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Control nervioso del movimiento. El sistema neuromuscular. Los reflejos medulares. El control sensorial de la actividad refleja.
Vías piramidal y extrapiramidal. Relaciones entre estas vías. Huso neuromuscular y motoneurona inferior. Areas motoras
corticales. Locomoción y equilibrio. Núcleos grises de la base. Movimientos oculares.
Algo de 15 y 16
CONTROL NERVIOSO DEL MOVIMIENTO:
EL SISTEMA NEUROMUSCULAR:
- MÚSCULOS ESTRIADOS
Están formados por fibras musculares las cuales están compuestas por largas células multinucleadas que contienen
miofibrillas las cuales están formadas por filamentos finos y gruesos, de allí el aspecto de estriados.
¿Cómo están formadas las miofibrillas?
Están delimitadas por el sarcolema en el cual invagina a la
miofibrilla.
Estas miofibrillas así empaquetadas reciben el nombre de
túbulos T y el espacio que queda entre el empaquetamiento y la
miofibrilla recibe el nombre de sarcoplasma, el cual es su gran
depósito de calcio.
- FILAMENTOS GRUESOS
Están compuestos por miosina.
- FILAMENTOS FINOS
Están compuestos por actina, tropomiosina y troponina.
El movimiento se logra mediante dos procesos circulares
controlados por el SN: relajación-contracción.
La actina se encuentra separada de la miosina por la La llegada del potencial de acción a través de la unión
tropomiosina. neuromuscular induce una movilización de Ca + del
retículo sarcoplásmico el cual interacciona con la
tropomiosina. Esta interacción induce a la formación de
troponina, la cual NO posee afinidad por actina y miosina,
por lo tanto se desplaza dejando a actina en una fuerte
interacción con miosina.
Este fenómeno descripto ocurre en forma simultánea y equivalente a través de todas las miofibrillas que componen un
paquete muscular, lo cual asegura la contracción uniforme del músculo particular. Por otra parte, mediante este
mecanismo se comprende la transformación de la fuerza eléctrica (potencial de acción), en fuerza mecánica
(contracción-relajación).
El estado o etapa 3 se cumple cuando una vez producida la contracción en forma óptima y eficiente se produce la
hidrólisis (se corta la unión) del Ca +2 con consumo de ATP, por lo cual la troponina se reconvierte a tropomiosina
ganando nuevamente afinidad por actina y miosina intercalándose entre ellos. Por lo cual, volvemos a la etapa 1 =
relajación.
- MIOFIBRILLAS
Los músculos responden de manera independiente en términos de contracción y relajación.
Sacando algunos arcos reflejos particulares, el 99% de los movimientos son controlados por el SNC.
La expresión del movimiento es expresión de emocionalidad.
Expresión motora ---- por no mucha capacidad verbal (niños).
Retribución del SNC
Hay un cerebro nervioso en el músculo = huso neuromuscular.
Estructura interna: fibras intrafusales.
HUSO: unidad de trabajo que sirve de respuesta y retorno de impulsos nervioso al SN.
La contracción de una unión neuromuscular; el huso aplana la bolsa y corta la corriente. Se aplasta la fibra intrafusal.
Estímulo análisis evocación = ARCO REFLEJO.
Es una estructura formada por 3 a 12 fibras musculares denominadas intrafusales. Se subdividen en 2 tipos:
a) Bolsa nuclear desde ella emerge el estímulo aferente a través de neuronas sensitivas que poseen
receptores específicos.
b) Cadena nuclear
Los HN se encuentran ubicados en paralelo con las fibras extrafusales que componen el músculo esquelético. De allí
que al ser éste estirado (movimiento fásico) provoca el estiramiento del huso.
Este tono activa al receptor primario el cual induce la producción de potenciales de acción que viajarán por la fibra
aferente hacia la médula espinal donde establecerán contacto sináptico con motoneuronas alfa a las que estimularán.
Estas motoneuronas por intermedio de sus axones contraerán la musculatura extrafusal y entonces el músculo se
acortará, como consecuencia de este acortamiento hay un aplastamiento del huso y el receptor primario se silencia
como consecuencia la motoneurona falsa no se activa y finalmente deviene la relajación.
Las cuales son más grandes y son las que inervan las Son las que inervan las fibras intrafusales del HN.
fibras del músculo esquelético.
Más pequeñas y mitad de cantidad. Dan origen a fibras
Dan origen a los axones motores Aalfa. Se ramifica e nerviosas Agama. Las fibras intrafusales son fibras
inerva bastantes fibras musculares. Es una unidad musculares pequeñas que se encuentran en el centro
motora porque un solo axón es capaz de excitar varias del huso muscular.
fibras musculares.
Médula espinal: vista o estación de actos reflejos. PORQUE CONTROLA DE FORMA REFLEJA LA ACTIVIDAD MOTORA.
