Universidad Nacional Autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza

Valoración del
efecto analgésico
Mosco Rojas Mónica Elisa
Osornio García Juan Ángel Laboratorio de Evaluación de
Platero Juarez Erick Ubaldo Fármacos y Medicamentos II
Quezada Gaspar Itzel Berenice 2702
Sánchez Santiago Luz Fernanda Equipo 1
Torres Morales Ximena del Rocío Barco Gonzalez Ana Isabel
Wang Nava Wendy

¿Qué es el Dolor?

Sensación desagradable, subjetiva y emocional.

Provocada por un estímulo nocivo

Es el motivo de consulta
médica más frecuente
Nociceptores

Receptan el estímulo de daño real

Solo se activan cuando el
estímulo supera un umbral
 01 Mecánicos

Estimulos 02
Físicos
dolorosos

03
Quimicos
Aspectos fundamentales del dolor

Fuente: Joseph Gabriel. Fisiopatología del dolor.

https://www.udocz.com/apuntes/176467//fisiopatologia-del-dolor-dibujo
 Modulación periférica

La activación del nociceptor se da debido a

cambios bioquímicos provocados por una
lesión tisular.

 Modulación medular

La neurona de primer orden hace

sinapsis con la neurona de segundo
orden (sustancia gelatinosa del asta
posterior de la médula espinal)

Fuente: Med en un Click. Vías del dolor. Vías del Dolor

https://www.youtube.com/watch?v=6QG0OxaSAts&t=325s
 Modulación encefálica

La neurona de segundo orden hace

sinapsis con la de tercer orden (en el
nucleo ventral posterolateral del
talamo)

La señal viaja a la corteza cerebral

Fuente: Med en un Click. Vías del dolor. Vías del Dolor

https://www.youtube.com/watch?v=6QG0OxaSAts&t=325s
Sinapsis Fuente: Med en un Click. Vías del dolor. Vías del Dolor
https://www.youtube.com/watch?v=6QG0OxaSAts&t=325s
 olor
de d
tipos Duración

Patogenia
Localización
Curso
Intensidad
Factores pronóstico de control del
dolor
Farmacología.
 Tipos de Dolor

Patogenia Localización
Duracion
Neuropático Somático
Agudo/Rapido
Psicógeno AINES
Cronico/Lento
Nocioceptivo Visceral
Opiodes
 Tipos de Dolor

Factores pronósticos
Curso Intensidad del control del dolor

Continuo Leve El dolor difícil (o

Irruptivo Moderada complejo) es el que no
Severo responde a la
estrategia analgésica
habitual
 Responde bien a los
Según la
opiodes farmacología
Parcialmente sensible a
los opioides
Escasamente sensible a
los opioides

 eSCALAS DEL DOLOR

Son escalas unidimensionales.

Utilizadas para distinguir si un tratamiento con
analgésicos es efectivo y en que medida, en la
reducción de la intensidad del dolor de un paciente.
eSCALA Numérica Verbal (EN)

Permite medir la intensidad del dolor que describe el

paciente a los observadores.
 Escala Susana Givens Bell

Utilizado en para la evaluación del dolor en neonatología.

Facilita reconocer el dolor en ausencia de expresión verbal mediante
reacciones del lenguaje corporal y alteración de los signos vitales
Cuestionario de dolor de McGill (MPQ).

Consta de tres
categorías

- Emocional
- Sensorial
- Evaluativo
Escala de dolor conductual

El instrumento
valora la
expresión facial,
la movilidad y
conducta de las
extremidades
superiores y la
presencia o no
de lucha contra
un estimulo.
Identificación del dolor en roedores
Fuentes del Dolor

Signos de Dolor Efectos de Dolor

-Aislamiento. -Inmunodepresión.
-Variaciones extremas -Comportamiento agresivo.
asociadas al ambiente. -Chillidos o rechinido de -Resultados Variables.
dientes.
-Procedimientos -Automutilación. -Aumento de mortalidad.
experimentales. -Temblores.
-Postura anormal. -Experimentos poco
-Manejo inadecuado. -Perdida de peso. fiables.
-Menor ingesta de agua y
-Enfermedades. alimentos.
-Cromodicorrea.
- Un mal transporte.
Analgesia Fisiológica
Analgesia: pérdida o modulación
de la percepción del dolor
 Proceso de incremento de formación
1. Cuando el cuerpo es expuesto a un intenso ejercicio
físico la pituitaria produce más endorfina de lo normal
2. El SNC es el encargado de distribuir las endorfinas por
todo el cuerpo a través de nervios periféricos y la sangre.
Puntos de analgesia en el sistema nervioso

·Beta-endorfina
·Proopiomelanocortina

·Leuencefalina
·Proencefalina
·Metencefalina
·Prodinorfina
·Dinorfina
 Analgésicos.

