Ficha Farmacologica Unidad 3

UNIVERSIDAD JUÁREZ AUTÓNOMA DE TABASCO
DIVISIÓN ACADÉMICA MULTIDISCIPLINARIA DE COMALCALCO
PROGRAMA EDUCATIVO:
LIC. MÉDICO CIRUJANO
MATERIA:
FARMACOLOGÍA
ACTIVIDAD:
FICHA FARMACOLÓGICA UNIDAD 3
1
ÍNDICE
PAG…
AGONISTAS DEL RECEPTOR β1-ADRENÉRGICO ……………………….. 4

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR β1-ADRENÉRGICO ………………….. 5
ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS M1, M2, M3, M4 Y M5… 9
INHIBIDORES DE LA BOMBA NA+/K+ - ATPASA ……………………… 10

INHIBIDOR SELECTIVO DE LA CORRIENTE 1F DE ENTRADA DE IONES Na+ K+ … 11
INOTRÓPICOS POSITIVOS MODULADORES DE CANALES DE CALCIO ………… 12
BLOQUEADOR DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L ……………. 12
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA ………………………….. 13
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR α1……………………………… 14

AGONISTAS DEL RECEPTOR α2 PRESINÁPTICO………………… 14
DONADOR DE ÓXIDO NÍTRICO (ANTIHIPERTENSIVO)……………. 16
BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca+…………………………….. 17
VARIOS MECANISMOS POSTULADOS………………………………. 18
INHIBIDORES DE LA ECA……………………………………………… 18
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR AT1 DE ANGIOTENSINA II (ARA-II) ………. 19
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA……………….. 20
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTE Na+ Cl- (TIAZIDAS)……………… 21
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTE DE Na+, K+, 2Cl- (DIURÉTICOS DE LA ASA) … 22
BRONCODILATADORES AGONISTAS DE RECEPTORES β2-ADRENÉRGICOS…… 22
BRONCODILATADOR ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS………. 25
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS INHALADOS AGONISTAS DE RECEPTORES A
GLUCOCORTICOIDES………………………………………………. 25
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES CYS-LT1 DE LOS LEUCOTRIENOS……… 28
ANTICUERPO INHIBIDOR DE LA UNIÓN DE IGE A SUS RECEPTORES EN
MASTOCITOS Y BASÓFILOS………………………………………. 29
AGONISTAS DE RECEPTORES A GLUCOCORTICOIDES………………. 30
2
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 HISTAMINÉRGICOS……… 31
MUCOLÍTICOS………………………………………………………….. 31
AGONISTAS DE RECEPTORES OPIOIDES……………………….. 32
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 HISTAMINÉRGICOS………… 33
AGONISTAS DE RECEPTORES α1-ADRENÉRGICOS……………………….. 34
ANEXO: CUADRO DE LLAVES DE LA CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS
CARDIOBASCULARES, RENALE Y RESPIRATORIOS……………………….. 36
REFERENCIAS…………………………………………………………….. 39
3
Unidad: III Grupo farmacológico: Agonistas del receptor β1-adrenérgico
Fármaco (s) DOBUTAMINA

Mecanismo de acción Cardiotónico tipo simpaticomimético, relacionado estructuralmente con la dopamina. Aumenta la
fuerza de la contracción del músculo cardiaco (actividad inotrópica positiva) y del gasto cardiaco, al
incrementar los niveles de AMPc por estimulación de los receptores beta-1 adrenérgicos cardiacos.
También posee actividad moderada sobre receptores alfa y beta-2 adrenérgicos, cuyo resultado
terapéutico neto a nivel vascular es mínimo. A las dosis habituales reduce la resistencia periférica, sin
modificar sustancial la frecuencia cardiaca. Dobutamina facilita la conducción AV, siendo su capacidad
arritmógena menor que la de dopamina. A diferencia de la dopamina, la dobutamina no da lugar a la
liberación endógena de norepinefrina
Farmacocinética Absorción: Su biodisponibilidad por vía oral es prácticamente nula, ya que es rápidamente
(aspectos relevantes) metabolizado en el tracto gastrointestinal. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 2 min
(iv).
Distribución: El volumen de distribución aproximado es del 20 % del peso corporal. Se desconoce si se
distribuye a la leche materna.
Metabolismo: Es metabolizado en el hígado y riñón por la COMT, dando lugar a 3-O-metildobutamina,
sin actividad farmacológica,
Eliminación: Se excreta conjugado con el ácido glucurónico, mayoritariamente con la orina, y en
menor proporción por las heces. El aclaramiento plasmático de la dobutamina en el ser humano es de
2,4 l/min/m². Su semivida de eliminación es de 2 min.
Indicaciones clínicas Se recomienda cuando se necesita terapia parenteral para apoyo inotrópico en el tratamiento a corto
plazo de adultos con descompensación cardiaca, debida a contractilidad deprimida que resulta de
enfermedad cardiaca orgánica o de procedimientos cardiacos quirúrgicos. En pacientes que tienen
fibrilación atrial con respuesta ventricular rápida debe usarse una preparación digitálica antes de
instituir la terapia con clorhidrato de DOBUTAMINA.
El clorhidrato de DOBUTAMINA se utiliza solo o como auxiliar en el tratamiento de bradicardia sinusal.
 HIPOVOLEMIA
 INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO
 INSUFICIENCIA CARDIACA
 SHOCK CARDIOGENICO
Reacciones adversas Ritmo cardiaco aumentado, presión sanguínea y actividad ventricular ectópica, hipotensión,
reacciones en los sitios de infusión intravenosa
Categoría de riesgo CATEGORIA B
en el embarazo
Interacciones Agentes bloqueadores ß-adrenérgicos. El uso concomitante de dobutamina y nitroprusiato sódico o
farmacológicas nitroglicerina, podría producir un aumento del gasto cardíaco y una disminución de presión arterial
pulmonar, superior al producido tras la administración de cada producto por separado.
Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por: anestésicos inhalatorios.
Presentación -Solución inyectable I.V. envase con frasco ámpula 250mg/20ml
farmacéutica -Solución inyectable, envase con frasco ámpula 250mg/20ml
Dosis La tasa de infusión necesaria para aumentar el rendimiento cardiaco por lo general varía de 2.5 a 15
mg/kg/min. En raras ocasiones, las fluctuaciones de la infusión de hasta 40 mg/kg/min han sido
necesarias para obtener el efecto deseado
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Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonistas del receptor β1-adrenérgico
Fármaco (s) BISOPROLOL

Mecanismo de acción Bloqueante de receptores ß1 -adrenérgicos altamente selectivo, potente, sin actividad
simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.
Farmacocinética - Absorción: Biodisponibilidad alta (90%) con escaso efecto de primer paso (<10%). La Cmax se alcanza
(aspectos relevantes) a las 3-4 h. Los efectos tardan en aparecer 3-4 h, y se prolongan durante 24 h. Sin embargo, la
actividad antihipertensiva máxima tarda en alcanzarse 2 semanas.
Efecto de los alimentos: No afectan la absorción.
- Distribución: Baja unión a proteínas plasmáticas (30-36%). Vd es de alrededor de 3,5 l/kg.
- Metabolismo: Parcial en hígado (50%) mediante N-desalquilación y O-desalquilación y posterior
oxidación, formando metabolitos inactivos.
- Eliminación: Mayoritariamente en orina (98%), en forma de bisoprolol (50%) y metabolitos (50%).
Mínima excreción en heces (<2%). El CLt es de 14,2-15,6 l/h, con un CLr de 9,6 l/h. La t1/2 es de 10-
12,4 h
Indicaciones clínicas - HIPERTENSION ARTERIAL.
-Tratamiento de pacientes con ANGINA ESTABLE crónica.
- Tratamiento de la INSUFICIENCIA CARDIACA crónica y estable en combinación con diuréticos e IECA,
y opcionalmente con digitálicos, en pacientes con función ventricular sistólica izquierda disminuida.
Reacciones adversas Bradicardia, empeoramiento de la insuf. cardiaca; mareos, cefalea; náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento; sensación de frío o entumecimiento en las extremidades, hipotensión; cansancio,
agotamiento, fatiga.
Categoría de riesgo CATEGORÍA D
en el embarazo
Interacciones Aumenta riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
farmacológicas Efecto hipotensor aumentado por: IMAO (excepto IMAO-B).
Potencia efecto de: disopiramida, quinidina, amiodarona.
Puede aumentar tiempo de conducción auriculoventricular con: tacrina.
Efecto aditivo con: otros ß-bloqueantes, incluyendo gotas oculares.
Atenuación de taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión con: anestésicos.
Disminución de frecuencia, aumento del tiempo de conducción auriculoventricular con: glucósidos
digitálicos.
Efecto hipotensor disminuido por: AINE y corticosteroides.
Efecto hipotensor aumentado por: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros
antihipertensivos.
Reducción de efecto de ambos con: simpaticomiméticos.
Empeoramiento de trastornos circulatorios periféricos con: derivados de ergotamina.
Riesgo incrementado de bradicardia con: mefloquina.
Presentación -Caja con frasco con 15 ó 30 tabletas de 10.0 mg/6.25 mg
farmacéutica -Caja con frasco con 15 ó 30 tabletas de 2.5 mg/6.25 mg
-Caja con frasco con 15 ó 30 tabletas de 5.0 mg/6.25 mg
Dosis -Inicial: 5 mg/día. Si es necesario, aumentar a 10 mg/día. Máx. 20 mg/día.
- Tto. de la insuf. cardiaca crónica estable, con función ventricular sistólica izda. reducida junto con
inhibidores de la ECA y diuréticos, y con glucósidos cardiacos: inicialmente 1,25 mg/día, ir
aumentando gradualmente (2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg) cada sem.
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Fármaco (s) ESMOLOL
Mecanismo de acción ß-bloqueante ß1 -adrenérgico, cardioselectivo sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto
estabilizador de membrana.
Farmacocinética Vía iv: Tras la administración de una dosis de carga de 500 mcg/kg/min, la concentración plasmática
(aspectos relevantes) de equilibrio se obtiene en menos de 5 min. El volumen aparente de distribución es de 3.4 l/kg. Su
grado de unión aproteínas plasmáticas es del 55%. Es hidrolizado por estearasas sanguíneas y/o
tisulares en un metabolito activo ácido y en metanol, ambos carentes de actividad farmacológica
significativa. Se excreta por la orina, menos del 2% en forma inalterada. La semivida de eliminación es
de 9 min.
Indicaciones clínicas Indicado en el tratamiento a corto plazo de taquicardias supraventriculares, principalmente fibrilación
auricular, aleteo auricular y taquicardia sinusal, y siempre que se considere necesario utilizar un beta-
bloqueador de muy corta duración de acción.
Se indica también para el tratamiento de la taquicardia e hipertensión que aparece durante la

inducción e intubación traqueal; durante la cirugía; en emergencias de anestesia; y el periodo
postoperatorio cuando esté indicado.
Reacciones adversas Puede producir hipotensión, bradicardia, insuficiencia cardiaca, trastornos en la glucemia y
broncoespasmo.
Categoría de riesgo CATEGORÍA C
en el embarazo
Interacciones Reducción de frecuencia y/o disminución excitabilidad cardiaca potenciada por: reserpina, alfa
farmacológicas metildopa, clonidina, guanfacina, glucósidos cardiacos o fentanilo.
Potencia acción hipotensora de: anestésicos volátiles.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Potencia toxicidad de: digoxina.
Concentración plasmática aumentada por: morfina IV, warfarina.
Presentación -Solución inyectable, envase con 2 ampolletas 2.5g/10 ml.
farmacéutica
Dosis Para el tratamiento de la taquicardia supraventricular, se pasa una dosis de carga de 500 µg/kg en 1
minuto, seguido de una infusión de 50 µg/kg por minuto en 4 minutos.
Si no se observa el efecto terapéutico deseado dentro de los 5 minutos, se repite la misma dosis y se
mantiene la infusión aumentándola a 100 µg/kg por minuto. Las infusiones son toleradas más de 48
horas.
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Fármaco (s) METOPROLOL
Mecanismo de acción Inhiben competitivamente los bloqueadores beta 1 y beta 2 con predominio del bloqueo de los beta 1.
Pierde cardioselectividad al incrementarse la dosis.
Farmacocinética - Absorción: Su biodisponibilidad es del 40-50%, debido a que sufre metabolismo de primer paso. No
(aspectos relevantes) obstante, con administraciones repetidas, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el
70%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de aprox. 1,5-2 horas con
formulaciones convencionales de metoprolol. La acción comienza a los 5 min. (iv), la duración de la
acción es de 6-12 h (formas convencionales), 24 h (formas retard) y 5-8 h (iv).
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 5-10%.
- Metabolismo: Es metabolizado en el hígado, careciendo sus metabolitos casi por completo de
actividad farmacológica,
- Eliminación: es eliminado el 95% con la orina, el 5% de forma inalterada. Su semivida de eliminación
es de 3-5 h. La velocidad de aclaramiento total es aproximadamente 1 litro/min.
Indicaciones clínicas Hipertensión leve, moderada o severa, como agente único o en combinación con otros antihi-
pertensivos.
Tratamiento crónico de la angina de pecho. Para el tratamiento agudo se debe continuar el uso de
nitroglicerina ya que METOPROLOL no es un sustituto de ésta. Taquicardia supraventricular
Reacciones adversas Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones; cansancio, cefaleas; náuseas,
dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; disnea de esfuerzo.
en el embarazo
Interacciones En asociación con clonidina si es necesario discontinuar tto., interrumpir 1º el ß-bloqueante varios
farmacológicas días antes.
Potencia efecto inotrópico negativo y dromotrópico negativo de: quinidina y amiodarona.
Efecto cardiopresor aumentado con: anestésicos inhalados.
Concentración plasmática disminuida por: rifampicina.
Concentración plasmática aumentada por: cimetidina.
Efecto reducido por: indometacina.
Modifica concentración de glucosa en diabéticos tratados con: hipoglucemiantes.
Aumenta toxicidad de: lidocaína.
No deben administrarse antagonistas del calcio del tipo verapamilo por vía IV con betabloqueantes.
Presentación -Envase frasco con 20 tabletas de 100mg
farmacéutica -Caja con 20 tabletas de 100 mg
-Caja con 30 tabletas de 100mg
-Frasco con 100 tabletas de 100mg
Dosis Hipertensión: La dosis usual es de 50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg administrados en
una sola toma, o en dos tomas divididas.
Angina de pecho: La dosis es de 50 mg a 200 mg 2 veces al día.
Arritmias: La dosis es entre 150 a 300 mg divididos en dos o tres tomas diarias hasta un máximo de
300 mg/día.
Infarto del miocardio: La dosis se debe ajustar de acuerdo con el estado hemodinámico del paciente,
en general, la dosis de inicio es de 50 mg cada 6 horas por dos días y la de mantenimiento es de 200
mg administrados en dos tomas diarias con un intervalo de 12 horas.
Fármaco (s) CARVEDILOL

