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Farmacología
Farmacología de los azálidos: LOGRO DE LA SESIÓN

AZITROMICINA - CLARITROMICINA
• Al finalizar la sesión, el estudiante integra los conceptos

sobre el tratamiento de las infecciones mediante el estudio

Victor Chumpitaz Cerrate, DDS, MSc, PhD
Doctor en Ciencias de la Salud, Facultad de Medicina Humana UNMSM
Magíster en Farmacología, Facultad de Farmacia y Bioquímica UNMSM de la farmacología de los azálidos y lincosamidas.
Cirujano Dentista de la Facultad de Odontología UNMSM
Investigador Titular del CONCYTEC (registro 14216)

Farmacodinamia

Inhibe la síntesis de proteínas uniéndose reversiblemente a

la subunidad 50S de los microorganismos sensibles

Bacteriostático o Bactericida según las concentraciones

alcanzadas y la susceptibilidad del microorganismo

Espectro Antibacteriano
Bacterias aerobias grampositivas
(S. aureus, S, pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, C. diphteriae)

Bacterias aerobias gramnegativas

(H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, Acinetobacter spp., L. pneumophila,
B. pertussis, V. cholerae, Shigella spp., Pasteurella spp.)

Estructura química de antibióticos macrólidos y azálidos Bacterias anaerobias grampositivas y gramnegativas

(Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.)
Anillo Macrociclico

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La azitromicina posee una excelente

Farmacocinética
actividad contra un amplio espectro de
anaerobios orales, particularmente Azitromicina
Fusobacterium spp. y Prevotella spp.
La absorción oral disminuye en presencia de alimentos
productora de beta-lactamasa
Merriam CV
Claritromicina
In vitro activity of azithromycin and nine comparator agentes against
296 strains of oral anaerobes and 31 strains of E. corrodens
La absorción oral se incrementa en presencia de alimentos
International Journal of Antimicrobial Agents 2006; 28: 244-248

Farmacocinética Farmacocinética

Distribución Capacidad inhibidora enzimática

Alcanzan altas concentraciones tisulares e intracelulares

Eritromicina: elevada
(macrófagos alveolares y leucocitos PMN)
Claritromicina: baja
Alcanzan concentraciones en tejidos y secreciones muy
superiores a las concentraciones plasmáticas Azitromicina: no posee

Farmacocinética Farmacocinética

Vida media de eliminación Eliminación

Azitromicina: 40 a 68 horas Azitromicina: 6 a 15% vía renal

Claritromicina: 3 a 7 horas Claritromicina: 12 a 14% vía renal

14 OH Claritromicina: 5 a 9 horas 14 OH Claritromicina: 36% vía renal

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AZITROMICINA Azitromicina
(Zitax®, Zitromax®)

Presentación
Adultos
Comp. Rec. 500mg VO, 500 mg c/24 horas
durante 3 días
Susp. 100 mg/5 mL
Niños
Susp. 200 mg/5 mL VO, 10 mg/kg c/24 horas
durante 3 días

Addy LD Addy LD

Azithromycin and dentistry Azithromycin and dentistry

– a useful agent? – a useful agent?
British Dental Journal 2004; 197: 141-143 British Dental Journal 2004; 197: 141-143

En un estudio sobre penetración tisular las Luego de una dosificación de 500 mg de azitromicina

concentraciones de azitromicina detectadas en tejidos una vez al día por 3 días, persisten niveles tisulares

periodontales y saliva fueron significativamente significativos en la mayoría de tejidos durante un lapso

mayores que las concentraciones plasmáticas de 7 a 10 días.

CLARITROMICINA Claritromicina
(Claribiot®, Klaricid®)

Adultos
Presentación
VO, 500 mg cada 12 horas
Tab. Rec. 500 mg durante 7 días

Susp. 125 mg/5 mL Niños

VO, 7.5 mg/kg cada 12 horas
durante 7 días
Susp. 250 mg/5 mL

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Chou CH
Addy LD

Clarithromycin transport by Azithromycin and dentistry

gingival fibroblasts and – a useful agent?
epithelial cells British Dental Journal 2004; 197: 141-143

Journal of Dental Research 2008; 87: 777-81

Desde que el jarabe de clindamicina se retiro del

La claritromicina ingresa a los fibroblastos gingivales y
mercado, el Endocarditis Working de la BSAC
a las células del epitelio oral produciendo altas
concentraciones intracelulares, lo cual incrementa su recomendó el jarabe de azitromicina para la profilaxis

efectividad contra patógenos periodontales invasivos de endocarditis bacteriana en niños

Embarazo y Lactancia Efectos adversos

Azitromicina: categoría B de la FDA Diarrea y náuseas

Claritromicina: categoría C de la FDA

Dolor abdominal

Alcanzan concentraciones elevadas en la leche materna Cefalea y vértigo

No se han reportado efectos adversos en humanos Erupciones cutáneas, fiebre y eosinofilia

