Alquimia

Science Magazine

Farmacología: Chemical
¿Cómo funcionan los News pag. 34
medicamentos?
Farmacocinética
Una Historia de pag. 15

la Química:
Avicena pag. 9

Mediadores del
Dolor pag. 12

Farmacodinamia
pag. 21

0|Página
N° 5
Octubre 2019
Mensaje
Editorial
[Las barras laterales son perfectas
para remarcar puntos importantes del
texto oQueridos Alquimistas.
proporcionar información
adicional de referencia rápida, por
ejemploSean
una Bienvenidos
programación.a este nuevo número de Como bien saben, este mes fueron
su revista digital Alquimia. mencionados los ganadores del Premio
Normalmente se colocan en la parte Nobel de Química 2019. Consideramos
Enoesta
izquierda ocasión
derecha de laelpágina,
númeroo enestá dedicado que un evento así merece su propio
la parteasuperior
la Farmacología. Por
o en la inferior. Perosupuesto que
número así que decidimos realizar una
hablamos fácilmente
puede arrastrarla de temashasta
relacionados
el a esta
sección complementaria a este número
lugar que prefiera.
como la Farmacocinética y la
dedicado a las Historia de los Nobel de
CuandoFarmacodinamia.
esté listo para agregar Química.
contenido, haga clic aquí
Abordaremos y empiece
algunos otrosa con relación a
escribir.] Sin más por el momento, esperamos que
la manera en que se desarrollan os nuevos
disfruten de Alquimia.
fármacos sin olvidarnos de los llamados
“Genéricos Intercambiables” y de las Saludos.
formas Farmacéuticas más comunes.

1|Página
Farmacología……………….………….…………………………………………………… 5

Una Historia de la Química

Avicena……………………………….………………………………………………..9

Mediadores del Dolor………………………………………………….…………..….12

Farmacocinética……………….…….……………………………………………………15

Farmacodinamia………………………………….…….…………………………………21

Estudio de Nuevos Fármacos ……....……………………………………………..25

Formas Farmacéuticas….………………………………………………..……………28

Chemical News…………………………………………………………………………….34

Química en la Vida Diaria

La Química de los Analgésicos…………………………………………….38

2|Página
 3|Página

Revista de Divulgación Científica

4|Página
La farmacología (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, ciencia) es la ciencia que se
encarga del estudio de los medicamentos, en forma mucho más general “estudia todas las
facetas de la interacción de sustancias químicas con los sistemas biológicos”; esta última
definición se refiere en forma especial a aquellas que son introducidas desde el exterior de
dichos sistemas.

Por lo tanto, se puede considerar que la Principales ramas de la Farmacología

farmacología comprende el conocimiento
La relación entre la dosis de una droga
de la historia, fuente, propiedades físicas
dada a un paciente y su utilidad en el
y químicas,
tratamiento de una
componentes, efectos
enfermedad son
bioquímicos y
aspectos que se
fisiológicos,
describen por las
mecanismos
dos áreas
de acción,
principales de
la

absorción, Farmacología:
distribución, La
Farmacocinética y
la Farmacodinamia.
biotransformación, La primera puede
excreción, usos terapéuticos y definirse como el enfoque
efectos adversos de tales sustancias, a las cuantitativo del comportamiento de los
cuales, en conjunto, se les conoce como fármacos en el organismo, abarcando los
fármacos o drogas. mecanismos por los cuales este último
influye en la concentración de aquellos,
Dado lo anterior, los fármacos podrían sea introduciéndolos y distribuyéndolos
definirse como cualquier agente químico por el sistema (absorción y distribución),
capaz de interactuar con un sistema modificándolos (metabolismo,
biológico. biotransformación) y/o desechándolos