Fármacos que Sustancias que eliminan o

disminuyen la percepción
producen del dolor sin provocar
analgesia. alteraciones importantes
de la conciencia ni otras
sensaciones.

Clasificación

Se clasifican en fármacos
opioides (narcóticos) y no
opioides (no narcóticos).

Escala analgésica de la OMS para el tratamiento crónico.

No opioides.
AINE

Resultan útiles en el dolor articular, muscular, dentario, en cefaleas, dismenorreas y en la

Analgésicos de intensidad
primera etapa del dolor canceroso.
moderada

Inhiben la síntesis de prostaglandinas en el SNC incrementadas en el choque febril pirogénico.

Antipiréticos

Inhiben la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, reducen la actividad sensibilizadora de

Antiinflamatorios
éstos en terminales nerviosas y el efecto vasodilatador y quimiotáctico.
AINE

● Son eficaces frente a dolores leves a moderados.

● Su techo analgésico es inferior al de los opioides.

● En ciertos tipos de dolor como el inflamatorio, poseen gran eficacia.

● Mecanismos de acción analgésica: central y periférico

● Principales indicaciones como analgésicos son: cefalea, dolor cólico,

dolor postraumático, artrítico.

● No presentan las acciones no deseadas sobre el sistema nervioso

central y no producen farmacodependencia.
paracetamol metamizol

analgésico y antipirético
clasificado como un
analgésico no opioide y no AINE

eficaz para el control del

dolor leve o moderado

analgésico, antipirético y
espasmolítico.

eficaz para el tratamiento

de la fiebre
 FÁRMACOS OPIOIDES

El término “opioide” se aplica de forma genérica para

designar un grupo de sustancias naturales y de sus

derivados semisintéticos y sintéticos, que producen

analgesia al unirse a proteínas específicas de membrana.

 Opioides

Según el resultado directo

de su afinidad y eficacia en
la unión al receptor para
que emita una señal, los
fármacos opioides se
clasifican en agonistas
puros, agonistas-
antagonistas, agonistas
parciales y antagonistas.
 Agonistas puros

Opioides mayores Opioides débiles o menores

Se comportan como agonistas exclusivos y

totales sobre receptores mu (μ). Morfina, metadona, fentanilo. Codeína, tramadol.

 Agonistas/antagonistas

Son capaces de actuar

sobre más de un tipo de
receptor opiáceo. Sobre el
μ se comportan como
agonistas parciales o Pentazocina, nalorfina,
incluso como antagonistas, butorfanol, nalbufina.
mientras que sobre el
kappa (k) lo hacen como
agonistas.
Agonistas parciales.

Tienen menor actividad intrínseca en

receptores μ, y efectos clínicos de
menor magnitud. En presencia de un Buprenorfina
agonista puro, pueden comportarse
también como antagonistas. tienen
techo analgésico.
Antagonistas puros

naloxona
Compiten con los agonistas
por el receptor,
desplazando a éstos, y
sirven para evitar sus
efectos secundarios.
naltrexona
Tramadol
Es agonista de receptores k y
agonista parcial o antagonista
de receptores μ opioides

se encuentra en el
segundo escalón
terapéutico,
indicado para
dolor moderado

Produce:
analgesia, miosis, hipotermia (k, μ );
menor depresión respiratoria (μ);
cansancio, somnolencia,
desorientación, mareo, vértigo y
ansiedad (k).
Propiedades del Tramadol
Sólido
Inodoro
Sabor amargo
Peso molecular: 263.37
Punto de ebullición: 406.6°C
Punto de fusión: 178-181°C
Solubilidad: >39.5 ug/mL
pka: 9.41

Analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción

Análogo sintético de la codeína
Biodisponibilidad del 20%
Absorción mayor al 40% de la dosis
Vida útil entre 6 y 8 horas
Se metaboliza en el hígado
MECAN
ISMOS
DE ACC
IÓN
 Analgésicos no narcóticos/no opioides:

⫸ AINEs
1- El AINE se une a la enzima
ciclooxigenasa y la inhibe.
2- La ciclooxigenasa no puede producir
prostaglandinas a partir del ácido
araquidónico.
3- Las funciones mediadas por las
prostaglandinas no se llevan a cabo.
4- También se afecta a la producción de
tromboxano.

