Excipientes y

formulaciones de
suspensiones

a 10 de marzo del 2022

 Equipo 4
INTEGRANTES MATR Í C U LA

● Alvarez Gomez Citlali Madahi 2193071459

● Ontiveros Ávalos María Fernanda 2162030777
● Ortiz Mendoza María Fernanda 2183027716
● Valderrama García Luis Yobani 2182028175
● Vanegas Moreno Karla Vanessa 2162033849
 01
Excipientes que se usan en la
formulación de suspensiones
 Excipientes
¿Que es?
Un excipiente es una sustancia distinta del
profármaco o ingrediente farmacéutico activo que
se agregan en el proceso de fabricación o están
contenidas en una forma de dosificación final.
En la formulación de suspensiones farmacéuticas, generalmente se agregan
excipientes junto con los ingredientes farmacéuticos activos para:

a) b) c)
Proteger, apoyar o Aumente la formulación Mejorar la aceptación del
mejorar la estabilidad de en caso de un fármaco paciente
la formulación potente para ayudar en
la formulación de una
forma de dosificación
precisa. e)
d) Mejorar la seguridad y eficacia
general de la formulación durante
Ayudar a mejorar la
su almacenamiento y uso.
biodisponibilidad de los
fármacos activos
 Tipos de excipientes comúnmente utilizados en la
formulación de suspensiones farmacéuticas:

● Disolventes/vehiculo
Se utilizan como base en la que se disuelven o
dispersan fármacos y otros excipientes. El
vehículo más utilizado para la formulación de
suspensiones farmacéuticas es el agua
purificada.

La elección del disolvente utilizado depende de:

● la naturaleza
● propiedades fisicoquímicas del principio
activo
● uso previsto de la formulación.
 Ejemplos:
Propilenglicol
PROPILENGLICOL USP es un producto de alta pureza que ayuda asegurar
la calidad y el desempeño deseados en alimentos, bebidas, cosméticos
productos farmacéuticos y otras aplicaciones diversas de baja
toxicidad.

La baja toxicidad de Propilenglicol USP es única entre los glicoles y

permite su utilización como aditivo directo en alimentos y fármacos.

Otros ejemplos:
● Alcohol
● Ácido acético
● Acetato de etilo
 ● Solvente para aromas en la
industria de saborizantes

Aplicación: ●
concentrados

Agente humectante para resinas

naturales.

● Solvente para elixires y

preparaciones farmacéuticas que
tienen algunos ingredientes
solubles en agua.

● En solución acuosa, presenta

excelentes propiedades
anticongelantes.
Propiedades fisicoquímicas
 ● Codisolventes
Los codisolventes se utilizan para aumentar la solubilidad de los solutos en los disolventes
y actúan reduciendo la tensión interfacial entre las soluciones predominantemente
acuosas y los solutos hidrofóbicos.
Ejemplo Dextrosa
¿Qué es y cuál es su aplicación?

Es un azúcar altamente compactable que por lo general

se obtiene por hidrólisis del almidón utilizado como:

● Humectante
● Edulcorante
● Retrasa la cristalización en cualquier tipo de
elaboraciones.
Ventajas:

● Aptitud de flujo
● Reducida tendencia a la aglomeración
● Estabilidad química o física en el transporte
● Solubilidad en agua
● Carácter azucarado sin sabor anormal
 ● Agentes amortiguadores
¿Que son? Se agregan para:
Los tampones son una mezcla de un ● Garantizar la compatibilidad
ácido o base débil y una de sus sales fisiológica
que, cuando se disuelve en un
solvente, resiste cualquier cambio en ● Mantener/optimizar la estabilidad
el pH cuando se agrega un ácido o química
una base.
● Mantener/optimizar la eficacia
antimicrobiana

● Optimizar la solubilidad
Ejemplo:
Tampón de citrato
El tampón de citrato es una mezcla de ácido
cítrico y sal y citrato de sodio. Los tampones
se utilizan principalmente para ajustar el pH
de cualquier formulación. No se puede usar
en cantidades excesivas porque puede causar
sensibilización.

