MONOGRAFÍA AZITROCIN (INNOVADOR)

INDICACIONES La azitromcina es un antibiótico azálido semisintético perteneciente al grupo de los

TERAPÉUTICAS macrólidos; posee un anillo lactona de 15 miembros y es eficaz frente a los siguientes
microorganismos:
 AEROBIOS GRAMPOSITIVOS: Staphylococcus aureus, Streptococcus
pyogenes, Estreptococos del grupo Viridans y Corynebacterium diphtheriae
 Los Enterococos y los Estafilococos Metilino resistentes, son resistentes a la
Azitromicina
 AEROBIOS GRAMNEGATIVOS: Haemophilus influenzae y parainfluenzae,
Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp, Yersinia spp, Legionella pneumophila,
Bordetella pertusis, Bordetella parapertusis, shigella spp, Pasteruella spp, Vibrio
cholerae y parahaemolyticus. La actividad frente a E. coli, Salmonella
enteriditis, Salmonella typhi, Enterobacter spp, Aeromonas hydrophila y
Klebsiella spp, es variable y deberán realizarse pruebas de sensibilidad. Proteus
spp, Serratia spp, Morganella spp y Pseudomonas aeruginosa, normalmente son
resistentes a Azitromicina.
 ANAEROBIOS: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringes, Peptococcus spp,
Peptostreptococcus spp, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnés
 MICROORGANISMOS CAUSANTES DE ENFERMEDADES DE TRANSMISIÓN
SEXUAL: Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae
 OTROS MICROORGANISMOS: Borrelia burgdogferi (Enfermedad de Lyme),
Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma
urealitycum, Pneumocistis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp y
Listeria monocytogenes.

EN ODONTOLOGÍA
Las infecciones odontogénicas son de naturaleza polimicrobiana mixta, en ellas
la biota es tanto Gram-positiva como Gram-negativa y anaerobias; la
azitromicina tiene efecto débil sobre bacterias Gram-negativas y anaerobias,
por lo que no es un antibiótico de primera elección en este tipo de infecciones;
sin embargo, al igual que la eritromicina, puede ser empleada en pacientes
alérgicos a beta lactámicos.

NOMBRE AZITROMICINA
GENÉRICO
MEDICAMENTO DE AZITROCIN LABORATORIO PFIZER S.A. de C.V.
PATENTE
PRESENTACIÓN Y AZITROCIN puede presentarse en las siguientes formas farmacéuticas:
NÚMERO
AZITROCIN TABLETAS: Cada tableta contiene dihidrato de azitromicina
equivalente a 500 mg de azitromicina, caja con 3 tabletas
 AZITROCIN-G TABLETAS: Cada tableta contiene azitromicina dihidratada
equivalente a 500 mg de azitromicina, caja con 4 tabletas
 AZITROCIN SUSPENSIÓN: El polvo para suspensión oral de azitromicina, una
vez reconstituido con agua, produce una suspensión de color blanco que
contiene azitromicina equivalente a 200 mg/5 ml, caja con frasco con polvo
para 15 ml (600 mg)
 AZITROCIN SUSPENSIÓN: El polvo para suspensión oral de azitromicina, una
vez reconstituido con agua, produce una suspensión de color blanco que
contiene azitromicina equivalente a 200 mg/5 ml, caja con frasco con polvo
para 22.5 ml (900 mg)
GENÉRICO MACROZIT LABORATORIOS LIOMONT S.A. (GENÉRICO DE MARCA)
PRESENTACION Y MACROZIT puede presentarse en las siguientes formas farmacéuticas:
NÚMERO
 MACROZIT TABLETAS: Cada tableta contiene dihidrato de azitromicina
equivalente a 500 mg de azitromicina, caja con 3 tabletas
 MACROZIT-G TABLETAS: Cada tableta contiene dihidrato de azitromicina
equivalente a 500 mg de azitromicina, caja con 4 tabletas
 MACROZIT SUSPENSIÓN: Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen 200 mg de
azitromicina; frasco con polvo con 15 ml/600 mg y frasco con 9.7 ml de
diluyente y vaso o pipeta dosificadora
 MACROZIT SUSPENSIÓN: Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen 200 mg de
azitromicina; frasco con polvo con 30 ml/1,200 mg y frasco con 19.4 ml de
diluyente con19.4 ml y vaso o pipeta dosificadores
 MACROZIT SOLUCIÓN INYECTABLE: Cada frasco ámpula con liofilizado
contiene dihidrato de azitromicina equivalente a 500 mg de azitromicina; caja
con un frasco ámpula
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Mecanismo de Acción La azitromicina al igual que otros macrólidos, interfiere con la síntesis proteica al
unirse de forma irreversible a la subunidad ribosomal 50S en los ribosomas
bacterianos; esta unión, bloque la translocación de aminoácidos desde el acil-RNAt
a la cadena peptídica en fase de crecimiento. Los ribosomas poseen tres sitios
designados con las letras A, P y E. En el sitio A (A, de aminoacil) se sitúa el
Aminoacil-RNAt; éste, se desplaza (translocación) desde el sitio A al sitio P (P, de
peptidil) donde se une al péptido que se está sintetizando, formándose un nuevo
enlace peptídico (adición de un nuevo aminoácido). Una vez desligado del
aminoácido, el RNAt se desplaza al sitio E (E, de exit, salida en inglés) desde
donde abandona el ribosoma. De esta forma, el mecanismo de acción de la
azitromicina es bloquear la translocación, es decir, impide el movimiento o
translocación del Aminoacil-RNAt desde el sitio A al sitio P, en consecuencia, se
interrumpirá la elongación o crecimiento de la proteína que el ribosoma estaba
sintetizando.
Absorción Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de la administración vía
oral, la biodisponibilidad es del 40%; LA ABSORCIÓN SE REDUCE EN
PRESENCIA DE ALIMENTOS Y LA BIODISPONIBILIDAD DISMINUYE POR
LO QUE SE DEBE ADMINISTRAR UNA HORA ANTES O DOS HORAS
DESPUÉS DE LAS COMIDAS