5|Página
(excreción); estos procesos
farmacocinéticas son descritos
frecuentemente con el acrónimo ADME
(Absorción, Distribución, Metabolismo,
Excreción).
La Farmacodinamia, incluye el estudio de
los efectos bioquímicos y fisiológicos de
los fármacos, así como el de sus
mecanismos de acción. Estudia el efecto y
mecanismo de acción de los fármacos
sobre el organismo. Por “efecto” se
entiende toda modificación bioquímica o
fisiológica que produce un fármaco sobre
el organismo. Como “Mecanismo de
acción” se considera a las modificaciones
que ocurren a nivel molecular.
Aparte de las dos grandes divisiones que
se han mencionado, la farmacología tiene
múltiples ramas, como las siguientes:
- Farmacoterapia: La terapéutica es el arte
de tratar las enfermedades. Se define
entones la farmacoterapia como la ciencia
que estudia las sustancias empleadas para
prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades.
- Farmacología clínica: Se encarga del
estudio de los fármacos en el hombre,
tanto sano como enfermo. Se refiere
directamente a las acciones de los
fármacos en los seres humanos. La
Farmacología clínica proporciona
métodos para la determinación de la
utilidad, potencia y toxicidad de los
nuevos fármacos en el ser humano.
- Terapéutica médica: Se encarga de
establecer las pautas de tratamiento
racional que deben seguirse en los
diversos procesos patológicos.
- Farmacoepidemiología: Puede definirse
como la aplicación del razonamiento,
métodos y conocimiento epidemiológico
al estudio de los usos y los efectos de los
medicamentos en las poblaciones
humanas.
- Farmacovigilancia. Está dada por el
conjunto de métodos, que tienen como
objetivo la identificación y valoración
cuantitativa del riesgo que representa el
uso agudo o crónico de un medicamento
en el conjunto de la población o en
subgrupos específicos de ella.
- Farmacología molecular. Estudia las
relaciones entre la estructura química de
un fármaco y su actividad biológica, de
6|Página
forma tal que su conocimiento permite Es fácil entender que la farmacología
predecir en otros, con estructuras comprende todos los aspectos
similares, acciones farmacológicas, e relacionados con la acción de los
incluso cambiarlas para obtener mejores fármacos, su origen, síntesis, preparación,
resultados clínicos con menores efectos propiedades, acciones en el ámbito
tóxicos, etc. molecular o general, su transportación y
biotransformación en el organismo, sus
- Farmacogenética. Se dedica al estudio
formas y vías de administración,
de las alteraciones transmitidas por
indicaciones terapéuticas, efectos
herencia que afectan la actividad de los
adversos, etc., que hacen de la
fármacos empleados en dosis
farmacología un campo multidisciplinario
terapéuticas, para desarrollar métodos
en el que participan desde un biólogo
simples que permitan diagnosticar estas
molecular hasta un médico clínico.
alteraciones antes de administrar el
medicamento.
- Toxicología: Es la rama de la Por: Paracelso
farmacología que estudia los venenos; sin
embargo, no solo los venenos causan
intoxicaciones, sino también los Referencias:
medicamentos y otros agentes,
- Farmacología General. Francisco
incluyendo numerosas sustancias de uso
J. Morón Rodríguez, 2002
moderno. Por esto la toxicología se
- Farmacología Básica, Carmina
considera hoy una ciencia independiente
Pascuzzo-Lima, 2008
que se encarga del estudio, prevención,
diagnóstico y tratamiento de las
intoxicaciones.

7|Página
 Ibn Sina (Avicena) un sabio
poco común.
Por Jaime Acosta Chávez.
Imagen de Ibn Sina
Estimado lector te invito a hacer un viaje, así
que pon en activo la imaginación y
comencemos el recorrido…
Nos encontramos en el año 997 DC, en la
ciudad persa de Samani en la zona que hoy en
día conocemos como medio oriente, se nos
anuncia que nuestro líder el gran y temible Nuh
ben Mansûr lleva varios días gravemente
enfermo, los médicos de la corte han
declarado que les es imposible salvarlo.
Muy probablemente en poco tiempo acceso libre a la biblioteca real. Es sabido que
tendremos que tomar un café en su memoria en ella se encuentran las joyas más valiosas
(en otras palabras, lo estaremos cafeteando), en todo el mundo”.
como es costumbre en este tiempo, la muerte
de un gobernante traía consigo un periodo de
inestabilidad e inclusive guerras. Por tal motivo
sus ciudadanos estaban en un estado de
ansiedad general.
Alguien le comenta al visir sobre un médico
joven de 17 años, el cual radica en la ciudad
de Bukhan al cual se le atribuyen curas
milagrosas, los ancianos médicos de la corte
con sus barbas tostadas al sol, ofrecen una
clara resistencia, argumentando que “Es
demasiado joven, si nosotros no hemos
podido encontrar la cura, mucho menos podrá
hacerlo ese muchacho”, el visir ordena traer al
joven médico diciendo “Tal vez el pueda lograr
lo que vosotros habéis sido incapaces de
hacer, ineptos”.
Al poco rato vemos a un joven médico con una
mirada de serenidad y conocimiento que no
termina de encajar con su corta edad, entra a
la sala de su majestad, ausculta al paciente, le
da de beber un sorbo de un aromático líquido
contenido en una pequeña botella de vidrio,
prepara un complicado remedio a base de
yerbas medicinales y sales, de manera
complementaria, deja una serie de precisas
instrucciones acerca de la alimentación y
medicación de su excelencia. Diciendo para
finalizar, “Mañana regresaré y estará mucho
mejor, si se siguen mis instrucciones en una
semana estará sano”.
Siete días después encontramos a un Nuh ben
Mansûr totalmente repuesto, el cual esta
frente al joven médico tratante y entre ambos
sostienen la siguiente conversación; “Te debo
la vida y sabré recompensártelo: pídeme lo
que quieras y cumpliré, verás que mi gratitud
no tiene límites”. El muchacho responde: “solo
os pido, mi señor, que me permitáis tener
Este joven llamado Abu’Ali al-Husayn ibn’abd
Allah Ibn Sina (Avicena en su versión latina),
fue uno de los más grandes filósofos y
médicos árabes durante la edad media, nació
en Bukhan en el año 980 DC, en el seno de
9|Página
una familia de influyente posición económica
Ibn Sina, se caracterizo por su gran
inteligencia, a los 10 años había memorizado
el Corán y los libros clásicos de los poetas
árabes, durante su juventud su hambre de
conocimiento fue creciendo, con ello adquirió
conocimientos de física, filosofía, matemática,
medicina y alquimia. Con tan solo 20 años
conocía de memoria la metafísica de
Aristóteles.
Para finalizar: panacea es un término que
describe un remedio, medicamento, fármaco o
hasta un procedimiento, el cual tiene la
capacidad de curarlo todo, absolutamente
todo, citando un ejemplo aplicado a la
farmacología, la panacea universal de los
antibióticos en este momento son las
cefalosporinas, sin embargo, cada vez se
registran casos de resistencia bacteriana por
el uso indiscriminado de estos medicamentos.

