P. 1
Mecanismo de Acción

Mecanismo de Acción

|Views: 4.060|Likes:
Publicado porCésar David

More info:

Published by: César David on Mar 07, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPTX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

03/30/2014

pdf

text

original

Mecanismo de Acción

Inhibición en la síntesis de la pared celular

Antibióticos -Lactámicos
‡ ‡ ‡ ‡ Penicilinas Carbapenémicos Monobactámicos Cefalosporinas y Cefamicinas

PBP

PBP

-Lactamasas

PBP

Penicilinas
Antibióticos Penicilinas naturales: Bencilpenicilina (penicilina B), fenoximetil penicilina (penicilina V). Penicilinas resistentes a penicilinasas: meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina. Penicilinas de amplio espectro: Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina, cabernicilina, ticarcilina); ureidopenicilina (piperacilina). -lactamico con inhibidor de -lactamasa: ampicilina/sulbactam, amoxicilina/ácido clavulanico, ticarcilina/ácido clavulánico, piperacilina/tazobactam. Espectro de actividad Activo frente a todos los estreptococos hemolíticos y mayoría de otros; limitado a estafilococos; activo a meningococos y mayoría de anaerobios grampositivos. Similar a naturales con mayor actividad a estafilococos. Actividad a cocos grampositivos; activas frente a algunos bacilos gramnegativos.

Mayor actividad a estafilococos productores de -lactamasa y algunos bacilos gramnegativos.

Ampicilina

Cefalosporinas y cefamicinas
‡ Mismo mecanismo de acción ‡ Espectro antimicrobiano mas alto ‡ Semivida más prolongada

Resistencia
‡ Evitando la interacción entre el antibiótico y la PBP ‡ Modificando la union del antibiótico a la PBP ‡ Hidrolizando el antibiotico por -lactamasas

Glucopéptidos

Vancomicina

Inhibición de la síntesis de proteínas

Aminoglucósidos
‡ Se componen de aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol.
Estreptomicina Kanamicina Neomicina tobramicina

Gentamicina Sisomicina Amikacina netilmicina

Atraviesan la membrana externa bacteriana (en gramnegativas), la pared celular y la membrana citoplásmica hasta llegar al citoplasma, donde inhiben la síntesis de proteínas mediante su unión irreversible a las proteínas ribosómicas 30S.

Acción

-Producción de proteínas anómalas -Interrupción de la síntesis de proteínas

Efectos

‡ Su paso a través de la membrana citoplásmica es un proceso aerobio dependiente de energía; las bacterias anaerobias son resistentes y gérmenes susceptibles a ese ambiente (abscesos) no responden al tratamiento. ‡ En el tratamiento se requiere la administración conjunta de un aminoglucósido y un inhibidor de la síntesis de la pared celular.

Utilizados con mayor frecuencia

Amikacina (mejor efectividad)

Gentamicina

Tobramicina

Estreptomicina

Desarrollo de resistencia a la acción antibacteriana
Mutación del lugar de unión en el ribosoma.
Aumento de la expulsión del antibiótico del interior de la célula.

Disminución de la captación por la célula bacteriana. Modificación enzimática del antibiótico

Tetraciclinas
‡ Inhiben la síntesis proteica de la bacterias uniéndose de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma, inhibiendo así la unión del aminoacil ARNt al complejo ribosoma 30SARNm.
Chlamydia

Minociclina

Rickettsia

Tetraciclina

Doxiciclina

Mycoplasma

Desarrollo de resistencia a la acción antibacteriana
Disminución de la penetración de los antibióticos en el interior de la bacteria.

Alteración de la diana molecular en el ribosoma.
Expulsión activa del antibiótico al exterior de la célula.

Modificación enzimática del antibiótico

.

Glicilciclinas
‡ Tigeciclina (derivado semisintético de minociclina). ‡ Inhibe la síntesis de proteínas de manera similar a las tetraciclinas ‡ Muestra una mayor afinidad de unión por el ribosoma y se ve menos afectada por la extravasación o modificación enzimática.

‡ Amplio espectro de actividad frente a bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias. ‡ Preoteusa, Morganella, Providencia y Pseudomonas aeruginosas suelen ser resistentes.

Oxazolidinonas
‡ Familia de antibióticos de espectro reducido ‡ Inhibe el comienzo de la síntesis proteica al interferir con la formación de un complejo de inicio formado y el por el ARNt, ARNm y el ribosoma. ‡ Se une a la subunidad 50S del ribosoma, distorsiona el sitio de unión del ARNt y evita la formación del complejo de inicio 70S.

