UNIVERSIDAD DEL GOLFO DE MEXICO

UGMEX

MATERIA:
PSICOFARMACOLOGIA

TEMA:
FARMACOS ANTIDEMENCIA

ALUMNOS:
LUIS ENRIQUE CARPIO MARTINEZ
FLOR MERINO ROMERO

LIC. PSICOLOGIA
7°A

FECHA:
04/05/2016
FARMACOS ANTIDEMENCIA

 DEFINICIÓN DE DEMENCIA:
Es un síndrome caracterizado por la presencia de deterioro cognitivo persistente
que interfiere con la capacidad del individuo para llevar a cabo sus actividades
laborales o sociales.

 CLASIFICACIÓN DE LAS DEMENCIAS:

Las demencias fueron divididas de acuerdo con varias clasificaciones: primaria /
degenerativa, vascular, secundaria y mixta, de acuerdo con su etiología, perfil
neuropsicológico, reversibilidad y tiempo de progresión.

Las enfermedades que causan el síndrome demencial, que puede ser llamada
clasificación etiológica, o más apropiadamente nosológica, ya que no sabemos la
etiología de muchas enfermedades.
Las otras características que se han utilizado para clasificar los tipos de demencia
son: la edad presenil y senil (American Psychiatric Association, 1994), el perfil
neuropsicológico o neuropsiquiátrico predominante que permite distinguir formas
en que están más comprometidas la memoria o el lenguaje, o el comportamiento u
otras funciones cognitivas (Mesulam, 2000); la localización neuroanatómica del
proceso patológico que clasifica las demencias en corticales o subcorticales
(Albert, Feldman, & Willis, 1974) y aún en frontotemporales, corticales posteriores,
talámicas, entre otras, la neuropatología que clasifica las demencias de acuerdo
con las proteinas constituyentes de inclusiones o depósitos como tauopatías,
amiloidosis, sinucleionopatias, y enfermedades priónicas (Ingelsson & Hyman,
2002); el conjunto sindrómico, en que la demencia puede ser la manifestación
neurológica principal y única como, por ejemplo, en las primeras etapas de la
enfermedad de Alzheimer o en el que la demencia forma parte de un cuadro
clínico más amplio, como la demencia de la enfermedad de Parkinson (Mesulam);
la reversibilidad o la posibilidad de reversión con tratamiento específico es
característica de gran importancia práctica (Clarfield, 1988); la velocidad de
progresión es otra característica importante para la clasificación de las demencias
(Geschwind, Shu, Haman, Sejvar, & Miller, 2008).

 CLASIFICACIÓN NOSOLÓGICA:
La revisión del DSM-IV (American Psychiatric Association, 2000) clasifica las
demencias en seis grupos: la demencia de Alzheimer, vascular, causada por otras
condiciones médicas generales, inducidas por sustancias, debido a múltiples
etiologías y demencia no especificada (Kikuchi, 2011).

La CIE-10 clasifica a la demencia en tres grupos: demencia en la enfermedad de

Alzheimer, demencia vascular y demencia en enfermedades clasificadas en otra
categoría. Otra clasificación interesante basada en la clasificación nosológica, es
la que divide las demencias en cuatro grandes grupos: las enfermedades
degenerativas, que son clasificadas como primarias, vasculares, secundarias y
demencia mixta o miscelánea, en que hay la combinación de dos o más
enfermedades o condiciones patológicas.

 LAS DEMENCIAS DEGENERATIVAS PRIMARIAS:

Se deben al proceso neuropatológico progresivo que afecta de forma
predominante o exclusivamente el sistema nervioso central. Las varias
enfermedades degenerativas se pueden identificar con base en algunas de las
características descritas anteriormente como el perfil neuropsicológico, la
localización neuroanatómica, la neuropatología y el conjunto sindrómatico.

 DEMENCIAS VASCULARES:
Después de las enfermedades degenerativas, la demencia causada por
enfermedad cerebrovascular o demencia vascular es la más frecuente.

 DEMENCIAS SECUNDARIAS:
Las demencias secundarias son causadas por enfermedades de causas
conocidas, algunas de ellas enfermedades potencialmente reversibles y tratables,
y enfermedades que no llevan primariamente a la demencia, pero que pueden
manifestar síntomas de demencia si el sistema nervioso central está involucrado.
Entre estas enfermedades se cuentan: los trastornos metabólicos, las
enfermedades infecciosas, las enfermedades autoinmunes, la hidrocefalia de
presión normal, los procesos expansivos encefálicos y los traumatismos
craneoencefálicos.

 DEMENCIAS METABÓLICAS:
Bajo esta denominación se incluyen los casos de deterioro persistente de la
actividad mental causado por una disfunción del sistema nervioso central a nivel
químico-molecular que puede ser debida a una deficiencia sistémica y nutricional o
a una intoxicación exógena.

 DEMENCIA EN ENFERMEDADES INFECCIOSAS:

Muchas de las enfermedades infecciosas que afectan al sistema nervioso central
pueden causar demencia. Las infecciones agudas suelen causar cambios en el
nivel de consciencia, por lo que rara vez merecen consideración en el análisis de
la demencia, excepto como resultado de secuelas a largo plazo. Infecciones
subagudas y, especialmente las crónicas pueden cursar con demencia como su
manifestación principal o en asociación con otros síndromes neurológicos.

 DEMENCIA EN ENFERMEDADES AUTOINMUNES:

Se debe sospechar demencia en casos de condiciones autoinmunes en pacientes
con: cuadro de evolución rápida, presencia de marcadores inflamatorios en el
LCR, presencia de autoanticuerpo específico neuronal y con evidencia clínica o de
laboratorio de autoinmunidad.
  CRITERIOS DIAGNÓSTICOS:
Entre los criterios diagnósticos de demencia más utilizados, son dignos de
mención los del Manual Diagnóstico y Estadístico de los Trastornos Mentales de la
Asociación Americana de Psiquiatría (American Psychiatric Association, 1994)
Algunos aspectos de estos criterios merecen ser considerados por separado.
En primer lugar, hay necesidad de que los déficits cognitivos representen un
deterioro y que comprometan de forma significativa las actividades sociales o
laborales de la persona.
También está claro que de acuerdo con el DSM-IV, un déficit exclusivo de una
única función cognitiva como la memoria o el lenguaje no permite el diagnostico de
Demencia, que requiere alteración en por lo menos una función cognitiva además
de la memoria tal como el lenguaje, las praxias, las gnosias o las funciones
ejecutivas. El ítem D de los criterios del DSM-IV (Tabla 1) relaciona la demencia a
una condición médica general, lo que incluye las enfermedades degenerativas,
enfermedades vasculares, infecciosas, carenciales, neoplásicas, autoinmunes,
endocrinas, trastornos metabólicos, post traumáticos y las enfermedades de
depósito pero excluye los trastornos psiquiátricos como la depresión. Es decir, no
puede ser debida a un trastorno psiquiátrico, como los trastornos afectivos
y del estado de humor, por ejemplo.
Sin embargo, los pacientes seniles con depresión se quejan de pérdida de
concentración, de memoria y de la capacidad para organizar sus actividades
diarias, manifestando los síntomas y señales compatibles con el diagnóstico
sindrómico de demencia. En las etapas avanzadas de la esquizofrenia y de la
manía también se pueden caracterizar síndromes demenciales.