Referencias:
 La ciencia nuestra de cada día II,
Francisco Rebolledo (2012), Fondo de
Cultura Económica, serie la ciencia
para todos 232, 58-60.
 http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/hist
ologia/canon_de_avicena.pdf, revisado
el 08/10/19
 https://www.biografiasyvidas.com/biogr
Canon de la Medicina por Avicena, primera edición en latín afia/a/avicena.htm, revisado el 08/10/19
(1593), la obra esta resguardad en la Universidad  http://webs.ucm.es/BUCM/blogs/Folioc
Complutense de Madrid.
omplutense/6939.php#.XZxytUZKiM8,
revisado el 08/10/19
Durante su vida Ibn Sina escribió más de 100
libros sobre temas relacionados con la
filosofía, religión, medicina y ciencia, siendo el
Canon de la medicina una de sus obras más
sobresalientes. Como ya vimos en el relato,
Ibn Sina empleaba el conocimiento basado en
evidencia, de hecho, a él se le atribuye la
formulación de una de las muchas panaceas
que han existido. Dentro del Canon
encontramos una formulación que incluye más
de 40 ingredientes, entre ellos opio, tal parece
que esta formulación es la misma panacea
universal de los árabes en la edad media.
Ibn Sina llega a su cita con la muerte en junio
de 1032, cuando marchaba con el ejército del
Sha, en campaña contra la ciudad de
Hamadân, a la edad de 58 años.

10 | P á g i n a
Mediadores

del Dolor
 como polvo, piedras, astillas, muy
Mediadores del dolor e seguramente bacterias y además un montón
inflamación. de células lisadas o en términos coloquiales,
rotas. De las células lisadas se liberan varios
Por Jaime Acosta Chávez. ácidos grasos, como el ácido araquidónico,
siendo sustrato de dos enzimas que como
Imagina que vas caminando alegremente por productos generan los mediadores del dolor
la calle, de tanta alegría, pisas mal y uno de e inflamación, entre los que encontramos a
tus tobillos se dobla y vas a dar al suelo con las prostaglandinas.
toda tu humanidad. Al intentar incorporarte,
notas que el tobillo lastimado presenta una El primer grupo lo integran tres isoenzimas,
laceración, inflamación, duele y se siente que se denominan ciclooxigenasas (COX),
caliente… Mi estimado lector tu cuerpo está ellas se encargan de la síntesis de las
sufriendo los efectos de los mediadores del prostaglandinas (PG), las cuales tienen
dolor e inflación, en las siguientes líneas funciones de mediadores del dolor, de forma
hablare un poco de ellos. paralela, sintetizan los tromboxanos (TX), los
cuales favorecen la agregación plaquetaria
La inflamación puede parecer molesta e en los sitios lesionados, comentaba que
innecesaria, sin embargo, es una de las existen tres isoformas de la COX. La COX1 o
respuestas evolutivas más efectivas para la buena, esta enzima es constitutiva, es
contener agentes patógenos, de hecho, es la decir, siempre se encuentra presente y se
respuesta primaría del sistema inmunológico, encarga de las funciones fisiológicas de las
inicia cuando se detecta que algo anda mal y prostaglandinas y tromboxanos, como la
que hay una posibilidad de que el organismo protección a la mucosa gástrica y el correcto
este bajo amenaza. Una de las principales funcionamiento del sistema de coagulación
funciones del sistema inmunológico es poder de la sangre. La COX2 o “la mala” esta
identificar las células propias de las extrañas, enzima es inducible y se presenta cuando ha
cuando se detecta que hay células extrañas, ocurrido una lesión, tiende a expresarse en
comienza la respuesta inmune, disparando la todos los tejidos, en especial en el cerebro y
inflamación en primera instancia. corazón, de su actividad se producen los
Los procesos inflamatorios están regulados mediadores del dolor. Finalmente, la COX3 la
por una serie de moléculas con funciones cual fue descrita hace relativamente poco
específicas, las prostaglandinas, dichas tiempo, hasta el momento se desconoce su
moléculas son derivados de ácidos grasos no función exacta, sin embargo, se sabe que
saturados presentes en las membranas tiene expresión preferencial en el hipotálamo
celulares, están compuesta por 20 átomos de y en el tejido cardiaco.
carbono y presentan un ciclopentano en su De forma complementaria, se ha descrito la
configuración, por todo lo anterior las presencia de la lipoxigenasa (LOX), la cual
prostaglandinas también se designan como tiene como sustrato al ácido araquidónico,
eicosanoides. esta enzima se encarga de la síntesis de
Regresando a tu tobillo lesionado, podrás leucotrienos (LT), cuya función es el
recordar que se ve una lesión, si tomamos un reclutamiento en el sitio de lesión a leucocitos
microscopio y vemos esa laceración, de respuesta temprana, como los
notaremos la presencia de cuerpos extraños, macrófagos, neutrófilos y células gliales cuya

