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Quimica Médica
Quimica Médica
QUIMICA MÉDICA
INTRODUCCION
La Química Medica, se refiere al descubrimiento, desarrollo, identificación e interpretación del
modo de acción de compuestos biológicamente activos a nivel molecular. Incluye compuestos
bioactivos en general. También estudia la identificación y síntesis de los productos metabólicos
de los fármacos y compuestos relacionados. (IUPAC, 1974)
La Química Médica tiene como finalidad el diseño y preparación de nuevos compuestos para su
evaluación biológica, con la finalidad última de establecer relaciones entre la estructura química
y la actividad biológica que contribuyan al desarrollo de nuevos fármacos. En la actualidad, los
profesionales que trabajan en este campo son parte de equipos multidisciplinares, donde son
esenciales los conocimientos de Química Orgánica, pero también de otras materias relacionadas,
para hacer posible la comprensión e interpretación de los complejos problemas que conlleva la
interacción de los fármacos con entornos biológicos. (UAH, 2020)
Las sustancias inorgánicas (S.I.) pueden formar parte de los preparados farmacéuticos bien como
principios activos o bien como excipientes desempeñando un papel significativo como agentes
medicinales. . Cuando se consideran principios activos tienen propiedades terapéuticas por sí
mismos. Los excipientes son sustancias más o menos inertes que determinan la consistencia,
forma y volumen de las preparaciones farmacéuticas, además de modificar en algunos casos sus
propiedades organolépticas, favorecer la liberación del principio activo dentro del organismo o
facilitar la elaboración y conservación del preparado farmacéutico. En la mayor parte de los
casos se pueden clasificar en grupos bien definidos de acuerdo con su aplicación o mecanismo de
acción como por ejemplo antiácidos, germicidas, o bien teniendo en cuenta su composición
química. Como es lógico su actividad terapéutica está relacionada con la estructura y
propiedades atómicas de los distintos elementos y por lo tanto con su situación en el Sistema
Periódico. Así los elementos de los grupos 1,2 y 17 del S.P. forman parte de los electrolitos de
los fluidos fisiológicos debido a su mayor proporción y valencia fija manteniendo la presión
osmótica y el equilibrio electrolítico, mientras que elementos del bloque d (transición) actúan
como centros activos de numerosa metaloproteínas bien con función estructural o interviniendo
en procesos redox y de transferencia electrónica debido a su valencia variable. (López, 2017)
Relación con otras ciencias por Msc. William Sagástegui G. Introducción a la Farmacoquimica
APLICACIÓN
En los últimos años, la Química Inorgánica medicinal ha descubierto nuevos campos de
aplicación. Aunque los compuestos inorgánicos han sido utilizados desde hace muchos años
en diversas terapias, el descubrimiento casual de la actividad anti proliferativa del cis‐
platino y su temprana aplicación en la quimioterapia del cáncer, han hecho que la investigación
en la síntesis de nuevos compuestos de platino y de otros metales y en su potencial
actividad biológica, sea una de las áreas más productivas en la actualidad. Algunos compuestos
inorgánicos de rutenio han mostrado actividad antimalárica. Se ha ensayado también con éxito la
actividad antiparasitaria de otros, y hay esperanza de su aplicación en la lucha contra la
Leishmaniasis y la Tripanosomiasis, que hacen estragos en algunas zonas de América del Sur.
Los nuevos brotes de tuberculosis, enfermedad erradicada en muchos países pero
desgraciadamente todavía patente en otros, ha encontrado también en algunos compuestos
inorgánicos posibles agentes terapéuticos que mejoran las propiedades de los fármacos orgánicos
usuales. Recientemente, la búsqueda de agentes miméticos de la insulina ha descubierto en
algunos compuestos de vanadio y de wolframio una actividad prometedora como agentes anti‐
diabéticos. (metalicos)
ELEMENTOS Y COMPUESTOS EMPLEADOS TRADICIONALMENTE
COMO PRINCIPIOS ACTIVOS
Actualmente alrededor de 30 elementos y sales inorgánicas se emplean en la industria
farmacéutica, bien como principios activos o como excipientes. A diferencia de los compuestos
inorgánicos aplicados antes de la Revolución industrial, que eran minerales o procedían de los
mismos y, consecuentemente, eran materiales multicomponentes, por ejemplo el cinabrio (HgS
con impurezas de 𝑆𝑒, 𝐹𝑒, 𝑆𝑏 y sustancias bituminosas), el vitriolo azul (𝐶𝑢(𝑆𝑂4 ) · 5𝐻2 𝑂
asociado a calcopirita - 𝐶𝑢𝐹𝑒𝑆2 ), la malaquita - 𝐶𝑢2 (𝐶𝑂3 )(𝑂𝐻)2 , o la melanterita - 𝐹𝑒𝑆𝑂4 ∙
7𝐻2 𝑂) , etc., en la actualidad se emplean compuestos sintéticos con lo que se garantiza su pureza
total, se mejora por lo general su biodisponibilidad y se elimina el efecto tóxico de otras
especies.
Actividad terapéutica
Los compuestos inorgánicos usados como principios activos pueden administrarse a los
pacientes como antiácidos gástricos, protectores gastrointestinales, laxantes orales osmóticos,
antidiarreicos, eméticos directos, antianémicos, homeostáticos y suplementos minerales.
En los antiácidos gástricos su eficacia está ligada a la capacidad de disminuir la acidez gástrica.
Estos compuestos, después de ser 26 ingeridos, reaccionan con el ácido clorhídrico del estómago,
disminuyendo su concentración (acidez gástrica). La neutralización depende del principio activo
utilizado, pudiendo pasar de un pH 1.5-2 hasta 7 o incluso a valores más básicos.