Los tampones de citrato se usan para

estabilizar las suspensiones en el rango de pH
de 3 a 5, mientras que los de fosfato van de 7
a 8.
 Propiedades fisicoquímicas

Propiedad Valor

Aspecto El tampón puede contener un tinte

amarillento

pH 6.0

Otros ejemplos de tamponantes en suspensiones son:

● Carbonatos
● Citratos
● Gluconatos
● Fosfatos
● Tartratos
 ● Conservantes
Los conservantes son agentes que protegen las formulaciones farmacéuticas contra el
deterioro microbiano y evitan un mayor riesgo de contaminación por patógenos
microbianos oportunistas de los excipientes o introducidos externamente, lo que puede
tener consecuencias para la salud.

Algunos ejemplos de conservantes son:

● Ácido sórbico
● Ácido benzoico
● Parabenos
● Sacarosa
● Cloruro de benzalconio
Ejemplo:

Ácido benzoico

Químico aceptado por la FDA por su actividad

antimicrobiana relacionada con un pH bajo

● Presenta propiedades antifúngicas y antibacterianas.

● Su actividad depende del medio, siendo máxima a un
pH bajo, entre 2,5-4,5.
● En preparados orales se dosifica a concentraciones
de 0,01-0,15%
 Propiedades fisicoquímicas
Fórmula C7H6O2 / C6H5COOH

Masa molecular 122.1

Punto de ebullición 249 °C

Punto de fusión 122 °C

Densidad 1.3 g/cm³

Solubilidad en agua g/100ml a 20°C: 0.29

Presión de vapor Pa a 25°C: 0.1

Temperatura de autoignición 570 °C

Coef. de reparto octanol/agua como log Pow 1.87

 ● Antioxidantes La eficacia de estos antioxidantes
puede verse afectada por:
Las moléculas antioxidantes que por sí mismas se
oxidan, se pueden incluir en la suspensión ● Compatibilidad con otros
farmacéutica para reducir o retrasar la excipientes
degradación de algunos componentes de las
suspensiones farmacéuticas que son susceptibles
● Partición en micelas (a partir de
de degradación oxidativa.
tensioactivos)

● Adsorción sobre superficies

(recipiente, agente espesante y
partículas en suspensión)

● Incompatibilidades, por
ejemplo, con iones metálicos.
Ejemplos: ácido ascórbico, bisulfato de sodio, tiourea,
butilhidroxitolueno (BHT), tocoferoles
Ejemplo:
Ácido ascórbico
Es una importante vitamina hidrosoluble y antioxidante.
Es un poderoso agente reductor que sirve para proteger el
lecho de la membrana capilar.

Actúa como un antioxidante para proteger las células

contra los radicales libres, que pueden ser un factor
contribuyente a enfermedades cardíacas, el cáncer,
cataratas y asma.
Propiedades fisicoquímicas
Estado físico Sólido

Aspecto Blancuzco

Olor Inodoro

Punto de fusión 190-192 °C

Temperuta de autoignición 380 °C

pH 2.1 - 2.6

Solubilidad en el agua 333 g/L (20 °C)

 ● Agentes humectantes/tensioactivos
Estos agentes ayudan a la humectación y dispersión de los ingredientes
farmacéuticos activos hidrofóbicos y generalmente actúan reduciendo la
tensión interfacial entre sólidos y líquidos en suspensiones.

Dependiendo de la naturaleza del área polar, los

tensioactivos pueden ser:

● Anionicos, por ejemplo docusato de sodio

● Cationicos, por ejemplo cloruro de benzalcoino

● Anfoteros, por ejemplo sulfobetaína

● No ionico, por ejemplo ésteres de ácidos grasos de

polioxietilen sorbitán
 Nota:
Los tensioactivos no iónicos, en contraste con los tensioactivos
iónicos, generalmente se consideran más adecuados para las
suspensiones farmacéuticas, no solo por su menor toxicidad
sino también porque la cubierta del tensioactivo puede conferir
propiedades de sigilo a la micela, evitando la captación por los
macrófagos del sistema endotelial reticular.

