GRUPO FENOTIAZINAS

Clasificacion:

Antipsicótico: Acetofenazina; clorpromazina [Largactil®]; flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml);

mesoridazina; Levomepromazina (SINOGAN ®); Periciazina (NEMACTIL ®); perfenazina; pipotiazina
(LONSEREN ®, amp. 100 mg 4 ml)); proclorperazina; promazina; tiopropazato; tioproperazina; tioridazina
(MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg); trifluoperazina (ESKAZINE ®
grag. 1, 2 y 5 mg); triflupromazina. (alfab.)

Antiemético: Clorpromazina [Largactil®]; perfenazina; proclorperazina; triflupromazina.

Analgésico: Levomepromazina (SINOGAN ®).

Sedante (preoperatorio): Levomepromazina (SINOGAN ®).

Antidiscinético (Enfermedad de Huntington): Clorpromazina [Largactil®]; tioridazina (MELERIL ®, gotas 30

mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg)

Coadyuvante antineurálgico: Flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml).

Indicaciones

Nota: La información entre corchetes en el apartado Indicaciones se refiere a las aplicaciones que no están incluidas
en el etiquetado del producto en EE.UU.

Aceptadas

Trastornos psicóticos (tratamiento):

Acetofenazina, clorpromazina [Largactil®], flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml), mesoridazina,
[Levomepromazina (SINOGAN ®)], Periciazina (NEMACTIL ®), perfenazina, pipotiazina (LONSEREN ®,
amp. 100 mg 4 ml), proclorperazina, promazina, tiopropazato, tioproperazina, tioridazina (MELERIL ®, gotas
30 mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg), trifluoperazina (ESKAZINE ® grag. 1, 2 y 5 mg) y
triflupromazina están indicadas en el control de los trastornos psicóticos. Son claramente eficaces en la
esquizofrenia y para producir un efecto calmante en pacientes psicóticos excitados o hiperactivos.
La clorpromazina [Largactil®], la mesoridazina y la tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg.
retard; grag. 10, 50 y 100 mg) se utilizan en el tratamiento de niños y adultos con problemas graves de
comportamiento asociados a alteraciones psicóticas o a enfermedad neurológica, que muestran combatividad
y/o comportamiento explosivo e hiperexcitable desproporcionados frente a la provocación inmediata.
Estos fármacos también se utilizan en el tratamiento a corto plazo de los niños hiperactivos que muestran actividad
motora excesiva acompañada de trastornos de la conducta tales como impulsividad, inestabilidad anímica,
agresividad, espacios cortos de atención y poca tolerancia a la frustración.
 La Periciazina (NEMACTIL ®) es una de las fenotiazinas más sedantes con propiedades antipsicóticas débiles. Está
indicada como medicamento coadyuvante en algunos pacientes psicóticos para el control de la hostilidad,
impulsividad y agresividad prevalentes residuales.
Las formas parenterales de larga acción (decanoato de flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml), enantato
de flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml) y palmitato de pipotiazina (LONSEREN ®, amp. 100 mg 4
ml)) están indicadas para la terapia de mantenimiento de pacientes esquizofrénicos crónicos que no
presentan agitación estabilizados con neurolépticos de corta acción y que pueden beneficiarse si se les
cambia a un tratamiento con fármacos de larga acción.
La tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg) está indicada para el
tratamiento a corto plazo de pacientes adultos con depresión mental de moderada a grave con grados
variables de ansiedad y pacientes geriátricos con síntomas múltiples como ansiedad, agitación, estado de
ánimo deprimido, tensión, trastornos del sueño y miedos.
La clorpromazina [Largactil®] se usa para la ansiedad, la aprensión y la inquietud previas a la cirugía.
Náuseas y vómitos (tratamiento): Proclorperazina, clorpromazina [Largactil®], perfenazina y triflupromazina están
indicadas en el control de las náuseas y los vómitos intensos en pacientes seleccionados, siendo superior la
proclorperazina a otras fenotiazinas.
Dolor (tratamiento): La Levomepromazina (SINOGAN ®) está indicada para el alivio del dolor de moderado a
intenso en pacientes no ambulatorios y para producir analgesia obstétrica cuando haya que evitar la
depresión respiratoria.
Sedación: La Levomepromazina (SINOGAN ®) está indicada como medicamento prequirúrgico u obstétrico para
producir sedación y somnolencia.
[Coadyuvante de la anestesia general]: La administración intravenosa de Levomepromazina (SINOGAN ®) está
indicada como coadyuvante de la anestesia, para aumentar los efectos de los anestésicos. Las dosis de
barbitúricos o narcóticos deben reducirse a la mitad cuando se usan con Levomepromazina (SINOGAN ®)
durante la cirugía o el parto.
Tétanos (coadyuvante del tratamiento): La clorpromazina [Largactil®] está indicada, normalmente junto con un
barbitúrico, en el tratamiento del tétanos.
Porfiria intermitente aguda (tratamiento): La clorpromazina [Largactil®] está indicada en el tratamiento de la
porfiria intermitente aguda.
Hipo refractario (tratamiento): La clorpromazina [Largactil®] está indicada en el control del hipo refractario.
[Dolor neurogénico (coadyuvante del tratamiento)]1: La flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml) se ha
utilizado como coadyuvante del tratamiento con antidepresivos tricíclicos para algunos estados de dolor
crónico, como en pacientes que están intentando abandonar los narcóticos y en el tratamiento de los síntomas
de neuropatía diabética.
[Movimientos coreiformes de la enfermedad de Huntington (tratamiento)]1: La clorpromazina [Largactil®] y la
tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg) son eficaces para
reducir los movimientos coreiformes de la enfermedad de Huntington, y se usan como alternativa al
haloperidol.
1 No incluido en el etiquetado del producto en Canadá.

Farmacología/Farmacocinética

Propiedades físicas y químicas

Grupo químico:

 Alifático: Clorpromazina [Largactil®]; Levomepromazina (SINOGAN ®); promazina; triflupromazina.

 Piperazina: Acetofenazina; flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml); perfenazina; proclorperazina;
tiopropazato; tioproperazina; trifluoperazina (ESKAZINE ® grag. 1, 2 y 5 mg).

 Piperidina: Mesoridazina; Periciazina (NEMACTIL ®); pipotiazina (LONSEREN ®, amp. 100 mg 4 ml);
tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg).

Mecanismo de acción/Efecto:

Antipsicótico:
Se cree que mejoran los estados psicóticos mediante bloqueo de los receptores postsinápticos dopaminérgicos
mesolímbicos en el cerebro.
Las fenotiazinas también producen un efecto de bloqueo alfa- adrenérgico y
deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias.
Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación de prolactina en la hipófisis.

Antiemético:
Las fenotiazinas actúan a nivel central para inhibir o bloquear los receptores dopaminérgicos (D2) en la zona
desencadenante quimiorreceptora bulbar y a nivel periférico bloqueando el nervio vago en el tracto
gastrointestinal. Los efectos antieméticos de las fenotiazinas pueden aumentar debido a sus efectos
anticolinérgicos, sedantes y antihistamínicos.

