SOLUCIONES ORALES

Definición y composición

Formas líquidas orales

o Soluciones, suspensiones o emulsiones con uno o
más p.a.(s) en un vehículo adecuado para ser
ingeridas directamente o tras sudilución.
o Algunas preparaciones orales se preparan por dilución
de preparados líquidos concentrados o a partir de
polvos o gránulos preparación extemporánea
utilizando un vehículo adecuado.

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 Definición y composición

Clasificación según el tipo de dispersión

• Solucionesorales
◦ Destinadas a ser ingeridas
◦ Soluciones
◦ Jarabes
◦ Elixires
◦ Para aplicación tópica en cavidad bucal
◦ Colutorios
◦ Soluciones para gargarismos
◦ Soluciones para enjuagues

• Suspensionesorales
• Emulsiones orales
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 Definición y
composición

Ventajas
◦ Mayor biodisponilidad que las formas sólidas: mejor absorción,rapidez
en aparición del efecto
◦ Menor efecto irritante en la mucosa gástrica
◦ Fácil ingestión en niños y ancianos
◦ Dosificación por volumen

Inconvenientes
◦ Mayor riesgo de contaminación: conservantes
◦ Posible inestabilidad en disolución
◦ Mayor dificultad para manejo y almacenamiento
◦ Difícil enmascarar caracteres organolépticos desagradables

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 Definición y
composición

Composición
◦ Fármaco o fármacos y vehículo (agua purificada, etanol)
◦ Excipientes o sustanciasauxiliares
◦ Tamponantes, humectantes, solubilizantes, sonservantes,
estabilizantes,
aromatizantes, edulcorantes, colorantes

◦ Funciones de los excipientes

◦ Compatibilidad con el medio fisiológico
◦ Solubilizar el fármaco
◦ Mantener la estabilidad física y química de los componentes
◦ Evitar contaminación bacteriana
◦ Enmascarar el olor, aroma y corregir el color
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 DEFINICION

Son preparaciones líquidas para administración oral que

contienen una o varias sustancias, con o sin aromatizantes,
endulzantes, o colorantes, disueltas en agua o en mezcla de
agua y cosolventes.

Las soluciones orales que contienen concentraciones altas

de sacarosa u otros azúcares se denominan JARABE. Este
también se refiere a otras ffl preparadas en un vehículo
dulce y viscoso.

Las soluciones orales que contienen alcohol, como

cosolvente, se denomina ELIXIRES, sin embargo, muchas
otras, llamadas soluciones orales, también contienen
cantidades importantes de alcohol
 PROCESO GENERAL DE FABRICACIÓN DE SOLUCIONES

BPM
PROTOCOLO DE ELABORACION
CONTROLES PROCESO

PRINCIPIO ACTIVO FORMAS

EXCIPIENTES PROCESO DE FARMACÉUTICAS
MATERIAL DE ENVASE FABRICACIÓN LIQUIDAS

INDICADORES:
RR.HH. CONTROL DE CALIDAD
EQUIPOS DE PRODUCTO
AREA TERMINADO
 Dilución: Sacarosa +agua purificada =saturación 66,7%m/m

Edulcorante (jarabes medicamentosos,pociones e

infusiones.
usos:
Viscosizante ( otras formas farmacéuticas orales.
Aglutinante (elaboración de granulados)

Densidad :(15ºC 1,32 g/ml)

caracteristicas:
Pto. ebullición: (105ºC )
 NO contienen p.a.
Características Contienen sustancias aromáticas y correctores del
color y olor.

Vehículo para: preparaciones de soluciones o

suspensiones .
usos
Vehículo para preparar J. medicamentosos con
p.a soluble en agua

regaliz: sabores salinos (cloruros,bromuros,

yoduros)
Ejemplos
Cereza para sabores amargos (cacao o
café.)
 EXCIPIENTES

PRINCIPIO ACTIVO

VEHICULO PRIMARIO

VEHICULO SECUNDARIO

CONSERVANTES: ANTIMICROBIANOS – ANTIOXIDANTES

REGULADORES DE pH

MODIFICADORES DE CARÁCTER ORGANOLEPTICO

 VEHICULOS

VEHICULO PRINCIPAL
AGUA PARA USO FARMACÉUTICO
⬧ Se usa como materia prima, ingrediente y disolvente en el
procesamiento, formulación y fabricación de productos
farmacéuticos, ingredientes farmacéuticos activos (API) y productos
intermedios, artículos farmacopéicos y reactivos analíticos.
TIPOS DE AGUA:
Se pueden dividir en 2 tipos generales:
AGUAS A GRANEL: que se producen en el lugar que se usan
AGUAS ENVASADAS: que se producen, envasan y esterilizan para
preservar la calidad microbiana a lo largo de su vida útil.
Se emplea como excipiente en la producción de
preparaciones no parenterales y otras aplicaciones
farmacéuticas.

Se debe usar para todas las pruebas y valoraciones

• Debe cumplir con todos los requisitos de pureza química orgánica e iónica y
se debe proteger de la contaminación microbiana
• La calidad mínima de la fuente de alimentación de agua purificada es el
agua potable
• Puede purificarse mediante la desionización o intercambio iónico,
destilación, ósmosis inversa, filtración u otros.