Actualmente se ha convenido que una terapéutica antiácida eficaz es la que eleva el pH hasta 3-
4, que corresponde a la “acidez libre”. Valores de pH superiores pueden ocasionar lo que se
llama “efecto de rebote ácido” o estado de hipersecreción de ácido
gástrico, que se origina después del efecto tampón logrado por el
antiácido al estimularse la acción de las glándulas parietales en un
esfuerzo de restituir la acidez normal. Los compuestos más utilizados
son carbonatos y bicarbonatos, óxidos, hidróxidos de iones básicos
fuertes y silicatos de metales alcalinotérreos (𝑀𝑔 𝑦 𝐶𝑎) 𝑦 𝐴𝑙, aunque
todos conocemos que tradicionalmente se toma bicarbonato (𝑁𝑎𝐻𝐶𝑂3 )
y sal de frutas ENO (𝑁𝑎𝐻𝐶𝑂3 – 2.32 g, 𝑁𝑎2 𝐶𝑂3 – 0.50 g), que son
sistémicos, o sea, que afectan al pH, no solo del tracto gastrointestinal,
sino también al de los fluidos corporales. En todo caso, la utilización de
sales de calcio debe hacerse con cautela por su acción de efecto rebote y
solo debe administrarse en tratamientos de corta duración.
Los antiácidos gástricos normalmente se administran en forma de comprimidos, suspensiones o
polvos. En la tabla 2 se indican estos principios activos y su actividad terapéutica. La capacidad
del anión para actuar como base es la causa primordial de la acción antiácida, pero no se puede
desdeñar el efecto del catión puesto que controla o modera la actividad antiácida del anión por su
efecto sobre la solubilidad del compuesto.
La acción terapéutica se produce como consecuencia de una reacción química de neutralización
entre el ácido clorhídrico del estómago y una base más fuerte que el agua:
𝐻3 𝑂 + + 𝐵 − ⇆ 𝐻𝐵 + 𝐻2 𝑂
Si se ingieren en cantidades excesivas ciertos antiácidos ejercen una acción continua y el pH se
desplaza más allá del margen apropiado. El bicarbonato sódico es el ejemplo clásico de antiácido
que presenta esta acción:
H3 O + + HCO3 − ⇆ H2 CO3 + H2 O
H2 O3 ⇆ H2 O + CO2 ↑
La solubilidad del bicarbonato hace que la porción que se mantiene sin neutralizar experimente
la reacción:
HCO3 + H2 O ⇆ H2 CO3 + OH
Esta última reacción da lugar a que, en disolución acuosa, se alcance un pH 8 o algo superior.
En presencia de otras sustancias, como sucede en los fluidos del estómago, es muy poco
probable que se consiga un pH tan alcalino, excepto si se ha ingerido un gran exceso de
bicarbonato. Este antiácido produce neutralizaciones muy rápidas y se alcanza enseguida un
pH7.
Los antiácidos gástricos insolubles, como los hidróxidos de magnesio, calcio o aluminio, no
presentan una acción neutralizante inmediata y la neutralización se produce en varias etapas que
dependen de la cantidad de antiácido administrado y del pH.
El Calomelanos (𝐻𝑔2 𝐶𝑙2 ) fue antiguamente un laxante muy popular. Su acción no se manifiesta
en el medio ácido del estómago, pero con la alcalinidad del intestino delgado se produce una
dismutación:
𝐻𝑔2 2+ ⇆ 𝐻𝑔2+ + 𝐻𝑔
El ion 𝐻𝑔2+ es muy irritante y al ir produciéndose en el intestino
delgado se va manifestando o su acción laxante, no solo en las
porciones inferiores del intestino, que es donde se muestran
activos los laxantes salinos, sino que limpia todo el tracto
intestinal. Sin embargo, el empleo de este laxante presenta algún
inconveniente pues por su elevada densidad, el ión 𝐻𝑔2+ no se
elimina con facilidad y esto hace posible una absorción
sistemática de tales iones que son muy tóxicos. Para ayudar a su eliminación se deben
administrar junto con un purgante salino.
Antianémicos. Los oligoelementos son bioelementos presentes en nuestro organismo en muy
pequeña cantidad (trazas). A pesar de ello, juegan un papel primordial en la activación de
distintas cascadas de reacciones celulares, como pueden ser la síntesis proteica, producción de
energía, transmisión de mensajes a nivel cerebral, etc. Esto es así debido a que todos ellos tienen
como función principal formar parte de gran cantidad de enzimas involucradas en procesos tan
importantes y necesarios como los ya descritos. Así, una acumulación excesiva de cobre en el
organismo contribuir a enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer. Con esta idea,
seleccionaremos el hierro, cobre y cinc como los tres oligoelementos más importantes en
relación con su deficiencia en el organismo.
Existen otros elementos y compuestos inorgánicos con actividad terapéutica, y que son
administrados por vías tópicas como antisépticas y desinfectantes, antiinflamatorias,
descongestivas oculares, en pastas dentífricas, protectores dermatológicos y antipruriginosos,
queratoliticos reductores, como protectores solares y en cosmética. (CAMPOS, 29 de Junio de
2017)
EJEMPLOS
o QUE APORTAN ELECTROLITOS A LOS FLUIDOS
CORPORALES
Cloruro sódico, lactato y bicarbonato sódico, sales
potásicas, cloruro amónico, fluoruros y yoduros
Bicarbonatos, Carbonatos,
Hidróxidos y Óxidos y Fosfatos
Compuestos de
Sodio y Potasio, Aluminio,
Magnesio, Calcio y Bismuto
Ozono
Halógenos
Permanganatos
Ácidos y bases
o CON DIFERENTE ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Compuestos de Grupo 11 (IB)