Los Coxib, al ser selectivos para la

COX-2, no inhiben a la COX-1, evitando
así el daño al estómago pues se
permite la protección de la mucosa
gástrica.
 Analgésicos no narcóticos/no opioides:

⫸ Paracetamol
En el caso del paracetamol, se creía que su mecanismo de
acción era similar al de los AINEs.

Recientemente se ha descubierto que el paracetamol inhibe

un tipo de ciclooxigenasa diferente, a la que han llamado
COX-3.

Se especula que COX-3 se encuentra en cerebro y corazón.

El paracetamol inhibe a la COX-3, evitando la producción de

prostaglandinas. En consecuencia, las funciones de las
prostaglandinas de la COX-3 no se llevan a cabo.
 Analgésicos narcóticos/opioides:

Se unen de forma
específica y reversible a
receptores opioides,
acoplados a la proteína G
(metabotrópicos),
específicos que se
encuentran en el SNC.
Receptores: Mu, Delta y
Kappa.

1- El fármaco se une a su
receptor, activando la
proteína G al cual está
unido el receptor (GDP
unido a proteína G se
transforma en GTP).
 Analgésicos narcóticos/opioides:

2- La proteína G se disocia
en subunidades y se da
una respuesta celular, esta
respuesta es la apertura
de los canales de potasio.

3- Se produce una
hiperpolarización y el flujo
del ion calcio se inhibe,
evitando, así mismo, el
flujo de glutamato y
neuropéptidos.
 Analgésicos narcóticos/opioides:

⫸ Tramadol

Además de evitar el flujo

de glutamato y
neuropéptidos:

El Tramadol es un agonista
parcial de los receptores
Mu e inhibe débilmente la
recaptación de
noradrenalina y
serotonina.
 objetivo
Evaluar a diferentes tiempos la
analgesia producida en ratones
al administrarles diferentes dosis
de un analgésico, al aplicarle un
estímulo nociceptivo o doloroso.
Hipotesis
Se prevé que la respuesta al dolor en
roedores, variará en función a la
dosis administrada, alcanzando su
maximo efecto en un momento
determinado y disminuyendo a lo
largo del tiempo
metodologia
Material Reactivos

Una pinza de mosco (tipo

caimán) con mango de
Analgésico (Propoxifeno,
hule
Tramadol, Ketorolaco o un
Dos jeringas de 1mL (tipo
fármaco similar).
insulina)
Solución salina fisiológica
Balanza granataria con
canastilla.
Reloj

5 ratones adultos (20g a 30g)

Procedimiento

Colocar la pinza a 1 cm de la base de Resultados según respuesta al dolor:

la cola del ratón, registrar su tiempo Positivo: Respuesta menor a 10s
de reacción Negativo: Respuesta mayor a 10s

Seleccionar y numerar 5 ratones con Administrar por vía IP la dosis de

respuesta al estimulo farmaco asignada y contar el tiempo
Procedimiento
Evaluar el efecto del fármaco
Positiva: Muerde, sin analgesia
repitiendo el procedimiento con la pinza
Negativa: No muerde, hay analgesia
a los 15, 30, 60 y 90 minutos.

Registrar los resultados en tablas

Con los resultados obtenidos para cada dosis
empleada, construir la curva tiempo vs efecto

Calcular (DE50) con él número total de

que presentaron el efecto analgésico
para cada dosis.
mEtodos ALTERNATIVOS
Método “Tail-flick”
(Prueba de D´Amour-Smith).

Basada en a respuesta a un
estimulo térmico en roedores.
Emplea agua caliente a 56 °C,
esperando una respuesta del
roedor como sintoma de
dolor.
 mEtodos ALTERNATIVOS
Método de la placa caliente
(Prueba de Woolfe y Mc Donald)

Basada en a respuesta a un
estimulo térmico en roedores.
Consiste en colocar al ratón
sobre una placa o parrilla
calentada a 58 ° ± 1 °C.
Referencias:
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