MONITORIZACIÓN DE

ANTIEPILÉPTICOS
MG. Q.F. ISMAEL PESO SOTO
FARMACIA CLÍNICA II
AÑO: 2023
 MONITORIZACIÓN DE ANTIEPILÉPTICOS

• Estrecho índice terapéutico.

• Amplia variabilidad inter e intraindividual en la
farmacocinética.
• Grupos especiales: Necesidad de individualizar dosis
para optimizar respuesta.
• Influencia significativa de la edad: recién nacidos,
niños, adultos y ancianos.
• Identificar las concentraciones "óptimas” en cada
paciente (margen terapéutico).
• El margen de referencia está sometido a una amplia
variabilidad interindividual.
Vm: capacidad metabólica
C: Concentración
EV
IMPORTANTE RAM à DRESS
Los parámetros cinéticos NO CAMBIAN al modificar la dosis

DOSIFICACIÓN

• Dosis de carga oral:1 g en dosis

dividida en 24 horas.
• Dosis de carga EV 10-15mg/kg
• Adultos y geriátricos: 4-7mg/Kg/día
• Dosis de mantención: 100 mg c/6-8hrs
• Status Convulsivo: 20 mg/kg

EV:
• <= 1 g en 100 ml SF en 45 min (20 min
en estatus epiléptico). >1 g en 250 ml
SF.
• Administrar con filtro.
• DM: 8 horas luego de DC.
• NE: interacción (separar 1 hora).
Unión del 95% a la albúmina a concentraciones de 50 mg/ml
Unión del 85% a la albúmina a concentraciones de 100 mg/dl

Aumenta la fracción
libre del fármaco a
altas concentraciones

AAS:↑ 4 Valproico libre,↓ 25 % vía de βoxidación

Inductores de ácido valproico
Fenitoína, Carbamazepina, Fenobarbital, Primidona y
Aciclovir

IMPORTANTE:
Rifampicina: ↑ 40% Clearence valproato. Monitorizar
Carbapenem: Reducción significativa con todos. Usar terapia AC o ATM alternativa.
 TDM: ÁCIDO VALPROICO
• Esquema terapéutico:

Crisis parciales a complejas:

• Dosis de carga 15 –20 mg/kg, dosis de mantención 1-5 mg/kg/h.

• EE:Inyección lenta (3-5 minutos), a razón de 15 mg/kg de peso corporal, para continuar después
de 30 minutos con una perfusión continua a 1 mg/kg/h hasta un máximo de 25 mg/kg.

• Dosis de 4 a 16 mg/kg en bolo durante 5-10 minutos, seguido de infusión contínua entre 12 a 48
horas a 0,5-4 mg/kg/minuto logran el control de las crisis durante los primeros 15 minutos de
tratamiento en el 86 % de los casos.

• Administrar como infusión en 60 minutos (< de 20 mg/min). Diluir en 50 ml SF, RL, SG 5%, vía
exclusiva y vigilar RAM hipotensión.
• Absorción: rápida y completa 96%
• Distribución: Vd: 0,5-0,7 L/kg. UPP 10%
• Metabolismo: Hidrólisis enzimática. 24% a
met inactivos.
• Excreción: 66 % F inalterado. V1/2: 6-8 hrs
TDM: LEVETIRACETAM Y LACOSAMIDA
(Cmáx) se alcanzan 1,3 horas luego de su
administración.

Css: 2 días después de su administración

dos veces al día.

Perfil farmacocinético y con poca

variabilidad intrae interindividual
 Monitorización de niveles plasmáticos de antiepilépticos

Medicamentos Tiempo de inicio de Tiempo de toma de muestra

monitorización
Ácido Valproico Monitorizar desde el 2° día de iniciado Cmín: 30 minutos previo a la administración
tratamiento del medicamento.
Carbamazepina Monitorizar desde la 2°semana de iniciado Cmín: 30 minutos previo a la administración
tratamiento del medicamento.
Fenitoína 1) Monitorizar 2° día de la administración Cmín: 30 minutos previo a la administración
de dosis de carga EV del medicamento.
2) Monitorizar al 7° día VO de iniciado
tratamiento
Fenobarbital Monitorizar a la 3° semana de iniciado Cmín: 30 minutos previo a la administración
tratamiento del medicamento.

* Cmin: Concentración mínima / Cmáx: Concentración máxima

 Monitorización de niveles plasmáticos de antiepilépticos

Medicamentos Concentraciones séricas Observaciones

recomendadas
Ácido Valproico Cmín: 50-100 mcg/ml Existe una escasa correlación entre la
dosis administrada y las
concentraciones séricas del acido
valproico debido a su
elevada unión a las proteínas
plasmáticas.
Carbamazepina Cmín: 4-12 mcg/ml En caso de asociar otros antiepilépticos
considerar valores de 8 mcg/ml promedio
(riesgo de toxicidad).
Fenitoína Cmín: 10-20 mcg/ml En caso de hipoalbuminemia corregir
Cmín (neonatos): 6-14 mcg/ml (menor resultado según nivel de albumina (riesgo
unión a albumina) de toxicidad).
Fenobarbital Cmín: 10-40 mcg/ml El tratamiento de las crisis parciales
puede requerir concentraciones de
fenobarbital mas elevadas que las
crisis generalizadas

* Cmin: Concentración mínima / Cmáx: Concentración máxima

MUCHAS GRACIAS