 OTROS CRITERIOS:
Los criterios de la Clasificación Internacional de Enfermedades (CIE) en su décima
versión, también requieren que exista una pérdida de memoria para el diagnóstico
de demencia. Pero requieren además que el deterioro esté presente por lo menos
por seis meses y que existan
Alteraciones en las actividades de la vida diaria (World Health Organization, 1992).
Otros criterios propuestos por autores de renombre como Mesulam (2000) no
consideran esenciales la presencia de deterioro de la memoria para el diagnóstico
de demencia. Hay ventajas y problemas en ambos tipos de propuestas.
Mientras que los criterios propuestos por autores que no consideran cardinales el
deterioro de la memoria tienen la ventaja de permitir el diagnóstico en la fase
inicial de la demencia, cuando hay deterioro de solamente una función como
podría ser el lenguaje o cuando el único síntoma observable es el cambio en el
comportamiento, pueden estos criterios ser menos específicos; es decir: otros
tipos de trastornos, especialmente psiquiátricos, pueden ser erróneamente
diagnosticados como demencia; en otras palabras la aplicación de estos criterios
podrías probablemente incluir un número mayor de falsos-positivos. Esta situación
diagnóstica de elegir entre criterios que son más sensibles y menos específicos o
viceversa es habitual en la medicina y explica a la necesidad constante de revisar
y reformular los criterios de diagnóstico, como de hecho ha ocurrido en el caso de
la demencia.
Tabla 1.

Criterios diagnósticos de demencia del DSM-IV (American Psychiatric Association,

1994)
A1. Deterioro de la memoria
A2. Al menos una de las siguientes alteraciones cognitivas:
a. Afasia (trastorno del lenguaje)
b. Apraxia
c. Agnosia
d. Deterioro de la función ejecutiva
B. Los déficits cognitivos causan un deterioro significativo laboral y/o social y y
representan deterioro
Significativo del nivel funcional previo del paciente.
C. Los déficits cognitivos no ocurren exclusivamente durante episodio de delirium.
D. El cuadro puede estar relacionado a una condición médica general, a los
efectos persistentes de algunas sustancias (incluyendo toxinas), o a una
combinación de estos dos factores.

 FÁRMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS DEMENCIAS:

Se utilizan en el tratamiento de la Demencia de tipo Alzheimer, Demencia

Vascular y Demencia Mixta.

1.-DONEPEZILIO:

Acción Terapéutica:
 
Inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa, enzima encargada de la hidrólisis del
neurotransmisor Acetilcolina (Ach).

Indicaciones:

Tratamiento de la demencia, leve a moderada, de tipo Alzheimer.

Posología y Formas de Administración: 

La dosis inicial recomendada es de 5 mg administrados una vez al día, por la

noche, justo antes de acostarse y puede ingerirse con o sin alimentos. Esta dosis
se mantendrá por lo menos durante un mes, a fin de poder alcanzar las
concentraciones del estado estacionario y evaluar los primeros indicios de
respuesta clínica al tratamiento. Una vez transcurrido este período la dosis podrá
aumentarse a 10 mg diarios en una única toma, siendo esta cantidad la dosis
máxima recomendada. No se han realizado estudios con dosis superiores a 10 mg
diarios.
Se ha detectado una disminución del efecto beneficioso del Donepezilo con la
discontinuación del tratamiento. No existe información disponible sobre la
aparición de efecto rebote con la discontinuación brusca del tratamiento.

Reacciones Adversas:
Las reacciones adversas registradas en por lo menos el 2 % de los pacientes que
recibieron Donepezilo en estudios clínicos controlados y cuyo índice de frecuencia
fue superior al de los pacientes asignados a los grupos con placebo fueron: 

Generales:
Cefalea, dolor, fatiga.
Aparato cardiovascular: síncope.
Aparato digestivo: náuseas, diarrea, vómitos, anorexia.
Sistema hemolinfático: equimosis.
Metabolismo y nutrición: pérdida de peso.
Sistema osteoarticular: calambres musculares, artritis.
Sistema nervioso: insomnio, mareos, depresión, sueños anormales, somnolencia.
Sistema urogenital: micción frecuente.

Las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia y que condujeron a la

discontinuación del tratamiento fueron: náuseas, diarrea y vómitos. 

Otras reacciones adversas comunicadas a partir de diversos ensayos clínicos se

enumeran a continuación. Las mismas no tienen necesariamente relación con el
tratamiento con Donepezilo y en la mayoría de los casos fueron observadas con
frecuencia similar en pacientes tratados con placebo en estudios controlados. Las
reacciones fueron clasificadas según aparato o sistema y se ubicaron teniendo en
cuenta la frecuencia de aparición (reacciones adversas frecuentes: aquellas que
ocurren en por lo menos 1/100 pacientes; reacciones adversas infrecuentes:
aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1000 pacientes).
 
Cuerpo en general:
Frecuentes: gripe, dolor pectoral, dolor de dientes. Infrecuentes: fiebre, edema
facial, edema periorbitario, hernia hiatal, abscesos, celulitis, escalofríos, sensación
de frío generalizado, sensación de embotamiento y astenia.

Aparato cardiovascular: 
Frecuentes: hipertensión, vasodilatación, fibrilación atrial, sofocaciones,
hipotensión. Infrecuentes: angina de pecho, hipotensión postural, infarto de
miocardio, bloqueo AV (primer grado), insuficiencia cardíaca congestiva, arteritis,
bradicardia, enfermedad vascular periférica, taquicardia supraventricular,
trombosis venosa profunda.

Aparato digestivo: 
Frecuentes: incontinencia fecal, sangrado gastrointestinal, hinchazón, dolor
epigástrico. Infrecuentes: eructos, gingivitis, aumento del apetito, flatulencia,
abscesos periodontales, colelitiasis, diverticulitis, hipersalivación, sequedad bucal,
gastritis, colon irritable, edema lingual, malestar epigástrico, gastroenteritis,
aumento de las transaminasas, hemorroides, íleo, aumento de sed, ictericia,
melena, polidipsia, úlcera duodenal, úlcera gástrica.
Sistema endócrino: infrecuentes: diabetes mellitus, bocio.

Sistema hemático y linfático: 

Infrecuentes: anemia, trombocitopenia, trombocitemia, eosinofilia, eritrocitopenia.

Desórdenes metabólicos y nutricionales: 

Frecuentes: deshidratación. Infrecuentes: gota, hipokalemia, aumento de la
creatinquinasa, hiperglucemia, aumento de peso, aumento de la
lactatodeshidrogenasa.

Sistema musculoesquelético: 
Frecuentes: fracturas óseas. Infrecuentes: debilidad muscular, fasciculación
muscular.

Sistema nervioso: 
Frecuentes: delirios, temblores, irritabilidad, parestesias, agresión, vértigo, ataxia,
aumento de la libido, agitación, llanto anormal, nerviosismo,
afasia. Infrecuentes: accidente cerebrovascular, hemorragia intracraneal, ataque
isquémico pasajero, hiperemocionalidad, neuralgia, sensación de frío (localizado),
espasmo muscular, disforia, anormalidad motora, hipertonía, hipoquinesia,
neurodermatitis, hipostesia localizada, paranoia, disartria, disfasia, hostilidad,
disminución de la libido, melancolía, pérdida emocional, nistagmo, inquietud.

Sistema respiratorio: 
Frecuentes: disnea, dolor de garganta, bronquitis. 
Infrecuentes: epistaxis, goteo post nasal, neumonía, hiperventilación, congestión
pulmonar, respiración sibilante, hipoxia, faringitis, pleuresía, colapso pulmonar,
apnea del sueño, ronquidos.