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Ejemplo Docusato de sodio
Forma Líquido

Color Incoloro
Tensoactivo aniónico
Olor Característico que actúa
favoreciendo la
Valor de pH a 20 °C 5.8 penetración de
fluidos.
Punto de fusión -29 °C

Punto de ebullición 290 °C

Punto de inflamación 152 °C

Temperatura de ignición 500 °C

Densidad a 20 °C 0.98 g/cm³

Solubilidad en agua Poco o no mezclable

 ● Agentes antiespumantes
Los agentes antiespumantes desalientan la formación de
espuma estable y lo hacen al reducir la tensión superficial y la
unión cohesiva de la fase líquida.

Ejemplos:
● Simeticona
● Fosfatos
orgánicos
● Alcoholes
● Aceites de
parafina
● Estearatos
● Glicoles.
Simeticona Es una mezcla
polidimetilsiloxano y óxido de
de

silicio que in vitro disminuye la

tensión superficial de las burbujas
gaseosas.

Propiedades fisicoquímicas
Estado físico Polvo

Olor Inodoro

Color Blanquecino

Valor de pH 3.5 - 4.5

Punto de fusión No determinado

Punto de ebullición No aplicable

● Modificadores de floculación
● Electrolitos neutros
● Capaces de evitar el apelmazamiento de
los sólidos en suspensión
● Ajustando el estado de floculación de las
partículas al deseado.

El efecto del modificador de floculación

depende de:
● Fuerza iónica en solución
● Una sal multivalente tendrá un efecto
mayor que una sal multivalente.

Suelen ser el último excipiente agregado

Ejemplo
Cloruro de calcio
Es una sal de calcio que tiene una capacidad
limitada a la hora de facilitar la coagulación.
 ● Suspensores/ Modificadores de viscosidad
Estos son excipientes que minimizan la atracción y agregación entre partículas al
funcionar como una barrera de energía, lo que retarda la sedimentación de las partículas.

Factores considerados en la selección de los agentes de suspensión o potenciadores:

● Capacidad de suspensión en el sistema

● Estabilidad del pH
● Compatibilidad química con el fármaco y otros excipientes
● Reproducibilidad
● Tiempo de hidratación
● Costo

Los agentes de suspensión/modificadores de la

viscosidad comunes incluyen: derivados de celulosa,
arcillas, gomas naturales, polímeros sintéticos y
compuestos diversos.
Ejemplo
Metilcelulosa
Es un excipiente comúnmente usado en la
industria farmacéutica y cosmética debido a
su gran versatilidad, que permite incorporarla
en bajas concentraciones en una amplia
gama de formu1aciones: sólidas, líquidas y
semisólidas.

Estado físico Sólido

Forma Polvo

Color Blanquecino

Olor Característico

pH 6 - 8 (en solución acuosa)

 ● Agentes aromatizantes
Los agentes aromatizantes
complementan al agente edulcorante,
ya que por sí solos los agentes
edulcorantes pueden no ser capaces
de enmascarar completamente el
sabor desagradable de las
drogas/suspensión formuladas.

Ejemplos:
● Agentes aromatizantes naturales
(menta, aceite de limón)
● Agentes aromatizantes artificiales
(caramelo)
Ejemplos ● Agentes aromatizantes naturales (menta, aceite
de limón)
● Agentes aromatizantes artificiales (caramelo)

Aceite de limón
Es un aceite esencial que se extrae
por presión de la corteza del limón
● Rico en vitamina C
● 30 componentes con
propiedades antioxidantes
● Efecto diurético
 ● Agentes edulcorantes
Se emplean en formulaciones líquidas diseñadas para administración oral
específicamente para aumentar la palatabilidad del agente terapéutico

Los ejemplos de agentes edulcorantes de fuentes naturales incluyen:

Sacarosa

Sacarosa
●
● Sorbitol
● Aspartamo
● Sucralosa

Es el edulcorante natural por Soluble en agua

excelencia de la alimentación
humana. Incolora
Se extrae industrialmente a partir de
Estable a pH 4-8
la remolacha azucarera y de la
caña de azúcar.
Aumenta la viscosidad
 ● Colorantes
Se agregan para proporcionar una apariencia más estética
al producto final.

