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Acido mefenamico

FARMACODINAMIA
Antiinflamatorio no esterodico (AINE), derivado antranlico (fenamato), que acta impidiendo
la sntesis de prostaglandinas, mediante la inhibicin inespecfica, no competitiva y reversible de
la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el cido araquidnico en prostaglandinas.
Los derivados antranlicos se caracterizan por el predominio de los efectos analgsico y
antipirtico sobre el antiinflamatorio. La incidencia de efectos adversos de este grupo suele ser
mayor que la de otros grupos de AINE. La diarrea es un efecto adverso frecuente.
FARMACOCINTICA
- Absorcin: el cido mefenmico, es rpidamente absorbido por el tracto gastrointestinal. La
administracin oral de una dosis nica de 1g de cido mefenmico en adultos sanos, provoca una
concentracin plasmtica de 10-20 mcg/mL a las 2-4 horas . La administracin oral de 1 gramo 4
veces al da, hace que se alcancen concentraciones estables de 20 mcg/mL al segundo da.
- Distribucin: El grado de unin a protenas plasmticas es superior al 90%. El volumen de
distribucin es de 1.06 L/kg. No se sabe si atraviesa la placenta. Se distribuye en la leche
materna en muy pequea cantidad.
- Metabolismo: el cido mefenmico se metaboliza principalmente en el hgado dando lugar a
metabolitos inactivos (3'-hydroximetil y 3'- carboxi derivados).
- Eliminacin: el 52% de la dosis de mefenmico se excreta en orina de forma metabolizada y
como cido conjugado. El 20% de la dosis es excretada en heces. La semivida de eliminacin es
de 2-3 h. El cido mefenmico no es aparentemente dializable.

Nimesulida

Farmacodinamia
Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que tambin posee propiedades
analgsicas y antipirticas. Es una sulfonanilida. La nimesulida y compuestos estructuralmente
similares al parecer son inhibidores dbiles de la sntesis de prostaglandinas, pero bloquean la
funcin de leucocitos cuando se agregan in vitro y despus de su ingestin. El efecto inhibidor
comentado es particularmente notable en la respuesta oxidativa de los polimorfonucleares y en la
liberacin de mediadores por parte de dichos leucocitos y otros tipos. Adems, la nimesulida
bloquea la actividad de metaloproteinasa de condrocitos articulares.

Farmacodinamia
La nimesulida se absorbe en forma rpida y extensa despus de la administracin va oral. El
pico mximo se obtiene 3 horas despus de su administracin por va oral. El compuesto se liga
extensamente a protenas plasmticas (> 95%). La vida media es de casi tres horas. La
nimesulida se metaboliza en hgado sobre todo a un derivado 4-hidroxi y los metabolitos se
excretan de modo preferente (> 80%) por riones. Aproximadamente un 25% de la dosis
administrada por va oral se recobra en la orina.

fo r m a fa r m a c e u t ic a

PIROXICAM
Farmacodinamia
El piroxicam es el nombre de un antiinflamatorio no esteroideo, miembro de la familia
del oxicam, indicado para el alivio de los sntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, dolor
menstrual primario y dolor postoperatorio. En ocasiones se indica como analgsico, en especial
si el dolor se asocia a un componente inflamatorio. En medicina veterinaria se indica para el
tratamiento de neoplasias que expresan receptores para la enzima ciclooxigenasa (COX), tal es el
caso de los cnceres de vejiga, colon y prstata.

Farmacocintica
- Absorcin: Piroxicam es absorbido amplia y rpidamente a travs del tracto gastrointestinal
alcanzando un Tiempo mximo de 3,5 h (comprimidos), 0.5-3 h (comprimiros dispersables), 3-5
h (rectal), 45 min (im).
La absorcin de las presentaciones formuladas con piroxicam y Beta-ciclodextrina es ms rpida,
esto significa un inicio ms rpido en la accin analgsica tras la administracin de dosis nicas.
- Los alimentos retrasan la absorcin digestiva, pero no modifican la cantidad absorbida. La
absorcin del piroxicam no parece estar afectada por la administracin concomitante de
anticidos.
- Distribucin: El grado de unin a protenas plasmticas es del 99,3%. Su volumen aparente de
distribucin (Vd) es de 0,12-0,14 L/kg. Se distribuye al lquido sinovial, donde alcanza
aproximadamente el 40% de la concentracin plasmtica, aunque existe variabilidad
interindividual. Se ha detectado en la leche materna a concentraciones del 1-3% de las existentes
en plasma materno. El tiempo preciso para que aparezca la accin analgsica es de 1-2 h,
mientras que la accin antiinflamatoria aparece a los 7-12 das.
Como otros oxicams, sufre una importante recirculacin entero heptica que condiciona una
semivida prolongada (alrededor de 50 horas, aunque con una gran variacin interindividual).
Debido a ello, no se alcanzan concentraciones de estado estacionario hasta los 7-12 das.
- Metabolismo: Es metabolizado extensamente en el hgado sufriendo principalmente
hidroxilacin y posterior glucurono conjugacin. Beta-ciclodextrina es metabolizada por la flora
del colon en maltodextrinas acclicas, maltosa y glucosa.
Eliminacin: Es mayoritariamente eliminado con la orina.

f o r m a f a r m ac e u t i c a