico en el
corazn:
-Reduccin del K intracelular y del simptico que a nivel del
ndulo sinusal ocasiona disminucin del automatismo y por
ello disminuye la F.C.
A NIVEL DEL NDULO AURICULOVENTRICULAR:
- Disminuye el automatismo,
- Disminuye la velocidad de conduccin.
- Disminuye la excitacin
Por lo que disminuye la F.C.
A NIVEL DEL SISTEMA DE HIS, PURKINGE Y NDULO
AURCULO VENTRICULAR ----Aumenta la excitacin.
-Aumenta la velocidad de conduccin.
EFECTOS TOXICOS: El margen de seguridad entre la dosis
teraputica y toxica es muy corto y tener cuidado con el
proceso de acumulacin que produce un aumento de la
toxicidad es por tal motivo que la digoxina debe ser
administrada de lunes a sbado, descansando el domingo.
A NIVEL DIGESTIVO > Nauseas, vmitos, anorexia y dolor
tipo clico.
A NIVEL DEL SNC > Alteraciones en la visin (borrosa),
visin amarillenta.
Si se presenta esto debemos ver alteraciones a nivel del
corazn.
LA INTOXICACION POR DIGOXINA TIENE 2 FASES:
1ra FASE: disminucin de la F.C. produciendo bradicardia, en
el ECG aparicin del signo clsico, CUBETA DIGITAL que es
un infradesnivel ST, alargamiento de PR, bloqueo aurculo
ventricular.
Se trata suspendiendo la administracin de la digoxina.

2da FASE: Hay taquicardia y fibrilacin auricular y


extrasistoels, se produce por trastornos de la repolarizacin.
Se debe administrar la solucin repolarizantes de Zodi
Pallares es decir:
Solucin glucosada al 10% > 1000cc
Cloruro de potasio
> 2 ampollas o 1mp.
Insulina
> 20 UI NPH.
Otras veces se utiliza 500cc de solucin glucosada + 1
ampolla de KCl + 10 UI de insulina NPH.

Indicado en casos de hipertensin arterial debido a un


incremento de la Presin arterial. Ms del 90% es
denominada como hipertensin idioptica o esencial, un
porcentaje menor se debe a una etiologa renal y poca
cantidad a una etiologa endgena (aumento de las
catecolaminas).
La presin arterial, es la cantidad de sangre que circula por
los vasos, es decir si los vasos estn contrados aumenta la
presin arterial y dilatados disminuye.
Pueden actuar en el FLUJO o en la RESISTENCIA.

FARMACODINAMIA.
Casi el 100 % de la digoxina se absorbe y se distribuye
lentamente en todos los tejidos y se acumula en la fibra
cardiaca.

DROGAS QUE ACTUAN SOBRE EL FLUJO: 3 grupos:


-DIURETICOS: Aumentan la eliminacin el agua y la volemia
disminuye.
HIDROCLOROTIAZIDA, AMILORIDE, TRIAMTERENO.

PREPARADOS: La digoxina viene en tabletas, gotas y en


ampollas.
TABLETAS
0,25mg.
GOTAS
12 gotas > 0,25mg
AMPOLLAS
0,25mg.
La utilizacin de la digoxina se llama digitalizacin.
FORMAS DE DIGITALIZACION: Son 3:
VIA ORAL LENTA. 1 tableta diaria lunes a sbado.
VIA ORAL RAPIDA. El primer da 1 tableta o 1 ampolla VO
EV c/8hrs
El segundo da 1 tableta o 1 ampolla VO EV
c/12hrs.
El tercer da 1 tableta o 1 ampolla VO EV
c/24hrs.

-BETABLOQUEANTES: El SNA, se divide en 2: Simptico y


parasimptico
El simptico tiene como neurotransmisor a la adrenalina y la
noradrenalina, que tienen receptores alfa y Beta, este a su
vez se divide en B1 que acta a nivel del corazn y B2 que
acta en los pulmones. (Broncoconstriccin efecto toxico).
Las alfas estn presentes en los vasos sanguneos.
La adrenalina a nivel del corazn estimula la funcin
cardiaca, es decir aumenta la fuerza de contraccin y
aumenta la F.C.
Los bloqueantes al bloquear los receptores B producen una
disminucin de la fuerza de contraccin y disminucin de la F.
C. Generando depresin de la funcin cardiaca y por lo tanto
disminucin del volumen sistlico y disminucin del volumen
minuto cardiaco, y por esta razn se produce una
disminucin de la Presin Arterial.
Los Beta bloqueantes son:
1.- PROPANOLOL Tableta 40mg. 1 Tableta c/24hrs.
2.- ATENOLOL Tableta 50mg y 100mg. 1 Tableta c/24hrs.
3.- BISOPROLOL Tableta 25mg y 50mg . 1 Tableta c/24hrs.

VIA PARENTERAL RAPIDA igual que con las ampollas solo


que luego se pasa a VO una tableta c/24 hrs de lunes a
sbado
ANTIHIPERTENSIVOS:

-BLOQUEANTES DE LOS CANALES LENTOS DE CALCIO


(CARDIOSELECTIVOS): Actan a nivel de la fibra
miocrdica
MECANISMO DE ACCION: Producen depresin de la funcin
cardiaca y disminuye el calcio intracelular, debido al menor
Calcio, existe una menor fuerza de contraccin por lo que
disminuye la frecuencia cardiaca, disminuye el volumen
sistlico y tambin disminuye el gasto cardiaco.
VERAPAMILO. Tableta 80mg-120mg. 1 Tableta 80mg VO
c/8hrs.
DILTIAZEN 60mg, 80mg, 100mg. 60mg 2 veces al da.
EFECTOS TOXICOS: Bradicardia, hipotensin arterial, rubor.
La adrenalina en B1 produce mayor fuerza de contraccin y
aumento de la F.C. pero en B2 genera broncodilatacin.
El Propanolol bloquea B1 y B2 es decir genera
broncoconstriccin (contraindicado en pacientes asmticos)
El atenolol y bisoprolol son bloqueantes selectivos es decir
solo bloquea los receptores B1.
El verapamilo genera bradicardia, hipotensin, rubor en la
cara (coloracin rojiza), astenia, decaimiento y adinamia.
El diltiazen genera los mismos efectos.
Cuando hay una enfermedad en el pulmn como una silicosis
o tuberculosis, la sangre no puede pasar totalmente y se
acumula en la arteria pulmonar, la presin de la arteria
pulmonar aumentada y si afecta al corazn derecho se llama
corazn pulmonar crnico (falla del corazn derecho), comn
en nuestro medio.
Se usan el VERAPAMILO y el DILTIAZEN por que produce
vasodilatacin de la arteria pulmonar.
DROGAS QUE ACTUAN SOBRE LA RESISTENCIA
DILATADORES. Estos frmacos deben generar una
vasodilatacin, normalmente el simptico genera
vasoconstriccin es decir debemos inhibir al simptico. Se
clasifican en:

