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SULFISOXASOL

El sulfisoxazol (o sulfafurazol) es una clsica sulfonamida soluble y absorbible


de accin corta, como la sulfadiazina. Su mecanismo de accin es
bacteriosttico, como todas las sulfamidas, porque impide el desarrollo y
crecimiento bacterianos al inhibir competitivamente la incorporacin del cido
paraaminobenzoico (PABA) afectando as la sntesis del cido flico, esencial
para la proliferacin de los microorganismos. Se absorbe con rapidez en el
tracto gastrointestinal, se difunde a la sangre y se liga con las protenas
plasmticas (50-60%). Su vida media es de 5-6 horas y es biotransformado en
el hgado (acetilacin). La proporcin acetilada presente en el suero es del 2530%. Su eliminacin es rpida en el nivel renal como droga libre acetilada. Con
el advenimiento de la era antibitica, estos derivados sulfonamdicos han
perdido vigencias teraputicas superadas por los actuales antibiticos.
El Sulfisoxazol logran buenos niveles en LCR (aunque no son utilizados en
meningitis), todas penetran fcilmente la placenta y llegan a circulacin fetal
(efectos antibacterianos y txicos).
Indicaciones
Infecciones respiratorias, otorrinolaringolgicas (otitis) y urinarias.
Dosificacin

Como nico agente en adultos, 2-4g como primera dosis y luego 1g cada 6
horas. En nios: 150mg/kg/da. En su asociacin con eritromicina para uso
peditrico, la dosis media es 50mg/kg/da para el macrlido y 150mg/kg/da
para el sulfisoxazol.
Reacciones Adversas
Ocasionalmente produce:

Nuseas.

Vmitos.

Epigastralgias.

Fiebre.

Cefaleas.

Prurito.

Reacciones cutneas.

Leucopenia.

Trombocitopenia.

Colestasis biliar.

Nefropata.

Prpura trombocitopnica.

Necrlisis epidrmica.

Hepatitis.

Anemia hemoltica.

Cristaluria.

Precauciones y Advertencias
En tratamientos prolongados debern realizarse peridicamente controles de la
funcin hemtica, glucemia y tiempo de Quick. Se aconseja una abundante
hidratacin durante el tratamiento.
Interacciones
Puede desplazar los anticoagulantes orales de su unin con las protenas
plasmticas. El empleo de anestsicos locales (benzocana, procana,
tetracana) puede antagonizar el efecto del frmaco. Con hexametilentetramina
se potencia el riesgo de cristaluria. La alcalinizacin de la orina mediante la
administracin de bicarbonato de sodio (12g diarios) aumenta la solubilidad de
la sulfamida, lo que previene la cristaluria. El cido ascrbico, al acidificar la
orina, facilita la precipitacin de cristales de sulfamidas.
Contraindicaciones
Insuficiencia heptica o renal severa, hipersensibilidad a los derivados
sulfamdicos, discrasias sanguneas. Lactantes, prematuros, en las primeras 6
semanas de vida. Embarazo y lactancia.

SULFAMETIZOL

El sulfametizol es un agente antiinfeccioso bacteriosttico de amplio espectro,


derivado del cido sulfanlico. Debido a su analoga estructural con el cido
paraaminobenzoico (PABA) acta inhibiendo competitivamente a la enzima
bacteriana, dihidropteroato sintetasa, la cual es responsable de la incorporacin
del PABA al cido dihidroflico, precursor inmediato del cido flico, nutriente
esencial para el crecimiento bacteriano. El sulfametizol presenta una alta unin
a protenas plasmticas (aproximadamente 90%), parte de la droga se
metaboliza en hgado pero cerca del 95% del sulfametizol sin metabolizar es
excretado en la orina. Su biotransformacin es heptica y su eliminacin es por
va renal como droga sin metabolizar y metabolitos.
Indicaciones
Infecciones del tracto urinario causadas por cepas susceptibles de Escherichia
coli,

