Guía de prácticas de Farmacología Básica Escuela de Medicina Humana

PRÁCTICA N° 02
FARMACOMETRÍA IN VITRO E IN VIVO, VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Y PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS

COMPETENCIA:

El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e interpretar aspectos

relacionados con farmacometría, vías de administración y parámetros farmacocinéticos.

I. FUNDAMENTO:

Dentro del estudio de los medicamentos en pre clínica, es muy frecuente la utilización de la
farmacometria, para establecer las pautas de dosificación, esto a la vez se encuentra condicionado a
los diferentes parámetros farmacocineticos, así por ejemplo para la absorción de un fármaco hay que
tomar en cuenta la vía por la cual este fue administrado, ya que de está va a depender la rapidez con
la que llegue dicho fármaco a la circulación general y por consecuente la determinación de sus
parámetros farmacocinéticos.
II. OBJETIVO GENERAL:

 Identificar e interpretar aspectos relacionados con farmacometría, vías de administración

y parámetros farmacocinéticos.

III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

1. Determinar dosificaciones experimentales utilizando conocimientos de farmacometría.
2. Reconocer la influencia de las vías de administración en los parámetros
farmacodinamicos y farmacocinéticos de los fármacos.
3. Identificar factores que pueden influenciar en la farmacocinética de fármacos.
4. Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos.

IV. PROCEDIMIENTO:

 Los grupos de alumnos deberán realizar o desarrollar la practica utilizando la

plataforma virtual “Zoom”, los ejercicios propuestos por la guía de práctica,
considerando:
 Interpretación farmacológica y aplicaciones reales
 Presentación y explicación en power point

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 También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el tema
que se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía actualizada.

 Realizaran la sustentación de su informe en diapositivas e infogramas. Los demás

participaran con preguntas o aportes sobre el tema.

A. FARMACOMETRÍA

DOSIFICACIÓN EN FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL

1. Fórmula Turner: para calcular Dosis in vitro:

A=BxC
D

 A= Dosis a calcular en ml
 B= Volumen total del vaso de Órgano Aislado en ml (40mL)
 C= Dosis estándar a administrar en el vaso en µg ó gamas/mL.
 D= Concentración de la solución del fármaco a trabajar en µg ó gamas/mL.

2. Fórmula Turner I: para calcular Dosis in vivo:

A=BxC
D

 A= Dosis a calcular en mL
 B= Peso del animal de Experimentación en Kg.
 C= Dosis estándar a administrar al animal en mg/Kg.
 D= Concentración de la solución del fármaco a trabajar en mg/mL.

Equivalencias:
Sistema Métrico

1000 mL = 1 litro (L) 1000 g = 1 Kilogramo (Kg)

1000 mg = 1 gramo (g)
1000 µg = 1 mg
1 µg = 1 gama
0.000001 g = 1 gama

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Realice los cálculos de dosis para el siguiente experimento in vitro:

1. Se desea trabajar con Acetilcolina Clorhidrato en solución al 1/100,000. ¿Cuál es la

dosis en volumen calculada para trabajar en Íleon in Vitro de Oryctolagus cunniculus
en dosis estándar de 0.2µg/mL (Emplee fórmula de Turner in vitro).

2. Se desea trabajar con Fisostigmina Salicilato: Sol. 1º/ooo, dosis estándar de 0.5
gamas/mL. ¿Cuál es la dosis en volumen calculada para trabajar en intestino de
Oryctolagus cunniculus in Vitro?

3. Se desea trabajar con Magnesio sulfato en solución 1%. Cuál es la dosis en volumen
calculada para trabajar en Útero de Cavia porcellus in Vitro en dosis estándar de 100
gamas/mL.

Realice los cálculos de dosis para los siguientes experimentos in vivo:

1. Se tiene un cuy de 850 g y se desea anestesiar con Pentobarbital Sódico en Solución al 2,5% en
dosis estándar de 30 mg/Kg de peso, por vía intravenosa (vena yugular). ¿Calcular la dosis en
peso y en volumen?

2. Se desea administrar Vecuronio Bromuro Soluc. 0.4/10,000, dosis estándar de 0.0094 mg./100g.
p.c. por VIP en Bufo spinulosus, cuyo peso es 120g ¿Calcular la dosis en peso y en volumen?

3. Se tiene una rata albina cuyo peso es 180g. y se desea administrarle Pentametilentetrazol solución
al 1% en dosis estándar de 80mg/Kg. VIP ¿Calcular la dosis en peso y en volumen?

4. Se desea administrar cafeína en solución al 5%, en dosis de 100mg por Kg de peso, por vía
endovenosa en vena marginal de Oryctolagus cunniculus, cuyo peso es de 1.8Kg. ¿Calcular la
dosis en peso y en volumen?

B. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS.

Metodología:
EXPERIMENTO Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos
Fármaco: Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml.
Especie: Ratón.
Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. José Mujica, Ing. Yelinna Pulliti, Dept. Of
Medicine and Dept. of Electronic Engineering.
Metodología: Simulación mediante software – video conferencia

Procedimiento:
Se administró a cada ratón, Diazepam 10 mg/Kg de peso, por las siguientes vías:
1. Oral. - Usando una cánula metálica
2. Subcutánea. - debajo de la piel del lomo

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3. Intramuscular. - en el músculo cuádriceps

4. Intraperitoneal. - Cuadrante inferior izquierdo del abdomen
5. Rectal. - mediante una cánula

Los resultados del experimento se muestran en la tabla contigua, y consistió en la toma de los siguientes
parámetros de comparación: el período de latencia, la intensidad del efecto, y las manifestaciones
observadas en el roedor.
Para el informe correspondiente, se presentará la tabla de resultados, completando las dosis administradas
de las sustancias en miligramos y en mililitros y la discusión sobre las diversas vías de administración y la
variabilidad de resultados.