-INHIBEN AL SIMPATICO: Debido a que el simptico


produce vasoconstriccin.
1.- Metildopa inhibe al simptico.
-INHIBEN AL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA.
1.-INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA (IECA). En el hgado y los tejidos se forma
el angiotensingeno el cual se convierte en angiotensina I
mediada por la renina, la angiotensina I se transforma en
angiotensina II mediada por la ENZIMA CONVERTIDORA.
La angiotensina II acta en los receptores de la angiotensina I
y II produciendo vasoconstriccin. Por tal motivo es
importante inhibir este sistema para poder generar una
vasodilatacin.
Los que inhiben este sistema se clasifican en dos grupos:
1.-INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA. IECA
CAPTOPRIL Tableta 25-50mg. 1 Tableta 25mg c/24hrs. YA NO
EN USO
ENALAPRIL Tableta 5-10mg. 1 Tableta 5mg c/24hrs.
LISINOPRIL Tableta 10-20mg. 1 Tableta 10mg o 20mg
c/24hrs.
QUINAPRIL. Tableta 5-10mg. 1 Tableta 10mg c/24hrs.
RAMIPRIL Tableta 2,5-5mg. 1 Tableta 5mg c/24hrs.
EFECTOS TOXICOS: generan tos seca, irritativa,
contraindicado en pacientes que tienen tos y es necesario
utilizar los ARA II.
2.-ANTAGONISTAS O BLOQUEANTES DE LA
ANGIOTENSINA II (ARAII).
LOZARTAN Tableta 50-100mg. 1 Tableta c/24hrs.
BALSARTAN
IBERSARTAN
OLMESARTAN
-VASODILATADORES DIRECTOS. Actan directamente en
la fibra de los vasos generando relajacin, a su vez se
subdividen en 3 grupos:
1.- VASODILATADORES ARTERIALES:

HIDROLASINA
DIAZOXIDO
2.- VASODILATADORES VENOSOS
NITROPUSILATO SODICO
3.- BLOQUEANTES DE LOS CANALES LENTOS DE CALCIO
VASOSELECTIVOS.
AMLODIPINA Tableta 5-10mg. 1 Tableta c/24hrs.
NIFEDIPINA Tableta 30mg. 1 Tableta c/24hrs.
NITRENDIPINA Tableta 20mg. 1 Tableta c/24hrs.
NICARDIPINA
EFECTOS TOXICOS: Hipotension arterial, astenia,
decaimiento, rubor facial.
4.- TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL.
Primeramente se debe tomar 2-3 veces la presin, el
tratamiento debe ser de por vida.
-Indicaciones dietticas como poca sal, no carne, grasa.
-Que realice ejercicio y que tome medidas anti-estrs.
si la hipertensin no ha sido controlada se debe utilizar
Antihipertensivos generalmente los que inhiben el sistema
renina angiotensina.
Se inicia el tratamiento con el enalapril mas un diurtico
Luego se utiliza:
Metildopa, Verapamilo, Diltiazen, Propanolol, Atenolol,
Bisoprolol.
PATOLOGIAS ISQUEMICAS CORONARIAS.
Existe un desequilibrio entra la oferta y la demanda.
1.- OFERTA
- NITRITOS: Son vasodilatadores coronarios directos pero
tambin indirectos como:
TRINITRATO DE GLICERINO
DINITRATO DE ISOSORBIDE
MONONITRATO DE ISOSORBIDE (MEDOCOR).
2.- DEMANDA. Disminuyen la funcin cardiaca y disminuyen
la demanda de O2.
-BETABLOQUEANTES:

PROPANOLOL
ATENOLOL
BISOPROLOL.
- BLOQUEANTES DE LOS CANALES LENTOS DE CALIO
CARDIOSELECTIVOS.
DILTIAZEN
VERAPAMILO.
Entre los nitritos cabe mencionar al oxido ntrico, que se
encuentra fisiolgicamente en msculos lisos y tiene accin
vasodilatadora, donadora de oxido ntrico.
Tiene una accin vasodilatadora directa y tambin una
coronaria indirecta.
El llenado de arterias coronarias es en la distole, por lo que
favorece la vasodilatacin y evita el espasmo (3er efecto
evita el espasmo de arterias coronarias).
EFECTOS TOXICOS:
Referidos a la accin vasodilatadora, hipotensin arterial,
nerviosismo, vrtigo, debilidad, vasodilatacin cutnea,
cuello y cara, vasodilatacin a nivel del SNC que produce
cefalea.
Los nitritos son altamente liposolubles y su absorcin rpida
al 100 % se utiliza por va sublingual tiene accin rpida de 2
a 3 minutos.
NITROGLICERINA: Accin rpida y corta hasta 20 minutos
es excretada por va renal.
MONONITRATO DE ISOSORBIDE (MEDOCOR)
Capsulas de 20mg diario, indicado en infarto de miocardio y
en terapia intensiva.
En infarto de miocardio y angina de pecho, 1 tableta de
20mg cada 8hrs.

ACCION ANALGESICA 2 GRUPOS:


AINES > accin analgsica con el ketorolaco y ketoprofeno

por va parenteral.
HIPNOANALGESICOS > con la morfina.
TRANQUILIZANTES: como las benzodiacepinas, diazepam
en ampollas.
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS: Aspirina y
clopridogral.
ANTICUAGULANTES: Por va oral, Warfarina. Por va
parenteral, heparina.
ANTIARRITMICAS:
Todas son depresoras de la funcin cardiaca
Se clasifican segn Vaughan Williams en:
1.- BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE SODIO
DEPENDIENTES DEL VOLTAJE:
1A.- QUINIDINA, PROCAINAMIDA DISOPIRIMIDA.
1B.- LIDOCAINA, MEXILETINA, FENITOINA.
1C.- PROPAFENONA.
2.-INHIDORES DEL SIMPATICO BETABLOQUEANTES:
PROPANOLOL, ATENOLOL, BISOPROLOL.
3.- PROLONGAN LA DURACION DEL POTENCIAL DE
ACCION:
AMIODARONA > la ms utilizada.
4.- BLOQUEANTES DE LOS CANALES LENTOS DE CALCIO
CARDIOSELECTIVOS:
VERAPAMILO, DILTIAZEN.
AMIODARONA:
INDICACIONES: arritmias cardiacas.
MECANISMO DE ACCION: Aumenta la DPA, bloquea la
salida de K (lo ms importante) inhibe los canales de Na es el
grupo I.
Efectos txicos a nivel digestivo, sistema nervioso, cutneo,
glndula tiroides, oftlmico (microdepsitos de lipofucsina),
pulmonar (fibrosis pulmonar).
DOSIS: Tabletas de 200mg. 1 tableta VO c/12 hrs y despus
c/24 hrs.