Klebsiella sp., Enterobacter sp., Proteus

mirabilis,

Proteus

vulgaris yStaphylococcus aureus, cuando el alivio de los sntomas de dolor,


quemazn o urgencia se necesitan durante los primeros das de terapia.
Dosificacin
Se administra en adultos a la dosis de 1,5 a 4 g/da en 3 o 4 tomas. La dosis
habitual en nios es de 30 a 45 mg/kg/da en 4 tomas. Tambin se ha
empleado sulfametizol monoetanolamina.
Reacciones adversas
Las principales reacciones adversas incluyen alteraciones hematolgicas
(agranulocitosis,

anemia

aplsica,

trombocitopenia,

leucopenia,

anemia

hemoltica, prpura, hipoprotrombinemia y metahemoglobinemia), eritema


multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), erupciones de piel generalizadas,
necrlisis epidrmica, urticaria, enfermedad del suero, prurito, dermatitis
exfoliativa, reacciones de tipo anafilctico, edema periorbital, fotosensibilidad,
artralgia, miocarditis alrgica, nusea, emesis, dolores abdominales, hepatitis,
diarrea, anorexia, pancreatitis, estomatitis, cefalea, neuritis perifrica, depresin

mental, convulsiones, ataxia, alucinaciones, tinnitus, vrtigo, insomnio, fiebre,


periarteritis nodosa, escalofros, nefrosis txica con oliguria y anuria.
Precauciones y advertencias
Se debe evitar su uso por ms de dos das y para el tratamiento de infecciones
por estreptococos del grupo A o sus secuelas. Se recomienda informar a los
pacientes que el uso de fenazopiridina produce coloracin naranja o roja en la
orina (seudohematuria). Estudios en animales sobre los posibles efectos
carcinognicos

de

estas

drogas

administradas

separadamente,

han

demostrado que el sulfametizol induce malignidad tiroide en ratas luego de


terapias a largo plazo. Por otro lado, la fenazopiridina ha inducido neoplasia en
el intestino grueso de ratas y en hgado en ratones. No se recomienda el uso
de esta asociacin en mujeres embarazadas ya que se relaciona a las
sulfonamidas con aumento en la incidencia de paladar hendido y otras
anormalidades seas en la descendencia de ratas y ratones sometidos a
terapia de corta, intermedia y larga duracin. No se aconseja la administracin
en mujeres durante el perodo de lactancia ya que el sulfametizol es excretado
en la leche y puede causar kernicterus en el recin nacido. Se recomienda
administrar con precaucin en pacientes ancianos ya que tienen mayor riesgo
de presentar efectos adversos severos (reacciones severas de la piel,
depresin generalizada de la mdula sea y disminucin del recuento de
plaquetas). La leucopenia y plaquetopenia generada por el sulfametizol
produce una disminucin en la curacin y aumenta el sangrado y la incidencia
de infecciones microbianas en las encas. Por ello, se aconseja a los pacientes
mejorar la higiene bucal y evitar los trabajos odontolgicos durante el
tratamiento con estas drogas.

Interacciones
No se debe administrar la asociacin de sulfametizol con anticoagulantes,
cumarina o derivados de indandiona, anticonvulsivantes, drogas antidiabticas
orales, metenamina, metotrexato, fenilbutazona, sulfinpirazona, penicilina. La
administracin simultnea con drogas depresoras de la mdula sea puede

incrementar los efectos leucopnicos y trombocitopnicos de estas ltimas. El


uso conjunto con anticonceptivos orales que contienen estrgeno puede
incrementar la incidencia de interrupcin del ciclo menstrual, sangrado y riesgo
de embarazo. La asociacin de sulfametizol con fenazopiridina puede
incrementar