La elección del colorante está ligada a :

● La elección del sabor
● Población de pacientes
● La necesidad terapéutica

Ejemplo

Colorante rojo
 ● Humectantes Retardan la evaporación de los
vehículos acuosos de las formas de
dosificación para evitar:
Son excipientes higroscópicos utilizados
al ~5% en suspensiones y emulsiones ● secado del producto después de
acuosas para aplicación externa. la aplicación sobre la piel

● secado del producto del envase

después de la primera apertura

● bloqueo de la tapa causado por

la condensación en el cuello del
cierre del recipiente después de la
primera apertura.
 Ejemplos Glicerol
● Propilenglicoles
● Glicerol
● Polietilenglicol

Estado físico Líquido

Color Incolor
Es un agente con propiedades
Olor Característico higroscópicas y lubricantes que se
comporta como laxante cuando se
Punto de fusión < -50 °C administra por vía rectal

Punto de ebullición 194 °C

Punto de inlflamación 99 °C

Temperatura de auto-inflamación 400 °C

● Agentes quelantes
Los agentes quelantes se
agregan a las suspensiones
farmacéuticas para proteger
las sustancias farmacológicas
de los catalizadores que
aceleran la reacción oxidativa.

Estos agentes son moléculas que tienen

la capacidad de formar complejos
estables con iones metálicos.
Algunos ejemplos:
● Edetato
disódico
● EDTA
● Ácido cítrico
Ejemplo EDTA
Sustancia utilizada como agente quelante que
puede crear complejos con un metal que
tenga una estructura de coordinación
octaédrica.

Estado físico Líquido

Olor Inodoro

Color Incoloro

Punto de fusión ~ 0 °C

pH Alcalino

Punto de ebullición ~ 100 °C

 02
Aditivos
 Aditivos
¿Qué es? En al
los
guna
sf
respo ormulacio
llega ns nes s
r el fá ables de on
Sustancia que se incluye en la formulación de los medicamentos y acció rmac h acer
n de oas
que actúa como vehículo, conservador o modificador de algunas de jugan m u s i t io de
anera
do u adec
sus características para favorecer su eficacia, seguridad, estabilidad o en la n pape uada
biodi l imp
apariencia. spon o r tante
ibilid
ad.
 Viscosantes
¿Ques son?

Sustancias que aumentan la

estabilidad de la suspensión o facilitan
la preparación de fórmulas de
liberación controlada.

Ejemplos:

● Gelatina hidrolizada
● Monoestearato de aluminio.
● Carmelosa de sodio
Ejemplo:

I
 Edulcorante

¿Ques son?

Su función es enmascarar el sabor

desagradable de algunos fármacos y
así permitir una mayor adherencia al
tratamiento.
Ejemplos:
● Sacarina sodica
● Sorbitol
● Lactosa
 Conservantes

Son sustancias que se añaden a la

formas farmacéuticas no estériles para
protegerlas del crecimiento microbiano
Ejemplos:

● Propilpara Benzoato de sodio

● Ácido láctico
 Espesantes

¿Ques son?

Son sustancias que al agregarse a

una mezcla, aumentan su
viscosidad sin modificar sus demás
propiedades, como el sabor.
Proporcionan cuerpo, aumentan la
estabilidad y facilitan la formación de
suspensiones.
Ejemplos:
● Carragenina
● Crospovidona
 Saborizante

Se agregan a las formas farmacéuticas para una

mayor aceptación del preparado por parte del
paciente. Los saborizantes se pueden agregar
para mejorar las propiedades organolépticas de
un preparado insípido o para encubrir el sabor
desagradable de un ingrediente activo.

Ejemplos:
● Propilenglicol
● Acetato de amilo
● Citral
● Etil metil fenil glicidato
 03
% más comunes
de uso
 Suspensión de sulfanilamida
Composición 50 mL

Sulfanilamida 5g

Citrato monosodico 2g

Avicel RC591 0.38 g

Carboximetilcelulosa sódica 0.28g

Sorbitol (solución al 70%) 2.5 g

Sal sódica de p-hidroxibenzoato de metilo 0.06 g

(Nipagin M)

Sal sódica de p-hidroxibenzoato de propilo 0.01 g

(Nipasol)

