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Farmacología General

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO


FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN
SECCIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA

Alumna: Guadarrama López Marina Montserrat


Grupo: 2401

TAREAS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

Unidad 5. Farmacocinética Cuantitativa


1. Realiza la lectura del artículo adjunto Moniorización terapéutica de
fármacos y aspectos prácticos de farmacocinética [REV. MED. CLIN. CONDES
- 2016; 27(5) 605-614 y resume lo que entendiste en una Infografía
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2. Describe y esquematiza: un modelo monocompartimental y un modelo,


bicompartimental.

 Modelo monocompartimental: Se considera homogéneo al


organismo. Implica que los eventos por medio de los cuales
cambia la concentración plasmática son dependientes de los
procesos de eliminación (metabolismo/excreción), lo que conlleva
a que estos cambios de concentración aparezcan como
monofásicos.
Las concentraciones de una sustancia o fármaco dado están en
equilibrio, desde donde egresa o se transfiere hacia el exterior.
De esta forma, la “salida” desde ese compartimiento puede ser
constante, dependiente de la cantidad que haya en el interior, o
dependiente de la cantidad interior y del mecanismo de la
transferencia. Esto se puede representar cinéticamente como
un egreso de orden cero, de primer orden.

 Modelo bicompartimental: Este modelo concibe al organismo


como constituido por dos compartimientos, donde la
eliminación puede transcurrir desde uno de ellos o desde los dos.
En este modelo se considera que los procesos por los cuales
cambia la concentración plasmática dependen tanto de la
eliminación, como del paso del fármaco a tejidos de baja
irrigación, lo que conlleva a que estos cambios de
concentración sean bifásicos.
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a) Compartimiento Central: Se encuentra constituido por


tejidos altamente irrigados, mismos que, en consecuencia,
deben recibir de manera muy rápida el aporte de un fármaco
que pueda estar presente en la sangre. Los elementos o
tejidos que pueden considerarse como parte integral de este
compartimiento son los siguientes: El plasma, los
pulmones, el corazón, las glándulas endocrinas, el
hígado, el Sistema Nervioso Central en general y el riñón.
b) b) Compartimiento Periférico: Está constituido por tejidos
menos irrigados, los cuales, pese a recibir tardíamente el
fármaco desde la circulación sistémica, pueden tender a
acumularlo, dependiendo de su “afinidad” por el mismo. Entre
estos tejidos se encuentran la piel, el tejido adiposo, el
tejido muscular, la médula ósea y ciertos depósitos
tisulares.

3. Realiza la siguiente serie de problemas:

I. Para conocer la cinética de descomposición de un nuevo antibiótico se


preparó una solución estándar del fármaco y se determinaron a
diferentes intervalos de tiempo la cantidad contenida en cada muestra,
los resultados son los siguientes:

Concentración del antibiótico


Tiempo (horas) (microgramos)
0.5 94.5
1 83.2
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2 75.5
4 61.6
6 48.7
8 34.8
12 6.7
a) ¿La cinética de descomposición del antibiótico es de orden cero o de
primer orden?
Orden Cero

b) Calcule la constante de velocidad de descomposición del antibiótico (Ke)


Ke= -2.303(m)
Ke= -2.303 (-7.237) 
Ke= 16.66 h-1

c) Calcule el Tiempo de vida media (t1/2)


t1/2= 0.693/Ke
t1/2= 0.693/16.66 h-1
t1/2= 0.0415 horas

d) Calcule la concentración del antibiótico a tiempo cero (C 0)


Co= 10b
Co= 100.7702
Co= 3.0974x1092
e) Escriba la ecuación que representa al gráfico
Y = 7.237x + 92.491

II. En un estudio farmacocinético se administró por vía intravenosa una dosis


de 4 mg/kg a sujetos sanos de sexo masculino con un peso de 75Kg. La
curva de niveles plasmáticos para este fármaco se ajusto a un Modelo
Abierto de un compartimiento (MAUC), siguiendo una cinética de primer
orden, la ecuación que representa el gráfico fue la siguiente:
Log C = 3.864 – 0.0445/2.303 t

Determine los siguientes parámetros farmacocinéticos:

a) La constante de velocidad de eliminación (Ke)


Ke= 0.0445 t-1

b) El Tiempo de vida media (t1/2)


t1/2= 0.693/Ke
t1/2= 0.693/ 0.445 t-1
t1/2= 15.57 horas

c) El Volumen de distribución (Vd)


Co= 10b
Co= 103.864
Co= 7311.39 µg/mL

4 mg/kg (1000µg/1 mg) = 4000 µg/kg 


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Vd= Dosis/Co
Vd= 4000 µg/kg/7311.39 µg/mL
Vd= 0.5470 mL/kg
Vd para 75 kg= 0.5470 mL/kg (75 kg) = 41.025 mL

d) Calcule cuanto fármaco permanece ene el organismo después de 4 horas


Ft = dosis/ 2n
n = tiempo del problema/tiempo de vida media
n = 4 horas/15.57 horas = 0.2569 horas

F = 4 mg/20.2569 horas
F = 3.3475 mg

III. En un estudio farmacocinético utilizando un modelo monocompartimental


de primer orden, se obtuvieron los siguientes resultados:

Ka = 0.6975 h-1 Ke = 0.0364 h-1 t ½ = 6 horas

a) Indica como es el comportamiento del fármaco de acuerdo con su


constante de absorción (Ka) y de eliminación (Ke).
b)
Al ser más grande la constante de absorción que la eliminación, el
fármaco se absorbe más de lo que se elimina y por lo tanto puede
acumularse en el organismo, se verá un efecto farmacológico. En cambio,
como la constante de eliminación tiene valores bajos, es probable que el
fármaco permanezca un mayor tiempo en el organismo.

c) Si se administran 250 mg del fármaco, ¿Cuanto fármaco hay después de


36 horas?

Ft = dosis/ 2n
n = tiempo del problema/tiempo de vida media
n = 36 horas/6 horas = 6 horas

F = 4 mg/26 horas
F = 3.9062 mg

Referencias:
 ORIHUELA, J. (2010). MATERIAL DE APOYO PARA LA

ASIGNATURA DE FARMACOLOGÍA GENERAL [Tesis para

obtener el título de químico farmacéutico biólogo].

Universidad Nacional Autónoma de México.

 Alvariza, S., Betancur, C., Eiraldi, R., & Fagiolino, P. (2010).

Guía de Farmacocinética. Edición: equipo de la Unidad de


Farmacología General

Comunicación de la Universidad de la República.

https://www.cse.udelar.edu.uy/wpcontent/uploads/2017/11/00

1_CSE_alvariza_eiraldi_bentancur_fagiolino-1.pdf

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