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CARRERA PROFESIONAL:
TECNICA EN FARMACIA
TRABAJO MONOGRAFICO:
BRONCODILATADORES
PRESENTADO POR:
PROMOCION:
2013- I
LIMA-PERU
2020
1
DEDICATORIA
2
AGRADECIMIENTO
3
INTRODUCCION ................................................................................................................... 7
OBJETIVOS ............................................................................................................................ 8
OBJETIVO GENERAL ...................................................................................................... 8
OBJETIVOS ESPECIFICOS ............................................................................................ 8
CAPITULO I ............................................................................................................................ 9
GENERALIDADES DE BRONCODILATADORES ........................................................... 9
1.1 DEFINICION ..................................................................................................................... 9
1.2 CLASIFICACION ............................................................................................................. 9
1.2.1 AGONISTAS ADRENERGICOS BETA-2 ............................................................ 9
1.2.2 ANTICOLINERGICOS........................................................................................... 10
1.2.3 MELTILXANTINAS ................................................................................................ 10
1.3 FARMACODINAMIA ................................................................................................ 11
1.3.1 MECANISMO DE ACCION ............................................................................. 11
1.4 FARMACOCINETICA ............................................................................................... 11
1.5 INDICACIONES ........................................................................................................ 11
CAPITULO II ......................................................................................................................... 12
PRINCIPALES FARMACOS .............................................................................................. 12
SALBUTAMOL...................................................................................................................... 12
2.1.1 FARMACODINAMIA .............................................................................................. 12
a) acción farmacológica .............................................................................................. 12
a) Mecanismo de acción ............................................................................................. 12
2.1.2 FARMACOCINETICA ............................................................................................ 12
2.1.3 INDICACIONES...................................................................................................... 13
2.1.4 CONTRAINDICACIONES ..................................................................................... 13
2.1.5 PRECAUCIONES .................................................................................................. 13
2.1.6 INTERACIONES MEDICAMENTOSAS ............................................................ 13
2.1.7 DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION.............................................................. 13
2.1.8 REACCIONES ADVERSAS RAMS .................................................................... 14
2.1.9 PRINCIPALES MEDICAMENTOS ...................................................................... 14
BROMURO DE IPATROPIO .............................................................................................. 15
2.2.1 FARMACODINAMIA............................................................................................. 15
a) acción farmacológica .............................................................................................. 15
a) Mecanismo de acción ............................................................................................. 15
2.2.2 FARMACOCINETICA........................................................................................... 16
2.2.3 INDICACIONES...................................................................................................... 16
4
2.2.4 CONTRAINDICACIONES ..................................................................................... 16
2.2.5 PRECAUCIONES .................................................................................................. 16
2.2.6 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS .......................................................... 17
2.2.7 DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION.............................................................. 17
2.2.8 RACCIONES ADVERSAS RAMS ....................................................................... 17
2.2.9 PEINCIPALES MEDICAMENTOS ...................................................................... 17
CLENBUTEROL ................................................................................................................... 18
2.3.1 FARMACODINAMIA .............................................................................................. 18
a) acción farmacológica .............................................................................................. 18
a) Mecanismo de acción ............................................................................................. 18
2.3.2 FARMACOCINETICA ............................................................................................ 18
2.3.3 INDICACIONES...................................................................................................... 19
2.3.4 INDICACIONES...................................................................................................... 19
2.3.5 PRECAUCIONES .................................................................................................. 19
2.3.6 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS .......................................................... 19
2.3.7 DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION ............................................................ 19
2.3.8 REACCIONES ADVERSAR RAMS .................................................................... 19
2.3.9 PRINCIPALES MEDICAMENTOS ...................................................................... 20
TEOFIOLINA ......................................................................................................................... 20
2.4.1 FARMACODINAMIA .............................................................................................. 20
a) accion farmacologica .............................................................................................. 20
b) mecanismo de accion ............................................................................................. 20
2.4.2 FARMACOCINETICA ............................................................................................ 21
2.4.3 INDICACION ........................................................................................................... 21
2.4.4 CONTRAINDICACIONES ..................................................................................... 21
2.4.5 PRECAUCIONES .................................................................................................. 21
2.4.6 INTERACCION MEDICAMENTOSAS ................................................................ 21
2.4.7 DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION.............................................................. 22
2.4.8 REACCIONES ADVERSAS RAMS .................................................................... 22
2.4.9 PRINCIPALES MEDICAMENTOS ...................................................................... 22
CONCLUCIONES ................................................................................................................ 23
RECOMENDACIONES ....................................................................................................... 24
BIBLIOGRAFIA ..................................................................................................................... 25
ANEXO .................................................................................................................................. 26
ANEXO N°1 ....................................................................................................................... 26
5
ANEXO N°2 ....................................................................................................................... 26
ANEXO N°3 ....................................................................................................................... 27
6
INTRODUCCION
En este trabajo de investigación monográfico daremos a conocer todo sobre
los fármacos broncodilatadores tales como mecanismo de acción, efecto
RAM, y más.
