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Benzofuranos: griseofulvina

En las micosis superficiales y dermatomicosis es efectivo este antibitico antifungico


de espectro reducido.
Origen y qumica: la griseofulvina es un antibitico q se extrae de cultivos de pencilium
griseofulvum, derivado del benzofurano.
Frmacodinamia.Accin antimictica. La griseofulvina posee una accin especialmente fugistatica
sobre los hongos que producen las micosis cutneas o dermatofitos, as
concentraciones muy bajas son capaces de inhibir el crecimiento de hongos de los
gneros microsporum, trichophyion y epidermophyton. Como no actua sobre la
candida albicans, los hongos de las micosis profundas o sistmicas ni sobre bacterias
es un antibitico de espectro reducido.
Mecanismo de accin.Se acepta que la griseofulvina acta como fungisttico e interfieren la sntesis de
cidos nucleicos, especialmente el DNA, por un mecanismo de competicin, ya que la
droga es antagonista por precursores de los cidos nucleicos como las purinas y sus
derivados.
Farmacocintica.La griseofulvina se absorbe bien cuando se administra por las vas oral y parenteral,
los niveles mximos se alcanzan entre las 4 a 8 horas despus de la ingestin.
En la sangre la griseofulvina se encuentra conbinada con las protenas en un 80%.
Pasa a los tejidos y se deposita especialmente en la piel, en las clulas basales de la
epidermis, de manera que cuando se vuelven queratinizadas retienen suficiente
cantidad de la droga como para inhibir el crecimiento del dermatofito, una vez se
desprende la capa cornea infectada, las nuevamente formadas estn extensas de
hongos.
En cuanto al destino y excrecin, no se conoce perfectamente, pero se sabe que se
metaboliza e inactiva y los metabolitos formados son excretados en la orina. La vida
media de la griseofulvina es de alrededor de 20 horas.
Toxicidad.La griseofulvina es una droga poco toxica, no obstante es capaz de producir algunas
veces ardor epigstrico, nauseas, diarrea, leucopenia con granulopenia, proteinuria y
cilindrurea, cefalea depresin, lasitud, erupciones morbiliformes y a veces edema
angioneurotico, que no son graves y desaparecen espontneamente al cesar el
tratamiento.
Interacciones medicamentosas.a) El fenobarbital: es capaz de aumentar el metabolismo de la griseofulvina, con
disminucin de su accin por el mecanismo de induccin enzimtica.
b) Anticoagulantes: La griseofulvina puede aumentar el metabolismo de los
anticoagulantes sintticos por induccin enzimtica, con disminucin de sus efectos.
Quimioterapicos antimicticos:
Piramidinas fluoradas; la flucitocina:
Origen y qumica:
La flucitosina o fluorocitosina es un quimioteraputico sintetico, qumicamente una

pirimidina fluorada.
Famacodinamia:
Accin anitmicotica o antifungica, la flucitosina posee acciones fungistticas y tambin
fungicidas en cultivos de saccharomyces cerevisiae, cryptococcus neoformans y
genero phialophora principalmente
En cuanto al mecanismo de accin la flucitosina penetra en el interior del hongo
donde se transforma en5-fluorouracilo, merced a la enzima citosinadesaminasa; este
ltimo que acta como antimetabolito con las pirimidinas naturales y perturba la
sntesis natural de cidos nucleicos.
Farmacocintica:
La flucitosina se absorbe perfectamente cuando se administra por todas las vas y 1
a2 horas de la ingestin, y con 2 gr. El nivel srico alcanza a 10 a 40 ug/ml con
evidente accin quimioterapica nivel que persiste de 6 a 10 horas.
La droga se distribuye por todos los rganos y penetra bien el lquido cefalorraqudeo
donde alcanza una concentracin anloga a la sangre.
En cuanto al destino, no se modifica en el organismo y se excreta un 90% de la dosis
en la orina y el resto se pierde por las heces. La vida media de la flucitosina es de
alrededor de 3 horas, pero se alarga en la insuficiencia renal, y puede llegar a las 25
horas, lo que obliga a aumentar el intervalo entre las dosis en este caso.
Toxicidad:
La flucitosina no es una droga muy toxica, las reacciones adversas se observan
especialmente si existe insuficiencia renal o se asocia con anfotericina B y consisten
en nauseas, diarrea, leucopenia con neutropenia, que puede llegar a la
agranulositosis, trombocitopenia, eosinofilia, elevacin de las trasaminasas y la
fosfatasa alcalina y en casos raros puede llegar al cuadro de hepatitis y erupciones
morbiliformes. Todos estos trastornos ceden al interrumpir la medicamentaran.
Interacciones medicamentosas:
Sinergismo de potenciacin de la flucitosina y la anfotericina B para hongos sensibles
a la primera.