Ansiolítico:
Se cree que producen reducción indirecta de la excitación y aumento de la filtración de los estímulos internos que
llegan al sistema reticular del tallo encefálico.

Analgésico; sedante:
La Levomepromazina (SINOGAN ®) eleva el umbral del dolor y produce amnesia por supresión de los impulsos
sensoriales. Los efectos de bloqueo alfa- adrenérgico de las fenotiazinas pueden producir sedación y
tranquilidad.

Unión a proteínas:

Muy alta (90% o más).

Biotransformación:

Hepática.

Eliminación:

Principalmente renal; biliar.

En diálisis: El grado de dialización de la fenotiazinas no es bueno debido a su elevada unión a proteínas.

Comienzo de la acción:

Efecto antipsicótico: Gradual (hasta varias semanas) y variable entre diferentes pacientes.

Formas de dosificación parenteral de acción prolongada:

 Flufenazina (MODECATE ®, amp. 25 mg 1 ml) decanoato inyectable: Los efectos antipsicóticos suelen
comenzar entre 24 y 72 horas después de la administración y son notables en 48 a 96 horas.

 Pipotiazina (LONSEREN ®, amp. 100 mg 4 ml) palmitato inyectable: Los efectos antipsicóticos suelen
comenzar en las primeras 48 a 72 horas después de la administración y son notables en 1 semana.

Tiempo hasta el máximo efecto:

Efecto antipsicótico: Aproximadamente de 4 a 7 días para conseguir concentraciones plasmáticas en estado de

equilibrio; los efectos terapéuticos máximos pueden durar de 6 semanas a 6 meses.

Efecto analgésico (Levomepromazina (SINOGAN ®)): De 20 a 40 minutos tras la inyección intramuscular,

manteniéndose alrededor de 4 horas.

Precauciones

Sensibilidad cruzada y/o problemas asociados

Los pacientes sensibles a una fenotiazina pueden serlo también a otras fenotiazinas.

Tumorgenicidad

Los medicamentos antipsicóticos elevan las concentraciones de prolactina, efecto que persiste durante la
administración crónica. Los experimentos en cultivos de tejidos indican que aproximadamente un tercio de los
cánceres de mama humanos son dependientes de prolactina in vitro, factor de gran importancia si se piensa
prescribir estos medicamentos a una paciente con cáncer de mama previamente detectado. Aunque se han
descrito trastornos como galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia, la importancia clínica de las
concentraciones séricas elevadas de prolactina es desconocida para la mayoría de los pacientes. Se ha
observado un aumento en las neoplasias de mama en roedores después de la administración crónica de
antipsicóticos. No obstante, ni los estudios clínicos ni los epidemiológicos llevados a cabo hasta la fecha, han
demostrado asociación entre la administración crónica de estos medicamentos y la tumorogénesis mamaria; los
indicios disponibles se consideran demasiado limitados para ser concluyentes en este momento.
Reproducción/Embarazo

Fertilidad: Se ha observado que las fenotiazinas reducen la espermatogénesis en animales a dosis mucho más
elevadas que la dosis humana.

Embarazo: Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, se ha descrito ictericia
prolongada, hipo o hiperreflexia y efectos extrapiramidales en neonatos de madres que recibieron fenotiazinas
cerca del final del embarazo. Las fenotiazinas no se recomiendan durante el embarazo.

Para la clorpromazina [Largactil®]: La clorpromazina [Largactil®] atraviesa la placenta. Estudios de reproducción

realizados en roedores han demostrado un potencial de embriotoxicidad, aumento de la mortalidad neonatal y
disminución del rendimiento. No se puede excluir la posibilidad de lesiones neurológicas permanentes en la
descendencia de roedores hembra.

Para la Levomepromazina (SINOGAN ®): Estudios de reproducción realizados en animales y la experiencia clínica
no han demostrado efectos teratógenos. No obstante, se ha sugerido un posible efecto antifertilidad después
que sucesivas generaciones de animales tratados con Levomepromazina (SINOGAN ®) han tenido proles de
tamaño más pequeño que las de los controles.

Para la tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg): Estudios de
reproducción realizados en animales y la experiencia clínica no han demostrado efectos teratógenos.

Para la trifluoperazina (ESKAZINE ® grag. 1, 2 y 5 mg): Estudios de reproducción realizados en ratas con dosis
600 veces la dosis humana han demostrado mayor incidencia de malformaciones y reducción de peso y del
tamaño de la prole dependientes de la toxicidad materna.

Lactancia

Las fenotiazinas se excretan en la leche materna y pueden producir somnolencia y aumento del riesgo de distonías y
discinesia tardía en el bebé. La mayoría de las fenotiazinas aumentan la secreción de prolactina en la madre.

Pediatría

Los niños parecen tener más facilidad para desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales,
especialmente distonías, y deben ser vigilados estrictamente mientras reciban dosis terapéuticas de
fenotiazinas. Los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión,
gastroenteritis o deshidratación son especialmente propensos.

Geriatría
Los pacientes geriátricos tienden a presentar mayores concentraciones plasmáticas de fenotiazinas debido a los
cambios en la distribución producidos por disminución de la masa corporal muscular, del agua corporal total y
de la albúmina y, a menudo, aumento de la composición de la grasa corporal total. Por tanto, estos pacientes
suelen necesitar una dosificación inicial menor y una titulación más gradual de la dosis.

Los pacientes geriátricos parecen ser más propensos a sufrir hipotensión ortostática y son más sensibles a los
efectos anticolinérgicos y sedantes de las fenotiazinas. Además, tienen más tendencia a padecer efectos
secundarios extrapiramidales, como discinesia tardía y parkinsonismo. Los signos de discinesia tardía son
persistentes, difíciles de controlar y, en algunos pacientes, parecen ser irreversibles. No se conoce un
tratamiento eficaz. Una observación detallada durante el tratamiento para detectar signos precoces de
discinesia tardía y la reducción o interrupción del medicamento pueden evitar una manifestación más grave del
síndrome.

Se ha sugerido que los pacientes geriátricos pueden recibir la mitad de la dosis habitual para adultos. Los pacientes
con síndrome cerebral orgánico o estados de confusión agudos, deben recibir inicialmente entre un tercio y la
mitad de la dosis habitual para adultos, incrementándola con una frecuencia no superior a 2 ó 3 días, y
preferiblemente a intervalos de 7 a 10 días, si es posible. Después de producirse la mejoría clínica
periódicamente debe intentarse suspender el tratamiento.

Odontología

Los efectos anticolinérgicos periféricos de las fenotiazinas pueden disminuir o inhibir el flujo salivar, especialmente
en pacientes de mediana edad o ancianos, contribuyendo de esta forma a la aparición de caries, enfermedad
periodontal, candidiasis bucal y malestar.

Las reacciones extrapiramidales inducidas por las fenotiazinas aumentan la actividad motora de la cabeza, cara y
cuello. Los ajustes de la oclusión, los registros de la mordida y el tratamiento del bruxismo pueden ser menos
fiables.

Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las fenotiazinas pueden dar lugar a un aumento de la incidencia de
infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Si se produce leucopenia o
trombocitopenia, se debe posponer el trabajo odontológico hasta que los recuentos sanguíneos retornen a la
normalidad, y se debe instruir a los pacientes acerca de la higiene bucal adecuada, incluyendo precaución en el
uso de cepillos, seda y palillos dentales.

Interacciones con medicamentos y/o problemas asociados

La siguiente información (no exhaustiva) sobre interacciones con medicamentos y/o problemas asociados, se ha
seleccionado en función de su posible importancia clínica. Se indican entre paréntesis los posibles mecanismos
en los casos pertinentes (» = gran importancia clínica):

Nota: Las asociaciones que contengan cualesquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad
presente, pueden también interaccionar con esta medicación.

» Alcohol o
» Medicamentos que producen depresión del SNC, otros, (Ver Apéndice II)
(el uso simultáneo con fenotiazinas puede aumentar la depresión respiratoria y del SNC y también los efectos
hipotensores; puede ser necesario reducir la dosis de cualquiera de estos fármacos durante el uso simultáneo o
cuando la secuencia de uso potencie los efectos sobre el SNC)

(el uso simultáneo de alcohol con fenotiazinas puede aumentar el riesgo de golpe de calor)

(además, los barbitúricos aumentan el metabolismo de la clorpromazina [Largactil®] por inducción de las enzimas
microsomales hepáticas, disminuyendo las concentraciones plasmáticas y, posiblemente, el efecto terapéutico
de la clorpromazina [Largactil®]; a la inversa, la tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg.
retard; grag. 10, 50 y 100 mg) puede reducir las concentraciones séricas de fenobarbital)

Amantadina o
Antidiscinéticos o
Antihistamínicos o
Anticolinérgicos u otros medicamentos con acción anticolinérgica (Ver Apéndice II )

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede intensificar los efectos secundarios anticolinérgicos especialmente la
confusión, las alucinaciones y las pesadillas, debido a los efectos secundarios anticolinérgicos de las
fenotiazinas; los medicamentos con efectos anticolinérgicos pueden potenciar el efecto hiperpirético de las
fenotiazinas, especialmente cuando la temperatura ambiental es alta, al impedir la sudoración como
mecanismo refrigerante; este efecto puede dar lugar a golpe de calor; además, se debe aconsejar a los
pacientes que informen de la aparición de problemas gastrointestinales ya que se puede producir íleo
paralítico con el tratamiento simultáneo)

(el trihexifenidil (ARTANE®) puede disminuir las concentraciones plasmáticas de las fenotiazinas al disminuir
la motilidad gastrointestinal y aumentar el metabolismo de éstas; dado que puede disminuir la eficacia del
antipsicótico, puede ser necesario ajustar la dosis de las fenotiazinas)

(la Levomepromazina (SINOGAN ®) parenteral, usada como preanestésico, se puede administrar simultáneamente,
pero con precaución, con dosis bajas de atropina o de escopolamina; puede producirse taquicardia y un
descenso de la presión arterial, y pueden agravarse las reacciones sobre el SNC, tales como estimulación,
delirio y reacciones extrapiramidales)

Anfetaminas

(los efectos estimulantes pueden disminuir cuando se usan simultáneamente anfetaminas y fenotiazinas ya
que las fenotiazinas producen bloqueo alfa- adrenérgico; además, se pueden reducir los efectos
antipsicóticos de las fenotiazinas)

Antiácidos que contengan aluminio o magnesio o

Antidiarreicos adsorbentes

(el uso simultáneo de estos medicamentos con las fenotiazinas puede inhibir la absorción de las
fenotiazinas administradas por vía oral, especialmente la clorpromazina [Largactil®]; se
debe evitar el uso simultáneo)

Anticonvulsivos, incluyendo los barbitúricos

(las fenotiazinas pueden bajar el umbral de las crisis convulsivas; puede ser necesario ajustar la dosis de
los anticonvulsivos)
(las fenotiazinas pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína, dando lugar a toxicidad por fenitoína)
» Antidepresivos tricíclicos o
Maprotilina o
Inhibidores de la monoamino- oxidasa (MAO), incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina

(el uso simultáneo puede prolongar e intensificar los efectos sedantes y anticolinérgicos de cualquiera de estos
medicamentos o de las fenotiazinas; las fenotiazinas pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de los
antidepresivos cíclicos por inhibición del metabolismo; por el contrario, los antidepresivos cíclicos pueden
inhibir el metabolismo de las fenotiazinas; además, el riesgo de síndrome neuroléptico maligno (SNM) puede
aumentar)

» Antitiroideos

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede aumentar el riesgo de agranulocitosis)

Apomorfina

(la ingestión previa de antieméticos fenotiazínicos puede disminuir la respuesta emética a la apomorfina; además, los
efectos depresores sobre el SNC de los antieméticos fenotiazínicos son aditivos a los de la apomorfina y
pueden inducir depresión respiratoria peligrosa, efectos sobre el sistema circulatorio o sueño prolongado)

Anoréxicos

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede antagonizar el efecto anorexígeno de los supresores del apetito, a
excepción de la fenfluramina y la fenmetrazina)

Bloqueantes beta- adrenérgicos

(el uso simultáneo de bloqueantes beta- adrenérgicos, incluyendo posiblemente los oftálmicos, con fenotiazinas
puede aumentar la concentración plasmática de cada medicamento debido a la inhibición del metabolismo;
esto puede dar lugar a efectos hipotensivos aditivos, retinopatía irreversible, arritmias cardíacas y discinesia
tardía)

Bromocriptina

(el uso simultáneo puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina e interferir los efectos de la
bromocriptina; puede ser necesario ajustar la dosificación)

Cimetidina

(el uso simultáneo puede disminuir las concentraciones de clorpromazina [Largactil®] en estado de equilibrio
dificultando su absorción gastrointestinal)

Diuréticos tiazídicos

(el uso simultáneo puede potenciar la hiponatremia y toxicidad por agua; se deben considerar medios alternativos de
control de la hipotensión)

Dopamina

(el uso simultáneo puede antagonizar la vasoconstricción periférica producida por dosis elevadas de dopamina
debido a la acción de bloqueo alfa- adrenérgico de las fenotiazinas)
Efedrina

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede disminuir la respuesta presora a la efedrina)

» Epinefrina

(se debe evitar el uso de epinefrina para el tratamiento de la hipotensión inducida por las fenotiazinas debido a que
los efectos alfa- adrenérgicos de la epinefrina pueden ser bloqueados, dando lugar sólo a estimulación beta y
produciendo hipotensión y taquicardia graves)

» Medicamentos que producen reacción extrapiramidal, otros (Ver Apéndice II)

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede aumentar la gravedad y frecuencia de los efectos extrapiramidales)

Medicamentos hepatotóxicos, otros (Ver Apéndice II)

