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2. Resumen
The investigation of the present pharmacokinetic study of sodium sulfacetamide in the rabbit
using the Bratton-Marshall technique, testing different routes of administration to determine
which of them is the most optimal route in case of requiring an immediate action of the drug, a
standard curve of sodium sulfacetamide will be performed for later colorimetric determination of
sulfoamides in whole blood, the results obtained show that when analyzing the absorption rate
constants: the intravenous route continues to be the most representative and fastest, then
follows the intramuscular route and finally the subcutaneous route; with Ka values of 0. 6973,
0.1641 and 0.0559 min-1, respectively, which leads to the conclusion that the intravenous route
requires a smaller volume of distribution and presents the maximum concentration in plasma
with a higher absorption speed, but a shorter half-life compared to the other routes, so that the
effect of the drug is immediate.
4. Introducción
El presente trabajo muestra el estudio que se realizó sobre el perfil farmacocinético de la
sulfacetamida sódica en el conejo, tomando como variables las vías de administración más
empleadas en la administración de fármacos: la vía de administración intravenosa,
intramuscular y subcutánea.
Es de suma importancia en el tratamiento de enfermedades conocer la manera en la que actúa
un fármaco en diferentes vías de administración, siendo de gran utilidad a nivel hospitalario al
escoger la vía, así como la dosificación más adecuada de manera inmediata para el paciente;
en caso de emergencias el tiempo de acción es el factor determinante de la vida y recuperación;
por lo que es esencial que el profesional de salud conozca el proceso de absorción de los
fármacos, así como los requerimientos que el paciente necesita, buscando siempre las
alternativas más óptimas para su salud.
Perfil farmacocinético subcutáneo, intravenoso e intramuscular de la sulfacetamida
sódica administrada en conejo.
Aguilar Ramírez Emmanuel T., Mora Rodríguez Karla A. Salgado Baltazar Andrea, González Vázquez M. Eugenia.
Laboratorio de Farmacología L2-202, Facultad de Estudios Superiores Zaragoza, UNAM.
Av. Guelatao 66, Col. Ejercito de Oriente, 09230, México D.F.
5. Marco teórico
La farmacocinética es una rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco
es sometido a través de su paso por un organismo vivo. Comprende estudios sobre absorción,
distribución, biotransformación y eliminación temporal de los fármacos y su relación con la
intensidad y la duración de los efectos tanto terapéuticos como adversos.
La información que brinda proporciona las bases racionales para diseñar regímenes de
dosificación, ajustar dosis y emitir datos preliminares respecto de las interacciones
farmacológicas entre las substancias.
Para que el medicamento ingrese a la circulación general es imperativo que el compuesto se
presente de manera óptima para ser captado en los sitios de absorción. A excepción de la vía
intravenosa, todas las demás rutas requieren pasar de un sitio de depósito hasta la circulación
sanguínea a través de las barreras biológicas.
Absorción
El principal requerimiento de los fármacos es llegar a su sitio de acción en el organismo. Para
lograrlo se requiere del proceso de absorción, que se define como el paso del fármaco desde su
sitio de administración a la circulación general. Con excepción de la vía intravenosa, en los demás
casos el fármaco se incorpora gradualmente al torrente circulatorio a partir del tubo digestivo o
de los depósitos parenterales.
Para ilustrar este proceso los farmacocinetistas se apoyan en la gráfica de concentración
plasmática (Cp) vs tiempo (t). En la práctica clínica esta curva se obtiene mediante la
determinación plasmática del principio activo.
Para que la molécula del fármaco se absorba mejor es menester que cumpla con los siguientes
requisitos: ser moléculas no ionizadas, tener tamaño molecular pequeño y ofrecer alto grado de
liposolubilidad.
• Moléculas no ionizadas, el término significa que un fármaco con pK ácido se absorbe
mejor en un medio con pH ácido.
• Tamaño de partícula, los fármacos con partículas pequeñas se absorben más fácilmente.
• Coeficiente de participación lípido-agua, se considera que el grado de liposolubilidad de
un fármaco favorece su absorción.
Perfil farmacocinético subcutáneo, intravenoso e intramuscular de la sulfacetamida
sódica administrada en conejo.
Aguilar Ramírez Emmanuel T., Mora Rodríguez Karla A. Salgado Baltazar Andrea, González Vázquez M. Eugenia.