LCR: circula por el espacio subaracnoideo
Médula circula por meninges (duramadre, aracnoides, piamadre).
♦ suprasegmentarios cuando
involucran estructuras que se
encuentran por encima de la
médula espinal.
Independientemente de las características de los componentes medulares los reflejos se los pueden clasificar de
acuerdo a:
❖ Localización del receptor (interoceptivo – exteroceptivo).
❖ Complejidad (monosináptico – polisináptico).
❖ Ubicación del efectos (somáticos – viscerales)
Todo se aplica en la ejecución de un movimiento.
El arco reflejo es la vía nerviosa que controla el acto reflejo.
Un acto de reflejo es la acción realizada por el Arco reflejo, un conjunto de estructuras anatómicas del sistema
nervioso (receptor, neurona sensitiva, interneurona, neurona motora, y efector). Esta acción es una respuesta
estereotipada e involuntaria a un estímulo específico
EJEMPLO
Una de las acciones reflejas elementales del humano son los arcos reflejos que median la acción de la defensa, la cual
tiene como pilar reflejo fundamental la creación y el mantenimiento de la postura corporal (bipedación). El acto de
defensa, propiamente dicho, involucra posicionamientos específicos producto de la contradicción y relajación de
elementos musculares ajustados a la defensa.
Desde el punto de vista estructural funcional, éste es un reflejo miotático, el cual involucra a un músculo extensor
fundamental para el mantenimiento de la bipedación, pero debemos aclarar que se puede provocar en la mayoría de os
músculos estriados.
REFLEJO: Es una respuesta motriz, secretoria o nutritiva que se produce de forma involuntaria, se requiere de un
estímulo necesario y se puede dar en una persona que puede estar o no consciente.
Somos una bola de arcos reflejos.
¡Contextualización! de todos los comportamientos.
Acto reflejo = comportamiento.
Esas fases se relacionan con medios externos.
UNIDAD 3:
Sistema nervioso, hormonas y sistema inmune (neuroendocrino inmunología): Integración entre el sistema nervioso central y
autónomo con los sistemas endócrino (médula y corteza suprarrenal, tiroides, gónadas, hipófisis e hipotálamo, páncreas y
paratiroides) e inmune (citoquinas, órganos linfáticos, respuestas inmunes y autoinmunidad).
Sistema Inmunitario:
Formado por un conjunto de mecanismos que protegen al organismo de infecciones, por medio de la identificación y
eliminación de los agentes patógenos (elementos agresores).
Esta tarea es extremadamente compleja y las amenazas deben ser detectadas con absoluta especificidad,
distinguiendo a los patógenos de las células y tejidos sanos del organismo.
Se han desarrollado múltiples mecanismos de reconocimiento y neutralización de células patógenas, para lo cual este
sistema consta de variados tipos de proteínas, células, órganos y tejidos que se relacionan en una red compleja y
dinámica.
Este sistema, nos protege de infecciones mediante una estrategia de capas o barreras de defensa sucesivas, cada una
más específica que la anterior.
1. El primer nivel lo forman las barreras físicas que evitan que los agentes patógenos, como las bacterias y los virus,
penetren en el organismo (piel, mucosas).
2. Si un agente lo traspasa, el sistema inmunológico innato provee una respuesta inmediata genérica;
3. Si los agentes patógenos lo evaden, hay una tercera capa de protección el sistema inmunológico adaptativo, que
modula su respuesta durante la infección para mejorar el reconocimiento del agente patógeno. [La información sobre
esta respuesta mejorada se conserva aún después de que el agente patógeno es eliminado memoria inmunológica].
La respuesta inmunitaria se produce en todos los tejidos corporales.
El crecimiento, mantenimiento y programación de las células inmunitarias se realiza fundamentalmente en los ganglios
linfáticos, bazo, timo y médula ósea, que son los órganos especiales del SI.
INMUNIDAD ADAPTATIVA:
Permite una respuesta inmunitaria mejorada y el
establecimiento de la memoria inmunológica, donde
cada patógeno es recordado y combatido por un
antígeno vinculado a ese patógeno particular.
La habilidad de lograr estas respuestas defensivas
específicas se mantiene en el organismo gracias a las
células de memoria.
Las células del sistema inmune adaptativo son los
linfocitos Las células B y las células T son las clases
principales de linfocitos y contienen moléculas que
reconocen objetivos específicos.
“Adaptativo” porque ocurre durante el tiempo de vida de
un individuo como una adaptación a un infección y
prepara al SI para futuros desafíos.
Memoria inmunológica: Cuando las células B y T son
activadas se replican y algunas se convierten en células
de memoria con un largo plazo de vida. Recordarán
cada patógeno específico que se hayan encontrado y
pueden desencadenar una fuerte respuesta si lo
detectan. Puede ser:
. Pasiva y de corta duración: De días a meses. Supone
la primera acción del organismo y la formación y
mantenimiento de la memoria inmunológica activa.