(el uso simultáneo de fenotiazinas con medicamentos con capacidad conocida para alterar la actividad de las
enzimas microsomales hepáticas puede dar lugar a mayor incidencia de hepatotoxicidad; se debe monitorizar
cuidadosamente a los pacientes, especialmente a aquéllos sometidos a administración prolongada o con
antecedentes de enfermedad hepática)

» Medicamentos que producen hipotensión, otros (Ver Apéndice II)

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede producir hipotensión intensa con síncope postural)

» Levodopa

(se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa cuando se usa simultáneamente con fenotiazinas,
debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro; no se ha demostrado que la
levodopa sea eficaz en el tratamiento del parkinsonismo inducido por fenotiazinas)

» Litio

(el uso simultáneo con clorpromazina [Largactil®] y posiblemente otras fenotiazinas puede reducir la absorción
gastrointestinal de la fenotiazina, y de esta forma disminuyen las concentraciones séricas de clorpromazina
[Largactil®] incluso hasta el 40%; el uso simultáneo puede aumentar la velocidad de excreción renal del litio;
pueden aumentar los síntomas extrapiramidales; además, se pueden enmascarar las náuseas y los vómitos,
signos precoces de la toxicidad por litio, debido al efecto antiemético de algunas fenotiazinas)

Metaraminol

(el uso simultáneo con fenotiazinas suele disminuir, pero no revertir ni bloquear por completo, el efecto vasopresor
del metaraminol debido a la acción de bloqueo alfa- adrenérgico de las fenotiazinas)

Mefentermina

(el uso simultáneo con fenotiazinas, especialmente con clorpromazina [Largactil®], puede antagonizar el efecto
antipsicótico de las fenotiazinas o el efecto presor de la mefentermina al ejercer efectos opuestos sobre las
funciones monoaminérgicas en los sistemas nerviosos central y periférico)

Metoxamina
(la administración previa de fenotiazinas puede disminuir el efecto presor y acortar la duración de acción de la
metoxamina, debido a la acción de bloqueo alfa- adrenérgico de las fenotiazinas)

» Metrizamida

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede disminuir el umbral de las crisis convulsivas; se deben suspender las
fenotiazinas al menos 48 horas antes de la mielografía, y no se debe reanudar su administración hasta al menos
24 horas después)

Medicamentos ototóxicos, especialmente antibióticos ototóxicos (Ver Apéndice II)

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede enmascarar algunos síntomas de ototoxicidad como tinnitus, mareo o
vértigo)

Analgésicos opiáceos (narcóticos)

(además de aumentar la depresión respiratoria y del SNC, el uso simultáneo con fenotiazinas aumenta la hipotensión
ortostática y el riesgo de estreñimiento grave, lo cual puede dar lugar a íleo paralítico y/o retención urinaria)

Fenilefrina

(la administración previa de fenotiazinas puede disminuir el efecto presor y acortar la duración de acción de la
fenilefrina)

Medicamentos fotosensibilizadores, otros (Ver Apéndice II)

(el uso simultáneo con fenotiazinas puede producir efectos fotosensibilizadores aditivos)

(además, el uso simultáneo de metoxaleno, trioxisaleno o tetraciclinas sistémicos junto con fenotiazinas puede
potenciar la lesión fotoquímica intraocular sobre la coroides, la retina o el cristalino)

Probucol

(la prolongación aditiva del intervalo QT puede aumentar el riesgo de taquicardia ventricular)

Suxametonio

(el uso simultáneo con Levomepromazina (SINOGAN ®) puede causar taquicardia y descenso de la presión arterial,
estimulación del SNC y delirio y un empeoramiento de los efectos extrapiramidales)

Interferencias en el diagnóstico

La siguiente información (no exhaustiva) sobre interferencias en el diagnóstico, se ha seleccionado en función de su

posible importancia clínica. Se indican entre paréntesis los posibles efectos en los casos pertinentes (» = gran
importancia clínica):

Con los resultados de pruebas de diagnóstico

Pruebas de bilirrubina en orina

(el uso de las fenotiazinas puede producir resultados falsamente positivos)
Lecturas electrocardiográficas (ECG)
(se pueden producir cambios en las ondas Q y T, tales como aumento del intervalo QT, depresión del ST y cambios
en la conducción AV; generalmente son reversibles)

Prueba de gonadorelina
(las fenotiazinas pueden anular la respuesta a la gonadorelina debido al aumento de las concentraciones séricas de
prolactina)

Pruebas inmunológicas del embarazo en orina

(las fenotiazinas pueden producir resultados falsamente positivos o falsamente negativos, dependiendo de la prueba
utilizada)

Prueba de la metirapona
(puede reducirse la secreción de la hormona adrenocorticotrofa [ACTH])

Contraindicaciones/Problemas médicos

La siguiente información (no exhaustiva) sobre contraindicaciones y/o problemas médicos se ha seleccionado en
función de su posible importancia clínica. Se indican entre paréntesis las razones en los casos pertinentes (» =
gran importancia clínica):

Excepto en circunstancias especiales, este medicamento NO DEBE USARSE CUANDO existan los siguientes
problemas médicos:

» Enfermedad cardiovascular grave o

» Depresión grave del SNC
» Estados comatosos

(pueden exacerbarse)

Debe EVALUARSE LA RELACIÓN RIESGO- BENEFICIO en las siguientes situaciones clínicas:

» Alcoholismo activo

(se puede potenciar la depresión del SNC; puede aumentar el riesgo de golpe de calor; los alcohólicos crónicos
pueden estar predispuestos a las reacciones hepatotóxicas durante el tratamiento con fenotiazinas)

Angina de pecho

(el dolor puede aumentar con el uso de trifluoperazina (ESKAZINE ® grag. 1, 2 y 5 mg))

» Discrasias sanguíneas

(pueden exacerbarse; puede que haya que interrumpir el tratamiento)

Cáncer de mama

(puede aumentar el riesgo de progresión de la enfermedad y aumentar la resistencia al tratamiento endocrino y

citotóxico, debido a la secreción de prolactina inducida por fenotiazinas)
Enfermedad cardiovascular

(aumenta el riesgo de hipotensión; se pueden inducir depresión miocárdica, cardiomegalia, insuficiencia cardíaca
congestiva y arritmias)

Glaucoma o predisposición al mismo

(se puede potenciar)

» Disfunción hepática

(puede disminuir el metabolismo; las altas concentraciones séricas de fenotiazinas pueden aumentar la sensibilidad a
los efectos sobre el SNC)

Enfermedad de Parkinson

(potenciación de los efectos extrapiramidales)

Ulcera péptica o
Retención urinaria

(se pueden exacerbar)

Hipertrofia prostática sintomática

(aumenta el riesgo de retención urinaria)

Trastornos respiratorios crónicos, especialmente en niños

(se pueden potenciar)

» Síndrome de Reye

(aumenta el riesgo de hepatotoxicidad en niños y adolescentes con signos y síntomas que sugieren el síndrome de
Reye)