Sacarina sodica 0.05 g

Agua destilada c.s.p. 50 mL

 Función de los excipientes de formulación
➢ Citrato monosódico:Ajuste de pH de la suspensión
➢ Avicel RC591 (Celulosa coloidal): Es una mezcla de celulosa microcristalina (85 %) y
carboximetilcelulosa sódica (15 %). En suspensiones se utiliza como agente
suspensor.
➢ Carboximetilcelulosa sódica (Carmelosa o goma de celulosa): Agente suspensor y
viscosizante (en formulaciones orales)
➢ Sorbitol: Humectante y edulcorante
➢ Nipagin y Nipasol: Conservantes
➢ Sacarina sódica: Edulcorante
➢ Agua: Vehículo
Suspensión oral de sulfato de hidroxicloroquina
Suspensión oral pediatrica de imatinib
 04
Vehículos
estructurados para
suspensiones
 Vehículos estructurados
Los vehıculos estructurados son generalmente soluciones acuosas de polımeros
naturales o sinteticos.

★ Metilcelulosa ★ Carboximetilcelulosa sódica ★ Goma arabiga

★ Tragacanto
 Derivados de celulosa

Metilcelulosa Al entrar en contacto con el

Solubles agua se hinchan y forman
★ Agua soluciones coloidales de
★ NaOH Carboximetilcelulosa consistencia viscosa.
 Metilcelulosa
★ Es la más utilizada y se emplea generalmente al 1%.

★ Sus dispersiones resultan fáciles de preparar, muy

estables y compatibles con muchos excipientes en
formas líquidas.

★ Concentraciones elevadas de electrolitos pueden

provocar su precipitación y, por consiguiente, la
inestabilidad física de los sistemas.

★ Estable con alcohol (hasta el 40%) y electrolitos (al

aumentar la concentración aumenta la viscosidad pero
si ésta es muy elevada, la metilcelulosa puede
precipitar formando un gel compacto).
 Minoxidilo 2 mg/ml suspensión oral

★ Estabilidad: 45 días en nevera (2-8 ºC)

★ Conservación: en nevera. Proteger de la luz

Vía oral

Tratamiento de la hipertensión severa

 Carboximetilcelulosa sódica
★ Suele emplearse su sal sódica a concentraciones de 1-2%.

★ Presenta cierta acción protectora sobre la mucosa oral.

★ Es inestable con electrolitos y alcohol en concentraciones

mayores del 15%.
Clasificación comercial
Comercialmente se puede clasificar de acuerdo a su grado de pureza:

Grado Pureza (%)

Técnico 55 - 80

Refinado 92 - 96

Super refinado 99
 Lidocaína viscosa al 2% C.S.P. 100 ml

La lidocaína es soluble en agua y se usa frecuentemente

en enjuagues bucales como anestésico local tópico.

Su acción dura entre 2 y 3 horas.

La carboximetilcelulosa, presenta una gran adhesividad

sobre la mucosa oral generando una capa protectora en
las lesiones.

El pH que se obtiene se aproxima al de la mucosa oral.

 Gomas
★ Se obtienen de árboles, semillas o plantas.

★ Son utilizadas, a menudo, desde hace

siglos como espesantes.

★ A nivel digestivo suelen comportarse

como una fibra ya que no se metabolizan
y son expulsadas a través de las heces.
 Goma arabiga
Se obtiene principalmente del árbol Acacia Senegalia.

Destaca porque es la goma más soluble en agua.

Se considera un aditivo perfectamente seguro, no

conociéndose efectos indeseables.

Se emplea en farmacia como agente de suspensión para

polvos insolubles.
 Tragacanto
Se obtiene del árbol Astrogalus gummifer, habitual en Oriente
Medio.

Facilita la integración de compuestos insolubles o poco solubles.

Es estable a pH muy bajos.

 Vehículos estructurados

★ Pueden utilizarse solos ★ Su misión es disminuir la

o en combinación. ★ Tienen una naturaleza plástica velocidad de sedimentación.
o seudoplastica, y un cierto
grado de tixotropıa.
 Referencias
●
● https://www.farmaquimicasur.com/wp-content/uploads/2018/07/COM-28.pptx-.pdf