FARMACOS UTILIZADOS EN

EL TRATAMIENTO DE LA
ARTRITIS REUMATOIDE

MARTINEZ NUNCIO ALYNN

MEDINA PEREA ALAN
MENDEZ VILLANUEVA MARCELA
MEZA MELENDEZ ORQUÍDEA
 COMPUESTOS DE ORO El oro presenta una actividad fagocítica
parcialmente supresiva sobre los macrófagosy
los neutrofilos.
INDICACIONES
Artritis activa precoz que no responde a un El oro estabiliza las membranas
programa de tratamiento, y preventivo sólido lisosomales,inhibiendo la liberación de enzimas.
(reposo,aspirina, AINE, ejercicios terapéuticos)
y que esta progresando.

Puede utilizarse en combinación con EFECTOS

corticoesteroides sistémicos en pacientes
cuyos sintomas son agudos o graves y que ADVERSOS
requieren una supresión parcial inmediata de
4-54%
la sinovitis
Prutito
Dermatitis exfoliativa
Intervalos semanales en dosis de 100 a 200 mg Estomatitis
IM hasta que se llega a 1 g de oro. Albuminuria
Dosis semanal de 50 mg IM Síndrome nefrótico
Glomerulonefritis
supresión de los elementos formadores de sangre
equimosis sin traumatismo, púrpura en la médula ósea:
petequial, epistaxis y encías sangrantes granulocitopenia,trombocitopenia,
agranulocitocis
Análogo estructural del ácido fólico, actíua
inhibiendo competitivamente a la dihidrofolato METOTREXATO
reductasa (DHFR)
Inhibe el metabolismo de las purinas necesario para
la reproducción celular.
Es altamente iónico y no liposoluble,no penetra la
BHE con facilidad..
 METOTREXATO
A SE ABSORBE CASI EL 70% EN YEYUNO PROXIMAL

La dosis de inicio de MTX varía de 7.5 mg–

15 mg semanal.
La tendencia actual es emplear dosis
D COMPITE CON LOS FOLATOS REDUCIDOS EN EL
TRANSPORTE ACTIVO A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS
CELULARES

mayores de inicio (15 mg./semana). La

adición de ácido fólico (5-10 mg/semana) se M SE CONVIERTE EN UN
HIDROXILADO MENOS ACTIVO
METABOLITO

asocia a una reducción significativa de los SEMIVIDA SÉRICA: 6-9 HRS

efectos adversos del MTX.
E SE EXCRETA POR LA ORINA Y UN 30% POR BILIS

EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
Manifestaciones gastrointestinales:
(vómito,diarrea,estomatitis), Concentraciones plasmáticas aumentadas por:
penicilinas, glucopéptidos, sulfonamidas,
hematológicas (anemia ciprofloxacino, cefalotina, furosemida, inhibidores de la
aplásica,leucopenia,trombocitopenia) bomba de protones.
Absorción intestinal disminuida por: tetraciclinas,
toxicidad pulmonar y hepática. cloranfenicol, antibióticos de amplio espectro.
Toxicidad aumentada por: sustancias que provocan
Pueden prevenirse mediante tratamiento con la déficit de folato como sulfonamidas y trimetoprim-
administración de ácido fólico (5 – 10 sulfametoxazol.
mg/semana). Sin embargo, los folatos no
previenen la toxicidad pulmonar y hepática.
 Penicilamina
Cuprimine, Depen
(Dimetilcisteína) V.O
Cápsulas y comprimidos
de 125 mg, 250 mg

La D-penicilamina es la forma dextro de un compuesto

resultante de la hidrolisis de la penicilina usado como quelante en Administradas con el
la cistinuria. estómago vacío

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de mecanismos
El grupo tiol puede reducir los Reduce los niveles de factor
inmunitarios por el grupo reumatoide, la liberación de IL-1
disulfuros por el intercambio tiol-
tiol y la generación de Frena la destrucción de la
sulfuro y alterar la función de
peróxidos. superficie articular y del hueso.
receptores de membrana que se
encuentran en:
Linfos T
Macrofagos
Monocitos Interfiere con la maduración del
colágeno recién sintetizado.
Natural killers. Celulas endoteliales
Fibroblastos
 Penicilamina
(Dimetilcisteína)

Administradas con el
estómago vacío

(40-70%) en el tracto GI.

Los alimentos, los ácidos y
el hierro reducen su
absorción. Las concentraciones
máximas en sangre se La biotransformación Muy poco fármaco se
obtienen 1-3 h después de la hepática es responsable excreta sin cambios.
administración. de su degradación Los metabolitos se

encuentran en la orina
y heces.
 INTERACCIONES
La pe
nicilam
aume ina
REDUCEN ABSORCIÓN
reque nta el
pirido rimiento

xina ( de Antiácidos (Hidróxido de aluminio,

suplem Vit. B
entac 6); Hidróxido de magnesio)
i
mg di ón con 25 Sales ferrosas
arios.

POTENCIALIZA
El efecto de la isoniazida.