Ampollas de 150mg 2 ampollas en 300 cc de solucin


fisiolgica en goteo para 24 hrs..
APARATO RESPIRATORIO.
ANTITUSIGENOS.
Evitan el reflejo de la tos (irritativa, peligrosa con secrecin
perjudicial).
Esta contraindicado en expectoracin purulenta y a que
puede provocar bronquitis, luego neumona y termina en
abscesos pulmonares.
CLASIFICACION.
1.- ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL: actan en el
SNC en el centro de la tos a su vez se subdividen en 2:
1.1.- NARCOTICOS (NATURALES).- Son derivados del
alcaloide del opio y son:
-CODEINA
>
-ETILMORFINA
>
Adultos 1 cucharilla VO c/8
hrs.
-NOSCAPINA
>
Contraindicado en pediatra.
-XEMORFINA.
>
Poco txicos, pueden producir dependencia, por lo que se
administran en dosis bajas.
1.2.-NO NARCOTICOS
suspensin, tambin en
compuestos. Son:
DEXTROMETORFANO.
ZIPEPROL
>
DIBUNATO SODICO
CLOBUTINO
>
PENTOLIBERINA
CLOFEDIANOL
PIPAZETATO.
>
PENTA CLO CLO ZI!

(SINTETICOS).- Vienen en jarabes o


pastillas y en antigripales
>
>
Adultos 1 cucharilla VO c/8 hrs.
>
>
DENTRO PIPA DEBUTA CON

2.- ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICA:


Corresponden a los expectorantes.
2.1.- ACTUANDO SOBRE LAS SECRECIONES
BRONQUIALES: Son 2:
a).- ESPECTORANTES: Aumentan la produccin de las
secreciones generan una fcil y rpida eliminacin de los
abscesos y calman la tos. Indicado en tos seca e irritativa son
de dos tipos.
a.1).- ESPECTORANTES DE ACCION REFLEJA O
INDIRECTA: Producen irrtacion de las terminaciones
nerviosas del nervio vago generando aumento de la
secrecin bronquial. Estos son:
-GUAYACOLATO DE GLICERILO
-CLORURO DE AMONIO
>
c/8 hrs.
-IPECACUANA O IPECA

>
Adultos 1 cucharilla VO
>

a.2).- ESPECTORANTES DE ACCION DIRECTA: Actan


directamente sobre la glndula de la mucosa bronquial para
aumentar la secrecin.
-BROMEXINA
-AMBROXOL
Adultos 1 cucharilla VO c/8
hrs.
-ESENCIA DE TREMENTINA
-ESENCIA DE EUCALIPTO
-ESENCIA DE AGUJAS DE PINO
-BALSAMO DE BENJUI
-BALSAMO DE TOLU
Un buen expectorante es el agua por tener buena
accin.

b) MUCOLITICOS FLUIDIFICANTES: Se usa para destruir el


moco denso, espeso, difcil de eliminar. Destruye los enlaces
qumicos del moco, puede ocasionar una atelectasia,
indicado en expectoracin de moco purulento y seco.
-ACETIL CISTEINA:
Sobre de 200mg y 600mg.
1 sobre de 100mg c/12 hrs (nios)
1 sobre de 200mg c/12 hrs (adultos)
1 sobre de 600mg c/24 hrs (adultos)
-AMBROXOL: Tabletas, jarabes, ampollas IM o inhalatorios,
en nebulizacin
con solucin fisiolgica. Oxigeno en caso de hipoxia 3lbs x
min.
3.-DROGAS PARA EL ASMA BRONQUIAL: El asma
bronquial es una enfermedad inflamatoria crnica bronquial,
produce broncoespasmos. Para que exista el asma bronquial
tiene que existir la liberacin de mediadores qumicos.
Ejemplo: Histamina, serotonina, sustancia de reaccin
anafilctico rpida y lenta, bradiquininas que se liberan de
los mastocitos.
El asma bronquial es una reaccin de hipersensibilidad
bronquial reversible que se traduce por bronco espasmos,
edema de la mucosa bronquial e hipersecrecin bronquial.
BRONCOESPASMO: Se traduce en 2 hallazgos:
-Semio runcus: sonido de pjaro. Sibilancias: Sonido de
un gato.
El tratamiento se clasifican en:
3.1).- DROGAS DE ACCION ANTIINFLAMATORIA:
a).- CORTICOIDES. Por va parenteral, oral, e inhalatoria.
a.1).- VIA PARENTERAL:
-HIDROCORTISONA:
Viene en ampollas de 100mg y
500mg
1 ampolla de 100mg EV c/8hrs.
2 ampollas de 500mg + Solucin de 1lt

goteo p/ 24hrs.
-DEXAMETASONA:
Viene en ampollas de 4mg y 8mg.
1 ampolla 4 mg c/8hrs.
-BETAMETASONA:
Viene en ampollas de 4mg y 8mg
1 ampolla de 4mg EV o IM c/8hrs.
a.2).- VIA ORAL:
-PREDNISONA

Tabletas de 5mg y 20mg


0,5-1mg x Kg Peso c/24 hrs:
40 mg en 5 dias y reduciendo 5mg c/ 5

dias.
-PREDNISOLONA
-DEXAMETASONA
-BETAMETASONA
a.3).- VIA INHALATORIA:
-BECLOMETASONA
-BUDESONIDE
-FLUTICASONA
Sus dosis dependen de la crisis. Indicados en pacientes con
diabetes. Inhiben la formacin de prostaglandinas.
b).- MEDIADORES DE LOS LEUCOTRIENOS: Inhiben la
formacin de leucotrienos.
-DROGA MONTE LUCAS:
Tabletas de 4mgs nios
Tabletas de 5mg y 10 mg en
mayores.
1 tableta VO c/24hrs. Por la noche

