La absorción es variable desde el tubo

digestivo. En las preparaciones de morfina

de liberación inmediata, el inicio de la
analgesia ocurre en 15-30 min y el pico
máximo de analgesia ocurre entre 30 y 60
min. En las preparaciones de liberación
sostenida, el pico máximo se presenta entre
2 y 4 h. La biodisponibilidad por vía oral
oscila entre el 15 y el 60%, dependiente de
primer paso hepático. Se distribuye
ampliamente por el organismo. La fijación a
proteínas es del 35% y cruza fácilmente la
Farmacocinética
barrera placentaria. Se metaboliza
principalmente en el hígado, mediante
glucuronización, con importante efecto de
primer paso y se elimina por la orina y la
bilis. La vida media de eliminación es de 2,5
a 3,5 h, tanto en las formas de liberación
inmediata como sostenida. La duración total
de la acción es de 4 h, aproximadamente, en
la morfina de liberación inmediata, y de 8-
12 h en la morfina de liberación sostenida.
Se produce eliminación significativa en le-
che materna.

Desde del punto de vista clínico, la

estimulación de los receptores mu producen
analgesia, euforia, depresión circulatoria,
disminución del peristaltismo, miosis y
dependencia.
Los mismos efectos son producidos por la
estimulación de los receptores k que además
Farmacodinamia
producen disforia y algunos efectos
psicomiméticos(p.j. desorientacion).
La miosis es un efecto excitador del
segmento autonómico del núcleo del nervio
oculomotor.
La depresión respiratoria se debe a un
efecto directo sobre el centro respiración.

Vía de administración oral, IV, IM y SC

1. Dolor intenso.
Adultos: 10 mg c/4 h, SC o IM; o 10 a 30 mg
oral; o 10 a
20 mg rectal c/4 h o cuando sea necesario. IV
lenta (4 a 5 min) 2.5 a 15 mg diluidos en 4 a
5 ml de sol salina. Tabs liberación
controlada, 30 mg c/8 a 12 h. En catéter
epidural, 5 mg c/24 h o 20 % de la dosis
sistémica previa (mg/24 h). Subaracnoidea,
2% de la dosis sistémica previa (mg/24 h).
Morfina Niños: 0.1 a 0.2 mg/kg (máximo, 15 mg) c/4
Dosis niños/adulto h, SC.
2. Sedación preoperatoria o complemento
de anestesia. Adultos: 8 a 10 mg, IM, SC, o IV.
3. Control del dolor asociado a infarto del
miocardio agudo. Adultos: 8 a 15 mg, IM, SC
o IV.
Dosis adicionales: c/3 a 4 h cuantas sean
necesarias.
4. Como complementario en edema agudo
pulmonar.
Adultos: 10 a 15 mg, IV, a velocidad no
mayor de 2 mg/min.

CV: bochornos, desmayos, colapso

circulatorio perifé- rico, taquicardia,
bradicardia, arritmias, palpitaciones, rigidez
de pared costal, hipertensión, hipotensión,
hi- potensión ortostática, síncope, paro
cardiaco, bloqueo de conducción cardiaca,
extrasístoles, broncocons- tricción. Cambios
en el ECG por isquemia de miocar- dio.
SNC: euforia, disforia, delirio, insomnio,
agitación, ansie- dad, miedo, alucinaciones,
desorientación, somnolencia, sedación,
letargo, alteraciones mentales y físicas,
movi- mientos incoordinados de ME,
cambios en la conducta, debilidad, cefalea,
obnubilación mental, visión borrosa,
diplopía, miosis, temblor, convulsiones,
dependencia fí- sica, psicosis tóxica,
depresión, aumento de la presión
intracraneal, hiperestesia, nistagmo,
amnesia, reacción paranoica, alteraciones
en el habla, apatía, coma.
GI: náusea, vómito, estreñimiento, íleo,
xerostomía, do- lor abdominal, espasmo de
vías biliares, anorexia, incre- mento de
amilasa, reflujo gastroesofágico.
GU: retención urinaria, aumento o
disminución de la libido, espasmo de
RAM esfínteres ureteral y vesical, insufi- ciencia
renal, dificultad para la micción, disuria,
incon- tinencia urinaria.
Hipersensibilidad: prurito, urticaria,
inflamación facial, comezón, edema
laríngeo, broncoespasmo, edema, exantema,
laringoespasmo, anafilaxia, urticaria hemo-
rrágica (raro).
Opioides naturales
Otros: alteración de las pruebas de función
hepática con propoxifeno. Se ha descrito
trombocitopenia reversible en adictos a
narcóticos con hepatitis crónica. Depresión
del reflejo tusígeno, interferencia en la
regulación tér- mica, exacerbación del asma,
miastenia, rinitis, cianosis, artralgias,
bochornos, hipo, hemoptisis, faringitis, ron-
quidos, congestión nasal, efusión pleural,
edema pul- monar, bronquitis, rinorrea,
hiperglucemia, alteracio- nes de electrólitos,
aumento de CPK, anemia, linfopenia,
leucocitosis, trombocitopenia, ictericia
reversible, icte- ricia colestásica (
propoxifeno).
Toxicidad aguda: euforia, disforia,
relajación física. Pul- so rápido, mareos,
náusea, postración, pulso lento, mio- sis,
bradipnea, cianosis, respiración de Cheyne-
Stokes, coma y muerte.