Trastornos convulsivos

(pueden precipitarse las crisis convulsivas)

Sensibilidad a cualquier fenotiazina

(puede potenciarse por la reexposición a cualquier fenotiazina en pacientes con antecedentes de discrasias
sanguíneas, crisis convulsivas o reacciones cutáneas inducidas por fenotiazinas)

Vómitos

(la acción antiemética de las fenotiazinas puede enmascarar los vómitos causados por sobredosis de otros
medicamentos)

También se debe tener precaución en pacientes geriátricos, emaciados y debilitados, que generalmente
necesitan una dosis inicial menor.
Monitorización del paciente

Es especialmente importante lo siguiente (en algunos pacientes, dependiendo de su estado pueden estar justificadas
otras pruebas; » = gran importancia clínica):

Determinaciones de movimientos anormales

(se recomiendan cada 2 meses durante el tratamiento para pacientes hospitalizados, usando la escala de movimientos
involuntarios anormales, y luego de 8 a 12 semanas después de interrumpir el tratamiento)

Recuento de células sanguíneas y recuento diferencial en pacientes con dolor de garganta, fiebre
o infecciones

(pueden ser necesarios a intervalos periódicos durante el tratamiento prolongado o a dosis elevadas y cuando
aparezcan síntomas de infección; la aparición de agranulocitosis es más probable entre la 4ª y 10ª semana de
tratamiento; si se produce una depresión celular significativa, se debe suspender el medicamento e iniciar el
tratamiento apropiado; una segunda estimulación en los pacientes recuperados normalmente hará que
reaparezca la agranulocitosis; se recomienda el uso de neurolépticos alternativos tales como haloperidol o
tioxantenos)

Medidas de la presión arterial

(se recomienda efectuarlas a intervalos periódicos para detectar hipotensión)

Observación cuidadosa para detectar signos precoces de discinesia tardía

(se recomienda a intervalos periódicos, especialmente en los ancianos y en otros pacientes sometidos a
dosificación elevada o a tratamiento de mantenimiento prolongado; dado que no se conoce un
tratamiento eficaz en caso de que se desarrollara el síndrome, la fenotiazina se debe suspender en cuanto
aparezcan los primeros signos, que suelen ser ligeros movimientos vermiformes de la lengua, para detener la
evolución de este síndrome)

Determinaciones de la función hepática y Pruebas de detección de bilirrubina y sales biliares en

orina

(pueden ser necesarias a intervalos periódicos durante tratamientos prolongados o si se produce ictericia o
síntomas semejantes a los de la gripe, con el fin de detectar disfunción hepática; es más probable que se den
estos efectos secundarios entre la 2ª y 4ª semana del tratamiento; si se produce bilirrubinemia,
bilirrubinuria o ictericia se debe interrumpir la administración de la fenotiazina)

Exámenes oftálmicos

(se recomiendan, si es posible, antes de iniciar el tratamiento con fenotiazinas para obtener los valores basales; la
revisión inicial debe incluir la medición de la agudeza visual con y sin refracción, una prueba de la visión
 cromática para detectar posibles defectos centrales, y, si es posible, una oftalmoscopia con lámpara de
hendidura y un examen del campo visual. Las pruebas pueden ser necesarias a intervalos periódicos
[normalmente cada 6 a 12 meses] durante el tratamiento prolongado o a dosis elevadas, ya que con algunas
fenotiazinas se han dado casos de deposición de partículas en el cristalino y la córnea; se debe interrumpir el
tratamiento si se aprecian cambios en la córnea, la retina o el cristalino; la visión borrosa, los defectos en la
visión cromática y la ceguera nocturna son síntomas precoces de retinopatía pigmentaria y pueden ser
reversibles si se detectan precozmente y se interrumpe el tratamiento)

Concentraciones séricas de fenotiazinas

(se recomiendan cuando se produce toxicidad o respuesta débil, o cuando se sospecha falta de cumplimiento por
parte del paciente)

Efectos secundarios/adversos

La siguiente información (no exhaustiva) sobre efectos secundarios/adversos se ha seleccionado en función de su

posible importancia clínica. Se indican entre paréntesis en los casos pertinentes los posibles signos y síntomas:

REQUIEREN ATENCIÓN médica

Incidencia más frecuente

 Acatisia (inquietud o necesidad de permanecer en movimiento);

 visión borrosa asociada con efecto anticolinérgico;
 deposición de sustancias opacas en cristalino, córnea y retina (visión borrosa);
 efectos extrapiramidales distónicos (espasmos musculares de cara, cuello y espalda;
 movimientos espasmódicos o parecidos a un tic, movimientos de torsión del cuerpo, incapacidad para
mover los ojos, debilidad de brazos y piernas);
 efectos extrapiramidales parkinsonianos (dificultad para hablar o tragar, pérdida del control del equilibrio,
cara de máscara, marcha arrastrando los pies, rigidez de brazos o piernas, temblores y sacudidas de manos
y dedos);
 hipotensión (desmayos): menos frecuente con las fenotiazinas piperazínicas;
 retinopatía pigmentaria (visión borrosa, visión cromática defectuosa, dificultad para ver en la oscuridad):
más frecuente con dosis elevadas de tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg. retard;
grag. 10, 50 y 100 mg);
 discinesia tardía (movimientos de succión y de abocinamiento de los labios, movimientos de inflado de
mejillas, movimientos de la lengua rápidos o vermiformes, movimientos incontrolados de masticación,
movimientos incontrolados de brazos y piernas): más frecuente en pacientes geriátricos, mujeres y
pacientes con lesión cerebral

Nota: Los efectos parkinsonianos son más frecuentes en pacientes geriátricos, mientras que las distonías son más
frecuentes en pacientes jóvenes. Los síntomas pueden aparecer en los primeros días de tratamiento o
después de un tratamiento prolongado, y pueden repetirse incluso después de una dosis única. Los efectos son
más comunes con las fenotiazinas piperazínicas

.Incidencia menos frecuente

  Micción dificultosa;
 aumento de la sensibilidad de la piel al sol (rash, quemaduras solares graves);
 rash cutáneo asociado a dermatitis de contacto (con productos líquidos) u otra reacción alérgica o ictericia
colestática

Incidencia rara
Agranulocitosis (dolor de garganta, fiebre, hemorragia o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no
habituales): más frecuente con las fenotiazinas alifáticas;
ictericia colestática (dolor abdominal o de estómago, dolor muscular y articular, fiebre y escalofríos, picor intenso
de la piel, ojos o piel amarillos, fatiga, náuseas, vómitos o diarrea);
golpe de calor (piel seca y ardiente, incapacidad para sudar, debilidad muscular, confusión);
síndrome neuroléptico maligno (SNM) (convulsiones, respiración rápida o difícil, latidos cardiacos rápidos o pulso
irregular, fiebre, presión arterial alta o baja [irregular], aumento de la sudoración, pérdida del control de la
vejiga, rigidez muscular intensa, palidez de piel no habitual, cansancio o debilidad no habituales);