3.2).- DROGAS DE ACCION BRONCODILATADORA:


a) BETA-2 ADRENERGICOS:
-SALBUTAMOL
-CLEMBUTEROL
-FENOTEROL
-BAMBUTEROL
TODOS POR VIA
INHALATORIA.
-FORMOTEROL
-SALMETEROL.
** Corticoides + beta-2 adrenrgicos los mas importantes.
b).- XANTINAS BRONCODILATADORES DIRECTOS
-TEOFILINA:
Capsulas de 100mg, 200mg, 300mg. 1capsula c/24hrs.
-AMINOFILINA Broncodilatador (antiasmtico)
Tabletas 100mg
1tab c/12hrs.
Ampollas de 240mg.
2amp en 1000cc goteo 24
hrs.
c).- ANTICOLINERGICOS SINTENTICOS
BRONCODILATADORES: Especficos para la musculatura
lisa.
-BROMURO DE IPATROPIO.
d).- DROGAS QUE INHIBEN LA LIBERACION DE
MEDIADORES QUIMICOS.- Los mediadores qumicos se
encuentran en los mastocitos o clulas cebadas.
-KETOTIFENO
Tabletas de 2mg y jarabe de 1mg.
1 Tab de 2mg VO c/24
hrs.
1 cucharilla de 1mg VO
c/24hrs.
-CROMOGLICATO SODICO
Viene en inhaladores (Tto.
Preventivo).
e).- DROGAS PARA MEJORAR LA HEMATOSIS: Indicado en
la hipoxia.

- OXIGENO:

En sonda, cnula, mascarilla, incubadora.


La dosis es de 3 libras x minuto.
Tambin se utiliza en la anestesia general por
que la anestesia
Produce parlisis de los msculos
respiratorios.
-DIOXIDO DE CARBONO:
Es un estimulante fisiolgico
en la hematosis.
Consiste en inspirar el CO2 dentro
de una bolsa,
estimulando la respiracin

Los centros del simptico se encuentran en la medula espinal


dorsolumbar.
Los centros del parasimptico se encuentran en el encfalo y
sacro.
Los receptores del simptico se llaman receptores
adrenrgicos. Se subdividen en receptores alfa y beta (B1 y
B2).
Los receptores del parasimptico se llaman receptores
colinrgicos.
SIMPATICO ESTIMULADOR
1) Fibras preganglionares.
2) Fibras ganglionares
3) Fibras postganglionares.
4) rganos efectores: corazn, pulman, tero, glandulares.
Funcionan por neurotransmisores
PARASIMPATICO DEPRESOR
1) A nivel del encfalo
2) A nivel del sacro.
NEUROTRANSMISORES:
-Simptico = Norepinefrina o Adrenalina.
-Parasimptico = Acetilcolina
En el simptico:
A nivel de los ojos hay MIDRIASIS
En el corazn TAQUICARDIA
En los pulmones BRONCODILATACION
En el parasimptico:
A nivel de los ojos hay MIOSIS
En el corazn BRADICARDIA
En los pulmones BRONCOCONSTRICCION.

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

CLASIFICACION:
SIMPATICO:
1.-SIMPATICOMIMETICAS O ADRENERGICAS: aumentan
la accin en el simptico
2.-SIMPATICOLITICAS O BLOQUEANTES ADRENRGICAS:
Disminuyen la accin

PARASIMPATICO:
3.-PARASIMPATICOMIMETICOS O COLINRGICOS:
Aumenta la accin del parasimptico
4.-PARASIMPATICOLITICOS O ANTICOLINRGICOS:
Disminuyendo la accin.
Inhiben a la acetilcolina,
1.- DROGAS SIMPATICOMIMETICAS: Llamadas tambin
adrenrgicos, dependiendo del receptor en el que actan se
clasifican en:
1.1.- AGONISTAS ALFA Y BETA: Se denominan
CATECOLAMINAS:
-ADRENALINA
-NORADRENALINA
-DOPAMINA
-DOBUTAMINA
-ADRENALINA. Ampollas de 1mg.
Se utiliza para producir efectos cardiocirculatorios, estimula
la contraccin y produce vasoconstriccin (aumenta la
presin arterial)
La adrenalina produce vasoconstriccin y disminucin de la
perfusin renal (insuficiencia prerrenal).
Tambin se usa adrenalina + anestsico local (lidocana) para
vasoconstriccin y aumenta el tiempo de accin y menor
sangrado por tanto se usa en caso de emergencia.
-NORADRENALINA:
Indicada en paro cardiaco y reanimacin. Tambin shock
cardiognico y anafilctico
-DOPAMINA
DOSIS:
0,5 a 2mg por Kg/peso/min (vasodilatacin
renal)
2 a 10mg por Kg/peso/min (efecto inotrpico
aumento Fu.Co)
10 a 20mg por Kg/peso/min (vasodilatacin
perifrica)

Tabletas de 40 mg para unidades de terapia


intensiva
Acta a nivel de los receptores dopaminrgicos (DI, DII, DIII,
DIV) Los ms importantes son DI en los vasos cerebrales,
coronarios, venosos y en las del mesenterio
Las DII a nivel del corazn, arteria mesentrica, arteria renal
y medula espinal producen vasodilatacin.
La dopamina vasodilatacin y aumento de la perfusin renal.
Indicado en el shock IC refractaria (paciente con IC, con Tto
pero de evolucin no favorable)
-DOBUTAMINA. Ampollas de 250mg. 2,5 a 10mg por Kg
peso/min.
Tiene funcin inotrpica positiva, est indicada en el shock
cardiognico.
1.2.- ESTIMULANTES AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS: Son 3:
a).- TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSION A.: Produce
vasoconstriccin perifrica.
-ETILEFRINA: Ampollas de 10 mg, tabletas y gotas.
Entre sus efectos adversos, produce hipotensin arterial,
edema pulmonar, IC, extrasstoles.
Est contraindicado en la HTA sistmica, Shock hipovolmico,
mujeres embarazadas, pacientes hipotiroideos, cardiopatas.
b).- DESCONGESTIONANTES DE LAS MUCOSAS:
Producen vasoconstriccin de los vasos de la mucosa nasal y
conjuntival estos son:
-FENILEFRINA
-NAFAZOLINA
-XILOMETAZOLINA
-OXIMETAZOLINA
Esta indicado en la congestin nasal (inicia con catarro nasal)
y conjuntival (inicia con ojo rojo)
Solo tienen accin local, por lo que vienen en gotas y en
instiladores nasales.
EFECTOS TOXICOS: Efecto de rebote, rinitis vasomotora

medicamentosa, atrofia de la mucosa nasal.