presenta una rápida absorción a partir del

tracto gastrointestinal, alcanzando
concentraciones plasmáticas máximas, en la
primera hora después de la administración.
Administrada por vía oral, presenta una
biodisponibilidad absoluta de alrededor del
70%. Su unión à la albúmina es inferior al
10%.
La vida media de eliminación de la Codeína
es de 3-5 horas en sujetos sanos,
mientras que en pacientes con deterioro de
Farmacocinética la función renal aumenta a 9-18 horas.
En pacientes de edad avanzada, la vida
media de eliminación se prolonga. La
metabolización de la Codeína tiene lugar en
el hígado y sus principales metabolitos
son la morfina, la norcodeína, y los
conjugados de morfina y codeína. Se excreta
principalmente a través de la orina en
forma conjugada. Solo un 10% de la
Codeína se elimina en forma inmodificada.
También se excreta a través de la leche
materna.

Centros Bulbares.
Tienen acción:
Farmacodinámia Analgésica central.
Codeína Antidiarreica.
Cumpliéndose como analgésico menor.

Vía de administración oral, igual puede emplearse por vía rectal

1. Dolor leve a moderado.

Adultos: un comp o cap c/4-6 h.
Dosis habitual en 24 h: paracetamol 300 a 1
000 mg y codeína 7.5 a 60 mg. Dosis máxima
Dosis niños/adultos
en 24 h; paracetamol 4 000 mg y codeína 369
mg.
Equivalencia de dosis: codeína 240 mg =
morfina 30 mg.

Depresión respiratoria.
Depresión del SNC + otros fármacos.
RAM
Nauseas.
Constipación y adicción.

Es de liberación prolongada, se metaboliza a

Farmacocinética través de la glucuronidación en el hígado y
se excreta por la orina.

Inhiben la liberación de vasopresina,

somatostatina, insulina y glucagón, todo ello
Farmacodinamia
debido al bloqueo de los neurotransmisores
GABA y acetilcolina.

Oral, Intramuscular, Subcutánea e

Hidromorfona Vía de administración
Intravenosa.

Adultos V.O 8 mg cada 24 horas, SC ó IM 1

Dosis mg a 2 mg cada 2 a 3 horas e IV 0,2 a 1 mg
cada 2 a 3 horas

Depresión respiratoria, efectos en la

respuesta pupilar y el estado de conciencia,
hipotensión, espasmos abdominales,
RAM
disminuye las secreciones biliares y
pancreáticas, perjudica la capacidad mental
y física
Agonistas
Hay de liberación retardada y controlada se
Farmacocinética metaboliza por el hígado y su eliminación es
por vía renal.

Agonista puro de receptores mu y kappa (5)

Farmacodinamia
y sin techo terapéutico.

Vía de administración V. Oral

Oxicodona
Dosis 5 mg/6h

Digestivos: los más frecuentes son náuseas y

estreñimiento (30% de pacientes). También
produce vómitos, anorexia, diarrea,
sequedad de boca, dispepsia y flatulencia.
RAM
Sistema nervioso: somnolencia, ansiedad,
confusión, depresión, insomnio y
alucinaciones. Respiratorios: Disnea,
broncoespasmo. Otros: prurito.

La hidrocodona es biotransformada en el
hígado en diversos metabolitos, y tiene una
vida media promedio de 3.8 horas. La
Farmacocinética
enzima CYP2D6 citocromo P450 hepática, la
convierte a hidromorfina, un opioide más
potente.

