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Farmacia: Comunitaria
Farmacia: Comunitaria
Farmacia Comunitaria
Curso básico sobre hipertensión
Tema 5
Bloqueantes de los canales del calcio
Los bloqueantes de los canales del calcio fueron desarrollados y comercializados
como vasodilatadores coronarios, cerebrales o periféricos. En la actualidad cumplen
un importante papel en el tratamiento de la hipertensión arterial sistémica. Son
vasodilatadores potentes por relajación de la musculatura lisa. Además, en comparación
con otros vasodilatadores directos, presentan menor grado de taquicardia refleja.
MARTA OLMEDILLO RODRÍGUEZ
Farmacéutica comunitaria
Introducción Son un grupo muy heterogéneo cuya 2000 debido a la aparición de reacciones
especificidad hacia ciertos tejidos y un adversas graves.
Todos los fármacos del grupo de blo- tipo de canal implica menos efectos se-
queantes de los canales del calcio cundarios de lo que se podría esperar de Clasificación de Fleckenstein
(BCC) comparten las siguientes carac- un inhibidor del transporte de ion calcio. Es la clasificación en función de la capa-
terísticas: cidad de inhibir la entrada de Ca2+ en las
células:
– Su acción farmacológica se debe a la Clasificación
inhibición de la entrada de calcio (Ca) – Grupo A (90-100% de inhibición): vera-
en las células a través de los llamados Existen diferentes clasificaciones en fun- pamilo, diltiazem y dihidropiridinas.
canales lentos. ción de su estructura química, su capa- – Grupo B (50-70% de inhibición): cinarizi-
– Se conocen tres tipos diferentes de cidad de inhibir la entrada de Ca2+ en las na, prenilamina o bepridilo.
canales de calcio, pero todos los medi- células y en función de su selectividad. – Grupo C (inhibición vestigial): propanolol,
camentos del grupo actúan sobre el mis- fenitoina o indometacina (su acción farma-
mo, el canal L. Clasificación en función de cológica se debe a otros mecanismos).
– Son inhibidores muy selectivos, ya que la estructura química
interfieren en los canales lentos de calcio Según su estructura química, se clasifi- Clasificación de Singh
a dosis que no tienen efecto en los cana- can en: Es la clasificación en función de su selec-
les rápidos de sodio. tividad. En la tabla 1 se incluyen todos
– Estos fármacos no actúan sobre el mús- – Dihidropiridínicos. los antagonistas de los canales del Ca2+
culo esquelético (tejido de mayor concen- – Benzotiacepinicos. comercializados en España.
tración de receptores de Ca del organis- – Fenilaquilaminas.
mo), sino exclusivamente en la muscu- – Derivados del sotalol: el único fárma- Los medicamentos considerados pro-
latura lisa arterial (coronaria, cerebral o co de este grupo, mibefradil, no llegó piamente BCC son los que pertenecen al
periférica), miocardio y fibras conducto- a estar comercializado en España y fue Grupo A de la clasificación de Fleckens-
ras del impulso cardiaco. retirado del mercado mundial en el año tein o a los tipos 1 y 2 de la de Singh.
La utilización concomitante de los ¿Qué debe saber tivo de mantener unos niveles normales
BCC y otros antihipertensivos puede oca- el paciente? de tensión para evitar los posibles riesgos
sionar posibles interacciones como un de hipertensión arterial (HTA), y que no
brusco descenso de la presión arterial. Como en el resto de antihipertensivos es debe dejar de tomarlos salvo que se lo in-
En la tabla 2 se describen algunas de importante que el paciente sea consciente dique su médico ya que, de hacerlo, estos
las interacciones más graves. de que toma el medicamento con el obje- riesgos dejarán de estar controlados.
Tabla 2. Interacciones de los antagonistas de los canales del calcio con otros medicamentos.
Principio activo Interacciones Medidas a adoptar
Estatinas (simvastatina, lovastatina, fluvastatina y atorvastatina): Se recomienda utilizar dosis bajas de estatinas y
aumentan las concentraciones plasmáticas de estatinas y controlar posible aparición de miopatía. Puede ser
toxicidad. necesario suspender uno de los dos fármacos.
Bosutinib: la asociación de inhibidores potentes o moderados del El fabricante de bosutinib no recomienda la asociación
CYP3A, como verapamilo y diltiazem, con el bosutinib puede y, si fuera necesaria, aconseja reducir la dosis de
aumentar la exposición al citostático y el riesgo de toxicidad. bosutinib.