Contraindicado en HTA sistmica, glaucoma, cardiopatas y
geritricos.
c).- TRATAMIENTO SINTOMATICO DEL RESFRIO COMUN:
-PSEUDOEFEDRINA: Capsulas de 60mgrs. 1cap c/12hrs.
1.3.).- ANTAGONISTAS ESTIMULANTES DE LOS
RECEPTORES BETA: Son los B2 adrenrgicos estn en la
musculatura lisa de los bronquios producen broncodilatacin,
indicados en el tratamiento para el asma bronquial.
-SALBUTAMOL, FORMOTEROL, CLEMBUTEROL,
BAMBUTEROL, FENOTEROL.
Aumenta la FC por tanto se usa tambin en pacientes con
bradicardia.
2.- DROGAS SIMPATICOLITICAS O BLOQUEANTES
ADRENERGICOS: Hay bloqueantes alfa y beta, los ms
usados son los Beta bloqueantes (PROPANOLOL,
ATENOLOL, BISOPROLOL).
Deprimen la funcin cardiaca, disminuyen el gasto cardiaco y
disminuyen el flujo, es decir son Antihipertensivos, son
antiarrtmicos, generan disminucin del trabajo del corazn
por ende disminuyen el requerimiento de oxigeno son
antianginosos.
Los alfa bloqueantes son de uso restringido cada vez menos
usados:
a).- BETOALQUILAMINAS
-FENTOLAMINA
-TOLAZOLINA
La fentolamina es un alfa bloqueante es til para el
diagnostico y tratamiento de la feocromocitoma (enfermedad
caracterizada por tumor en la medula suprarrenal)
La medula suprarrenal produce adrenalina y noradrenalina
que aumenta su produccin generando HTA sistmica con
una P.A. encima de 200, 250 mm Hg

Otro grupo de bloqueantes Alfa es el alcaloide del


cornezuelo de centeno:
b) ALCALOIDE DEL CORNEZUELO DE ZENTENO:
-DIHIDROERGOTAMIDA
-HYDERGINA
-NICERGOLINA
-DIHIDROERGOTAMIDA: Tabletas de 2,5mg y ampollas de
1mg
Produce vasodilatacin perifrica y central. Utilizado en la
migraa.
-HYDERGINA
Tiene tres componentes: DIHIDROERGOCRIPTINA
DIHIDROERGOCONINA
DIHIDROERGOCRISTINA tab 1,5 y
3mg 1,5 c/8hrs.
Mejoran la circulacin cerebral indicada en la insuficiencia
circulatoria cerebral.
-NICERGOLINA: Ampollas de 4mg para disolver en 4ml de
sol salina. 5mg c/8hrs.
Tambin mejor la circulacin cerebral en casos de Insuf.
Circulatoria cerebral.
3.- DROGAS PARASIMPATICOMIMETICOS: Tambin
llamados colinrgicos:
3.1.- ESTERES DE COLINA
-ACETILCOLINA
-CARBACOL colirios al 1,5%. 1 gota en el saco ungueal c/6 u
8hrs.
A nivel del ojo producen miosis parasimptica (se usa en
oftalmologa)
INDICACIONES: Patologa como el glaucoma, se manifiesta
con dilatacin de la pupila (midriasis) con obstruccin de los
conductos de Stennon que no permite pasar de
compartimientos anterior a medio alrededor de la pupila.
En el glaucoma crnico simple da ngulo abierto.

3.2.- ANTICOLINESTERASAS.- Su principal funcin es


inhibir a la colinesterasa y por ende incrementar la
concentracin de la acetilcolina, se divide en:

-Ojos miticos en punta de alfiler.


-Bradicardia (menos de 60 latidos por minuto y shock).
-Contraccin de msculos fasciculares.

3.2.1) REVERSIBLES:
a).- CARBAMATOS TERCIARIOS:
-FISOSTIGMINAS O ESERINA Colirios al 0,2 y 0,5%. 1 gota
c/6 u 8 hrs.
Similar al carbacol, indicado en glaucoma.

TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION POR ORGANO


FOSFORADO: Se debe usar:
-ANTICOLINERGICOS: ATROPINA
-DROGA REACTIVADORA DE LA COLINESTERASA:
PRALIDOXIMA (AMP. 200MG)
-ALCALOIDES COLINERGICOS: PILOCARPINA (es igual a
carbacol, miosis, colirios).

b).-CARBAMATOS CUATERNARIOS:
-DEMACARIO
-PERIDOSTIGMINA
-NEOSTIGMINA
-NEOSTIGMINA: Tabletas de 30mg y 60mg. 1tab c/6hrs.
Acta en la musculatura
-PERIDOSTIGMINA: Ampollas de 0,5 y 1mg. 1amp IM
Acta en la musculatura lisa del intestino, vejiga y
musculatura estriada.
-DEMACARIO: Colirios al 0,25%.
Igual que el carbacol.
El principal efecto teraputico consiste en aumentar la
concentracin de musculatura lisa y aumento del
peristaltismo.
INDICACIONES: se utiliza cuando hay movimientos
peristlticos disminuidos, leo paralitico producido
despus de las cirugas (estreimiento), postoperatorio con
retencin vesical, en la miastenia gravis que presenta
disminucin de la fuerza de contraccin.
3.2.2.) IRREVERSIBLES:
-ORGANO FOSFORADO. Son sustancias toxicas que son
ingeridas:
a) Raticidas
b) Insecticidas.
MANIFESTACIONES POR INTOXICACION POR ORGANO
FOSFORADO:

4.- DROGAS PARASIMPATICOLITICAS O


ANTICOLINERGICAS:
4.1.- NATURALES:
-ESCOPOLAMINA
-ATROPINA. Ampollas de 1mg
La atropina se usa en oftalmologa, produce midriasis (para
realizar el examen de fondo de ojo) y ciclope ja (disminucin
de los movimientos del globo ocular)
Tambin es utilizada en procesos infecciosos del globo ocular,
ulcera de cornea y uvetis.
1.- En medicina interna para la desintoxicacin por rgano
fosforado
DOSIS: Colocar una solucin + 10 amp de atropina
Es necesario regular el goteo, si la FC disminuye aumentar el
goteo y viceversa.
2.- En cardiologa para la prueba de la atropina, consiste en
inyectar 1 ampolla EV de atropina (FC 46lat/min), si la FC
aumenta, existe bloqueo AV incompleto.
Si la FC no aumenta, existe bloqueo completo.
3.- En ciruga se utiliza como premedicacin anestsica para
disminuir la secrecin se debe administrar 1 ampolla media
hora antes de la ciruga.
4.2.- SINTETICOS: Se clasifican de acuerdo a su efecto
teraputico.

a).-MIDRIATICOS: Producen midriasis se usan en ciclope ja.