Piel y anexos: 
Frecuentes: prurito, diaforesis, urticaria.
Infrecuentes: dermatitis, eritema, decoloración de la piel, hiperqueratosis, alopecía,
dermatitis fúngica, herpes Zoster, hirsutismo, estrías, sudores nocturnos, úlcera de
piel.

Sentidos especiales: 
Frecuentes: cataratas, irritación de ojos, visión borrosa.
Infrecuentes: sequedad de la conjuntiva, glaucoma, otalgia, tinnitus, blefaritis,
disminución de la audición, hemorragia retinal, otitis externa, otitis media,
disgeusia, hemorragia conjuntival, zumbido de oídos, malestar motor, moscas
volantes.
Sistema urogenital: 
Frecuentes: incontinencia urinaria, nicturia. 
Infrecuentes: disuria, hematuria, urgencia urinaria, metrorragia, cistitis, enuresis,
hipertrofia de próstata, pielonefritis, imposibilidad para vaciar la vejiga,
fibroadenosis mamaria, mamas fibroquísticas, mastitis, piuria, insuficiencia renal,
vaginitis.

Farmacocinética: 
El Donepezilo tiene una buena absorción luego de su administración por vía oral,
alcanzándose las concentraciones plasmáticas pico entre las 3 a 4 horas
posteriores a su ingesta. Tanto el porcentaje como la extensión de la absorción no
resultaron afectados por factores tales como la ingesta de alimentos en forma
conjunta o el momento de la administración (toma matutina versus toma
vespertina). La vida media de eliminación es de 70 horas, alcanzándose el estado
estacionario aproximadamente a las 3 semanas de iniciado el tratamiento. 

El Donepezilo presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (96%), ligándose

principalmente a albúmina y a alfa1-glicoproteínas ácidas.

La droga es metabolizada por el sistema de citocromo P450 (principalmente por

las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4) y sufre posteriormente glucuronidación. Se
excreta en orina tanto en forma intacta como en forma de metabolitos (dos de los
cuales se sabe son farmacológicamente activos). La tasa de metabolismo del
Donepezilo es lenta y parece no ser saturable. El Donepezilo y sus metabolitos no
inhiben el metabolismo de la teofilina, la warfarina, la cimetidina o la digoxina en el
ser humano. Por otra parte, el metabolismo del Donepezilo no fue afectado por la
administración en forma conjunta de digoxina o cimetidina.

Las concentraciones plasmáticas de Donepezilo monitoreadas en pacientes

ancianos con enfermedad de Alzheimer, resultaron comparables a las detectadas
en voluntarios jóvenes sanos.
La depuración del Donepezilo no resultó afectada por variables tales como sexo
y/o raza.  La enfermedad renal moderada a severa no afecta la depuración del
Donepezilo, no siendo necesario por lo tanto realizar ajuste de dosis.

En pacientes con enfermedad hepática moderada, la depuración del Donepezilo

disminuyó en un 20%. Debido a que esta disminución no es significativa, no se
requiere ajuste de dosis.

Contraindicaciones: 

Hipersensibilidad conocida al Donepezilo o a los derivados de la piperidina.

Embarazo y lactancia.

Advertencias: 
Aparato cardiovascular: los inhibidores de la colinesterasa pueden producir efectos
de tipo vagotónico sobre la frecuencia cardíaca (bradicardia), como consecuencia
de su acción farmacológica. Esta advertencia resulta 1de particular importancia en
pacientes con enfermedad del nódulo sinusal u otros trastornos de la conducción
cardíaca supraventricular. Se han comunicado episodios sincopales asociados al
uso del Donepezilo.

Aparato digestivo:
Los inhibidores de la colinesterasa podrían incrementar la secreción de ácido
gástrico debido a un aumento en la actividad colinérgica. Por lo tanto, los
pacientes con síntomas de sangrado gastrointestinal activo u oculto,
especialmente aquellos con antecedentes de enfermedad ulcerosa o aquellos que
reciben antiinflamatorios no esteroides (AINEs), deberán controlarse en forma
cuidadosa.
Sin embargo, los estudios clínicos con Donepezilo no demuestran, en relación al
placebo, incrementos en la incidencia de úlcera péptica o de sangrado
gastrointestinal.

Aparato genitourinario: 
Como consecuencia de su acción farmacológica, el Donepezilo podría causar
obstrucción de la vejiga, hecho no observado en los diferentes ensayos clínicos.

Sistema nervioso: 
Convulsiones: la información disponible sugiere que las drogas colinomiméticas
tendrían algún potencial para inducir convulsiones generalizadas. Sin embargo, es
necesario considerar que los ataques de este tipo pueden ser una manifestación
de la enfermedad de Alzheimer.

Aparato respiratorio: 
Debido al aumento de la actividad colinérgica, los inhibidores de la colinesterasa
deben indicarse con precaución a pacientes con historia de asma o enfermedad
pulmonar obstructiva.

Anestesia: debido a que el Donepezilo es un inhibidor de la colinesterasa, es

probable que aumente la relajación muscular de tipo succinilcolina durante la
anestesia.

Precauciones: 

Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad:

Los estudios de carcinogénesis del Donepezilo no han sido completados. La droga

no ha mostrado potencial mutagénico ni clastogénico en diferentes ensayos. Si, se
han observado algunos efectos clastogénicos en el ensayo de aberración
cromosómica en cultivos de células de pulmón de hámster chino.
En estudios de fertilidad en ratas, el Donepezilo no tuvo efecto sobre la misma a
dosis de hasta 10 mg/kg/día (aproximadamente 8 veces la dosis humana
recomendada sobre la base de mg/m2).

Embarazo: categoría C

Los estudios teratogénicos realizados en animales no revelaron ninguna evidencia

de potencial teratogénico del Donepezilo. Sin embargo, en un estudio en el cual se
administraron a ratas embarazadas dosis de hasta 10 mg/kg/día de Donepezilo
(aproximadamente 8 veces la dosis máxima humana recomendada sobre la base
de mg/m2) a partir del día 17 de gestación hasta el día 20 de postparto, hubo un
leve incremento de la depresión en el nacimiento y una leve disminución en la
supervivencia de la cría hasta el día 4 de postparto a esta dosis. La siguiente dosis
evaluada fue menor (3 mg/kg/día).

No existen estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. El

Donepezilo debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial
justifica el riesgo posible sobre el feto.

Lactancia: 
No se conoce si el Donepezilo se excreta en la leche humana por lo que no debe
indicarse en madres que amamantan.

Uso en niños: 
No existen ensayos adecuados y bien controlados que muestren la seguridad y
eficacia del Donepezilo en esta población. Por lo tanto no se recomienda su uso
en pacientes menores de 18 años.

Edad: 
Las concentraciones plasmáticas medias de Donepezilo tomadas durante el
control terapéutico de la droga de pacientes ancianos con enfermedad de
Alzheimer son comparables con aquellas observadas en jóvenes sanos.