Farmacodinamia
Farmacología de las lincosamidas:
Clindamicina Inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad 50S de
los ribosomas bacterianos

Victor Chumpitaz Cerrate, DDS, MSc, PhD

Doctor en Ciencias de la Salud, Facultad de Medicina Humana UNMSM
Magíster en Farmacología, Facultad de Farmacia y Bioquímica UNMSM
Cirujano Dentista de la Facultad de Odontología UNMSM
Investigador Titular del CONCYTEC (registro 14216)
Bacteriostático o Bactericida según las concentraciones

alcanzadas y la susceptibilidad bacteriana

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Clindamicina Lincomicina

Estructura química de antibióticos Lincosamidas

Whittmann S. Whittmann S.

Differential effects of clindamycin on Differential effects of clindamycin on

neutrophils of healthy donors and neutrophils of healthy donors and
septic patients septic patients
International Inmunopharmacology 2004; 4: 929-937 International Inmunopharmacology 2004; 4: 929-937

Reduce la adherencia bacteriana a las superficies mucosas e Induce cambios morfológicos en la superficie bacteriana lo que
inhibe la expresión de factores de virulencia hace que sean más susceptibles a ser destruidas

Inhibe la producción de proteínas, toxinas, enzimas y Promueve la movilización de leucocitos PMN al sitio de
citoquinas una vez que la bacteria a invadido el tejido infección ocasionando destrucción de la bacteria

Farmacocinética Farmacocinética

Absorción rápida luego de la administración oral Biotransformación hepática con metabolitos activos

Distribución amplia y rápida en la mayoría de tejidos Vida media de eliminación de 2.4 a 3 h

Elevada unión a proteínas plasmáticas Eliminación por vía renal y biliar

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Efectos adversos CLINDAMICINA

Diarrea y malestar gastrointestinal

Presentación

Colitis pseudomembranosa
Cap. 300mg
Reacciones de hipersensibilidad

Amp. 600 mg/4 mL

Neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis

Clindamicina Clindamicina
(Dalacin®, Clindamax®) (Dalacin®, Clindamax®)

Adultos
Adultos IM o IV, 600 mg c/6 o c/8 horas durante 7 días
VO, 300 mg c/6 o c/8 horas durante 5 días
Niños
IM o IV, 10 mg/kg c/6 o c/8 horas durante 7 días

Panagiotis K Carmona I

The clinical significance of An update on the

anaerobic bacteria in acute controversies in bacterial
orofacial odontogenic infection endocarditis of oral origin
Oral Surg Oral Med Oral Pathol 2004; 98: 398-408
Oral Surg Oral Med Oral Pathol 2002; 93: 660-70

La clindamicina es un poderoso agente antianaeróbico,

En pacientes alérgicos a penicilina, la AHA , recomienda
que posee una superior penetración en hueso clindamicina en lugar de eritromicina

mandibular y en las cavidades de los abscesos en

La eritromicina no es efectiva contra S. viridans y
comparación a las penicilinas Fusobacterium spp., implicados en la endocarditis

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Carmona IT

Efficacy of antibiotic Farmacología

prophylaxis regimens for the prevention of APLIQUEMOS LO APRENDIDO

bacterial endocarditis of oral origin

Trabajo grupal:
J Dent Res 2007; 86:1142-1159
Organizados en pequeños grupos, los estudiantes disponen de
15-20 min aprox. Para crear un resumen sobre las
características de los principales antibióticos con su respectiva
aplicación clínica.
Para la profilaxis antibiótica de EB por procedimientos
Exposición individual/grupo.

odontológicos la AHA recomienda Clindamicina 600 mg Al finalizar el tiempo dado, presentarán su esquema y lo
discuturán de manera grupal durante 5min.
IM/IV ó Cefazolina 1 g IM/IV, ambos 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento quirúrgico.

Farmacología Farmacología
INTENGREMOS LO APRENDIDO ACTIVIDAD VIRTUAL

Revisar el PPT del curso correspondiente a la semana 3

Ahora con el conocimiento obtenido:
•¿Qué es lo nuevo que aprendí hoy?
•¿Qué puedo hacer con lo aprendido?
Lectura obligatoria sobre la terapia antibiótica empírica luego del
drenaje de infecciones del espacio odontogénico.
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S026643561400
5865

•¿Cómo relaciono mi conocimiento sobre la elaboración de Tarea académica: Elabora un resumen en presentación PPT
la receta y una adecuada prescripción?

Gracias por su atención

Dr. Victor Chumpitaz Cerrate
* vchumpitaz@científica.edu.pe