Mecanismo de acción ß-bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de adrenorreceptores alfa-1) no selectivo con
propiedades antioxidantes. Sin actividad simpaticomimética intrínseca y con propiedades
estabilizantes de membrana.
Farmacocinética - Absorción: rápida absorción oral, con tmax 1 h. Presenta elevado efecto de primer paso, que reduce
(aspectos relevantes) la biodisponibilidad al 25%.
Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (98-99%). El Vd es de 2 l/kg. Presenta alta
liposolubilidad.
- Metabolismo: extenso metabolismo hepático. Presenta un metabolismo oxidativo
estereoselectivo. Los metabolitos sufren posteriormente glucuronidación.
- Excreción: fundamentalmente en heces, en forma de metabolitos. La t1/2 es de 6 h y el Clt 500-700
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ml/min. Pequeña eliminación en orina como metabolitos.
Indicaciones clínicas HTA. Tto. prolongado de la cardiopatía isquémica (angina crónica estable, isquemia miocárdica silente,
angina inestable y disfunción isquémica del ventrículo izdo.). ICC sintomática de moderada a severa.
Reacciones adversas Cefaleas, mareos, fatiga y astenia; estado de ánimo deprimido, depresión; insuf. cardíaca, bradicardia,
, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos; hipotensión, hipotensión postural, trastornos de la
circulación periférica (extremidades frías), exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación
intermitente o fenómeno de Raynaud, edema periférico; asma y disnea en pacientes predispuestos,
edema pulmonar; molestias gastrointestinales (náuseas, diarrea, dolor abdominal, dispepsia,
vómitos); anemia; disminución del lagrimeo, irritación ocular, alteraciones de la visión; anomalías de
la función renal en pacientes con enf. vascular difusa o enf. renal subyacente, insuf. renal aguda,
trastornos de la micción; dolor en las extremidades; incremento de peso, hipercolesterolemia,
empeoramiento del control de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con
diabetes pre-existente; astenia (fatiga), dolor.
en el embarazo
Interacciones Aumenta riesgo de alteraciones en conducción AV con: verapamilo, diltiazem, antiarrítmicos clase I;
farmacológicas contraindicados por vía IV.
Riesgo de prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular con: digoxina.
Aumenta presión sanguínea y disminuye ritmo cardiaco con: clonidina.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Riesgo de hipotensión y/o bradicardia severa con: reserpina, IMAO.
Aumenta concentración de: ciclosporina.
Sinergia de efectos inotrópico negativo e hipotensor con: anestésicos.
Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina.
Niveles plasmáticos incrementados por: ISRS, fluoxetina, paroxetina, quinidina, propafenona,
cimetidina.
Aumenta presión sanguínea con: AINE.
Presentación -Caja con 14 comprimidos de 12.5mg, 25mg ó 6.25mg.
farmacéutica -Caja con 28 comprimidos de 12.5mg, 25mg ó 6.25mg.
Dosis - HTA: 12,5 mg/día los 2 primeros días, continuar con 25 mg/día. Si es preciso, incrementar a
intervalos de 2 sem hasta 50 mg/día o 25 mg/12 h. Ancianos: 12,5 mg/día, si fuera necesario, ajustar
dosis a intervalos de 2 sem.
- Tto. prolongado de la cardiopatía isquémica: 12,5 mg/12 h los 2 primeros días, seguir con 25 mg/12
h. Si es preciso, aumentar a intervalos de 2 sem hasta 50 mg/12 h (dosis máx.). Ancianos dosis máx. 25
mg/12 h.
- ICC sintomática moderada-severa: determinar individualmente y vigilar durante ajuste de dosis.
Inicial: 3,125 mg/12 h durante 2 sem. Si es bien tolerada, aumentar a intervalos de 2 sem a 6,25
mg/12 h, siguiendo con 12,5 mg/12 h hasta alcanzar 25 mg/12 h.
Fármaco (s) LABETALOL

Mecanismo de acción Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y
bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática
refleja.
Farmacocinética Rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal alcanzándose niveles plasmáticos máximos a las 1-
(aspectos relevantes) 2 horas después de la administración oral. Tiene lugar un metabolismo de primer paso significativo, lo
que conduce a una biodisponibilidad del 25% aproximadamente, aunque existe una variación
considerable. La vida media plasmática del Labetalol es de unas 4 horas. El Labetalol se une alrededor
de un 50% a proteínas plasmáticas. El Labetalol se metaboliza principalmente por conjugación, dando
lugar a metabolitos, glucurónidos, inactivos. Éstos se excretan en orina y por vía biliar, en heces. El
Labetalol atraviesa la barrera placentaria y es excretado en leche materna
Indicaciones clínicas Oral: HTA, HTA embarazo, angina de pecho con HTA coexistente. IV: HTA grave, episodios
hipertensivos tras infarto agudo de miocardio, anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora
Reacciones adversas Dolor de cabeza; cansancio; vértigo; depresión y letargia; congestión nasal; sudoración; hipotensión
postural a dosis muy altas o inicial demasiado alta o si se incrementan las dosis demasiado
8
rápidamente; temblores; retención aguda de orina; dificultad en la micción; fracaso eyaculatorio;
dolor epigástrico; náuseas y vómitos. IV: hipotensión postural, congestión nasal.
en el embarazo
Interacciones Biodisponibilidad (oral) aumentada por: cimetidina.
farmacológicas Lab: elevaciones falsas en orina de catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y ác. vanililmandélico
determinados por métodos fluorimétricos o fotométricos.
Presentación - Ampolla de 100 mg (5 mg/ml, 20 ml) para inyección IV
farmacéutica -Caja con 30 comprimidos de 100mg
Dosis Oral. Ads.:

- HTA: 100 mg 2 veces/día incrementable en 100 mg 2 veces/día cada 2-14 días; eficaz: 200-400 mg 2
veces/día. Ancianos: 50 mg 2 veces/día.
- HTA embarazo: si fuera necesario: 100 mg 2 veces/día. Incrementable a intervalos semanales en 100
mg 2 veces/día; la gravedad de la HTA puede requerir un régimen de 3 veces/día, máx. 2.400 mg/día.
- HTA coexistente con angina: después de administración IV, iniciar terapia oral con 100 mg 2
veces/día.
IV. Ads.:
- HTA grave:
Urgencia: iny. en embolada: 50 mg en 1 min y repetir si fuera necesario a intervalos de 5 min; máx.
200 mg.
-Perfus. IV: emplear una solución de 1 mg/ml. Diluir, por ejemplo 200 mg en 200 ml con solución
inyectable de ClNa y glucosa o glucosa al 5%.
-HTA embarazo: comenzar la infusión con 20 mg/h, se puede duplicar cada 30 min hasta respuesta
satisfactoria o hasta 160 mg/h.
-HTA otras causas: infundir a una velocidad de 2 mg/min hasta respuesta satisfactoria, eficaz 50-200
mg (dosis mayores en feocromocitoma).
- HTA tras IAM: comenzar la infusión con 15 mg/h, aumentar gradualmente hasta máx.120 mg/h.
Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonista de receptores muscarínicos M1, M2, M3, M4 y M5
Fármaco (s) ATROPINA

Mecanismo de acción Alcaloide anticolinérgico que compite sobre los receptores muscarínicos, antagonizando
selectivamente los efectos de la acetilcolina y de medicamentos muscarínicos.
Farmacocinética Vía (IM, IV, SC): Es absorbido amplia y rápidamente cuando se administra im (Tmáx= 30 min, im; 2-4
(aspectos relevantes) min, iv). La inhibición de la salivación aparece a los 30-60 min y dura 4 h (im). El grado de unión a
seroalbúmina es del 18%. Es metabolizada en el hígado parcialmente. Se excreta mayoritariamente en
orina (77-94% de la dosis im), entre un 30-50% en forma inalterada. Muy pequeñas cantidades se
excretan vía pulmonar. Su semivida de eliminación es de 4 h.
Indicaciones clínicas Preanestesia

Arritmias cardiacas
Bradicardia
Bloqueo A-V
Reacciones adversas Taquicardia, midriasis, sequedad de mucosas, visión borrosa, excitación, confusión mental,
estreñimiento, retención urinaria y urticaria.
en el embarazo
Interacciones Aumenta las acciones antimuscarínicas de antidepresivos, antihístaminicos, meperidina, fenotiazinas,
farmacológicas metilfenidato y orfenadrina. Disminuye la accion de la pilocarpina. La vitamina C favorece la
eliminación de la atropina
Presentación -Solucion inyectable:
farmacéutica -Envase con 50 ampolletas de 1mg/1ml.
Dosis Intramuscular o intravenosa:

Adultos: 0.5 a 1 mg. Dosis máxima 2 mg.
Niños: 0.01 mg/kg de peso corporal cada 6 horas.
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Preanestesia: 0.01 mg/kg de peso corporal, 45 a 60 minutos antes de la anestesia. Dosis máxima 0.4
mg.
Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores de la bomba Na+/K+-ATPasa
Fármaco (s) DIGOXINA

Mecanismo de acción Refuerzan la contracción del miocardio al promover movimiento del calcio al citoplasma intracelular e
inhibe a la sodio potasio ATPasa
Farmacocinética - Absorción: La biodisponibilidad de digoxina administrada por vía oral es de un 63% en forma de
(aspectos relevantes) comprimidos y de un 75% en forma de solución pediátrica siendo absorbida rápidamente.
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 25%. Vd: 510 L. Las concentraciones
más elevadas se observan en el corazón, hígado y riñón, de forma que la concentración en el corazón
es, como promedio, 30 veces superior a la concentración en la circulación sistémica.
- Metabolismo: Es metabolizado en el hígado (10-20%)
- Eliminación: es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 70-80% en forma inalterada
Indicaciones clínicas Edema pulmonar agudo. Insuficiencia cardíaca. Taquiarritmias supraventriculares. Fibrilación. Flutter
auricular.
Reacciones adversas Anorexia, náusea, vómito, diarrea, bradicardia, arritmias ventriculares, bloqueo aurículoventricular,
insomnio, depresión y confusión.
en el embarazo
Interacciones Los antiácidos y colestiramina disminuyen su absorción.
farmacológicas Aumentan los efectos adversos con medicamentos que producen hipokalemia (amfotericina B,
prednisona). Con sales de calcio puede ocasionar arritmias graves
Presentación -Envase con 20 tabletas de 0.25mg
farmacéutica -Envase de 60 ml con gotero de 1 ml
-Envase con 6 ampolletas de 0.5mg/2ml
Dosis Oral.
-Adultos: Carga: 0.4 a 0.6 mg. Subsecuentes 1er día: 0.1 a 0.3 mg cada 8 horas.
-Mantenimiento: 0.125 a 0.5 mg cada 8 horas.
Oral.
-Niños: Prematuros: 15 a 40 µg/kg de peso corporal.
-Recién nacido: 30 a 50 µg/kg de peso corporal.
-Dos a cinco años: 25 a 35 µg/kg de peso corporal.
-Cinco a diez años: 15 a 30 µg/kg de peso corporal.
-Mayores de diez años: 8 a 12 µg/kg de peso corporal.
-Nota: La dosis de impregnación debe ser administrada en un lapso de 24 horas. La mitad de la dosis
calculada se administra inmediatamente, una cuarta parte 8 horas después y la cuarta parte restante
16 horas después de la primera.
Intravenosa.
-Adultos:
Inicial: 0.5 mg seguidos de 0.25 mg cada 8 horas, por uno o dos días.
-Mantenimiento: la mitad de la dosis de impregnación en una dosis cada 24 horas. Después, continuar
con medicación oral.
-Niños: Usar 2/3 partes de la dosis calculada para la vía oral. El margen de seguridad es muy estrecho.
Fármaco (s) IVABRADINA