Laboratorio de Farmacología L2-202, Facultad de Estudios Superiores Zaragoza, UNAM.
Av. Guelatao 66, Col. Ejercito de Oriente, 09230, México D.F.
no cuenta con la exactitud requerida que explique a satisfacción el curso temporal observado de
las concentraciones de la mayoría de los fármacos en diversas partes del cuerpo.
El modelo abierto de dos compartimientos permite explicar la cinética de fármacos que se
distribuyen irregularmente. Su fundamento es considerar al cuerpo como dos compartimientos,
uno central con un volumen aparente de distribución pequeño y otro periférico, con un gran
volumen aparente de distribución. Estos compartimientos son espacios teóricos postulados para
estimar las observaciones experimentales de la distribución de fármacos en diversos líquidos y
tejidos corporales a diferentes tiempos. Los fármacos se distribuyen en pocos minutos a través
de este compartimiento y el equilibrio entre sus concentraciones en el plasma y esos tejidos se
establece rápido y se mantiene constante.
Los fármacos se administran con el propósito de mantener concentraciones constantes y
efectivas durante tiempo prolongado. Con la infusión intravenosa continua, a velocidad
constante, la concentración del fármaco en el plasma aumenta en forma gradual hasta alcanzar
una meseta o estado estacionario. En este momento son iguales la velocidad de infusión y la de
eliminación. Al suspender la infusión, la concentración disminuye en forma exponencial. La
mitad de la concentración en el estado estacionario (Cp) se alcanza en un periodo igual a su vida
media y en un lapso igual la concentración se reduce a la mitad.
6. Objetivo
Realizar un estudio farmacocinético de la sulfacetamida sódica en el conejo mediante la técnica
de Bratton-Marshall, ensayando diferentes vías de administración: intravenosa, intramuscular y
subcutánea; para determinar cuál de ellas es la vía más optima en caso de requerirse una
acción inmediata del fármaco.
7. Hipótesis
La administración de sulfacetamida sódica por vía intravenosa en el conejo tendrá un paso
directo al torrente circulatorio, por lo cual, no se observará el periodo de retraso y tendrá una
biodisponibilidad del 100%, por lo que es la más adecuada cuando se requiere un efecto
inmediato del fármaco.
8. Metodología
• Material
a) Material biológico
• Un conejo de 2.0 a 2.5 kg con 12 horas de ayuno.
Perfil farmacocinético subcutáneo, intravenoso e intramuscular de la sulfacetamida
sódica administrada en conejo.
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b) Instrumentos
• Matraces volumétricos.
• Pipetas volumétricas de 1 y 2 mL.
• 10 tubos de ensaye de 13 x 100 mm.
• 10 tubos de ensaye 15 x 150 mm.
• Gradilla.
• 8 jeringas para insulina de 1 mL.
• 1 jeringa de 3 mL.
• Papel Parafilm.
• 1 rastrillo sin lubricante.
• 1 cepo para conejo
• Algodón.
c) Equipo
• Balanza de dos platillos.
• Balanza digital.
• Centrifuga.
• Espectrofotómetro.
• Refrigerador.
d) Reactivos
• Acido tricloroacético al 25%.
• Heparina (disolución 5000 U1/mL).
• Nitrito de sodio al 0.5%.
• N-naftiletilendiamina al 0.05%.
• Sulfacetamida sódica (disolución al 10%).
• Sulfamato de amonio al 0.5%.
• Procedimiento
9. Resultados
Cuadro 1. Resultados obtenidos para la construcción de la curva estándar de sulfacetamida
sódica.
Abs C (µg/mL)
0 0
0.12 8
0.28 16
0.32 20
0.75 40
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sódica administrada en conejo.
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0.7
0.6
0.5
Abs
0.4
0.3
0.2
0.1
0
0 5 10 15 20 25 30 35 40 45
C (µg/mL)
VÍA SUBCUTÁNEA
Figura 3. Curva de la concentración de sulfacetamida sódica a lo largo del tiempo, para la vía
de administración subcutánea.
Perfil farmacocinético subcutáneo, intravenoso e intramuscular de la sulfacetamida
sódica administrada en conejo.
