UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CAMPECHE

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICO BIOLÓGICAS

LICENCIATURA EN QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO

Antimicóticos o antifúngicos

Integrantes:
Chan Dzib Anahi del Rosario
Dzul de la Cruz Carla Dianeli
Mosqueda Torres Mario Danilo
Pech Mas Natalia del Carmen
 Introducción
Es importante mencionar que el número de antimicóticos ha estado creciendo en los últimos años, pues
dado que los hongos además de tener usos beneficiosos para el ser humano, también forman parte del
colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades, por lo tanto el conocimiento y uso de los
antifúngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.
Antifúngico o Antimicótico

Sustancia que tiene la

capacidad de evitar el
crecimiento de algunos tipos de
hongos

Muerte
Los antimicóticos se describen dentro de dos categorías principales:

● sistémicos
● tópicos

Aunque esta distinción es bastante arbitraria. El imidazol, triazol y derivados poliénicos se utilizan tanto
por vía sistémica como tópica, incluso muchas micosis superficiales también pueden tratarse por vía
sistémica o tópica.
Derivados
poliénicos Derivados de Derivados de la
alilaminas bencilamina

Anfotericina Butenafina

Naftifina

Nistatina Fluocitocina

Terbinafina
Griseofulvina
Pimaricina

Sordarinas
 Derivados poliénicos
Esta familia se une a los componentes de la membrana plasmática e interactúa con el ergosterol, pero sin
inhibir su síntesis. Al unirse al ergosterol, se forma un poro de gran tamaño por el que se pierden iones,
azúcares y otros compuestos, hasta que la célula finalmente revienta.
 ANFOTERICINA B
Antifúngico poliénico, descubierto en la década del
50 como producto de la bacteria Streptomyces
nodosus, continúa siendo el medicamento de
elección en la mayoría de las infecciones micóticas
que amenazan la vida en pacientes
inmunocomprometidos.
Mecanismo de acción
La actividad antimicótica de la anfotericina B
depende básicamente de su fijación a un
fragmento esterol, principalmente ergosterol
presente en la membrana de los hongos
sensibles. Gracias a su interacción con estos
esteroles, los poliénicos forman poros o
canales que aumentan la permeabilidad de la
membrana, permitiendo la salida de una gran
variedad de moléculas pequeñas ósea con
pérdida de contenido citoplasmático y muerte
de la célula (efecto fungicida).
 Actividad
antimicótica
Histoplasma capsulatum

La histoplasmosis es una enfermedad

infecciosa causada por la inhalación de
esporas de un hogo llamado
Histoplasma capsulatum. La
Infección fúngica ocasionada por el
histoplasmosis no es contagiosa; no
hongo Cándida que se presenta
puede ser transmitida de una persona o
generalmente en la piel o las
membranas mucosas.
Candida animal enfermo a alguien sano.
Blastomyces dermatitidis

Es el agente causal de la blastomicosis, una infección

micótica invasiva y a menudo grave que se encuentra
ocasionalmente en humanos y otros animales en
regiones donde el hongo es endémico.

Cryptococcus neoformans

La criptococosis es una infección pulmonar o

generalizada que se adquiere a través de la inhalación
de tierra contaminada con las levaduras encapsuladas
Cryptococcus neoformans or C. gattii. Los síntomas
que produce son los de la neumonía, la meningitis o el
compromiso de la piel, los huesos o las vísceras.
 Sporothrix schenckii es una especie de hongo dimórfico
encontrado en la naturaleza alrededor del mundo, en
particular en áreas de temperaturas menores a 25 °C y la
única especie del género Sporothrix causante de la
enfermedad micótica en humanos llamada esporotricosis.

La coccidioidomicosis es una enfermedad pulmonar o

diseminada por vía hematógena causada por los hongos
Coccidioides immitis y C. posadasii; en general, se
manifiesta como una infección asintomática benigna o una
Coccidioides immitis infección respiratoria autolimitada.

La paracoccidioidomicosis es una infección causada por un

hongo P. brasiliensis. Se trata de una micosis profunda y
Paracoccidioides braziliensis sistémica, es considerada una enfermedad endémica en
Brasil y en otros países de América Latina.
Especies de Aspergillus

El aspergiloma es un tumor (bola fúngica) que se desarrolla en una

zona de enfermedad pulmonar o cicatrización pulmonar previas,
como una tuberculosis o un absceso pulmonar. La aspergilosis
pulmonar de tipo invasivo es una infección grave con neumonía.