Mecanismo de acción Inhibición selectiva de la señal If, la cual controla la despolarización espontánea diastólica en el nodo
sinusal y regula la frecuencia cardiaca.
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Farmacocinética - Absorción: Tras su administración oral, la ivabradina sufre una absorción rápida y casi completa,
(aspectos relevantes) aunque la biodisponibilidad absoluta es del 40% con motivo de un fuerte efecto de primer paso
intestinal y hepático. Tras la administración de una dosis repetida de 5 mg/12 horas, se alcanza una
Cmax de 22 ng/ml al cabo de una hora.
- Distribución: Presenta una unión a proteínas plasmáticas moderada (70%), con un Vd de unos 100 l.
- Metabolismo: La ivabradina se metaboliza intensamente en el intestino e hígado a través de un
efecto de primer paso mediante reacciones de oxidación mediadas por la isoforma CYP3A4 del
citocromo P450.
- Eliminación: La ivabradina se elimina fundamentalmente por metabolismo, y posterior excreción con
la orina (4% inalterada) y heces, en cantidades similares.
Indicaciones clínicas Tratamiento sintomático de la angina de pecho estable crónica en enf. coronaria con ritmo sinusal
normal y frecuencia cardíaca ≥ 70 lpm en:
- adultos que presentan intolerancia o una contraindicación al uso de ß-bloqueantes
- o en asociación con ß-bloqueantes en pacientes no controlados con dosis óptima de ß-bloqueante.
-Tratamiento insuf. cardíaca crónica de clase II-IV de la NYHA con disfunción sistólica
Reacciones adversas Cefaleas (durante el 1 er mes), mareos, posiblemente relacionados con la bradicardia; fenómenos
luminosos (fosfenos), visión borrosa; bradicardia, bloqueo A-V de 1 er grado, extrasístoles
ventriculares, fibrilación auricular; presión arterial no controlada.
Categoría de riesgo CONTRAINDICADO
en el embarazo
Interacciones Actividad reducida por: rifampicina, barbitúricos, fenitoína, H. perforatum.
farmacológicas Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes del CYP3A4 tales como
antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina
por vía oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y
nefazodona. Asocianes contraindicadas.
AUC aumentada por: diltiazem, verapamilo, no se recomienda su uso; zumo de pomelo, restringir la
ingesta.
Riesgo de arritmias graves con: diuréticos no ahorradores de potasio (diuréticos tiazídicos y diuréticos
del asa).
Presentación -Caja con 14 comprimidos de 5.0mg ó 7.5mg
farmacéutica -Caja con 28 comprimidos de 5.0mg, ó 7.5mg
-Caja con 56 comprimidos de 5.0mg ó 7.5mg
-Caja con 84 comprimidos de 5.0mg ó 7.5mg
Dosis - Tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable: iniciar el tto. si la frecuencia
cardiaca en reposo del paciente es de al menos 70 lpm, con una dosis de inicio no superior a 5 mg dos
veces al día (2,5 mg dos veces al día en pacientes mayores de 75 años). Si el paciente permanece
sintomático después de 3 o 4 sem de tto., la dosis inicial se tolera bien y la frecuencia cardiaca en
reposo es de al menos 60 lpm, la dosis se puede incrementar a 7,5 mg dos veces al día, la cual es la
dosis máxima de mantenimiento. Suspender si los síntomas de angina no mejoran después de 3
meses de tto. También debe valorarse la suspensión si la mejoría en la sintomatología es limitada y no
hay una disminución clínicamente significativa de la frecuencia cardíaca. Se recomienda monitorizar la
frecuencia cardiaca antes del inicio de tto. y después de un aumento o disminución de la dosis. En
caso de fibrilación auricular, interrumpir el tto.
- Tto. de insuf. cardíaca crónica (iniciar en pacientes con insuf. cardíaca estable): 5 mg/12 h. Después
de 2 sem, aumentar a 7,5 mg/12 h si la frecuencia cardíaca en reposo está por encima de 60 lpm, o
disminuir a 2,5 mg/12 h si la frecuencia cardíaca en reposo está por debajo de 50 lpm o en caso de
síntomas relacionados con la bradicardia (mareos, fatiga o hipotensión). Si la frecuencia cardiaca entre
50-60 lpm, mantener dosis inicial. Si la frecuencia disminuye de forma persistente < 50 lpm o
aparecen síntomas relacionados con bradicardia, ajustar a la dosis inferior siguiente en pacientes que
reciben 7,5 mg o 5 mg. Si la frecuencia aumenta de forma persistente> 60 lpm, la dosis se podrá
ajustar a la dosis superior siguiente en pacientes que reciben 2,5 mg o 5 mg. Interrumpir si la
frecuencia cardíaca se mantiene por debajo de 50 lpm o persisten los síntomas de bradicardia.
Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidor selectivo de la corriente 1f de entrada de iones Na K
Unidad: III Grupo farmacológico: Inotrópicos positivos moduladores de canales de calcio
Fármaco (s) LEVOSIMENDAM
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Mecanismo de acción Aumenta la contractilidad del corazón mediante el incremento de la sensibilidad del músculo cardíaco
al calcio.
Farmacocinética - Distribución: El volumen de distribución de levosimendan (Vd) es aproximadamente 0.2 l/kg.
(aspectos relevantes) Levosimendan se une a proteínas plasmáticas en un 97-98%, principalmente a albúmina.
- Metabolismo: Aproximadamente el 5% de la dosis se metaboliza en el intestino por reducción a
aminofenilpiridazinona, que después de la reabsorción se metaboliza por la N-acetiltransferasa hasta
el metabolito activo OR-1896.
- Eliminación: El aclaramiento es de unos 3,0 ml/min/kg y la semivida de aproximadamente 1 hora. El
54% de la dosis se elimina en la orina, y el 44% en las heces.
Indicaciones clínicas Insuficiencia cardiaca congestiva grave.
Reacciones adversas Cefalea, hipotensión, extrasístoles, fibrilación auricular y taquicardia ventricular
en el embarazo
Interacciones Puede administrarse simultáneamente con furosemida, digoxina y nitroglicerina.
farmacológicas
Presentación -Solución inyectable, frasco ámpula de 2.5mg/5ml.
farmacéutica -Solución inyectable, frasco ámpula de 2.5mg/10ml.
Dosis Intravenosa (infusión central o periférica).

Adultos:
Dosis de carga: 12 µg/kg de peso corporal durante 10 minutos.
Dosis de mantenimiento: 0.05 – 0.2 µg/kg de peso corporal, de acuerdo con la respuesta, durante 24
horas.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
Unidad: III Grupo farmacológico: Bloqueador de los canales de calcio tipo L
Fármaco (s) VERAPAMILO

Mecanismo de acción Inhibe el flujo de iones de calcio (y posiblemente de iones sódicos) a través de los canales lentos de
calcio en las células contráctiles y de conducción y en las células de músculo liso vascular. Bloqueador
de los canales de calcio en músculo cardiaco y liso.
Farmacocinética Vía (Oral):
(aspectos relevantes) Su biodisponibilidad es del 20-35%, pudiendo duplicarse en cirrosis, debido a que en estos pacientes
el metabolismo de primer paso que sufre el verapamilo está disminuido. Es absorbido rápidamente
(Tmáx: 1-2 h para formas orales normales, y de 6 h para las formas de liberación controlada). El grado
de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Es metabolizado en el hígado, originando metabolitos
activos (nerverapamilo), siendo eliminado el 75% con la orina y el 20% con las heces, y en un 3-4% en
forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 6-12 h (en insuficiencia hepática 14-16 h). La
fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal es insignificante.
Indicaciones clínicas Arritmias auriculares
Angina de pecho
Hipertensión arterial
Reacciones adversas Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento, edema.
en el embarazo
Interacciones Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca; la ranitidina y eritromicina
farmacológicas disminuye su biotransformación
Presentación -Envase con 20 grageas o tabletas recubiertas, de 80mg.

farmacéutica -Solución inyectable, envase con 2ml (2.5mg/ml).
Dosis Oral
Adultos: 80 mg cada 8 horas.
Intravenosa
Adultos: 0.075 a 0.15 mg/kg de peso corporal durante 2 minutos.
Niños de 1 a 15 años: 0.1 a 0.3 mg durante 2 minutos.
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Niños menores de 1 año: 0.1 a 0.2 mg/kg de peso corporal.
En todos los casos se puede repetir la dosis 30 minutos después si no aparece el efecto deseado
Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores de la fosfodiesterasa
Fármaco (s) MILRINONA

Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa del AMP cíclico en el músculo cardiaco y vascular, con efecto
inotrópico positivo, acción vasodilatadora directa y con mínimo efecto cronotrópico.
Farmacocinética El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 72%. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado
(aspectos relevantes) mayoritariamente con la orina, un 80-85% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 2.3
h.
Indicaciones clínicas Insuficiencia cardiaca congestiva y la aguda postcirugía de corazón.
Reacciones adversas Arritmias supra y ventriculares, hipotensión arterial, dolor torácico, cefalea, acortamiento en el
tiempo de conducción del nodo aurículo‐ ventricular.
en el embarazo
Interacciones Se precipita al administrarse en el mismo tubo de furosemida y bumetanida
farmacológicas
Presentación Solución inyectable:
farmacéutica -Envase con frasco ámpula con 20ml (1mg/1ml)
-Envase con 3 ampolletas con 10 ml cada una (1mg/1ml)
Dosis Intravenosa
Adultos:
Inicial: 50 g/kg en 10 minutos
Mantenimiento: 0.500 mg/kg/ minuto en infusión; no exceder 1.13 mg/kg/ minuto. Administrar
diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
Fármaco (s) AMRINONA

Mecanismo de acción La amrinona es un fármaco que aumenta la fuerza de la contracción del músculo cardíaco (efecto
inotrópico positivo).
Farmacocinética En pacientes con FCC, un bolus rápido de amrinona mostró un volumen de distribución de 1.2 L/Kg. La
(aspectos relevantes) iniciación de los efectos hemodinámicso son casi inmediatos. La droga tiene un aclaramiento bifásico
con una fase de distribución rápida con una vida media de 1.4 minutos y una fase terminal con una
vida media de 5 a 8 horas.
La amrinona y sus metabolitos son excretados primariamente por los riñones encontrandose el 63 %
en la orina y el 18 % en las heces.
Indicaciones clínicas Insuficiencia cardíaca congestiva, en los pacientes en los que no esté indicado o sea ineficaz el
tratamiento convencional con digitálicos, diuréticos o vasodilatadores.
Reacciones adversas En el 2,4% se comprobó trombocitopenia. Otros efectos observados incluyen náuseas (1,7%), vómitos
(0,9%), arritmias (3%), hipotensión (1,3%), hepatotoxicidad (0,2%), fiebre (0,9%), precordialgia (0,2%).
Categoría de riesgo CATEGORIA C
en el embarazo
Interacciones Disopiramida: debiera coadministrarse con cautela, porque se han comunicado casos de hipotensión
farmacológicas marcada en pacientes que recibieron ambas drogas. La inyección de furosemida en el frasco de
administración intravenosa que contenga amrinona da lugar a la inmediata formación de un
precipitado.
Presentación INTAVENOSA
farmacéutica -Caja con 10 viales de 10mg/10ml
Dosis Inicial:
Inyección en bolo de 0,75mg/kg: administrada lentamente durante 2 o 3 minutos. Continuar con una
infusión de mantenimiento de 5 a 10mg/kg/min.
La velocidad de la infusión y la duración del tratamiento deben ajustarse a la respuesta del paciente.
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Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonista del receptor α1
Fármaco (s) PRAZOSINA

Mecanismo de acción Bloqueador Antagonista alfa1 adrenérgico, que disminuye la resistencia vascular periférica.
Farmacocinética - Absorción: absorción rápida, alcanzándose una cmax de 5,6-13,3 ng/ml al cabo de 1-2 h de la
(aspectos relevantes) administración de una dosis de 1 mg. Su biodisponibilidad es del 40-70%.
- Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (92-97%) como albúmina y glicoproteína alfa-1 ácida.
Su Vd es de 0,46-0,68 l/kg.
- Metabolismo: amplio metabolismo hepático (90%) por reacciones de desmetilación y conjugación.
Se han descrito varios metabolitos, ninguno de ellos con actividad apreciable.
- Excreción: en heces (70%) y pequeñas cantidades en orina (1-3% inalterado). Su CLt es 12,7 l/h y la
t1/2 de 2-3 h.
Indicaciones clínicas Hipertensión arterial
Insuficiencia cardiaca
Reacciones adversas Hipotensión postural, mareo, lipotimia, síncope, cefalea, astenia, palpitaciones, náusea, taquicardia,
somnolencia y debilidad.
en el embarazo
Interacciones Con antihipertensivos y diuréticos aumentan los efectos hipotensores.
farmacológicas
Presentación -Envase con 30 cápsulas o comprimidos de 1mg
farmacéutica
Dosis Oral
Adultos:
Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8 ó 12 horas.
Sostén: 6 a 15 mg/ día, fraccionar en 2 a 3 tomas, ajustar de acuerdo a respuesta terapéutica.
Dosis máxima: 20 mg/ día.
Niños: 25 a 40 µg/kg de peso corporal cada 6 horas, ajustar de acuerdo a respuesta terapéutica.
Unidad: III Grupo farmacológico: Agonistas del receptor α2 presináptico
Fármaco (s) METILDOPA