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7.2
Concentración (µg/mL)
6.2
5.2
4.2
3.2
2.2
1.2
0 20 40 60 80 100 120
Tiempo (min)
1.9
y = -0.0029x + 1.6866
Ln concentración (µg/mL)
1.8
1.7
1.6
1.5
1.4
1.3
1.2
0 20 40 60 80 100 120
Tiempo (min)
0.7
0.6
0.5
0.4
0.3
0.2
0.1
0
0 2 4 6 8 10 12 14 16
Tiempo (min) y = -0.0256x + 0.825
R² = 0.518
VÍA INTRAVENOSA
Figura 6. Curva de la concentración de sulfacetamida sódica a lo largo del tiempo, para la vía
de administración intravenosa.
140,002
120,002
100,002
80,002
60,002
40,002
20,002
2
0 20 40 60 80 100 120
Tiempo (min)
11.500
Ln concentración (µg/mL)
9.500
5.500
3.500
1.500
0 20 40 60 80 100 120
Tiempo (min)
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12
ln residual ( (µg/mL)
10
0
0 2 4 6 8 10 12 14 16
Tiempo (min) y = -0.6532x + 12.409
R² = 0.9456
VÍA INTRAMUSCULAR
Figura 9. Curva de la concentración de sulfacetamida sódica a lo largo del tiempo, para la vía
de administración intramuscular.
80.700
70.700
Concentración (µg/mL)
60.700
50.700
40.700
30.700
20.700
10.700
0.700
0 20 40 60 80 100 120
Tiempo (min)
3.700
Ln concentración
3.200
2.700
2.200
1.700
1.200
0.700
0 20 40 60 80 100 120
Tiempo
Perfil farmacocinético subcutáneo, intravenoso e intramuscular de la sulfacetamida
sódica administrada en conejo.
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In C C extrapolada C residual
Tiempo extrapolada (µg/mL) C real (µg/mL) (µg/mL) ln C residual
0 3.917 50.243 2.211 48.032 3.872
5 3.483 32.558 79.157 46.599 3.842
15 3.467 32.026 27.228 4.798 1.568
Ka 0.164
3
2.5
2
1.5
1
0.5
0
0 2 4 6 8 10 12 14 16
Tiempo (min) y = -0.1641x + 4.188
R² = 0.8998
De acuerdo con los resultados obtenidos, la administración por vía subcutánea es la más lenta
en absorberse por los tejidos y pasar hacia la sangre, debido a que presenta el tiempo de vida
media de absorción más grande (243.1553 min); por el contrario, al dosificarse directamente en
torrente sanguíneo, la vía intravenosa es la más rápida (13.074 min) y efectiva. Tras la
administración, toda la fracción dosificada ingresa a la circulación (100%), mientras que en las
vías extravenosas, la administración intramuscular es la que conserva un mayor porcentaje de
disponibilidad (9.74% en comparaciòn con 1.88%, correspondiente a la vía subcutánea).
Por otro lado, la vía subcutánea, al tener un volumen de distribución de 235,601 mL, necesita
una mayor cantidad de líquido para disolver la cantidad dosificada de sulfacetamida sódica y
conseguir una homogeneidad teórica con la concentración plasmática; debido a que tiene una
menor fijación a los tejidos. La vía de administración intramuscular se encuentra intermedia
entre las otras dos vías, pues tiene un mayor alcance que la subcutánea (el punto de aplicación
es en un tejido altamente vascularizado), pero no es tan rápida como la vía intravenosa.
11. Conclusiones
• Aristi P. Farmacología básica y clínica, 5ª ed. CDMX, Editorial Mc Graw Hill Educación
2010 pp: 3-16, 25-32
• Armijo J.A. 2003.Farmacocinética: Absorción, Distribución y Eliminación de los Fármacos
4ta ed. Barcelona. pp: 51- 79.
• Palma Aguirre José. Importancia clínica de la farmacocinética (internet). CDMX (04 julio
1991,10 marzo 2022) Disponible: https://www.anmm.org.mx/bgmm/1864_2007/1991-
127-4-341-348.pdf
• El viaje de un fármaco en nuestro cuerpo: transporte y fases de actividad. Elsevier
Connect. 14 julio 2020 [citado 12 marzo 2022]. Disponible en:
https://www.elsevier.com/es-es/connect/enfermeria/edu-el-viaje-de-un-farmaco-en-
nuestro-cuerpo-transporte-y-fases-de-actividad