Estos sistemas de agua se deben validar

 CONTAMINANTES
⬧ Materia inorgánica disuelta: Las sales inorgánicas y los gases
se disocian espontáneamente en el agua, formando iones
positivos y negativos, como el Ca y Mg, que se hallan
principalmente en aguas “duras”
⬧ Materia orgánica disuelta: Son productos vertidos en el
ambiente por el hombre, como Taninos, pesticidas, ácidos
húmicos y cloraminas.
⬧ Partículas en suspensión: Incluyen los lodos, depósitos
formados en conducciones, polvo, fragmentos de
materiales de válvulas y materia orgánica y sales no
disueltas
⬧ Microorganismos: Estos presentan el problema de su
rápida multiplicación y formación del biofilm en que las
bacterias se adhieren a las superficies
 VEHICULO SECUNDARIO O AUXILIARES
COSOLVENTES:
• ALCOHOL POTABLE. (ETANOL)
• Uso limitado a nivel infantil
• GLICERINA-PROPILENGLICOL
• Mejora la solubilidad de ciertos p.a.
• Conservante antimicrobiano
• Aumenta la viscosidad
 CONSERVANTES

2. CONSERVANTES ANTIMICROBIANS
Actúan como bacteriostáticos y bactericidas.
Para su utilización se debe tener en cuenta la naturaleza química,
toxicidad, concentración adecuada, pH óptimo, su
solubilidad, y también sus caracteres organoléptico
CARACTERISTICAS:
• Efectivos contra todos los microorganismos
• Estables y mantener su acción antimicrobiana y anti fúngica
durante la vida útil del producto
• Inodoros e insípidos
• Compatibles con los componentes de la formulación
• Solubles en el vehículo
• No deben ser tóxicos
 ANTIMICROBIANOS ACIDOS
O DEBILMENTE ACIDOS
ALCOHOLES

⬧ Fenol (0.2 – 0.5 %) ⬧ Etanol (15 – 17%)

⬧ Clorocresol (0.05 – 0.1%) ⬧ Clorobutanol (0.5%)
⬧ Parabenos (Hasta 0.2 %) ⬧ Alcohol bencílico (Hasta 1.0 %)
⬧ Acido benzóico y su sal (0.1 ⬧ Glicerina (hasta 15 %)
– 0.3 %)
⬧ Acido Bórico y su sal (0.5 – 1.0
%)
⬧ Ac. Sórbico y su sal potásica (0.05 – 0.2)
DERIVADOS
MERCURIALES
⬧ Timerosal (0.001 – 0.1%)
⬧ Acetato y nitrato de
fenilmercurio (0.002 –
0.005 %)
⬧ Nitromersol ( Hasta 0.1 %)
DERIVADOS CUATERNARIOS DE
AMONIO
⬧ Cloruro de benzalconio (Hasta
0.02 %)
⬧ Cloruro de benzetonio (0.01 –
0.02 %)
 CONSERVANTES ANTIOXIDANTES

⬧Inhiben el proceso oxidativo por acción de:

agentes internos: O2 disuelto,
agentes externos: luz, temperatura, O2 atmósférico.
⬧ El oxígeno se puede reducir trabajando en atmósfera
inerte o un burbugeo de nitrógeno
⬧ Se añade una vez eliminado una gran parte de O2, si bién no
impide por completo su oxidación disminuye su inicio.
1. REDUCTORES 2. ANTIOXIDANTES PROPIAMENTE
Ac. Ascórbico (hasta DICHOS

0.15%) Butilhidroxianisol
Butilhidroxitolueno Tocoferoles
Bisulfito de sodio (hasta
0.15 %) Esteres de ác. Ascórbico Hidroquinona
Esteres del ác. Gálico Concentración:
Metasulfito de sodio
(hasta 0.15 %) hasta 0.1 %

Tioúrea (0.1 %)
3. ANTIOXIDANTES SINERGISTAS.
Son sustancias que
potencializan la acción de los
antioxidantes
Ac. Cítrico (hasta 0.1%) Ac.
Tartárico (hasta 0.02%) Ac.
Fosfórico 0.01%
Ac. Láctico (0.02%)
Sorbitol (hasta 20%)
 4. ANTIOXIDANTES QUELANTES.
Actúan formando complejos
solubles con iones metálicos.
 EDTA y sus sales (hasta
0.075%)
 Dihidroxietilenglicina (hasta
0.05%)
 MODIFICADORES DE CARÁCTER ORGANOLEPTICO

1. EDULCORANTES
EDULCORANTES NATURALES: JARABES
SACAROSA SORBITOL 70 %
FRUCTOSA GLUCOSA
EDULCORANTES SINTÉTICOS:
Sacarina sódica. Es 500 veces más dulce que el azúcar
Ciclamato. Es 200 veces
Aspartame. Es 180-200 veces
Sucralosa. Es 300-1000 veces
 2. SABORIZANTES
⬧ Para enmascarar un p.a.
⬧ Da sabor al medio acuoso
⬧ Se determina la concentración óptima
mediante un ANÁLISIS SENSORIAL realizado
en personas.
 3. COLORANTES

⬧ Son utilizados para impartir una apariencia

distintiva a la solución. El uso de diferentes
concentraciones de la misma droga puede
eliminar errores.