Ivabradina: aumenta la concentración plasmática de ivabradina. Para evitar una bradicardia excesiva, el fabricante de
Esto reduce la frecuencia cardiaca. ivabradina no recomienda su asociación.
Suplementos de calcio (hidroxiapatita): debido al aumento de Se debe tener especial cuidado al inicio del tratamiento
la calcemia, puede disminuir el efecto terapéutico de los BCC. o cuando se modifica la dosis de alguno de los dos.
Dihidropiridinas
Ciclosporina: puede disminuir el metabolismo de los BCC por
inhibición del CYP3A4, y aumentar el efecto antihipertensivo. Se recomienda monitorizar las concentraciones
El nicardipino y el lercanidipino pueden a su vez disminuir el plasmáticas de ciclosporina y controlar la tensión
metabolismo de la ciclosporina. Con felodipino se ha descrito arterial. A veces, es necesario reducir la dosis de
un retraso en la obtención de las concentraciones plasmáticas los BCC.
de la ciclosporina, por alterarse su absorción.
Simvastatina: la FDA no recomienda administrar dosis más Se deben evitar dosis de simvastatina superiores a
elevadas de 20 mg de simvastatina cuando se administra junto 20 mg al día. Hay que controlar la función hepática
con amlodipino. y la aparición de posible miopatía.
Ansiolíticos e hipnóticos (bromazepam): pueden aumentar Es necesario controlar la tensión arterial y la sedación
el efecto hipotensor de los BCC. del paciente.
BCC: bloqueantes de los canales del calcio; FDA: Food and Drug Administration (Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos).
Tratamiento de primera línea de la hipertensión arterial. Se puede utilizar como medicamento único para controlar la presión
Amlodipino arterial. Los enfermos que no están controlados con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse de la adición de amlodipino.
En el tratamiento de la isquemia miocárdica también es de primera elección (angina estable o angina Prinzmetal).
Hipertensión arterial.
Nitrendipino
Hipertensión arterial sistólica aislada del anciano.
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial, moderada o leve.
Nicardipino Prevención y tratamiento de la isquemia por infarto cerebral y sus secuelas.
Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea.
Felodipino Hipertensión.
Angina de pecho estable.
Hipertensión.
Nifedipino
Angina de pecho estable.
Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea por rotura
Nimodipino
de aneurisma o de origen traumático.
Tabla 4. Dosificación y forma de tomar los bloqueantes de los canales del calcio.
Principio activo Dosis inicial (mg/d) Dosis máxima (mg/d) Cómo tomar
Amlodipino 5 10 Con o sin alimentos, en una única toma, todos los días a la misma hora.
Barnidipino 10 20 Por la mañana.
Lercanidipino 10 20 15 minutos antes de las comidas.
Manidipino 10 20 Sin masticar, por la mañana después del desayuno.
10 Sin masticar, después de las comidas.
Nitrendipino 40
Insuficiencia hepática: 5 Mantener el comprimido protegido de la luz.
10
Felodipino 5 En ancianos e insuficiencia Con o sin alimento, preferentemente por la mañana. Tragar entero.
hepática grave: <2,5-5
Lacidipino 2 4 Con o sin alimentos por la mañana.
Formas simples con o sin alimento.
Nicardipino 20 40
Formas retardadas preferentemente con alimentos.
Las formas oros y la liberación retardada no deben partirse ni
30 (liberación rápida
60 (liberación rápida) masticarse.
Nifedipino y oros)
120 (retardada y oros) Algunos pacientes pueden necesitar intervalos de dosis más cortos,
40 (retardada)
nunca inferiores a 4 horas (liberación retardada).
Nimodipino 90 90 Sin masticar y sin alimentos. Dividido en 3 tomas (30 mg/8 h).
480
Niños: 10 mg/kg/día Las de liberación retardada se deben tomar enteras.
Verapamilo 240
Pacientes digitalizados:
120-360
Diltiazem 60 480 Antes o durante las comidas, a la misma hora del día.
90 (retardada) 240 (retardada) Formas retardadas sin masticar ni partir.
200 (ancianos)
Cuestionario de evaluación
Respuestas correctas
a) Amlodipino. 4.
7. a) Pueden producir vértigo y somnolencia. c) Insuficiencia renal grave. 3.
6. c) Nimodipino. d) Verapamilo. 2.
5. b) Se debe disminuir la dosis de estatinas. c) C. 1.