12 | P á g i n a
función es fagocitar células dañadas, Referencias bibliográficas:
cuerpos extraños y patógenos presentes en
la lesión. Farmacología 6ª edición, Karen Whalen
(2015), Editorial Wolters Kluwer, cap. 35:
Recapitulando cuando tu tobillo se lastimo, 447-452
algunas células se rompieron y con ellas se
liberó el ácido araquidónico, el cual es Manual de farmacología Básica y clínica 6ª
sustrato de dos tipos de enzimas COX y LOX, edición, Pierre Mitchel Aristil Chéry (2014),
de la actividad de ambas se producen los Editorial McGraw-Hill, cap. VI 179-181.
mediadores del dolor e inflamación PG, TX y
LT. De la actividad de dichos mediadores se
observa un incremento en los lechos
capilares, incremento en la temperatura
corporal, agregación plaquetaria en el sitio de
la lesión e incremento de los leucocitos en la
zona afectada (ver figura 1.)

Figura 1. Esquema de la síntesis de los mediadores del dolor e inflamación, los cuales se originan a partir del ácido
araquidónico, por acción de la ciclooxigenasa (COX) y lipooxigenasa (LOX).

La humanidad ha desarrollado un grupo de

medicamentos orientados a tratar el dolor e
inflamación, los denominados AINES
(antinflamatorios no esteroideos) que inhiben
a la COX, estos medicamentos son
ampliamente usados a nivel mundial entre
ellos encontramos al ácido acetilsalicílico,
paracetamol, naproxeno, etc. Por desgracia
el uso indiscriminado de los AINES trae
consecuencias bastante nefastas para la
salud, por ejemplo, en México el segundo
lugar de causas de gastritis la ocupa el uso
indiscriminado de estos medicamentos.

13 | P á g i n a
14 | P á g i n a
El término farmacocinética fue más comunes de transporte pasivo son la
introducido en 1953 por el pediatra difusión simple, en la cual la molécula
alemán FH Dost, quien lo definió como "la atraviesa una fase acuosa o lipídica y
ciencia de las relaciones cuantitativas depende mucho del tamaño de la misma
entre el organismo y el medicamento". molécula y la difusión facilitada, en la que
la molécula de fármaco entra con la ayuda
La farmacocinética estudia los procesos de un transportador.
de absorción, distribución, metabolismo y
excreción (algunos autores toman en
cuenta también la liberación) de un
medicamento, determina cuan a menudo,
en qué cantidad, forma de dosificación y
por cuánto tiempo debe administrarse
para que alcance y mantenga las
concentraciones plasmáticas requeridas.

Mecanismos de transporte de
fármacos a través de las
membranas celulares.

Un fármaco, desde que es administrado

En los procesos activos, el fármaco no
hasta que es eliminado, sufre una serie de
atraviesa la membrana en virtud de su
procesos en los que constantemente está
liposolubilidad. Estos procesos requieren
atravesando membranas celulares. Este
energía proveniente del metabolismo
movimiento de moléculas a través de las
celular y la presencia de una
membranas se denomina biotransporte y
macromolécula de membrana que
los mecanismos que utiliza se llaman
ejecute el "reconocimiento" y
mecanismos de transporte. Los
posteriormente su transporte al interior
mecanismos de transporte pueden ser de
celular.
2 tipos: pasivos o activos.

En los procesos pasivos la energía

potencial necesaria para que el fármaco
atraviese la membrana es el gradiente de
concentración y/o cargas eléctricas a
ambos lados de la membrana. Las formas
15 | P á g i n a
Absorción
Se define como el paso de un
medicamento desde su sitio de
administración hacia el plasma. En la
mayoría de los casos, el medicamento
debe penetrar en el plasma antes de
alcanzar su sitio de acción, aunque existen
situaciones en que no es así, como ocurre
cuando se administra un fármaco sobre la
piel para obtener un efecto local.
Independientemente de la vía por la que
se administre, la velocidad de disolución
de un fármaco, el pH del medio, la
liposolubilidad y el gradiente de
concentración son factores que
condicionan el paso a través de las
membranas y, por lo tanto, condicionan la
absorción.
La absorción de fármacos puede ser
inmediata o mediata. Decimos que la
absorción es inmediata cuando se utiliza
la vía intravenosa, porque en este caso el
fármaco no tiene que atravesar
membranas celulares para alcanzar la
circulación sistémica. Cuando se utilizan
otras vías en las que el fármaco debe
atravesar membranas biológicas, decimos
que la absorción es mediata.
Biodisponibilidad y efecto del
primer paso.
Para que un fármaco atraviese la luz
intestinal y alcance la circulación
sistémica no es suficiente que este
penetre la mucosa; hay una serie de
enzimas que pueden inactivarlo en la
pared intestinal y el hígado. El término
biodisponibilidad se utiliza para indicar la
proporción de medicamento que pasa
hacia la circulación sistémica y es
distribuida hacia los sitios de acción
después de haber sido administrada por
vía oral, teniendo en cuenta la absorción y
la degradación metabólica local. A la
inactivación que puede sufrir una droga,
antes de alcanzar la circulación sistémica
(inactivación presistémica), se le
denomina efecto del primer paso.
Si la capacidad metabolizadora o
excretora del hígado para un determinado
fármaco es elevada, la biodisponibilidad
estará sustancialmente disminuida. Por
eso, los medicamentos que sufren un
importante efecto de primer paso
necesitan dosis superiores cuando se
utilizan por vía oral, en comparación con
otras vías en las cuales el medicamento
no pasa por el hígado.
16 | P á g i n a
Distribución