7
OBJETIVOS
OBJETIVO GENERAL
- Conocer la farmacología en general de los broncodilatadores
OBJETIVOS ESPECIFICOS
- informar sobre la farmacodinamia, farmacocinética de los
broncodilatadores.
8
CAPITULO I
GENERALIDADES DE BRONCODILATADORES
1.1 DEFINICION
1.2 CLASIFICACION
9
salmeterol). Existe evidencia de que la utilización regular de agonistas β2 de
acción corta se asocia a una mejoría en las pruebas de función pulmonar
inmediatamente después de la administración del fármaco, disminuye la
sensación cotidiana de disnea y, aunque el número de estudios en que esto
se ha evaluado es escaso, también incide de forma positiva en la calidad de
vida.
Estos datos justifican que, aunque no se disponga de datos concluyentes por
lo que se refiere a tolerancia al ejercicio o exacerbaciones, en los ensayos
clínicos aleatorizados los pacientes que reciben tratamiento de forma regular
con estos fármacos muestren un grado de satisfacción superior al que
manifiestan cuando son tratados con placebo y broncodilatadores a
demanda.
En la última década la introducción de los broncodilatadores agonistas β2 de
acción prolongada ha significado un importante avance en el manejo de la
EPOC, mejorando tanto los resultados como el cumplimiento del tratamiento.
Ensayos clínicos aleatorizados y controlados con placebo han puesto de
manifiesto la eficacia tanto del salmeterol como del formoterol en cuanto a la
mejoría en las pruebas de función pulmonar, síntomas, calidad de vida y,
más recientemente, tolerancia al ejercicio, si bien, como ya se ha señalado,
no se han evidenciado cambios en la progresión de la enfermedad.
1.2.2 ANTICOLINERGICOS
Los fármacos anticolinérgicos bloquean de forma competitiva al efecto de la
acetilcolina sobre los receptores de la musculatura lisa del árbol bronquial
produciendo broncodilatación. La eficacia broncodilatadora dependerá del
grado en el que el reflejo colinérgico broncoconstrictor contribuya el
broncoespasmo que presenta cada paciente, por lo que son especialmente
útiles en la EPOC. En los anticolinérgicos tenemos el bromuro de ipratropio.
1.2.3 MELTILXANTINAS
A las metilxantinas se les atribuye efectos broncodilatadores sé le
recomienda en la enfermedad pulmonar obstructivas crónica (EPOC)
estable. Cuando el tratamiento con beta2 agonistas y anticolinérgicos no es
suficiente para mejorar las síntomas. Unos de los broncodilatadores tenemos
la teofilina.
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1.3 FARMACODINAMIA
1.4 FARMACOCINETICA
• Se absorbe bien en el tubo digestivo y su velocidad depende de la
formulación farmacéutica.
• Los alimentos retardan su absorción, pero no la disminuyen
• Se unen de forma moderada a las proteínas plasmáticas (60%) y se
distribuye en gran manera en los líquidos extracelulares.
• Atraviesa la barrera hematoencefalica, placentaria y pasa a la leche
materna.
• Metaboliza en el hígado por acción del sistema enzimático.
• Elimina en su mayor proporción por vía renal.