SISTEMA ENDÓCRINO:
Es un sistema de glándulas que secretan un conjunto de substancias hormonas, que
liberadas en el torrente sanguíneo regulan las funciones del cuerpo.
Es un sistema de señales por medio de sustancias.
Las HORMONAS regulan el estado de ánimo, el crecimiento, la función de los tejidos y el
metabolismo por células especializadas y glándulas endócrinas.
Actúa como una red de comunicación celular que responde a los estímulos liberando
hormonas y es el encargado de diversas funciones metabólicas del organismo.
Está constituido por una seria de glándulas endócrinas carentes de ductos un conjunto de
glándulas que se envían señales químicas mutuamente son reconocidas como eje (eje
hipotalámico, hipofisario, tiroideo, suprarrenal y gonadal).
CARACTERÍSTICAS COMUNES:
Carencia de conductos
Alta irrigación sanguínea
Presencia de vacuolas intracelulares que almacenan las hormonas.
Las glándulas exócrinas (salivales y del tracto gastrointestinal) tienen escasa irrigación, poseen
un ducto o libertan las substancias a una cavidad.
Existen también otros órganos como el riñón, hígado y las gónadas (con función endócrina
secundaria).
Las hormonas son segregadas por células localizadas en las glándulas de secreción interna o
glándulas endócrinas, o por células epiteliales o intersticiales.
Son transportadas por la vía sanguínea o por el espacio intersticial. Pueden ser:
Locales: Ejercen su acción en un sitio local específico.
Generales: Realizan su acción en todo el cuerpo humano.
CARACTERÍSTICAS:
Actúan sobre el metabolismo.
Se liberan al espacio extracelular.
Viajan a través de la sangre.
Afectan tejidos que pueden encontrarse lejos.
A + concentración, + efecto.
Requieren adecuada funcionalidad de los receptores para ejercer su efecto.
Sus efectos pueden ser: Estimulante, inhibitorio, antagonista, sinergista, trópica.
La HIPÓFISIS se localiza en la base del cerebro. Tiene tres lóbulos, el anterior, el intermedio y el
posterior de los cuales el primero y el último segregan hormonas diferentes.
El lóbulo anterior libera varias hormonas que estimulan la función de otras glándulas y produce
endorfinas que actúan sobre el SNC y SNP en la sensibilidad al dolor., la hipófisis anterior es
fuente de producción de la hormona de crecimiento que favorece el desarrollo de los tejidos del
organismo y la hipófisis intermedia secreta una hormona estimuladora que estimula la síntesis de
melanina en las células pigmentadas o melanocitos.
Encéfalo
Alberga los centros nerviosos
superiores de coordinación y
procesamiento de información. En él
se encuentran el cerebro, el
diencefalo, tronco encefálico y el
cerebelo.
CARACTERÍSTICAS FUNCIÓN
SISTEMA NERVIOSO
PERIFÉRICO (SNP):
Está compuesto por el sistema nervioso
somático y el sistema nervioso
autónomo o vegetativo.
El sistema nervioso somático está
compuesto por:
Nervios espinales: Son los que envían
información sensorial (tacto, dolor) del
tronco y las extremidades hacia el SNC
a través de la médula espinal.
También envían información de la
posición y el estado de la musculatura
y las articulaciones del tronco y las extremidades a través de la médula espinal.
Reciben órdenes motores desde la médula espinal para el control de la musculatura esquelética.
Nervios craneales: Envían información sensorial procedente del cuello y la cabeza hacia el SNC.
Reciben órdenes motoras para el control de la musculatura esquelética del cuello y la cabeza.
Todo fármaco tiene un mecanismo por el cuál actúa ante un bajamiento neurofisiológico.
- Antidepresivo sólo actúa si el ánimo está bajando NO adictivo.
- Ansiolítico actúa siempre SI es adictivo.
La suspensión de la dosis es progresiva.
No hay una respuesta unívoca a una dosis única en los psicofármacos no es adecuado una
dosis “recomendada”, HAY QUE PROBAR = titular la dosis para cada persona.
Se consume para:
Obtener algo = conseguir un efecto.
Evitar un efecto desagradable o indeseado.
Manera de que el paciente no recaiga en ausencia del psicofármaco: los psicólogos: ayudar a
caminar sólo.
NO es bueno consumirlos indeterminadamente. Se produce dependencia psicológica más que
física.
Psicoreactivo si se puede comprender.
No reactiva no se comprende; si se entiende.
DROGA: Cualquier sustancia que ingresada al organismo modifica alguna función.