Interacciones con otros fármacos: 

Efectos del Donepezilo sobre el metabolismo de otras drogas:
Estudios in vitro demostraron un bajo porcentaje de unión a las enzimas del
citocromo P450 (KI media de aproximadamente 50-130 mM) y dadas las
concentraciones plasmáticas terapéuticas del Donepezilo (164 nM) existe una
escasa probabilidad de interferencia. Los ensayos clínicos in vivo no han
investigado el efecto del Donepezilo sobre el clearance de diferentes drogas
metabolizadas por las isoenzimas CYP3A4 (terfenadina, cisaprida) o por CYP2D6
(imipramina).
Se desconoce si el Donepezilo presenta un potencial de inducción enzimática.
 
Efectos de otras drogas sobre el metabolismo del Donepezilo:
Estudios realizados in vitro indican que el ketoconazol y la quinidina (inhibidores
del CYP3A4 y CYP2D6, respectivamente) inhiben el metabolismo del Donepezilo.
Se desconoce si este efecto también se produce in vivo.
Se postula que las drogas inductoras enzimáticas del CYP3A4 y CYP2D6
(fenitoína, carbamazepina, dexametasona, rifampicina y fenobarbital) aumentarían
el porcentaje de eliminación del Donepezilo, aunque se desconoce la repercusión
clínica de este hecho. 

Uso con drogas colinomiméticas:

Cuando los inhibidores de la colinesterasa se administran junto con succinilcolina,
drogas bloqueantes neuromusculares similares o agonistas colinérgicos tales
como el betanecol, es de esperar un efecto de tipo sinérgico.

Uso con drogas anticolinérgicas: 

Los inhibidores de la colinesterasa presentan el potencial de interferir con la
actividad de fármacos anticolinérgicos.

Sobredosis:
Debido a los efectos colinomiméticos del Donepezilo, los cuadros de sobredosis
suelen presentarse como una crisis colinérgica caracterizada por náuseas
severas, vómitos, hipersalivación, sudoración, bradicardia, hipotensión, depresión
respiratoria, colapso y convulsiones. También puede haber un aumento de la
debilidad muscular que, en caso de involucrar a los músculos respiratorios, puede
resultar en la muerte del paciente.

Debido a que las estrategias para el manejo de la sobredosificación cambian

continuamente, es aconsejable contactarse con un Centro de Toxicología a fin de
determinar las últimas recomendaciones en el manejo de sobredosis de cualquier
droga.

Como en cualquier caso de sobredosis, se implementarán medidas generales de

soporte. Pueden utilizarse como antídotos, anticolinérgicos terciarios tales como la
atropina. Las recomendaciones son administrar una dosis inicial de 1 a 2 mg IV
con dosis subsiguientes basadas en la respuesta clínica. Fueron informadas
respuestas atípicas en la presión arterial y en la frecuencia cardíaca con otros
colinomiméticos cuando fueron coadministrados con anticolinérgicos cuaternarios
tales como glicopirrolato. Se desconoce si el Donepezilo y/o sus metabolitos
pueden ser eliminados por diálisis (hemodiálisis, diálisis peritoneal, hemofiltración).

Los signos de toxicidad detectados en animales en relación con las dosis

incluyeron movimiento espontáneo reducido, posición prono, alteración de la
marcha, lagrimeo, convulsiones clónicas, depresión respiratoria, hipersalivación,
miosis, temblores, fasciculación y descenso de la temperatura corporal.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o

comunicarse con los Centros de Toxicología.
2.  GALANTAMINA  (NUMENCIAL, REMINYL)

Alzheimer
Parkinson
AntiCoreicos
Disfunción Eréctil
Opiáceos
Antivicio

-Nombre: Galantamina

Comercial: Numencial, Reminyl

Enfermedad de Alzheimer - exploraciones PET muestran en los pacientes con

Alzheimer leve y más en casos avanzados el metabolismo de glucosa se reduce
tanto en los lóbulos temporal y parietal. Los pacientes con una mayor cantidad de
disfunción del lenguaje, que problemas con la vista espacial muestran una
reducción significativa en el metabolismo en el frontal izquierdo, lóbulos temporal y
parietal. Los casos con mayor deterioro espaciales visuales tienen un metabolismo
de la glucosa disminuida en el lóbulo parietal derecho.

Las lesiones características de la enfermedad de Alzheimer se encuentran

descritas desde principios del siglo XX y son las denominadas placas seniles,
formadas por un péptido amiloide en un estado anómalo de agregación, y los
ovillos neurofibrilares, que se localizan dentro de las neuronas formados por una
proteina denominada tau en un estado aberrante de hiperfosforilación. 

Estas dos lesiones histopatológicas junto con la pérdida de las neuronas

fundamentalmente colinérgicas, constituyen las bases moleculares de la
enfermedad de Alzheimer. A partir de ellas, y con el fín de encontrar fármacos
eficaces que acaben con esta enfermedad devastadora, se han originado tres
hipótesis de trabajo:

En la enfermedad de Alzheimer, desde su inicio y a lo largo de la misma, falta en

el cerebro una sustancia llamada acetilcolina, imprescindible para que el sistema
de neuronas que la utiliza funcione normalmente trasmitiendo, a través de las
sinapsis, los impulsos nerviosos por todo el circuito. Sin acetilcolina cerebral no
hay memoria ni razonamiento. Por tanto, los enfermos van a mejorar si reciben
agentes que les proporcionan esta sustancia.

El donepezilo, la rivastigmina y la galantamina actúan en el cerebro mejorando la

función de la acetilcolina. Todas las sustancias neurotrasmisoras que hay y se
necesitan en el cerebro para un normal funcionamiento (como la dopamina,
noradrenalina, serotonina, la susodicha acetilcolina, etc.) se han de sintetizar
momento a momento, consumirse al realizar su misión de trasmitir impulsos
acoplándose a las moléculas receptoras o receptores y, naturalmente, degradarse.
Este un ciclo permanente y repetido diariamente. Esta degradación o metabolismo
en el caso concreto de la acetilcolina la realiza una proteína o enzima llamada
acetilcolinesterasa. La única manera que los científicos descubrieron hasta ahora
de aumentar la acetilcolina en el cerebro de los enfermos con Alzheimer fue anular
o inihibir la acción de este enzima. Por eso, los medicamentos que logran tal
efecto se llaman anticolinesterásicos.

Entre los tres medicamentos anticolinesterásicos disponibles hay diferencias en

cuanto a su composición química, potencia, selectividad y modo de inhibir la
acetilcolinesterasa, dosis, tiempo que permanecen en la sangre una vez
absorbidos en el tubo digestivo, manera de viajar en la sangre para llegar al
cerebro y mecanismo de eliminación del organismo.

La rivastigmina tiene la peculiaridad de inhibir también otro enzima, llamado

burtirilcolinesterasa, lo que puede conferirle un singular efecto clínico. Y la
galantamina, además de inhibir, aunque sea débilmente la acetilcolinesterasa,
destaca porque potencia la acción de los receptores neuronales a los que se
acopla la acetilcolina, propiedad que la dota de un papel de protección neuronal.

Galantamina se utiliza para tratar los síntomas de la demencia de leve a

moderadamente grave de tipo Alzheimer, una enfermedad en la que la función
cerebral está alterada. Los síntomas incluyen pérdida progresiva de memoria,
aumento de la confusión y cambios de comportamiento. Como resultado, cada vez
le resulta más y más difícil llevar a cabo las actividades normales de la vida
cotidiana.