el

metabolismo

de

la

ciclosporina,

disminuyendo

las

concentraciones plasmticas y la actividad farmacolgica de esta droga. El


sulfametizol disminuye la depuracin de la difenilhidantona, ocasionando un
aumento de la concentracin plasmtica y de incidencia de aparicin de efectos
txicos.
Contraindicaciones
El sulfametizol est contraindicado en pacientes hipersensibles a las
sulfamidas en general, en lactantes menores de dos meses de edad, durante el
ltimo trimestre de embarazo y perodo de lactancia. La fenazopiridina est
contraindicado en pacientes con insuficiencia renal o heptica, glomerulonefritis
y pielonefritis, durante el embarazo con molestias gastrointestinales. Es
necesario analizar el riesgo/beneficio para los pacientes que padezcan de
discrasias sanguneas, anemia megaloblstica debido a deficiencia de folato,
deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) y dao de la funcin
heptica y renal.
Sobredosificacin
El principal sntoma observado es la produccin de metahemoglobina. En dicho
caso, debe administrarse azul de metileno, 1 a 2mg/kg de peso por va
intravenosa, o 100mg a 200mg de cido ascrbico por va oral.
SULFAMETOXAZOL
Es un antibitico bacteriosttico tipo Sulfonamida. Es con mayor frecuencia
usado como parte de una combinacin sinrgica con Trimetoprima, tambin
conocido por los nombres comerciales Bactrim Septrin y Septra. Su actividad
primaria es contra cepas suceptibles de Streptococcus, Staphylococcus aureus,
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, y anaerobios orales. Es usado
frecuentemente para el tratamiento de infecciones urinarias. Adicionalmente
puede ser usado como una alternativa para los antibiticos basados

en amoxicilina para el tratamiento de la sinusitis. Tambin puede ser usado


para tratar la toxoplasmosis.
Indicaciones
Sulfametoxazol + Trimetropim
Indicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por grmenes sensibles.

Infecciones de vas respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis,


faringitis, amigdalitis, traquetis, bronquitis aguda o crnica, neumona y
bronconeumona.

Infecciones

genitourinarias: Cistitis

aguda

crnica,

pielocistitis,

pielonefritis, uretritis gonoccicas.

Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y


disentera bacilar.

Infecciones de la piel: Piodermias, furnculos, abscesos y heridas


infectadas.

Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata, septicemias y


peritonitis.

Estados spticos.

Dosificacin
La administracin es por va oral.
Dosificacin: Cada 12 horas.
En

infecciones

agudas

deber

administrarse

SULFAMETOXAZOL y TRIMETOPRIM durante al menos cinco das o hasta


que el paciente no muestre sntomas por dos das mnimo. Si no es evidente
una mejora clnica tras siete das de terapia deber reevaluarse al paciente.
No se recomienda la administracin de estas sales cuando el aclaramiento de
la creatinina es menor de 15 ml/min a menos que existan facilidades para la
hemodilisis. La ingestin de lquidos debe ser suficiente para mantener un
volumen de orina de al menos1,200 a 1,500 ml al da en adultos.

Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el
estmago vaco (bien una hora antes o 2 horas despus de las comidas).
Advertencias complementarias: Cumplir el ciclo completo de tratamiento.
Reacciones Adversas
Puede presentarse diarrea, mareos, dolor de cabeza, prdida de apetito,
nuseas o vmito, los cuales requieren de atencin mdica slo si son
persistentes o molestos. Puede presentarse tambin sensibilidad cutnea a la
luz solar, rash cutneo (hipersensibilidad) y con una incidencia menos
frecuente: dolor articular y muscular (sndrome de Stevens-Johnson) dificultad
al tragar (sndrome de Lyell), fiebre (discrasias sanguneas, hipersensibilidad),
piel plida o dolor de garganta o hemorragias o hematomas no habituales
(discrasias sanguneas), color amarillo en los ojos o en la piel (hepatitis).
Prpura, neutropenia, raramente agranulocitosis.
Interacciones
Tiazidas: se ha observado una incidencia aumentada de trombocitopenia con
prpura en pacientes ancianos bajo tratamiento con ciertos diurticos.
Digoxina: puede presentarse una elevacin en los niveles en sangre de la
digoxina cuando se administra de forma concomitante.
Anticoagulantes warfarnicos: puede aumentar el efecto hipotrmbico.
Anticoagulantes derivados de cumarina o de la indandiona, anticonvulsivos del
grupo hidantona, hipoglucemiantes orales y metotrexato: puede ser necesario
ajustar la dosificacin durante y despus del tratamiento con sulfamidas, ya
que stas pueden desplazar a estos medicamentos de su lugar de unin a
protenas y/o pueden inhibir su metabolismo, dando lugar a efectos mayores o
prolongados y/o toxicidad.
Depresores de la mdula sea: se elevan los efectos leucopnicos y/o
trombocitopnicos.
Anticonceptivos orales que contienen estrgenos: pueden dar lugar a menor
fiabilidad del anticonceptivo y a mayor incidencia de hemorragia intermenstrual.

Hemolticos: se eleva el potencial de los efectos secundarios txicos.


Medicamentos hepatotxicos: hepatoxicidad.
Metenamina: se aumenta el riesgo de cristaluria.
Fenilbutazona: se potencia el efecto de las pirazolonas.
Vitamina K: aumentan las necesidades de la vitamina K en pacientes que
reciben sulfamidas.
Contraindicaciones
No deber administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
las sulfamidas.
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones
clnicas: deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6FD) disfuncin
heptica porfiria y disfuncin renal.
SULFAMOXOL
Sulfamoxol + Trimetropin= Cotrifamol
El sulfamoxol es una sulfamida antibacteriana con propiedades similares a las
del sulfametoxazol. Se ha utilizado con trimetoprima como cotrifamol.
Indicaciones
Se emplea para infecciones sistmicas y del tracto urinario.
Dosificacin
1600 mg por va oral.

SULFADIAZINA
Inhibidor del metabolismo del cido flico en algunas bacterias y protozoos;
acta sinrgicamente con la pirimetamina. Por razones farmacocinticas, se ha
seleccionado como sulfamida apropiada para asociarla a la pirimetamina en el
tratamiento de la toxoplasmosis.

La sulfadiazina se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal y se


distribuye por todo el organismo. La semivida en el suero es de unas 10-12
horas. Despus de acetilarse parcialmente en el hgado, se elimina por la orina.
Indicaciones
Conjuntivitis, infeccin urinaria y genitourinaria, quemaduras, linfogranuloma
venreo,

nocardiosis,

sinusitis,

tracoma.

Profilaxis

de

meningitis

meningoccica. Toxoplasmosis en SIDA.

Dosificacin
Oral, en ayunas. Ads.: inicial 2-4 g seguido de 0,5-1 g/6 h. Nios: inicial 75
mg/kg seguido de 37,5 mg/kg/6 h.
Reacciones Adversas
Nuseas y vmitos. Ocasionalmente: depresin, alucinacin, confusin,
psicosis, somnolencia, agitacin, insomnio, cefalea, mareo, ataxia.
Interacciones

Disminuye nivel plasmtico de: ciclosporina.

Aumenta nivel plasmtico de: fenitona.

Aumenta toxicidad de: metotrexato y tolbutamida.

Posible antagonismo con: procana.

Prolonga vida media de: tolbutamida.

Contraindicaciones
Alrgicos a sulfamidas, sulfonilureas, tiazidas o inhibidores de anhidrasa
carbnica. Historial de porfiria. Dficit congnito de G6PDH.

Bibliografa
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Berkow, R. (1994). Enfermedades infecciosas y parasitarias. Frmacos antiinfecciosos. En R.
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Hardman, J., & Limbird, L. (2001). Sulfonamidas, trimetropim-Sulfametoxasol, Quinolonas y
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