Es una sustancia de origen animal, vegetal, mineral o sintética, que introducida en el organismo es
capaz de producir algún efecto biológico (modificar funciones), siendo la sustancia responsable de
la actividad farmacológica el denominado principio activo.
Incorrectamente se usa el término droga como sinónimo de medicamento por traducción literal del
vocablo inglés “drug”. Con frecuencia se utiliza el término droga para referirse a las drogas de
abuso, lo que representa una limitación de su significado original.
FÁRMACO: Droga usada con fines médicos. Puro + excipientes.
Su significado primitivo fue purgante o purificante. Actualmente fármaco es toda droga utilizada con
fines médicos (tratamiento, prevención y diagnóstico de enfermedades).
FARMACODINAMIA: NATURALEZA
MACROMOLECULAR DE RECEPTORES:
Estudia las acciones y efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos y sistemas y
su mecanismo de acción bioquímico o molecular. Comprende, principalmente, la descripción de
fenómenos vinculados a las curvas dosis respuesta, gradales o quantales.
Lo que el fármaco le hace al cuerpo. Cuánto llega. Produce el efecto terapéutico = efecto
deseado.
CONCEPTOS DE AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS:
AGONISTA: ANTAGONISTA:
Afinidad y eficacia. Produce efecto él mismo. Afinidad, pero NO eficacia. Impide el efecto de
Es una molécula que al unirse a un receptor otro agonista, pero no produce un efecto por
inactivo lo activa generando una respuesta sí solo.
en la célula. Poseen eficacia (actividad Ocupan el receptor, y al bloquearlo impiden
intrínseca) y potencia. que el agonista ejerza su acción. Tienen
- EFICACIA: magnitud de la respuesta afinidad, pero no eficacia. No tienen respuesta
producida por el agonista. Se expresa en por sí mismos, sino evitando la acción del
porcentaje. Mayor eficacia resulta, agonista.
generalmente, en una respuesta de mayor Los antagonistas reducen la probabilidad de
magnitud. Capacidad de suscitar una que la sustancia transmisora se combine con
respuesta cuando se une al receptor. el receptor y por lo tanto disminuyen o
- POTENCIA: la dosis de la droga necesaria bloquean su acción.
para inducir un efecto determinado. Mayor
potencia = se obtiene una respuesta
semejante a la de otro agonista, pero con
dosis menores. Parámetro por excelencia
(que compara la potencia de fármacos): la
Concentración o Dosis Efectiva 50 (CE50 o
DE50), siendo la misma la dosis requerida
para producir el 50% de la respuesta
máxima.
Antagonista: se dirige a los receptores (ej: el salbutamol a los adrenérgicos de los broncos), se
une, impide que los agonistas endógenos se unan y se dilata (el bronquio).
Agonista: se une a los receptores y ordena (ej: agosnistas adrenérgicos ordena contraerse al
vaso dilatado y este se contrae deshaciendo el líquido de la mucosa en el resfrío.).
El agonista produce efecto él, el antagonista impide el efecto de otro agonista, no tiene un efecto
en sí mismo.
Especificidad: que vaya a un receptor específico y actúe ahí. Fármacos de diseño que se dirigen
directamente a la molécula. No se ha desarrollado tal tecnología en fármacos; las moléculas van
a todos los receptores y puede desarrollar efectos no deseados.
Cuando llega al efecto máximo se lo denomina agonista completo. Cuando no llega a su efecto
máximo se lo llama agonista parcial.
TIPOS DE ANTAGONISMO:
ANTAGONISMO COMPETITIVO ANTAGONISTA IRREVERSIBLE
Se logró la Este antagonista le impide al
respuesta máxima en ambas; la diferencia es agonista alcanzar su efecto máximo aún
que en ant + ag se aplican más dosis. aunque aumente la dosis. Aunque
No es el mismo antagonista porque tiene menos aumentemos la dosis nunca se logra el
eficacia. efecto máximo. No se puede revertir; ese
No tiene eficacia intrínseca y al ocupar una revertor anula para siempre, el organismo
porción de los receptores, diluye efectivamente va produciendo nuevos y endocita los
la concentración de receptores. receptores anulados.
Se unen de manera reversible a los receptores y Deprimen la respuesta máxima.
la respuesta tisular puede volver a la normalidad Poseen un efecto que no puede revertirse
aumentando la dosis del agonista. aumentando la concentración del agonista.
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES Y
ACCIÓN DE DROGAS:
Los tejidos del organismo solo presentan un puñado de respuestas básicas cuando son
expuestos a los agonistas. No podríamos tener ningún fármaco si no existiese una función
interna sobre la que ese fármaco pudiera actuar. Los fármacos existen, son útiles, se estudian y
caracterizan porque hay funciones en el organismo sobre las cuales el fármaco puede actuar.
Si actúa de modo parecido se llaman agonistas. Si actúan impidiendo las funciones del
organismo se llaman antagonistas. Los fármacos se unen a distintas moléculas y se disuelven.