-HOMOTROPINA se usa en gotas o colirios al 2% y 4%.
b).- ANTIESPASMODICOS: tienen efecto sobre la
musculatura lisa de los rganos.
Se usan en contraccin de estos msculos lisos manifestados
con dolor tipo clico (clico intestinal, biliar, renal y del
tero).
-BUTILBROMURO DE HIOSINA BUSCAPINA.
-PROPINOXATO (SERTAL) + DIPIRONA (SERTAL
COMPUESTO)
-CICLONIO
c/ AINE
-PRIMAVERINA
c/ AINE
-BUTILBROMURO DE ESCOPOLAMINA.
c/ AINE
Vienen en gotas, tabletas y ampollas con analgsico si el
dolor no es en intestino, se da c/8hrs. Si no calma el dolor en
ampollas EV. En ltimo caso en solucin fisiolgica con 2
ampollas por goteo EV.
c).- ANTOLINERGICOS SINTENTICOS
BRONCODILATADORES:
-BROMURO DE IPATROPIO.
d).- ANTIESPASMODICOS: Indicados para el Parkinson:
-BIPERIDENO
-CICRIMINA
-TRIHEXIFENIDILO

ANTICONVULSIVANTES O ANTIEPILEPTICOS
Depresores del SNC. Selectivos para el control de crisis
convulsivas
CRISIS CONVULSIVA: Aura epilptica, prdida del
conocimiento, contracciones tnico clnicas, hipersialorrea
(excesiva produccin de saliva), mordedura de lengua,

relajacin de esfnteres, sueo, amnesia.


CLASIFICACION:
1.- GRAN MAL.
2.- PEQUEO MAL.
3.- ATAQUE PSICOMOTOR.
El anticonvulsivante ideal, seria eficaz y especifico, poco
toxico, bien tolerado por va oral, de accin prolongada, sin
sedacin u otras reacciones, capaz de restaurar el EEG y
econmico.
1.- ANTIEPILEPTICOS SINTETICOS UREIDOS
1.1).- BARBITURICOS: FENOBARBITAL (F. SODICO),
PRIMIDONA
1.2).- HIDANTOINAS: FENITOINA
1.3).- OXAZOLADINADIONAS Y SUCCIMIDAS:
TRIMETADIONA, ETOSUCCIMIDA.
1.4).- ACETILUREAS: ETILFENACEMIDA
2.- ANTIEPILEPTICOS NO SINTETICOS NO UREIDOS.
2.1).- DIBENZAZEPINAS: CARBAMAZEPINA
2.2).- BENZODIAZEPINAS: DIAZEPAN, CLONAZEPAN
2.3).- DERIVADOS DEL ACIDO VALRICO: ACIDO
VALPROICO.
1.1).- BARBITURICOS:
FENOBARBITAL: Tabletas de 15, 100 y 300mg
F. SODICO: Ampollas de 2ml con 200mg.
Gran mal, crisis focales o epilepsia Jacksoniana: 50mg c/12
hrs, luego 200mg c/24.
PRIMIDONA: Tabletas de 250mg
PERFIL ANTICONVULSIVANTE: Gran mal, epilepsia
Jacksoniana, no en la epilepsia psicomotora o automatismo.
Normaliza el EE.
TOXICIDAD: Somnolencia, ataxia, nistagmos, erupciones
cutneas, alergias.

1.2).- HIDANTOINAS: Acta inhibiendo la propagacin de la


descarga cerebral. Estabiliza la membrana celular neuronal.
FENITOINA: Suspensin 4ml con 100mg. 100mg c/ 8hrs
PERFIL ANTICONVULSIVANTE: Gran mal, epilepsia
Jacksoniana
TOXICIDAD: Excitacin psquica, trastornos cerebelosos,
gingivitis, alergias.
2.1).- DIBENZAZEPINAS: Estabiliza la membrana neuronal.
CARBAMAZEPINA (TEGRETOL): Tabletas de200mg. 1 Tab
c/8hrs.
En epilepsia psicomotora, en el gran mal. 600mg a 1200mg
c24hrs.
PERFIL ANTICONVULSIVANTE: Epilepsia psicomotora o
automatismo, Gran mal, epilepsia Jacksoniana. Neuralgia del
trigmino.
TOXICIDAD: Nervioso: somnolencia, mareos, ataxia,
parestesias, cefalea.
Gastro: Nauseas, vmitos, diarrea
Cutneas: rasil alrgico.
Hematolgicos: Leucopenia y neutropenia.
2.2).- BENZODIAZEPINAS: Inhiben la propagacin de las
descargas elctricas. Aumentando la accin del GABA.
DIAZEPAN: Tabletas de 5 y 10mg. Ampollas de 10mg IM o
EV.
CLONAZEPAN: Tabletas de 2mg y ampollas de 1mg.
PERFIL ANTICONVULSIVANTE: Todo tipo de epilepsias pero
ms en status epilptico.
Contraindicado en embarazo en el primer trimestre.
2.3).- DERIVADOS DEL ACIDO VALRICO: Se usa en el petit
mal, provoca clicos, sedacin, alopecia, aumento de peso,
nauseas y vmitos
ACIDO VALPROICO. Tabletas y suspensin de 250mg.
500mg c/8hrs.

DROGAS ANTIPARKINSONIANAS
Suprimen las manifestaciones del sndrome de Parkinson
El tratamiento se realiza aumentando la funcin del sistema
dopaminrgico (DOPAMINA) o descendiendo la funcin del
sistema colinrgico.
La dopamina no atraviesa la barrera hematoenceflica, pero
la levodopa si la atraviesa, esta se convierte en dopamina
por la enzima DOPADESCARBOXILASA.
existen inhibidores de la dopadescarboxilasa.
CLASIFICACION DE LAS DROGAS
ANTIPARKINSONIANAS.
a) DROGAS SUSTITUTIVAS: LEVODOPA
b) AGONISTAS DOPAMINERGICOS: BROMOCRIPTINA
c) LIBERADORES DE DOPAMINA: AMANTADINA.
d) ANTICOLINERGICOS ANTIPARKINSONIANOS
SINTETICOS.
a) DROGAS SUSTITUTIVAS: Mejora la rigidez y temblor, la
aquinesia, los trastornos de la postura y marcha, expresin
facial y lenguaje, escritura.
LEVODOPA
Para que no se convierta en dopamina se utiliza con
inhibidores de la dopadescarboxilasa:
1) CARBIDOPA
2) BENSERAZIDA
Los inhibidores de la dopadescarboxilasa disminuyen las
acciones simptico-mimticas.
Se debe utilizar en una relacin de 10-1 para la Carbidopa y

4-1 para la Benserazida.


