Farmacocinética.

La farmacocinética es la ciencia que estudia los movimientos de los fármacos dentro del
organismo, desde que son administrados hasta que salen del mismo. Ve el efecto que tiene
el organismo bajo los fármacos.

Los organismos tienden a eliminar xenobióticos fuera del organismo. La farmacocinética

engloba o refleja todos los procesos LADME.

El comportamiento farmacocinético será el reflejo de estos procesos. Las dosis de fármaco

cuando se administran se hacen en función del peso del animal.

En humano se calculan las dosis para pesos medios de 60 Kg y después sólo se modifica en
los niños pequeños.

Para que un fármaco actúe es necesario que llegue a su sitio de acción. Para ello, la
sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento acuoso del organismo.
Excepto la piel y algunas mucosas, en todos estos mecanismos participa la sangre. Así, la
distribución del fármaco dentro del cuerpo puede variar de acuerdo con el flujo sanguíneo o
la vascularización regional de cada tejido u órgano, y la cantidad de droga que cada tejido
reciba depende de la concentración del fármaco en la sangre. A su vez, la magnitud del
efecto varía por la velocidad con la que el fármaco penetra al tejido hasta alcanzar niveles
suficientes.

Un fármaco puede administrarse por vía enteral o por vía parenteral, inyectarse directamente
al espacio intravascular o ser depositado en sitios fuera de este espacio, para su absorción
gradual. El sistema gastrointestinal es el sitio habitual para ello, aunque las vías pulmonar
(por inhalación), subcutánea e intramuscular son otras opciones

Los pasos que atraviesa el fármaco en el organismo son los siguientes: liberación del
producto activo, absorción, distribución a través del organismo, metabolismo, que es lo
mismo a decir inactivación, cuando es reconocido por el propio organismo como una
sustancia extraña y finalmente la eliminación total del mismo o de los residuos que existan.

La farmacodinamia:
Es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismo. Puede definirse, como la
acción que ejerce el fármaco sobre el organismo La mayoría de los fármacos se incorporan a
la sangre una vez administrados por vía oral, intravenosa o subcutánea, y circulan a través
del cuerpo, al tiempo que tienen una interacción con un determinado número de dianas
(órganos y tejidos). Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su
interactuación con componentes macrocelulares del organismo. Estas interacciones
modifican la función del componente pertinente y con ello se inician los cambios bioquímicos
y fisiológicos que caracterizan la respuesta o reacción al fármaco.
Sin embargo, en función de sus propiedades o de la vía de administración, un fármaco puede
actuar solamente en un área específica del cuerpo (por ejemplo, la acción de los antiácidos
se da sobre todo en el estómago). La interacción con la diana generalmente produce el
efecto terapéutico deseado, mientras que la interacción con otras células, tejidos u órganos
puede causar efectos secundarios (reacciones adversas a los fármacos).

En farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacológico, estructura que ha

sido plenamente identificada para numerosas drogas. Sin embargo los receptores no son las
únicas estructuras que tienen que ver con el mecanismo de acción de las drogas. Los
fármacos pueden también actuar por otros mecanismos, por ej. Interacciones con enzimas, o
a través de sus propiedades fisicoquímicas.

Conviene recordar que hay varios parámetros que modificarán la acción concreta de un
fármaco, como pueden ser:

- Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.

- Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.

- Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, etc.

- Ambientales: condiciones meteorológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc.

Tolerancia:
Se refiere a la disminución de la respuesta farmacológica debido a la administración repetida
o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la
continua presencia del fármaco. Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la
tolerancia:

1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las

enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco),

2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco.

Los efectos secundarios -al principio de la ingesta de la mayoría de los fármacos- aparecen
de manera más relevante en un inicio del tratamiento que pasado un tiempo, cuando se
hacen más llevaderos por su levedad o, incluso, pueden llegar a desaparecer: ello es porque
-además de la readaptación de los receptores necesaria para los efectos terapéuticos del
fármaco- también se produce una readaptación de los receptores involucrados en tales
manifestaciones, siempre y cuando no se aumente en exceso la dosis requerida. Así sucede
con los antidepresivos, que generalmente pueden producir ansiedad e insomnio iniciales,
pero de manera progresiva van desapareciendo (con ayuda farmacológica adicional o de
forma natural).
Un fármaco y/o sustancia de abuso puede inducir tolerancia a otra diferente; es decir, que se
necesita incrementar la dosis de esta última (habitualmente menor) para percibir los síntomas
o efectos esperados de la droga, si es que se ha consumido previamente el primero de forma
crónica en dosis superiores a las del principio cuando se inicia el consumo por primera vez. A
esto se le llama tolerancia cruzada. Como ejemplo de ello es el caso de alcohólicos o
consumidores crónicos de alcohol, que necesitarán mayores dosis (de las habituales en la
población normal) de tranquilizantes (barbitúricos, benzodiacepinas) para notar los efectos
calmantes o ansiolíticos. De ahí el riesgo de dosis letales en situaciones de abuso de los
mismos. Los barbitúricos y el alcohol tienen tolerancia cruzada entre sí.