‡ Linezolida (dispone de actividad frente a todos los estafilococos, estreptococos y enterococos). ‡ No existe resistencia cruzada con otros antibióticos inhibidores de la síntesis proteica.

Cloranfenicol
‡ Antibiótico de amplio espectro semejante a las tetraciclinas. ‡ Interrumpe la síntesis de proteínas en la médula ósea del humano; puede producir discrasias sanguíneas ( anemia aplásica).

Efecto

Con la unión reversible al componente peptidil transferasa de la subunidad ribosómica 50S, lo que inhibe la elongación peptídica, En bacterias dotadas de un plásmido que codifique la enzima cloranfenicol acetiltransferasa, la cual cataliza la acetilación del grupo 3-hidroxi del cloranfenicol. El producto resultante no se puede unir a la subunidad 50S. Alguna mutación cromosómica modifica las proteínas de las porinas de la membrana externa.

Resistencia

Macrólidos
‡ Estructura básica Anillo de lactona macrocíclico unido a dos azúcares, desoxamina y cladinosina. ‡ Eritromicina, acitromicina, claritromicina.

Acción: unión reversible de ARNr 23S de la subunidad ribosómica 50S, lo cual inhibe la elongación polipeptídica. Resistencia: consecuencia de la metilación del ARN ribosómico 23S, impidiendo la unión al antibiótico. Inactivación enzimática del antibiótico o mutaciones del ARN 23S y proteínas ribosómicas. Casi todas las bacterias gramnegativas presentan resistencia a los macrólidos.

‡ Se han utilizado en el tratamiento de infecciones del aparato respiratorio debido a los géneros: Mycoplasma, Legionella y Chlamydia, especies del género Campylobacter y bacterias grampositivas en pacientes alérgicos a penicilina.

Cetólidos
‡ Derivados semisintéticos de la ertitromicina, modificados para aumentar la estabilidad en ácidos. ‡ Teliromicina ‡ Su mecanismo es similar al de los macrólidos

Estafilococos (salvo cepas resistentes a eritromicina), Streptococcus pneumoniae, patógenos respiratorios (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), bacilos grampositivos y algunos aerobios. Patógenos intracelulares (Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, Chlamydophilia) Rickettsia, Bartonella, Coxiella, Fancisella y M.avium.

Bacteroides fragilis ni la mayor parte de los bacilos gramnegativos aerobios (enterobacterias, Pseudomonas, Acinetobacter, Stenotrophomonas).

Clindamicina
‡ Familia antimicrobiana de las lincosamidas, derivado de lincomicina. ‡ Inhibe la elongación de las proteínas al unirse al ribosoma 50S. ‡ Inhibe la peptidiltransferasa al interferir en la unión del complejo aminoácido-acil-ARNt. ‡ Activo frente a estafilococos y bacilos gramnegativos anaerobios, carece de actividad frente a bacterias gamnegativas aeróbicas.

‡ La metilación del ARN ribosómico 23S en la bacteria da lugar a la aparición de resistencias ‡ Tanto eritromicina como clindamicina pueden inducir esta resistencia enzimática (mediada por plásmidos), existe resistencia cruzada entre estas dos clases antibióticas.

Estreptograminas
‡ Conforman un grupo de péptidos cíclicos producidos por el género Streptomyces. ‡ Se administran con una combinación de dos componentes, estreptograminas del grupo A y del grupo B. ‡ Quinupristina-dalfopristina .

‡ Dalfopristina se une a la subunidad ribosómica 50S e induce un cambio conformacional que facilita la unión de quinupristina.
Impide la elongación de la cadena peptídica Provoca la liberación prematura de las cadenas peptídicas por parte del ribosoma.

‡ Este antibiótico combinado dispone de actividad frente a estafilococos, estreptococcos y Efaecium. Su uso a quedado restringido basicamente al tratamiento de las infecciones por E. faecium resistente a vancomicina.

Inhibición de la síntesis de Ácidos Nucleicos

Quinolonas
‡ Topoisomerasas de ADN Replicacion, recombinacion y Transcripcion ‡ Gram (+) IV, Gram (-) II

‡ Acido nalidixico

‡ ‡ ‡ ‡

Ciprofloxacino Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino

Rifampicina y Rifabutina
‡ subunidad beta de la ARN polimerasa dependiente de ADN ‡ E. coli y B. subtilis

Metronidazol
‡ Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias

You're Reading a Free Preview

Descarga
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->