Mediante este proceso, el fármaco llega al 3. Retorno del fármaco a la sangre.

organismo a través de la corriente
sanguínea hacia el líquido extravascular, En la sangre, los fármacos se encuentran
de modo reversible (distribución) o en estado libre, fijados a las proteínas
irreversible (eliminación). plasmáticas o unidos a los eritrocitos. La
fracción activa es la libre.
Podemos dividir
el proceso de
distribución en 3
aspectos
relacionados:

1. Transporte del
fármaco en la
sangre.
2. Abandono del
torrente
circulatorio.

17 | P á g i n a
Metabolismo (Biotransformación)
Se entiende por biotransformación los
cambios bioquímicos verificados en el
organismo mediante los cuales las
sustancias extrañas se convierten en otras
más ionizadas, más polares, más
hidrosolubles, menos difusibles y más
fácilmente eliminables que la sustancia
original.
El metabolismo de los fármacos tiene
lugar en dos etapas, habitualmente de
forma secuencial. Las reacciones de
biotransformación que tienen lugar en la
fase I (inactivan o destruyen el fármaco)
son: oxidación (principalmente),
reducción, hidrólisis y descarboxilación.
Las reacciones de fase II (lo hacen más
polar) son: síntesis o conjugación. Dichas
reacciones son realizadas por el sistema
microsomal, las mitocondrias, enzimas
solubles en citosol, lisosomas y flora
intestinal. La mayoría de los fármacos se
metabolizan en el hígado debido al gran
tamaño del órgano, a su elevado riego
sanguíneo y a la existencia de gran
cantidad de enzimas metabolizadoras.
Excreción
La eliminación de los fármacos tiene lugar
principalmente en el riñón y en el hígado.
Se elimina mejor un medicamento cuanto
más polar es (más hidrosoluble). Los
medicamentos liposolubles tienen, en
general, una vida media más larga.
Los fármacos o sus metabolitos son
eliminados del organismo mediante 2
mecanismos fundamentales: eliminación
hepática (el fármaco es metabolizado en
el hígado y excretado por las vías biliares)
y excreción renal (los medicamentos
pueden ser retirados de la circulación por
filtración glomerular o secreción tubular
activa o reabsorción tubular pasiva.
18 | P á g i n a
Excreción por otras vías

La saliva, el sudor y las lágrimas carecen

de importancia desde un punto de vista
cuantitativo, como vías de eliminación.

Esto también es aplicable a la excreción a

través de la leche materna; sin embargo,
su importancia reside en que pueden
producirse efectos farmacológicos no
deseables en el lactante cuando los
fármacos se excretan por esta vía

Por: Paracelso

Referencias:
- Farmacología General. Francisco
J. Morón Rodríguez, 2002
- Farmacología Básica, Carmina
Pascuzzo-Lima, 2008

19 | P á g i n a
20 | P á g i n a

Interacción fármaco-receptor
 Farmacodinamia
Podemos definir a la Farmacodinamia
como el estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos
y de sus mecanismos de acción y la
relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de éste sobre un
organismo.
Desde las primeras observaciones
tendientes a cuantificar la respuesta
farmacológica se puso de manifiesto que
existía una dependencia evidente con
respecto a la dosis del fármaco. No
obstante, también se observó que al
alcanzarse una concentración
determinada, el efecto no podía ser
aumentado por administración de dosis
mayores del fármaco.
De esta manera, se derivó el concepto de
Sustancias Receptivas específicas, es
decir, de Receptor, que podría ser
definido como el componente de una
célula u organismo con el cual interactúa
el fármaco, iniciando la serie de
fenómenos bioquímicos que llevan a la
consecución final del efecto.
Interacción fármaco-receptor
La unión del fármaco con la molécula
receptora es dinámica y se produce por la
formación de diversos tipos de enlaces. El
más frecuente es el iónico, pero puede
reforzarse con otros tipos de
interacciones (fuerzas de Van der Waals,
puentes de hidrógeno e interacciones
hidrófobas). Todos estos enlaces son
débiles y permiten la reversibilidad de la
interacción fármaco-receptor.
La interacción fármaco-receptor modifica
la distribución de las cargas y la
conformación del receptor y zonas
limítrofes, lo cual desencadena una
reacción multisecuencial (eventos
bioquímicos y biofísicos) que conduce
finalmente a la aparición del efecto.
Afinidad y actividad intrínseca
Para que un fármaco produzca un efecto
biológico necesita reunir 2 propiedades
fundamentales: afinidad y actividad
intrínseca.
Afinidad. Es la capacidad que posee un
fármaco de unirse al receptor y formar el
complejo fármaco-receptor.
Actividad intrínseca. Es la capacidad que
tienen los fármacos, una vez unidos al
receptor, de generar un estímulo y
21 | P á g i n a
desencadenar la respuesta o efecto
farmacológico.
Los fármacos provistos de gran afinidad
por el receptor y alta actividad intrínseca
se conocen con el nombre de fármacos
agonistas. Cuando un fármaco posee
afinidad por el receptor, pero no actividad
intrínseca, se le denomina fármaco
antagonista, debido a que bloquea los
efectos normalmente inducidos por los
agonistas.
Dosis Letal 50 (LD50)
Dosis de un medicamento suficiente
para causar la muerte de 50% de la
población animal en los estudios
(LD50).
Por razones éticas en los últimos
años en los estudios de toxicidad, se
ha dejado de determinar la LD50 y en
su reemplazo se emplea con mayor
frecuencia la dosis no letal máxima,
la dosis letal 10 y un número mayor
de estudios de tolerancia a
diferentes dosis.