SNM: Se produce como complicación del tratamiento con neurolépticos y consiste en el desarrollo
de hipertermia, trastornos de conciencia, rigidez muscular, distonía, discinesias y disfunción
autónoma en forma de taquiarritmias, sudación profusa, labilidad de la presión arterial e
incontinencia vesical. Se detectan elevaciones de las CK séricas y leucocitosis con neutrofilia.
El síndrome recuerda al de la hipertermia maligna, si bien su curso clínico es más lento y los
síntomas centrales más evidentes.
Al parecer, el síndrome se desencadena por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos del cuerpo
estriado, lo cual conduce a la espasticidad de los músculos, generándose un exceso de calor
que compromete la termorregulación hipotalámica; esto, a su vez, causa una disfunción
autónoma, dificultando la disipación del calor.
La mortalidad del síndrome es superior al 20%. No existe relación clara entre el desarrollo del
síndrome, el tipo de neuroléptico empleado, su dosis o el tiempo de administración.
El tratamiento se basa en la supresión del fármaco y en la administración de dantroleno sódico a
dosis de 1-2 mg/kg./día. En casos refractarios se ha ensayado con éxito la administración de
bromocriptina (10 mg/24 h) o la asociación levodopa-carbidopa.

priapismo (erección inesperada, dolorosa y prolongada);

melanosis (bronceado o coloración azul- grisácea de la piel): más común con clorpromazina [Largactil®] y
tioridazina (MELERIL ®, gotas 30 mg/ml; comp. 200 mg. retard; grag. 10, 50 y 100 mg) a largo plazo, a
dosis elevadas, prolongadas y de baja potencia

Nota: La agranulocitosis puede desarrollarse en los 3 primeros meses de tratamiento, recuperándose en 1 a 2

semanas después de retirar el medicamento; puede repetirse después de una segunda estimulación en los
pacientes recuperados. Las pruebas de la función hepática pueden ser anormales sin ictericia evidente. La
ictericia puede aparecer unas 2 semanas después de prurito intenso y puede progresar a hepatitis activa
crónica. Puede ser necesario retirar el medicamento.

Puede producirse un golpe de calor en condiciones ambientales de calor y humedad elevados, debido a la supresión
de la regulación hipotalámica de la temperatura central y periférica inducida por la fenotiazina.
 Las condiciones de humedad y los efectos anticolinérgicos de las fenotiazinas o de su asociación a otros
anticolinérgicos como medicamentos para el resfriado o antihistamínicos sin receta médica pueden reducir
la efectividad de la sudoración como mecanismo refrigerante.
  Se debe mantener un control adecuado de la temperatura interior (aire acondicionado) en los lugares donde
permanezcan los enfermos durante el tiempo caluroso debido al aumento del riesgo de golpe de calor y de
síndrome neuroléptico maligno (SNM).
 Se debe advertir a los pacientes que permanezcan en lugares frescos y eviten los esfuerzos y la
deshidratación y otros medicamentos anticolinérgicos.

Las fenotiazinas también pueden producir hipotermia en épocas frías, ya que la disrupción de los mecanismos
termo- regulatorios dan lugar a estados poiquilotérmicos.

El SNM puede producirse en cualquier momento durante el tratamiento neuroléptico y es potencialmente mortal. Se
observa con mayor frecuencia
 poco después de comenzar el tratamiento,
 después de sustituir un neuroléptico por otro,
 durante el tratamiento combinado con otro psicótico o
 después de aumentar la dosificación.
Junto con los signos evidentes de rigidez del músculo esquelético, hipertermia, disfunción autonómica y
alteración de la conciencia, el diagnóstico diferencial puede revelar leucocitosis (de 9.500 a 26.000 células
por milímetro cúbico) y elevación de transaminasas y de creatinfosfoquinasa (CPK).

Requieren atención médica SOLAMENTE SI persisten o son molestos

Incidencia más frecuente

Efectos anticolinérgicos (estreñimiento, disminución de la sudoración, mareos [hipotensión ortostática],
somnolencia, sequedad de boca): menos frecuente con fenotiazinas piperazínicas; congestión nasal

Incidencia menos frecuente

Cambios en los periodos menstruales; disminución de la capacidad sexual; secreción no habitual de leche; hinchazón
o dolor de las mamas; aumento de peso no habitual

Requieren atención médica SI SE PRODUCEN DESPUÉS DE SUSPENDER el medicamento

Incidencia más frecuente

Discinesia tardía persistente (movimientos de succión y de abocinamiento de los labios, movimiento de inflado
de mejillas, movimientos de la lengua rápidos o vermiformes, movimientos incontrolados de
masticación, movimientos incontrolados de brazos y piernas): más frecuente en pacientes geriátricos,
mujeres y pacientes con lesión cerebral

Incidencia menos frecuente

Mareos; náuseas y vómitos; dolor de estómago; temblor de dedos y manos

Observaciones al paciente

Como complemento a las observaciones al paciente, consultar el volumen Consejos al paciente, Fenotiazinas
(Acción sistémica).

Al informar al paciente debe resaltarse lo siguiente (» = gran importancia clínica):

Antes de usar este medicamento

» Estados que afectan al uso, especialmente:

Sensibilidad a cualquier fenotiazina

Embarazo: No se recomienda su uso durante el embarazo ya que se han descrito casos de ictericia, hiporreflexia o
hiperreflexia y síntomas extrapiramidales en neonatos.

Lactancia: Se excreta en la leche materna; puede producir somnolencia, distonías y discinesia tardía en el bebé

Pediatría: Los niños, en especial los que padecen enfermedades agudas, son más propensos a manifestar síntomas
extrapiramidales

Geriatría: Los pacientes geriátricos son más propensos a manifestar efectos extrapiramidales, anticolinérgicos,
hipotensores y sedantes; se recomienda reducir la dosificación

Odontología: Las discrasias sanguíneas inducidas por fenotiazinas pueden dar lugar a infecciones, cicatrización
retardada y hemorragias; la sequedad de boca puede producir caries y candidiasis; el aumento de la actividad
motora de cara, cabeza y cuello puede interferir con algunas intervenciones odontológicas

Otros medicamentos, especialmente alcohol, otros medicamentos que producen depresión del SNC, antidepresivos
tricíclicos, antitiroideos, epinefrina, otros medicamentos que producen hipotensión, otros medicamentos que
producen reacciones extrapiramidales, levodopa, litio o metrizamida

Otros problemas médicos, especialmente enfermedad cardiovascular, depresión intensa del SNC, alcoholismo
activo, discrasias sanguíneas, enfermedad hepática o síndrome de Reye