3° Unión fármaco receptor Si la molécula posee la forma adecuada para ajustarse con
precisión con el sitio de unión del receptor, se fijan.
En las relaciones agonistas-antagonistas, los dos parámetros más importantes que regulan su
unión a receptores son:
1) la concentración de cada uno de ellos; y
2) la afinidad por el receptor de cada uno de ellos (medida de la avidez con que un fármaco se
une a su receptor).
Al unirse es necesario tener afinidad por el receptor: el agonista tiene afinidad por el receptor Y
EFICACIA = se une con avidez al receptor. El antagonista tiene afinidad por el receptor igual que
el agonista, pero NO TIENE EFICACIA = se une al receptor pero no lo puede activar. Como es
un ciclo de unión desunión, gobierna la afinidad y la cantidad = la concentración, esta es la que
termina inclinando la balanza muchas veces.
CÓMO ACTÚAN
El anestésico local ingresa a la fibra nerviosa, se une al canal de Na + e impedir que se abra
no se produce dolor porque no se genera el potencial de acción.
FARMACOCINÉTICA:
GLOSARIO GENERAL:
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: TERAPÉUTICA: (FARMACOLOGÍA
Estudia las acciones y los efectos de los APLICADA)
fármacos en el hombre sano y enfermo, y del Estudia el empleo de los fármacos en
uso racional de los medicamentos, pensando tratamientos, prevención o diagnóstico de
críticamente su empleo. las enfermedades, en la práctica concreta
del profesional que prescribe
medicamentos. Es la extensión de la
Farmacología Clínica a la relación médico-
paciente.
FARMACOTOXICOLOGÍA: CRONOFARMACOLOGÍA:
Es una disciplina científica que estudia la Estudia los efectos de los fármacos en
toxicidad de las sustancias o productos función de las características biológicas,
químicos en general. Desde el punto de vista temporales o ritmos biológicos. Los
de la terapéutica, la toxicología fármacos pueden actuar sobre esos ritmos
medicamentosa se ocupa del estudio de las biológicos modificándolos, por ej. el
reacciones tóxicas producidas por anticonceptivo hormonal sobre la
medicamentos administrados a dosis tóxicas, menstruación, o adaptando la
no terapéuticas. Cuando los efectos administración del fármaco a las
indeseados se producen a dosis terapéuticas, características biológicas temporales del
no se habla de fenómenos tóxicos sino de paciente, por ej. la administración de
efectos indeseados (ver gráfico al final del antiácidos al acostarse para neutralizar la
apunte). hipersecreción gástrica nocturna.
BIOFASE: RECEPTORES:
Espacio biofísico en que se encuentra la Son macromoléculas celulares encargadas
droga con su “target” u órgano blanco (por directa y específicamente de la señalización
ej., el sitio de la inflamación para la acción de química entre células y dentro de las
un antiinflamatorio). células, siendo en su inmensa mayoría de
naturaleza protéica.
FITOTERAPIA: RECETAS:
Muchos de los actuales medicamentos tienen Es una orden escrita del médico para
su origen en plantas medicinales. La falsa preparar o administrar uno o varios
aureola que tienen las plantas de que son fármacos para un enfermo en particular.
seguras porque son naturales está originando Lleva el nombre del paciente y el médico, el
muchos accidentes tóxicos, facilitado por el nombre genérico del fármaco, dosis,
escaso control sanitario, la recomendación cantidades, instrucciones para el
por personas en medicina que se arrogan sin farmacéutico, normas para el paciente,
derecho alguno la potestad de describir firma y sello del médico y la fecha. Hay
sustancias con acción terapéutica real o recetas especiales que se hacen por
supuesta, la no comunicación de los triplicado para medicamentos con potencial
enfermos a su médico que toman plantas de abuso como morfina, codeína, heroína,
medicinales y la posibilidad de que se alucinógenos, anfetaminas, cocaína,
produzcan interacciones entre éstas y los psicotrópicos lista IV ( Rubifen, Tamilán ),
medicamentos. Todo esto hace que su efecto recetas para especialidades medicinales
farmacológico sea impredecible debido a la ( son las fabricadas por el laboratorio y
variabilidad intrínseca en la concentración de registradas ) que deben llevar el nombre
sus principios activos, ej. hepatoxicidad genérico y comercial ej.: antibióticos,
(hepatitis, colestasis, etc ) por el uso de antihipertensivos, antiinflamatorios, etc ) y
Camelia sinensis ( té verde ) u otros recetas para medicamentos magistrales
vegetales. El empleo de plantas medicinales (creadas por el médico ), ejm: receta
debería estar sometido a regulaciones tan homeopática, dermatológica etc. Resulta
estrictas como las que se exigen para innecesario mencionar que el médico que
fármacos convencionales, tanto en su receta es el único responsable legal por
proceso de elaboración como en su aquello que escribió, tanto civil como
prescripción y seguimiento. penalmente. Debe prestarse particular
atención a la escritura de la misma,
debiendo ser clara y legible, y
completamente de puño y letra.
