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Relajantes musculares

La placa motora está relacionada básicamente con los músculos estriados (voluntarios), los
receptores que tiene la placa motora son nicotínicos, quiere decir que ningún antagonista o
agonista muscarínico tiene nada que ver con ellos, ni produce algún efecto sobre ellos.

Quiere decir que cuando cae el Ach ocupan los


receptores nicotínicos y producen la
contracción muscular tiene que ver con la
proteína Gq que estimula la liberación de Ca por
el RE. Todo aumento ce Ca intracelular tiene
que ver con la actividad de la célula en
cualquier sistema.

Existen 2 tipos de relajantes musculares, unos a nivel central y otros de acción periférica. Los
relajantes musculares a nivel de la placa motora bloquean los receptores que activan la fosfolipasa
C (PLC). En este apartado nos concentraremos mas en los relajantes musculares de acción
periférica.

Relajantes musculares de acción periférica


Están los relajantes que bloquean el receptor nicotínico (No despolarizante) compitiendo con la
Ach y otros que estimulan al receptor causando contracciones (fasciculaciones) hasta que se
fatigue el receptor (Despolarizante) y el paciente quede relajado.
 Despolarizantes (Competitivos)

→ Succinilcolina, tiene un efecto ultrarrápido entre 1-2mins y termina entre 8-10mins.

La succinilcolina es degradada en el plasma por hidrólisis enzimática a causa de la


butirilcolinesterasa, pseudocolinesterasa o colinesterasa plasmática que también se encuentra en
el hígado.

 No despolarizantes

No se metabolizan por la acetilcolinesterasa o la pseudocolinesterasa, lo hacen a nivel hepático.

→ Atracurio (45mins) – intermediate duration

→ Cis-atracurio (45-90mins) - intermediate duration

→ Pancuronio (85-100mins) – long duration

→ Vecuronio (40-45mins) - intermediate duration

→ Mivacurio - (short duración)

→ Rocuronio (36-73mins) - intermediate duration


Para revertir su acción se puede utilizar la Neostigmina y fisostigmina. Son muy utilizados en
anestesia y cirugía, por ejemplo cuando hacen una laparotomía y el cirujano ordena que le
coloquen un relajante muscular que actúan en la placa motora en donde hay receptores
nicotínicos, por lo tanto bloquean la Ach. Entonces si bloquean la Ach en el musculo el paciente se
relaja, ya sea por 2,4, 6 y hasta 8h; entonces si el cirujano termina antes de que se termine el
efecto del relajante, se le coloca alguno de estos dos medicamentos, porque como está bloqueada
la Ach entonces lo que hace es mantener más Ach en el espacio sináptico porque no la desdobla
entonces ya inicia a recuperar sus sentidos (respiración espontanea).

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