No deben administrarse
conjuntamente metales pesados,
hierro o compuestos que podrían
liberar estos metales.
 Hipersensibilidad
Urticaria
Nefrotoxicidad: Proteinuria y

Edema
hematuria reversibles, pero
Inicialmente náusea Prurito
Pérdida transitoria del puede progresar a síndrome
Reacciones maculares o papulares
gusto ante el dulce y la sal. nefrótico con glomerulopatía
Vesículas grandes

membranosa, polimiositis,
Dermatomiositis
Vómitos glomerulonefritis (síndrome de
Sequedad
Diarrea Goodpasture)
Descamación
Dispepsia
Anorexia
Fiebre medicamentosa
DEPRESIÓN DE MÉDULA

Dermatomiositis, úlceras bucales,
ÓSEA.
estomatitis, alopecia, pénfigo, y
Hemorragia o hematoma
eritema multiforme (síndrome de
Púrpura
Stevens-Johnson) Tromboxitopenia
Aumento del tamaño de la mama Neutropenia
en hombres y mujeres Agranulocitosis
Anemia aplásica
La reactividad cruzada con la
Anemia hemolítica
EFECTOS ADVERSOS: penicilina puede dar:
Infección
Analisar riesgo beneficio Toxicidad
Dolor de garganta de causa
inexplicable
leucopenia
pancitopenia
 HIDROXICLOROQUINA

MECANISMO
Modo de administración: Vía oral
INDICACIONES DE ACCION
(con comida)
Presentación: Comprimidos 200mg - Inmunosupresor: inhibe la
Artritis reumatoide
quimiotaxis de eosinófilos, la
migración de neutrófilos y
Lupus eritematoso disminuye las reacciones
sistémico y discoide. antígeno-anticuerpo
dependientes del complemento.
Tratamiento de
ataques agudos de
malaria.
 M ETABOLISMO
A través de los
Se metaboliza
D Se unen al 50% de riñones (23-25%),
parcialmente E
y también a
proteínas en el en el hígado a
través de la bilis
plasma. metabolitos
Unido a activos . Eliminación de sangre
de hasta 45 días.
tejidos, que Atraviesa la placenta
contienen y se excreta en la
Efecto leche materna.
melanina.
antiinflamatorio de
4 a 6 semanas
 REACCIONES
INTERACCIONES
ADVERSAS
MEDICAMENTOSAS CONTRAINDICACIONES

Toxicidad ocular
Hipersensibilidad al
principio activo
>6.4mg/kg/d
HIPOGLUCEMIANTES:

Dispepsia
puede causar hipoglucemia
Alteraciones de la Náuseas
severa
Vacunas de virus vivos agudeza o del Vómito
atenuados campo visual Dolor abdominal

IR, IH Erupciones cutáneas
Mefloquina: Puede Pesadillas
incrementar el riesgo de
convulsiones y
prolongación del intervalo
QT
 AZATIOPRINA
Análogo sintético de las purinas
Mecanismo de acción
desarrollado
derivado del 6-mecaptopurina en 1956 6-tioguanina
Metabolito activo
(6-metilguanina)
FDA aprobó su uso Inhibición
Análogo de
Prevenir el rechazo de Artritis reumatoide las purinas Formación de
Enfermedad de Crohn Función de
transplante renal severa anticuerpos por las
Colitis ulcerativa las cel. t
Miastenia gravis cel. b
Incorporación de este
Enfermedades autoinmunes metabolito
en el adn y arn Capacidad para
presentar antígenos
Inhibe el metabolismo
inhibe
de las purinas y la
la inmunidad celular y humoral
división celular

Efectos antiinflamatorios e tratar enfermedades como monoterapia

inmunosupresores dermatología inflamatorias o ahorrador de esteroide
 Farmacocinética

Administración VO
Aproximadamente Biodisponibilidad es Dos horas después de la ingesta
30% se une a proteínas plasmáticas de alrededor de 88% alcanza su pico sérico máximo

Convierte en metabolito activo

Vía anabólica
(tioguanina monofosfato)
Experimenta la acción de la Convierte en Seguir tres
Hígado enzima xantino-oxidasa 6-mercaptopurina. vías metabólica
Dos vías catabólicas Degradan en
metabolitos inactivos
xantina oxidasa,

Actividad puede reducirse Alopurinol

por el uso de algunos fármaco

Vida media corta (tres horas) Metabolitos permanecen activos por Se degrada a ácido Se excreta por los riñones
un tiempo prolongado (12 hrs) nicotínico
 Profilaxis del rechazo del homotrasplante renal.
Indicaciones Artritis reumatoide activa y grave que no responde al tratamiento convencional.
Lupus eritematoso generalizado.

Contraindicaciones y Contraindicada en mujeres embarazadas y en pacientes previamente tratados con agentes alquilantes
precauciones La infección por hongos, protozoarios, virus o bacterias es un riesgo continuo durante la administración
de este fármaco.

Reacciones adversas

Frecuentes Poco frecuentes Raras

Anorexia Sangrado Reacciones de

Náusea hepatotoxicidad (esta última hipersensibilidad
Vómito es más frecuente con dosis desde leves hasta muy
Escalofrío mayores de 2.5 mg/kg/día.) graves
Dolor de garganta
Infecciones
Cansancio
Debilidad.
 Vía de administración y dosis

Adultos (vo)
Profilaxis del rechazo de transplante renal Lupus eritematoso generalizado y artritis reumatoide que no
responde al tratamiento convencional

3 a 5 mg/kg de peso por día durante tres días

antes de la intervención quirúrgica; 1 mg/kg/24 h; en casos graves, esta dosis se incrementa
dosis de mantenimiento de 1 a 2 mg/kg/día. paulatinamente hasta ajustar un máximo de 2.5 mg/kg/día.

TABLETA
Cada tableta contiene:
Azatioprina 50 mg
Interacciones

Agentes bloqueantes neuromusculares Warfarina Alopurinol/oxipurinol/tiopurinol:

Potenciar el bloqueo Inhibición del efecto Alopurinol se inhibe su

neuromuscular producido por anticoagulante biotransformación y aumentan sus
agentes despolarizantes, tales efectos adversos
como la succinilcolina,

Reducir el bloqueo producido por

agentes no-despolarizantes, tales
como la tubocurarina
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