Curva Cuantal
Este gráfico muestra cuantos pacientes
alcanzan ciertos efectos (terapéuticos o Ejemplos de LD50 para humanos con
tóxicos) de un fármaco ante cada dosis. peso de 75 kg de algunas sustancias
comunes.
Generalmente, se utiliza un valor especial
para resumir esta curva, que es la Dosis
Efectiva 50 (DE50), o dosis a la cual 50% de
los individuos alcanza el efecto estudiado.
Si se trata de un efecto indeseable, el
parámetro es denominado Dosis Tóxica

22 | P á g i n a
50 (DT50) y cuando el efecto es la muerte,
se conoce como Dosis Letal 50 (DL50).
intervalo determinado por estas dos
concentraciones suele denominarse
“rango o margen terapéutico” o
“ventana terapéutica” del
fármaco.
Es importante destacar que no
siempre los fármacos se usan
dentro de este límite de dosis,
porque el efecto tóxico bien
podría ser mínimo en
comparación con el efecto
terapéutico que se busca.

Gracias a estas curvas, se generan índices Por: Paracelso

que cuantifican la seguridad. Éstos
índices, en general, se obtienen por
relación (cociente) entre las dosis a las
que se obtiene el efecto beneficioso y
Referencias:
aquellas a las que se obtiene un efecto
tóxico o letal, especialmente por medio - Farmacología General. Francisco
de los valores citados (DE50, DT50 y DL50). J. Morón Rodríguez, 2002
- Farmacología Básica, Carmina
En ciertas circunstancias, puede ser más
Pascuzzo-Lima, 2008
conveniente la indicación de ciertos
valores de concentración plasmática en
lugar de recurrir a la obtención del índice
terapéutico propiamente dicho. Estos
valores se conocen como
Concentración Máxima
Terapéutica y
Concentración Mínima
Tóxica. La primera
representa la concentración
a partir de la cual cualquier
aumento ulterior no
incrementará el efecto
terapéutico y la segunda
representa la concentración
por debajo de la cual no se
presenta el efecto tóxico. El