Concentración máxima Es de 2 a 3 horas

Distribución En estudios de animales, se han observado altas concentraciones de azitromicina
en fagocitos. En modelos experimentales, se ha observado que hay mayor
liberación de azitromicina durante la fagocitosis activa que cuando se compara con
fagocitos no estimulados. En los modelos animales, ESTO DA POR RESULTADO
LA LIBERACIÓN DE ALTAS CONCENTRACIONES DE AZITROMICINA EN EL
SITIO DE LA INFECCIÓN.
Metabolismo Se metaboliza en el hígado
Vida media 34 – 57 horas
Unión a proteínas 50%
plasmáticas
Excreción Solo el 12% fármaco se excreta vía renal, el resto, se excreta en el hígado a
través de la bilis
POSOLOGÍA
Pacientes Adultos  Una tableta de 500 mg como dosis única diaria durante 3 ó 4 días
Pacientes pediátricos  La dosis ponderal de la azitromicina es de 15 mg/kg de peso
 En caso del que el paciente pese menos de 15 kilos, la dosis deberá ser
calculada con la siguiente fórmula:

13 x 15 x 5 / 200 = 4.8 ml

Peso Dosis Dosis Presentación Esta cantidad de medicamento

del ponderal en ml se le administrará al niño UNA
(vasito del
niño por kg SOLA VEZ AL DÍA DURANTE 3
pipeta
en kg medicamento DÍAS
chuch
en mg
ara)

 Para niños con un peso mayor a 15 kilos, la dosificación se hará de la

siguiente forma:
 Niños con peso entre 15 y 25 kg: 5 ml una vez al día durante 3 días
 Niños con peso entre 26 y 35 kg: 7.5 ml una vez al día durante 3 días
 Niños con peso entre 36 y 45 kg: 10 ml una vez al día durante 3 días
 Niños con peso mayor a 45 kg: se administrará la misma dosis del
adulto