⬧ Se puede utilizar en relación con el sabor o

aroma de la formulación.

⬧ Algunos colorantes proveen una opacidad que

protege al medicamento de la acción de la luz, para
aquellos lábiles a la luz.
Entre estos son: TiO2, óxidos de hierro, lacas
alumínicas
 3. COLORANTES
CFR: FD& C COLORANTES

⬧ Se debe utilizar colorantes certificados (FD&C)

por el Código de Regulaciones Federales: 21
CFR.
⬧ Se exige las siguientes características:
⬧ Estabilidad a cambios de pH
⬧ Estabilidad a la acción de la luz y agentes reductores
⬧ Alto poder colorante (reducción de
concentración)
⬧ Debe ser compatible con los demás componentes de la
formulación
⬧ Se debe evaluar su toxicidad
JARABES
 JARABES
⬧ FF líquida de consistencia viscosa constituidos por soluciones
acuosas concentradas casi a saturación por un azúcar,
generalmente la SACAROSA
Características:
• aspecto transparente, de sabor dulce.
Característica principal:
• el azúcar a saturación no utiliza agente antimicrobiano
(Solución hiperosmótica)
⬧ CLASIFICACION:
⬧ Jarabe simple
⬧ Jarabe medicamentoso
⬧ Jarabe aromatizante y saborizante
 JARABE SIMPLE:
Es el jarabe oficial de las farmacopeas.
Composición:
Azúcar 850 g aforar a 1 L con Agua purificada En volumen:
A 850 g de azúcar añadir 463 ml de
agua. Desplaza un volumen de 537 ml.
JARABE AROMATIZANTE Y/O SABORIZANTE
Contiene además un sabor y/o aroma
No contienen sacarosa sinó otro tipo de azúcar, tal como el
sorbitol. Se utliza para pacientes diabéticos
JARABE MEDICAMENTOSO
Puede contenen el jarabe simple o aromatizante con el
p.a. y demás excipientes de una solución.
PREPARACION DEL JARABE:
2. Adición del azúcar en frío. Es un proceso muy lento y para ayudar a
disolver el azúcar se recomienda calentar a 50°C y luego filtrar.
3. Adición del azúcar en caliente. Se lleva a ebullición máximo por 2
minutos evitando que el azúcar se invierta. Esto es se produce
ruptura de la molécula de sacarosa en glucosa y fructosa.
4. Para clarificación del azúcar se filtra utilizando filtros con carbón
activado.
Problemas de inversión del azúcar:
⬧ Alteración de la dulzura del azúcar
⬧ Oscurecimiento de la solución
⬧ Suceptibilidad a la fermentación y crecimiento
microbiano.
⬧ Reactividad con p.a y otros componentes
 PROCEDIMIENTO PARA
FORMULACION DE FFL
 1. Preformulación:
 Estabilidad en medio acuoso
 Solubilidad en agua o cosolvente
 Rango de pH de mayor estabilidad
 Caraterísticas de oxidación
 Compatibilidad con excipientes
2. Determinar la fórmula de
composición
3. Cálculo de % p/v del p.a.
4. Adición de excipientes que
evitan la cristalización
5. Determinar rango de pH
6. Adición de jarabe de azúcar
7. Adicionar agentes
modificadores
8. Aforo con agua purificada
 PROTOCOLO
DE
MANUFACTURA

PESAJE

DISOLUCION DEL P.A

DISOLUCION DE CONSERVANTES

ADICION DE VEHICULOS

ADICION DE COLORANTES

ADICION DE EDULCORANTES

AFORO
ENVASES PARA
JARABES

Envases en Pe y PVC para pastillas - antiácidos y

jarabes con tapas de seguridad.

Material:
Envases en Polietileno y PVC.

Uso:
Tabletas, cápsulas, jarabes y antiácidos.
 ESQUEMA DE INSTALACIÓN
INDUSTRIAL PARA LA ELABORACIÓN
DE SOLUCIONES

Envasado

Almacenamiento

disolución Filtración
EQUIPO
Tanques mezcladores
Pueden ser de doble
pared para calefacción a
vapor
AGITADORES
Con rampa de fijación
universal “tridimensional”
Se fabrican modelos
estándar de 0.5 a 2 hp,
con 280 a 1400 rpm, con
eje y hélices de acero
inoxidable
AGITADORES

◼ Agitadores a turbina,
aplicable a volúmenes
desde 50 a 5 000 litros,
siendo útiles además
para homogeneizar.
AGITADORES

◼ Agitador turbo-onda.
Es útiles para la mezcla
de dos líquidos de
densidades diferentes.
TANQUES DE ALMACENAMIENTO
Equipo Fraccionadores de
líquidos
Para envases
de tamaños
variados.
Rendimiento de
3 000 a 6 000
unidades por hora,
para capacidades
de hasta 250 ml