Se piensa que la demencia de tipo Alzheimer está causada por la deficiencia de

acetilcolina, una sustancia responsable de enviar mensajes entre las células del
cerebro.La galantamina incrementa la cantidad de esta sustancia y por tanto
mejora los síntomas de la enfermedad.
Medizzine le recomienda que consulte a su medico si desconoce la razón por la
que le ha prescrito galantamina

Componentes de las presentaciones comerciales

Comprimidos recubiertos
Los demás componentes son: Nucleo del comprimido: lactosa monohidrato,
celulosa microcristalina, crospovidona, sílice coloidal anhidra y estearato de
magnesio. Recubrimiento: alcohol polivinilico, dióxido de titanio (E171), macrogol
4000, talco, óxido de hierro amarillo (E172), oxido de hierro rojo (E172), amarillo
ocaso FCF (E110) y rojo allura AC (E129).
Solución oral
1 mililitro de solución oral contiene 4 miligramos de galantamina (como
hidrobromuro). Los demás componentes son: parahidroxibenzoato de metilo
(E218), parahidroxibenzoato de propilo (E216), agua purificada, sacarina sódica e
hidróxido sódico.
Cápsulas
Las cápsulas de liberación prolongada contienen galantamina como hidrobromuro.
Los demás componentes son: Pelets: Ftalato de dietilo, etilcelulosa, hipromelosa,
macrogol 400, almidón de maíz y sacarosa. Cápsula: Gelatina y dióxido de titanio
(E171). Tinta de impresión: Ácido benzoito (E210), óxido de hierro negro (E172),
siloxano de dimetilo, glicéridos, lecitina (soja) (E322), meticelulosa, macrogol,
estearato de macrogol, shellac, ácido sórbico y goma xantam.

Advertencia:
La composición de las distintas presentaciones puede variar de un país a otro. Le
recomendamos que consulte la información proporcionada por su proveedor local.
ANTES DE TOMAR EL MEDICAMENTO

No use galantamina

Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo o a cualquiera de los demás

componentes de la especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que
puede ser alérgico, consulte a su médico.
Los síntomas de alergia pueden incluir

- Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o

respiración rápida.
- Hinchazón más o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo.
Es especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales.
- Urticaria, picor, erupción cutánea
- Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).

Tampoco debe tomar este medicamento

Si tiene problemas de hígado y/o riñón.

Tenga especial cuidado con galantamina
Al igual que otros medicamentos similares, galantamina puede tener efectos
adversos si usted sufre alguna de las siguientes enfermedades:
- Ciertos tipos de enfermedades del corazón,
- Si padece alteración del equilibrio de electrolitos, por ejemplo, niveles de potasio
altos o bajos,
- Si padece o ha padecido alguna vez úlcera de estómago o úlcera de duodeno,
- Dolor agudo en el abdomen,
- Ciertos trastornos del sistema nervioso (por ejemplo, epilepsia, enfermedad de
Parkinson),
- Enfermedades respiratorias (por ejemplo, asma),
- Problemas de hígado y/o riñón: siempre consulte a su médico sobre problemas
de hígado o riñón. Dependiendo de la naturaleza del problema el médico decidirá
si el tratamiento con galantamina es apropiado y, si es apropiado, si se debe
ajustar la dosis;
- Ha sido sometido a una operación recientemente en el abdomen o la vejiga, o
tiene dificultades para orinar,

- Intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción glucosa-

galactosa. Debido a que galantamina contiene lactosa, pueden no ser adecuados
para usted.

Se debe informar al médico sobre cualquiera de estas enfermedades. El

tratamiento será estrechamente controlado por su médico, y posiblemente, le
deberá ajustar la dosis. Además, su médico le controlará el peso del paciente
durante el tratamiento.
Si necesita someterse a una operación con anestesia general, informe a su
médico de que está tomando galantamina.

El tratamiento con galantamina requiere la dirección y la supervisión de un médico.

Uso de otros medicamentos:

Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente
otros medicamentos, incluso los productos de plantas medicinales o los adquiridos
sin receta.

No debe tomar galantamina con otros medicamentos que actúen de la misma

manera (por ejemplo, donepezilo o rivastigmina).
Si usted esta tomando algún medicamento para la diarrea, la enfermedad de
Parkinson o el asma, consulte a su médico para ver si pueden afectar al
tratamiento con galantamina.
Consulte a su médico si está tomando medicamentos para determinados
problemas del corazón o para la hipertensión arterial (por ejemplo, digoxina o los
llamados betabloqueantes).
Su médico puede realizar un ajuste de la dosis de galantamina en el caso de que
esté tomando otros medicamentos al mismo tiempo, por ejemplo ciertos
antidepresivos (tales
como paroxetina, fluoxetina o fluvoxamina), quinidina (utilizada para alteraciones
del ritmo del corazón), el antifúngico ketoconazol, eritromicina (antibiótico)
o ritonavir (antiviral).

Uso de galantamina con alimentos y bebidas

Galantamina debe tomarse preferiblemente con las comidas.

Situaciones fisiológicas especiales

Embarazo y lactancia:
Consulte siempre con su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier
medicamento durante el embarazo o la lactancia.
Si está embarazada no tome este medicamento hasta consultar a su médico.
Consulte a su médico inmediatamente si queda embarazada mientras toma este
medicamento.
Se desconoce si galantamina pasa a la leche materna. Por tanto las mujeres que
toman estre medicamento no deben amamantar a sus hijos.
Uso en niños
No se recomienda galantamina en niños.

Conducción y uso de máquinas

Galantamina puede influir sobre la capacidad de conducir o manejar máquinas,
exactamente como la enfermedad en si misma. Por tanto, consulte este tema con
su médico.

Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.

Siga exactamente las instrucciones de administración de galantamina indicadas

por su médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas. Siga sus
instrucciones con preferencia a las indicadas en esta página web, que pueden ser
diferentes. Pida a su médico que le aclare cualquier cuestión que no entienda,
contenida en el folleto de instrucciones que acompaña al medicamento.

Galantamina se debe tomar dos veces al día, preferiblemente con el desayuno y

con la cena, con agua. Los comprimidos no se deben romper, triturar ni masticar.
El tratamiento con galantamina se inicia normalmente a una dosis baja y se
aumenta poco a poco hasta que se alcanza la dosis adecuada. El médico le
explicará con qué dosis debe empezar y cuando debe aumentarla.

El tratamiento se inicia con una dosis de 4 mg dos veces al día.

Después de cuatro semanas de tratamiento, se incrementa la dosis a 8 mg dos
veces al día. Esta dosis se tomará al menos durante 4 semanas más.

Después su médico decidirá incrementar su dosis a 12 mg dos veces al día.

Nota: Cada mililitro de solución contiene 4 mg de galantamina.

Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil

consulte con su médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o
farmacéutico.

A tener en cuenta mientras toma galantamina   

Si se queda embarazada, consulte de inmediato con su médico.

Si un médico le prescribe algún otro medicamento, hágale saber que recibe
galantamina.
Compruebe con su médico regularmente la evolución del trastorno que motiva la
administración de galantamina. Tal vez exista alguna razón que le ha impedido
recibir adecuadamente las dosis indicadas e induzca a su médico a conclusiones
erróneas acerca del tratamiento.
No debe reiniciar por propia iniciativa el tratamiento con galantamina sin antes
consultar con su médico, ni recomendar su toma a otra persona, aunque parezca
tener los mismos síntomas que usted. Tampoco es recomendable que interrumpa
o reduzca la dosis sin antes considerar la opinión de su médico.
Si durante el tratamiento con galantamina se encuentra mal, consulte de forma
inmediata con su médico.