Penicillium marneffei

La peniciliosis es una infección causada por Penicillium marneffei,

un hongo con dimorfismo térmico. A temperatura ambiente (25°C)
muestra la morfología característica de un moho. En cambio, crece
en forma de levadura cuando se encuentra en tejidos de un
huésped o en cultivo a 37°C.
Los agentes de mucormicosis:

La mucormicosis es una infección causada por diversos microorganismos micóticos del

orden Mucorales, que incluye a los géneros Rhizopus y Rhizomucor.
Reacciones adversas

● Aumento de creatinina sérica, de fosfatasa alcalina y de urea

● Taquicardia

● Arritmias incluida taquicardia supraventricular

Nistatina Su nombre tiene relación con el sitio de su descubrimiento: el
Health Laboratory del estado de New York (New York State
Health Laboratory, nystatin); es un macrólido tetraénico
producido por Streptomyces noursei. Estructuralmente es
semejante a la anfotericina B y posee el mismo mecanismo de
acción.
 Actúa uniéndose a los esteroles de la
membrana celular de las especies sensibles de

Mecanismo de acción Candida (Cándida albicans y otras especies), y

formando canales iónicos en las mismas
provocando cambios en la permeabilidad de
membrana y la consiguiente salida de los
elementos intracelulares.
Actividad antimicótica
La nistatina se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones cutáneas y de mucosas causadas
por Candida spp. (no tiene actividad contra dermatofitos). Se utiliza comúnmente bajo sus presentaciones
tópicas y orales. Este fármaco es bien tolerado, puesto que su absorción en mucosa oral, gastrointestinal y
piel es mínima, aunque a dosis elevadas puede causar náuseas.
 Pimaricina

Antifúngico extraído de Streptomyces nataliensis y S. gilvosporeus.

Presentación. Crema o solución oftálmica al 5 por ciento.

Queratitis por Fusarium. Indicaciones terapéuticas.

Tiene un espectro in vitro frente a dermatofitos, Candida spp. y hongos

mohos como Aspergillus spp., Acremonium spp. (Cephalosporium spp.) y
Fusarium spp.

Su principal indicación es como tratamiento tópico en queratitis micótica.

Mecanismo de acción

Similar a la nistatina y anfotericina B.

Específicamente, la natamicina se une al ergosterol

en la membrana plasmática, evitando la fusión de

vacuolas dependiente de ergosterol, así como la

fusión y fisión de la membrana.

Esto difiere del mecanismo de la mayoría de los

demás antibióticos poliénicos, que tienden a actuar

alterando la permeabilidad de la membrana fúngica.

 Derivados de alilaminas
Son antimicóticos sintéticos, compuestos por dos bencenos unidos (naftaleno) y una alilamina.

Su mecanismo de acción es mediante la interrupción de la formación del ergosterol. No tienen

acción en el metabolismo hormonal, ni con otros productos que dependen de esta coenzima para
su degradación. Los dos productos más importantes son naftifina y terbinafina.
 Naftifina
La naftifina es un agente antifúngico sintético de amplio espectro y un derivado de la alilamina.

Mecanismo de acción

A nivel de la síntesis del ergosterol, actúa inhibiendo la enzima

escualeno-epoxidasa, lo que genera membranas fúngicas
defectuosas
Esta inhibición de la actividad enzimática da como resultado
cantidades disminuidas de esteroles, especialmente ergosterol,
y una correspondiente acumulación de escualeno en las células.
 Indicaciones terapéuticas
Frente a los principales dermatofitos y medianamente contra cepas de Candida. Está indicada en tiña
de los pies, ingle y cuerpo causada por los organismos Trichophyton rubrum, Trichophyton
mentagrophytes, Trichophyton tonsurans y Epidermophyton floccosum.

Epidermophyton
Trichophyton Trichophyton Trichophyton rubrum
floccosum
tonsurans mentagrophytes
 Terbinafina

Es una alilamina sintética, fungicida, queratinófila y muy lipófila, que se usa por vía sistémica y tópica en las
dermatofitosis.

Mecanismo de acción

Inhibe la síntesis de ergosterol actuando sobre la enzima

escualeno-epoxidasa.

Se absorbe por vía oral, mientras que por vía tópica se absorbe menos
del 5%. Muestra un gran volumen de distribución, se acumula en el
tejido graso y se fija en la queratina de la piel, pelo y las uñas.
 Indicaciones terapéuticas

Tiene un excelente espectro frente a la mayoría de dermatofitos, y buen espectro in vitro contra
cepas de Candida y Malassezia spp.

Se ha demostrado actividad frente al complejo Sporothrix schenckii, Scopulariopsis brevicaulis,

Histoplasma capsulatum y algunas cepas de Fonsecaea pedrosoi.