Uso adecuado de este medicamento

Administración correcta de este medicamento:
 Para las formas farmacéuticas orales: Tomar con alimentos, leche o agua para reducir la irritación
gástrica» Diluir el medicamento que se presenta en cuentagotas con las bebidas recomendadas antes de su
uso. Tragar enteras las formas farmacéuticas de liberación prolongada
 Para las formas farmacéuticas rectales: Enfriar el supositorio si estuviese demasiado blando para
insertarlo. Cómo insertar el supositorio» Cumplir estrictamente el tratamiento; no tomar más ni menos
cantidad de medicamento que la prescrita
» Pueden ser necesarias varias semanas de tratamiento para obtener los efectos deseados en las situaciones
clínicas de índole nerviosa, mental o emocional
Dosis omitida: Cuando la pauta de dosificación es:
Una dosis al día: Tomarla lo antes posible a menos que falte poco tiempo para la dosis siguiente, y entonces
volver a la pauta normal de dosificación; no duplicar las dosis
Más de una dosis al día: Tomarla lo antes posible si no ha pasado más de una hora; en caso contrario, no
tomarla y volver a la pauta de dosificación habitual; no duplicar las dosis» Almacenar adecuadamente
Precauciones durante el uso de este medicamento

Visitar al médico con regularidad para comprobar la evolución del tratamiento

» Consultar al médico antes de suspender el medicamento; puede ser necesario reducir gradualmente la dosis

Evitar el uso de antiácidos o antidiarreicos 2 horas antes o después de tomar la fenotiazina

» Evitar el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento
Evitar el uso de medicamentos sin receta médica para el resfriado o las alergias, con el fin de evitar el aumento de
los efectos anticolinérgicos y el riesgo de golpe de calor
Tener precaución si se necesita alguna prueba de laboratorio; pueden producirse interferencias con las lecturas ECG
y con los resultados de las pruebas de la gonadorelina, del embarazo por métodos inmunológicos en orina, de
la metirapona y de la bilirrubina en orina
» Tener precaución si se necesita algún tipo de cirugía, tratamiento odontológico o de emergencia; consultar al
médico o al dentista sobre las posibles interacciones con medicamentos o discrasias sanguíneas
» Puede producir somnolencia o visión borrosa; tener precaución al conducir vehículos, manejar maquinaria o
realizar otras tareas que requieran atención o buena vista
» Puede producir mareos o aturdimiento (hipotensión ortostática); tener precaución al incorporarse bruscamente
desde una posición yacente o sedente
» Puede producir golpe de calor; tener precaución durante el ejercicio, épocas calurosas o cuando se tomen baños
calientes
Puede producir hipotermia: tener precaución durante la exposición prolongada al frío
» Puede producir sequedad de boca: para aliviarla, utilizar chicle o caramelos sin azúcar, hielo o un sustituto de la
saliva; consultar al médico o al dentista si la sequedad de boca persiste más de 2 semanas
» Puede producir fotosensibilidad cutánea; evitar la exposición al sol sin llevar protección; vestir prendas
protectoras; utilizar un producto con filtro solar que incluya protección contra la fotosensibilidad producida
por rayos UVA y contra las quemaduras producidas por los rayos UVB; evitar el uso de lámparas solares,
camillas o cabinas bronceadoras
» Puede producir aumento de sensibilidad de los ojos a la luz; utilizar gafas de sol con protección frente a la luz
ultravioleta
» Evitar derramar la forma farmacéutica líquida sobre la piel o la ropa; puede producir irritación de la piel
» Tener precaución hasta 12 semanas después de administrar la forma parenteral de larga acción

Efectos secundarios/adversos

Los efectos secundarios tienen más probabilidad de producirse en los ancianos

Signos de posibles efectos secundarios, especialmente discinesia tardía, distonías, efectos parkinsonianos, efectos
anticolinérgicos, visión borrosa, posible retinopatía pigmentaria, reacciones alérgicas de la piel,
fotosensibilidad, agranulocitosis, ictericia colestática, golpe de calor, síndrome neuroléptico maligno,
priapismo, melanosis, sequedad de boca, hipotensión ortostática o acatisia
» Interrumpir la administración del medicamento y notificarlo al médico inmediatamente si aparecen signos
de síndrome neuroléptico maligno (SNM), especialmente rigidez muscular, fiebre, respiración dificultosa o
rápida, crisis convulsivas, latidos cardíacos rápidos, aumento de la sudoración, pérdida del control de la
vejiga, palidez de piel no habitual, cansancio o debilidad no habituales
» Notificar inmediatamente al médico si aparecen síntomas precoces de discinesia tardía, como movimientos
finos vermiformes de la lengua u otros movimientos incontrolados de boca, lengua, mandíbula o brazos y
piernas; puede ser necesario ajustar o interrumpir la dosificación para evitar la irreversibilidad
Pueden producirse síntomas de abstinencia
Información general sobre dosificación

Se debe individualizar la dosificación mediante ajustes a partir del intervalo de dosis menor. Después de que se
aprecie una respuesta psiquiátrica favorable (en el plazo de varios días a varios meses), esa dosis se debe
continuar durante unas 2 semanas, y después disminuir gradualmente hasta el mínimo nivel que
mantenga una respuesta clínica adecuada.

Al suspender un tratamiento prolongado se recomienda una reducción gradual de la dosis de las fenotiazinas a lo
largo de varias semanas, ya que la retirada brusca hace que algunos pacientes sometidos a dosificación
elevada o a largo plazo experimenten signos transitorios de discinesia, náuseas, vómitos, gastritis,
temblores y mareos.

El efecto antiemético de algunas fenotiazinas puede enmascarar los signos de toxicidad por
fármacos o dificultar el diagnóstico de estados cuyo síntoma principal sean las náuseas.
Las fenotiazinas no tienen efecto antiemético cuando las náuseas son resultado de estimulación vestibular o
de irritación gastrointestinal local.

Se pueden usar simultáneamente antidiscinéticos tales como trihexifenidil (ARTANE®, comp. 2 y 5 mg.) o
benzatropina para controlar los síntomas extrapiramidales inducidos por fenotiazinas. Sólo se deben
usar en caso de necesidad (no profilácticamente) y generalmente será suficiente un tratamiento de pocas
semanas a dos o tres meses.

Evitar el contacto con la piel de las formas farmacéuticas líquidas de fenotiazinas; se han producido casos de
dermatitis por contacto.

Sólo para las formas farmacéuticas parenterales

Debido a que la hipotensión es un posible efecto secundario de las fenotiazinas, sólo se debe utilizar la
administración por vía parenteral para aquellos pacientes en cama o para pacientes ambulatorios que puedan
ser estrechamente monitorizados y que necesiten tratamiento agudo.

Una posible excepción puede ser aquellos pacientes que están estabilizados en sus dosis de las formas inyectables de
acción retardada.

Las inyecciones intramusculares se deben administrar lentamente y en profundidad en el cuadrante superior externo
de la nalga.

El paciente debe permanecer tumbado al menos 1/2 hora después de la inyección para evitar posibles efectos
hipotensores.

Para prevenir la irritación o los abscesos estériles en el lugar de la inyección intramuscular, se recomienda alternar
el lugar de la inyección, diluir el inyectable de fenotiazina con cloruro sódico inyectable y/o añadir procaína al
2%.

Los efectos de las formas inyectables de acción retardada pueden durar hasta 12 semanas en algunos pacientes. La
información sobre los efectos secundarios y las precauciones a tomar siguen vigentes durante este período de
tiempo.