FENOMENO ON-OFF.
OFF (Desaparicin) es el dficit de accin de la droga,
rigidez.
ON (aparicin) hipotona
TOXICIDAD: Se presenta en el 86% de los casos
gastrointestinales, anorexia, nauseas, molestias epigstricas,
vomitas y diarrea. Movimientos involuntarios coreoatetsicos
en labios, cuello y extremidades.
Los trastornos psquicos son el insomnio, excitacin,
agitacin, confusin, alucinaciones, ilusiones, reacciones,
paranoides y depresin mental.
Los trastornos cardiovasculares, hipotensin ortstatica,
palpitaciones.
Los trastornos genitourinarios: retencin vesical, nicturia,
aumento de la libido.
PREPARADOS:
LEVODOPA = DOPARKINE.
Tabletas y capsulas de
500mg
1) CARBIDOPA c/ LEVODOPA (SINEMET)
Carbidopa 10mg, Levodopa 100mg
Carbidopa 25mg, levodopa 250mg (4 veces por da).
2) BENSERAZIDA c/ LEVODOPA (MADOPAR NR)
Benserazida 25mg, levodopa 100mg
Benserazida 50mg, levodopa 250mg (4 veces por da)
Para Sndrome de Parkinson idioptico y postenceflica
b) AGONISTAS DOPAMINERGICOS: Alcaloide semisinttico
del cornezuelo de centeno del grupo de la ergotoxina
-BROMOCRIPTINA
Mejora sustancial del sndrome de Parkinson, accin rpida
en la primera semana, presenta sinergismo con la levodopa,
puede producir fenmeno ON-OFF.
TOXICIDAD: Semejante a la levodopa
PREPARADOS:

MESILATO DE BROMOCRIPTINA (PARLODET) Tabletas de


2,5mg. 15mg c/6hrs.
Para sndrome de Parkinson y Parkinson postenceflico.
c) LIBERADORES DE DOPAMINA: Alivia rpidamente las
manifestaciones del sndrome de Parkinson (temblor rigidez y
aquinesia)
-AMANTADINA (CLORHIDRATO)
PREPARADOS
-AMANTADINA: Tabletas de 100mg, Jarabe de 5ml (50mg),
ampollas de 1gr.
100mg c/12hrs.
Para Parkinson postenceflico.
d) ANTICOLINERGICOS ANTIPARKINSONIANOS
SINTETICOS: Atraviesan la barrera hematoenceflica por
contener nitrgeno amnico terciario.
-TRIEXIFENIDILO
-CICRIMINA
-BIPERIDENO
-DEXETIMIDA
-PROCICLIDINA
-BENZATROPINA
-ORFENADRINA.
MECANISMO DE ACCION: Antagonistas de la acetilcolina.
TOXICIDAD: Accin anticolinrgica.
Contraindicado en glaucoma por midriasis, hipertrofia de
prstata y psicosis.
PREPARADOS:
-TRIEXIFENIDILO: Tabletas de 5mg. 2,5mg c/ 8hrs
-CICRIMINA: Tabletas de 2,5mg
2,5mg c/ 8hrs
-BIPERIDENO:
Clorhidrato, tabletas de 2 y 4mg.
Lactato, ampollas de 5mg.
Dosis: 2mg c/8hrs.
-DEXETIMIDA: Tabletas de 0,5mg
1mg c/24hrs.

-PROCICLIDINA
-BENZATROPINA
-ORFENADRINA. Tabletas de 50mg, 50mg c/8hrs.
Para Parkinson idioptico, postenceflico y producido por
neurolpticos.

HIPOANALGESICOS
-Calman el dolor: analgsicos
-Producen sueo: hipnticos.
-Los narcticos son frmacos que producen dependencia,
adiccin.
Mas potentes que los aines que son analgsicos,
antipirticos, antiinflamatorios.
CLASIFICACION:
1).- ALCALOIDES DEL OPIO
2).- HIPOANALGESICOS SINTETICOS
3).- ANTAGONISTAS DE LOS OPEIACEOS.
1).- ALCALOIDES DEL OPIO. (Papaver soniferum).
-FENANTRENICOS: MORFINA, CODEINA, TEBAINA
-BENCILISOQUINOLINICOS: PAPAVERINA, NOSCAPINA,
NARCEINA.
MORFINA.
INDICACION: Infarto de miocardio, estrechamiento de los
vasos, necrosis, cncer.
Los hipnoanalgsicos tienen una accin dual son depresores
en algunos sectores y estimulantes en algunos centros del

sistema nervioso.
ACCION DEPRESORA: Sobre el cerebro produciendo
analgesia, calma el dolor.
Sobre el complejo talmico, produce el
sueo.
Sobre el bulbo raqudeo, deprime el
centro respiratorio y
de la tos.
ACCION ESTIMULANTE: Sobre el mesencfalo, produce
miosis.
Sobre el bulbo raqudeo, nauseas y
vmitos.
Sobre la medula, produce contracciones
musculares.
(Convulsiones tnicas).
MECANISMO DE ACCION. Receptores MU, KAPPA y DELTA
y descripcin de los receptores opiceos.
MODELO TRDIMENCIONAL: ZONA ANIONICA
SUPERFICIE PLANA
CAVIDAD.
A nivel respiratorio son depresores y en dosis alta produce
paro respiratorio.
INDICACION: En edema agudo de pulmn cardiognico.
A nivel gastrointestinal: Es antidiarreico, aumenta el
vaciamiento gstrico y disminuye las secreciones.
Rin: Aumenta la diuresis
Metabolismo: disminuye el consumo de O2.
TOLERANCIA: Produce tolerancia para las acciones
depresoras, no para las estimulantes, constipacin y miosis.
TOXICIDAD: 100mg grave intoxicacin
200mg Mortal.
TRATAMIENTO: ANTAGONISTAS DE LOS OPIACEOS:
-NALOXONA 0,4mg.

-NALORFINA 5mg
-LEVALORFANO. 0,1mg
CONTRAINDICACIONES: Shock, cirrosis heptica, hepatitis
aguda, procesos pulmonares agudos y crnicos (cianosis),
asma bronquial. Traumatismos e hipertensin endocraneana,
convulsiones, ancianos y caqucticos.
Insuficiencia tiroidea en nios pequeos.
PREPARADOS:
SULFATO DE MORFINA O CLORHIDRATO DE MORFINA
(MORFINA).
Ampollas de 10mg
4 veces por da.
CODEINA Y NOSCAPINA:
Jarabe
15ml o 15mg.
INDICACIONES: Dolor, disnea, diarrea y tos.
2).- HIPNOANALGESICOS SINTETICOS:
-MEPERIDINA O PETIDINA Y FENTANIL.
-METADONA Y DEXTROPOXIFENO.
-MORFINANO Y BENZOMORFANO (PENTAZOCINA)
MECANISMO DE ACCIN Y EFECTOS TXICOS: igual que
la morfina.
Producen menor tolerancia que la morfina y estn indicados
en el dolor.
MEPERIDINA: Ampolla 100mg.
FENTANIL MAS DROPERIDOL: Neurolptico analgsico.
(Antisictico).
CLORHIDRATO DE PENTAZOCINA: Ampollas 30mg.
METADONA: Ampolla 1ml, 10mg.
PROPOXIFENO: Tabletas de 100mg. (Tratamiento de la
dependencia a la morfina, sustancias controladas vendidas
con receta mdica).