23 | P á g i n a
24 | P á g i n a
 Estudio de Nuevos Fármacos
ara introducir una sustancia de
P origen natural o sintético en la
práctica clínica habitual, con
fines terapéuticos, se deben cumplir una
serie de requisitos internacionalmente
establecidos, los cuales avalan que dicha
sustancia posee ese efecto farmacológico
y que tiene una seguridad adecuada para
su uso en seres humanos.
La demostración del efecto
farmacológico, la eficacia y la seguridad
de un compuesto, requieren un largo
proceso que puede durar entre 10 y 15
años, con un costo elevado de más de 300
000 000 de dólares por cada producto.
Una parte de estos estudios se realizan en
animales de experimentación u otros
modelos experimentales, y otra en el
hombre.
La primera parte del estudio de posibles
nuevos fármacos consiste en la realización
de pruebas físicas y químicas,
básicamente orientadas a determinar la
susceptibilidad a la degradación de
moléculas potencialmente útiles;
usualmente las moléculas más inestables
son rápidamente descartadas o, en el
mejor de los casos, se modifican
químicamente para aumentar su
estabilidad.
25 | P á g i n a
Estas pruebas biológicas son los primeros
ensayos para comprobar tanto la Eficacia
como la Seguridad de un nuevo fármaco y
pueden llegar a determinar que no se
continúe con el estudio del mismo, la
prueba de la eficacia no solo implica la
observación del efecto propiamente
dicho, sino de un estudio farmacocinético
y farmacodinámico tan completo como
sea posible.
Estudios en humanos. El ensayo clínico
Al concluir toda la evaluación preclínica de
un compuesto, se está en condiciones de
continuar la investigación del fármaco
aplicando los principios de la farmacología
clínica que determina la eficacia,
seguridad y características
farmacocinéticas de los medicamentos en
el hombre y tiene como modelo
experimental el ensayo clínico.
Existen varias etapas de desarrollo del
ensayo clínico conocidas como fases I, II,
III y IV. Estas tienen diferentes objetivos y
diseños; para su evaluación el
medicamento debe pasar por ellas, y los
resultados de la fase precedente son
válidos para la subsiguiente.
Fase I: Representa la primera
administración en humanos,
generalmente en pequeño número, que
rara vez es mayor de 100. Para esta fase,
la administración se realiza generalmente
en adultos jóvenes con el fin de detectar
posibles signos incipientes de toxicidad, lo
que permitiría determinar luego el rango
seguro de dosificación.
Fase II: Si la comprobación preliminar de
seguridad en la fase I ha sido satisfactoria,
se pasa a esta fase, la cual involucra la
administración del fármaco a individuos
26 | P á g i n a
que presentan la enfermedad para la que
se ha concebido su empleo. Este grupo de
pacientes debe ser relativamente
homogéneo en sus características
(presentar solo la enfermedad en
cuestión) y no se suelen incluir más de 100
a 200 individuos. En esta fase, el fármaco
debe compararse con los mejores
fármacos disponibles para el tratamiento
de la enfermedad implicada y si tales
fármacos no existen, la comparación sería
contra un placebo. El fin de la fase II es el
de establecer mediciones preliminares de
la relación Eficacia Terapéutica/Toxicidad,
así como establecer la dosis óptima o sus
límites de variación en la condición a
tratar.
Fase III: Si se obtiene una razonable
evidencia de las fases I y II, comienzan los
estudios de fase III, que pueden involucrar
múltiples médicos tratando cientos o
incluso miles de pacientes. Aparte de
verificar la eficacia de la droga, se busca
determinar manifestaciones de toxicidad
previamente no detectadas. En esta fase
se obtiene mejor perspectiva de la
relación entre seguridad y eficacia.
Fase IV: Se trata del seguimiento del
fármaco después de que ha sido
comercializado: Farmacovigilancia. Se
busca básicamente la detección de
toxicidad previamente insospechada, así
como de la evaluación de la eficacia a
largo plazo (que no puede determinarse
del todo en los relativamente breves
estudios de fases I a III). En la fase 4 se
pueden detectar reacciones adversas
raras, mientras que en las fases previas es
excepcional el descubrimiento de
aquellas con frecuencia menor a 1/1000.
Las fases descritas, especialmente II y III,
constituyen lo que se denomina como
Ensayo Clínico, que puede ser definido
como toda actividad de investigación
científica (experimental) emprendida
para definir prospectivamente la eficacia
y/o seguridad de agentes, dispositivos,
regímenes, procedimientos, etc.,
profilácticos/ diagnósticos/ terapéuticos
aplicados a seres humanos, así como para
poner de manifiesto sus efectos
farmacodinámicos y/o farmacocinéticos.
Cada año se realizan miles de ensayos
clínicos, con la participación global de
cientos de miles de personas.
Genéricos Intercambiables
Al otorgar una patente a un medicamento innovador se le permite una
exclusividad en el mercado por 20 años.
Cuando la patente ha expirado, diversas compañías que elaboran productos
genéricos pueden empezar a producir medicamentos con el mismo principio
activo, a este tipo de medicamento se conoce como medicamento de múltiples
fuentes (genérico o llamados también “similares”).
De acuerdo a la Organización Mundial de la salud, los medicamentos genéricos son
elaborados por industrias que basan su quehacer en la fabricación de formas
farmacéuticas con base en moléculas de principios activos desarrolladas como
producto de la investigación, una vez que ha vencido la patente. Sin embargo, para
que estos productos puedan ser considerados intercambiables con el original
deben demostrar que son equivalentes terapéuticos.
Por: Paracelso
Referencias:
- Farmacología General. Francisco J.
Morón Rodríguez, 2002
- Farmacología Básica, Carmina Pascuzzo-
Lima, 2008
27 | P á g i n a
28 | P á g i n a
 a forma farmacéutica es la forma física como finalmente se presenta el

L medicamento, con el fin de facilitar la administración y dosificación del principio

activo (fármaco) y su liberación en el momento y sitio adecuados para que se logre
una correcta acción; las formas farmacéuticas tienen como objetivo fundamental proteger
al fármaco de factores externos (luz, humedad, etc.), facilitar su administración, enmascarar
sabores y olores desagradables y brindarle estabilidad química.

Clasificación de las formas farmacéuticas

A continuación, se describen las principales características de las distintas formas

farmacéuticas.

29 | P á g i n a
 Tabletas o Comprimidos
Consisten en una mezcla de polvos que son
sometidos a presión por un punzón dentro de una
matriz mediante una máquina (tableteadora);
tienen bordes bien definidos y superficie áspera al
tacto; las tabletas pueden presentar diversas formas
y tamaños y pueden ser ranuradas, caso en el que se
pueden fraccionar. Si una tableta no es ranurada, es
un error el fraccionarla, ya que el fabricante no
garantiza que cada mitad contenga justamente la
misma cantidad de principio activo. Es la forma de
dosificación más aceptada por las personas.
Es
Cápsulas
Consisten en cubiertas de gelatina que se llenan con
sustancias sólidas (polvos o granulados) o líquidas
(soluciones o suspensiones) y se administran por vía
oral; una vez en el tubo digestivo la cápsula se
disuelve, liberando el principio activo junto con los
excipientes. Según sea su consistencia, existen
cápsulas de gelatina dura formadas por dos partes:
el cuerpo y la cabeza, y cápsulas de gelatina blanda
que siempre son selladas.
30 | P á g i n a
 Pastillas
Básicamente son similares a las tabletas salvo que
de mayor tamaño, por lo general no se pueden
deglutir y han sido preparadas a base de azúcar
moldeada y diseñadas para dejar disolver
lentamente en la cavidad oral, buscando efectos
locales.
Actualmente el uso de las pastillas es más común en
la confitería.
Supositorios y óvulos vaginales
Son formas sólidas o semisólidas de diferentes
formas y tamaños, destinados a su introducción por
los orificios anal o vaginal, buscando efectos locales;
la base generalmente es un líquido o sólido de bajo
punto de fusión como manteca de cacao, glicerina,
aceites vegetales hidrogenados, mezclas de
polietilenglicol y ésteres de ácidos grasos que
permiten que la forma farmacéutica se funda con la
temperatura corporal.
31 | P á g i n a
 Inyectables Jarabes