DROGAS O MEDICAMENTOS HUÉRFANOS: DROGAS O MEDICAMENTOS OLVIDADOS:
(raros) son aquellos utilizados en diagnóstico, (descuidados) son escasos medicamentos
tratamiento o prevención de patologías poco que existen para combatir las Enfermedades
frecuentes (Enfermedades Raras), que Olvidadas, como por ejemplo malaria,
afectan tanto a niños como adultos en Chagas, leishmaniasis, dengue, tuberculosis,
cualquier parte del mundo, por ejemplo: enfermedad de Hansen, entre otras. Las
Hematina fármaco indicado en porfirias, Enfermedades Tropicales ocupan el 11% de
patología congénita de baja prevalencia, todas las enfermedades del mundo. Afectan
relacionada con un problema en el principalmente a pacientes con bajo poder
metabolismo de hemoglobina. No producida adquisitivo, en países en desarrollo. Puesto
por la industria farmacéutica argentina. que no representan prioridades de la
PAS sódico: ( para amino salicilato sodio ) sanidad pública de los países
recetado para tuberculosis multiresistente. industrializados, hay escasez de
Para la OMS una enfermedad es rara cuando investigación. La industria farmacéutica los
la padecen entre 650 y 1000 personas por descuida porque el mercado se considera
cada millón de habitantes. Se estima que poco rentable. Ante la falta de nuevos
actualmente existen 5000 enfermedades tratamientos los médicos se ven obligados a
raras o de baja prevalencia en el mundo. usar procedimientos antiguos cuyo
Afecta a casi el 10% de la población mundial. resultados son cada vez más ineficaces a
El 80 % de estas patologías es de origen causa de la resistencia de los
congénito. Los pacientes son minorías, existe medicamentos. Hay que desarrollar nuevas
poca conciencia pública y no representan drogas de fácil acceso en países pobres o
prioridades de salud pública, se realiza poca modificar las ya existentes.
investigación y la industria farmacéutica se
resiste a invertir en investigación ya sea por
el elevado costo para su desarrollo y
producción, por la imposibilidad de
patentarlos, o bien, porque la demanda no es
significativa. Argentina y Latinoamérica
carecen de legislación al respecto.
UNIDAD 6:
Clasificación de psicofármacos. Drogas tipo para cada grupo principal: 1) Benzodiacepinas (droga tipo:
diazepam); 2) Neurolépticos o Tranquilizantes Mayores (droga tipo: haloperidol); 3) Antidepresivos:
principales grupos y drogas tipo.
CLASIFICACIÓN DE PSICOFÁRMACOS:
1)BENZODIAZEPINAS
2)NEUROLÉPTICOS
3)ANTIDEPRESIVOS:
BENZODIAZEPINAS O BARBITURICOS:
Las benzodiacepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema
nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos,
amnésicos y miorrelajantes. Por ello se usan las benzodiacepinas en medicina para la
terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias,
abstinencia alcohólica y espasmos musculares.
Se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e
intravenosa.
Las benzodiacepinas son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que
otras drogas como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico.
Las benzodiacepinas comparten estructura química similar y tienen gran afinidad con
el complejo de receptores benzodiacepínicos en el SNC.
En cuanto a los receptores específicos en el SNC para las benzodiacepinas, éstos
forman parte del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA). El GABA es un
neurotransmisor con prolífica acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un
sistema bidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC. Las
benzodiacepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores
de las benzodiacepinas se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal; también
se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.
Las benzodiacepinas son potentes anticonvulsivos y tienen propiedades que
salvan la vida durante el manejo de un estatus epiléptico. Las benzodiacepinas
más frecuentemente usadas para controlar un estatus epiléptico son el
diazepam y lorazepam.
Diazepam
El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades
ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la
benzodiacepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de
las benzodiacepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes
ambulatorios como ingresados.
Efectos secundarios
Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, diarrea, vómito,
ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han
conocido casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en
niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad
muscular, alucinaciones y visiones. También puede causar muy raramente un shock
anafiláctico. En caso de existir estos síntomas acuda inmediatamente a su hospital más
cercano.
NEUROLÉPTICOS
Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no
exclusivamente, se usa para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen
modificaciones fundamentalmente en el cerebro y están indicados especialmente en
casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer las alucinaciones y en
trastornos bipolares para tratar episodios maníacos con o sin síntomas psicóticos.
Generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos hipnóticos. Se han
desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera la de los antipsicóticos
típicos, descubiertos en la década de 1950. La segunda generación constituye un grupo
de antipsicóticos atípicos, de descubrimiento más reciente y de mayor uso en la
actualidad. Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a bloquear
los receptores de la vía de la dopamina en el cerebro. Algunos efectos colaterales
incluyen la ganancia de peso, agranulocitosis, discinesia y acatisia tardía.
ANTIPSICOTICOS TIPICOS
Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores Dopaminergica D2.
Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los receptores
Dopaminergica D2, sino también por los de serotonina, histamínicos y
muscarínicos.
Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas negativos y
positivos.
Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos
extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras
hormonas.
Haloperidol
El haloperidol es un fármaco antipsicótico convencional, neuroléptico, que forma parte de las
butirofenonas. Se trata de uno de los primeros medicamentos que se usaron en el siglo XX
para el tratamiento de enfermedades mentales.
Es un bloqueador no selectivo de los receptores de dopamina en el cerebro, la dopamina
además de aumentar su actividad en trastornos psicóticos, involucra la vía motora
extrapiramidal; tardíamente se puede desarrollar por el constante bloqueo de estos
receptores una hipersensibilidad que explica la disquinesia tardía en tratamientos a largo
plazo.
Efectos secundarios
Como todos los antipsicóticos en general, presenta frecuentemente efectos
secundarios adversos. Asociados al bloqueo de los receptores de dopamina presenta
con cierta frecuencia extrapiramidalismo (trastornos motores como temblor en
reposo, y rigidez similar al Parkinson) según dosis, que se pueden manejar con
anticolinérgicos. Presenta además otros efectos motores más tardíos como acatisia
(inquietud al permanecer acostado o sentado), tardodisquinesia (movimientos
anormales de las manos y la boca) de manejo más complicado; puede disminuir el
umbral convulsivo. Produce somnolencia severa.
El síndrome neuroléptico maligno es una reacción adversa grave, con hipertermia,
hipertonía muscular generalizada, alteraciones respiratorias y otras alteraciones
disautonómicas que pueden llevar a la muerte al paciente.
ANTIDEPRESIVOS
Un antidepresivo es un medicamento psicotrópico utilizado para tratar los trastornos
depresivos mayores, que pueden aparecer en forma de uno o más episodios a lo largo
de la vida, diversos trastornos de ansiedad, ciertos desórdenes de la conducta
alimentaria y alteraciones del control de los impulsos. A veces son eficaces para tratar
la fase depresiva del trastorno bipolar, aunque existe el riesgo de sufrir un viraje
maníaco. Los antidepresivos se dividen en tres clases: los inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los de segunda generación, muy recetados
actualmente en psiquiatría por la menor cantidad y probabilidad de sufrir efectos
secundarios, que actúan sobre la recaptacion de los tres principales neurotransmisores
que intervienen en la depresión, es decir, la serotonina, la noradrenalina (o
norepinefrina) y la dopamina, o de dos de ellos. Para el tratamiento de otras
patologías, como el insomnio o el dolor neuropático, las dosis son significativamente
más bajas que las utilizadas para tratar la depresión clínica.
Clases de antidepresivos
o Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
alaproclate, citalopram, etoperidona, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina,
paroxetina, sertralina, zimelidina
o Inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina (ISRD)
amineptina, fenmetrazina, vanoxerina
o Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (o norepinefrina)
(ISRN)
atomoxetina, maprotilina, reboxetina, viloxazina
o Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (o
norepinefrina) (IRSN)
duloxetina, milnacipran, venlafaxina
o Inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina y noradrenalina (o
norepinefrina) (IRDN)
bupropion, reboxetina
o Antidepresivos tricíclicos (ATC)
amitriptilina, amoxapina, butriptilina, clomipramina, desipramina, dibenzepina,
dosulepina, doxepina, imipramina, iprindole, lofepramina, melitracen, maprotilina,
nortriptilina, opipramol, protriptilina, trimipramina
o Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
brofaromina, harmalina, iproclozida, iproniazida, isocarboxazida, moclobemida,
nialamide, fenelzina, selegilina, toloxatona, tranilcipromina
o Antidepresivos tetracíclicos
maprotilina, mianserina, nefazodona, trazodona
o Noradrenérgicos y antidepresivos serotoninérgicos específicos (NaASE)
mirtazapina
o Potenciadores selectivos de la recaptación de serotonina (PSRS)
tianeptina
o Opioides
Hay medicamentos tóxicos en la misma medida que terapéuticos, se hace una balanza.
Efecto primario:
Se obtiene a dosis terapéuticas = las establecidas para producir el efecto buscado. A estas dosis
podemos experimentar los efectos:
a. TERAPÉUTICOS: los buscados o deseables: se deben al mecanismo de acción
primario de la droga sobre su “target” o blanco (generalmente receptores).