Si usa más galantamina del que debiera:

Si ha tomado una cantidad demasiado alta de galantamina puede presentar uno o
más de los siguientes efectos:
Náuseas intensas, vómitos, debilidad muscular, calambres abdominales, escape
de orina y heces, ojos llorosos, sudoración, latido lento del corazón, presión
arterial baja, dificultades para respirar, convulsiones o colapso.
Si ocurre alguno de estos efectos contacte con un médico u hospital de inmediato,
ya que podría necesitar asistencia médica.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte al servicio de Información
Toxicológica de su país.

Si olvidó tomar galantamina:

No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si ha olvidado una
dosis de galantamina, deje pasar esa dosis y continúe el tratamiento de la forma
habitual con la toma de la siguiente dosis programada.
Si se ha olvidado varias dosis, debería consultar a su médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o
farmacéutico.

Efectos secundarios de galantamina  

Al igual que todos los medicamentos, galantamina puede tener efectos adversos,
aunque no todas las personas los sufran.

La frecuencia de los posibles efectos secundarios indicados a continuación se

clasifica en las siguientes categorías:

- Efectos secundarios muy frecuentes (afectan a mas de 1 de cada 10 pacientes).

- Efectos secundarios frecuentes (afectan a 1-10 de cada 100 pacientes).
- Efectos secundarios poco frecuentes (afectan a 1-10 de cada 1.000 pacientes).
- Efectos secundarios raros (afectan a 1-10 de cada 10.000 pacientes).
- Efectos secundarios muy raros (afectan a menos de 1 de cada 10.000
pacientes).
- Frecuencia no conocida: No puede estimarse su incidencia a partir de los datos
disponibles.

Los efectos adversos normalmente ocurren al comienzo del tratamiento o si la

dosis se aumenta y tienden a desaparecer gradualmente a medida que el cuerpo
se acostumbra al tratamiento.
Los efectos adversos tales como náuseas y vómitos, por ejemplo, se pasan por lo
general al cabo de unos días.
Otros posibles efectos adversos incluyen:

Dolor abdominal bajo, diarrea, indigestión, disminución del apetito y pérdida de

peso. Se pueden experimentar dolor de
cabeza, mareo, cansancio, somnolencia, insomnio, confusión, rinitis, infecciones
de las vías urinarias y caídas, que pueden provocar lesiones.

En muy raras ocasiones se han producido temblores y se ha informado de la

aparición delatidos lentos del corazón o desmayos. Si experimenta alguno de
estos síntomas consulte a su médico ya que podría necesitar asistencia médica.

Otros efectos adversos raros incluyen niveles de potasio bajos en

sangre y trastornos del comportamiento como agitación, agresión y alucinaciones.
En casos muy raros se ha producido hemorragia digestiva (intestino) y aumento de
la sudoración.

Muy raramente los pacientes han informado de dificultad al tragar, presión arterial

baja ydeshidratación (a veces aguda). Otros efectos adversos muy raros
incluyen temblor y los pacientes con la enfermedad de Parkinson pueden notar
que sus síntomas ha empeorado.

Si observa cualquier otra reacción no descrita en esta página web o en el

prospecto que acompaña al envase, consulte a su médico o farmacéutico.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave, informe a su
médico o farmacéutico.

3.  MEMANTINA (AKATINOL, AXURA, CARRIER, EBIXA)

La memantina es el primero de una nueva clase de medicamentos para tratar la

enfermedad de Alzheimer, que actúa sobre el sistema glutamatérgico mediante el
bloqueo de los receptores NMDA de glutamato. Fue sintetizado por primera vez
por Eli Lilly and Company en 1968. La Memantina se comercializa bajo las
marcas Axura y Akatinol por Merz, Namenda por Bosque, Ebixa yAbixa por
Lundbeck, Memox por Unipharm y Mimetix por Abbott en Latinoamérica. La
memantina ha demostrado tener un efecto modesto en la enfermedad de
Alzheimer de moderada a severa.1 A pesar de años de investigación, hay poca
evidencia de efectos terapéuticos en enfermedad de Alzheimer leve.

Mecanismos de acción:
Antagonista no competitivo de receptores NMDA. Modula los efectos de los
niveles tónicos de glutamato elevados patológicamente que pueden ocasionar
disfunción neuronal.
Indicaciones terapeuticas:
Enf. de Alzheimer de moderada a grave.

Posología:
Oral, administrar 1 vez/día, siempre a la misma hora, con o sin alimento. Dosis
máx.: 20 mg/día. Iniciar con 5 mg/día la 1  era sem, 2ª sem 10 mg/día y 3 era sem 15
mg/día. A partir de la 4ª continuar con 20 mg/día.

En I.R. moderada: 10 mg/día. Si se tolera bien después de, al menos 7 días,

podría aumentarse hasta 20 mg/día según esquema de titulación estándar. En I.R.
grave:
10 mg al día.

Reevaluar tolerabilidad y dosis de forma regular, preferiblemente en los 3 meses

tras inicio del tto. Interrumpir tto. si no se evidencia efecto o el paciente no tolera.

Modo de administración:
Comprimidos: administrar 1 vez/día, siempre a la misma hora, con o sin
alimentos. 
Comprimidos bucodispersables: 1 vez/día, siempre a la misma hora. El
comprimido debe situarse en la lengua y dejar que se disuelva antes de tragarlo
con o sin agua, conforme prefiera el paciente. Pueden tomarse también con o sin
alimentos.
Solución oral: administrar 1 vez/día, siempre a la misma hora, con o sin alimentos.
La solución no debe verterse o administrarse dentro de la boca directamente
desde el frasco o dosificador, debe colocarse en 1 cuchara o dentro de 1 vaso de
agua usando el dosificador.

Contradicciones:
Hipersensibilidad
Advertencias y precauciones:

I.R. grave. Epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas o con factores de riesgo

para padecer epilepsia. Evitar administración concomitante con amantidina,
ketamina y dextrometorfano, aumento de reacciones adversas. Factores que
aumenten pH urinario. Historia de infarto de miocardio reciente, enf. Cardiaca
congestiva e hipertensión no controlada, no hay estudios. No se recomienda en
I.H. grave. No recomendado en niños < 18 años por falta de datos de eficacia y
seguridad.

Insuficiencia Hepática:
Precaución. I.H. grave, no se recomienda (faltan datos).

Insuficiencia Renal:
Precaución. En I.R. grave: 10 mg al día. En I.R. moderada: 10 mg/día. Si se tolera
bien después de, al menos 7 días, podría aumentarse hasta 20 mg/día según
esquema de titulación estándar

Interacciones:
Potenciación de efectos adversos con: amantadina, ketamina, dextrometorfano.

Aumenta efectos de: L- dopa, agonistas dopaminérgicos, y los anticolinérgicos.

Modifica sus efectos con: dantroleno, baclofeno.

Reduce efectos de: barbitúricos y neurolépticos.

Disminuye niveles séricos de: hidroclorotiazida.

Aumento del INR con anticoagulantes orales (monitorizar).

Aumenta sus niveles plasmáticos con: cimetidina, ranitidina, procainamida,

quinidina, quinina y nicotina.

Embarazo:
Cat. B. Evitar, salvo que sea estrictamente necesario. En animales existe riesgo
potencial de disminución de crecimiento intrauterino.