Son formas de dosificación estériles, libres de Son soluciones que además contienen una buena
pirógenos y en lo posible isotónicas que han sido proporción de azúcar con el fin de mejorar el sabor
diseñadas para administración parenteral; pueden de los fármacos; usualmente se les adiciona además
ser soluciones, suspensiones o emulsiones en agentes saborizantes.
medios acuosos o no.
Las soluciones parenterales de gran volumen
(solución salina normal, dextrosa en agua destilada,
etc.) vienen presentadas en botellas de vidrio o
bolsas plásticas.

Emulsiones

Son formas líquidas de aspecto lechoso o cremoso

formadas por un líquido oleoso disperso en
pequeñísimas gotas en un vehículo acuoso, en el
cual es insoluble; éstos sistemas deben contener un
agente tensoactivo que evite la separación de las
dos fases.

32 | P á g i n a
 Suspensiones Pomadas o Ungüentos

Son mezclas líquidas de aspecto turbio o lechoso,
formadas por la dispersión de partículas muy finas
de un sólido insoluble en un vehículo acuoso; se
debe tener la precaución de agitar la presentación
antes de utilizarla, para garantizar que el sólido se
encuentra uniformemente distribuido en la
suspensión.
Son preparados para uso externo, de consistencia
blanda, untuosos y adherentes a la piel y mucosas
que contienen el principio activo junto con una base
oleosa (vaselina, petrolato, cera amarilla, lanolina o
polietilenglicol) que les da masa y consistencia,
prácticamente libres de agua.

Por: Paracelso

Referencias:
- Collett DM. Types of dosage forms. 1990
- José Luis Vila Jato, Tecnología Farmacéutica Volumen II: Formas Farmacéuticas,
2001

33 | P á g i n a
News 34 | P á g i n a
Noticias Químicas
Septiembre 2019

Eliminar intermediarios mejora la producción

de hidrogeno de combustión limpia.
Conectar electrónicamente el catalizador al electrodo
simplifica las reacciones electroquímicas.

Nanosferas huecas de TiO2 que combaten

bacterias.
La combinación de varios métodos de depósito da lugar a
partículas antimicrobianas con una nueva morfología.

Construyen el espectrómetro más pequeño

que existe a partir de un único nanohilo
El instrumento puede abrir nuevos caminos hacia
instrumentos analíticos en miniatura.

35 | P á g i n a
 Noticias Químicas
Septiembre 2019

Moléculas anticancerosas no atacan donde se

espera.
Los experimentos en líneas celulares sugieren que las
moléculas matan las células cancerosas a través de objetivos
que no fueron diseñados para alcanzar.

La industria profundiza en la caja de

herramientas digital.
Las compañías químicas están haciendo que sus plantas y
procesos sean cada vez más digitales, basados ​en datos
interconectados.

Sensores Enzimáticos de Arsénico

Las tiras de prueba de electroquímica baratas y desechables
ayudan a las comunidades a evitar pozos contaminados.

Noticias completas en: Por Paracelso

Chemical and Engineering News 36 | P á g i n a
Chemistry World
37 | P á g i n a
 La Química de los
Analgésicos
Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides (AINE´s) constituyen uno de los grupos de
medicamentos más recetados. El mecanismo común a todos ellos y que es la base de su
efectividad es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX) y como consecuencia se inhibe
la formación de prostaglandinas.
A Aspirina
Más comúnmente recetado como
anticoagulante
O

O OH
Salicilato
Nombres comerciales
Aspirina, Acuprin, Ecotrin

Inhibe las enzimas ciclooxigenasas

(COX) evitando la formación de
prostaglandinas y reduciendo la
Inflamación y el dolor

A
Ibuprofeno P Paracetamol
Efectos secundarios menos graves También conocido como
que otros AINE´s Acetaminofén

OH
O O

OH N
H
Un ácido fenilpropanoico Analgésico antipirético
Nombres comerciales Nombres comerciales
Advil, Nurofen, Motrin, Brufen Acetaminofén, Tylenol, Panadol
Mododeacciónexactodesconocido.Sinembargo,se Modo de acción no bien entendido;
sabequeinhibe lasenzimasCOXy,porlotanto,la Se cree que puede actuar de manera
formación de prostaglandinas. similar a la aspirina.

Hay dos Tipos principales de analgésicos: AINE´s y Opiodes, el Paracetamol es la excepción. Por: Paracelso
38 | P á g i n a
Referencias:
https://cen.acs.org/sections/periodicgraphics.html
 Alquimia
Revista Digital de Divulgación Científica Alquimia.
Año 1, Numero V. Octubre de 2019

Comentarios y sugerencias

alquimiasmagazine@gmail.com

N° 5
Alquimia Science Magazine
Octubre 2019