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FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO

SÉPTIMO SEMESTRE

BIOFARMACIA

Parámetros farmacocinéticos

Catedrático: Nancy Evelyn Magaña Vergara.

Alumna: Priscila Yamilet Jiménez Manzo

Coquimatlán, Col. A 07 de agosto de 2021


Los parámetros farmacocinéticos se evalúan controlando las variaciones en la
concentración del fármaco y / o sus metabolitos en fluidos fisiológicos de fácil acceso
(es decir, plasma y orina). Por lo general, se controlan las concentraciones plasmáticas
y, además, se pueden tomar biopsias de animales y, a veces, de humanos. Los
parámetros farmacocinéticos dan una indicación general del comportamiento del
fármaco en el organismo.

Los siguientes son algunos de los parámetros farmacocinéticos más útiles y


fundamentales de un fármaco. El conocimiento de estos parámetros es, por tanto,
esencial y útil por varias razones. Sin embargo, en este momento, los objetivos son
comprender y utilizar los métodos empleados para obtener estos parámetros, lograr la
comprensión conceptual de estos parámetros y comprender la importancia práctica y
teórica de estos parámetros en farmacocinética.

Volumen aparente de distribución (V)

Se necesita un término para relacionar la concentración medida (Cp) en un momento


con la cantidad de fármaco (X) en ese momento. Este término se define como el volumen
aparente de distribución (V). Tomando en cuenta que el volumen aparente de
distribución (V) es simplemente una constante de proporcionalidad cuyo único
propósito es relacionar la concentración plasmática (Cp) y la cantidad de fármaco (X)
en el cuerpo a la vez. No es un volumen fisiológico.

Por ejemplo, si un fármaco tiene una concentración plasmática de 10 mg/L cuando hay
1000 mg del fármaco en el organismo, el volumen de distribución ser· de 100 L. Es decir,
la disolución de 1000 mg del fármaco en un volumen imaginario de 100 L daría una
concentración de 10 mg/L.

Vida media de eliminación (t1/2)

La vida media de eliminación a veces se denomina "vida media biológica" de un


fármaco. En un momento después de administrar una dosis cuando se ha establecido el
equilibrio, la vida media de eliminación puede definirse como el tiempo (h, min, día,
etc.) en el que la masa (o cantidad) de fármaco inalterado se convierte en la mitad (o
50%). ) de la masa inicial de fármaco. La semivida es un parámetro farmacocinético
compuesto determinado por el aclaramiento (CL) y el volumen de distribución (V). La
semivida aumenta al incrementarse el volumen de distribución o al disminuir el
aclaramiento, y viceversa.

Constante de tasa de eliminación (K o Kel)

La constante de velocidad de eliminación representa la eliminación total del fármaco


del organismo, que incluye la excreción renal del fármaco inalterado (u) y / o la
formación de metabolitos (m).

Aclaramiento sistémico (Cl) s.

La extracción de fármacos por el hígado está· determinada por tres parámetros: la


fracción de fármaco libre en el plasma, la actividad intrínseca de las enzimas
metabolizadoras de fármacos con ese fármaco como sustrato y el flujo sanguíneo
hepático. Para los fármacos con Índice de extracción hepática bajo, el aclaramiento
sistémico hepático solo está determinado por la unión a proteínas y por la actividad
enzimática. Para los fármacos con Índice de extracción hepática alto, el aclaramiento
sistémico hepático está determinado por el flujo sanguíneo hepático. El aclaramiento
sistémico de fármacos metabolizados con Índices de extracción hepática intermedios
esta· determinado en cierto grado por los tres procesos.

Área bajo la curva.

El área bajo la curva concentración plasmática-tiempo (AUC) representa la exposición


del organismo al fármaco. Normalmente se refiere a la curva desde tiempo 0 hasta
tiempo infinito, a menos que se indique el intervalo. Por ejemplo, el AUC24h se refiere
al área bajo la curva en un intervalo de 24 horas. Se expresa en mg x h/L. Tras una
administración endovenosa, el AUC se puede calcular a partir de la siguiente expresión:

Parámetros obtenidos a partir de concentraciones plasmáticas


Después de una administración intravascular
AUC = área bajo la curva de un perfil de concentración plasmática frente al tiempo
CL = aclaramiento plasmático total
VD = volumen de distribución
t1 / 2 = vida media de eliminación
Después de una administración extravascular
tl = tiempo de retraso
Cmax = concentración máxima
tmax = tiempo para alcanzar Cmax
AUC = área bajo la curva de un perfil de concentración plasmática frente al tiempo
t1 / 2 = vida media de eliminación
Parámetros obtenidos de las concentraciones en orina (cualquiera que sea la
vía de administración)
MU = cantidad excretada en orina
CLR = aclaramiento renal cuando se conocen las concentraciones plasmáticas
Fuentes consultadas
Tillement, J.-P., & Tremblay, D. (2007). Clinical Pharmacokinetic Criteria for Drug
Research. In Comprehensive Medicinal Chemistry II. Elsevier. https://doi.org/10.1016/B0-
08-045044-X/00117-6
Jambhekar, S., & Breen, P. (2014). Basic pharmacokinetics. London: Pharmaceutical
Press.

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