Lactancia:
Se desconoce si memantina se excreta por la leche materna pero, teniendo en
cuenta la lipofilicidad del principio activo, es probable que así sea. Las mujeres
que tomen memantina deben suspender la lactancia materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir:

La enfermedad de Alzheimer puede provocar un deterioro gradual de la capacidad
de conducción o comprometer la capacidad de utilizar máquinas. Además,
memantina puede provocar mareos y somnolencia, principalmente cuando se
inicia el tratamiento o al aumentar la dosis. La influencia de memantina sobre la
capacidad para conducir y utilizar máquinas es leve o moderada. Por tanto, el
médico evaluará regularmente la capacidad de los pacientes con demencia para
seguir conduciendo o manejando maquinaria compleja.

Reacciones adversas:
Dolor de cabeza; somnolencia; estreñimiento; vértigo, alteración del equilibrio;
HTA; disnea, hipersensibilidad; PFH elevada

4.  RIVASTIGMINA (EXELON, PROMETAX, REMIZERAL) 

Mecanismo de acción:
Facilita la neurotransmisión colinérgica por ralentización de la degradación de
acetilcolina liberada por neuronas colinérgicas funcionalmente intactas.

Indicaciones terapeuticas:
Tto. Sintomático de demencia de la enf. Alzheimer leve a moderadamente grave.
Tto. Sintomático de la demencia leve a moderadamente grave con enf. de
Parkinson idiopática (solo formas orales)

Posología:
- Oral. Ads. Inicial: 1,5 mg/2 veces día (desayuno y cena), a las 2 sem aumentar a
3 mg/2 veces día, aumentos posteriores a 4,5 y 6 mg/2 veces día basados en la
buena tolerabilidad de la dosis administrada y siempre a las 2 sem de dosis
precedente. Mantenimiento: 3-6 mg/2 veces día; máx.: 6 mg/2 veces día.
- Parche transdérmico. Ads. Inicial: 4,6 mg/24 h, tras mínimo 4 sem y si el médico
considera que lo tolera bien, aumentar a 9,5 mg/24 h, dosis diaria efectiva
mientras se demuestre beneficio terapéutico. Si esta dosis se tolera bien y tras un
mínimo de 6 meses de tto., el medico puede considerar la dosis de 13,3 mg/24 h
en aquellos que demuestren declive cognitivo y/o funcional significativo.
Cambio de tto. oral a parches transdérmicos: con dosis oral de 3 ó 6 mg/día o 9
mg/día no estable y bien tolerada: parche de 4,6 mg/24 h. Con dosis oral de 9
mg/día estable y bien tolerada o 12 mg/día: parche de 9,5 mg/24 h. Se recomienda
aplicar el 1 er parche al día siguiente de la última dosis oral. I.H. e I.R. la dosis
inicial y la dosis máxima debe ser 4,6 mg/24 h.

Modo de administración:
Oral: administrar 2 veces/día, con el desayuno y cena. Las cáps. deben tragarse
enteras. La sol. oral puede tomarse directamente de la jeringa de dosificación
oral. 
Parche transdérmico: aplicar 1 vez/día sobre piel intacta, sana, limpia, seca y sin
pelo en la zona alta o baja de la espalda, parte superior del brazo o pecho o zona
donde no roce con ropa. No aplicar sobre muslo, abdomen ni piel enrojecida,
irritada o con cortes. Evitar repetir la misma zona al menos durante 14 días.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a rivastigmina, a otros carbamatos. Historia previa de dermatitis
alérgica de contacto en el lugar de aplicación (solo vía trasdérmica).

Advertencias y precauciones:
Síndrome del nodo sinusal o trastornos de la conducción, úlcera gástrica o
duodenal activas o predisposición a las mismas, antecedentes de asma o enf.
Obstructiva pulmonar, obstrucción urinaria y convulsiones. Pueden producirse
trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, sobre todo al inicio
del tto. y/o aumentar la dosis (más frecuente en mujeres), se recomienda control y
si aparece deshidratación tratarla con fluidos IV y reducir o discontinuar dosis.
Control del peso. Monitorización clínica en pacientes con demencia asociada a
enf. de Parkinson, riesgo de empeoramiento de síntomas extrapiramidales. No
utilizar en niños. I.R. y/o I.H. clínicamente significativa, mayor riesgo de reacciones
adversas, así como en pacientes con p.c. < 50 kg. En I.H. grave, si fuera
necesario el tto., monitorización minuciosa. Interrumpir tto. si aparecen reacciones
de hipersensibilidad diseminadas de la piel. Además por vía transdérmica: riesgo
de dermatitis alérgica de contacto y evitar contacto con ojos.

Insuficiencia Hepática:
Precaución. I.H. grave., no hay estudios, puede utilizarse siendo necesaria una
monitorización minuciosa. I.H.: debido a un aumento en la exposición al fármaco
en el caso de I.H. ligera a moderada, las recomendaciones de dosificación deben
ser controladas cuidadosamente para ajustarse a la tolerancia individual en este
grupo de pacientes. Vía transdérmica: dosis inicial y dosis máxima 4,6 mg/24 h.

Insuficiencia Renal:
I.R.: debido a un aumento en la exposición al fármaco en el caso de I.R. ligera a
moderada, las recomendaciones de dosificación deben ser controladas
cuidadosamente para ajustarse a la tolerancia individual en este grupo de
pacientes. Vía transdérmica: dosis inicial y dosis máxima 4,6 mg/24 h.

Interacciones:
Aumenta efecto de: relajantes musculares tipo succinilcolina.

Interfiere con la actividad de: medicamentos anticolinérgicos.

No administrar con fármacos colinomiméticos.

Puede inhibir metabolismo de: fármacos metabolizados por butirilcolinesterasa.

Embarazo:
No hay datos disponibles, no administrar a no ser que sea claramente necesario.

Lactancia:
En animales, rivastigmina se excreta en leche materna. En humanos se
desconoce si rivastigmina se excreta en la leche materna; por tanto, las pacientes
tratadas con rivastigmina no deberán amamantar a sus hijos.

Efectos sobre la capacidad de conducir:

La enfermedad de Alzheimer puede provocar un deterioro gradual de la capacidad
de conducción o comprometer la capacidad de utilizar máquinas. Además,
rivastigmina puede provocar mareos y somnolencia, principalmente cuando se
inicia el tratamiento o al aumentar la dosis. La influencia de rivastigmina sobre la
capacidad para conducir y utilizar máquinas es leve o moderada. Por tanto, el
médico evaluará regularmente la capacidad de los pacientes con demencia para
seguir conduciendo o manejando maquinaria compleja.

Reacciones Adversas:
Anorexia; agitación, confusión, ansiedad, mareos, somnolencia, temblor, dolor de
cabeza; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; fatiga y astenia,
malestar; disminución del apetito, deshidratación; insomnio, intranquilidad,
alucinaciones visuales, depresión; somnolencia, empeoramiento de la enf. de
Parkinson, bradicinesia, discinesias, hipocinesias, rigidez en rueda dentada;
bradicardia; hipertensión; hipersecreción salivar; hiperhidrosis; caídas, trastornos
de la marcha, marcha parkinsoniana; pérdida de peso. Además en los parches:
delirio, pirexia, incontinencia urinaria, eritema, urticaria, ampollas.

Sobredosificación:
En sobredosis masiva puede utilizarse atropina. Dosis inicial de 0,03 mg/kg de
sulfato de atropina IV. Dosis posteriores según respuesta clínica.