La hidrocodona es un analgésico narcótico

semisintético y antitusivo con múltiples
acciones cualitativamente similares a las de
la codeína. La mayoría de éstas implican el
sistema nervioso central y el músculo liso. El
mecanismo preciso de acción de
Farmacodinámia hidrocodona y otros opiáceos no se conoce,
aunque se cree que se refieren a la
existencia de receptores de opiáceos en el
sistema nervioso central. Además de la
analgesia, los narcóticos pueden producir
somnolencia, cambios de humor y
Hidrocodona obnubilación mental.

Vía de administración ORAL

Dosis 5-10 mg

Sistema Nervioso Central: somnolencia,

confusión mental, letargo, reducción de la
capacidad mental y física, la ansiedad, el
miedo, la disforia, la dependencia psíquica,
cambios del estado de ánimo.
• Sistema Gastrointestinal: La
administración prolongada de hidrcodona
puede producir estreñimiento.
• Sistema genitourinario: se han descrito
espasmo ureteral, espasmo de los esfínteres
vesical y retención urinaria
RAM
• Sistema respiratorio: el bitartrato de
hidrocodona puede producir depresión
respiratoria dosis-.dependiente actuando
directamente sobre los centros respiratorios
del tallo cerebral. .
• Órganos de los sentidos: se han reportado
casos de discapacidad o pérdida auditiva
permanente predominantemente en
pacientes con sobredosis crónica.
• Sistema dermatológico: Erupción cutánea,
prurito.

Más del 90% del clorhidrato de tramadol es

absorbido después de la administración. La
Farmacocinética biodisponibilidad absoluta es de alrededor
del 70% independientemente de la ingestión
concomitante de alimentos.

es metabolizado principalmente por media

de N- y O-desmetilación y conjugación de los
productos de O-desmetilación con ácido
glucurónico. Solamente el O-
desmetiltramadol es activo
farmacológicamente, la vida media de los
Farmacodinámia
metabolitos es similar a la de la sustancia de
origen. Tramadol y sus metabolitos son casi
completamente excretados por vía renal. En
Tramadol casos de insuficiencia renal y hepática, la
vida media podría estar ligeramente
prolongada

Opioides sintéticos oral, intramuscular, subcutánea,

Vía de administración
intravenosa, rectal

Adulto- 50 a 100 mg cada 6 horas, en cirrosis

50 mg c/12 hrs
Dosis <12 años no es recomendado o por vía
parenteral 1 dosis única de 1-2 mg/kg

mareo, cefalea, somnolencia, convulsiones,

RAM
letargia, prurito

se absorbe rápidamente y los niveles

plasmáticos máximos se alcanzan en 20-40
minutos. Después de la administración
nasal, los niveles máximos en sangre de 0,9
Farmacocinética a 1,04 ng / ml se producen en 30-60 minutos
después de una dosis de 1 mg. La
biodisponibilidad absoluta del butorfanol
nasal s de 60-70% y no se modifica en los
pacientes con rinitis alérgica.

se absorbe rápidamente y los niveles

plasmáticos máximos se alcanzan en 20-40
minutos. Después de la administración
Farmacodinámia nasal, los niveles máximos en sangre de 0,9
a 1,04 ng / ml se producen en 30-60 minutos
Butorfanol
después de una dosis de 1 mg. La
biodisponibilidad absoluta

IV: 1mg cada 3 a 4 horas. IM: 2mg cada 3 a 4

Vía de administración horas. Intranasal: 1mg a 2mg cada 3 a 4
horas.

Dosis dosis de 0,5 mg o más

Fármacos opioides
somnolencia, mareos, agitación, visión
RAM borrosa, vómitos, urticaria, respiración
lenta, cansancio excesivo

Se metaboliza en el hígado y se elimina

Farmacocinética
principalmente por excreción biliar.

La buprenorfina es un agonista/antagonista
μ κ
opiáceo que se une a los receptores y del
cerebro. Debido a su actividad agonista
parcial de opiáceos, que limita sus efectos
Farmacodinámia
depresores, especialmente sobre las
funciones cardíaca y respiratoria, la
buprenorfina posee un amplio margen de
seguridad.

Vía de administración IV o IM
Buprenorfina
Adultos: dosis inicial 0,2 mg/8h, ajustando la
dosis según la intensidad del dolor hasta 0,2-
0,4 mg/6-8h. Ancianos: 0,3-0,6 mg/8h según
Dosis
la intensidad del dolor. Se alcanza la
concentración máxima a los 90 minutos, con
una vida media de 4-5 horas.