Mecanismo de acción Profármaco antagonista central de receptores alfa dos adrenérgicos.
Farmacocinética Su biodisponibilidad es 20-60% Es absorbido moderadamente, habiendo variaciones interindividuales,
(aspectos relevantes) las contraciones plasmáticas máximas se obtienen a las 3-5 h (Tmáx: 3-5 h). El tiempo preciso para que
aparezca la acción máxima es de 5-6 h, interrumpido el tratamiento, la presión sanguínea retorna a su
nivel inicial a las 24-48 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10-12%. Es metabolizado en
en el hígado y tracto gastrointestinal, tanto la metildopa como la metildopamina (metabolito activo)
son eliminados mayoritariamente con la orina, 60-70% en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es bifásica (inicial, 1.3-1.8 h), en la que se elimina más del 90% del fármaco (3.6 h
en insuficiencia renal). Es eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Indicaciones clínicas Hipertensión arterial.
Reacciones adversas Sedación, hipotensión ortostática, sequedad de la boca,
mareo, depresión, edema, retención de sodio, ginecomastia, galactorrea, disminución de la libido
e impotencia.
Categoría de riesgo CATEGORÍA B
en el embarazo
Interacciones Con adrenérgicos, antipsicóticos, antidepresivos y anfetaminas, puede causar un efecto hipertensor.
farmacológicas
Presentación -Envase con 30 tabletas de 250mg
farmacéutica
Dosis Oral
Adultos: 250 mg a 1 g/día, en una a tres tomas al día.
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Niños: 10 a 40 mg/kg de peso corporal/ día, en tres tomas.
Dosis máxima: 65 mg/día.
Fármaco (s) CLONIDINA
Mecanismo de acción Actúa sobre el SNC, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución
de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.
Farmacocinética Vía (Oral):
(aspectos relevantes) Su biodisponibilidad es del 80%. Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen a las 3.5 h
(Tmáx: 3-5 h). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 0.5-1 h y la duración de la misma es
de 8 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 20%. Es metabolizado un 50% en el hígado,
siendo eliminado mayoritariamente con la orina, el 35-55% en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 7-20 h (30-40 h en insuficiencia renal). La fracción de la dosis eliminable mediante
hemodiálisis o diálisis peritoneal es mínima.
Indicaciones clínicas Hipertensión moderada o grave. Profilaxis de la migraña
Reacciones adversas Depresión, trastornos del sueño; mareo, sedación, cefalea; hipotensión ortostática; sequedad de
boca, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor en la glándula salival; disfunción eréctil; fatiga.
Categoría de riesgo CATEGORÍA D
en el embarazo
Interacciones Hipotensión potenciada por: otros hipotensores. Puede ser de utilidad terapéutica concomitante con
farmacológicas diuréticos, vasodilatadores, bloqueadores beta, antagonistas del calcio e IECA, pero no en el caso de
bloqueadores alfa 1.
Efecto hipotensor reducido por: neurolépticos con propiedades bloqueadores alfa adrenérgicos,
antidepresivos tricíclicos, AINE
Potencia efecto de: alcohol, depresores del SN.
Potencia alteraciones del ritmo bradicárdiaco con: bloqueantes de los receptores adrenérgicos ß o
glucósidos digitálicos.
Sustancias con propiedades bloqueadoras alfa 2, tales como la fentolamina o tolazolina, pueden
anular de forma dosis-dependiente los efectos que la clonidina despliega a través del receptor alfa 2
Presentación -Caja con 20 comprimidos de 0.15 mg
farmacéutica
Dosis Oral
Dosis media: 0,150 mg/12 h. Empezar con 0,150 mg por la noche y a los 10-15 días 0,150 mg/12 h.
Si es necesario, después de 2-4 sem, se puede aumentar la dosis hasta respuesta deseada
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Unidad: III Grupo farmacológico: Donador de óxido nítrico (antihipertensivo)
Fármaco (s) NITROPRUSIATO DE SODIO

Mecanismo de acción El nitroprusiato sódico es un profármaco que se descompone espontáneamente en NO dentro de las
células musculares lisas. El NO activa la guanilil ciclasa, aumentando así las concentraciones
intracelulares de GMPc y produciendo vasodilatación.
Farmacocinética El nitroprusiato sódico se degrada en el organismo, formando tiocianato, que tiene una semivida de
(aspectos relevantes) solo unos minutos.
Indicaciones clínicas Se administra en crisis hipertensivas, así como para producir hipotensión controlada en cirugía y en la
insuficiencia cardíaca.
Reacciones adversas Cefalea y mareos, náuseas, dolor abdominal, palpitaciones y molestias retroestemales.
Categoría de riesgo en CATEGORÍA C
el embarazo
Interacciones El nitroprusiato sódico no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave, déficit de
farmacológicas vitamina B12 o atrofia óptica de Leber.
Presentación Solución-ampolleta (Vía intravenosa)

farmacéutica
Dosis 0.5-8 μg/kg/min
Fármaco (s) NITROGLICERINA
Mecanismo de acción Tienen capacidad de liberar óxido nítrico (NO), que es el responsable de la acción, por lo que se
denominan nitrovasodilatadores.
Farmacocinética La acción no dura más de 60 min. El inicio de acción, así como la biodisponibilidad dependerán de la
(aspectos relevantes) vía de administración.
Indicaciones clínicas Es el fármaco de elección en el ataque anginoso agudo.

Reacciones adversas Los efectos adversos son consecuencia de la vasodilatación:
náuseas y vómitos (vía oral), cefaleas (síntoma fugaz
con los de acción corta), aumento de la presión intraocular,
Palidez, sudor frío, debilidad muscular.
el embarazo
Interacciones No se pueden administrar con alcohol porque la vasodilatación de ambos puede provocar hipotensión
farmacológicas arterial intensa.
Presentación Comprimidos, aerosol, ampollas, parches.

farmacéutica
Dosis A demanda cada 5 min máx: 3 comprimidos
Fármaco (s) DINITRATO DE ISOSORBIDA
Mecanismo de acción El óxido nítrico es un relajante del músculo liso de los vasos, provoca vasodilatación y disminución de
la resistencia periférica.
Farmacocinética Son sólidos poco solubles, se administran por vía oral y se absorben lentamente en el tracto
(aspectos relevantes) gastrointestinal.
Indicaciones clínicas Crisis de angina, angina crónica estable

Reacciones adversas Náuseas y vómitos (vía oral), cefaleas (síntoma fugaz con los de acción corta), aumento de la presión
intraocular, palidez.
el embarazo
Interacciones No se pueden administrar con alcohol porque la vasodilatación de ambos puede provocar hipotensión
farmacológicas arterial intensa.
Presentación Comprimidos
farmacéutica
Dosis 20-40 mg / 12h
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Unidad: III Grupo farmacológico: Bloqueadores de canales de Ca+
Fármaco (s) AMLODIPINO

Mecanismo de acción Interfieren directamente en la acción del calcio bloqueando los canales lentos e impidiendo la entrada
del mismo. Esto produce una disminución del tono vascular, contractibilidad y resistencias periféricas,
ocasionando una disminución de la presión arterial y una acción vasodilatadora mantenida durante
varias horas.
Farmacocinética Se absorbe y metaboliza lentamente, lo que permite una única dosis diaria.
(aspectos relevantes)
Indicaciones clínicas Tratamiento de la cardiopatía hipertensiva.
Reacciones adversas Los más comunes son: hipotensión, palpitaciones, cefaleas, mareos, rubor facial y edema maleolar por
su acción vasodilatadora arteriolar periférica.
el embarazo
Interacciones Farmacodinámicas con bloqueadores β (aumentan el riesgo de bradicardia y bloqueos).
farmacológicas
Presentación Tabletas
farmacéutica
Dosis 5 mg una vez al día
Fármaco (s) NIFEDIPINO

Mecanismo de acción Bloquean los canales del calcio tipo L de las células vasculares, pero no afectan a la contractilidad
cardíaca ni a la conducción en el NAV, y sus efectos beneficiosos se deben al aumento del flujo
sanguíneo coronario y a la vasodilatación periférica.
Farmacocinética Dada su corta duración, para lograr una acción prolongada, muchos se encuentran en formulaciones
(aspectos relevantes) galénicas de liberación sostenida.
Indicaciones clínicas Son especialmente útiles en la angina asociada a vasoespasmo coronario

Reacciones adversas Pueden causar hipotensión, exantema, taquicardia, edema periférico, y sofocos y mareos.
el embarazo
Interacciones NIFEDIPINO cuando se usa combinado con cimetidina presenta un aumento de concentración en el
farmacológicas pico en los niveles de NIFEDIPINO en plasma.
Presentación Cápsulas
farmacéutica
Dosis 10 mg 3 veces al día
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Unidad: III Grupo farmacológico: Varios mecanismos postulados
Fármaco (s) HIDRALAZINA

Mecanismo de acción Los efectos de la hidralazina no se conocen con detalle, aunque parece que interfiere con la acción
del inositol trifosfato en el músculo liso vascular, reduciendo, así, la resistencia periférica y la presión
arterial
Farmacocinética - Absorción. A nivel intestinal y hepático sufre un importante metabolismo de primer paso, siendo su
(aspectos relevantes) biodisponibilidad oral del 30-35% en acetiladores lentos y del 10-15% en acetiladores rápidos. Es
absorbido rápidamente (Tmáx: 1-2 h).
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 85-90%. Atraviesa la barrera
placentaria y se excreta con la leche materna.
- Metabolismo: Acetilación hepática, con importante metabolismo de primer paso por vía oral.
- Eliminación: Es eliminado mayoritariamente con la orina, aproximadamente el 10-14% en forma
inalterada, y el 10% con las heces. Su semivida de eliminación es de 2-4 h (rango 0.7-8 h)
(en insuficiencia renal grave 7-16 h).
Indicaciones clínicas Hipertensión moderada o intensa. También se utiliza junto a p-bloqueantes y tiazidas en urgencias
hipertensivas y en mujeres gestantes hipertensas.
Reacciones adversas Taquicardia, retención de líquidos, náuseas y vómitos, y cefalea.
el embarazo
Interacciones Potenciación del efecto hipotensor con: amifostina, asociación contraindicada.
farmacológicas
Presentación Tabletas, solución inyectable
farmacéutica
Dosis 25 mg dos veces al día tabletas
20 a 40 mg c/12 horas inyectable
Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores de la ECA
Fármaco (s) CAPTOPRILO

Mecanismo de acción Los inhibidores de la ECA inhiben esta enzima con el descenso consecuente de las concentraciones de
angiotensina II y aldosterona.
Farmacocinética El captoprilo tiene una acción más rápida y una duración más corta, y se debe administrar dos veces
(aspectos relevantes) al día.
Indicaciones clínicas Hipertensión, insuficiencia cardíaca y disfunción renal (especialmente en pacientes diabéticos, para
enlentecer la progresión de la diabetes y de la nefropatía diabética).
Reacciones adversas Tos característica, hipotensión, mareos y cefalea, diarrea y calambres musculares.
Categoría de riesgo en CATEGORÍA D
el embarazo
Interacciones El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diuréticos, inhibidores de calcio,
farmacológicas beta-bloqueadores adrenérgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores ganglionares
barbitúricos, alcohol, narcóticos, fenfluramina y diazóxido.
farmacéutica
Dosis 50 mg una vez al día o 25 mg dos veces al día.
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Fármaco (s) ENALAPRILO
Mecanismo de acción Actúan inhibiendo la cascada hormonal en el paso más crítico: desde angiotensina I (inactiva) a
angiotensina II (vasoconstrictor potente).
Farmacocinética Su vía habitual de administración es la oral (sólo el enalaprilo puede administrarse por vía
(aspectos relevantes) intravenosa). Excepto
Indicaciones clínicas Son de primera línea en el tratamiento de la HTA, en monoterapia o en asociación, presentando
acción sinérgica con diuréticos.
Reacciones adversas Tos seca irritativa y persistente que desaparece tras suspender el tratamiento, hipotensión y cefalea
desde la primera dosis, hiperpotasemia, angioedema e insuficiencia renal aguda
el embarazo
Interacciones La administración de ENALAPRIL junto con un diurético tiacídico puede evitar una pérdida excesiva de
farmacológicas potasio y prevenir así una hipopotasemia inducida por los diuréticos.
farmacéutica
Dosis 5 a 10 mg por día hasta lograr la dosis de mantenimiento
Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
Fármaco (s) LOSARTÁN

Mecanismo de acción Bloquea selectivamente el receptor AT1 , lo que provoca una reducción de los efectos de la
angiotensina II.
Farmacocinética BO 23-35%, unión a PP 99%, eliminación por heces
Indicaciones clínicas Hipertensión
Reacciones adversas Tos (menos frecuente que con los inhibidores de la ECA), hipotensión ortostática, mareos, cefalea y
cansancio, hiperpotasemia y exantema.
el embarazo
Interacciones Riesgo de hipotensión aumentado con: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, baclofeno, amifostina.
farmacológicas No aconsejable con: fármacos que aumentan niveles de K (heparina).
farmacéutica
Dosis Inicial: 50 mg cada 24 h
Máximo: 100 mg cada 24 h
Fármaco (s) TELMISARTÁN