NOTA: Deberá tomarse en cuenta que las presentaciones de este antibiótico

contienen un total de suspensión dependiendo de la marca:
 AZITROCIN SUSPENSIÓN de 200 mg/5 ml, caja con frasco con polvo
 para 15 ml
 AZITROCIN SUSPENSIÓN de 200 mg/5 ml, caja con frasco con polvo
para 22.5 ml
 MACROCIT SUSPENSIÓN de 200 mg/5 ml, frasco con polvo para 15 ml
 MACROCIT SUSPENSIÓN DE 200 mg/5 ml, frasco con polvo para 30 ml
Esto es importante para que al mismo tiempo que se determine la dosis diaria que
se administrará al paciente, se indique en la receta EL NÚMERO DE FRASCOS
QUE DEBERÁN ADQUIRIR.
CONTRAINDICACIONES  En casos de hipersensibilidad a azitromicina o algún otro macrólido o cetólido
Y  No se deberá emplear en pacientes con úlcera péptica activa, hemorragia
PRECAUCIONES gastrointestinal activa o enfermedad instestinal inflamatoria
INTERACCIONES  NO DEBE ADMINISTRARSE SIMULTÁNEAMENTE CON ANTIÁCIDOS
MEDICAMENTOSAS  La azitromicina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de la
DIGOXINA (medicamento indicado en el tratamiento de la insuficiencia
cardíaca)
 Los macrólidos que producen un menor número de interacciones
medicamentosas son la azitromicina y la espiramicina, entre otros
 La azitromicina eleva las concentraciones plasmáticas de la CICLOSPORINA
(medicamento empleado en el trasplante de órganos), lo que puede causar
nefrotoxicidad, hepatotoxicidad, tensión arterial alta, alteraciones neurológicas
 Aunque no hay evidencia clínica de la interacción entre la azitromicina y los
DERIVADOS DEL ERGOT (ergotamina, dihidroergotamina alcaloides
presentes en el hongo denominado cornezuelo del centeno que tiene efecto
sobre el sistema nervioso central; su efecto biológico principal es poducir
vasoconstricción, empleado como tratamiento de primera elección en la
migraña, entre otros cuadros clínicos) no se recomienda la administración
concomitante de ambos medicamentos con la finalidad de evitar cuadros de
ergotismo
 Se han reportado casos de rabdomiólisis (enfermedad producida por necrosis
muscular debida a la liberación de sustancias que en condiciones normales se
encuentran dentro de la células, ejemplo, mioglobina, creatina, fosfoquinasa,
etc, dañinas para el riñón pudiendo ocasionar insuficiencia renal aguda),
cuando se administran concomitantemente azitromicina y estatinas como la
ATORVASTATINA
 Se han reportado casos de anticoagulación debida a la administración
concomitante entre azitromicina y anticoagulantes orales (WARFARINA) por
lo que se deberá monitorear el tiempo de protrombina en caso de que el
beneficio de su administración justifique el riesgo
 Se ha observado una disminución clínicamente significativa de la azitromicina
(18%) cuando se administra concomitantemente con FLUCONAZOL
REACCIONES  La administración de azitromicina es bien tolerada con baja frecuencia de
ADVERSAS efectos colaterales. La mayoría de estos efectos son de origen
gastrointestinal, observándose ocasionalmente anorexia, náuseas, pirosis,
vómito, diarrea (rara vez causando deshidratación), heces blandas,
dispepsia, malestar abdominal, cólicos y flatulencia. Podría causar vértigo
y dolor de cabeza.
 Se ha informado deterioro de la audición con antibióticos macrólidos,
incluyendo pérdida de la audición, sordera y/o tinitus, en algunos
pacientes que recibieron azitromicina.
 Muchos de éstos han sido asociados con el uso prolongado de dosis
elevadas en estudios de investigación, la mayoría de los eventos fueron
reversibles. Se ha reportado nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda.
 Se han informado casos de anormalidades en la función hepática
incluyendo hepatitis e ictericia colestásica. También cefalea, mareo,
vértigo y somnolencia. Se han observado, en estudios clínicos, episodios
transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación
causal con azitromicina.
 Se han presentado reacciones alérgicas que incluyen rash,
fotosensibilidad, artralgia, edema, urticaria, angioedema y anafilaxia.
 Se han reportado palpitaciones y arritmias, incluyendo taquicardia
ventricular, al igual que con otros macrólidos, aunque su relación causal
con azitromicina no ha sido establecida.
 Rara vez han ocurrido reacciones cutáneas serias, incluyendo eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
 Infecciones vaginales como moniliasis y vaginitis
 Ocasionalmente puede producir trombocitopenia, la cual es reversible al
concluir el tratamiento
  Se han reportado casos post comercialización de palpitaciones, arritmias,
taquicardia ventricular, prolongación del intervalo QT

EMBARAZO Y  La azitromicina es considerada categoría B según la FDA, esta categoría

LACTANCIA señala que existen estudios en animales en los que se probó el
medicamento y que no indican riesgo teratogénico fetal, pero esto no ha
sido confirmado en mujeres embarazadas. También existen estudios en
animales en los que el medicamento mostró cierto potencial teratógeno,
pero estudios bien controlados en gestantes no han demostrado riesgo
para el feto durante el primer trimestre y no existe evidencia de su efecto
en trimestres posteriores. La azitromicina puede emplearse en mujeres
embarazadas cuando el beneficio justifique el riesgo
 LACTANCIA: Existen varias clasificaciones que agrupan los
diferentes fármacos en función del riesgo para el neonato y el
lactante; la más aceptada a nivel internacional es la de la Food and
Drug Administration (FDA) estadounidense. Según ésta, los
fármacos se dividen en cuatro grupos según su potencial excreción
en la leche humana y riesgo:
1. GRUPO I: No son eliminados a través de la leche materna. No
representan ningún riesgo (compatible)
2. GRUPO II: Se eliminan a través de la leche materna, pero es
poco probable que afecten al lactante. La mayor parte de los
antibióticos pertenecen a este grupo (compatible)
3. GRUPO III: Se eliminan a través de la leche materna en
cantidades importantes aún con dosis terapéuticas y con
posible riesgo para el lactante (precaución/evitar)
4. GRUPO IV: Se desconoce su efecto (precaución/evitar)
 La azitromicina, según esta clasificación, pertenece al Grupo II,
por lo que es compatible con la lactancia

 La azitromicina se elimina a través de la leche materna, sin

embargo, no existen estudios clínicos bien controlados en mujeres
en fase de lactancia que hayan determinado la farmacocinética de
la excreción de este antibiótico vía leche materna humana.

BIBLIOGRAFÍA  Romá Sánchez E, García Pellicer J, Poveda Andrés JL, Ferrer

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