3).- ANTAGONISTAS DE LOS OPIACEOS.


-NALORFINA (AGONISTA Y ANTAGONISTA) 5 a 10mg
-NALOXONA (ANTAGONISTA PURO) 0,4mg
-LEVALORFANO (AGONISTA Y ANTAGONISTA). 1 a 2mg
RELAJANTES MUSCULARES
PRIMER GRUPO: ACCION CENTRAL
Actan a nivel de la medula espinal son depresores:
1.- BENZODEACEPINAS: DIACEPAN
2.- DERIVADOS DE LA MEFENESINA:
-CLORSOXAZONA
-DEFENADINA
-METACARBAMOL
-PRIMIDAL
-CLORMEZASONA
3.- ANALOGOS DEL GABA: BACTOFENA
Utilizados en cuadros de fisiositis, espondilitis, tortcolis.
EFECTOS TOXICOS: Somnolencia, diplopa, visin borrosa,
nauseas, vmitos.
-METOCARBAMOL: Tabletas 500mg
-ORFENOTRINA: Tabletas 100mg
-CLORSOXOSOMA: Tabletas 200mg
-CLORMEZASONA: Tabletas 100mg
Frecuentemente se usan con antiinflamatorios
(rectos relax > AINE + RELAJANTE MUSCULAR).

SEGUNDO GRUPO: ACCION PERIFERICA


Derivados del Curare: Ambos grupos se usan en la anestesia
general.
1.- PAQUICURARES: Son antidespolarizantes
2.- LEPTOCURARES
1.- PAQUICURARES: Producen relajacin muscular
-ALCURONIO Cloruro de alcuronio. Ampollas de 10mg

-FAZADINA
-GALADINA
2.- LEPTOCURARES: Producen contracciones musculares
(fasciculaciones) Y posterior relajacin muscular
-SUCCINIL COLINA (el ms importante, acta a nivel de la
placa neuromuscular).
Tabletas de 100mg y ampollas de 200mg.
-DECAMETONIO
Paralizan los msculos de la cabeza, cuello, tronco y
respiratorios.
Tienen accin rpida (3min) a nivel del diafragma
EFECTOS TOXICOS: Depresin respiratoria.
TRANQUILIZANTES MENORES O ANSIOLOTICOS.
BENZODIAZEPINAS:
-DIAZEPAM
-CLONAZEPAM
-BROMOZEPAM
-LORAZEPAM
-FLUNITROZEPAM
-MIDAZOLAM
-TRIAZOLAM
-ALPRAZOLAM
-CLOBAZAM
EFECTOS TERAPEUTICOS: Son ansiolticos
(tranquilizantes), Hipnticos (producen sueo), Relajantes
musculares y anticonvulsivante.
EFECTOS TOXICOS: Producen dependencia, tolerancia.
SINDROME ANSIOSO: taquicardia, alteracin de los
rganos, stress, hipertensin arterial sistmica, factor
causante de varias patologas.
INDICACIONES:
-Hipntico en persona con insomnio
-Relajante muscular en enfermedades con contraccin
muscular. (Tortcolis, polineuropatas perifricas), cuadros

lumbociticos.
-Anticonvulsivante, en cuadros de crisis convulsivantes.
-Premedicacin anestsica, para tranquilizar al paciente.
-Cirugas menores, Paciente a intubar y endoscopias.
CARACTERISTICAS:
DIAZEPAM: Relajante muscular y anticonvulsivante.
FLUNITRAZEPAM: Hipnticos
ALPRAZOLAM: Ansioltico.
MECANISMO DE ACCION: El acido gama amino butrico
(GABA) es un depresor del SNC. Las benzodiacepinas:
Amplifican, refuerzan y facilitan.
EFECTOS TOXICOS: Somnolencia, ataxia, mareos y
disminuyen la concentracin y movimientos. Producen
reaccin de Hangover.
No se deben usar por efecto prolongado.
Contraindicados en pacientes con insuficiencia respiratoria
(hipotensin)
La mayora se usa por va oral ya que se metaboliza en el
hgado.
Se clasifican segn su accin: Corta, mediana y larga.
-DIAZEPAM

Tabletas 5-10mg
Ampollas 5-10mg
-CLONACEPAM
Tabletas 0,5-2mg
-BROMOZEPAM Tabletas 3-6mg
-LORAZEPAM Tabletas 1-2mg
-FLUNITROZEPAM
Tabletas y ampollas 1-2mg
-MIDAZOLAM Tabletas 7,5mg
Ampollas 5-15mg
-TRIAZOLAM Tabletas 0,25mg
-ALPRAZOLAM
Tabletas 0,25-0,50mg
-CLOBAZAM Tabletas 10-20mg
Los ms usados el diazepam y el Alprazolam

TRANQUILIZANTES MAYORES NEUROLEPTICOS.


ANTISICOTICOS:
1.- FENOTIACIDOS (CLORPROMAZINA,
LEBOPROMACINA, PERFENACINA).
2.- BUTIROFERONAS (ALOPETIDOL, HIDROPERIDOL).
No producen sueo, ni farmacodependencia
MECANISMO DE ACCION: Evitan los estmulos subcorticales
al cerebro. Mediante un bloque de los receptores
dopaminrgicos de los recetores D2 y bloqueo de los
receptores de la gerotonina 5HT2A.
INDICACIONES:
-Esquizofrenia.

-Psicosis alcohlicas, sndrome de abstinencia.


-Alucinaciones.
-Sndrome paranoide.
-Mana.
EFECTOS TOXICOS: Alteraciones del SN extrapiramidal,
sndrome de Parkinson y movimientos involuntarios,
hiperprolactinemia, efectos anticolinrgicos, aumentando el
parasimptico, bloqueos alfa adrenrgicos del simptico,
hipotensin ortstatica, arritmias cardiacas, alteraciones en
el electrocardiograma, impotencia y convulsiones.

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