Mecanismo de acción Bloquean competitiva y selectivamente los receptores AT1 de la angiotensina II, no por el receptor
AT2; por tanto, inhiben los efectos hipertensivos de angiotensina II como la vasoconstricción,
liberación de aldosterona y acción vascular, no viéndose afectada la actividad de la ECA.
Farmacocinética BO 60%, unión a PP 95%, eliminación heces
Indicaciones clínicas HTA esencial
Reacciones adversas Hiperpotasemia, cefaleas, astenia, congestión nasal y
dispepsia, no debiéndose administrar durante el embarazo.
el embarazo
Interacciones Riesgo hiperpotasemia con: IECA, diuréticos ahorradores de K, suplementos de K, sustitutos de la sal
farmacológicas conteniendo K, ciclosporina o tacrolimús, heparina, trimetoprima.
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farmacéutica
Dosis Inicial: 40 mg/24 h
Máx: 80 mg/24 h
Fármaco (s) VALSARTÁN

Mecanismo de acción Los antagonistas del receptor de angiotensina II inhiben el receptor de angiotensina II, provocando
vasodilatación, con la reducción consecuente de la resistencia periférica.
Farmacocinética BO 23%, PP 99.7%, eliminación por heces
el embarazo
Interacciones Efecto antihipertensivo atenuado por: AINE (p.ej. inhibidores COX-2 selectivos, AAS a dosis > a 3 g/día
farmacológicas y AINE no selectivos).
farmacéutica
Dosis Inicial: 10 mg/24 h
Máx: 40 mg/24 h
Fármaco (s) CANDESARTÁN

Mecanismo de acción Antagonista de receptores angiotensina II, selectivo para AT1 , se une fuertemente y se disocia
lentamente.
Farmacocinética BO 40%, PP 99%, eliminación heces.
el embarazo
Interacciones Efecto antihipertensivo disminuido por: AINE (como inhibidores selectivos de la COX-2, AAS (>3 g/día)
farmacológicas y AINE no selectivos).
farmacéutica
Dosis Inicial: 8 mg/24h
Máx: 32 mg/24h
Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonistas del receptor de aldosterona
Fármaco (s) ESPIRONOLACTONA

Mecanismo de acción Antagonizan a la aldosterona mediante inhibición competitiva y reversible en sus receptores
específicos, localizados en las células epiteliales del túbulo distal.
Farmacocinética La espironolactona por vía oral presenta una biodisponibilidad del 90%, con un tmáx de 3 h, se fija a
(aspectos relevantes) proteínas plasmáticas en un 90% y se metaboliza en el hígado.
Indicaciones clínicas Se suele asociar a diuréticos de asa y tiazidas en el tratamiento de la hipertensión arterial (HTA) y en
edemas asociados a cirrosis hepática y síndrome nefrótico.
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Reacciones adversas El más frecuente es la hiperpotasemia, aunque se puede presentar también impotencia y
ginecomastia en varones y trastornos menstruales en mujeres.
el embarazo
Interacciones Riesgo de hiperpotasemia con: otros diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio,
farmacológicas IECA o de antagonistas de los receptores de la angiotensina II, AINEs.
farmacéutica
Dosis 50 a 100 mg al día
Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores del cotransporte Na+ Cl- (tiazidas)
Fármaco (s) CLORTALIDONA

Mecanismo de acción Los diuréticos tiazídicos inhiben el cotransportador Na^/Cl" en la membrana luminal y, además, al
igual que los diuréticos del asa, aumentan la secreción de K* y H* hacia los conductos colectores,
pero, a diferencia de aquellos, disminuyen la excreción de Ca.
Farmacocinética Los diuréticos tiazídicos actúan en la porción inicial del túbulo distal.
Indicaciones clínicas Hipertensión y edemas secundarios a ICC, hepatopatía o síndrome nefrótico.
Reacciones adversas Hipopotasemia, hiperuricemia, hiponatremia, hipermagnesemia, hipercalcemia y alcalosis metabólica.
el embarazo
Interacciones CLORTALIDONA administrada junto con fármacos inhibidores de la ECA puede potenciar los efectos
farmacológicas hipotensores de los últimos, produciendo hipotensión postural.
farmacéutica
Dosis Inicial: 15 mg en una sola toma diaria.
Fármaco (s) HIDROCLOROTIAZIDA

Mecanismo de acción Inhibe el sistema de transporte Na + Cl - en el túbulo distal renal, disminuyendo la reabsorción de Na +
y aumentando su excreción.
Farmacocinética Se absorben bien por vía oral. Se unen a las proteínas plasmáticas entre el 85 y el 90% de los casos,
(aspectos relevantes) aunque la hidroclorotiazida lo hace en un 40%.
Indicaciones clínicas Tratamiento de la hipertensión

Reacciones adversas Los más frecuentes son la hipopotasemia y la alcalosis metabólica; también puede producir
hipercolesterolemia, hiperuricemia, hiperglucemia e hiponatremia.
el embarazo
Interacciones La hipopotasemia e hipomagnesemia producidas por las tiazidas favorecen las arritmias cardíacas en
farmacológicas pacientes tratados con digitálicos
farmacéutica
Dosis 12.5-25 mg por día en dosis única matinal
21
Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores del cotransporte de Na+, K+, 2Cl-(diuréticos de la asa)
Fármaco (s) Furosemida

Mecanismo de acción inhiben el cotransportador de Na7K72Cl en la membrana luminal
y aumentan la cantidad de sodio que llega al conducto colector y, por lo tanto, aumentan la secreción
de K* y H*. También se inhibe la reabsorción de calcio y magnesio, debido al descenso de la
diferencia de potencial a través de la célula que se genera normalmente por la recirculación del
potasio.
Farmacocinética - Absorción: absorción rápida, con tmax 1-1,5 h. La biodisponibilidad es del 50-70%, presentando
(aspectos relevantes) grandes variabilidades intra e interindividuales (p.ej. puede reducirse un 30% en pacientes con
síndrome nefrótico).
- Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (98%), especialmente albúmina. Su Vd es 0,1-0,2
l/kg. Se excreta parcialmente en leche y es capaz de atravesar placenta, alcanzando cp en sangre fetal
similares a las maternas.
- Metabolismo: sufre metabolismo parcial. Se ha descrito un metabolito ácido 4-cloro-5-sulfamoíl-
antranílico y un metabolito glucuronado (por UGT1A1).
- Excreción: en orina (60-70%; aproximadamente 50% inalterado) por secreción tubular, y el resto en
heces. La t1/2 es 1-1,5 h. Furosemida podría ser sustrato del transportador OAT3
Indicaciones clínicas Edema agudo de pulmón, oliguria debida a insuficiencia renal aguda e insuficiencia cardíaca
congestiva (ICC) refractaria, e hipertensión.
Reacciones adversas Hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia, hipotensión e hipovolemia.
el embarazo
Interacciones FUROSEMIDA puede aumentar la ototoxicidad potencial de los antibióticos aminoglucósidos, en
farmacológicas especial en presencia de insuficiencia renal.
Presentación Solución inyectable

farmacéutica Tabletas
Dosis Tabletas: 20 a 80 mg dosis única

Inyectable: 20 a 40 mg dosis única IM o IV
Unidad: III Grupo farmacológico: Broncodilatadores agonistas de receptores β2-adrenérgicos
Fármaco (s) SALBUTAMOL

Mecanismo de acción Agonista selectivo ß2 -adrenérgico del músculo liso bronquial, proporciona broncodilatación de corta
duración en obstrucción reversible de vías respiratorias. Con poca o ninguna acción sobre receptores
ß1 -adrenérgicos del músculo cardíaco.
Farmacocinética Cuando la administración del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su
(aspectos relevantes) efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas
prolongándose su acción de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos.
Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas.
Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son
predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados por inhalación,
más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción sistémica. Asimismo, el
comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90
minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la acción es de 3-4 horas. La concentración
plasmática máxima se alcanzó de 2-4 horas. Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta
con la orina en 24 horas.
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Indicaciones clínicas Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a
obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia
e infecciones pulmonares. Cuando la administración del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la parte
alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su
concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel
hepático formando metabolitos inactivos.
1. Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstricción.

2. SALBUTAMOL es útil en la profilaxis de asma bronquial, broncospasmo inducido por ejercicio
o exposición a un alergeno conocido e inevitable.
Reacciones adversas Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la
continuación del tratamiento. Han existido reportes de calambres musculares transitorios. En
pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria,
así como reacciones de hipersensibilidad. En raras ocasiones se ha reportado hiperac tividad en los
niños. También taquicardia, cefalea, neviosismo e insomnio
en el embarazo
Interacciones Sulfato de SALBUTAMOL no debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como
farmacológicas propranolol. Los derivados de las xantinas pueden agravar los ataques de asma por sí mismos, por lo
que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de la MAO. Con metildopa y teofilina
potencia su efecto.
Presentación Jarabe
farmacéutica Suspensión en aerosol, frasco inhalador con 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg.
Dosis JARABE
Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día, de no obte nerse broncodilatación adecuada. Cada dosis
individual puede ser aumentada gradualmente, tanto como 8 mg. En pacientes hipersensibles y
seniles, puede ser suficiente administrar 5 ml cada 3 ó 4 veces al día. Se recomienda manejar esta
dosis de inicio y ajustar de acuerdo con la respuesta.
Niños: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 años: 2.5 ml.
De 6 a 12 años: 5 ml.
Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.
SUSPENSIÓN EN AEROSOL
Adultos:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalación (100-114 mcg) en
dosis única pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis máxima (200-228 mcg)
cada 4-6 horas.
Broncospasmo por ejercicio físico o por exposición a alergeno: 1 ó 2 inhalaciones 15 minutos antes.
Niños:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalación
aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.
Fármaco (s) SALMETEROL

Mecanismo de acción Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß 2 -adrenérgicos. Inhibe la liberación en
pulmón de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y
atenúa la hiperreactividad bronquial.
Farmacocinética El salmeterol se administra por inhalación oral. Después de la inhalación, una cantidad mínima de la
(aspectos relevantes) droga se absorbe sistémicamente para producir concentraciones plasmáticas de 0.1-0.2 mg / L en los
sujetos sanos. La aparición de los efectos terapéuticos, medida por una mejoría del 15% en el flujo
espiratorio forzado en un segundo (FEV 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos con el
salmeterol en aerosol en comparación con los 7 minutos del salbutamol. El efecto pico del salmeterol
se observa 3-4 horas después de la inhalación oral. El tiempo medio de la acción terapéutica con el
polvo de inhalación de salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo del FEV1, que ocurre
en las primeras 2 horas. La unión a proteínas de salmeterol es de aproximadamente 94-98%. El
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metabolismo se produce a través de la hidroxilación y la excreción principalmente en las heces. La
vida media de eliminación de salmeterol administrado por vía oral es de aproximadamente 3-5 horas.
Indicaciones clínicas Tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías respiratorias por asma
y bronquitis crónica (EPOC). Asma: pacientes tratados con corticoides que requieran además un
agonista-ß de larga duración.
Reacciones adversas Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares.
en el embarazo
Interacciones Betabloqueantes (incluidos colirios): posible inhibición del efecto antiasmático por antagonismo de
farmacológicas sus efectos sobre los receptores beta adrenérgicos. Fármacos hipocalemiantes (diuréticos, corticoides,
etc.): posible aumento de la hipopotasemia. Teofilina: hay estudios en los que se ha registrado
potenciación de la hipopotasemia con posibilidad de arritmias cardiacas.
Presentación Inhalador presurizado
farmacéutica
Dosis Inhalación oral
Adultos: 50 mcg/12 horas. Dosis máxima 100 mcg/12 horas.
Niños mayores de 4 años: 50 mcg/12 horas.
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Unidad: III Grupo farmacológico: Broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos
Fármaco (s) BROMURO DE IPRATROPIO

Mecanismo de acción Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente.
Farmacocinética El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la
(aspectos relevantes) inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de
absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco
fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral. Los
efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo
espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.
Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de

amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por
hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña
porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es
de unas 2 horas. Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis
administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los
que se observan tras la inhalación oral.
Indicaciones clínicas Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años. Tto. de la obstrucción reversible de vías
aéreas asociado con ß-adrenérgicos.
Reacciones adversas Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de boca, náuseas, trastornos de la
motilidad gastrointestinal.
en el embarazo
Interacciones Efecto broncodilatador aumentado por: ß-adrenérgicos y derivados de xantinas.
farmacológicas No recomendado con: otros anticolinérgicos.
Riesgo incrementado de glaucoma agudo por betamiméticos.
Presentación Aerosol
farmacéutica Solución para nebulización
Dosis a) Aerosol
Adultos y niños de > 14 años: 2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3—4 veces al día, administradas
a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser necesarias 4 pulverizaciones inicialmente en algunos
pacientes para conseguir los efectos máximos. Las dosis máximas en adultos son de 216 µg
(equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas.Niños de < 12 años: no se ha establecido una pauta de
dosificación
b) Solución para nebulización:
Adultos: 500 µg (un vial) 3 o 4 veces al día a través de un nebulizador. Las dosis deben ser espaciadas
entre 6 y 8 horas.
Unidad: III Grupo farmacológico: Antiinflamatorios esteroideos inhalados agonistas de

receptores a glucocorticoides
Fármaco (s) FLUTICASONA

Mecanismo de acción Inhalatoria: antiinflamatorio glucocorticoideo potente en interior de los pulmones. Reduce síntomas
del asma y EPOC, y exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar.
Farmacocinética Debido principalmente a la absorción desde el pulmón, el aerosol para inhalación oral por lo general
(aspectos relevantes) resulta en una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el 30% de la dosis suministrada.
La biodisponibilidad del polvo de inhalación oral es de aproximadamente 14%. Tiene una
biodisponibilidad absoluta de < 2%. La fluticasona se une en el 91% a las proteínas del plasma. La
fluticasona se une débilmente y reversiblemente a los eritrocitos y no está vinculada de manera
significativa a la transcortina humana. El metabolismo se produce por medio del citocromo hepático
P450 3A4. Un derivado de ácido carboxílico-17 beta es el único metabolito detectado en el hombre. La
excreción es principalmente en las heces como fármaco inalteradol y metabolitos. Menos del 5% de la
dosis se excreta en la orina en forma de metabolitos. La vida media de eliminación terminal es de
aproximadamente 7,8 horas.
25
Indicaciones clínicas Está indicado en adultos y niños de 4 años y mayores en la profilaxis y tratamiento de la
rinitis alérgica estacional (incluyendo la fiebre del heno) y de la rinitis perenne.
Reacciones adversas Candidiasis orofaríngea, cefalea, ronquera, irritación de garganta, contusiones. En EPOC, neumonía y
bronquitis.
en el embarazo
Interacciones Monitorizar crecimiento en niños con tto. prolongado. Suspender en caso de broncoespasmo
farmacológicas paradójico. Evitar asociar con ritonavir. No usar para ataque agudo de asma, sino como tto. habitual a
largo plazo. Suspender gradualmente.
Presentación Suspensión para inhalación
farmacéutica
Dosis Adolescentes y adultos: Se recomiendan dos aplicaciones en cada fosa nasal una vez al día (200 μg),
preferiblemente por la mañana. En algunos casos, pueden requerirse dos aplicaciones en cada fosa
nasal dos veces al día (400 microgramos).
Niños entre 4 y 11 años: Se recomienda una aplicación en cada fosa nasal una vez al día (100 μg),
preferiblemente por la mañana. En algunos casos, puede requerirse una aplicación en cada fosa nasal
dos veces al día (200 μg). La dosis máxima diaria no debe exceder de dos aplicaciones en cada fosa
nasal (200 μg).
Fármaco (s) BECLOMETASONA