La dosis del inyectable de acción prolongada no debe aumentarse para prolongar el intervalo de dosificación. Cada
paciente debe ser cuidadosamente supervisado para determinar el intervalo óptimo de dosificación y la dosis
 efectiva menor, dependiendo de la respuesta del paciente, la edad, el estado físico, los síntomas, la gravedad de
la enfermedad y los antecedentes frente al fármaco.

Se debe monitorizar muy cuidadosamente a los pacientes geriátricos y pediátricos, en especial a aquéllos con
enfermedad aguda o deshidratación, durante el tratamiento parenteral debido a la mayor incidencia de
reacciones hipotensoras y extrapiramidales en estos grupos de edad.

Dieta/Nutrición

Las formas orales de estos medicamentos se pueden tomar con alimentos o con un vaso lleno (240 ml) de agua o de
leche, si es necesario, para disminuir la irritación gástrica.

Pueden aumentar las necesidades de riboflavina en pacientes que reciben fenotiazinas.

Para el tratamiento de la sobredosis

El tratamiento es esencialmente sintomático y de mantenimiento. Se puede considerar lo siguiente:

· Intentar el lavado gástrico precoz; evitar la inducción del vómito, ya que puede producir potenciales
reacciones distónicas inducidas por fenotiazinas en cuello y cabeza, que pueden dar lugar a aspiración del
vómito.

· Administrar una suspensión acuosa de carbón adsorbente.

· Administrar un catártico salino.

· Mantener la función respiratoria.

· Mantener la temperatura corporal.

· Controlar la función cardiovascular durante no menos de 5 días.

· Controlar las arritmias cardiacas con fenitoína intravenosa, de 9 a 11 mg por Kg de peso corporal.

· Digitalizar en caso de insuficiencia cardiaca.

· Para la hipotensión, administrar vasopresores como norepinefrina o fenilefrina (no se debe usar
epinefrina, porque puede producir hipotensión paradójica).

· Controlar las convulsiones con diazepam seguido de fenitoína, 15 mg/Kg, mientras se monitoriza el ECG.

· Se puede administrar benzatropina o difenhidramina para el control de los síntomas agudos tipo parkinson
que se puedan presentar.

· La diálisis de fenotiazinas no ha sido satisfactoria.

Para el tratamiento de los efectos adversos

Síndrome neuroléptico maligno (SNM):

El tratamiento es esencialmente sintomático y de mantenimiento y puede incluir lo siguiente:

· Suspender la fenotiazina inmediatamente.

· Hipertermia: Administrar antipiréticos (ácido acetilsalicílico o paracetamol); utilizar mantas refrigerantes.

· Deshidratación: Reponer líquidos y electrolitos.

· Inestabilidad cardiovascular: Monitorizar estrictamente la presión arterial y el ritmo cardíaco. El uso de

nitroprusiato de sodio puede permitir la vasodilatación con la consiguiente pérdida de calor de la piel
en pacientes con menos rigidez muscular dominante.

· Hipoxia: Administrar oxígeno; considerar la inserción de una vía aérea y la ventilación asistida.

· Rigidez muscular: Administrar dantroleno sódico por vía intravenosa (de 100 a 300 mg al día divididos en
varias dosis o de 1,25 a 1,5 mg/Kg) para la relajación muscular; o administrar amantadina (100 mg dos
veces al día) o bromocriptina (5 mg tres veces al día) para restablecer el equilibrio central de dopamina
y acetilcolina en los receptores.

· Si los neurolépticos tienen que continuarse a causa de la psicosis grave, la segunda estimulación debe consistir en:

- por lo menos cinco días sin neuroléptico antes de la segunda estimulación.

- un neuroléptico de baja potencia.

- un neuroléptico de diferente clase del que causó el SNM.

- una dosis baja.

- usar un neuroléptico sólo para controlar la psicosis.

- evitar las formas farmacéuticas parenterales y de acción retardada.

Parkinsonismo:
El tratamiento puede incluir:

1. · Reducción de la dosificación antipsicótica, si es posible, para el tratamiento de los efectos leves.

2. · Administración de antiparkinsonianos orales (de tipo anticolinérgico) como el trihexifenidil, 2 mg tres

veces al día, o benzatropina puede ser eficaz en el tratamiento del parkinsonismo más intenso y de la
inquietud motora aguda (pero se debe emplear de forma restringida, sólo cuando aparezcan los efectos
secundarios, y durante no más de 3 meses). Tener precaución para prevenir la hiperpirexia con el uso
concomitante de fenotiazinas y otros medicamentos con acción anticolinérgica.
 3. · En pacientes de edad avanzada, el uso de amantadina, de 100 a 200 mg al acostarse, minimiza los efectos
anticolinérgicos graves que se pueden dar con otros antidiscinéticos.

· La levodopa no es útil en el tratamiento del parkinsonismo inducido por fenotiazinas debido a que los
receptores dopaminérgicos están bloqueados por la fenotiazina.

Inquietud (acatisia):
Puede responder a antiparkinsonianos o al propanolol, de 30 a 80 mg al día; nadolol, 40 mg al día; o diazepam, 2
mg dos o tres veces al día, pero con frecuencia requiere una reducción de la dosificación de la fenotiazina o la
sustitución por un neuroléptico menos potente.

Distonía:
Las posturas distónicas agudas o la fijación ocular durante largos periodos de tiempo se puede aliviar con la
administración parenteral de benzatropina, 2 mg por vía intramuscular; difenhidramina, 50 mg por vía
intramuscular; o diazepam, de 5 a 7,5 mg por vía intravenosa, seguidos de la medicación antidiscinética oral
durante uno o dos días para prevenir los episodios distónicos recurrentes.
Los ajustes de la dosificación de las fenotiazinas pueden controlar estos efectos, y la suspensión de la fenotiazina
puede revertir los síntomas graves.

Discinesia tardía:

No se conoce un tratamiento eficaz. Se debe reducir o suprimir la dosis de fenotiazina a los primeros
signos de discinesia tardía para prevenir los efectos irreversibles.

Prurito asociados a colestasis

· El tratamiento tópico debe incluir:

- Corticosteroides tópicos combinados con compresas de agua fría, solución de acetato de aluminio o loción
de calamina.

- Para el picor extendido, baños con harina de avena coloidal o con bicarbonato (2 tazas en la bañera).

- Para el picor intenso, anestésicos tópicos que contengan benzocaína al 20% o lidocaína al 5%; no obstante,
el picor sólo se alivia durante un período de 30 a 60 minutos.

· El tratamiento oral debe incluir:

- Inicialmente difenhidramina, ciproheptadina o hidroxizina.

- Secuestrante de ácidos biliares o colestiramina, pero sólo cuando los antipruríticos tópicos y orales no
puedan controlar los síntomas.

- Complementar con vitaminas liposolubles (A, D, E, K) en pacientes con ictericia prolongada.

- Reanudar el tratamiento con un neuroléptico NO fenotiazínico como loxapina, tioxantenos y molindona.