Su principal indicación es en tiñas de la cabeza, pies, cuerpo e ingle; es uno de los fármacos más
efectivos en la onicomicosis (dermatofítica).
 Indicaciones terapéuticas
Tópicamente tiene mejor acción en candidosis cutánea y pitiriasis versicolor que por vía oral. Se puede emplear
en algunas micosis subcutáneas como esporotricosis y cromoblastomicosis

a) Lesión eritemato-escamosa;

b) células muriformes de color café y tabique

central (400 aumentos);

c) Colonia negruzca a 10 días de incubación

en agar Sabouraud;

d) Hifas tabicadas con conidios elípticos 400

aumentos.

Cromoblastomicosis por Fonsecaea pedrosoi

Derivados de
bancilaminas
 Butenafina

1.- Miembro de la clase de antifúngicos

2.- Estructuralmente están relacionados con las alilaminas

3.- Presenta una concentración mínima inhibitoria,

comparada con otros antimicóticos

Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de la tiña de los pies
Tiña del cuerpo y pitiriasis causada por
hongos susceptibles
 Mecanismo de acción

Butenafina es un agente antifúngico sintético perteneciente al

grupo de las bencilaminas. Inhibe la enzima escualeno
monooxigenasa o escualeno 2,3-epoxidasa, necesaria para la
síntesis de esteroles a partir de la epoxidación del escualeno,
provocando deficiencia de ergosterol necesario para formar las
membranas fúngicas así como la acumulación de escualeno, lo
que provoca la muerte del hongo. Su acción fungicida incluye
principalmente a dermatófitos.
Su acción fungicida incluye a organismos
sensibles, principalmente dermatofitos

Posee acción fungistática sobre levaduras

como Candida albicans y Candida
parapsilosis.
 Efectos adversos de butenafina

En individuos sensibles puede presentarse ardor, eritema, prurito e

irritación local,las reacciones adversas pueden presentarse en
zonas con afecciones extensas y profundas, donde la descamación
es abundante
 Fluocitosina
La flucitosina es un fármaco antifúngico activo por vía oral, con una
estructura de pirimidina fluorada, parecida a la fluoruracilo.
La flucitosina está indicada en el tratamiento de infecciones producidas por
los siguientes microorganismos:
Aspergillus sp.; Candida glabrata; Candida sp.; Cladosporium sp.;
Cryptococcus neoformans;
 Mecanismo de acción de Flucitosina
La flucitosina es captada
por las células micóticas
a través de la enzima
citosina permeasa
Se convierte primero en
intracelularmente en 5-FU
Las células humanas no pueden
y después en el
convertir el fármaco original a sus
monofosfato de 5-
metabolitos activos, lo que produce
fluorodeoxiuridina y el
una toxicidad selectiva
trifosfato de fluorouridina
que inhiben la síntesis del
DNA y RNA
 Efectos adversos

Los efectos secundarios de la flucitosina suelen ser dolor abdominal,

diarrea, náuseas y vómitos y anorexia. En algunos casos el fármaco
puede producir hepatitis y se han observado aumentos de las
transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina. Si se produce ictericia, el
tratamiento debe ser descontinuado
Griseofulvina
Derivado benzofurano; es un antibiótico natural del antagonismo entre hongos, aislado
de Penicillium griseofulvum.
Mecanismo de acción

Fungistático. No se conoce bien su

mecanismo de acción, pero se ha
comprobado que es antimitótico,
interfiere con la replicación del DNA, y
durante la mitosis, en específico en la
metafase, afecta la formación de
microtúbulos.
Sordarinas
La mayoría son obtenidas por bioproducción a partir de un hongo llamado Graphium
putredinis, potente y selectivo inhibidor de la síntesis proteica de Candida albicans.
Mecanismo de acción

Inhiben el factor de elongación 2 (EF-2),

indispensable en la síntesis proteica de la
mayoría de los hongos patógenos, y la proteína
ribosomal P0.
Tienen actividad contra Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, P. jirovecii y
algunos otros hifomicetos.
Conclusión

Para el tratamiento óptimo de enfermedades tanto superficiales como sistémicas causadas por diversos
hongos patógenos primarios y oportunistas es indispensable contar con opciones terapéuticas lo más
adecuadas en cada situación; en esa búsqueda del antimicótico “ideal”, hay una gran cantidad de fármacos
que impiden el desarrollo y crecimiento de los mismos para luego ser destruidos por las defensas del
organismo, la aplicación de un fármaco dependerá de la dosificación, la superficie a tratar y el tipo de la
infección micótica.
 Bibliografías
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● Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., Leza J.C., Moro M.A., Portolés A. (2005). Velázquez
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Antifúngicos poliénicos. Mecanismo de acción y aplicaciones. Revista de la Facultad de Medicina de
la UNAM, Vol. 63, n° 2, pp. 7-17. 05 de febrero 2021, De Medigraphic Base de datos.
de:https://www.medigraphic.com/pdfs/facmed/un-2020/un202b.pdf