Mecanismo de acción Los glucocorticoides inhalados disminuyen la síntesis de la IgE, aumentan el número de receptores b
adrenérgicos en los leucocitos y disminuyen la síntesis del ácido araquidónico. En consecuencia, son
eficaces en el tratamiento del asma bronquial crónico y las reacciones alérgicas.
Farmacocinética la beclometasona se administra por vía inhalación oral o nasal. Después de la inhalación nasal, la
(aspectos relevantes) beclometasona es absorbida a través de la mucosa nasal, siendo mínima la absorción sistémica.
Después de la inhalación oral, el fármaco es rápidamente absorbido por los pulmones y el tracto
digestivo, pasando parte de la dosis a la circulación sistémica. Sin embargo, la fracción absorbida es
insuficiente para provocar efectos sistémicos. El comienzo de la acción del fármaco tiene lugar al cabo
de unos pocos días, pero en ocasiones, puede llegar a tardar hasta 3 semanas. Aproximadamente el
10-25% de la dosis aplicada por inhalación oral entra en la circulación sistémica, mientras que una
pequeña parte, que se deposita en la boca, es tragada.
La beclometasona que entra en la circulación sistémica es rápidamente metabolizada en el hígado a

metabolitos inactivos o poco activos. La parte que se absorbe por los pulmones es metaboliza en su
mayor parte in situ antes de entrar en la circulación sistémica. La beclometasona que entra en la
circulación sistémica es eliminada sobre todo en las heces, aunque una pequeña parte es eliminada en
la orina. La semivida de eliminación es de 15 horas.
Indicaciones clínicas Está indicado en la profilaxis y tratamiento de:
– Rinitis alérgica.
– Rinitis estacional y perenne.
– Rinitis vasomotora.
– Coadyuvante en pólipos nasales.
Reacciones adversas Ocasionalmente se han reportado estornudos, así como sequedad e irritación de la mucosa nasal y
garganta.
En casos aislados se han reportado olor y sabor desagradable, epistaxis y casos extremadamente raros
de perforación del tabique
en el embarazo
Interacciones Ninguna conocida
farmacológicas
Presentación Suspensión en aerosol
farmacéutica
Dosis Adultos y niños de > de 12 años: la dosis recomendada es de dos sprays (42 µg/spray) inhalados
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oralmente 3 ó 4 veces al día. Alternativamente, una dosis de 4 sprays (42 µg/spray) inhalada
oralmente dos veces al día puede ser efectiva. No se recomiendan dosis superiores a 20 sprays/día
(dosis total = 840 µg/día)
Niños de 6-12 años: La dosis usual recomendad es de 1-2 sprays (42 µg/spray) inhalados oralmente 3
o 4 veces al día. No es aconsejable superar la dosis de 10 sprays (dosis total = 420 µg/día)
Niños de < 6 años: La eficacia y seguridad de la beclometasona no han sido establecidos
Fármaco (s) BUDESONIDA

Mecanismo de acción Glucocorticosteroide antiinflamatorio local. Inhibe la liberación de mediadores de la inflamación y las
respuestas inmunes mediadas por citoquinas.
Farmacocinética La Budesonida administrada por vía inhalatoria oral es absorbida rápidamente por la mucosa y
(aspectos relevantes) parénquima pulmonar. Tras la administración por vía inhalatoria, la Budesonida se detecta
rápidamente en sangre, lo que indica que el fármaco se absorbe de forma intacta a través del tracto
respiratorio. La semivida plasmática de la Budesonida intacta es de 2,0 ± 0,2 horas, valor análogo al
encontrado después de la administración intravenosa del fármaco (2,8 ± 1,1 horas). Los estudios de
eliminación realizados en humanos, administrando 3H-Budesonida por vía inhalatoria, demuestran
una excreción mayoritaria de radiactividad por vía urinaria (32%) y heces (15%).
Indicaciones clínicas Oral: inducción de la remisión en pacientes con enf. de Crohn activa de leve a moderada con
afectación del íleon y/o colon ascendente; inducción de la remisión en pacientes con colitis colágena
activa; hepatitis autoinmune; en ads. para la inducción de la remisión en pacientes con colitis ulcerosa
(CU) activa leve a moderada, en los que el tto. con 5-ASA no sea suficiente.
Rectal: colitis ulcerosa que afecta al recto y al colon sigmoide y descendente.
Reacciones adversas El efecto adverso más frecuente durante el tratamiento con budesonida nasal (nasal inhalador o
aerosol) es la irritación nasal. Las otras reacciones adversas comunes con labudesonida nasal
ocurrieron con una incidencia similar a placebo.
Durante budesonida administrada por nebulización, las reacciones adversas más comunes (> 9%) son
las infecciones respiratorias, tos, rinitis y otitis media. Otros efectos secundarios comunes a cualquier
tratamiento con budesonida, que se producen más que el placebo y con una incidencia del 4-9% son
dolor abdominal, broncoespasmo, dispepsia, epistaxis, gastroenteritis, dolor de cabeza, aumento de la
tos, faringitis, candidiasis oral, rinitis, sinusitis, estornudos, viral infección, y la xerostomía.
en el embarazo
Interacciones Potencia acción de: glucósidos cardiacos.
farmacológicas Aumenta excreción de K con: diuréticos saluréticos.
Aumenta el riesgo de reacciones adversas sistémicas con: inhibidores de CYP3A (incluyendo
medicamentos que contienen cobicistat); valorar riesgo/beneficio.
Exposición aumentada con: ketoconazol, otros inhibidores CYP3A4 (ritonavir, itraconazol,
claritromicina) y zumo de pomelo; evitar.
Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores CYP3A4 (carbamazepina y rifampicina); ajustar dosis.
Niveles plasmáticos aumentados con: sustratos CYP3A4 (estrógenos o anticonceptivos orales); ajustar
dosis
Presentación Susp. para inhal. en envase a presión
farmacéutica Capsulas
Dosis -Adultos: 2 pulverizaciones (32 mcg/spray) en cada fosa nasal por la mañana y por la noche, o 4
pulverizaciones (32 mcg/spray) en cada fosa nasal por la mañana. Después de que se haya obtenido la
respuesta clínica, disminuir la dosis a la dosis efectiva más baja.
-Niños 6-11 años de edad: Inicialmente, 1 spray (32 mcg/pulverización) en cada fosa nasal una vez al
día por la mañana.
Fármaco (s) PREDNISONA

Mecanismo de acción Interacciona con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos, formando el complejo
receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de
ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de
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determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas
responsables de la acción del corticoide
Farmacocinética La prednisona se absorbe rápidamente a través de la membrana del tracto gastrointestinal después de
(aspectos relevantes) la administración oral, encontrando concentraciones plasmáticas máximas en aprox. 1-2hrs. La
biodisponibilidad en plasma es de aprox. 70-80%. El fármaco circulante, se une ampliamente a las
proteínas plasmáticas, albúmina y transcortina. La prednisona sistémica se distribuye rápidamente en
los riñones, intestinos, piel, hígado y músculo. La prednisona se metaboliza en el hígado a su
metabolito activo prednisolona. La prednisolona es metabolizada por la CYP3A4 mediada por la
enzima 6b-hidroxilasa a compuestos inactivos. Estos metabolitos inactivos, así como una pequeña
porción del fármaco inalterado, son excretados en la orina. La vida media de eliminación plasmática es
de 1 hora, mientras que la vida media biológica de la prednisona es de 18-36 horas. Se excreta en
pequeñas cantidades a través de la leche materna.
Indicaciones clínicas La PREDNISONA está indicada en el tratamiento de diversas enfermedades reumáticas del colágeno,
endocrinas, dermatológicas, alérgicas, oftalmológicas, respiratorias, hematológicas y otras que
respondan a la corticoterapia
Reacciones adversas Catarata subcapsular, hipoplasia suprarrenal, depresión del eje hipófisis suprarrenal, síndrome de
Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis, aumento de la presión intraocular, hiperglucemia,
catabolismo muscular rápido, cicatrización retardada y retraso del crecimiento
en el embarazo
Interacciones La administración simultánea con fenobarbital, fenitoína, efedrina disminuye el efecto terapéutico de
farmacológicas la PREDNISONA al incrementar el metabolismo de ésta.
Pacientes que reciben PREDNISONA y estrógeno pueden presentar efecto corticosteroide excesivo.
Corticosteroide y diurético puede producir depleción de potasio que favorece la hipocaliemia.
Corticoide con glucósidos puede elevar la posibilidad de arritmias o intoxicación por digital asociado.
Corticosteroides con anticoagulantes tipo cumarina pueden aumentar o disminuir los efectos
anticoagulantes.
La combinación de glucocorticoides con antiinflamatorios no corticoides puede producir úlceras
gastrointestinales.
farmacéutica
Dosis Adultos: De 5 a 60 mg/día, dosis única o fraccionada cada 8 horas. La dosis de sostén se establece de
acuerdo a la respuesta terapéutica; y posteriormente se disminuye gradualmente hasta alcanzar la
dosis mínima efectiva. Dosis máxima: 250mg/día.
Niños: De 0.5 a 2mg/kg de peso corporal/día ó 25 a 60 mg/m2 de superficie corporal, fraccionada
cada 6 a 12 horas.
Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonistas de receptores cys-LT1 de los leucotrienos
Fármaco (s) MONTELUKAST

Mecanismo de acción Antagonista de receptor de leucotrienos, disminuye sus efectos proasmáticos sobre las vías
respiratorias: broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de
eosinófilos.
Farmacocinética Después de una dosis, el fármaco se absorbe rápidamente produciendo unas concentraciones
(aspectos relevantes) plasmáticas máximas entre las 2.5- 4 horas. La biodisponibilidad global oscila, según la formulación
galénica, entre el 65 y el 75% y puede disminuir con la comida, si bien la eficacia clínica no se ve
afectada. El montelukast se une extensamente a las proteínas del plasma (>99%) mostrando un
volumen de distribución pequeño. El fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica, al menos en
los animales de laboratorio.
Aunque el montelukast experimenta una extensa metabolización hepática, no afecta el sistema

enzimático del citocromo P450, por lo que no son de temer interacciones con otros fármacos que sí
son metabolizados por este sistema o intervienen sobre él. La semi-vida de eliminación del
montelukast es de 2.7 a 5.5 horas, siendo eliminado, conjuntamente con sus metabolitos casi
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exclusivamente por vía biliar.
La farmacocinética del montelukast es similar en pacientes jóvenes o ancianos y no es afectada por la

insuficiencia renal. En los pacientes con insuficiencia hepática entre ligera y moderada, la semi-vida de
eliminación aumenta hasta las 7.4 horas
Indicaciones clínicas Profilaxis y tratamiento del asma crónica (persistente), como fármaco adyuvante. Prevención de la
broncoconstricción inducida por ejercicio. Rinitis alérgica estacional.
Reacciones adversas Infección respiratoria alta; cefalea; dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos; niveles elevados de
transaminasas en suero (ALT, AST); erupción; pirexia; disfemia.
Acontecimientos neuropsiquiátricos: se deben evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios de
continuar el tratamiento con montelukast si apareciesen.
en el embarazo
Interacciones AUC disminuida por: fenitoína, fenobarbital, rifampicina; precaución.
farmacológicas Posible incremento de reacciones adversas con: gemfibrozilo.
Presentación Comprimidos masticables

farmacéutica
Dosis Administración oral
 Adultos y adolescentes > 15 años: la dosis usual es de 10 mg una vez al día, sin que dosis
mayores proporciones beneficios adicionales.
 Niños de 6 a 14 años: 5 mg por vía oral, una vez al día
 Niños de 2 a 5 años: 4 mg por vía oral una vez al día
 Niños de menos de 2 años: no se han determinado la eficacia y seguridad del montelukast en
esta población
Unidad: III Grupo farmacológico: Anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores
en mastocitos y basófilos
Fármaco (s) OMALIZUMAB