III.
Resina de cumarona (indeno-benzofurano) La resina de cumarona es un
copolmero del benzofurano (cumarona) y del indeno, de bajo peso
molecular medio (alrededor de 1 .000 Da), muy utilizado en la industria
del asfalto, del caucho y de los aislantes [103,104]. Este material es
relativamente transparente, aunque tiene tendencia a amarillear, y
qumicamente es resistente al agua, a los cidos, a las bases y a las
sales. Asimismo presenta elevada dureza, aunque a 100C se reblandece de
forma considerable [104]. Este polmero es soluble en alcoholes, ter,
esencias naturales e hidrocarburos clorados, y compatible con un amplio
grupo de plastificantes [104]. 1.6.1.1.4 Acetato de polivinilo El
monmero del acetato de polivinilo es etanoato del enol del acetaldehdo.
La reaccin de polimerizacin se produce rpidamente en presencia de
iniciadores o bajo la influencia de la radiacin UV. Su produccin se
inici hacia 1930, y en la actualidad se comercializa en forma slida
bajo las denominaciones de Mowilith, Acetato de Polivinilo (PVAc) y
Palmer Cement. Estos materiales son brillantes y transparentes, y
presentan elevada resistencia a la luz, al calor, al agua y a los cidos.
Asimismo de caracterizan por su capacidad adherente y por su dureza,
aunque son termoplsticos y se vuelven blandos al elevar la temperatura.
Debido a la presencia del grupo acetato en su estructura, posee elevada
solubilidad en alcoholes, cetonas, steres, hidrocarburos aromticos y
cloroformo. Sin embargo es insoluble en agua, teres y alcanos, y
ligeramente hidrolizable mediante ataque bsico [7,99,103,104,105]. Las
propiedades de las resinas de acetato de polivinilo dependen de la
longitud de la cadena. As pues, tanto la viscosidad como la temperatura
de transici n vtrea y el punto de reblandecimiento aumentarn a mayores
grados de polimerizacin [7,99,103].

benzofurano se utiliza en la fabricacin de resinas de cumarona-indeno. El


fluoranteno es un componente del asfalto derivado del alquitrn y del petrleo
que se utiliza como material de revestimiento para proteger el interior de las
tuberas de agua potable de acero y hierro dctil y los tanques de
almacenamiento

Aplicaciones[editar]
Las resinas de hidrocarburos son muy usadas como modificadoras en adhesivos, pinturas y
barnices, plsticos,etc. En muchos casos estn mezcladas con elstomeros, plsticos, ceras o
aceites. La seleccin de una resina para una aplicacin particular depende de la composicin,
peso molecular, color, y tambin del precio. Raramente se usan solas. Las resinas de
cumareno-indeno y las resina aromticas de estireno modificado representan entre el 20-30%
de la porcin de cemento que se usa en la produccin de asfalto.

Befunolol es un bloqueador -adrenrgico con una accin simpaticomimtica intrnseca .


Pero puede funcionar como un agonista parcial - adrenrgico en rganos aislados .
Busca mas info del befunolol
frmacos normalizadores de la excrecin renal de cido rico: uricosricos
Los frmacos uricosricos disponibles en Espaa son la benzobromarona y la benziodarona,
aislados o asociados a alopurinol. Se pueden conseguir probenecid y sulfinpirazona como
frmacos disponibles en otros pases de la Unin Europea, pero aportan escasas ventajas a
los benzofuranos. Pascual ha propuesto que los uricosricos pasen a denominarse frmacos
normalizadores de la excrecin renal de rico.
Probenecid.- El probenecid interfiere con la reabsorcin postsecretora de AU a nivel tubular
renal. Se absorbe rpidamente tras su administracin oral, alcanzando un pico de
concentracin entre 2 y 4 horas. Su vida media es dosis-dependiente, variando entre 5 y 12
horas. La administracin de alopurinol prolonga la vida media del probenecid. Tras la
administracin de probenecid se produce un aumento de la eliminacin renal de AU, que
conduce a una reduccin de las cifras de uricemia.
Su posologa se ajusta desde dosis bajas, 250 mg cada 12 horas, con incrementos de 500 mg
al da en dosis divididas, hasta una dosis mxima de 2.000 mg al da. El probenecid es
escasamente eficaz en pacientes con deterioro de la funcin renal, desaconsejndose su
prescripcin en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 50-60 ml/min. La
administracin de cido acetil-saliclico bloquea el efecto uricosrico del probenecid.
Sus efectos adversos ms frecuentes son la intolerancia gastrointestinal, las reacciones
adversas cutneas y la formacin de clculos de AU.