1.5 INDICACIONES
• EPOC
• Bronquitis crónica
• Enfisema
• Asma bronquial
• Tratamiento de broncoespasmo
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CAPITULO II
PRINCIPALES FARMACOS
SALBUTAMOL
2.1.1 FARMACODINAMIA
a) acción farmacológica
El salbutamol es un agente estimulante beta -adrenérgico que a dosis
terapéuticas, tiene una acción selectiva sobre los receptores adrenérgicos
beta-2 bronquiales y poco efecto sobre los receptores beta-1 cardiacos tras
su inhalación, el salbutamol ejerce una estimulación de los receptores beta-
2 de la musculatura lisa bronquial ,y de este modo asegura una rápida
bronco dilatación .
a) Mecanismo de acción
Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores B2 adrenérgicos. A
dosis terapéuticas actúa sobre los receptores B2 adrenérgicos del musculo
liso bronquial, con una pequeña o nula acción sobre los receptores B1
adrenérgicos del musculo cardiaco. Que proporciona una broncodilatación
de corta duración (4_6) horas con un rápido acción de 5 minutos en la
obstrucción de las vías respiratorias.
2.1.2 FARMACOCINETICA
Su absorción es buena y rápida en el TGI .Después de la inhalación oral .se
absorbe gradualmente en los bronquios, pero la mayor parte de la dosis
administrada es deglutida y absorbida desde el THI. El salbutamol no cruza
la BHE. Su metabolismo es hepático y extenso; tiene efecto terapéutico
evidente hasta 1 o 2 horas después de su administración. La depuración
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para la administración inhalatoria es renal 70% metabolizado y sin
metabolizar. Fecal es 10% y ambas vías en 24 horas.
2.1.3 INDICACIONES
● Tratamiento de asma bronquial y EPOC.
● Tratamiento de las crisis bronco espasmo.
• Tratamiento de emergencia en la hiperpotasemia severa tanto
inhalado como intravenosa.
2.1.4 CONTRAINDICACIONES
▪ Hipersensibilidad alas aminas.
• Arritmias cardiacas.
▪ Insuficiencias coronarias.
▪ Embarazo y lactantes.
2.1.5 PRECAUCIONES
Trastorno cardíaco grave, en particular infarto de miocardio reciente,
enfermedades coronarias, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva,
taquiarritmia, hipertensión grave no tratada, aneurisma, hipertiroidismo,
tirotoxicosis, diabetes (riesgo de cetoacidosis).
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• SUSPENSION EN AEROSOLADULTO: 1 inhalación (100-114) cada
4-6 horas
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BROMURO DE IPATROPIO
2.2.1 FARMACODINAMIA
a) acción farmacológica
a) Mecanismo de acción
El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear
los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una
reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP),
sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos
lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El ipratropio
no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de
manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina
sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto
digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente. Sin embargo,
administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio,
siendo dos veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por
esta vía de administración sus efectos sistémicos son mínimos. El bromuro
de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.
La administración intranasal de ipratropio produce unos efectos
parasimpáticolíticos locales que se traducen en una reducción de la
hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. De esta
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manera, el Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las
rinitis, ya sean alérgicas o no.
2.2.2 FARMACOCINETICA
El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación
intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y
excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la
circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy
poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo
después de su inhalación oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de
ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado)
aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5
horas.
2.2.3 INDICACIONES
• Broncoespasmos asociado a EPOC.
• Bronquitis crónica.
• Asma bronquial no controlada con agonistas beta adrenérgicas.
2.2.4 CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al atropina y sus derivados, a la tecitina de soya.
• En usuarios con glaucoma de ángulo estrecho.
• Hipertrofia prostática.
2.2.5 PRECAUCIONES
Reacciones de hipersensibilidad inmediata; predisposición a glaucoma de
ángulo estrecho o con obstrucción del tracto urinario de salida (tales como
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hiperplasia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga); fibrosis quística
(mayor propensión a trastornos de motilidad gastrointestinal); se recomienda
proteger los ojos (en especial con riesgo de glaucoma) para evitar
complicaciones oculares como aumento de PIO, midriasis, glaucoma y dolor;
riesgo de broncoespasmo paradójico que puede ser potencialmente mortal.
