UNIVERSIDAD COOPERATIVA DE COLOMBIA

RELACIÓN ENTRE LA
ESTRUCTURA DE LOS
FÁRMACOS Y SU ACTIVIDAD
HERNANDO TOLEDO CÁCERES
DRMV UNIVERSIDAD NACIONAL
FARMACOLOGÍA VETERINARIA
2021
 RELACIÓN ENTRE LA
ESTRUCTURA DE LOS
FÁRMACOS Y SU ACTIVIDAD
OBJETIVO
HACER UN ESTUDIO DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL FÁRMACO DESDE
SU ESTRUCTURA QUÍMICA Y SUS RELACIONES CON COMPUESTOS
BIOLÓGICOS
 RELACIÓN ENTRE LA
ESTRUCTURA DE LOS
FÁRMACOS Y SU ACTIVIDAD

MEDIO INTERNO

SESIÓN 1
 La célula es la unidad
MEDIO funcional
INTERNO
Las células viven en un
medio líquido
De él obtienen los
nutrientes
En él depositan los
desechos
Los nutrientes los
transporta la sangre

Reacciones bioquímicas

Metabolismo

Producen energía

Crean sustancias nuevas

Sustancia química

Purificada

Prevención

Diagnóstico

Tratamiento

Enfermedades

Modificaciones

Fisiológicas

Fines específicos
ESTRUCTURA QUÍMICA

La acción de
una molécula
está
relacionada
con la
estructura
 RELACIÓN ENTRE LA
ESTRUCTURA DE LOS
FÁRMACOS Y SU ACTIVIDAD

CARACTERÍSTICAS PARA LA
SELECCIÓN DE LA ESTRUCTURA
QUÍMICA

SESIÓN 2
SELECCIÓN DE LA ESTRUCTURA QUÍMICA
Órgano diana

Tejido 1

Tejido 2

Se parte siempre de la
identificación de la
Diana
Tejido 4

Tejido 3
PROTEOMA TODAS LAS PROTEÍNAS QUE PRODUCE UN ORGANISMO
SELECCIÓN DE LA ESTRUCTURA QUÍMICA
No cause toxicidad

Tejido 1

Tejido 2

Tejido 2

Tejido 4

Tejido 3

Tejido 4
Tejido 3
SELECCIÓN DE LA ESTRUCTURA QUÍMICA
Biodisponibilidad

Tejido 1

Tejido 2

Tiempo en alcanzar
La circulación gral
y mantenerse.
Tejido 4
Volumen = cantidad

Tejido 3

Tejido 4
Tejido 3
 Sitio o via
de administración

Tipo de estructura
Lipo e hidro
Solubles
SELECCIÓN DE LA ESTRUCTURA QUÍMICA
Efectos indeseables

Tejido 1

Tejido 2

El estudio del genoma

permite la expresión
de proteínas
Tejido 4

Tejido 3
SELECCIÓN DE LA ESTRUCTURA QUÍMICA
Obtención fácil síntesis económica

Tejido 1

Tejido 2

Tejido 4

Tejido 3
 •Fármacos SAR
•Receptor específico
•Fármacos QSAR
•Sin receptor específico

RECEPTORES
REACCIONES
BIOQUÍMICAS

Receptores de
membrana
celular
ACTIVIDAD
CELULAR
METABOLISMO
 RELACIÓN ENTRE LA
ESTRUCTURA DE LOS
FÁRMACOS Y SU ACTIVIDAD

CABEZAS DE SERIE

SESIÓN 3
ESTRUCTURA
QÚÍMICA
 GRUPO
FARMACÓFORO

3D
1 cabeza de serie
utilizable / 5000
que se desechan

Grupo
farmacóforo

CABEZAS DE SERIE
 Fragmentación

Crear otras moléculas

Efectos distintos

Nuevas cabezas de serie

Prototipos

Clorpromazina

Acepromacina

Uracilo 5-Fluorouracilo

MANIPULACIÓN QUÍMICA
 Hipotensión
REACCIONES DIVERSAS
Vasodilatación
Tubocurarina MASTOCITO

Efectos similares

POTENCIA

Rata

Perro

Humano

Morfina
REACCIONES DIVERSAS Efectos distintos

NEUMOCITO

GLIAL
 La diferencia está en la
QUIRALIDAD Distribución espacial

•Isómeros (enantiómeros)
•Moléculas que poseen los
mismos grupos funcionales
pero en diferentes
posiciones
•Degradación
•Biodegradación
•Se da en la naturaleza
•Se da en laboratorio

Es un tipo de Fragmentación
 QUIRALIDAD

•Isómeros (enantiómeros)
•Aguas residuales
•Analgésicos
•Antimicóticos
•Antidepresivos
•Anticonceptivos
ESTEREOQÚÍMICA

Geometría espacial
MEZCLAS RACÉMICAS
•50% de PA medicamentos
•Uso de catalizadores
•Sustancias puras
•Levamisol
•Naproxeno
•Enantiómeros
•Más o menos potente
•Efecto indeseables
•Estudio de quiralidad
obligatorio
TALIDOMIDA ANTIEMÉTICO Focomelia
KETAMINA ANESTÉSICO Convulsiones