Sulfinpirazona.- La sulfinpirazona es un sulfxido anlogo de la fenilbutazona, pero que carece


de las propiedades analgsica y antiinflamatoria de sta. Interfiere con la reabsorcin proximal
del AU.
Se absorbe rpidamente por va oral, con un pico mximo a las 4 horas. Su unin a protenas
es muy alta, de un 98 por ciento, y se excreta mayoritariamente sin metabolizar y por va
renal. Tiene efecto antiagregante, por lo que se ha empleado como uricosrico de eleccin (en
pases en los que est disponible) en pacientes que requieran antiagregacin asociada.
La sulfinpirazona es entre 3 y 6 veces ms potente que el probenecid miligramo por miligramo.
Se prescribe en dosis iniciales de 100 mg al da divididos en 2 dosis. La dosis media de
mantenimiento es de 200 a 400 mg al da y la mxima no debe sobrepasar los 800 mg al da.
Sus efectos adversos son comparables a los del probenecid.
Benziodarona y benzobromarona.- Benziodarona y benzobromarona son derivados
benzofuranos iodados o bromurados (la frmula de la benzobromarona es 2-etil-3-(4-hidroxi3,5-dibromobenzoil)-benzofurano, sustituyendo el grupo dibromobenzoil por diiodobenzoil en
la benziodarona) con efecto uricosrico, que carecen del efecto antiarrtmico de la
amiodarona. Tambin producen cierto grado de relajacin de las fibras musculares lisas. Uno
de sus derivados, la benzarona, se emple a dosis altas (300 mg/da) en el tratamiento de la
insuficiencia venosa perifrica, dando lugar a casos de hepatitis aguda fulminante, por lo que
fue retirada del mercado.
Inhiben la reabsorcin tubular de AU, efecto que no es antagonizado con significacin clnica
por el cido acetilsaliclico ni por la hidroclortiazida.
Su biodisponibilidad tras la administracin oral de preparados no micronizados (los disponibles
en Espaa) es de un 50 por ciento, con picos de concentracin mxima en plasma entre 2 y 6
horas. Su efecto hipouricemiante y uricosrico se observa ya a las 6 horas tras su
administracin oral y persiste ms de 24 horas. Los niveles de uricuria y de uricemia tienden a
estabilizarse en la primera semana de tratamiento.
Su metabolismo es heptico, mediante deshalogenacin y glucuronoconjugacin. El 90 por
ciento de su excrecin se realiza por va biliar, por lo que no tienen riesgo de acumulacin en
pacientes con insuficiencia renal moderada, aunque puede ocurrir en pacientes con colstasis
significativa.
En estudios de equipotencia, 100 mg de benzobromarona son equivalentes a 400-800 mg/da
de sulfinpirazona y a 1.500 mg/da de probenecid. En los pacientes con funcin renal normal
es superior a 300 mg de alopurinol al da, equivaliendo 75 mg de benzobromarona a 375 mg
de alopurinol. La benzobromarona no adolece de la prdida de eficacia con insuficiencia renal
moderada, mostrando utilidad hasta aclaramientos de 20 ml/min, si bien en rangos bajos de
funcin renal las dosis medias necesarias tienden a ser ms elevadas (120 mg da por debajo
de 50 ml/min frente a 90 mg/da por encima de 50 ml/min de aclaramiento de creatinina).
En estudios clnicos a largo plazo es un frmaco bien tolerado, que muestra una eficacia
mantenida a largo plazo. La uricuria suele ser mayor al inicio del tratamiento y se reduce
posteriormente al disminuir los depsitos de urato con el tratamiento prolongado. Por ello, al

inicio del tratamiento es cuando hay que extremar las medidas para evitar el riesgo de litiasis
de va urinaria por AU.
Sus efectos adversos ms frecuentes son las reacciones cutneas y la diarrea, ms
frecuentes ambas en pacientes con reduccin de la funcin renal. La benziodarona pruede
provocar disfuncin tiroidea (hipotiroidismo por bloqueo o hipertiroidismo por sobrecarga) por
su contenido en yodo.