Por ej., atropina actuando como antiespasmódico en músculo liso intestinal (receptores
colinérgicos de tipo muscarínico).
b. COLATERALES: son efectos no buscados del fármaco, producidos por extensión del
efecto primario a otras biofases. Ejemplo de la atropina, la sequedad bucal, visión borrosa,
constipación, retención urinaria). Es el caso del bloqueo D2 con los neurolépticos: sobre la vía
mesolímbica producen su efecto terapéutico, pero sobre la nigroestriada y túberoinfundibular
producen efectos colaterales (parkinsonismo y ginecomastia con galactorrea, respectivamente).
Añadidamente, los neurolépticos producen efectos colaterales cuando actúan sobre receptores
alfa-1 (antagonizándolos y generando hipotensión postural), colinérgicos (antagonizándolos y
produciendo efectos similares a los de atropina) entre otros.
Efectos secundarios:
c. Son derivados del efecto primario, y no un efecto en sí mismo.
Por ejemplo, la retención de agua y sodio producida por efectos mineralocorticoides de los
glucocorticoides, la aparición de candidiasis bucal debido a la disbacteriosis en tratamientos con
antibióticos, la aparición de tos por liberación de bradicinina en el tratamiento con inhibidores de la enzima
de conversión de angiotensina (IECA). Otro ejemplo es el bloqueo de receptores alfa-1 por neurolépticos,
conduciendo a hipotensión, activación del sistema renina-angiotensina, y como consecuencia retención
de agua y sodio, con producción de edemas en miembros inferiores.
Como conclusión:
Los efectos adversos o indeseables o no buscados comprenden los siguientes:
1. Colaterales
2. Secundarios
3. Idiosincracia (incluye taquifilaxia)
4. Inmunológicos
REACCIONES ADVERSAS:
Son reacciones indeseables producidas en el organismo con dosis de drogas adecuadas a los
fines diagnósticos, profilácticos y terapéuticos. Las principales reacciones adversas son:
- Efectos colaterales: producido por el fármaco sobre receptores en otro sitio de acción o
biofase.
Por ej. el neuroléptico o tranquilizante mayor clorpromazina produce, sobre receptores
dopaminérgicos D2, su bloqueo. En la interfaz adecuada esto es responsable de su efecto
terapéutico. Sin embargo, en otras interfaces (por ej. la sustancia negra del SNC, el bloqueo
dopaminérgico produce movimientos anormales. Del mismo modo, son colaterales los efectos de
clorpromazina actuando cuando bloquea receptores adrenérgicos alfa-1, produciendo
hipotensión ortostática (disminución de la presión arterial cuando el sujeto se pone de pie en
forma brusca).
- Efectos secundarios: efectos indeseables de los efectos primarios (producidos por acción
de la droga sobre el tejido deseado) ej.: la hipotensión ortostática mencionada en el párrafo
anterior por bloqueo alfa-1 hace que el organismo, de modo compensatorio retenga agua y
sales, lo que conlleva la aparición de edemas (acumulación de líquido en el intersticio celular).
Estos edemas representan el efecto secundario del fármaco.
- Hipersensibilidad: reacciones que se manifiestan después de un contacto previo con la
droga y/o sus metabolitos. Por ejemplo, alergia.
- Idiosincrasia: reacción que se produce desde la primera vez que la droga ingresa al
organismo = sin sensibilización previa aparente. Es una reacción individual ocasionada por
características genéticas propias del individuo en cuestión. Resultan imprevisibles y a menudo
graves.
- Reacción rebote: al finalizar el tiempo de acción de ciertas drogas se produce una
exacerbación de los síntomas que motivaron la prescripción.
Por ej. la administración de diazepam (un ansiolítico: disminuye la ansiedad e induce el sueño)
para tratar el insomnio, cuando se interrumpe en forma brusca produce el retorno del insomnio
inicial pero incluso de mayor magnitud que el original.
- Reacción paradojal: efectos inversos a los esperados. Ej.: una droga hipnótica que
produce insomnio, o una droga ansiolítica que produce ansiedad.
- Intoxicación: se produce con dosis elevadas o sobredosificación. Ej.: atropina se utiliza
para suprimir espasmos intestinales (efecto deseado), y en dosis elevadas es capaz de provocar
cuadros excitatorios a nivel psicomotriz (efecto tóxico).
- Tolerancia: representa una resistencia exagerada del individuo a responder a las dosis
habituales a una droga administradas por un tiempo prolongado, requiriendo aumentar la dosis
de la droga para mantener la misma respuesta.
- Taquifilaxia: representa una resistencia exagerada del individuo a responder a las dosis
habituales a una droga administrada por un tiempo breve (incluso una única toma del
medicamento). Su base es genética, y normalmente no puede ser revertido aumentando la dosis.
No en pocas ocasiones responde a polimorfismos de nucleótidos únicos.