Mecanismo de acción El omalizumab inhibe la unión de la IgE a los receptores de IgE de alta afinidad (FceRI) en la superficie
de mastocitos y basófilos. Se esta manera se limita ell grado de liberación de mediadores de la
respuesta alérgica. El tratamiento con Xolair también reduce el número de receptores FceRI en
basófilos en pacientes atópicos.
Se desconoce el mecanismo por el cual el omalizaumab reduce los síntomas de la urticaria idiopática
crónica.
Farmacocinética Es absorbido con una biodisponibilidad absoluta media de 62%. Después de una dosis única de SC en
(aspectos relevantes) pacientes adultos y adolescentes con asma, el omalizumab se absorbe lentamente, alcanzando las
concentraciones séricas pico al cabo de 7 - 8 días. En los pacientes con urticaria idiopática crónica, la
concentración pico se alcanzó en un plazo similar después de una dosis única.
La farmacocinética del omalizumab es lineal para las dosis superiores a 0,5 mg/kg. En pacientes con
asma y después de múltiples dosis de omalizumab las áreas bajo la curva de tiempo frente a
concentración en suero desde el día 0 al día 14 al alcanzarse el estado estacionario fueron hasta 6-
veces los obtenidos después de la primera dosis. En pacientes con urticaria idiopática crónica, el
omalizumab exhibe una farmacocinética lineal en el rango de dosis subcutáneas de 75 mg a 600 mg.
Después de repetir la dosis de 75 a 300 mg cada 4 semanas, las concentraciones del suero
aumentaron proporcionalmente con las dosis.
Indicaciones clínicas Tratamiento adicional para mejorar el control del asma en ads., adolescentes y niños de 6 a < 12 años,
con asma alérgica grave persistente y test cutáneo + o reactividad in vitro a aeroalergenos perennes
(además, ads. y adolescentes > 12 años con función pulmonar reducida FEV1 < 80%) así como
síntomas frecuentes en el día o despertares por la noche y múltiples exacerbaciones asmáticas graves,
a pesar de los corticosteroides diarios inhalados a dosis altas, más agonista-ß2 inhalado de larga
duración. Urticaria crónica espontánea en ads. y adolescentes (> 12 años) con respuesta inadecuada al
tto. con antihistamínicos H1
29
Reacciones adversas Cefalea, tumefacción, eritema, dolor y prurito en lugar de iny., sinusitis, artralgia, infección dde las
vías respiratorias altas. Además: lupus eritematoso sistémico. En niños de 6 a < 12 años además:
pirexia, dolor abdominal superior.
en el embarazo
Interacciones No mezclar con otros fármacos.
farmacológicas Puede reducir indirectamente la eficacia de: tto. para infección helmíntica o de otros parásitos.
Presentación Polvo liofilizado para reconstituir un vial de 5 mL

farmacéutica Solución inyectable, jeringa precargada
Dosis Para paciente con valores de IgE >100 UI/ml y peso superior a 40Kg, la dosis habitual es de 300 mg
cada 4 semanas durante 16 semanas
Unidad: III Grupo farmacológico: Agonistas de receptores a glucocorticoides
Fármaco (s) MOMETASONA

Mecanismo de acción Glucocorticoide tópico con acción antialérgica y antiinflamatoria local, inhibe la liberación de
mediadores celulares: leucotrienos e histamina y reduce la actividad de eosinófilos y neutrófilos.
Farmacocinética -Absorción: Administrada como pulverización nasal acuosa, posee una biodisponibilidad sistémica en
(aspectos relevantes) plasma <1%, utilizando un ensayo sensible con un límite inferior de cuantificación de 0,25 pg/ml.
-Distribución: No procede dado que la absorción de mometasona por vía nasal es muy pobre.
-Biotransformación: La pequeña cantidad que pueda ser deglutida y absorbida experimenta un amplio
metabolismo hepático de primer paso.
-Eliminación: Absorbido se metaboliza masivamente y los metabolitos se excretan por orina y bilis
Indicaciones clínicas Tratamiento sintomático de rinitis alérgica estacional o perenne en ads. y niños ≥ 3 años. Tratamiento
de pólipos nasales en pacientes ≥ 18 años.
Reacciones adversas Faringitis, infección del tracto respiratorio superior; cefalea; epistaxis, ardor, irritación y ulceración
nasal; irritación de garganta.
en el embarazo
Interacciones Evitar con: inhibidores de CYP3A (incluyendo medicamentos que contienen cobicistat)
farmacológicas
Presentación Suspensión para pulverización nasal
farmacéutica
Dosis Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada) y niños de 12 años de edad y mayores:
La dosis habitual recomendada es dos pulverizaciones (50 microgramos/pulverización) en cada orificio
nasal una vez al día (dosis total 200 microgramos). Una vez que se ha conseguido el control de los
síntomas, la dosis se puede reducir a una pulverización en cada orificio nasal (dosis total 100
microgramos) como tratamiento de mantenimiento.
Niños de edades entre 3 y 11 años de edad:
La dosis habitual recomendada es de una pulverización (50 microgramos/pulverización) en cada
orificio nasal una vez al día (dosis total de 100 microgramos).
Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonistas de los receptores H1 histaminérgicos
Fármaco (s) LORATADINA

Mecanismo de acción Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre receptores H 1 periféricos
Farmacocinética Antihistamínico, antialérgico, antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina, desprovisto
30
(aspectos relevantes) casi por completo de efectos anticolinérgicos y sedantes. LORATADINA es absorbida por completo
después de ser administrada por vía oral, el pico de concentración máxima es a las 1.3 horas. Se ha
estimado que LORATADINA tiene un efecto antihistamínico que comienza en un lapso entre 1 a 3
horas, su efecto máximo es entre 8 a 12 horas prolongándose hasta por 24 horas.
Se metaboliza en el hígado dando origen a un metabolito activo (descarboetoxiloratadina). Se excreta

por orina en 40% y en heces 41% en un periodo máximo de 10 días. En pacientes con insuficiencia
renal crónica (depuración de creatinina < 30 ml/min), los niveles plasmáticos de LORATADINA y su
metabolito aumentan en 75% y 120%, respectivamente, en relación con pacientes con una función
renal normal.
Indicaciones clínicas Alivio sintomático y temporal de procesos alérgicos por polen, animales domésticos, polvo u otros
agentes. Tto. sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica
Reacciones adversas Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio. Ads.: somnolencia, cefalea, aumento de apetito,
insomnio. Además: aumento de peso en niños
en el embarazo
Interacciones Se ha encontrado elevación de la concentración plasmática de LORATADINA y descarboetoxiloratadina
farmacológicas de 40% y 46%, respectivamente, con la administración concomitante de eritromicina (500 mg cada 8
horas); de 103% y 6% con cimetidina (300 mg por día) y de 307% y 63% con ketoconazol (200 mg cada
12 horas). Sin embargo, no se han encontrado cambios clínicos relevantes en el perfil de seguridad de
LORATADINA, evaluado por parámetros electrocardiográficos, laboratorio clínico, signos vitales y
eventos adversos
farmacéutica Solución oral
Tabletas
Dosis Adultos y niños mayores de 12 años: Dos cucharaditas de LORATADINA (10 ml = 10 mg) una vez al día.
Niños de 2 a 12 años:
Dosis ponderal: 0.2 mg/kg/día.
Peso corporal > 30 kg = 10 ml (10 mg) una vez al día.
Peso corporal < 30 kg = 5 ml (5 mg) una vez al día.
En pacientes con falla hepática o insuficiencia renal se debe ajustar la dosis a 5 ml (5 mg) diarios o 10
ml (10 mg) en días alternos.
Unidad: III Grupo farmacológico: Mucolíticos
Fármaco (s) AMBROXOL

Mecanismo de acción Aumenta la secreción de vías respiratorias, potencia la producción de surfactante pulmonar y estimula
la actividad ciliar. Estas acciones tienen como consecuencia una mejoría del flujo y del transporte de la
mucosidad (aclaramiento mucociliar), según se ha demostrado en estudios farmacológicos. La
potenciación de la secreción fluida y del aclaramiento mucociliar facilita la expectoración y alivia la
tos; así mismo, en pacientes con bronquitis crónica y/o enfermedad pulmonar obstructiva crónica
(EPOC), reduce el número de recaídas.
Farmacocinética Tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se absorbe rápidamente después de la
(aspectos relevantes) administración oral.
El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima después de la administración oral es de 2
horas; la vida media de distribución es de 1.3 horas; la eliminación es bifásica, con una vida media alfa
de 1.3 horas y beta de 8.8.
Aproximadamente 5% de la dosis se excreta por la orina sin cambios y su depuración renal es de 53
ml/min.
Actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la síntesis y secreción del material surfactante. Tiene
efecto secretolítico y mucocinético ya que aumenta la producción de moco en el árbol
traqueobronquial al mismo tiempo disminuye su viscosidad. AMBROXOL es un secuestrador de
radicales libres con efecto antioxidante propio.
Indicaciones clínicas Está indicado como expectorante y mucolítico en los procesos en los que se requiere aumentar la
fluidez de las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos
de bronquitis aguda, crónica, bronquitis espasmódica, asma bronquial, bronquiectasia, neumonía,
31
bronconeumonía, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueostomía, en el pre y
posquirúrgico de pacientes geriátricos.
Reacciones adversas Fatiga, xerostomía, sialorrea, constipación, disuria y reacciones alérgicas; trastornos gastrointestinales
leves como diarrea, náusea y vómito
en el embarazo
Interacciones En la literatura existen reportes de casos en los que se sugiere que la administración de AMBROXOL
farmacológicas aumenta la penetración de la amoxicilina en las secreciones bronquiales, pero se desconoce la
significancia clínica de este hecho.
Presentación Solución
Dosis No se ha establecido la dosis óptima de AMBROXOL, pero en la mayoría de los estudios clínicos
realizados en adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por día, en tres dosis divididas.
En niños, las dosis sugeridas son:
De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día.
De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día.
Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg/día.
Cuando se emplea como mucolítico, en la mayoría de los estudios se ha administrado AMBROXOL en
dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/día, en 2 dosis divididas.
Unidad: III Grupo farmacológico: Agonistas de receptores opioides
Fármaco (s) DEXTROMETORFANO

Mecanismo de acción Acción central; deprime el centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas. Ligera
acción sedante, sin acción narcótica ni analgésica
Farmacocinética DEXTROMETORFANO (D-3 metoxi-N-metilnorfinano) es el disómero del análogo codeínico del
(aspectos relevantes) levorfanol, pero a diferencia del L-isómero no tiene propiedades analgésicas ni adictivas.
La droga actúa centralmente elevando el umbral de la tos, su efectividad en los pacientes con tos
patológica se ha demostrado en estudios controlados donde se comprobó que era aproximadamente
igual a la codeína. A diferencia de ésta produce menos perturbaciones subjetivas o gastrointestinales,
en dosis terapéuticas no inhibe la actividad ciliar y su efecto antitusivo persiste de 5 a 6 horas; su
toxicidad es baja pero a dosis elevadas produce depresión del SNC
Indicaciones clínicas DEXTROMETORFANO está indicado en el tratamiento de tos por irritaciones menores de bronquios y
garganta
Reacciones adversas Puede provocar náusea, mareo o trastornos gastrointestinales, excitación, somnolencia, depresión
nerviosa y dificultad para respirar.
en el embarazo
Interacciones No se administre en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o furazolidona
farmacológicas
Dosis Oral. No se recomienda en niños menores de 6 años.