SINERGISMO
Interacción farmacológica o toxicológica en la cual el efecto biológico combinado de una o
más sustancias químicas es mayor que la suma de los efectos de cada elemento solo.
Interacción entre dos sustancias cuyo resultado es que el efecto combinado de ellas sobre el
organismo sea mayor que la suma de los efectos individuales. El efecto resultante se llama
efecto sinérgico. El concepto de Sinergismo en farmacología y su aplicación en clínica. Existe
sinergismo cuando el efecto de dos drogas usadas en forma combinada es mayor que la
suma de las respuestas causadas por cada una de ellas. Es habitual el uso clínico de dos
drogas para obtener sinergismo. Sinergismo colinérgico La neostigmina potencia las
respuestas motoras dela acetilcolina porque impide su hidrólisis, lo que permite que un
mayor número de moléculas de acetilcolina se unan a los receptores colinérgicos

El sinergismo se conoce como el aumento de la acción farmacológica de una droga por el

empleo de otra. Se pueden tener dos tipos de sinergismo.

De suma: la respuesta farmacológica obtenida por la acción combinada de dos drogas es

igual a la suma de sus efectos individuales.

De potenciación: la respuesta farmacológica obtenida es igual a la suma de las acciones

individuales de dos drogas.

Antagonismo es cuando dos fármacos administrados a un mismo organismo tienen efectos

farmacológicos contrapuestos. Hay diferentes tipos:

• Antagonismo farmacológico: dos fármacos luchan por el mismo receptor inhibiendo uno de
ellos la acción farmacológica del otro por ocupación pura y simple del receptor.

• Antagonismo fisiológico: dos fármacos ocupan sus propios receptores y como las acciones
farmacológicas de ellos se contraponen queda contrarrestada la acción farmacológica del
antagónico.
• Antagonismo químico: el antagonismo y excepcionalmente no se hace a nivel de receptores
sino a nivel del torrente sanguíneo por medio de reacciones químicas. Esta es la base de las
sustancias antitóxicas.

Vida Media:
Llamamos vida media al tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en
reducirse a la mitad. La vida media determina la duración del efecto del fármaco y es un
parámetro esencial para calcular las dosis y los intervalos de dosis de los distintos fármacos.
Después de transcurrido el tiempo correspondiente a 5 vidas medias, la mayor parte de los
fármacos han sido eliminados del organismo.

Dosis Letal
Es la dosis de fármaco que mata al 50% de un grupo de animales de laboratorio.

Clasificación de los neurotransmisores.

NEUROTRANSMISORES, LOCALIZACION Y FUNCIONES

Los neurotransmisores participan en las llamadas sinapsis químicas, y tal y como indica en el
proceso en que participan son sustancias químicas de diferente tipo de naturaleza que
resumiendo emergen de la membrana del axón de una neurona y penetran en la membrana
de las dendrita de la neurona siguiente en donde se sitúan los receptores de los
neurotransmisores.
Neurotransmiso Localización Función
r
Transmisores pequeños
Acetilcolina Sinapsis con músculos y Excitatorio o inhibitorio
glándulas; muchas partes del
sistema nervioso central Envuelto en la memoria
(SNC)
Aminas    

Serotonina Varias regiones del SNC Mayormente inhibitorio; sueño, envuelto

en estados de ánimo y emociones
Histamina Encéfalo Mayormente excitatorio; envuelto en
emociones, regulación de la temperatura y
balance de agua
Dopamina Encéfalo; sistema nervioso Mayormente inhibitorio; envuelto en
autónomo (SNA) emociones/ánimo; regulación del control
motor
Epinefrina Areas del SNC y división Excitatorio o inhibitorio; hormona cuando
simpática del SNA es producido por la glándula adrenal
Norepinefrina Areas del SNC y división Excitatorio o inhibitorio; regula efectores
simpática del SNA simpáticos; en el encéfalo envuelve
respuestas emocionales
Aminoácidos    

Glutamato SNC El neurotransmisor excitatorio más

abundante (75%) del SNC
GABA Encéfalo El neurotransmisor inhibitorio más
abundante del encéfalo
Glicina Médula espinal El neurotransmisor inhibitorio más común
de la médula espinal
Otras moléculas    
pequeñas
   
Óxido nítrico
Incierto Pudiera ser una señal de la membrana
postsináptica para la presináptica
Transmisores grandes
Neuropéptidos    

Péptido vaso- Encéfalo; algunas fibras del Función en el SN incierta

activo intestinal SNA y sensoriales, retina,
tracto gastrointestinal
Colecistoquinina Encéfalo; retina
Sustancia P Encéfalo;médula espinal,
rutas sensoriales de dolor,
tracto gastrointestinal
Encefalinas Varias regiones del SNC;
retina; tracto intestinal
Endorfinas Varias regiones del SNC;
retina; tracto intestinal
Función en el SN incierta
Mayormente excitatorio; sensaciones de
dolor
Mayormente inhibitorias; actuan como
opiatos para bloquear el dolor
Mayormente inhibitorias; actuan como
opiatos para bloquear el dolor