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CLENBUTEROL
2.3.1 FARMACODINAMIA
a) acción farmacológica
Es un broncodilatador eficaz para ser usado en el asma y en otros
padecimientos con estrechamiento reversible de las vías aéreas. Actúa a
través de la estimulación selectiva de los receptores-beta-2. Además, es un
agonista parcial. Estas propiedades contribuyen a que exista una baja
frecuencia de eventos adversos betas agonistas. Difiere de otros
simpaticomiméticos beta-2 específicos por su absorción rápida y completa
después de la administración por vía oral, su dosis efectiva baja, la larga
vida media biológica y su baja tasa metabólica. Después de la
administración oral, el efecto comienza en 5-20 minutos, con una duración
de acción de hasta 14 horas.
a) Mecanismo de acción
Agonista ß no selectivo aunque estimula preferentemente los receptores ß2 -
adrenérgicos.
2.3.2 FARMACOCINETICA
La absorción después de la administración oral es rápida y completa.
Después de una dosis oral única de 20 mcg o 40 mcg de clorhidrato de
clenbuterol, se alcanzan niveles plasmáticos máximos de aproximadamente
0,1 ng/ml y 0,2 ng/ml en 120 y 180 minutos respectivamente. La
concentración plasmática en estado estacionario corresponde a 0,2 a 0,3
ng/ml después de 4 días de tratamiento por vía oral con la dosis
recomendada. Con dosis iniciales más altas, las concentraciones del estado
estacionario se pueden alcanzar antes. Existe una farmacocinética de dosis
lineal para múltiples dosis dentro del rango terapéutico. La unión a proteínas
plasmáticas es del 45 al 68%. El volumen de distribución del clenbuterol en
estado estacionario, determinado por análisis compartamental, es de 272,5 l.
Clenbuterol es eliminado preferentemente como un fármaco inalterado. La
mayor vía de eliminación es la vía urinaria (87% dentro de las 168 horas
después de su administración) El clenbuterol tiene una eliminación total de
110,5 ml/min y una eliminación renal de 50,9 ml/min. Se estimó por medio de
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análisis compartamental una vida media de eliminación terminal plasmática
de 34 horas.
2.3.3 INDICACIONES
• Asma bronquial.
• bronquitis asmática y espástica
2.3.4 INDICACIONES
• Hipersensibilidad.
• HTA grave.
• Tirotoxicosis.
• insuf. cardíaca taquicardia, taquiarritmia.
• No recomendable en 1 er trimestre embarazo, ni días previos al parto.
2.3.5 PRECAUCIONES
• Infarto de miocardio reciente.
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2.3.9 PRINCIPALES MEDICAMENTOS
TEOFIOLINA
2.4.1 FARMACODINAMIA
a) accion farmacologica
La teofilina es una xantina, produce una relajación de la musculatura lisa.
b) mecanismo de accion
Además de sus efectos broncodilatadores, la teofilina exhibe también
propiedad inmunomoduladoras, y antiinflamatorias. La teofilina relaja el
musculo liso bronquial así como los vasos pulmonares. En los pacientes
asmáticos, la teofilina reduce las respuestas de las vías aérea a la histamina,
metacolina, adenosina y alérgenos. Sin embargo, la capacidad de la teofilina
para controlar el asma crónica no se puede explicar a partir de su actividad
broncodilatora que es relativamente débil.
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2.4.2 FARMACOCINETICA
La teofilina se puede administrar por vía oral e intravenosa. Por vía oral, se
absorbe con rapidez después de su administración distribuyéndose en todo
los compartimentos corporales.
Los metabolitos de teofilina se eliminan por vía renal, siendo del 10% de
cantidad de teofilina se se excreta como tal. Sin embargo, en los neonatos
menos de 3 meses de edad, la teofilina urinaria sin alterar puede llegar al
50%.
2.4.3 INDICACION
• profilaxis.
• broncoespasmos.
• bronquitis crónica.
• asma bronquial.
2.4.4 CONTRAINDICACIONES
• Taquiarritmia aguda.
• Infarto de miocardio.
• Niños menores de 6 meses.
2.4.5 PRECAUCIONES
Utilizar con precaución ajustando individuamente la dosis en presencia de :
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2.4.7 DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION
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CONCLUCIONES
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RECOMENDACIONES
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BIBLIOGRAFIA
Libros:
Páginas web:
https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a695021-
es.htmlhttps://es.slideshare.net/daniellavazquez1/asma-
37156739https://www.vademecum.es/principios-activos-ipratropio+bromuro-
r03bb01http://www.neumologiaysalud.es/descargas/R7/R73-2.pdf
25
ANEXO
ANEXO N°1
ANEXO N°2
26
ANEXO N°3
27