Niños mayores de 6 a 12 años: 1 a 2 cucharaditas 3 a 4 veces al día, cada 6 u 8 horas, 7.5 mg/día.
Adultos: 1 cucharadita 3 a 4 veces al día, cada 6 u 8 horas de 15 a 30 mg/día.
Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonistas de los receptores H1 histaminérgicos
32
Fármaco (s) CLORFENAMINA
Mecanismo de acción Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de histamina por los mastocitos como hacen
el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto
digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores
suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina. Un
gran número de bloqueantes H1 de histamina también tienen efectos anticolinérgicos debidos a una
acción antimuscarínica central. Sin embargo, los efectos anticolinérgicos de la clorfeniramina son
moderados. Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una acción sobre los receptores
histamínicos del sistema nervioso central. La administración crónica de la clorfeniramina puede
ocasionar una cierta tolerancia.
Farmacocinética El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su
(aspectos relevantes) primer paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina
conjuntamente con el fármaco sin alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas, si bien la semi-
vida de eliminación varía según la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas,
mientras que, en los niños, se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida
de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o más en los
pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina
excreta, disminuyendo cuando el pH aumenta.
Indicaciones clínicas Es un antihistamínico indicado en rinitis alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica, alergias
cutáneas no complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, angioedema (edema angioneurótico), eccema
alérgico, dermatitis atópica y de contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos,
reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina.
Reacciones adversas Afecta el sistema nervioso central, al causar estimulación, somnolencia ligera o moderada, letargo,
mareo, vértigo, trastornos de la coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en el
centro venoso: hipotensión y palpitaciones; en la vía gastrointestinal: anorexia, náuseas, estre-
ñimiento, malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea; en el genitourinario: retención
urinaria; en las vías respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales; dérmica: urticaria
erupción y fotosensibilidad.
en el embarazo
Interacciones Los inhibidores de la MAO interfieren con la destoxificación de la CLORFENAMINA y de esa manera
farmacológicas prolongan e intensifican sus efectos depresores centrales y anticolinérgicos; puede presentarse
sedación aditiva cuando los antihistamínicos se administran junto con otros depresores del SNC como
alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos ansiolíticos. La CLORFENAMINA aumenta
los efectos de la adrenalina y puede disminuir los efectos de las sulfonilureas y contrarrestar
parcialmente la acción anticoagulante de la heparina.
farmacéutica jarabe
Dosis Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar de 1 a 2 cucharaditas (5-10 ml) cada 4 a 6 horas.
Niños de 6 a 11 años: Tomar media a una cucharadita (2.5-5 ml) cada 4 a
6 horas.
Niños de 2 a 6 años: Tomar media cucharadita (2.5 ml) cada 4 a 6 horas.
Unidad: III Grupo farmacológico: Agonistas de receptores α1-adrenérgicos
Fármaco (s) FENILEFRINA
33
Mecanismo de acción Agente simpaticomimético con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenérgicos.
Tiene una actividad predominante alfa-adrenérgica y carece de efectos estimulantes significativos
sobre el SNC a las dosis habituales.
Farmacocinética Por vía oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, además rápidamente metabolizada.
(aspectos relevantes) Después de su administración i.v., se produce un efecto presor casi instantáneamente que dura unos
20 minutos. Después de la administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos
y persiste entre 30 minutos y 1 hora. La inhalación de fenilefrina (en combinación con isoprenalina)
ocasiona efectos pulmonares en pocos minutos, manteniéndose estos duranta 3 horas. La duración
del efecto descongestivo después de la administración intranasal oscila entre 30 minutos y 4 horas.
Los efectos midriáticos después de la aplicación de una solución oftálmica al 2.5% es de unas 3 horas.
La fenilefrina es metabolizada en el hígado y en el intestino por la monoamino oxidasa. Se desconocen
cuáles son los metabolitos y como se eliminan.
Indicaciones clínicas La fenilefrina parenteral está indicada para el mantenimiento de una presión arterial adecuada
durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensión grave debida a un
shock, fármacos o estados de hipersensibilidad. También se emplea en casos de taquicardia
supraventricular paroxística y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.
Reacciones adversas Frecuencia no conocida: bradicardia refleja, taquicardia refleja, arritmias cardiacas, dolor anginosa,
palpitaciones, parada cardiaca; HTA, hipotensión , rubor; dolor de cabeza, hemorragia cerebral,
vértigo, desvanecimiento, embotamiento; disnea, edema pulmonar; vómitos, hipersalivación;
dificultad en la micción, retención urinaria; sudoración, hormigueo, sensación de frío; alteración en el
metabolismo de glucosa.
en el embarazo
Interacciones Riesgo de vasoconstricción y/o crisis hipertensiva con: alcaloides del cornezuelo dopaminérgicos
farmacológicas (bromocriptina, cabergolina, lisurida, pergolida); alcaloides del cornezuelo vasoconstrictores
(dihidroergotamina, ergotamina, metilergometrina, metisergida); IMAO tipo A (moclobemida,
toloxatona); linezolid.
Riesgo de arritmias con: glucósidos cardíacos, quinidina, antidepresivos tricíclicos, antidepresivos
noradrenérgicos-serotoninérgicos (milnaciprán, venlafaxina), sibutramina.
Riesgo de crisis hipertensiva perioperatoria y arritmias con: anestésicos volátiles halogenados
(desflurano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, sevoflurano).
Riesgo de hipertensión grave con: algunos agentes oxitócicos y pueden ocurrir accidentes
cerebrovasculares durante el período de postparto.
Presentación  DISNEUMON PERNASAL Sol. para aerosol nasal (100 ml de solución contienen: fenilefrina
farmacéutica HCL, 500 mg) SOLVAY-PHARMA
 ALDO-ASMA Aerosol (en combinación con isoprenalina) ALDO-UNION
 PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jarabe (Por 5 ml de jarabe: clorhidrato de fenilefrina, 5 mg;
clorhidrato de difenhidramina, 5 mg; maleato de clorfeniramina, 0,75 mg.) ALDO-UNION
 PROPALGINA PLUS Polvo sobre (Cada sobre de 5 g contiene: paracetamol 500 mg; maleato
de clorfenamina, 2 mg; clorhidrato de fenilefrina, 7,5 mg; bromhidrato de dextrometorfano, 10
mg; ácido ascórbico (vitamina C), 200 mg.) ROCHE
 RINOBANEDIF Pom. endonasal (cada 100 gramos contienen: bacitracina-zinc, 50.000 UI;
sulfato de neomicina, 0,5 g (equivalente a 3,5 mg de neomicina base); prednisolona (DCI), 0,30 g;
clorhidrato de fenilefrina, 0,25 g; clorbutol, 0,80 g; eucaliptol, 0,20 g; esencia de niaulí, 0,20 g;
colesterina, 1,2 g) ROCHE
 RINOMICINE Comp., grageas y polvo.(Clorfeniramina maleato, paracetamol,
fenilefrina,cafeína y ácido ascorbico) FARDI
Dosis Tratamiento de la hipotensión o shock:
Para el tratamiento de una hipotensión ligera o moderada:
Administración subcutánea o intramuscular:
 Adultos: de 2 a 5 mg repetidos a intervalos de 10 a 15 minutos. La dosis inicial máxima es de
5 mg
 Niños: 0.1 mg/kg cada 1 o 2 horas según sea necesario. La dosis máxima es de 5 mg
Administración intravenosa:
 Adultos: 0.2 mg i.v. repetidos cada 10-15 minutos. La dosis inicial máxima es de 0.5 mg
 Niños: no se han establecido pautas de tratamiento por esta via.
Tratamiento de la hipotensión grave o shock:
34
 Adultos: inicialmente entre 100—180 µg/min por infusión intravenosa ajustando la
velocidad de la infusión hasta llegar a la presión arterial deseada. Las dosis de
mantenimiento son de 40—60 µg/min
 Niños: 5—20 µg/kg, mediante un bolo i.v. seguidos de una infusión de 0.1—0.5 µg/kg/min,
hasta llegar al efecto deseado. Pueden ser necesarias dosis intravenosas de hasta 3—5
µg/kg/min
Tratamiento de emergencias hipotensoras durante la anestesia espinal:
Administración intravenosa
 Adultos: Inicialmente, 0.2 mg, seguidas de 0.1-0.2 mg según sea ncesario. No sobrepasar
dosis de 0.5 mg
Administración subcutánea o intramuscular
 Niños: el fabricante recomienda una dosis de 0.044 a 0.088 mg/kg s.c. o i.m.
Para producir vasoconstricción en la anestesia regional o espinal:
Adultos:
 La concentración óptima de fenilefrina en las soluciones de anestésicos locales es de
1:20.000, que se consigue mediante la adición de 1 mg de fenilefrina por cada 20 ml de
anestésico. La adición de 2 a 5 mg a una solución de anestesico local aumenta la duración de
la anestesia espinal hasta un 50%
Tratamiento de la taquicardia supraventricular paroxística:
 Adultos: la dosis inicial, administrada como un bolo i.v. no debe ser superior a 0.5 mg.
Pueden administrarse dosis repetidas con incrementos de 0.1 a 0.2 mg. La dosis máxima por
vía intravenosa es de 1 mg
 Niños: 5—10 µg/kg IV en una inyeccion i.v. en 20—30 segundos
Inducción de la midriasis:
Administración oftalmológica:
 Adultos y niños: 1 o 2 gotas de una solución al 2.5% o al 10% en cada ojo antes del
procedimiento. De ser necesaria, puede repetirse la dosis a los 10-60 minutos
 Niños de < 1 año de edad: 1 gota de solución al 2.5% 15 a 30 minutos antes del
procedimiento
Tratamiento de sinequias posteriores:
Administración oftalmológica
 Adultos: instilar una gota de una solución al 10%, 3 o más veces al dia conjuntamente con
sulfato de atropina
Tratamiento de la congestión nasal y de la trompa de Eustaquio:
Administración intranasal:
 Adultos y niños de > 12 años: aplicar 2 o 3 gotas en cada fosa nasal de solución al 0.25% o 1
o 2 pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas
 Niños de 6 a 12 años: utilizar solución al 0.125%, aplicando 2 o 3 gotas en cada fosa nasal
cada 4 horas
 Niños de > de 6 meses de edad: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% cada 3 horas en cada una
de las fosas nasales
Tratamiento de la congestión de la conjuntiva
Administración oftalmológica:
 Adultos: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% o 0.25% aplicadas sobre la conjuntiva cada 3 o 4
horas
Pacientes con insuficiencia renal: no se descrito pautas específicas de tratamiento. No parecen ser
necesarios reajustes en las dosis.
35
ANEXO:
CUADRO DE LLAVES DE LA CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS
CARDIOVASCULARES, RENALES Y RESPIRATORIOS
36
37
38
REFERENCIAS
Brunton, L.L., Dandan, R., Knollmann, B. (2019). Goodman & Gilman: las bases
de farmacológicas de la terapéutica (13ª ed.). México: McGraw Hill
Education.
Dandan, R., Branton, L. (2008). Goodman & Gilman: Manual de farmacología y
terapéutica (2ª ed). México, D.F.: McGraw Hill Education.
Katzung, G.B., Trevor, J.A. (2016). Farmacología básica y clínica (13ª ed.).
México: McGraw Hill Educación.
Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J., Moro, M., Portolés, A. (2008).
Velázquez: Farmacología básica y clínica (18ª ed.). Buenos Aires, Madrid:
Medica Panamericana.
Vallano, A., y Arnau, J. (2009). Antimicrobianos y embarazo. Enfermedades
infecciosas y microbiología clínica, 27(9), 536-42.
39

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UNIVERSIDAD JUÁREZ AUTÓNOMA DE TABASCO

DIVISIÓN ACADÉMICA MULTIDISCIPLINARIA DE COMALCALCO

AGONISTAS DEL RECEPTOR β1-ADRENÉRGICO ……………………….. 4

INHIBIDORES DE LA BOMBA NA+/K+ - ATPASA ……………………… 10

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR α1……………………………… 14

Fármaco (s) DOBUTAMINA

Fármaco (s) BISOPROLOL

Se indica también para el tratamiento de la taquicardia e hipertensión que aparece durante la

Fármaco (s) CARVEDILOL

Fármaco (s) LABETALOL

Dosis Oral. Ads.:

Fármaco (s) ATROPINA

Indicaciones clínicas Preanestesia

Dosis Intramuscular o intravenosa:

Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores de la bomba Na+/K+-ATPasa

Fármaco (s) DIGOXINA

Fármaco (s) IVABRADINA

Unidad: III Grupo farmacológico: Inotrópicos positivos moduladores de canales de calcio

Fármaco (s) LEVOSIMENDAM

Dosis Intravenosa (infusión central o periférica).

Unidad: III Grupo farmacológico: Bloqueador de los canales de calcio tipo L

Fármaco (s) VERAPAMILO

Presentación -Envase con 20 grageas o tabletas recubiertas, de 80mg.

Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores de la fosfodiesterasa

Fármaco (s) MILRINONA

Fármaco (s) AMRINONA

Fármaco (s) PRAZOSINA

Unidad: III Grupo farmacológico: Agonistas del receptor α2 presináptico

Fármaco (s) METILDOPA

Fármaco (s) NITROPRUSIATO DE SODIO

Presentación Solución-ampolleta (Vía intravenosa)

Indicaciones clínicas Es el fármaco de elección en el ataque anginoso agudo.

Presentación Comprimidos, aerosol, ampollas, parches.

Indicaciones clínicas Crisis de angina, angina crónica estable

Fármaco (s) AMLODIPINO

Fármaco (s) NIFEDIPINO

Indicaciones clínicas Son especialmente útiles en la angina asociada a vasoespasmo coronario

Fármaco (s) HIDRALAZINA

Unidad: III Grupo farmacológico: Inhibidores de la ECA

Fármaco (s) CAPTOPRILO

Fármaco (s) LOSARTÁN

Fármaco (s) TELMISARTÁN

Fármaco (s) VALSARTÁN

Fármaco (s) CANDESARTÁN

Unidad: III Grupo farmacológico: Antagonistas del receptor de aldosterona

Fármaco (s) ESPIRONOLACTONA

Fármaco (s) CLORTALIDONA

Fármaco (s) HIDROCLOROTIAZIDA

Indicaciones clínicas Tratamiento de la hipertensión

Fármaco (s) Furosemida

Presentación Solución inyectable

Dosis Tabletas: 20 a 80 mg dosis única

Unidad: III Grupo farmacológico: Broncodilatadores agonistas de receptores β2-adrenérgicos

Fármaco (s) SALBUTAMOL

Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas.

1. Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstricción.

Fármaco (s) SALMETEROL

Fármaco (s) BROMURO DE IPRATROPIO

Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de

Unidad: III Grupo farmacológico: Antiinflamatorios esteroideos inhalados agonistas de

Fármaco (s) FLUTICASONA

Fármaco (s) BECLOMETASONA

La beclometasona que entra en la circulación sistémica es rápidamente metabolizada en el hígado a