Frecuentes: somnolencia, sedación, mareo,

vértigo, náusea y vómito, debilidad, fatiga.

Poco frecuentes: cefalea, confusión,

hipotensión, taquicardia, bradicardia,
RAM miosis, depresión respiratoria, sudoración.

Raras: confusión, euforia, alucinaciones,

disforia, dificultad para hablar, parestesias,
boca seca, estreñimiento, conjuntivitis,
visión borrosa, retención urinaria.

La eficacia analgésica de NALBUFINA es

equivalente a la de la morfina cuando se
comparan tomando como base los
miligramos. NALBUFINA es un agonista
parcial de los receptores kappa y
Farmacocinética
antagonista parcial de los receptores mu1.
Su inicio de acción es a los 2 ó 3 minutos
posteriores a la inyección intravenosa, y en
15 minutos después de administración
subcutánea e intramuscular.

La vida media de NALBUFINA en el plasma

es de 5 horas y la duración del efecto
analgésico varía entre 3 a 6 horas.
NALBUFINA se metaboliza principalmente
en el hígado y sólo 7% de la dosis
administrada se excreta sin cambios en la
Farmacodinámia
orina.
Cuando NALBUFINA se administra de
manera concomitante con agonistas mu,
NALBUFINA puede revertir o bloquear
algunos de los efectos inducidos por estos
agonistas, como la depresión respiratoria.

La presentación de la inyección de
nalbufina es en solución (líquido) para
Vía de administración inyectar de forma subcutánea (justo debajo
Nalbufina de la piel), intravenosa (en la vena) o
intramuscular (en un músculo).

Por lo general se inyecta una vez cada 3 a 6

horas, según sea necesario. Su médico
puede ajustar su dosis de inyección de
Dosis nalbufina durante su tratamiento,
dependiendo de qué tal bien se controle su
dolor y de los efectos secundarios que
experimente.

Las reacciones más frecuentemente

reportadas incluyen: sedación, sudación,
náusea y vómito, sequedad de la boca,
náusea y vértigo. Otras reacciones
reportadas en los estudios clínicos con una
incidencia menor al 1% incluyen:
SNC: Nerviosismo, inquietud, depresión,
llanto, euforia, sensación de flotar, sueños
extraños, confusión, languidez,
alucinaciones, disforia, adormecimiento,
parestesias y sensación de irrealidad.
Cardiovasculares: Hipertensión,
RAM hipotensión, bradicardia y edema pulmonar.
Gastrointestinales: Calambres abdominales,
dispepsia, disgeusia.
Respiratorio: Depresión, disnea y asma.
Dermatológico: Prurito, sensación de ardor
y urticaria.
Varios: Dificultad para hablar, visión
borrosa, urgencia urinaria, calor y rubor. Se
ha reportado la aparición de reacciones
alérgicas que pueden llegar a poner en
peligro la vida, como reacciones
anafilactoides, choque, edema laríngeo,
paro cardiaco, estridor y laringospasmo.

El hidrocloruro de naloxona se metaboliza

rápidamente en el hígado, principalmente
Farmacocinética
por conjugación con ácido glucurónico, y se
excreta por la orina.

La naloxona revierte rápidamente una

Farmacodinámia sobredosis al bloquear los efectos de los
opioides

Nalaxona
Vía de administración s.c., i.v. o a través de un tubo endotraqueal

Administrar de 0,1 a 0,1 mg hasta mejoría

Dosis
del estado respiratorio

Dolor, ardor o enrojecimiento en el sitio de

la inyección.
RAM
sudoración.
olas de calor o rubor.

Se metaboliza ampliamente en el hígado y

Farmacocinética
Antagonistas se elimina principalmente en la orina.

La naltrexona es un medicamento usado

Farmacodinámia
para tratar la adicciÓn a los opiaceos

Vía de administración Oral

Dosis en adultos inicial de hidrocloruro de

naltrexona debe ser de 25 mg (medio
comprimido) para los pacientes
dependientes de opiáceos, seguida de la
dosis habitual de un comprimido al día (50
Naltrexona
mg de hidrocloruro de naltrexona
Dosis
Dosis en niños Prevención: niños 6-17 años:
0,25 µg/kg/hora. Tratamiento: niños
mayores a 3 años, 2 µg/kg/hora. Ir
aumentando en 0,5 µg/kg/ hora en unas
horas.

náuseas.
vómitos.
dolor de estómago o cólicos.
diarrea.
RAM
estreñimiento.
pérdida de apetito.
dolor de cabeza.
mareos.