Experimento Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos, matriz de recolección de datos
Período de
Ratón N° Peso (g) Dosis Vía Intensidad de efecto Observaciones
Latencia (minutos)
mg ml Basal Cambio
Inicio con sedación, y su frecuencia
1 25 Oral 10 0 ++
respiratoria disminuyó.
Presentó excitación, y su frecuencia
2 26 SC 4 0 +++
respiratoria se mantuvo incrementada.
Presentó sedación, y su frecuencia
3 24 IM 2 0 +++
respiratoria disminuyó.
Presento excitación transitoria, y luego
4 27 IP 1 0 ++++
hipnosis profunda.
5 29 IR 15 0 + No se presentaron otros efectos.
Intensidad de efectos: Sin efecto= 0. Sedante= +. Hipnótico= ++. Hipnosis profunda= +++. Parálisis Respiratoria= ++++.

TAREA Nº 2: Acción del vehículo, en el efecto de los medicamentos

Fármacos: Estricnina sol., al 0.1 % / Gelatina Sol. 15 % / Adrenalina Sol. 1 o/oo / Agua
destilada
Especie: Ratón.
Software: Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. José Mujica, Ing. Yelinna Pulliti, Dept. Of
Medicine and Dept. Of Electronic Engineering.
Metodología: Simulación mediante software - video

Procedimiento:
Se inyectó a un ratón por vía subcutánea (Blanco / 35 g), una dosis de estricnina (1.8 mg/Kg. de peso, sol
al 0.1 %, más 0.30 ml. de agua destilada).
A un segundo ratón (Cabeza / 30 g), se le inyectó la misma droga, a la misma dosis y por la misma vía,
pero reemplazando el agua destilada por el vehículo gelatina en sol al 15 %.
A un tercer ratón (Lomo / 33 g), se le administró la misma droga, por la misma vía y a la misma dosis, pero
esta vez usando como vehículo una solución de adrenalina al 1 o/oo.
Se controló en los tres casos, el periodo de latencia y la intensidad del efecto, los cuales se presentan en
la tabla contigua.
Para el informe correspondiente, se presentará la tabla de resultados, completando las dosis administradas
de las sustancias en miligramos y en mililitros y la discusión del efecto de los vehículos sobre los fármacos
observados.

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EXPERIMENTO Nº 2: Acción del vehículo, en el efecto de los medicamentos, matriz de recolección de datos
Periodo de Intensidad de
Ratón Fármacos y dosis mg ml Observación
latencia (seg.) efecto
Estricnina Inició presentando incremento en la
Blanco 15 ++++ frecuencia respiratoria, seguido de
Agua destilada convulsiones (+++) y tetania.
Estricnina Inicio presentando incremento de la
Cabeza 360 ++++ frecuencia respiratoria, hiperreflexia y
Gelatina convulsiones (++).
Inicio presentando incremento en la
Estricnina
frecuencia respiratoria, seguido
Lomo 180 ++++
hiperreflexia, convulsiones (+++) y
Adrenalina
tetania.
Intensidad de efectos: Sin efecto= 0. Hiperreflexia= +. Convulsiones= ++. Convulsiones= +++. Parálisis respiratoria= ++++.

Experimento N°3: Parámetros farmacocinéticos

Fármacos: Propranolol / Ampicilina

Especie: Hombre.
Software: Software Microlabs, Dr Henk van Wilgenburg, Dept. of Pharmacology, University of Amsterdam
Procedimiento: A continuación, se presentan 4 casos, cuyos resultados se encuentran en la tabla de
resultados del experimento.
Se deberán construir para todos los casos, gráficos de línea con eje X/Y, delimitando los siguientes
parámetros clínicos farmacocinéticos y farmacodinámicos: Periodo de latencia, Tmax (tiempo máximo),
Cmax (concentración máxima), T1/2 (tiempo de vida media), Duración del efecto, CME (Concentración
mínima efectiva), CME (concentración máxima efectiva), ABC (área bajo la curva), Ventana terapéutica y
CMT (concentración mínima toxica).
En base a las gráficas y a la delimitación de los parámetros estipulados, realizar la discusión.

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V. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA

1. ¿cuáles es la importancia de la farmacometria y cual de la(s) variable(s) utiliza en la fórmula de

Turner está sujeta a las aprobaciones de la FDA?
2. ¿Cuál de las vías de administración ocasiona más variaciones farmacocinéticas?
3. ¿Cuáles es la farmacodinamia y farmacocinética del diazepam, propranolol y Adrenalina?
4. ¿Cuál es la importancia del Tmax (tiempo máximo), Cmax (concentración máxima), T1/2 (tiempo
de vida media), CME (Concentración mínima efectiva), CME (concentración máxima efectiva),
ABC (área bajo la curva), Ventana terapéutica y CMT (concentración mínima toxica).

VI. DISCUSIÓN DE GRUPO POS PRÁCTICA

1. Elabora cuadro o tabla para presentar los ejercicios propuestos en farmacometría.

2. Elabora cuadro o tabla para para identificar las ventas y desventajas farmacológicas de
las vías de administración de medicamentos, indicados en la guía de practica
3. Elabora un cuadro resumen de los principales factores que pueden influenciar en la
farmacocinética de fármacos.
4. Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos, Cmax, Tmax. AUC.

REFERENCIA:
- Sección I capítulo 2: Farmacocinética y capítulo 6: Metabolismo de fármacos. Goodman y Gilman. Las
bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va Edición.

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