CASO CLINICO

DATOS DE IDENTIFICACION:
Apellidos y nombres: R.P.L.O
Edad: 70 años
Sexo: Mujer
Lugar de Nacimiento: Colima
Estado Civil: Casado
Número de Hijos: 2
Ocupación: Ama de casa
Grado de Instrucción

Caso
La paciente es un ama de casa de 70 años de edad con dos hijos adultos.

Motivo de consulta:
La paciente siempre había sido siempre una persona muy ordenada, por lo tanto
cuando comenzó a olvidarse cosas elementales, su esposo comenzó a
preocuparse. La llevó al médico de familia quien la derivó al servicio de psiquiatría
de un hospital general para su examen.
Según su marido, los problemas de memoria se hicieron evidentes cuando la
paciente se quejaba de que no podía recordar algunos nombres. Su esposo notó
que a veces era incapaz de acordarse de cosas que habían sucedido el día
anterior. Debido a que cada vez su problema progresaba mas, tenía dificultad para
calcular el dinero al ir de compras, y a menudo volvía sin las cosas que
necesitaba.
Siempre había estado orgullosa de su forma de cocinar pero ahora arruinaba la
comida. Cada vez que cocinaba, le ponía demasiada sal o no la salaba. Se
olvidaba también de apagar la cocina o dejaba la canilla abierta. Durante los doce
meses anteriores a la consulta no había podido hacer las tareas del hogar sin
ayuda de su marido. Consultó a su médico familiar varias veces y éste le recetó
fármacos neurotróficos, sin resultados aparentes.
Antecedentes:
La paciente vivía con su esposo, un maestro jubilado de 72 años. Ella también
había sido maestra pero dejó de ejercer cuando nació su primer hijo y nunca más
volvió a trabajar. Su esposo la describió como una persona serena, sociable y
jovial. No había habido mayores problemas en el matrimonio o con los hijos, sin
embargo, en los meses anteriores a la consulta, su esposa se había vuelto
retraida, apática irritable y un poco recelosa.
El padre de la paciente falleció en una institución para enfermos mentales, en la
cual había sido internado a los 75 años por “arterioesclerosis”.

Datos actuales:
Al ser examinada la paciente se presenta algo desprolija. Lúcida, pero
notoriamente ansiosa y suspicaz. Desorientada en tiempo y espacio. Recordaba
los nombres de sus hijos pero no sus edades o fechas de nacimiento. Tampoco
podía recordar la suya propia ni sabía el nombre del presidente de su pais. Su
lenguaje era bien articulado pero lento, y poco preciso. Tenía dificultad para
encontrar las palabras para expresarse. No podía recordar tres objetos después
de un intervalo de cinco minutos. No pudo copiar un cubo y fracasó
completamente al copiar la figura del
“Rey”. Realizaba cálculos con mucha dificultad y no podía contar hacia atrás.
Entendía los refranes sólo en forma literal, y no podía detectar el error de lógica en
la “historia del tren” (en esta historia, se le dice al paciente que casi todos los
accidentes ocurren en el último vagón, por eso se decidió sacarlo). Era incapaz de
advertir la naturaleza del problema.
No se detectaron anomalías en el examen físico y neurológico. Su presión arterial
de la era normal para su edad. Todos los análisis de laboratorio dieron negativos,
pero una tomografía computada mostró una marcada atrofia cortical.

Discusión:
La paciente presenta un deterioro de la memoria y otras habilidades intelectuales,
suficiente para impedir sus actividades en la vida cotidiana. Esto se encuentra
asociado con un cambio en su comportamiento social ( apatía , suspicacia e
irritabilidad). La disminución de la memoria y otras funciones intelectuales ha
estado claramente presente durante seis meses; el inicio ha sido insidioso y
comenzó después de los sesenta y cinco años, con un deterioro progresivo, y en
ausencia de una causa específica. La conciencia se mantuvo lúcida. Estas
observaciones nos permiten hacer un diagnóstico clínico seguro de demencia en
la enfermedad de Alzheimer de inicio tardío (F00.1). De acuerdo con los Criterios
Diagnóstico para la Investigación, la demencia de grado moderado, Debido a que
la paciente está impedida de actuar sin la ayuda de su esposo y requiere atención
considerable. Dada la ausencia de delirios, alucinaciones o síntomas depresivos,
se puede agregar la codificación 0, como quinto carácter.

F00.10 Demencia en la Enfermedad de Alzheimer de comienzo tardío, sin

síntomas
Adicionales
Fármacos utilizados en la Demencia

El médico que supervisa al paciente con demencia administrara tacrina debido a

sus efectos de mejora en la memoria.

Para mejorar la atención al paciente se utilizaran estimulantes como el

metilfenidato o la minaprina. Estos fármacos tienen un efecto limitado y numerosos
efectos secundarios por lo que el médico valorara si es conveniente la
administración de estos fármacos.

Pacientes con demencia suelen mostrarse inquietos o ansiosos por lo que se

valora la administración de tranquilizantes como las benzodiacepinas. Sin
embargo, estos fármacos pueden ocasionar un aumento de los problemas
mentales y los síntomas con lo que el médico puede valorar más convenientes los
neurolépticos, estos presentan importantes efectos secundarios que valorará y
supervisara el medico correspondiente.

Es frecuente que los pacientes con demencia presenten síntomas depresivos y

por ello, también se utilizan fármacos antidepresivos.

Terapia Psicológica en la Demencia

La intervención psicológica que se realiza al paciente con demencia es amplia. En

líneas generales, el tratamiento irá dirigido a:

- Creación de un ambiente seguro que prevenga posibles caídas o pérdidas de

peso por la falta de una adecuada alimentación.
- Enriquecimiento ambiental dirigido a una estimulación sensorial como la
musicoterapia que va a mejorar el humor, el habla, los procesos mentales, etc.
- Mantenimiento en las actividades diarias que pueden ir desde coger el autobús
hasta mantener una adecuada higiene personal.
- Ayudas dirigidas a la mejora de la memoria como la colocación de fotografías de
familiares, claves para recordar, dialogar sobre fotografías del pasado, etc.
- Establecer actividades para preservar las funciones mentales como leer el
periódico, escuchar la radio, realizar trabajos domésticos, etc.
- Intervención en otros problemas adicionales: regulación del sueño, depresión,
alteraciones del lenguaje, problemas de movilidad, etc.

Debido al importante desgaste psicológico que implica el cuidado de un enfermo

de Alzheimer, el tratamiento psicológico debe incluir apoyo y asesoramiento a los
familiares que asumen el cuidado de estas personas.
BIBLIOGRAFIA:

*http://www.neuropsiquiatria.org.ar/espanol/cursos/programa_de_psicofarmacologi
a_2012.pdf.
Fuente: Monografía propiedad editorial de Vidal Vademecum

*http://eutimia.com/inicio/.

*http://neurociencias.udea.edu.co/revista/PDF/REVNEURO_vol12_num1_9.pdf
Ricardo Nitrini & Sonia Maria Dozzi Brucki Unidade de Neurologia Cognitiva e do
Comportamento e do Centro de Referência em Distúrbios Cognitivos
(CEREDIC)do Hospital da Clínicas de la Faculdad de Medicina de la Universidade
de São Paulo. Correspondencia: Dr. Ricardo Nitrini. Rua Itapeva 378/cj 93 –
01331-000. São Paulo, Brazil.

"http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidemenciales/donepecilo.htm"   (ARICE
PT, ERANZ, EVIMAL, VALPEX)